Penicilliner är de första AMP-erna som utvecklas baserat på mikroorganismernas avfallsprodukter. De tillhör den omfattande klassen av β-laktamantibiotika (β-laktamer), som också inkluderar cefalosporiner, karbapenem och monobaktamer. Den fyraledade p-laktamringen är vanlig i strukturen hos dessa antibiotika. p-laktamer utgör grunden för modern kemoterapi, eftersom de upptar en ledande eller viktig plats vid behandling av de flesta infektioner.
Penicillinklassificering
Bensylpenicillin (penicillin), natrium- och kaliumsalter
Bensylpenicillinprokain (penicillin-novokain-salt)
Förfader till penicilliner (och i allmänhet av alla p-laktamer) är bensylpenicillin (penicillin G, eller helt enkelt penicillin), som har använts i klinisk praxis sedan början av 40-talet. För närvarande innehåller penicillingruppen ett antal droger, vilka, beroende på ursprung, kemisk struktur och antimikrobiell aktivitet, är indelade i flera undergrupper. Från naturliga penicilliner i medicinsk praxis används bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin. Andra läkemedel är semisyntetiska föreningar erhållna som ett resultat av kemisk modifiering av olika naturliga AMP eller mellanprodukter av deras biosyntes.
Verkningsmekanism
Penicilliner (och alla andra p-laktamer) har en bakteriedödande effekt. Målet för deras verkan är de penicillinbindande proteinerna från bakterier, vilka fungerar som enzymer vid det sista steget av peptidoglykansyntesen - en biopolymer, som är huvudkomponenten i bakteriecellväggen. Blockering av syntesen av peptidoglykan leder till bakteriens död.
För att övervinna utbredd bland mikroorganismer förvärvat resistens associerad med produktion av specifika enzymer - β-laktamas förstör p-laktamer, - föreningar har utvecklats som irreversibelt kan hämma aktiviteten av dessa enzymer, så kallade inhibitorer av p-laktamaser - klavulansyra (klavulansyra), sulbaktam och tazobaktam. De används för att skapa kombinerade (inhibitorskyddade) penicilliner.
Eftersom peptidoglykan och penicillinbindande proteiner är frånvarande i däggdjur är den specifika toxiciteten hos mikroorganismen till p-laktamer okarakteristisk.
Aktivitetsspektrum
Naturliga penicilliner
Karakteriseras av ett identiskt antimikrobiellt spektrum, men skiljer sig något i aktivitetsnivån. Storleken på IPC-fenoximetylpenicillinet i förhållande till de flesta mikroorganismer är som regel något högre än bensylpenicillin.
Dessa AMP är aktiva mot gram-positiva bakterier, såsom Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Och i mindre utsträckning mot Enterococcus spp. Interspecifika skillnader i nivån för penicilliner är också karakteristiska för enterokocker. Om E.faecalis-stammar är vanligtvis känsliga är E.faecium vanligtvis resistent.
Naturliga penicilliner är mycket känsliga för Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), de flesta corynebakterier (inklusive C. diphtheriae) och besläktade mikroorganismer. Ett viktigt undantag är den höga frekvensen av resistens bland C.jeikeium.
Av gramnegativa bakterier är Neisseria spp., P.multocida och H.ducreyi känsliga för naturliga penicilliner.
De flesta anaeroba bakterier (aktinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Är känsliga för naturliga penicilliner. Ett praktiskt undantag för aktivitetsspektrumet hos naturliga penicilliner är B. fragilis och andra bakterier.
Naturliga penicilliner är mycket aktiva mot spiroketer (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Förvärvat resistens mot naturliga penicilliner är vanligast bland stafylokocker. Det är associerat med produktion av p-laktamas (fördelningsfrekvensen 60-80%) eller närvaron av ett ytterligare penicillinbindande protein. Under de senaste åren har det ökat stabiliteten hos gonokocker.
Isoxazolylpenicilliner (penicillinstabila penicilliner med antistapylokock)
I Ryssland är den huvudsakliga AMP i denna grupp oxacillin. Enligt det antimikrobiella spektret ligger det nära naturliga penicilliner, men det är sämre än dem i aktivitetsnivån mot de flesta mikroorganismer. Den huvudsakliga skillnaden mellan oxacillin och andra penicilliner är dess resistens mot hydrolys av många p-laktamaser.
Den viktigaste kliniska signifikansen är resistansen hos oxacillin mot stafylokock-p-laktamaser. På grund av detta är oxacillin mycket aktiv mot den överväldigande majoriteten av stafylokockstammar (inklusive PRSA) - patogener av gemenskapsförvärvade infektioner. Aktiviteten av läkemedlet mot andra mikroorganismer har ingen praktisk betydelse. Oxacillin verkar inte på stafylokocker, penicillinresistens är inte associerad med produktionen av p-laktamas, men med utseende av atypisk PSB-MRSA.
Aminopenicilliner och inhibitorskyddade aminopenicilliner
Aktivitetsspektrumet för aminopenicilliner förlängs på grund av effekten på vissa medlemmar av familjen Enterobacteriaceae-E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. och P.mirabilis, som kännetecknas av en låg nivå av produktion av kromosomalt p-laktamas. Genom aktivitet mot Shigella ampicillin är något överlägsen amoxicillin.
Fördelen med aminopenicilliner över naturliga penicilliner noteras i förhållande till Haemophilus spp. Effekten av amoxicillin på H. pylori är viktig.
Spektrum och aktivitetsnivå mot gram-positiva bakterier och anaerober aminopenicilliner jämförbara med naturliga penicilliner. Listeria är dock mer känslig för aminopenicilliner.
Aminopenicilliner är mottagliga för hydrolys av alla p-laktamaser.
Antimikrobiellt spektrum ingibitorozaschischennyh aminopenicilliner (amoxicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam) expanderad på grund av gramnegativa bakterier, såsom Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus och anaerober grupp B. fragilis, som syntetiserar kromosomal β-laktamaser av klass A.
Dessutom ingibitorozaschischennye aminopenicilliner aktiva mot mikroflora med förvärvad resistens orsakad av β-laktamas produktion: stafylokocker, gonokocker, M. catarrhalis, Haemophilus spp, E. coli, P. mirabilis..
Med avseende på mikroorganismer vars resistens mot penicilliner inte är associerat med produktion av p-laktamas (till exempel MRSA, S. pneumoniae), visar inhibitorskyddade aminopenicilliner inte någon fördel.
Karboxipenicilliner och inhibitorkarboxipenicilliner
Aktivitetsspektrumet av karbenicillin och ticarcillin * med avseende på gram-positiva bakterier sammanfaller vanligen med den hos andra penicilliner, men aktivitetsnivån är lägre.
* Ej registrerad i Ryssland
Karboksipenitsilliny agera på många medlemmar i familjen Enterobacteriaceae (med undantag för Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samt P. aeruginosa och andra icke-fermenterande bakterier. Man bör komma ihåg att många stammar av Pseudomonas aeruginosa för närvarande är resistenta.
Effekten av karboxipenicilliner är begränsad av förmågan hos många bakterier att producera olika p-laktamaser. Den negativa effekten av vissa av dessa enzymer (klass A) förekommer inte i förhållande ingibitorozaschischennogo derivat av tikarcillin - tikarcillin / klavulanat, som har ett brett antimikrobiellt spektrum på grund av effekten på Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus, och B. fragilis.. Motstånd av andra gramnegativa bakterier och stafylokocker observeras mindre ofta. Förekomsten av en inhibitor av p-laktamas ger emellertid inte alltid aktivitet mot ett antal gramnegativa bakterier som producerar kromosomalt p-laktamas av klass C.
Man bör också komma ihåg att ticarcillin / clavulanat inte har någon fördel jämfört med tikartsillin på verkan på P.aeruginosa.
Ureidopenitsillin och hämmareskyddad ureidopenitsillin
Azlocillin och piperacillin har ett liknande aktivitetsspektrum. Genom deras effekt på gram-positiva bakterier överstiger de signifikant karboxipenicilliner och närmar sig aminopenicilliner och naturliga penicilliner.
Ureidopenitsilliny höggradigt aktiva mot i stort sett alla stora gramnegativa bakterier: Enterobacteriaceae familjemedlemmar, P.aeruginosa, Pseudomonas och andra icke-fermenterande mikroorganismer (S.maltophilia).
Den oberoende kliniska betydelsen av ureidopenicilliner är emellertid ganska begränsad, vilket förklaras av deras labilitet mot verkan av den överväldigande majoriteten av p-laktamas i både stafylokocker och gramnegativa bakterier.
Denna nackdel är till stor del kompenseras ingibitorozaschischennogo beredning piperacillin / tazobaktam som har det bredaste spektrumet (inklusive anaerober) och höga nivåer av antibakteriell aktivitet till alla penicilliner. Men som vid andra hämmande penicilliner är stammar som producerar β-laktamasklass C resistenta mot piperacillin / tazobaktam.
farmakokinetik
Bensylpenicillin, karboxipenicilliner och ureidopenicilliner förstörs till stor del under påverkan av magsaftens saltsyra, därför används de endast parenteralt. Fenoximetylpenicillin, oxacillin och aminopenicilliner är mer syrafasta och kan administreras oralt. Amoxicillin (75% eller mer) kännetecknas av den bästa absorptionen i mag-tarmkanalen. Den högsta absorptionsgraden (93%) har speciella lösliga tabletter (Flemoxin Soljutab). Biotillgängligheten av amoxicillin beror inte på matintag. Fenoximetylpenicillinabsorptionen är 40-60% (när den tas i tom mage är koncentrationen i blodet något högre). Ampicillin (35-40%) och oxacillin (25-30%) sämre absorberas, och maten minskar signifikant deras biotillgänglighet. Absorptionen av hämmaren β-laktamas-klavulanat är 75% och under inverkan av mat kan det öka något.
Bensylpenicillinprokain och bensatinbensylpenicillin administreras endast i / m. Långsamt absorberad från injektionsstället skapar lägre serumkoncentrationer, jämfört med natrium- och kaliumsalterna av bensylpenicillin. Har en långvarig effekt (kombinerad under namnet "depot-penicilliner"). Terapeutiska nivåer av bensylpenicillinprokain i blodet kvarstår i 18-24 timmar och bensatinbenzylpenicillin - upp till 2-4 veckor.
Penicilliner distribueras i många organ, vävnader och biologiska vätskor. De skapar höga koncentrationer i lungorna, njurarna, tarmslimhinnan, reproduktionsorganen, benen, pleurala och peritoneala vätskor. De högsta koncentrationerna i gallan är karakteristiska för ureidopenicilliner. I små mängder passera genom moderkakan och gå in i bröstmjölken. De passerar illa genom BBB och hematophthalmic barriären, såväl som i prostatakörteln. Med inflammation i hjärnmembranet ökar genomträngligheten genom BBB. Fördelningen av p-laktamashämmare skiljer sig inte signifikant från penicillins.
Kliniskt signifikant biotransformation i levern kan genomgå oxacillin (upp till 45%) och ureidopenicilliner (upp till 30%). Andra penicilliner metaboliseras praktiskt taget inte och utsöndras från kroppen oförändrad. Bland β-laktamashämmare metaboliseras clavulanat mest intensivt (cirka 50%), i mindre omfattning sulbactam (cirka 25%) och svagare mot tazobaktam.
De flesta penicilliner utsöndras av njurarna. Deras halveringstid är i genomsnitt ca 1 timme (med undantag för "depot-penicilliner") och ökar signifikant med njursvikt. Oxacillin och ureidopenicilliner har en dubbel utsöndringsväg - genom njurarna och genom gallsystemet. Deras halveringstid påverkas mindre av renal dysfunktion.
Nästan alla penicilliner avlägsnas fullständigt under hemodialys. Koncentrationen av piperacillin / tazobaktam reduceras under hemodialys med 30-40%.
Oönskade reaktioner
Allergiska reaktioner: urtikaria, utslag, angioödem, feber, eosinofili, bronkospasm, anafylaktisk chock (ofta med bensylpenicillin). Åtgärder för hjälp vid utveckling av anafylaktisk chock: säkerställande av luftvägarna (vid behov intubation), syrebehandling, adrenalin, glukokortikoider.
CNS: huvudvärk, tremor, konvulsioner (oftare hos barn och patienter med nedsatt njurfunktion med karbenicillin eller mycket stora doser bensylpenicillin); mentala störningar (med införande av höga doser av bensylpenicillinprokain).
Magtarmkanalen: buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré, pseudomembranös kolit (oftare vid användning av ampicillin och penicillin-hämmare). Om du misstänker pseudomembranös kolit (utseendet av flytande avföring blandat med blod), är det nödvändigt att avbryta läkemedlet och genomföra rektoromanoskopisk forskning. Stödåtgärder: Återställande av vatten- och elektrolytbalansen, om nödvändigt, används antibiotika som är aktiva mot C.difficile (metronidazol eller vankomycin) oralt. Använd inte loperamid.
Elektrolyt obalans: hyperkalemi (vid användning av stora doser bensylpenicillinkaliumsalt hos patienter med nedsatt njurfunktion, samt i kombination med kaliumbesparande diuretika, kaliumpreparat eller ACE-hämmare); hypernatremi (oftare med karbenicillin, mindre ofta ureidopenicilliner och stora doser bensylpenicillin natriumsalt), vilket kan åtföljas av utseende eller ökning av ödem (hos patienter med hjärtsvikt), ökat blodtryck.
Lokala reaktioner: smärta och infiltration med introduktionen / inledningen (särskilt bensylpenicillinkaliumsalt), flebit med / i introduktionen (oftare vid användning av carbenicillin).
Lever: ökad transaminasaktivitet kan vara följd av feber, illamående, kräkningar (oftare när oxacillin används i doser över 6 g / dag eller en penicillinskyddad hämmare).
Hematologiska reaktioner: minskning av hemoglobinnivå, neutropeni (oftare vid användning av oxacillin); överträdelse av trombocytaggregation, ibland med trombocytopeni (med användning av carbenicillin, åtminstone - ureidopenitsillinov).
Njur: Övergående hematuri hos barn (vanligtvis med oxacillin); interstitiell nefrit (mycket sällsynt).
Vaskulära komplikationer (orsakad bensylpenicillin prokain och bensatin bensylpenicillin): OSD syndrom - ischemi och gangrän i extremiteterna när de administreras i en artär; Nicolau syndrom - lung- och cerebralemboli när de injiceras i en ven. Förebyggande åtgärder: införandet av strikt in / m i skinkans övre yttre kvadrant, ska patienten under injektionen ligga i ett horisontellt läge.
Andra: icke-allergiskt ("ampicillin") makulopapulärt utslag, som inte åtföljs av klåda och kan försvinna utan att läkemedlet avbryts (vid användning
aminopenicilliner).
Oral candidiasis och / eller vaginal candidiasis (med amino-, karboxi-, ureido- och inhibitorskyddade penicilliner).
vittnesbörd
Naturliga penicilliner
För närvarande bör naturliga penicilliner endast användas för empirisk terapi för infektioner med känd etiologi (laboratoriebekräftad eller karakteriserad av en karakteristisk klinisk bild). Beroende på infektionens egenskaper och svårighetsgrad är det möjligt att använda parenterala (regelbundna eller långvariga) eller orala doseringsformer av naturliga penicilliner.
S.pyogenesinfektioner och deras konsekvenser:
tonzillofaringit;
skarlet feber;
erysipelas;
året runt förebyggande av reumatism.
Infektioner orsakade av S. pneumoniae:
Infektioner orsakade av andra streptokocker:
Meningokockinfektioner (meningit, meningokockemi).
Eftersom långvariga penicilliner inte skapar höga koncentrationer i blodet och i praktiken inte går igenom BBB, används de inte för att behandla allvarliga infektioner. Indikationer för deras användning begränsad till behandling tonsillofaryngit och syfilis (utom neurosyphilis), förebyggande av erysipelas, scharlakansfeber och reumatism. Fenoximetylpenicillin används för att behandla milda och måttliga streptokockinfektioner (tonsillofaryngit, erysipelas).
I samband med tillväxten av gonokockresistens mot penicillin är dess empiriska användning för behandling av gonorré inte berättigad.
oxacillin
Bekräftade eller misstänkta stafylokockinfektioner av olika lokaliseringar (om bekräftad känslighet för oxacillin eller med liten risk för meticillinresistens).
Aminopenicilliner och inhibitorskyddade aminopenicilliner
De viktigaste indikationerna för användningen av dessa läkemedel är desamma. Syftet aminopenicilliner mer rimligt när ljus och okomplicerade infektioner och deras derivat ingibitorozaschischennyh - när mer svåra eller återkommande former, såväl som närvaron av data på de högfrekventa utbrednings p-laktamas mikroorganismer.
Administreringsvägen (parenteral eller oral) väljs beroende på infektionens svårighetsgrad. För oral administrering är det mer tillrådligt att använda amoxicillin eller amoxicillin / klavulanat.
VDP- och NDP-infektioner: CCA, bihåleinflammation, förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation.
Meningit orsakad av H.influenzae eller L.monocytogenes (ampicillin).
Tarminfektioner: shigellos, salmonellos (ampicillin).
Utsöndring av H. pylori i magsår (amoxicillin).
Ytterligare indikationer för utnämning av inhibitorskyddade aminopenicilliner är:
Karboxipenicilliner och inhibitorkarboxipenicilliner
Den kliniska betydelsen av karboxipenicilliner minskar för närvarande. Som indikationer för deras användning kan nosokomiella infektioner orsakade av mottagliga P.aeruginosa-stammar övervägas. I detta fall ska karboxipenicilliner endast ordineras i kombination med andra AMP som är aktiva mot pyocyanpinnen (aminoglykosider av II-III-generationen, fluorokinoloner).
Indikationer för användning av ticarcillin / clavulanat är något bredare och inkluderar svåra, främst nosokomiala infektioner av olika lokalisering orsakade av multiresistent och blandad (aerobic-anaerob) mikroflora:
Ureidopenitsillin och hämmareskyddad ureidopenitsillin
Ureidopenicilliner i kombination med aminoglykosider används för Pseudomonas-infektion (vid känslighet av P. aeruginosa).
Piperacillin / Tazobactam används för att behandla svåra, främst nosokomiala, blandade (aeroba anaeroba) infektioner av olika lokaliseringar:
NDP (nosokomial lunginflammation, inklusive VAP; pleural empyema, lungabscess);
postpartum purulenta septiska komplikationer;
GIT, biliär peritonit, leverabcesser;
MVP (komplicerat, mot bakgrund av permanenta katetrar);
infektioner på grund av neutropeni och andra former av immunbrist.
Kontra
Allergisk reaktion på penicilliner. Benzylpenicillin prokain är också kontraindicerat hos patienter som är allergiska mot prokain (Novocain).
varningar
Allergy. Det är ett kors mot alla ILA i penicillin gruppen. Vissa patienter som är allergiska mot cefalosporiner kan vara allergiska mot penicilliner. Det är nödvändigt att ta hänsyn till data om allergisk historia, i tvivelaktiga fall, att utföra hudtest. Patienter som är allergiska mot prokain (Novocain) bör inte ges bensylpenicillinprokain. Om tecken på allergisk reaktion (utslag, etc.) uppträder under penicillinbehandling ska AMP-behandlingen omedelbart avbrytas.
Graviditet. Penicilliner, inklusive inhibitorskyddade, används för gravida kvinnor utan några restriktioner, även om det inte har funnits tillräckliga och välkontrollerade säkerhetsstudier hos människor.
Amning. Trots det faktum att penicilliner inte skapar höga koncentrationer i bröstmjölk, kan deras användning hos ammande kvinnor leda till sensibilisering av nyfödda, utseende av utslag, utveckling av candidiasis och diarré.
Pediatrics. Hos nyfödda och småbarn på grund av omörändring av penicillins renal utsöndringssystem är deras ackumulering möjlig. Det finns en ökad risk för neurotoxisk verkan med utvecklingen av anfall. Vid användning av oxacillin kan övergående hematuri observeras. Piperacillin / Tazobactam används inte för barn under 12 år.
Geriatrik. På äldre kan på grund av åldersrelaterade förändringar i njurfunktionen krävas en korrigering av penicillindoseringsregimen.
Nedsatt njurfunktion. Eftersom penicilliner utsöndras huvudsakligen av njurarna i oförändrad form, vid njurinsufficiens är det nödvändigt att justera doseringsregimen. Hos patienter med nedsatt njurfunktion ökar risken för hyperkalemi vid användning av kaliumbenzylpenicillin.
Patologi av blodkoagulering. Om carbenicillin används för att störa trombocytaggregation, kan risken för blödning öka. I mindre utsträckning är detta karaktäristiskt för ureidopenicilliner.
Kongestivt hjärtsvikt. Stora doser bensylpenicillin natriumsalt, karbenicillin och i mindre utsträckning andra penicilliner som verkar på blåpus bacillus kan orsaka utseende eller ökning av ödem.
Arteriell hypertoni. Stora doser bensylpenicillin natriumsalt, karbenicillin och i mindre utsträckning andra penicilliner som verkar på Pus syngene bacillus kan leda till en ökning av blodtrycket och en minskning av effekten av antihypertensiva läkemedel (om de används).
Infektiös mononukleos. Ampicillinutslag förekommer hos 75-100% av patienterna med mononukleos.
Tandvård. Långvarig användning av penicilliner, speciellt av det utvidgade spektret och inhibitorerna, kan leda till utveckling av oral candidiasis.
Droginteraktioner
Penicilliner ska inte blandas i samma spruta eller i samma infusionssystem med aminoglykosider på grund av deras fysiska och kemiska inkompatibilitet.
Kombinationen av ampicillin med allopurinol ökar risken för "ampicillin" -utslag.
Användningen av höga doser bensylpenicillinkaliumsalt i kombination med kaliumsparande diuretika, kaliumpreparat eller ACE-hämmare bestämmer förhöjd risk för hyperkalemi.
Försiktighet måste vidtas när man kombinerar penicilliner, aktiva mot Pseudomonas aeruginosa, med antikoagulantia och antiplatelet medel på grund av den potentiella risken för ökad blödning. Det rekommenderas inte att kombinera med trombolytika.
Användningen av penicilliner i kombination med sulfonamider bör undvikas, eftersom detta kan försvaga sin bakteriedödande effekt.
Kolestyramin binder penicilliner i matsmältningssystemet och minskar deras biotillgänglighet när de tas oralt.
Orala penicilliner kan minska effekten av orala preventivmedel på grund av en överträdelse av östrogenernas enterohepatiska cirkulation.
Penicilliner kan sakta ner eliminering av metotrexat från kroppen genom att hämma sin tubulära sekretion.
Patientinformation
Inuti penicilliner ska tas med mycket vatten. Ampicillin och oxacillin måste tas 1 timme före en måltid (eller 2 timmar efter en måltid), fenoximetylpenicillin, amoxicillin och amoxicillin / clavulanat - oavsett måltid.
Suspension för intag för att förbereda och ta i enlighet med bifogade instruktioner.
Håll noggrant fast vid den föreskrivna dosen under hela behandlingsperioden. Hoppa inte över dosen och ta det med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt. Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå behandlingstiden, särskilt för streptokockinfektioner.
Använd inte droger som har gått ut eller sönderfallts, eftersom de kan ha en toxisk effekt.
Kontakta en läkare om förbättring inte uppstår inom några dagar och nya symptom uppträder. Om utslag, nässelfeber eller andra tecken på en allergisk reaktion uppstår, sluta ta läkemedlet och kontakta en läkare.
En lista över alla penicillin antibiotika och en mängd data om dem
Vanliga antibakteriella läkemedel idag för mindre än ett sekel sedan gjorde en riktig revolution i medicin. Människan har fått ett kraftfullt vapen för att bekämpa infektioner, som tidigare ansågs dödliga.
Den första var antibiotika penicilliner, som räddade tusentals liv under andra världskriget, och är aktuella i modern medicinsk praxis. Epoken av antibiotikabehandling började med dem och tack vare dem alla andra antimikrobiella läkemedel erhölls.
Penicillin antibiotika: en lista över droger, en kort beskrivning och analoger
Detta avsnitt ger en komplett lista över aktuella antimikrobiella läkemedel. Förutom egenskaperna hos de basiska föreningarna ges alla handelsnamn och analoger.
Informationen tillhandahålls endast för informationsändamål och är inte en handledning. Alla utnämningar är uteslutande av en läkare, och terapi är under hans kontroll.
Trots penicillins låga toxicitet leder deras okontrollerade användning till allvarliga konsekvenser: bildandet av resistens i patogenen och övergången av sjukdomen till en kronisk form som är svår att bota. Det är av den anledningen att de flesta stammar av patogena bakterier är resistenta mot första generationens ABP idag.
Användning för antibiotikabehandling bör vara exakt medicinen som utsetts av en specialist. Oberoende försök att hitta en billig analog och spara kan leda till försämring.
Exempelvis kan doseringen av den aktiva substansen i ett generiskt läkemedel skilja upp eller ner, vilket kommer att påverka behandlingens gång negativt.
När det är nödvändigt att ersätta läkemedlet på grund av en akut brist på ekonomi, är det nödvändigt att fråga läkaren, eftersom endast en specialist kommer att kunna välja det bästa alternativet.
Penicilliner: definition och egenskaper
Denna strukturella komponent är avgörande för behandling av bakteriella infektionssjukdomar: det förhindrar bakterier från att producera en speciell biopolymer av peptidoglykan som är nödvändig för att bygga cellväggen. Som ett resultat kan membranet inte bildas och mikroorganismen dör. Det finns ingen destruktiv inverkan på människa och djurceller på grund av att de inte innehåller peptidoglykan.
Medicinska preparat baserade på produkterna av mögelsvampar används allmänt inom alla områden av medicin på grund av följande egenskaper:
- Hög biotillgänglighet - läkemedel absorberas snabbt och sprids genom vävnaderna. Försvagningen av blod-hjärnbarriären under inflammation i hjärnans foder bidrar också till penetrering i cerebrospinalvätskan.
- Omfattande antimikrobiellt spektrum. Till skillnad från första generationens kemiska preparat är moderna penicilliner effektiva mot de flesta gramnegativa och positiva bakterierna. De är också resistenta mot penicillinas och den sura miljön i magen.
- Lägsta toxicitet bland alla ABP. De får använda även under graviditeten, och korrekt mottagning (enligt doktors föreskrift och enligt instruktionerna) eliminerar nästan helt biverkningens utveckling.
Under processen med forskning och experiment erhölls många medicinska preparat med olika egenskaper. Till exempel, när det tillhör en gemensam serie, är penicillin och ampicillin inte samma. Alla penicillin ABP är väl kompatibla med de flesta andra läkemedel. När det gäller den komplexa behandlingen med andra typer av antibakteriella läkemedel försvagar den gemensamma användningen med bakteriostatiska medel penicillins effektivitet.
klassificering
En grundlig studie av egenskaperna hos det första antibiotikumet visade sin ofullkomlighet. Trots det ganska breda spektrumet av antimikrobiell verkan och låg toxicitet visade sig naturligt penicillin vara känsligt för ett speciellt destruktivt enzym (penicillinas) som producerats av vissa bakterier. Dessutom förlorade den fullständigt sina egenskaper i en sur gastrisk miljö, varför den endast användes i form av injektioner. På jakt efter mer effektiva och stabila föreningar har olika halvsyntetiska läkemedel skapats.
Hittills är penicillinantibiotika, en fullständig förteckning som anges nedan, indelad i 4 huvudgrupper.
biosyntetiska
Producerad av mögelformen Penicillium notatum och Penicillium chrysogenum, bensylpenicillin är en syra i molekylär struktur. För medicinska ändamål kombinerar den kemiskt med natrium eller kalium för att bilda salter. De erhållna föreningarna används för framställning av injektionslösningar, vilka snabbt absorberas.
Den terapeutiska effekten observeras inom 10-15 minuter efter administrering men inte längre än 4 timmar, vilket kräver frekvent upprepade injektioner i muskelvävnaden (i speciella fall kan natriumsalt administreras intravenöst).
Dessa läkemedel tränger in i lungorna och slemhinnorna, och i cerebrospinal och synoviala vätskor, myokard och ben - i mindre utsträckning. Men vid inflammationer i hjärnhinnorna (meningit) ökar genomträngligheten av blod-hjärnbarriären, vilket gör det möjligt att bota framgångsrikt.
För att förlänga läkemedlets effekt kombinerar naturligt bensylpenicillin med novokain och andra ämnen. De erhållna salterna (Novocainic, Bitsillin-1, 3 och 5) efter intramuskulär injektion bildar ett läkemedelsdepoter vid injektionsstället, varifrån den aktiva substansen träder in i blodet kontinuerligt och med låg hastighet. Med den här egenskapen kan du minska antalet injektioner upp till 2 gånger per dag, samtidigt som du behåller den terapeutiska effekten av kalium- och natriumsalter.
Dessa läkemedel används för långsiktig antibiotisk behandling av kronisk reumatism, syfilis, fokal streptokockinfektion.
Fenoximetylpenicillin är en annan form av bensylpenicillin avsedd för behandling av måttliga infektionssjukdomar. Det skiljer sig från ovan beskrivna resistens mot saltsyra av magsaft.
Denna kvalitet låter dig släppa läkemedlet i form av tabletter för oral användning (4 till 6 gånger per dag). De flesta patogena bakterier, förutom spirocheter, är resistenta mot biosyntetiska penicilliner.
Semisyntetisk antistapylokock
Naturliga bensylpenicillin relativt inaktiva aureus-stammar som producerar penicillinas (enzymet förstör beta-laktamringen i aktiv ingrediens).
Under lång tid användes inte penicillin för behandling av stafylokockinfektion, medan oxacillin i 1957 inte syntetiserades på grundval av denna. Det hämmar aktiviteten hos orsakssystemet beta-laktamas, men är ineffektivt mot sjukdomar som orsakas av stammar som är känsliga för bensylpenicillin. Denna grupp innefattar också cloxacillin, dicloxacillin, meticillin och andra, som nästan inte används i modern medicinsk praxis på grund av ökad toxicitet.
Penicillin grupp antibiotika i bredspektrum tabletter
Detta inkluderar två undergrupper av antimikrobiella medel som är lämpliga för oral administrering och som har en bakteriedödande effekt mot de flesta patogena mikroorganismer (både Gram + och gram).
aminopenicillin
Jämfört med tidigare grupper har dessa föreningar två signifikanta fördelar. För det första, de är aktiva mot ett bredare spektrum av patogener, och för det andra, tillgänglig i tablettform, vilket i hög grad underlättar användning. Nackdelar innefattar känsligheten för beta-laktamas, dvs aminopenicillin (ampicillin och amoxicillin) är olämpliga för behandling av stafylokockinfektioner.
Men i kombination med oxacillin (Ampioks) blir resistent.
Läkemedel absorberas väl och verkar länge, vilket minskar användningsfrekvensen till 2-3 gånger vid 24 timmar.
De viktigaste indikationerna för användning är:
En vanlig biverkning av aminopenicilliner är ett karakteristiskt icke-allergiskt utslag som försvinner omedelbart efter uttag.
pseudomonas
Representera en separat penicillin-serie antibiotika, från namnet som syftet blir tydligt. Antibakteriell aktivitet liknar aminopenicilliner (med undantag för pseudomonader) och uttalas i förhållande till pyocyanpinnen.
Enligt effektivitetsgraden är indelad i:
- Karboxipenicilliner, vars kliniska betydelse nyligen har minskat. Carbenicillin, som blev den första av denna undergrupp, är också effektiv mot proteic ampicillinresistenta. För närvarande är nästan alla stammar resistenta mot karboxipenicilliner.
- Ureidopenicilliner är mer effektiva i förhållande till Pseudomonas aeruginosa, kan också ordineras för inflammationer orsakade av Klebsiella. De mest effektiva är Piperacillin och Azlocillin, av vilka endast den senare är relevant i medicinsk praxis.
Hittills är de allra flesta stammarna av Pseudomonas aeruginosa resistenta mot karboxipenicilliner och ureidopenicilliner. Av denna anledning minskar deras kliniska betydelse.
Inhibitorskyddad kombination
Ampicillinkoncentrationen av antibiotika, högaktiv i förhållande till de flesta sjukdomsframkallande organismerna, förstörs av penicillinbildande bakterier. Eftersom baktericid effekten av oxacillin resistent mot dem är signifikant svagare än ampicillin och amoxicillin, syntetiserades kombinerade läkemedel.
I kombination med sulbaktam, klavulanat och tazobaktam antibiotika få en andra beta-laktamringen och följaktligen motståndet mot beta-laktamaser. Dessutom har hämmare sin egen antibakteriella effekt, vilket förbättrar den huvudsakliga aktiva beståndsdelen.
Inhibitorskyddade läkemedel behandlar framgångsrikt svåra nosokomiella infektioner, vars stammar är resistenta mot de flesta läkemedel.
Penicilliner i medicinsk praxis
Ett omfattande handlingssätt och god tolerans av patienterna gjorde penicillin det bästa sättet att behandla infektionssjukdomar. Vid början av en tid präglad av antimikrobiella läkemedel bensylpenicillin och dess salter är drogerna val, men just nu de flesta patogenerna är resistenta mot dem. Icke desto mindre, modern halvsyntetiska penicillin antibiotika piller, injektioner och andra doseringsformer intar en ledande position i antibiotikaterapi i olika medicinska områden.
Pulmonologi och otolaryngologi
Upptäckten noterade också den specifika effekten av penicillin mot respiratoriska patogener, så läkemedlet används mest i detta område. Nästan alla har en skadlig effekt på bakterier som orsakar bihåleinflammation, hjärnhinneinflammation, bronkit, lunginflammation och andra sjukdomar i nedre och övre luftvägarna.
Inhibitorskyddade medel behandlar även särskilt farliga och ihållande nosokomiella infektioner.
vener
Spirocheter är en av de få mikroorganismer som har behållit mottaglighet för bensylpenicillin och dess derivat. Benzilpenitsilliny effektivt och med hänsyn till gonokocker som framgångsrikt kan behandla syfilis och gonorré, med minimal negativ inverkan på patientens kropp.
gastroenterologi
Tarminflammation orsakad av patogen mikroflora svarar väl på behandling med syrafasta läkemedel.
Av särskild betydelse är aminopenicilliner, vilka ingår i komplexutrotningen av Helicobacter.
gynekologi
Vid obstetrisk och gynekologisk övning används många penicillinpreparat från listan både för att behandla bakterieinfektioner hos det kvinnliga reproduktionssystemet och för att förhindra infektion hos nyfödda.
oftalmologi
Här penicillinantibiotika upptar också en värdig plats: ögondroppar, salvor och lösningar för injektion behandlas keratit, bölder, gonococcal konjunktivit och andra ögonsjukdomar.
urologi
Sjukdomar i urinvägarna, som har ett bakteriellt ursprung, svarar väl endast på terapi med inhibitorskyddade läkemedel. Återstående undergrupper är ineffektiva, eftersom patogenernas stammar är mycket resistenta mot dem.
Penicilliner används på nästan alla områden av medicin för inflammation orsakad av patogena mikroorganismer, och inte bara för behandling. I kirurgisk praxis utses de till exempel för att förhindra postoperativa komplikationer.
Funktioner av terapi
Behandling med antibakteriella läkemedel i allmänhet och penicilliner i synnerhet bör utföras endast på recept.
Trots den minsta toxiciteten hos läkemedlet själv, skadar dess missbruk allvarligt kroppen. För att antibiotikabehandling ska leda till återhämtning bör du följa de medicinska rekommendationerna och känna till läkemedlets egenskaper.
vittnesbörd
Omfattningen av penicillin och olika preparat baserade på det i medicin beror på substansens aktivitet med avseende på specifika patogener. Bakteriostatiska och bakteriedödande effekter manifesteras i förhållande till:
- Gram-positiva bakterier - gonokocker och meningokocker;
- Gram - olika stafylokocker, streptokocker och pneumokocker, difteri, Pseudomonas och sibiroyazvennoy coli, Proteus;
- Actinomycetes och spirochetes.
Låg toxicitet och brett spektrum av verkan gör antibiotika penicillin grupper optimal behandling för halsont, lunginflammation (både fokala och Lobar), scharlakansfeber, difteri, meningit, blodförgiftning, septikemi, pleurit, Pius, osteomyelit vid både akuta och kroniska former, bakteriell endokardit, olika variga hudinfektioner, slemhinnor, och mjuka vävnader, erysipelas, mjältbrand, gonorré, strålsvampsjuka, syfilis, ögoninflammation, och ögonsjukdomar och ENT sjukdomar.
Kontra
Bland de strikta kontraindikationerna är endast individuell intolerans mot bensylpenicillin och andra läkemedel i denna grupp. Även endolyumbalnoe (injektion i ryggmärgen) administrering av läkemedel till patienter diagnostiserade med epilepsi är inte tillåtet.
Under graviditeten bör antibiotikabehandling med penicillinpreparat behandlas med extrem försiktighet. Trots att de har minimala teratogena effekter är det nödvändigt att förskriva tabletter och skott endast vid brådskande behov, bedömning av graden av risk för fostret och graviditeten.
Eftersom penicillin och dess derivat tränger fritt från blodet i bröstmjölk, är det lämpligt att vägra amning under behandlingen. Läkemedlet kan framkalla en allvarlig allergisk reaktion hos spädbarn, även vid första användningen. Om laktation inte har slutat, bör mjölk dekanteras regelbundet.
Biverkningar
Bland andra antibakteriella medel kännetecknas penicilliner positivt av låg toxicitet.
Konsekvenserna av konsumtion är:
- Allergiska reaktioner. Mest uppenbarad av hudutslag, klåda, urtikaria, feber och svullnad. Det är extremt sällsynt i allvarliga fall möjliga anafylaktisk chock, vilket kräver omedelbar administrering av en antidot (adrenalin).
- Dysbacteriosis. Obalansen hos den naturliga mikrofloran leder till matsmältningsstörningar (flatulens, uppblåsthet, förstoppning, diarré, buksmärta) och utveckling av candidiasis. I det senare fallet påverkas munnhinnorna i munhålan (hos barn) eller i vagina.
- Neurotoxiska reaktioner. Den negativa effekten av penicillin på det centrala nervsystemet manifesteras genom ökad reflex retbarhet, illamående och kväljningar, kramper, ibland - koma.
För att förhindra utvecklingen av dysbakterios och undvika allergier, kommer det att hjälpa till med aktuellt medicinskt stöd av kroppen. Det är tillrådligt att kombinera antibiotikabehandling med användning av pre- och probiotika samt desensibilisatorer (om känsligheten ökar).
Penicillin antibiotika för barn: egenskaper vid användning
Barnpiller och injektioner ska ordineras noggrant, med tanke på den möjliga negativa reaktionen och valet av ett visst läkemedel medvetet.
Under de första åren av livet används bensylpenicillin vid sepsis, lunginflammation, hjärnhinneinflammation, otit. För behandling av luftvägsinfektioner, ont i halsen, bronkit och bihåleinflammation, väljs de säkraste antibiotika från listan: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.
Barnets kropp är mycket mer känslig för droger än en vuxen. Därför bör du noggrant övervaka barnets tillstånd (penicillin elimineras långsamt och, ackumuleras, kan orsaka konvulsioner), samt ta förebyggande åtgärder. Det sistnämnda inkluderar användningen av pre- och probiotika för att skydda tarmmikrofloran, kost och full förstärkning av immunsystemet.
Historisk information
Upptäckten som gjorde en riktig medicinsk revolution från början av 1900-talet gjordes av en slump. Man måste säga att de antibakteriella egenskaperna hos mögel svampar märktes av människor i djup antikvitet.
Alexander Fleming - upptäckaren av penicillin
Egyptierna, till exempel för 2500 år sedan, läkade inflammerade sår med kompressor av mögelbröd, men forskare tog bara upp den teoretiska sidan av frågan i 1800-talet. Europeiska och ryska forskare och läkare, som studerade antibiotika (vissa mikroorganismer förmåga att förstöra andra) försökte härleda praktiska fördelar med det.
Alexander Fleming, en brittisk mikrobiolog som i 28 september 28 september hittade mögel i Petriskålarna med kolonier, lyckades. Hennes tvister, som föll på grödorna på grund av laboratoriearbetarnas försumlighet, grodde och förstörde patogena bakterier. Intresserad Fleming har noggrant studerat detta fenomen och isolerat ett bakteriedödande ämne som kallas penicillin. Under många år arbetade upptäckaren för att erhålla en kemiskt ren, hållbar förening som passar för att behandla människor, men andra uppfann det.
År 1941 kunde Ernst Chain och Howard Florey rensa föroreningar från penicillin och genomföra kliniska prövningar med Fleming. Resultaten var så framgångsrika att genom år 43 hade USA organiserat massproduktion av ett läkemedel som räddade många hundratusentals liv även under kriget. Meriterna Fleming, Cheney och Flory för mänskligheten utvärderades 1945: upptäckaren och utvecklarna blev nobelpristagare.
Därefter förbättrades den ursprungliga kemiska beredningen ständigt. Så här framträdde moderna penicilliner, resistenta mot den sura miljön i magen, resistenta mot penicillinas och mer effektiva i allmänhet.
På vår webbplats kan du bekanta dig med de flesta av antibiotikabehandlingsgrupperna, kompletta listor över deras läkemedel, klassificeringar, historia och annan viktig information. För att göra detta, skapa en sektion "Klassificering" i toppmenyn på webbplatsen.
Penicillin antibiotika - en lista med droger med instruktioner, indikationer och pris
Penicilliner upptäcktes i början av 1900-talet, men medicinsk vetenskap förbättrade ständigt sina egenskaper. Således har moderna läkemedel blivit resistenta mot tidigare deaktivering av deras penicillinas och har blivit immun mot den sura magsmiljön.
Penicillinklassificering
En grupp antibiotika som framställs av formar av släktet Penicillium kallas penicilliner. De är aktiva mot de flesta gram-positiva, några gramnegativa mikrober, gonokocker, spirocheter, meningokocker. Penicilliner är en stor grupp av beta-laktam antibiotika. De är uppdelade i naturliga och halvsyntetiska, har allmänna egenskaper med låg toxicitet, ett brett spektrum av doser.
- Naturligt (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin).
- Isoxazolpenicilliner (oxacillin, flucloxacillin).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
- Karboxipenicilliner (karbenicillin, karindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Enligt källa, spektrum och kombination med beta-laktamaser är antibiotika uppdelade i:
- Naturligt: bensylpenicillin, fenoximetylpenicillin.
- Antistapylokock: oxacillin.
- Extended Spectrum (aminopenicilliner): ampicillin, amoxicillin.
- Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxipenicilliner (ticarcillin), ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
- Kombinerade med beta-laktamashämmare (hämmareskyddad): i kombination med clavatoat amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam.
Bitsillin, bensatin, penicillin, ekobol
Streptokocker, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, ticarcillin, meticillin, metylyllam, nafcillin
Enterobacteria, hemophilus bacillus, spirochetes
Med ett expanderat spektrum av verkan (anti-purulent)
Amoxicillin, Augmentin, Ampicillintrihydrat
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Med ett brett antibakteriellt spektrum
Karbenicillin, azlocilin, piperacillin, azitromycin
Penicillin Antibiotika: Viktiga egenskaper
Pionjären för penicillin-antibiotika är den brittiska bakteriologen A. Fleming. Detta är en historiskt viktig händelse, gjort en verklig revolution inom farmakologi, har skett på 20 år i det tjugonde århundradet, och som ofta sker i den vetenskapliga världen, var upptäckten gjordes av en slump. Arbetet av A. Fleming fortsatte av E. Chein och G. Florey. Studien och skapandet av nya antibiotika i penicillinserien fortsätter till denna dag.
Vilka antibiotika hör till gruppen av naturliga penicilliner
Naturliga penicillin antibiotika inkluderar bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin.
Bensylpenicillin natriumsalt.
Farmakologiska verkan har en bakteriedödande effekt på bakterier i tillväxtfasen, är det läkemedel verksamt mot stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, difteri, gonokocker, meningokocker, spiroketer, ineffektiva mot rickettsier, Mycobacterium tuberculosis, svampar, virus, protozoer; låg aktivitet mot tarmbakterier, Pseudomonas aeruginosa.
Indikationer: kruppös och lobulär lunginflammation, sår- och variga infektioner, mjukdelsinfektioner, peritonit, cystit, ENT sjukdom, angina, difteri, gonorré, syfilis, mjältbrand, akut och kronisk osteomyelit, Pyo inflammatoriska sjukdomar i obstetrik och gynekologi. Även detta läkemedel från listan över antibiotika i penicillingruppen är också föreskrivet för andra infektiösa patologier.
Kontraindikationer: allergiska reaktioner, dyspeptiska symptom, ökad reflex excitabilitet, konvulsioner, ödem.
Biverkningar: allergiska reaktioner, dysbakterier.
Metod för applicering: injektion, för måttliga infektioner - 250 000-500 0000 U, 4 gånger om dagen; med allvarliga infektioner - 10-20 miljoner enheter per dag, uppdelad i 4 administrationer. Barn under ett år - 50 000-100 000 enheter / kg kroppsvikt, barn efter ett år - 50 000 IU / kg kroppsvikt (vid behov - upp till 300 000 IU / kg) per dag, uppdelat i 4-6 förvaltningar. Behandlingstiden är från 7-10 dagar till 2 månader eller mer enligt indikationer.
Beredningen späds direkt före administrering genom att lägga till innehållet i flaskan 1,3 ml vatten för injektion, 0,9% natriumkloridlösning eller 0,5% novokain lösning. Använd läkemedlet ska vara omedelbart, utan att blandas med andra droger.
Formutsläpp: Pulver till lösning för intramuskulär eller intravenös administrering av 50 000 och 1 000 000 IE.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Benzylpenicillin Novocainic salt.
Viktigaste egenskaperna för antibiotikumet från gruppen av penicilliner bensylpenicillin egenskaper liknande natriumsaltet, har Noda formuleringen en förlängd verkan och endast administreras intramuskulärt.
Formutsläpp: Pulver för beredning av injektioner 300 000, 600 000 och 1 200 000 ED.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
tandläkare
Farmakologisk verkan syra antibiotisk baktericid verkan skapar skillnad längre bensylpenicillin koncentrationen av läkemedel i blodet.
Indikationer: genomsnittliga infektionens svårighetsgrad, profylax med scharlakansfeber utbrott, när bärare av difteri efter tonsillektomi.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot läkemedlet.
Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symtom.
Metod för applicering: Vuxna inuti 0,5-1 timmar före måltid - 0,25 g 4-6 gånger om dagen. Barn under 1 år - vid 25-30 mg / kg kroppsvikt per dag, barn från 1 år till 6 år - vid 15-30 mg / kg kroppsvikt, barn från 6 till 12 år - vid 10-20 mg / kg kroppsvikt, barn från 12 år - vid 0,5-1 g per dag. Den dagliga dosen av detta antibiotikum från ett antal penicilliner för barn är indelat i 4-6 receptioner. Det är lämpligt att ge dem en suspension av fenoximetylpenicillin.
Formfrisättning: tabletter av 0,1 och 0,25 g, pulver för suspension, innehållande 0,3; 0,6 eller 1,2 g fenoximetylpenicillin.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Semisyntetiska antibiotika relaterade till penicillinserien
De semisyntetiska antibiotika som tillhör penicillinserierna innefattar oxacillin och meticillin.
oxacillin
Verkningsmekanism: åtgärden spektrumet liknar penicillin, oxacillin men mer effektiva mot bakterier som är resistenta mot penicillin, är syra.
Indikationer: stafylokock och blandade infektioner, syfilis.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika.
Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symtom.
Appliceringsmetod: Inne i 1 timme före måltid eller 2 timmar efter måltider för vuxna och barn över 6 år - vid 0,25-0,5 g per mottagning. Den dagliga dosen är 3 I fall av allvarliga infektioner, kan den dagliga dosen ökas till 6-8 g för barn upp till 3 månader föreskrivna 200 mg / kg kroppsvikt per dag, från 3 månader till 2 år - 1 g per dag, från 2 till 6 år - 2 g per dag, dividera den dagliga dosen i 4-6 doser.
När injektionsadministrationsvägen för den dagliga dosen för vuxna och barn över 6 år av 2-4 g, nyfödda och för tidigt födda barn - 20-40 mg / kg kroppsvikt; Barn upp till 3 månader - 60-80 mg / kg kroppsvikt, barn från 3 månader till 2 år - 1 g, för barn från 2 till 6 år - 2 g dagligen doser uppdelade i 4 injektioner. Läkemedlet späds omedelbart före administrering: 1,5 ml oxacillin kräver 1,5 ml vatten för injektion och 0,5 g av läkemedlet - 3 ml.
Behandlingsförloppet med detta läkemedel från listan över penicillin-antibiotika är 7-10 dagar, med allvarliga infektioner - upp till 2-3 veckor eller mer.
Produktform: tabletter med 0,25 och 0,5 g; pulver för injektion av 0,25 och 0,5 g av den aktiva substansen.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Meticillin.
Farmakologisk aktivitet: Liknar effekten av penicillin men meticillin är mindre aktiv, därför krävs högre doser; Läkemedlet är effektivt mot stafylokocker resistenta mot penicillin och andra antibiotika.
Indikationer: stafylokockinfektioner.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika och meticillin.
Biverkningar: smärta vid injektionsstället, allergiska reaktioner.
Metodik: Ett antibiotikum som heter Meticillin från penicillinserien administreras intramuskulärt, vuxna 4-6 gånger om dagen. Vid svåra infektioner kan de dagliga doserna ökas till 10-12 g. Barn upp till 3 månader förskrivs 100-200 mg / kg kroppsvikt. dag, från 3 månader till 12 år, 150 mg / kg kroppsvikt per dag, från 12 år - som vuxna. Den dagliga dosen är uppdelad i 4-6 injektioner. Behandlingsförloppet bestäms av sjukdomen.
Läkemedlet späds omedelbart före administrering genom att tillsätta innehållet i flaskan 2 ml vatten för 0,9% natriumkloridlösning, 0,5% vattenhaltig lösning av novokain.
Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Enligt verkningsmekanismen är bakteriedödande och bakteriostatiska antibiotika utmärkande. Baktericida läkemedel har en skadlig effekt på patogener, och bakteriostatiska läkemedel förhindrar deras reproduktion.
De bästa antibiotika i penicillin-gruppen av bredspektrum
Ampicillin och Amoxicillin ska särskiljas bland de bästa antibiotika i gruppen av bredspektrum penicilliner.
Ampicillin.
Farmakologiska åtgärder: Ett brett spektrum antibiotikum, effektivt mot mikroorganismer som påverkas av penicillin, dessutom påverkar det Salmonella, Shigella, E. coli, Proteus, påverkar inte penicillinbildande stafylokocker.
Indikationer: blandade infektioner, lunginflammation, lungabscess, tonsillit, peritonit, cholecystit, tarminfektioner, infektioner av mjukvävnad, urinvägar, gonorré.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot läkemedlet, onormal leverfunktion.
Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symptom, dysbakterier.
Metod för användning: Inom vuxna - 0,5 g 4-6 gånger 8 dagar. Barn i den dagliga dosen med en hastighet av 100 mg / kg kroppsvikt uppdelad i 4-6 doser.
Vid intramuskulär administrering föreskrivs vuxna 250-500 mg 4-6 gånger om dagen. I svåra fall kan den dagliga dosen ökas till 10 g. Nyfödda föreskrivs 100 mg / kg av vikt. barn från 1 år till 4 år - 50-75 mg / kg kroppsvikt, barn över 4 år - 50 mg / kg kroppsvikt per dag, för allvarliga infektioner fördubblas den dagliga dosen.
Detta antibiotikum från gruppen av bredspektrumpenicilliner späds före administrering genom tillsats till innehållet i flaskan 1,5-2 ml vatten för injektion eller 0,9% natriumkloridlösning.
Produktform: tabletter med 0,25 g, pulver för suspension, innehållande 5 g av den aktiva substansen, pulver för beredning av injektioner av 0,25 och 0,5 g.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Amoxicillin.
Farmakologisk aktivitet: har en baktericid effekt, är surt resistent, har ett brett spektrum av verkan, verkar effektivt mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Proteus, vissa Shigella, Salmonella-stammar, ackumuleras bra i många organ och vävnader och skapar terapeutisk koncentration i dem.
Indikationer: infektioner i andningsorganen och övre luftvägarna, urinvägarna, huden och mjuka vävnader, mag-tarmkanalen, kombinerad behandling av gastrit och magsår och duodenalsår.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, bronkialastma, infektiös mononukleos, allergiska sjukdomar, kolit associerad med antibiotika.
Biverkningar: dyspeptiska symptom, sömnlöshet, yrsel, ledsmärta, candidiasis, allergiska reaktioner. Även detta penicillin antibiotikum kan orsaka dysbakterier.
Metod för applicering: Inom vuxna och barn över 10 år - 500-750 mg 2 gånger om dagen eller 375-500 mg 3 gånger om dagen. Den högsta enkeldosen - 1 g, den högsta dagliga dosen - 6 g. Barn upp till 1 år - 125 mg 2 gånger om dagen eller 100 mg 3 gånger om dagen, barn från 1 år till 3 år - 250 mg 2 gånger om dagen eller 125 mg 3 gånger om dagen. Barn från 3 till 10 år - 375 mg 2 gånger dagligen eller 250 mg 3 gånger om dagen. Behandlingsförloppet - minst 5-7 dagar, med streptokockinfektioner - minst 10 dagar.
Produktform: tabletter av 125, 250 och 500 mg, pulver för framställning av en suspension med en aktiv substanshalt av 250 mg i 5 ml.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Penicillin grupp antibiotika antibiotika och deras användning
Sådana läkemedel som Carbenicillin och Piperacillin är bland de anti-pelagiska antibiotika i penicillin-gruppen.
Carbenicillin.
Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, har ingen effekt på penicillinbildande stafylokocker.
Indikationer: urinvägsinfektioner, osteomyelit, peritonit, purulent otit, sårinfektioner. Användningen av detta antibiotikum från penicillingruppen är också indikerad för septikemi och osteomyelit.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot penicillin antibiotika.
Biverkningar: allergiska reaktioner, ömhet och infiltreringar i området intramuskulär injektion, med intravenös administrering, flebit är möjlig.
Användning: Intramuskulärt vuxna - 4-8 g per dag, barn - 50-100 mg / kg kroppsvikt per dag. Den dagliga dosen är uppdelad i 4-6 injektioner. Preparatet löses upp före injektion i vatten för injektion - 2 ml per 1 g av preparatet.
Intravenösa vuxna ges 20-30 g dagligen, barn 250-400 mg / kg kroppsvikt per dag. Injektionshastigheten (jet eller dropp) - 50-100 droppar per minut. Den dagliga dosen är uppdelad i 6 injektioner. 1 g av läkemedlet späds med 20 ml av en 5% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning.
Formutsläpp: Pulver för beredning av injektionslösning för 1 g.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Piperacillin.
Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (utom penicillinbildande), Gonococcus.
Indikationer: allvarliga infektionssjukdomar i urinvägarna, bukhålan, nedre luftvägarna, ENT-organ, hud och mjuka vävnader, ben och leder samt för förebyggande av postoperativa komplikationer.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, graviditet. Ett läkemedel som heter Piperacillin från penicillin-gruppen av antibiotika är inte indicerat för barn under 12 år.
Biverkningar: diarré, kräkningar, huvudvärk, kolestatisk hepatit, dysbios, candidiasis, superinfektion, allergiska reaktioner.
Appliceringsmetod: intravenöst eller intramuskulärt - 1-2 g med ett intervall på 6-8 timmar eller 4 g var 12: e dag. Den högsta dagliga dosen är 24 g. Behandlingsförloppet är i genomsnitt 7-10 dagar.
När det administreras intravenöst injiceras långsamt i 20-30 minuter.
Formfrisättning: pulver för beredning av injektionslösning för 2 och 4 g.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Penicillinkombination antibiotika
Förteckningen över de kombinerade penicillin antibiotika innehåller Amoxicillin + Klavulansyra och Ampicillin + Oxacillin.
Amoxicillin + klavulansyra.
Farmakologiska åtgärder: ett bredspektrum antibiotikum med baktericida egenskaper, venneffekt mot streptokocker, stafylokocker, enterokocker, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio cholerarium, Clostridium, Gardnerella.
Indikationer: infektioner i andningsorganen och ENT-organ, urinväg, hud och mjukvävnad, ben och leder, gallvägar, gynekologiska infektioner, gonorré.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, infektiös mononukleos, fenylketonuri, med försiktighet under graviditet, laktation, svårt njursvikt.
Biverkningar: dyspeptiska symtom, allergiska reaktioner, candidiasis, superinfektion.
Appliceringsmetod: Oralt för vuxna och barn över 12 år - 1 tablett (250 mg / 125 mg) 3 gånger om dagen för milda och måttliga infektioner, eller 1 tablett (500 mg / 125 mg) 3 gånger om dagen för allvarliga infektioner. Suspension är ordinerad för barn upp till 12 år: barn från 3 månader till 2 år - 1 dos (125 g amoxicillin och 31,5 g klavulansyra) 2 gånger dagligen, från 2 till 7 år - 1 dos vardera (125 g amoxicillin och 31, 5 g clavulansyra) 3 gånger om dagen, för barn från 7 till 12 år - 1 dos (250 g amoxicillin och 62,5 g clavulansyra) 3 gånger om dagen.
Produktform: tabletter innehållande 250 mg amoxicillin och 125 mg klavulansyra, 500 mg amoxicillin och 125 mg klavulansyra; suspension innehållande 125 mg amoxicillin och 31,5 mg klavulansyra, 250 mg amoxicillin och 62,5 klavulansyra.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Ampicillin + oxacillin.
Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum med bakteriedödande egenskaper är effektivt mot stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, gonokocker, Escherichia coli, meningokocker, shigella, Salmonella samt penicillinbildande stafylokocker.
Indikationer: infektioner i andningsorganen och lungorna, tonsillit, cholecystit, kolangit, infektioner i urinvägarna, hud och mjuka vävnader, sårinfektioner samt för förebyggande av postoperativa komplikationer.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot penicilliner.
Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symtom (illamående, kräkningar, diarré), smärta på injektionsstället.
Appliceringsmetod: Inom vuxna och barn över 12 år - 2-4 g per dag, för barn under 12 år - 100 mg / kg vikt per dag. Den dagliga dosen av barn är uppdelad i 4-6 mottagningar.
Intramuskulärt till vuxna - 2-4 g per dag, barn under 1 år - 100-200 mg / kg kroppsvikt per dag, barn från 1 år till 6 år - 100 mg / kg kroppsvikt per dag, barn mellan 7 och 14 år - 50. mg / kg kroppsvikt per dag. Den dagliga dosen administreras i 3-4 doser.
Läkemedlet späds omedelbart före administrering genom tillsats till innehållet i flaskorna på 100, 200 respektive 500 mg, 1, 2 eller 5 ml vatten för injektion. Behandlingsförloppet är från 5-7 dagar till 2 veckor eller mer.
Produktform: 0,25 g kapslar, pulver för framställning av injektionslösning av 100, 200 eller 500 mg.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Kombinerade antibakteriella läkemedel består av flera antibiotika. Samtidig användning av två ämnen med antibakteriella egenskaper gör det möjligt att expandera verksamhetsområdet - så påverkar verktyget mer mikroorganismer.