Detaljer om fluorokinolon antibiotika och läkemedelsnamn

Den moderna rytmen i livet försvagar den mänskliga immuniteten, och orsakssambanden till smittsamma sjukdomar muterar och blir resistenta mot penicillinklassens huvudsakliga kemiska preparat.

Detta händer på grund av den irrationella okontrollerade användningen och analfabetismen hos befolkningen i medicinska frågor.

Upptäckten av mitten av förra seklet - fluorokinoloner - gör det möjligt för dig att lyckas hantera många farliga sjukdomar med minsta negativa konsekvenser för kroppen. Sex moderna läkemedel ingår även i listan över nödvändiga.

Fluoroquinolones antibiotika: läkemedelsnamn, deras effekter och analoger

En fullständig bild av effektiviteten hos antibakteriella medel kommer att hjälpa tabellen nedan. Kolumnerna listar alla alternativa handelsnamn för kinoloner.

Funktioner av den aktiva substansens kemiska struktur under lång tid möjliggjorde inte att erhålla flytande doseringsformer av fluorokinolonserien, och de framställdes endast i form av tabletter. Moderna läkemedelsindustrin erbjuder ett stort urval av droppar, salvor och andra typer av antimikrobiella medel.

Fluoroquinolon antibiotika

De ifrågavarande föreningarna är antimikrobiella läkemedel som är mycket aktiva mot både gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer (det så kallade breda spektret). Antibiotika i ordets strikta mening är inte, eftersom de erhålls genom kemisk syntes. Men trots skillnaderna i struktur, ursprung och brist på naturliga analoger tillskrivs de dem på grund av deras egenskaper:

• Hög baktericid och bakteriostatisk prestanda på grund av en specifik mekanism: DNA-gyrase-enzymet från de patogena mikroorganismerna hämmas, vilket förhindrar deras utveckling.
• Ett brett spektrum av antimikrobiell verkan: De är aktiva mot de flesta gramnegativa och positiva (inklusive anaerober) bakterier, mykoplasmer och klamydier.
• Hög biotillgänglighet. Aktiva substanser i tillräckliga koncentrationer tränger in i alla vävnader i kroppen, vilket ger en kraftfull terapeutisk effekt.
• Lång halveringstid och följaktligen post-antibiotiska effekter. På grund av dessa egenskaper kan fluorokinoloner tas inte mer än två gånger om dagen.
• Oöverträffad effektivitet för att bli av med sjukhus och allmänt förvärvade systemiska infektioner av allvarlighetsgrad.
• God tolerans på grund av svåra biverkningar.

Dessa kemikalier systematiseras på grundval av skillnader i den kemiska strukturen och spektrumet av antimikrobiell aktivitet.

Klassificering: fyra generationer

Det finns ingen enhetlig strikt systematisering av kemiska produkter av denna typ. De är indelade i enlighet med positionen och antalet fluoratomer i molekylen i mono-, di- och trifluorokinoloner, såväl som andnings- och fluorerade arter.

Under processen med forskning och förbättring av de första kinolonantibiotika erhölls 4 generationer lek. medel.

Icke-fluorerade kinoloner

Dessa inkluderar Negram, Nevigremon, Gramurin och Palin, erhållna på basis av nalidixiska, pipimidovoy och oxolinsyror. Quinolantibiotika är de kemiska preparat som är valbara vid behandling av bakteriell inflammation i urinvägarna, där de når maximal koncentration, eftersom de utsöndras oförändrade.

De är effektiva mot salmonella, shigella, klebsiella och andra eterobakterier, men de tränger inte in i vävnader, vilket förhindrar användningen av kinoloner för systemisk antibiotikabehandling, begränsad till vissa tarmpatologier.

Gram-positiv kocker, pyo-purulent bacillus och alla anaerober är resistenta. Dessutom finns det flera uttalade biverkningar i form av anemi, dyspepsi, cytopeni och de skadliga effekterna på lever och njurar (kinolon är kontraindicerat hos patienter med diagnosen patologier hos dessa organ).

gram

Nästan två decennier av forsknings- och förbättringsexperiment ledde till skapandet av andra generationens fluorokinoloner.

Den första var Norfloxacin, erhållen genom att fästa en fluoratom i molekylen (i 6 position). Förmågan att komma in i kroppen, nå upphöjda koncentrationer i vävnaderna, gjorde det möjligt att använda det för behandling av systemiska infektioner utlöst av Staphylococcus aureus, många grammikroorganismer och några gram + stavar.

Biverkningar är få, vilket bidrar till god patienttolerans.

respiratorisk

Denna klass fick sitt namn på grund av dess höga effekt mot sjukdomar i nedre och övre luftvägarna. Baktericid aktivitet mot resistenta (för penicillin och dess derivat) pneumokocker är en garanti för framgångsrik behandling av bihåleinflammation, lunginflammation och bronkit i det akuta skedet. I medicinsk praxis används Levofloxacin (Ofloxacin en vänsterhänt isomer), Sparfloxacin och Temafloxacin.

Deras biotillgänglighet är 100%, vilket gör det möjligt att framgångsrikt behandla infektionssjukdomar av allvarlighetsgrad.

Andnings-anaerobt respiratorisk

Moxifloxacin (Avelox) och hemifloxacin präglas av samma baktericid effekt som fluorokinolonkemikalierna från föregående grupp.

De undertrycker den vitala aktiviteten hos pneumokocker resistenta mot penicillin och makrolider, anaeroba och atypiska bakterier (klamydia och mykoplasma). Effektiv mot infektion i nedre och övre luftvägarna, inflammation i mjukvävnad och hud.
Detta inkluderar även Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin och några andra. Under kliniska prövningar identifierades dock deras toxicitet och följaktligen ett stort antal biverkningar. Därför drogs dessa namn från marknaden och används inte idag i medicinsk praxis.

Skapelsens historia

Vägen till att erhålla moderna högeffektiva läkemedel av klassen fluorokinoloner var ganska lång.

Allt började 1962, då nalidixinsyra slumpmässigt erhölls från klorokin (en antimalariell substans).

Som ett resultat av testning visade denna förening måttlig bioaktivitet mot gram-negativa bakterier.

Absorption från mag-tarmkanalen var också låg, vilket inte medförde användning av nalidixinsyra för behandling av systemiska infektioner. Drogen nådde emellertid höga koncentrationer vid utsöndringssteget från kroppen, på grund av vilket det användes för att behandla den urogenitala sfären och vissa smittsamma sjukdomar i tarmen. Acid mottog inte utbredd användning i kliniken, eftersom patogena mikroorganismer snabbt utvecklade motståndskraft mot det.

Nalidixic, erhållit lite senare pimemidiska och oxolinsyror, liksom läkemedel baserade på dem (Rosoxacin, Tsinoksatsin och andra) - kinolonantibiotika. Deras låga effektivitet ledde forskare att fortsätta forskning och skapa mer effektiva alternativ. Som ett resultat av ett stort antal experiment 1978 syntetiserades Norfloxacin genom att fästa en fluoratom i kinolonmolekylen. Dess höga bakteriedödande aktivitet och biotillgänglighet gav ett bredare användningsområde, och forskare är allvarligt intresserade av utsikterna för fluorokinoloner och deras förbättringar.

Sedan början av 1980-talet har många läkemedel erhållits, varav 30 har klarat kliniska prövningar och 12 används i stor utsträckning inom medicinsk praxis.

Ansökan enligt ämnesområdet

Den låga antimikrobiella aktiviteten och det alltför snäva aktivitetsspektret hos de första generationens läkemedel har länge begränsat användningen av fluorokinoloner till uteslutande urologiska och intestinala bakterieinfektioner.

Efterföljande utveckling har dock gjort det möjligt att erhålla mycket effektiva läkemedel som konkurrerar idag med penicillin antibakteriella läkemedel och makrolider. Moderna fluorerade respiratoriska formler har funnit sin plats inom olika områden av medicin:

gastroenterologi

Inflammationer i tarmarna orsakade av enterobakterier behandlades ganska framgångsrikt med Nevigramon.

Eftersom mer avancerade droger i denna grupp, aktiva mot de flesta baciller, skapas, har tillämpningsområdet utvidgats.

Venereologi och gynekologi

Aktiviteten av fluorokinolonantimikrobiella tabletter i kampen mot många patogener (särskilt atypisk) medför framgångsrik kemoterapi av sexuellt överförbara infektioner (såsom mykoplasmos, klamydia) liksom gonorré.

Bakteriell vaginos hos kvinnor, som orsakas av resistenta penicilliner, svarar också bra för systemisk och lokal behandling.

dermatologi

Inflammation och integritet hos epidermis orsakade av stafylokocker och mykobakterier behandlas med lämpliga klassmediciner (Sparfloxacin).

De används både systemiskt (tabletter, injektioner) och för lokal användning.

otolaryngology

Tredje generations kemiska preparat, mycket effektiva mot de flesta patogena bacillerna, används ofta för behandling av ENT-organ. Inflammation av paranasala bihåle (bihåleinflammation) stoppas snabbt av Levofloxacin och dess analoger.

Om sjukdomen orsakas av stammar av mikroorganismer som är resistenta mot de flesta fluorokinoloner, är det lämpligt att använda Moxy eller Hemifloxacin.

oftalmologi

Under ganska lång tid har forskare misslyckats med att erhålla stabila kemiska föreningar som är lämpliga för att skapa flytande doseringsformer. Detta gjorde det svårt att använda fluorokinoloner som aktuella läkemedel. Genom att ytterligare förbättra formlerna var det emellertid möjligt att få salvor och ögondroppar.

Lomefloxacin, Levofloxacin och Moxifloxacin är indicerade för behandling av konjunktivit, keratit, postoperativa inflammatoriska processer och för förebyggande av senare.

pulmonology

Fluoroquinolon tabletter och andra doseringsformer, kallad respiratoriska, är utmärkta för att lindra inflammation i det nedre och övre luftvägarna som orsakas av pneumokocker. När det smittas med makrolid och penicillinresistenta stammar, ordineras vanligen Gemifloxacin och Moxifloxacin. De kännetecknas av låg toxicitet och tolereras väl. I komplex kemoterapi av tuberkulos används Lomefloxacin och Sparfloxacin framgångsrikt. Sistnämnda orsakar dock oftare negativa effekter (fotodermatit).

Urologi och nefrologi

Fluoroquinoloner är de valfria läkemedlen i kampen mot infektionssjukdomar i urinvägarna. De hanterar effektivt både gram-positiva och gram-negativa patogener, inklusive de som är resistenta mot andra grupper av antibakteriella medel.

Till skillnad från kinolantibiotika är droger 2 och senare generationer giftfria för njurarna. Eftersom biverkningar är milda, tolereras Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin och Levofloxacin väl av patienter. Utsedd i form av tabletter och injektionslösningar.

terapi

Liksom alla antibakteriella läkemedel kräver kemiska preparat av denna grupp noggrann användning under medicinsk övervakning. De kan endast tilldelas av en specialist som korrekt kan beräkna dosen och varaktigheten av administreringsförloppet. Oberoende i valet och avbokningen är inte tillåtet här.

vittnesbörd

Ett positivt resultat av antibiotikabehandling beror till stor del på korrekt identifiering av patogenen. Fluorkinoloner är mycket aktiva mot följande patogena mikrofloror:

• Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthraxpatogen, Pseudomonas Aeruginosa och andra.
• Gram-positiv - streptokocker, clostridier, legionella och andra.
• Mykobakterier, inklusive tuberkelbaciller.

Sådan diversifierad antibakteriell aktivitet bidrar till utbredd användning inom olika områden av medicin. Fluorokinolon droger behandlar framgångsrikt urogenitala infektioner, sexuellt överförbara sjukdomar, lunginflammation (inklusive atypisk), exacerbation av kronisk bronkit, inflammation i bihålorna, ögonsjukdom av bakteriellt ursprung, osteomyelit, enterokolit, djup skada på huden, tillsammans med varbildning.

Listan över sjukdomar som är mottagliga för behandling med fluorokinoloner är mycket omfattande. Dessutom är dessa läkemedel optimala om penicillin och makrolider är ineffektiva, liksom i svåra former av läckage.

Kontra

För att antibiotikabehandling ska ge enbart fördelar är det nödvändigt att ta hänsyn till kontraindikationerna för denna grupp av kemiska preparat. Nalidixiska och oxolinsyror är giftiga för njurarna och är följaktligen förbjudna för användning av personer med nedsatt njurfunktion. Fler moderna läkemedel har också flera strikta begränsningar.

Fluorokinolonserien av antibiotika har en teratogen effekt (orsakar mutationer och intrauterin utvecklingsfel) och är därför förbjuden under graviditeten. Under laktationsperioden kan svullnad av fontaneller och hydrocephalus hos nyfödda provoceras.

I unga och medelålders barn sänks bentillväxten under påverkan av dessa kemikalier, så de kan bara ordineras som en sista utväg (när den terapeutiska nyttan överstiger den potentiella skadan). Hos äldre ökar risken för sönderbrott. Dessutom rekommenderas inte att använda denna grupp antimikrobiella tabletter med ett diagnostiserat konvulsivt syndrom.

För att inte orsaka irreparabel skada på din egen kropp, bör du strikt följa medicinska föreskrifter och aldrig självmedicinera!

På vår webbplats kan du bekanta dig med de flesta av antibiotikabehandlingsgrupperna, kompletta listor över deras läkemedel, klassificeringar, historia och annan viktig information. För att göra detta, skapa en sektion "Klassificering" i toppmenyn på webbplatsen.

Fluoroquinolon antibiotika

Fluoroquinoloner är ett brett spektrum antibiotikabiotikum. Gram-negativ, gram-positiv och atypisk mikroflora uppvisar känslighet för läkemedel som innehåller antibiotika från fluorkinolonlistan.

Fluorokinolongrupp

Fluoroquinoloner är en grupp antibakteriella läkemedel som erhålls genom fluorering (tillsättning av fluoratomer) kinolonmolekylen - oxoliniska, nalidixiska, pipemidosyror. Antibiotika gick in i medicinsk praxis på 80-talet av förra seklet.

Fluorokinoloner verkar baktericida, hämmar aktiviteten hos flera bakterieenzymer som är nödvändiga för reproduktion av smittsamma medel.

Antibiotika för länge förblir aktiva efter införandet i blodet eller oral administrering. Detta låter dig använda drogen med en frekvens på 1 eller 2 gånger per dag.

Ett brett utbud av antimikrobiella aktivitet och baktericida egenskaper tillåter användning av fluorokinoloner som monoterapi utan receptbelagda antimikrobiella medel av andra klasser.

Biotillgängligheten av antibiotika är 80-100%. Att äta minskar inte biotillgängligheten av droger i tabletter, även om det sänker absorptionen av droger.

klassificering

Fluorkinoloner är kinolonderivat. Vid klassificering av antimikrobiella läkemedel anses kinoloner / fluorkinoloner kinoloner betraktas som 1: a generationen.

I klassificeringen av kinoloner / fluorokinoloner grupperar fonderna som droger:

• 1generationer - kinoloner (Palin, Negram, Nevigremon preparat);
• 2 generationer - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
• 3 generationer - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
• 4 generationer - moxifloxacin.

Antibiotisk användning

Fluoroquinoloner är effektiva mot patogener av infektionssjukdomar:

• andningsorganen - nedre övre luftvägarna;
• hud, bindväv;
• genitourinary system;
• matsmältningsorgan
• ben, leder;
• ett öga
• nervsystemet.

De mest uttalade bakteriedödande egenskaperna i förhållande till:

• Gramnegativa mikrofloran - Salmonella, Neisseria gonorrhoeae, Shigella, enterobakterier, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae;
• atypisk mikroflora - klamydia, mykoplasma, mykobakterier.

Mot gram-positiva stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, är aktiviteten lägre i 2: a generationsdroger. Fluoroquinoloner av 2, 3 generationer är inte effektiva mot infektioner orsakade av anaerob mikroflora.

3: e och 4: e generationen mycket aktiv för stafylokocker, pneumokocker, streptokocker. Nya fluoroquinoloner kallas respiratoriska fluokinoloner och används ofta mot lunginflammation, bronkit och övre luftvägssjukdomar hos vuxna.

Fluoroquinoloner 2 generationer

De mest studerade och ofta använda fluokinoloner är ofloxacin, ciprofloxacin, pefloxacin. Tidiga fluorokinoloner används huvudsakligen mot intestinala infektioner, de behandlar sexuellt överförbara sjukdomar, sjukdomar i urinvägarna.

Ciprofloxacin är ordinerat huvudsakligen mot intestinala infektioner, purulenta pyelonefrit, cystit, infektioner orsakade av blåpus. Läs mer om denna grupp antibiotika på sidan "Ciprofloxacin".

ofloxacin

Läkemedelsindustrin producerar ofloxacin i form av tabletter, ögonsalvor, lösningar för infusion, vilket gör det möjligt att använda dem i stor utsträckning i medicinsk praxis för sjukdomar i olika organsystem.

Listan över ofloxaciner - antibiotika av andra generationens fluorokinolongrupp innehåller läkemedel med namnen:

Läkemedel som innehåller ofloxacin behandlar infektioner orsakade av atypisk mikroflora, tuberkulos, gonorré, prostatit.

Ofloxaciner används i form av ögonsalvor och vid behandling av ögonsjukdomar. Ofloxacin ögonsalva är ordinerat för barn från 1 år.

Emellertid är tabletter, ofloxacininjektioner tillåtna, enligt instruktionerna, endast efter 18 års ålder.

pefloxacin

Listan över pefloxaciner innehåller droger:

• Pefloxacin-AKOS - i form av tabletter koncentreras till injektion;
• Pertti;
• Yunikpef;
• Peloks;
• Abaktal.

Pefloxaciner används mot:

• kolecystit;
• adnexit;
• peritonit;
• prostatit;
• ENT-sjukdomar - otit, sinusit, faryngit, tonsillit.

Pefloxacin-Akos föreskrivna mot infektioner orsakade av gramnegativa aeroba - Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori.

Gram-positiva aeroba mikroorganismer - stafylokocker, streptokocker och intracellulära parasiter, som inkluderar legionella, mykoplasma, klamydia, är också känsliga för antibiotikumet.

Pefloxaciner finns i form av tabletter och injektionslösningar. På grund av detta kan de användas i stegterapi, som börjar med intravenösa injektioner och sedan gå vidare till att ta piller.

lomefloksatsin

Lomefloxaciner inkluderar:

• Lomefloks;
• maksakvin;
• Lomefloxacinhydroklorid;
• Ksenakvin;
• Lomatsin.

Lomefloxaciner rekommenderas för användning mot infektioner i njurarna, urinblåsan, urinledarna och gallvägarna. De är effektiva mot purulenta hudinfektioner, brännskador, öppna sår.

Med dålig tolerans av rifampicin - det främsta antibiotikumet som dödar tuberkelbacillus, används lomefloxaciner vid behandling av tuberkulos tillsammans med isoniazid, ethambutol, pyrazinamid, streptomycin.

norfloxacin

Gruppen norfloxaciner innefattar droger:

Norfloxaciner behandlar främst urinvägar och tarminfektioner, eftersom det finns i dessa organ som läkemedel ackumuleras i terapeutiska koncentrationer.

Antibiotika i denna grupp används mot prostatit, uretrit, salmonellos, shigellos. I form av ögondroppar ordineras ett antibiotikum för blefarit, keratit, konjunktivit.

Som Normaks norfloxacinörörroppar är det ordinerat för barn med otit, från och med 12 års ålder.

Den tredje generationen fluorokinoloner

Fluorquinolon antibiotika som tillhör 3: e generationen har funnit praktisk tillämpning mot:

• sjukdomar orsakade av Pseudomonas aeruginosa;
• andningssjukdomar.

Tavanic, Avelox ordinerad för kronisk bronkit, svår lunginflammation. När det gäller effektivitet är dessa antibiotika inte sämre än behandling med tredje generationens cefalosporiner i kombination med makrolider.

Nya fluokinoloner är effektiva mot sexuellt överförbara infektioner, såsom gonorré, klamydia.

levofloxacin

Behandlingar som innehåller levofloxacin inkluderar:

Förberedelser från denna lista ordineras för mild och måttlig svårighetsgrad av andningsvägar, urinvägsinfektioner, infektioner i prostatit.

Antibiotika används också vid behandling av magsår, om det framträder som ett resultat av Helicobacter pylori-infektion av bakterien.

Levofloxacin är ordinerat för magsår tillsammans med amoxicillin och omeprazol eller motsvarande. Om du är allergisk mot penicilliner, ersätts amoxicillin med tinidazol.

sparfloxacin

Listan över sparfloxaciner representeras av ett läkemedel i Sparflo tabletter. Produktion av Respara och Sparbact, som tidigare användes, avbröts.

Sparflo föreskrivs för vuxna efter 18 år med sjukdomar:

• KOL;
• lunginflammation;
• buksinfektioner;
• otit, bihåleinflammation orsakad av, inklusive pyocyanpinne, stafylokocker;
• hudinfektioner;
• osteomyelit;
• lepra;
• tuberkulos.

Sparfloxacin är mest effektivt i hudsjukdomar som orsakas av stafylokockinfektion och mykobakterier.

gemifloxacin

Hemifloxaciner inkluderar läkemedlet Fitiv. Ett antibiotikum som föreskrivs för lunginflammation, kronisk bronkit, akut bihåleinflammation hos vuxna.

Barnpiller Faktiv förbjudna upp till 18 år. Vid användning av piller utöver vanliga biverkningar med fluorokinoloner är följande möjliga:

• senskador, särskilt i ålderdom
• arytmi, om patienten har en ECG-abnormitet i form av ett förlängt QT-intervall.

Spektrumet av hemifloxacinaktivitet, jämfört med andra fluorokinoloner, expanderas på grund av aktivitet mot streptokocker resistenta mot penicilliner, cefalosporiner, makrolider.

Läkemedlet är ordinerat en gång om dagen, behandlingen av lunginflammationstiden varar från 7 till 14 dagar. Behandlingstiden för kronisk bronkit eller akut bihåleinflammation är 5 dagar

Den fjärde generationen fluorokinoloner

Preparat innehållande moxifloxacin som aktiv ingrediens:

Moxifloxaciner är tillgängliga i tabletter och i form av lösningar för intravenös administrering, vilket är lämpligt för användning vid stegvis behandling av luftvägsinfektioner.

Antibiotika innehållande moxifloxacin behandlas för lunginflammation orsakad av typiska och atypiska mikrofloror, inklusive hemophilusbaciller, mykoplasma, klamydia, klebsiella.

Moxifloxaciner används vid akuta, svåra förhållanden, mot bihåleinflammation, bronkit, peritonit.

Kontraindikationer för antibiotika

Förbjudna fluorokinoloner i piller och injektioner:

• under 18 år
• gravida kvinnor;
• under amning;
• med epilepsi, hemolytisk anemi, njursvikt;
• vid allergi mot fluorokinoloner.

Under behandlingen kan du inte köra bil och arbeta med rörlig maskin. Antibiotika kan orsaka en minskning av koncentrationsförmågan, sakta ner reaktionshastigheten.

Vid behandling av fluorokinoloner ökar risken för sönderbrott hos alla patienter. I en särskild riskgrupp:

• människor över 60;
• kvinnor,
• personer som tar glukokortikosteroider
• patienter med reumatoid artrit
• patienter efter njure, hjärta, lungtransplantation.

För att eliminera möjligheten att sönderbrott, när man tar antibiotika är det nödvändigt att minska fysisk aktivitet.

Biverkningar av fluorokinoloner

De vanligaste klagomålen vid användning av fluorokinoloner är förknippade med ett brott mot matsmältningssystemet. En patient kan uppleva:

• illamående;
• halsbränna;
• upprörd avföring;
• dålig aptit
• kräkningar;
• buksmärtor.

En biverkning av att ta antibiotika kan vara brist på brosk, senor. Denna bieffekt är vanligare hos äldre människor, men förekommer ibland i en ung ålder.

Möjliga reaktioner i nervsystemet, manifesterade:

• yrsel;
• sömnstörning
• huvudvärk;
• sällan - kramper.

Under behandlingen är det nödvändigt att begränsa exponeringen mot solen, eftersom det under verkan av ultraviolett strålning kan hudsjukdomar med fotdermatit utvecklas.

Ibland finns det en ökad toxicitet av fluorokinoloner för levern. Tecken på leverskador uppträder:

• oftast - hög aktivitet av leverenzymer av transaminaser, som är asymptomatiska;
• mindre vanligt, kolestatisk gulsot, hepatit;
• sällan - levernekros.

Långvarig användning av fluorokinoloner kan leda till svampinfektioner (candidiasis) i slemhinnorna, membranös kolit - akut inflammation i tjocktarmen.

Förändringar i det allmänna blodprovet är möjliga. Avvikelser är följande sjukdomslista:

• hemolytisk anemi;
• minskning av antalet leukocyter;
• minskat antal blodplättar;
• agranulocytos.

Funktioner av behandling med fluorokinoloner

Vid behandling av sjukdomar i urinvägarna har ciprofloxaciner, levofloxaciner, ofloxaciner, norfloxaciner visat sig bra.

Representanter för den andra generationen fluorokinoloner används framgångsrikt för att behandla kronisk prostatit. Abaktal, Zanotsin föreskrev 0,4 g två gånger om dagen, och vid utnämningen av Maksakvin är en administrering med 0,4 g av den aktiva ingrediensen lomefloxacin per dag tillräcklig.

Fluoroquinoloner är väl etablerade vid behandling av gonorré. De ordineras samtidigt med antibiotikumet av ett antal makrolider som en komplex terapi.

Ciprofloxacin, pefloxacin, ofloxacin, levofloxacin används mot bakteriell meningit. Fluoroquinoloner är föreskrivna för att förhindra hjärnhinneinflammation vid allvarlig otit, bihåleinflammation och andra ENT-sjukdomar.

Fluoroquinolonläkemedel ordineras för penicillinresistenta antibiotika och ineffektiv behandling med makrolider och cefalosporiner. Valfria medel när patogen mikroflora är resistent mot antimikrobiella medel i andra klasser är hemifloxacin och moxifloxacin.

Aktuella preparat

För behandling av ögon används flytande former av fluorokinoloner i form av droppar. Förberedelser för extern användning produceras av läkemedelsindustrin för behandling av både barn och vuxna.

Ögondroppar har en annan koncentration av den aktiva substansen, som kan vara:

• levofloxacini - Sinnicef ​​droppar, Oftakviks, L-Optik;
• Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
• Lomefloxacin - Lofox.

Otit behandlas med användning av öronfall som innehåller ofloxacin - Uniflox, Danzil - droppar för öron och ögon.

Hudinfektionssjukdomar behandlas med användning av salvor innehållande ofloxacin - salvor Floxal, Ofloxacin, av det kombinerade läkemedlet Oflomelide.

Oflomelid, förutom antibiotikumet, innehåller lidokainanestetik och ett sätt att påskynda vävnadsreparation. Detta möjliggör effektiv användning av Oflomelide i djupa brännskador, trofasår, bäddar, fistler hos vuxna.

Hur man tar antibiotika i piller

Mottagande fluoroquinolontabletter kan inte kombineras med beredningar av järn, vismut, zink.

Under dagen måste du ta tillräckligt med vätska, inte mindre än 1, 2 liter. Tvätta antibiotikapillen med ett helt glas vatten.

Behandlingsregimen måste följas strikt, men om du av misstag sparar medicinen kan du inte dubbla dosen.

Under hela behandlingsperioden och 3 dagar efter den sista dosen av medicinen är det inte möjligt att sola. Utseendet på tecken som indikerar möjligheten till biverkningar, utgör grunden för att läkemedlet återkallas och ett besök till läkaren.

Behandling av barn

Fluorokinolonhaltiga läkemedel är förbjudna för behandling av barn på grund av risken för:

• konvulsivt syndrom;
• sänker bentillväxten;
• negativa effekter av droger på brosk, ligament, senor.

Men för särskilt svåra infektioner orsakade av Pusillary Pylori, för cystisk fibros kan läkaren ordinera ett barn med fluorokinoloner under konstant medicinsk övervakning.

Fluoroquinoloner under graviditet och amning

Fluorkinoloner har en teratogen effekt, dvs de har en negativ effekt på fostrets bildning, varför det är förbjudet under graviditeten. Om en kvinna tar antibiotika i denna grupp under laktation, kan barnet få en fjäder, hydrocephalus bulging.

Ej beprövade teratogena effekter vid graviditet mot moxifloxaciner. Läkemedel som innehåller moxifloxacin kan användas under graviditet under överinseende av en läkare och med hänsyn till den möjliga risken för fostret och fördelarna med moderen.

Moxifloxacin tränger emellertid in i bröstmjölk, varför amning avbryts tillfälligt när man tar ett antibiotikum.

Fluoroquinolon antibiotika listan

Quinoler har använts i stor utsträckning i medicin sedan 1962 på grund av deras farmakokinetik och biotillgänglighet. Quinoler är indelade i två huvudgrupper:

För fluorokinoloner är en antibakteriell effekt karaktäristisk, vilket gjorde det möjligt för dem att användas för lokal behandling i form av droppar för ögon och öron.

Effekten av fluorokinoloner beror på mekanismen av deras verkan - de hämmar DNA-gyrase och topoisomeras, vilket stör DNA-syntesen i den patogena cellen.

Fördelarna med fluorokinoloner jämfört med naturliga antibiotika är obestridliga:

• Bredspektrum;
• Hög biotillgänglighet och vävnadspenetration;
• En lång period av utsöndring från kroppen, vilket ger en post-antibiotisk effekt;
• Enkel absorption av slemhinnor i mag-tarmkanalen.

Fluoroquinoloner - antibiotika (droger)

Fluorokinolonklassificeringen är en generation, som alla kännetecknas av en mer avancerad antimikrobiell verkan:

1. 1: a generationen: oxolinsyra, pipemidinsyra, nalidixinsyra;
2. 2: a generationen: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3. 3: e generationen: levofloxacin, sparfloxacin;
4. 4: e generationen: moxifloxacin.

De starkaste antibiotika

Människan är ständigt på jakt efter det mest kraftfulla antibiotikumet, eftersom bara sådant läkemedel kan garantera botemedel mot många dödliga sjukdomar. De mest effektiva anses vara bredspektrum antibiotika - de kan påverka både gram-positiva och gramnegativa bakterier.

cefalosporiner

Cefalosporin antibiotika har ett brett spektrum av åtgärder. Mekanismen för deras verkan är associerad med inhibering av utvecklingen av cellmembran i den orsakande cellen. Denna serie antibiotika har minimala biverkningar och påverkar inte en persons immunitet.

En av nackdelarna med cefalosporiner kan betraktas som ineffektivitet mot icke-avelande bakterier. Det starkaste läkemedlet i serien är Zeftera, tillverkat i Belgien och produceras i en injicerbar form.

makrolider

Makrolider är antibiotika, en av fördelarna som anses vara låg toxicitet för kroppen och, beroende på dosen, kan ha en bakteriostatisk och bakteriedödande effekt på mikroorganismer.

fluorokinoloner

Fluoroquinoloner visar hög effekt i olika infektioner och deras lokaliseringar. Fluoroquinoloner är de enda antibiotika som kan konkurrera med B-laktam droger.

Senast genererade läkemedel är levofloxacin, sparfloxacin och moxifloxacin - en särskiljande egenskap som är den ökade effekten på orsakssambandet till lunginflammation.

karbapenemer

Carbapenems är en grupp antibiotika som hör till B-laktamer. Läkemedel i denna serie betraktas vanligtvis som reservdroger, men i särskilt allvarliga fall blir de basen för terapi. Carbapenem injiceras på grund av deras låga absorberbarhet i magen, men de har god biotillgänglighet och bred fördelning i kroppen.

Ett antal oönskade reaktioner och sidoreaktioner balanseras av effektiviteten av antibiotikumanvändning. Carbapenems måste tas under strikt övervakning av en läkare, eftersom de kan orsaka konvulsioner, särskilt för njursjukdom. Vid eventuella förändringar i patientens välbefinnande bör detta beaktas av den behandlande läkaren.

penicilliner

Penicillin-antibiotika är baktericida B-laktamer. Det rekommenderas inte att använda penicilliner samtidigt med andra antibiotika. De flesta penicillinantibiotika injiceras bara på grund av den höga risken för att läkemedlet förstörs i den sura miljön i magen.

Hur ska man alltid ta en tjej till orgasm?

Det är ingen hemlighet att nästan 50% av kvinnorna inte upplever orgasm under sex och det här är mycket svårt för både manlig värdighet och relationer med motsatt kön.

Det finns bara några sätt, som alltid, för att få din partner att orgasm. Här är de mest effektiva:

1. Stärka din styrka. Det låter dig förlänga samlag från flera minuter till minst en timme, ökar kvinnornas känslighet för att smyga och låter henne uppleva otroligt kraftfulla och långvariga orgasmer.
2. Studien och tillämpningen av nya positioner. Oförutsägbarhet i sängen spänner alltid kvinnor.
3. Glöm inte heller om andra känsliga punkter på kvinnokroppen. Och den första är punkt-g.

Du kan lära dig resten av hemligheterna av oförglömligt sex på sidorna på vår portal.

Några penicillinpreparat har redan förlorat sin effektivitet och används för tillfället inte av kliniker på grund av deras hjälplöshet i förhållande till vissa typer av bakterier som har muterade och har förlorat känsligheten för sådan antibakteriell behandling.

Vilka sjukdomar används för fluorokinolon antibiotika?

Spektrumet av sjukdomar för vilka antibiotika av fluorokinolongruppen används är som följer:

• sepsis;
• gonorré;
• Prostatit.
• Urinvägsinfektioner i bäckenorganen och organen;
• Tarminfektioner;
• Infektioner i övre och nedre luftvägarna;
• meningit;
• mjältbrand;
• tuberkulos;
• Infektioner hos patienter med diagnostiserad cystisk fibros;
• Fluoroquinolonbaserade läkemedel används ofta vid behandling av ögonsjukdomar, vilket underlättas av en hög grad av penetration av läkemedlet i ögonvävnaden, även genom ett intakt hornhinna.

Terapeutiskt signifikant koncentration uppnås inom några minuter när den appliceras topiskt.

Användningen av fluorokinoloner är indicerad för olika infektioner i ögonlocken, konjunktiva, hornhinnesjukdomar och även som profylax efter mekaniska skador och kirurgi.

Kontraindikationer för användning av fluorokinoloner kan vara:

1. risk för allergisk reaktion
2. graviditet;
3. laktation;
4. barn och ungdomar.

Fluorokinoloner utsöndras huvudsakligen av njurar och lever, och därför kan dosen behöva justeras hos patienter med nedsatt njurfunktion eller leversjukdom.

Lunginflammation anses vara en annan formidabel sjukdom som hävdar tusentals liv varje år. Bakteriepatogener är resistenta mot traditionella antibiotika, så kliniker använder sig av att använda fluoroquinolonhaltiga läkemedel.

Tidiga generationer av fluorokinoloner gav inte det önskade resultatet på grund av den svaga naturliga aktiviteten mot pneumokocker, det främsta orsaksmedlet för lunginflammation. Men den fjärde generationen fluorerade kinoloner är effektiv mot lunginflammation, och i synnerhet läkemedlet levofloxacin, som frigörs i två former för injicering och oral administrering.

Sparfloxacin är endast tillgängligt i tablettform och är inte mindre effektivt vid antibakteriell behandling.

Trots de stora fördelarna med att använda dessa droger finns ett antal biverkningar förknippade med dem:

• Signifikant ökning av hudkänsligheten mot ultraviolett.
• En förändring i hjärtfrekvensen som orsakar arytmi.
• Med tanke på dessa faktorer bör läkemedel ordineras under behandling med en noggrann analys av fördelarna och eventuella risker.

Vid behandling av urogenitala infektioner orsakade av klamydia föreskrivs behandling av fluorokinoloner i kombination med makrolider. Makrolider har en uttalad anti-klamydiaaktivitet, den mest kända och ofta används i denna serie är läkemedels erytromycin.

Varaktigheten av erytromycinbehandling är vanligtvis en till två veckor.

Fluoroquinoloner är mindre aktiva mot klamydia, men gör ett utmärkt jobb med infektioner orsakade av gonorré, olika kocker och pinnar och är därför indikerade för komplex terapi. Även läkemedel av en serie fluorokinoloner och makrolider förskrivs vid behandling av bakteriell prostatit.

Terapin i en månad ledde till synliga resultat - en signifikant minskning av symtomen och ett förbättrat blodprov.

Preparat (antibiotika) av kinolon / fluorkinolongruppen - beskrivning, klassificering, generation

Fluoroquinoloner är uppdelade i flera generationer och varje efterföljande generation av antibiotika är starkare än den tidigare.

Jag generation:

• pipemidovaya (pipemidievy) syra;
• oxolinsyra;
• nalidixinsyra.

II generation:

• ciprofloxacin;
• pefloxacin;
• ofloxacin;
• norfloxacin;
• lomefloxacin.

III generation:

IV generation (respiratorisk):

Moderna antibiotika klarar av många, ibland dödliga sjukdomar, men i gengäld kräver de noggrann och till och med försiktig inställning och förlåt inte frivolitet.

Under inga omständigheter ska patienten engagera sig i antibiotikabehandling på egen hand, utan att veta att subtiliteten att ta drogen kan leda till katastrofala konsekvenser.

Antibiotika - detta är iakttagandet av en viss disciplin - Intervallet mellan att ta vissa mediciner måste vara strikt detsamma, och vidhäftningen med alkoholen innehåller naturligtvis lite obehag, men ingenting i jämförelse med återkomsten av hälsan.

Antibiotisk fluokinolon-serie

Allergy. Korsa till alla kinolonpreparat.

Graviditet. Det finns inga tillförlitliga kliniska data om de toxiska effekterna av kinoloner på fostret. Det finns isolerade rapporter om hydrocephalus, ökat intrakraniellt tryck och utbuktning av fontaneller hos nyfödda vars mammor tog nalidixsyra under graviditeten. I samband med utvecklingen i experimentet med artropati hos omogna djur rekommenderas inte användning av alla kinoloner under graviditeten.

Amning. Quinoloner i små mängder tränger in i bröstmjölk. Det finns rapporter om hemolytisk anemi hos nyfödda vars mammor tog nalidixsyra under amning. I experimentet orsakade kinoloner artropati hos omogna djur, och när man förskriver dem till ammande barn rekommenderas det att barnet överförs till artificiell utfodring.

Pediatrics. På grundval av experimentella data rekommenderas inte användning av kinoloner under perioden för bildning av det osteoartikulära systemet. Oxolinsyra är kontraindicerad hos barn under 2 år, pipemidovaya - upp till 1 år, nalidixic - upp till 3 månader.

Fluoroquinoloner rekommenderas inte till barn och ungdomar. Men klinisk erfarenhet och särskilda studier användning av fluorokinoloner i pediatrik inte har bekräftat risken för skador på ben och leder, och därför tillåts utnämningen av fluorokinoloner barn av hälsoskäl (förvärrade infektioner vid cystisk fibros, allvarliga infektioner av olika lokaliseringar orsakad av multiresistenta bakterier, infektioner under neutropeni ).

Geriatrik. Hos äldre människor finns en ökad risk för senbrott vid användning av fluorokinoloner, särskilt i kombination med glukokortikoider.

Sjukdomar i centrala nervsystemet. Quinoloner har en stimulerande effekt på centrala nervsystemet, så de rekommenderas inte för patienter med en konversation av konvulsiv sjukdom. Risken för anfall ökar hos patienter med hjärtsjukdomar, epilepsi och parkinsonism. Vid användning av nalidixinsyra kan det öka intrakraniellt tryck.

Nedsatt njurfunktion och lever. Generation I kinoloner kan inte användas vid nedsatt njur- och leverinsufficiens, eftersom risken för toxiska effekter ökar på grund av ackumulering av droger och deras metaboliter. Doser av fluorokinoloner med allvarligt njursvikt är föremål för korrigering.

Akut porfyri. Quinoloner ska inte användas till patienter med akut porfyri, eftersom de har en porfyrinogen effekt i djurförsök.

Droginteraktioner

Vid samtidig användning med antacida och andra läkemedel som innehåller joner magnesium, zink, järn, vismut kan biotillgängligheten av kinoloner minskas på grund av bildandet av icke absorberbara kelatkomplex.

Pipemidinsyra, ciprofloxacin, norfloxacin och pefloxacin får långsamt eliminering av metylxantiner (teofyllin, koffein) och öka risken för toxiska effekter.

Risken för kinolonernas neurotoxiska effekter ökar när de används tillsammans med NSAID, nitroimidazolderivat och metylxanthiner.

Quinoloner visar antagonism med nitrofuranderivat, därför bör kombinationer av dessa läkemedel undvikas.

Generation I kinoloner, ciprofloxacin och norfloxacin kan störa metabolismen av indirekta antikoagulanter i levern, vilket leder till en ökning av protrombintiden och risken för blödning. Samtidig användning kan kräva korrigering av dosen av antikoagulant.

Fluoroquinoloner ska ordineras med försiktighet samtidigt som läkemedel som förlänger QT-intervallet, eftersom risken för hjärtarytmier ökar.

Samtidig användning med glukokortikoider ökar risken för senbrott, särskilt hos äldre.

Vid användning av ciprofloxacin, pefloxacin och norfloxacin tillsammans med läkemedel, urin alkaliserande (karbanhydrashämmare, citrater, natriumbikarbonat), ökar risken för kristalluri och nefrotoxiska effekter.

Med samtidig användning med azlocillin och cimetidin på grund av en minskning av tubulär utsöndring, elimineras eliminering av fluorokinoloner och deras koncentration i blodet ökar.

Patientinformation

Läkemedel kinolon vid förtäring ska tas med ett helt glas vatten. Ta minst 2 timmar före eller 6 timmar efter att du har tagit antacida och preparat av järn, zink, vismut.

Håll fast vid regimen och behandlingsbehandlingen under hela behandlingsperioden. Hoppa inte över dosen och ta det med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt. Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå varaktigheten av behandlingen.

Använd inte droger som har gått ut.

Under behandlingsperioden ska man observera en tillräcklig vattenreglering (1,2-1,5 l / dag).

Utsätt inte för direkt solljus och ultraviolett strålning under användning av droger och i minst 3 dagar efter avslutad behandling.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppstår inom några dagar eller nya symptom uppstår. Om smärta i senorna uppstår, se till att den drabbade leden står vila och kontakta en läkare.

Första läkare

Fluoroquinolones antibiotika 4 generationer

Varför behöver vi antibiotika i vår tid, även skolbarnet vet. Men uttrycket "brett spektrum" höjer ibland frågor till patienter. Varför exakt "bred"? Kanske kommer det att bli mindre skada från ett antibiotikum med ett "smalt" spektrum?

Bakterier är mycket gamla, oftast encelliga, kärnfria mikroorganismer som lever i mark, vatten, människor och djur. I människokroppen lever "bra" bifidobakterier och laktobaciller, dessa bakterier bildar den mänskliga mikrofloran.

Tillsammans med dem finns det andra mikroorganismer, de kallas villkorligt patogena. Med sjukdom och stress misslyckas immunsystemet och dessa bakterier blir helt ovänliga. Och naturligtvis kommer olika mikrober som orsakar sjukdomar in i kroppen.

Forskare delade bakterier i två grupper, gram-positiv (Gram +) och gram-negativ (Gram -). Corynebakterier, stafylokocker, listeria, streptokocker, enterokocker, clostridier, tillhör den gram-positiva gruppen bakterier. Patogener i denna grupp är som regel orsaken till öronsjukdomar, ögon, bronkier, lungor, nasofarynx, etc.

Gram-negativa bakterier har en negativ effekt på tarmarna och det urogenitala systemet. Dessa patogener innefattar E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Baserat på sådan bakterieseparation är antibakteriell terapi ordinerad för behandling av sjukdomar orsakade av vissa patogener. Om sjukdomen är "standard" eller det är ett resultat av bakteriekulturen, föreskriver läkaren ett antibiotikum som klarar av patogener som tillhör en av grupperna. När det inte finns någon tid för analys och läkaren tvivlar på patogenen, så föreskrivs antibiotika med ett större spektrum av åtgärder för behandling. Dessa antibiotika baktericida verkar mot ett stort antal patogener.

Sådana antibiotika är uppdelade i grupper. En av dem är en grupp fluorokinoloner.

Kinoloner och fluorkinoloner

Läkemedel av kinolonklassen har använts i medicinsk praxis sedan början av 60-talet. Quinoloner är uppdelade i icke-fluorerade kinoloner och fluorokinoloner.

• Icke-fluorerade kinoloner har en antibakteriell effekt huvudsakligen på den gramnegativa gruppen av bakterier.
• Fluoroquinoloner har ett bredare spektrum av verkan. Förutom att påverka ett antal grambakterier, klarar fluorokinoloner framgångsrikt mot den gram-positiva gruppen bakterier. Fluorokinolonantibiotika har en hög bakteriedödande effekt, och tack vare detta har aktuella läkemedel (droppar, salvor) utvecklats som används vid behandling av öron och ögon.

Fyra generationer av droger

• Den första generationen av kinoloner kallas icke-fluorerade kinoloner. Den består av oxoliniska, nalidixiska och pipemidovoy syror. Till exempel, på basis av nalidixinsyra tillverkas anti-septika Negram och Nevigremon. Dessa antibiotika är baktericida mot Salmonella, Klebsiella, Shigella, men klara inte bra med anaeroba bakterier och Gram + bakterier.
• Den andra generationen terapeutiska läkemedel för fluoroquinolonserien består av följande antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin och ciprofloxacin. Med införandet av fluoratomer i kinolonmolekyler blev den senare känd som fluorokinoloner. Fluoroquinoloner 2 generationer kämpar bra med ett stort antal Gramcocci och pinnar (shigella, salmonella, gonokocker, etc.). C grampositiva stavar (Listeria, Corynebacterium, etc), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, och ofloxacin undertrycka ökning av mykobakterier som orsakar tuberkulos, men uppvisar liten aktivitet i kampen mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma och anaeroba bakterier.

Namn på droger som innehåller 2 generationer fluorokinolon

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) är ordinerat för behandling av otit, sinusit. I sjukdomar i det genitourära systemet - cystit, prostata, pyelonefrit. För behandling av gastrointestinala sjukdomar, till exempel bakteriell diarré. Vid gynekologi - adnexit, endometritis, salpingit, bäckenabscess. För purulent artrit, cholecystit, peritonit, gonorré etc. I en droppform används den för ögonsjukdomar som keraconjunctivit och keratit, blefarit etc.
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) ordineras för behandling av urinvägsinfektioner. Relevant för behandling av svåra gastrointestinala sjukdomar, såsom salmonellos. Effektiv med bakteriell prostatit och gonorré. Det används vid behandling av patienter vars immunförsvar är nedsatt. Används för att behandla sjukdomar i nasofarynx, halsen, nedre luftvägarna etc. Bättre än andra fluorokinoloner passerar den genom den fysiologiska barriären mellan cirkulations- och centrala nervsystemet.
3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandlar bihåleinflammation och otit. Aktivt uppträder mot bakterier som orsakar sjukdomar i urinvägarna. Gäller vid behandling av gonorré, klamydia, meningit. Med lokal behandling med en antibiotisk droppform eller en salva behandlas ögonsjukdomar som korn, hornhinnessår, konjunktivit osv. Av den 2 generationen antibiotika behandlar Ofloxacin mest effektivt pneumokocker och klamydier.
4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Vissa streptokocker och anaeroba bakterier är resistenta mot läkemedlet, men detta antibiotikum har en hög aktivitet mot ett stort antal mikroorganismer, även i de minsta koncentrationerna. Det används för att behandla patienter med tuberkulos som en del av komplex terapi. Det är ordinerat för behandling av sjukdomar i det urogenitala systemet, för lokal användning vid behandling av sjukdomar i oftalmologi etc. Det har liten aktivitet i kampen mot pneumokocker, mykoplasma och klamydia.
5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) kommer att användas vid behandling av sjukdomar i oftalolologi, urologi, gynekologi etc.

3: e generationen fluorokinoloner

3: e generationens fluokinoloner kallas också respiratoriska fluokinoloner. Dessa antibiotika har samma stora inflytande som fluorokinoloner från den föregående generationen och överträffar dem även i kampen mot pneumokocker, klamydier, mykoplasmer och andra patogener i andningsinfektioner. På grund av detta används 3: e generationen av fluorokinolonpreparat ofta för att behandla sjukdomar i andningsorganen.

Nämnen av droger med 3: e generationen fluorokinolon

1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) är 2 gånger starkare mot bakterier än föregångaren till den andra generationen avloxacin. Det används vid behandling av infektioner i nedre andningsorganen och ENT-organ (otitis, sinusit). Det ordineras för sjukdomar i urinvägarna, kronisk prostatit, sexuellt överförbara sjukdomar vid behandling av akut pyelonefrit. I form av droppar används detta antibiotikum i oftalmologi för ögoninfektioner. Bättre tolereras än 2 generationen av ofloxacin antibiotikum.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden av aktivitetsspektret är detta antibiotikum närmast Levofloxacin. Det är mycket effektivt vid bekämpning av mykobakterier. Aktiviteten är högre än för andra fluorokinoloner. Används för att bekämpa bakterier i bihålorna, mellanörat. Vid behandling av njursjukdomar, reproduktionssystem, bakteriella skador på huden och mjuka vävnader, infektioner i mag-tarmkanalen, benen, lederna, etc.

Den 4: e generationen fluoroquinolonpreparat innefattar följande mest kända läkemedel: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Läkemedel som har 4 generationer fluorokinolon

1. Hemifloxacin (Ftiv) används vid behandling av lunginflammation, kronisk bronkit, bihåleinflammation etc.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotillgängligheten för detta antibiotikum är mycket högt, av storleksordningen 96%, när den tas oralt. I lungvävnaden, mittöret, bronkinsbeläggningen, sperma, slemhinnan i paranasala bihålorna fixeras äggstockarna ganska stora koncentrationer. Det ordineras för behandling av sjukdomar i ENT-organ, sexuellt överförbara sjukdomar, sjukdomar i hud och leder. Läkemedlet används för att behandla bronkit, lunginflammation, cystisk fibros, bakteriell konjunktivit och andra sjukdomar som orsakas av bakterier som är mottagliga för antibiotika.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersökningar har visat att detta antibiotikum bättre än andra fluorokinoloner klarar av behandling av infektioner orsakade av pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober. Utnämnd av läkare för bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation, smittsamma hudskador, mjuka vävnader. Behandlar inflammation i bäckenorganen. Som en vätska används den i oftalmologi vid lokal behandling av korn, konjunktivit, blepharit, hornhinnessår. Överlägsenheten hos den senaste generationen fluorokinolon över tidigare generationer bestäms av dess farmakokinetiska egenskaper:
   1. Höga baktericidkoncentrationer i olika organ och vävnader ges genom dess goda penetrerbarhet.
   2. Antibiotikumet kan användas upp till en gång om dagen på grund av dess långa cirkulation i kroppen.
   3. Absorptionen av denna fluorokinolon påverkas inte av matintag.
   4. Den absoluta biotillgängligheten för läkemedlet efter oral administrering är från 85% till 93%.

Flera fluorokinolonläkemedel, nämligen moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, inkluderades i listan över viktiga och väsentliga läkemedel som godkänts av Ryska federationens regering.

Fluorokinoloner antibiotika är antibakteriella medel erhållna genom kemisk syntes som kan undertrycka aktiviteten hos gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. De upptäcktes i mitten av förra seklet och sedan dess har de lyckats klara av många farliga sjukdomar.

Den moderna mannen är ständigt utsatt för stress, många negativa miljöfaktorer på grund av vad hans immunförsvar misslyckas eller försvagar. I sin tur utvecklas patogena bakterier ständigt, muterar, förvärvar immunitet mot penicillinantibiotika, vilka framgångsrikt användes för att behandla inflammatoriska sjukdomar några decennier sedan. Som ett resultat påverkar farliga sjukdomar snabbt en person med försvagat immunförsvar, och antibiotikabehandling av den gamla generationen ger inte rätt resultat.

Bakterier är encelliga mikroorganismer som saknar en kärna. Det finns fördelaktiga bakterier som är nödvändiga för bildandet av mänsklig mikroflora. Dessa inkluderar bifidobakterier, laktobaciller. Samtidigt finns det villkorligt patogena mikroorganismer som under samtidiga förhållanden blir aggressiva gentemot organismen.

Forskare delar bakterier i två huvudgrupper:

Dessa innefattar stafylokocker, streptokocker, clostridier, corynebacterium, listeria. De orsakar utvecklingen av sjukdomar i nasofarynx, ögon, öron, lungor, bronkier.

Dessa är E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitala systemet och tarmarna.

Baserat på denna differentiering av bakterieserien väljer läkaren terapi. Om det orsakas av bakteriell sådd upptäcks orsakssystemet, då föreskrivs ett antibiotikum som klarar av bakterierna i denna grupp. Om patogenen inte kan detekteras eller det är omöjligt att utföra en analys för bacposa, föreskrivs bredspektrumantibiotika som har en skadlig effekt på de flesta patogena bakterierna.

De breda spektrumantibiotika inkluderar kinolongruppen, som innehåller fluorokinoloner, som förstör gram-positiva och gramnegativa bakterier och icke-fluorerade kinoloner, vilket huvudsakligen förstör gramnegativa bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner är baserad på skillnaderna i den kemiska strukturen och spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon-antibiotika är uppdelade i 4 generationer i takt med utvecklingen.

Den innehåller nalidixiska, oxolinsyra, pipimidsyror. På basis av nalidixsyra producerar de uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan inte klara av gram-positiva bakterier och anaerober.

Den första generationen innehåller droger Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, vars huvudsakliga aktiva beståndsdel är nalidixinsyra. Det liksom såväl pipemidievoy som oxolinsyra klarar sig väl med okomplicerade sjukdomar i urogenitalt system och tarmar (enterocolit, dysenteri). Effektiv mot enterobakterier, men tränger dåligt vävnader, har låg biopermeabilitet, har många biverkningar, vilket inte tillåter användning av icke-fluorerade kinoloner som en komplex terapi.

Även om den första generationen antibiotika hade ett stort antal brister betraktades det som lovande och utvecklingen på detta område fortsatte. Efter 20 år har nästa generations droger utvecklats. De syntetiserades genom införande av fluoratomer i kinolinmolekylen. Effekten av dessa läkemedel beror direkt på antalet införda fluoratomer och deras lokalisering i olika positioner av kinolinatomer.

Denna generation av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De förstör större antal gramnegativa kocker och stavar, kämpar med grampositiva stavar, stafylokocker, hämmar aktiviteten av svamp bakterier som bidrar till utvecklingen av tuberkulos, men inte tillräckligt för att effektivt bekämpa anaeroba bakterier, mykoplasma, klamydia, pneumokocker.

Huvudmålet med utvecklingen, som forskarna försökte vid framkallandet av antibiotika, uppnåddes av andra generationens fluorokinoloner. Med deras hjälp kan du kämpa mot särskilt farliga bakterier, härda patienter från livshotande patologier. Men utvecklingen fortsatte och snart framkom förberedelser av tredje och fjärde generationen.

Den tredje generationen innehåller respiratoriska fluorokinoloner, som har visat sig vara effektiva vid behandling av andningssjukdomar. De är mycket mer effektiva vid bekämpning av klamydia, mykoplasma och andra patogener av andningssjukdomar än sina föregångare och har ett brett spektrum av effekter. Aktiv mot pneumokocker, som har utvecklat resistens mot penicillin, vilket garanterar framgång vid behandling av bronkit, bihåleinflammation, lunginflammation. Levofloxacin används oftast, liksom Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotillgängligheten av dessa läkemedel är 100%, så de kan behandla de allvarligaste sjukdomarna.

Fjärde generationen eller anti-anaeroba andningsfluorkinoloner.

Läkemedlen liknar deras verkan mot fluorokinoloner - antibiotika från föregående grupp. De verkar mot anaerober, atypiska bakterier, makrolider, pneumokocker som är resistenta mot penicillin. Bra hjälp vid behandling av övre och nedre luftvägarna, inflammation i huden och mjuka vävnader. den senaste generationen av läkemedel är Moxifloxacin Avelox han är, vilket är det mest effektiva i kampen mot pneumokocker, atypiska patogener, men är inte särskilt effektiva mot gramnegativa tarm mikroorganismer och Pseudomonas aeruginosa.

Drogerna inkluderar Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de är mycket giftiga, har ett stort antal biverkningar. För närvarande används inte de senaste 3 typerna läkemedel i medicin.

Läkemedel, som inkluderar fluorokinoloner, finner sin plats i olika områden av medicin. Listan över sjukdomar som behandlas med fluorokinolantibiotika är mycket bred. De används i gynekologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Även dessa läkemedel är det bästa valet för ineffektiva makrolider och penicilliner eller vid allvarliga former av sjukdomen.

De kännetecknas av följande egenskaper:

• höga resultat i kampen mot systemiska infektioner av all grad av svårighetsgrad;
• enkel tolerans av kroppen;
• minimala bieffekter
• effektiv mot gram-positiva, gram-negativa bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
• lång halveringstid
• hög biotillgänglighet (väl penetrerad i alla vävnader och organ, vilket ger en kraftfull terapeutisk effekt).

Trots effektiviteten hos fluorokinolonantibiotika bör man vid valet av en behandling ta hänsyn till att de har kontraindikationer för användning. De är förbjudna under graviditet och amning, eftersom de orsakar fostrets intrauterina missbildningar hos fostret och hos spädbarn hydrocephalus. Vid spädbarn sänker fluorokinolonerna bentillväxt och är därför endast föreskrivna om fördelarna med antibiotikabehandling överstiger skada på barnets kropp. Oxoliniska och nalidixiska syror har en toxisk effekt på njurarna, så läkemedel med dem är förbjudna för njureproblem.

Fluoroquinolonantibiotika har rättvist ledande ställen vid behandling av patologier orsakade av patogena bakterier. De har en hög grad av bioaktivitet, tolereras väl av människor, tränger in i bakteriemembranen, skapar skyddande ämnen i cellen som ligger nära koncentrationen till serum.

En lista över droger och namnen på droger som innehåller fluorokinoloner, deras effektivitet diskuteras nedan.

Ciprofloxacin. Det är avsett för behandling av ENT-sjukdomar, organ i det genitourinära systemet, mag-tarmkanalen. Effektiv med gynekologiska problem. Det används i form av droppar i inflammatoriska ögonsjukdomar.

Pefloxacin. Effektiv vid behandling av infektionssjukdomar i urinvägarna. Väl hjälper till med gonorré, bakteriell prostatit. Behandlar allvarliga former av gastrointestinala sjukdomar, hals, nedre luftvägar, nasofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogena mikroorganismer som orsakar inflammation i urinvägarna, otit, bihåleinflammation. Med Ofloxacin behandlas meningit, klamydia och gonorré. I droppformen används antibiotikumet för att behandla ögonsjukdomar som hornhinnesår, konjunktivit och korn. Läkemedlet är också tillgängligt som en salva, vilket gör att den kan appliceras topiskt.

Norfloxacin. Det används vid behandling av gonorré, prostatit, sjukdomar i det genitourinära systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokocker och resistenta former av tuberkulos.

Moxifloxacin. Antibiotikumet är det bästa när det gäller att eliminera infektioner orsakade av mykoplasma, klamydia, pneumokocker, anaerober. Det används för inflammation i lungorna, bihåleinflammation, inflammation i bäckenorganen. I flytande form (droppar) används av ögonläkare vid behandling av blefarit, hornhinnesår, korn.

Gatifloxacin. Det används vid behandling av cystisk fibros, bronkit, lunginflammation, konjunktivit orsakad av bakteriell infektion, ENT-sjukdomar, sjukdomar i lederna, huden.

Gemifloxacin. De behandlas med bihåleinflammation, bronkit av kronisk natur, lunginflammation.

Sparfloxacin. Det bekämpar aktivt och effektivt mykobakterier, medan dess verkan varar mycket längre än andra fluorokinoloner. Det används för att behandla sjukdomar i samband med inflammation i mellanörat, maxillära bihålar, infektiösa lesioner av njurarna, huden och mjuka vävnader, könsorganen och urinvägarna, mag-tarmkanalen, lederna och benen.

Levofloxacin. Används för att behandla infektiösa ENT-sjukdomar, nedre andningsorgan, urinorgan, STD, akut pyelonefrit, kronisk prostatit. För ögoninfektioner används Levofloxacin i form av droppar. Antibiotikumet är dubbelt så starkt och kraftfullt som det kämpar mot patogena bakterier, samtidigt som den tolereras bättre av kroppen än dess föregångare, Ofloxacin.

Norfloxacin. Används som ett primärt läkemedel inom gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, även i små koncentrationer, klarar en stor andel bakteriella mikroorganismer med 5. Det ordineras i närvaro av sjukdomar i det urogenitala systemet, tuberkulos, som en lokal lösning för ögonsjukdomar. Det är ineffektivt i kampen mot klamydia, pneumokocker, mykoplasmer.

VIKTIGT! Vissa fluokinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) ingår i listan över viktiga läkemedel som godkänts av Ryska federationens regering.

Under lång tid tillåter fluorokinolonernas specifika kemiska struktur inte att preparera läkemedel av flytande typ med användningen, därför producerades de endast i tabletter. I den moderna läkemedelsindustrin finns ett stort urval av salvor, droppar och andra sorter av antimikrobiella preparat som innehåller fluorokinoloner. Detta gör att du effektivt kan hantera dödliga sjukdomar av bakteriell natur.

Patogena mikrober och bakterier blir orsakerna till allvarliga sjukdomar i andningsorganen, urinvägarna och andra delar av kroppen. Konfrontera dem effektivt med den senaste generationen fluorokinoloner. Dessa antimikrobiella läkemedel kan besegra även infektioner som är resistenta mot kinoloner och fluorokinoloner som används för flera år sedan.

Fluoroquinoloner har använts för att bekämpa bakterier sedan 60-talet, under vilken tid bakterier har blivit immun mot många av dessa läkemedel. Det är därför som forskare inte slutar på sina laureller och släpper ut nya och nya droger och ökar deras effektivitet. Här är namnen på den senaste generationen fluorokinoloner och deras föregångare:

1. Förberedelser av den första generationen (nalidixsyra, oxolinsyra).
2. Preparationer av andra generationen (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
3. Preparationer av den tredje generationen (levofloxacin, parfloxacin).
4. Preparat av den fjärde generationen (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Åtgärden hos de nya generationens fluorokinoloner är baserad på deras införande i bakteriens DNA, varigenom mikroorganismer förlorar sin förmåga att föröka sig och dö snabbt. Med varje generation växer antalet baciller mot vilka effektiva droger som växer. Idag är det:

Det är inte förvånande att många fluorokinoloner ingår i listan över de viktigaste och viktigaste medicinerna - utan dem är behandling av lunginflammation, kolera, tuberkulos och andra farliga sjukdomar omöjlig. De enda mikroorganismer som denna typ av medicin inte kan påverka är alla anaeroba bakterier.

Hittills frigör piller respiratoriska fluokinoloner för att bekämpa övre och nedre luftvägsinfektioner, preparat för behandling av urininfektioner och lunginflammation. Här är en kort lista över droger tillgängliga i tablettform:

• levofloxacin;
• moxifloxacin;
• sparfloxacin;
• Norfloxacin och andra.

Innan behandlingen påbörjas, studera noggrant kontraindikationerna - många droger i denna grupp rekommenderas inte för användning i strid med excretionsfunktionen, njure och leversjukdomar. Fluoroquinoloner är visade på barn och gravida kvinnor enligt doktors recept när det gäller att rädda liv.

Den övergripande strukturen av kinoloner. I fluorokinoloner innehåller strukturen alltid en fluoratom (märkt röd) och en piperazincykel (märkt blå).

Fluoroquinoloner (engelska # 160; fluorokinoloner) # 160; - En grupp läkemedelsämnen med uttalad antimikrobiell aktivitet, allmänt använd i medicin som bredspektrum antibiotika. Bredden av spektrumet av antimikrobiell verkan, aktivitet och indikationer för användning, de är mycket nära antibiotika, men skiljer sig från dem i kemisk struktur och ursprung. (Antibiotika är produkter av naturligt ursprung eller liknande syntetiska analoger av dem, medan fluorokinoloner inte har en naturlig analog).

På 1960-talet upptäcktes hög antimikrobiell aktivitet av nalidixinsyra. Oxolinsyra syntetiserades därefter. med samma aktivitetsspektrum, men mer aktiv (2-4 gånger in vitro). I fortsättningen av detta arbete har syntetiserats ett antal derivat av 4-kinolon, bland vilka de mest aktiva var de föreningar som innehåller vid position fluoratom (markerad i figuren i rött), och vid position (markerade i blått) - piperazinring, med ytterligare substitutioner, eller utan dem. Dessa föreningar kallades fluorokinoloner; de kan också kallas quinolones av andra generationen.

Det finns ingen allmänt accepterad systematisering av fluorokinoloner. Det finns flera klassificeringar: Fluorkinoloner delas av generationer; i enlighet med antalet fluoratomer i molekylen (monofluorkinoloner, difluorokinoloner och trifluorokinoloner); såväl som fluorinerad och anti-pneumokock (eller respiratorisk). Fluoroquinoloner delas upp i generationer i droger av den första (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin), andra generationen (levofloxacin, sparfloxacin). den tredje och fjärde generationen (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Verkningsmekanism

Genom inhibering av två vitala mikrobiella cellens enzymer, störa DNA-gyrase och topoisomeras-4, fluorkinoloner DNA-syntesen. vilket leder till bakteriernas död (bakteriedödande effekt). Dessutom är antibakteriell aktivitet orsakad av bakteriens effekt på RNA, deras membrans stabilitet och effekten på andra vitala processer av bakterieceller.

Ciprofloxacin # 160; - Första generationens fluorokinolon

Många fluorokinoloner (ofloxacin, ciprofloxacin och senare) är effektiva mot Mycobacterium tuberculosis.

Fluorokinolonernas höga baktericidaktivitet gjorde det möjligt att utveckla för många av dem doseringsformer för lokal användning i form av ögondroppar och öronfall.

Fluoroquinoloner absorberas snabbt och väl i matsmältningskanalen. Maximal blodkoncentration uppnås i genomsnitt 1-3 timmar efter intag. De har liten kontakt med plasmaproteiner och är relativt lätta att tränga in i alla organ och vävnader och skapar höga koncentrationer i dem. tränger in i kroppens celler, som påverkar de intracellulära bakterierna (klamydia, mykobakterier etc.)

Livsmedel kan sakta ner absorptionen av kinoloner, men har ingen signifikant effekt på biotillgängligheten. Fluoroquinoloner passerar hemato-placental barriären. såväl som i små mängder tränger in i bröstmjölk. Därför är de inte förskrivna till gravida och ammande kvinnor. De utsöndras av njurarna, mestadels oförändrade och skapar höga koncentrationer i urinen.

I händelse av njursvikt sänks elimineringen av kinoloner avsevärt.

Kontra

Allvarlig cerebral ateroskleros, glukos-6-fosfat dehydrogenasbrist, allergisk reaktion mot fluorokinolonläkemedel. Graviditet, amning, barnåldern.

litteratur

• Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15: e utgåvan # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
• Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimikrobiella läkemedel av fluorokinolongruppen i klinisk praxis. # 160; - M. 1998.

referenser

• Quinolones och Clinical Laboratory // CDC, Healthcare-associerade infektioner # 160; (Eng.)

fluorokinoloner

Fluorokinoloner skapades genom att studera de ovan beskrivna kinolonderivaten. Det visade sig att tillsatsen av en fluoratom till kinolonstrukturen väsentligt ökar läkemedlets antibakteriella effekt. Idag är fluorokinoloner ett av de mest aktiva kemoterapeutiska ämnena, och förlorar inte i kraft till de mest kraftfulla antibiotika.
Fluorkinoloner är syntetiska antimikrobiella medel innehållande en osubstituerad eller substituerad piperazincykel i position 7 i kinolonkärnan och fluoratom i position 6 (figur 3).
Fluoroquinoloner är uppdelade i tre generationer.
Fluoroquinoloner I generation (innehåller 1 fluoratom):
ciprofloxacin (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks)
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, polis)
- lomefloxacin (maxakvin, xenakvin).
Fluoroquinolones II generation (innehåller 2 fluoratomer):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolones III generation (innehållande 3 fluoratomer):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Bland de kända syntetiska antimikrobiella medlen har fluorokinoloner det bredaste spektret av verkan och signifikant antibakteriell aktivitet. De är aktiva mot gram-positiva och gramnegativa kocker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Separata läkemedel (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) verkar på mycobacterium tuberculosis (kan användas i kombinationsterapi för läkemedelsresistent tuberkulos). Spirochetes, Listeria och de flesta anaerober är inte känsliga för fluorokinoloner. Fluoroquinoloner verkar på extra- och intracellulärt lokaliserade mikroorganismer. Motståndet hos mikroflora till fluorkinoloner utvecklas relativt långsamt.
Den antimikrobiella verkan av fluorokinoloner är baserad på blockaden av två vitala bakteriella cellenzymer: DNA-gyrase (H-typ topoisomeras) och topoisomeras / Y-typ. För att förstå den biologiska rollen hos dessa enzymer är det nödvändigt att påminna om att prokaryoternas DNA är en dubbelsträngad ringstängd struktur, fritt lokaliserad i cytoplasman hos cellen (fig 4-1). De två strängarna i DNA-molekylen är kovalent bundna till varandra genom vätebindningar och tätt packade i en spiralstruktur (fig 4-2). Under vissa förhållanden kan DNA-strängar varva ner och separeras (fig 4 - 3). Orsakerna till detta fenomen kan vara både fysiologiska och patologiska: syntesen av en RNA-molekyl på en DNA-matris, skadliga exogena faktorer, strålning, mutationer, etc. Topoisomeras upprätthålls och återställs till DNA-strukturen. I detta fall återställer typ IV topoisomeras den kovalenta tillslutningen av DNA-strängar och eliminerar defekter i molekylen (fig 4-4). DNA-gyrase är ett enzym som också tillhör klassen av topoisomeras och ger supercoiling, bevarar den tätt packade helixstrukturen av DNA (fig 4-5). Till exempel: celldiametern hos E. coli är 1 nm, medan dess DNA-längd i expanderad form är lika med 1000 nm. Naturligtvis är det i en bur väldigt tätt hopfällt.
Således tillhandahåller DNA-gyrase- och topoisomeras-IV-typen de processer som är nödvändiga för normal bakteriecells funktion och för att upprätthålla stabiliteten hos dess cellulära strukturer. Störning av funktionen av dessa enzymsystem leder till avvecklingen av DNA-molekylen, som förvärvar
-451 - "ostlikt" utseende. En cell kan inte existera under sådana förhållanden, apoptos aktiveras och det dör.

I allmänhet kan virkningsmekanismen av fluorkinoloner representeras enligt följande (fig 5).

Dissociation of DNA strands Violation of superspiralization and
kovalent tillslutning av filament
Brott mot RNA-DNA-syntes
X
Bakteriedödande celldöd).

Fig. 5. Verkningsmekanismen för fluorokinoloner
Selektiviteten hos den antimikrobiella verkan av fluorokinoloner beror på det faktum att det inte finns något typ II-topoisomeras i cellerna i mikroorganismen. Med tanke på den nära strukturella och funktionella affiniteten hos enzymsystemen av prokaryota och eukaryota celler, förlorar fluorokinolonerna emellertid ofta sin selektivitet av verkan och skadar cellerna i mikroorganismen och orsakar många biverkningar. De mest signifikanta bieffekterna av fluorokinoloner och mekanismerna för deras utveckling visas i Tabell 1.

Tabell 1
Biverkningar av fluorokinoloner

Biverkningsnamn

Biverkningsmekanism

Ultravioletta strålar (UV) - förstör fluorokinoloner med bildandet av fria radikaler som skadar hudstrukturen

Argotoxicitet (nedsatt bruskviktutveckling, lameness)

Bindning av Mg2 + joner som är nödvändiga för funktionen av DNA av kondrocyter (broskceller)

Interaktion med teofillin

Hämning av teofyllinmetabolism och ökning av koncentrationen i blodet

Källor: Inga kommentarer än!

Den moderna rytmen i livet försvagar den mänskliga immuniteten, och orsakssambanden till smittsamma sjukdomar muterar och blir resistenta mot penicillinklassens huvudsakliga kemiska preparat.

Detta händer på grund av den irrationella okontrollerade användningen och analfabetismen hos befolkningen i medicinska frågor.

Upptäckten av mitten av förra seklet - fluorokinoloner - gör det möjligt för dig att lyckas hantera många farliga sjukdomar med minsta negativa konsekvenser för kroppen. Sex moderna läkemedel ingår även i listan över nödvändiga.

En fullständig bild av effektiviteten hos antibakteriella medel kommer att hjälpa tabellen nedan. Kolumnerna listar alla alternativa handelsnamn för kinoloner.