Modern antibiotikaklassificering

Antibiotikum - ett ämne "mot livet" - ett läkemedel som används för att behandla sjukdomar som orsakas av levande medel, som regel olika patogena bakterier.

Antibiotika är uppdelade i många typer och grupper av olika skäl. Klassificering av antibiotika gör att du effektivt kan bestämma omfattningen av varje typ av läkemedel.

Modern antibiotikaklassificering

1. Beroende på ursprung.

• Naturligt (naturligt).
• Semisyntetisk - vid det inledande produktionsstadiet erhålls substansen från naturliga råmaterial och fortsätter sedan syntetiskt att syntetisera läkemedlet.
• Syntetiska.

Strängt taget är bara preparat som härrör från naturliga råvaror antibiotika. Alla andra läkemedel kallas "antibakteriella läkemedel". I den moderna världen innebär begreppet "antibiotikum" alla slags droger som kan kämpa med levande patogener.

Vad producerar naturliga antibiotika från?

• från mögelsvampar;
• från aktinomycetes;
• från bakterier
• från växter (phytoncides);
• från fiskens och djurs vävnader.

2. Beroende på påverkan.

• Antibakteriell.
• Antineoplastiska.
• Antifungal.

3. Enligt spektrumet av påverkan på ett visst antal olika mikroorganismer.

• Antibiotika med ett smalt spektrum av verkan.
  Dessa läkemedel föredrages för behandling, eftersom de riktar sig mot den specifika typen (eller gruppen) av mikroorganismer och inte undertrycker patientens hälsosamma mikroflora.
• Antibiotika med ett brett spektrum av effekter.

4. Av naturen av påverkan på cellbakterierna.

• Baktericida läkemedel - förstöra patogener.
• Bakteriostatika - upphäva tillväxt och reproduktion av celler. Därefter måste kroppens immunförsvar självständigt hantera de återstående bakterierna inuti.

5. Genom kemisk struktur.
För dem som studerar antibiotika är klassificering med kemisk struktur avgörande, eftersom läkemedlets struktur bestämmer sin roll vid behandling av olika sjukdomar.

1. Beta-laktam droger

1. Penicillin är ett ämne som produceras av kolonier av mögelsvampar av Penicillinum-arter. Naturliga och artificiella derivat av penicillin har en baktericid effekt. Ämnet förstör bakteriens celler, vilket leder till deras död.

Patogena bakterier anpassar sig till droger och blir resistenta mot dem. Den nya generationen penicilliner kompletteras med tazobaktam, sulbaktam och klavulansyra, som skyddar läkemedlet från förstöring inuti bakterieceller.

Tyvärr uppfattas penicilliner ofta av kroppen som ett allergen.

Penicillin antibiotika grupper:

• Naturliga penicilliner är inte skyddade mot penicillinaser, ett enzym som producerar modifierade bakterier och som förstör antibiotikumet.
• Semisyntetik - resistent mot effekterna av bakteriellt enzym:
  penicillinbiosyntetisk G-bensylpenicillin;
  aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
  halvsyntetisk penicillin (läkemedel meticillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Används vid behandling av sjukdomar som orsakas av bakterier som är resistenta mot penicilliner.

Idag är 4 generationer av cefalosporiner kända.

1. Cefalexin, cefadroxil, kedja.
2. Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaklor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepim.

Cefalosporiner orsakar också allergiska reaktioner.

Cefalosporiner används vid kirurgiska ingrepp för att förhindra komplikationer vid behandling av ENT-sjukdomar, gonorré och pyelonefrit.

2. makrolider
De har en bakteriostatisk effekt - de förhindrar tillväxt och uppdelning av bakterier. Makrolider verkar direkt på inflammationsplatsen.
Bland moderna antibiotika anses makrolider vara minst giftiga och ge minst allergiska reaktioner.

Makrolider ackumuleras i kroppen och applicerar korta kurser om 1-3 dagar. Används vid behandling av inflammationer i de inre ENT-organen, lungorna och bronkierna, infektioner i bäckenorganen.

Erytromycin, roxitromycin, klaritromycin, azitromycin, azalider och ketolider.

En grupp droger av naturligt och artificiellt ursprung. Besitta bakteriostatisk verkan.

Tetracykliner används vid behandling av allvarliga infektioner: brucellos, miltbrand, tularemi, andningsorgan och urinvägar. Den största nackdelen med drogen är att bakterier snabbt anpassar sig till det. Tetracyklin är mest effektiv när den appliceras topiskt som en salva.

• Naturliga tetracykliner: tetracyklin, oxytetracyklin.
• Semisventite tetracykliner: klortetrin, doxycyklin, metacyklin.

Aminoglykosider är bakteriedödande, högt giftiga läkemedel som är aktiva mot gram-negativa aeroba bakterier.
Aminoglykosider förstör snabbt och effektivt patogena bakterier, även med försvagad immunitet. För att starta mekanismen för förstörelse av bakterier krävs aeroba förhållanden, det vill säga att antibiotika i denna grupp inte "fungerar" i döda vävnader och organ med dålig blodcirkulation (kaviteter, abscesser).

Aminoglykosider används vid behandling av följande tillstånd: sepsis, peritonit, furunkulos, endokardit, lunginflammation, bakteriell njurskada, urinvägsinfektioner, inflammation i inre örat.

Aminoglykosidpreparat: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Ett läkemedel med en bakteriostatisk verkningsmekanism på bakteriella patogener. Det används för att behandla allvarliga tarminfektioner.

En obehaglig bieffekt av behandlingen med kloramfenikol är en benmärgsskada, där det finns ett brott mot processen att generera blodceller.

Förberedelser med ett brett spektrum av effekter och en kraftfull bakteriedödande effekt. Verkningsmekanismen på bakterier är ett brott mot DNA-syntesen, vilket leder till deras död.

Fluoroquinoloner används för topisk behandling av ögon och öron, på grund av en stark biverkning. Drogerna har effekter på leder och ben, kontraindiceras vid behandling av barn och gravida kvinnor.

Fluoroquinoloner används i samband med följande patogener: gonokocker, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokocker, tuberkulösa mykobakterier.

Preparat: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotisk blandad typ av effekter på bakterier. Det har en baktericid effekt på de flesta arter, och en bakteriostatisk effekt på streptokocker, enterokocker och stafylokocker.

Preparat av glykopeptider: teikoplanin (targotsid), daptomycin, vankomycin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulos antibiotika
Förberedelser: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, isoniazid.

9. Antibiotika med antimykotisk effekt
Förstöra membranstrukturen hos svampceller, vilket orsakar deras död.

10. Anti-leprosy läkemedel
Används för behandling av spetälska: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.

11. Antineoplastiska läkemedel - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. linkosamider
När det gäller deras terapeutiska egenskaper är de mycket nära makrolider, även om deras kemiska sammansättning är en helt annan grupp av antibiotika.
Läkemedel: kasein S.

13. Antibiotika som används i medicinsk praxis, men hör inte till någon av de kända klassificeringarna.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabell över droger - antibiotika

Klassificering av antibiotika i grupper, bordet fördelar vissa typer av antibakteriella läkemedel, beroende på den kemiska strukturen.

Sammanfattning av antibiotika grupper

Antibiotika är en grupp läkemedel som kan hämma tillväxten och utvecklingen av levande celler. Oftast används de för att behandla smittsamma processer som orsakas av olika bakteriestammar. Det första läkemedlet upptäcktes 1928 av den brittiska bakteriologen Alexander Fleming. Men vissa antibiotika ordineras också för cancerpatologier, som en del av kombinationskemoterapi. Denna grupp droger har praktiskt taget ingen effekt på virus, med undantag för några tetracykliner. I modern farmakologi är begreppet antibiotika i allt högre grad att ersättas med "antibakteriella läkemedel".

De första syntetiserade läkemedlen från gruppen av penicilliner. De bidrog till att avsevärt minska dödligheten hos sådana sjukdomar som lunginflammation, sepsis, meningit, gangrän och syfilis. Med tiden på grund av aktiv användning av antibiotika började många mikroorganismer utveckla motstånd mot dem. Därför var en viktig uppgift att söka efter nya grupper av antibakteriella läkemedel.

Gradvis syntetiserades läkemedelsföretag och började producera cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, tetracykliner, levomycetin, nitrofuraner, aminoglykosider, karbapenem och andra antibiotika.

Antibiotika och deras klassificering

Den huvudsakliga farmakologiska klassificeringen av antibakteriella läkemedel är separation genom åtgärder på mikroorganismer. Bakom denna egenskap finns det två grupper av antibiotika:

• bakteriedödande läkemedel orsakar död och lys av mikroorganismer. Denna åtgärd beror på antibiotikares förmåga att hämma membransyntes eller hämma produktionen av DNA-komponenter. Penicilliner, cefalosporiner, fluokinoloner, karbapenem, monobaktamer, glykopeptider och fosfomycin har denna egenskap.
• bakteriostatiska - antibiotika kan hämma syntesen av proteiner med mikrobiella celler, vilket gör deras reproduktion omöjlig. Som ett resultat är vidare utveckling av den patologiska processen begränsad. Denna åtgärd är karakteristisk för tetracykliner, makrolider, aminoglykosider, linkosaminer och aminoglykosider.

Bakom handlingsspektret finns också två grupper av antibiotika:

• bred - läkemedlet kan användas för att behandla patologier orsakade av ett stort antal mikroorganismer;
• med smal - läkemedlet påverkar enskilda stammar och typer av bakterier.

Det finns fortfarande en klassificering av antibakteriella läkemedel av deras ursprung:

• naturligt - erhållen från levande organismer
• semisyntetiska antibiotika är modifierade naturliga analoga molekyler;
• syntetiskt - de produceras helt artificiellt i specialiserade laboratorier.

Beskrivning av olika antibiotiska grupper

Beta-laktamer

penicilliner

Historiskt sett den första gruppen av antibakteriella läkemedel. Det har en bakteriedödande effekt på ett brett spektrum av mikroorganismer. Penicilliner skiljer följande grupper:

• naturliga penicilliner (syntetiseras under normala förhållanden av svampar) - bensylpenicillin, fenoximetylpenicillin;
• halvsyntetiska penicilliner, som har större resistens mot penicillinaser, vilket väsentligt expanderar deras spektrum av verkan - oxacillin och meticillin;
• med förlängda åtgärder - läkemedel amoxicillin, ampicillin;
• penicilliner med stor effekt på mikroorganismer - läkemedel mezlocillin, azlocillin.

För att minska bakteriens motstånd och öka framgångsgraden för antibiotikabehandling, läggs penicillinashämmare - klavulansyra, tazobaktam och sulbaktam - aktivt till penicilliner. Så det fanns droger "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" och andra.

Dessa mediciner används för infektioner i andningsvägarna (bronkit, sinusit, lunginflammation, faryngit, laryngit), genitourinary (cystit, uretrit, prostatit, gonorré), matsmältningssystem (cholecystitis, dysenteri), syfilis och hudskador. Av biverkningarna är allergiska reaktioner vanligast (urtikaria, anafylaktisk chock, angioödem).

Penicilliner är också de säkraste produkterna för gravida kvinnor och spädbarn.

cefalosporiner

Denna grupp av antibiotika har en baktericid effekt på ett stort antal mikroorganismer. Idag utmärks följande generationer av cefalosporiner:

• I - läkemedel cefazolin, cefalexin, cefradin;
• II - läkemedel med cefuroxim, cefaklor, cefotiam, cefoxitin;
• III - Preparat av cefotaxim, ceftazidim, ceftriaxon, cefoperazon, cefodizim;
• IV - läkemedel med cefepim, cefpirom;
• V - läkemedel ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Den överväldigande majoriteten av dessa läkemedel finns endast i en formsprutning, därför används de huvudsakligen i kliniker. Cefalosporiner är de mest populära antibakteriella medel som används på sjukhus.

Dessa läkemedel används för att behandla ett stort antal sjukdomar: lunginflammation, hjärnhinneinflammation, generalisering av infektioner, pyelonefrit, cystit, inflammation i ben, mjukvävnad, lymfitit och andra patologier. När man använder cefalosporiner, finns ofta överkänslighet. Ibland föreligger en övergående minskning av kreatininclearance, muskelsmärta, hosta, ökad blödning (på grund av minskning av vitamin K).

karbapenemer

De är en ganska ny grupp av antibiotika. Liksom andra beta-laktamer har karbapenem en bakteriedödande effekt. Ett stort antal olika bakteriestammar är känsliga för denna grupp av läkemedel. Carbapenem är också resistenta mot enzymer som syntetiserar mikroorganismer. Dessa egenskaper har lett till att de betraktas som räddningsdroger, när andra antibakteriella medel förblir ineffektiva. Däremot är deras användning strängt begränsad på grund av oro för utvecklingen av bakteriell resistens. Denna grupp av läkemedel innefattar meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Carbapenems används för att behandla sepsis, lunginflammation, peritonit, akuta bukskirurgiska patologier, hjärnhinneinflammation, endometrit. Dessa läkemedel ordineras också till patienter med immunbrist eller på grund av neutropeni.

Bland biverkningarna bör noteras dyspeptiska störningar, huvudvärk, tromboflebit, pseudomembranös kolit, konvulsioner och hypokalemi.

monobaktamer

Monobaktamer påverkar huvudsakligen endast den gramnegativa floran. Kliniken använder endast en aktiv substans från denna grupp - aztreonam. Med dess fördelar markeras motståndet mot de flesta bakterieenzymer, vilket gör det till läkemedlet av val för behandlingssvikt med penicilliner, cefalosporiner och aminoglykosider. I kliniska riktlinjer rekommenderas aztreonam för enterobacter-infektion. Det används endast intravenöst eller intramuskulärt.

Bland indikationerna för upptagning bör identifieras sepsis, samhällsförvärvad lunginflammation, peritonit, infektioner i bäckenorganen, hud och muskuloskeletala systemet. Användningen av aztreonam leder ibland till utveckling av dyspeptiska symtom, gulsot, giftig hepatit, huvudvärk, yrsel och allergisk utslag.

makrolider

Makrolider är en grupp antibakteriella läkemedel som är baserade på en makrocyklisk laktonring. Dessa läkemedel har en bakteriostatisk effekt mot gram-positiva bakterier, intracellulära och membranparasiter. En egenskap hos makrolider är det faktum att deras mängd i vävnaderna är mycket högre än i patientens blodplasma.

Läkemedel är också markerade med låg toxicitet, vilket gör att de kan användas under graviditet och i barnets tidiga ålder. De är indelade i följande grupper:

• naturligt, som syntetiserades under 50-60-talet av förra seklet - beredningar av erytromycin, spiramycin, josamycin, midekamycin;
• proläkemedel (omvandlas till aktiv form efter metabolism) - troleandomycin;
• semisyntetisk - läkemedel azitromycin, klaritromycin, diritromycin, telitromycin.

Makrolider används i många bakteriepatologier: Magsår, bronkit, lunginflammation, infektioner i övre luftvägarna, dermatos, Lyme-sjukdom, uretrit, cervicit, erysipelas, impentigo. Du kan inte använda denna grupp av läkemedel för arytmier, njursvikt.

tetracykliner

Tetracykliner syntetiserades för första gången över ett halvt sekel sedan. Denna grupp har en bakteriostatisk effekt mot många stammar av mikrobiell flora. I höga koncentrationer uppvisar de en bakteriedödande effekt. En egenskap hos tetracykliner är deras förmåga att ackumuleras i benvävnad och tandemalj.

Å ena sidan gör det möjligt för kliniker att aktivt använda dem vid kronisk osteomyelit, och å andra sidan strider det mot skelettets utveckling hos barn. Därför kan de absolut inte användas under graviditet, amning och under 12 år. Till tetracykliner, förutom läkemedlet med samma namn, inkluderar doxycyklin, oxytetracyklin, minocyklin och tigecyklin.

De används för olika tarmpatologier, brucellos, leptospirose, tularemi, aktinomycos, trakom, Lyme-sjukdom, gonokockinfektion och rickettsiosis. Porfyri, kroniska leversjukdomar och individuell intolerans skiljer sig också från kontraindikationer.

fluorokinoloner

Fluoroquinoloner är en stor grupp antibakteriella medel med en bred bakteriedödande effekt på patogen mikroflora. Alla droger marknadsförs nalidixinsyra. Den aktiva användningen av fluorokinoloner började på 70-talet av förra seklet. Idag klassificeras de efter generationer:

• I - nalidixiska och oxolinsyrapreparat;
• II - läkemedel med ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
• III - levofloxacinpreparat;
• IV - läkemedel med gatifloxacin, moxifloxacin, hemifloxacin.

De senaste generationerna av fluorokinoloner kallas "respiratorisk", på grund av deras aktivitet mot mikroflora, som oftast orsakar lunginflammation. De används också för att behandla bihåleinflammation, bronkit, tarminfektioner, prostatit, gonorré, sepsis, tuberkulos och meningit.

Bland bristerna är det nödvändigt att framhäva det faktum att fluorokinolonerna kan påverka bildningen av muskuloskeletala systemet, därför under barndomen, under graviditeten och under laktationsperioden, kan de endast ordineras av hälsoskäl. Den första generationen droger har också hög hepato- och nefrotoxicitet.

aminoglykosider

Aminoglykosider har funnit aktiv användning vid behandling av bakterieinfektioner orsakade av gram-negativ flora. De har en bakteriedödande effekt. Deras höga effekt, som inte beror på den funktionella aktiviteten hos patientens immunitet, har gjort dem oumbärliga för hans störningar och neutropeni. Följande generationer av aminoglykosider är utmärkande:

• I - Preparat av neomycin, kanamycin, streptomycin;
• II - medicinering med tobramycin, gentamicin;
• III-amikacinpreparat;
• IV - isepamycinmedicinering.

Aminoglykosider ordineras för infektioner i andningssystemet, sepsis, infektiös endokardit, peritonit, meningit, cystit, pyelonefrit, osteomyelit och andra patologier. Bland de biverkningar som är av stor vikt är de toxiska effekterna på njurarna och hörselnedsättningen.

Därför är det under behandlingens gång nödvändigt att regelbundet genomföra en biokemisk analys av blod (kreatinin, SCF, urea) och audiometri. Hos gravida kvinnor ges patienter med kronisk njursjukdom eller vid hemodialys endast ammoglykosider av livsskäl under amning.

glykopeptider

Glykopeptidantibiotika har en bredspektrum baktericid effekt. De mest kända av dessa är bleomycin och vankomycin. I klinisk praxis är glykopeptider reservdroger som föreskrivs för misslyckande av andra antibakteriella medel eller den specifika mottagligheten hos det smittsamma medlet för dem.

De kombineras ofta med aminoglykosider, vilket gör det möjligt att öka den kumulativa effekten på Staphylococcus aureus, enterokock och Streptococcus. Glykopeptidantibiotika verkar inte på mykobakterier och svampar.

Denna grupp antibakteriella medel är föreskriven för endokardit, sepsis, osteomyelit, flegmon, lunginflammation (inklusive komplikationer), abscess och pseudomembranös kolit. Du kan inte använda glykopeptidantibiotika för njursvikt, överkänslighet mot droger, laktation, neurit i hörselnerven, graviditet och amning.

linkosamider

Linkosyamider inkluderar lincomycin och clindamycin. Dessa läkemedel uppvisar en bakteriostatisk effekt på gram-positiva bakterier. Jag använder dem huvudsakligen i kombination med aminoglykosider, som andra läkemedel, för tunga patienter.

Lincosamider är föreskrivna för aspirationspneumoni, osteomyelit, diabetisk fot, nekrotiserande fasciit och andra patologier.

Oftast under deras upptag utvecklas candida-infektion, huvudvärk, allergiska reaktioner och förtryck av blod.

Antibiotika. De viktigaste klassificeringarna av antibiotika. Kemisk klassificering. Mekanismen för antimikrobiell verkan av antibiotika.

Antibiotika - en grupp av föreningar av naturligt ursprung eller deras halvsyntetiska och syntetiska analoger, vilka har antimikrobiell eller antitumöraktivitet.

Hittills är flera hundra liknande ämnen kända, men endast ett fåtal av dem har hittat ansökan inom medicin.

Grundläggande klassificeringar av antibiotika

Klassificeringen av antibiotika bygger också på flera olika principer.

Enligt metoden för att erhålla dem är uppdelade:

• på naturliga
• syntetiska;
• halvsyntetisk (vid det initiala skedet erhålls de naturligt, sedan utförs syntesen artificiellt).

• huvudsakligen aktinomycetes och mögelsvampar;
• bakterier (polymyxin);
• högre växter (phytoncides);
• vävnad av djur och fisk (erytrin, ekteritsid).

Enligt handlingsriktningen:

• antibakteriella;
• antifungal;
• antineoplastiska.

Enligt handlingsspektret - antalet arter av mikroorganismer som är antibiotika:

• bredspektrumläkemedel (cefalosporiner av 3: e generationen, makrolider);
• smalspektrumdroger (cykloserin, lincomycin, bensylpenicillin, klindamycin). I vissa fall kan det vara att föredra, eftersom de inte undertrycker normal mikroflora.

Kemisk klassificering

Kemisk struktur av antibiotika är uppdelad i:

• beta-laktam antibiotika;
• aminoglykosider;
• tetracykliner;
• makrolider;
• linkosamider;
• glykopeptider;
• polypeptider;
• polyener;
• antracyklin antibiotika.

Basen för molekylen beta-laktam antibiotika är beta-laktam ring. Dessa inkluderar:

• penicilliner

en grupp av naturliga och semisyntetiska antibiotika, vars molekyl innehåller 6-aminopenicillinsyra, bestående av 2 ringar - tiazolidon och beta-laktam. Bland dem är:

. biosyntetisk (penicillin G-bensylpenicillin);

• aminopenicilliner (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);

. halvsyntetiska "antistapylokocker" penicilliner (oxacillin, meticillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin), vars främsta fördel är resistens mot mikrobiella beta-laktamaser, främst stafylokocker;

• cefalosporiner är naturliga och halvsyntetiska antibiotika, erhållna på basis av 7-aminocefalosporinsyra och innehållande cefem (även beta-laktam) ring,

det vill säga de är lika i strukturen som penicilliner. De är uppdelade i ephalosporiner:

1: e generationen - ceponin, cefalotin, cefalexin;

• 2: e generationen - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
• 3: e generationen - cefuroxim (ketocef), cefotaxim (cl-front), cefuroxim-axetil (zinnat), ceftriaxon (longa-cef), ceftazidim (fortum);
• 4: e generationen - cefepime, cefpir (cephrome, keyten), etc.;
• monobaktam-aztreonam (azaktam, icke-haktam);
• karbopenemer - meropenem (meronem) och imipinem, som endast används i kombination med en specifik hämmare av renalt dehydropeptidas-cylastatin - imipinem / cilastatin (tienam).

Aminoglykosider innehåller aminosocker kopplade med en glykosidbindning till resten (aglykondelen) i molekylen. Dessa inkluderar:

• syntetiska aminoglykosider - streptomycin, gentamicin (garamycin), kanamycin, neomycin, monomitsin, sizomycin, tobramycin (tobra);
• halvsyntetiska aminoglykosider - spektinomycin, amikatsin (amikin), netilmicin (netilin).

Tetracyklinmolekylen är baserad på en polyfunktionell hydronafacenförening med det generiska namnet tetracyklin. Bland dem är:

• naturliga tetracykliner - tetracyklin, oxytetracyklin (klinimecin);
• semisyntetiska tetracykliner - metacyklin, klortetrin, doxycyklin (vibramycin), minocyklin, rolitracyklin. Preparaten av makrolidgruppen innehåller i sin molekyl en makrocyklisk laktonring associerad med en eller flera kolhydratrester. Dessa inkluderar:
• erytromycin;
• oleandomycin;
• roxitromycin (rulid);
• azitromycin (summerad);
• klaritromycin (klacid);
• spiramycin;
• diritromycin.

Linkosycin och clindamycin kallas linkosamider. De farmakologiska och biologiska egenskaperna hos dessa antibiotika ligger mycket nära makrolider, och även om dessa är helt annorlunda kemiskt, hänvisar vissa medicinska källor och läkemedelsföretag som tillverkar kemiska preparat, såsom delacin C, till gruppen av makrolider.

Preparat av gruppen av glykopeptider i deras molekyl innehåller substituerade peptidföreningar. Dessa inkluderar:

• vankomycin (vancacin, diatracin);
• teykoplanin (targocid);
• daptomycin.

Preparat av en grupp av polypeptider i deras molekyl innehåller rester av polypeptidföreningar, dessa innefattar:

• gramicidin;
• polymyxin M och B;
• bacitracin;
• kolistin.

Beredningarna av den bevattnade gruppen i deras molekyl innehåller flera konjugerade dubbelbindningar. Dessa inkluderar:

• amfotericin B;
• nystatin;
• Levorinum;
• natamycin.

Antracyklin-antibiotika innefattar anticancer-antibiotika:

• doxorubicin;
• karminomycin;
• rubomicin;
• aklarubicin.

Det finns några ganska ofta använda antibiotika som för närvarande är i praktiken som inte hör till någon av följande grupper: fosfomycin, fusidinsyra (fuzidin), rifampicin.

Basen för antibiotics antimikrobiella verkan, liksom andra kemoterapeutiska medel, är överträdelsen av de mikroskopiska antimikrobiella cellerna.

Mekanismen för antimikrobiell verkan av antibiotika

Enligt mekanismen för antimikrobiell verkan kan antibiotika delas in i följande grupper:

• hämmare av cellväggsyntes (murein);
• orsakar skada på det cytoplasmatiska membranet;
• inhiberar proteinsyntesen;
• nukleinsyrasyntesinhibitorer.

Inhibitorer av cellväggssyntes innefattar:

• beta-laktamantibiotika - penicilliner, cefalosporiner, monobaktam och karbopenemer;
• glykopeptider - vankomycin, klindamycin.

Mekanismen för blockaden av bakteriell cellväggsyntes med vancomycin. skiljer sig från penicilliner och cefalosporiner och konkurrerar därför inte mot dem för bindningsställen. Eftersom det inte finns någon peptidoglykan i djurcellerna, har dessa antibiotika en mycket låg toxicitet för makroorganismen, och de kan användas i höga doser (mega-terapi).

Antibiotika som orsakar skada på det cytoplasmatiska membranet (blockerande fosfolipid- eller proteinkomponenter, nedsatt cellmembranpermeabilitet, förändringar i membranpotential etc.) innefattar:

• polyenantibiotika - har uttalad antifungal aktivitet, förändrar cellmembranets permeabilitet genom att interagera (blockera) med steroidkomponenter, vilka ingår i det i svampar och inte i bakterier;
• polypeptidantibiotika.

Den största gruppen antibiotika undertrycker proteinsyntesen. Överträdelse av proteinsyntes kan uppträda på alla nivåer, från och med processen att läsa information från DNA och sluta med interaktion med ribosomer - blockera bindningen av transport av t-RNA till ASOS av ribosomer (aminoglykosider), med 508 ribosomala underenheter (makrolock) eller information i-RNA (tetracykliner på ribosom 308-subenhet). Denna grupp omfattar:

• aminoglykosider (till exempel aminoglykosid gentamicin, inhiberande proteinsyntes i en bakteriecell kan störa syntesen av proteinbeläggningen av virus och kan därför ha antiviral effekt);
• makrolider;
• tetracykliner;
• kloramfenikol (kloramfenikol), som stör protein syntesen av en mikrobiell cell vid övergången av aminosyror till ribosomer.

Nukleinsyrasynteshämmare har inte bara antimikrobiell, men också cytostatisk aktivitet och används därför som antitumörmedel. En av de antibiotika som tillhör denna grupp, rifampicin, hämmar DNA-beroende RNA-polymeras och blockerar därigenom proteinsyntes vid transkriptionsnivån.

Lär dig om den moderna klassificeringen av antibiotika efter en grupp parametrar

Enligt begreppet infektionssjukdomar innebär kroppens respons till närvaro av patogena mikroorganismer eller invasion av organ och vävnader, som manifesteras av ett inflammatoriskt svar. För behandling används antimikrobiella medel som selektivt verkar på dessa mikrober i syfte att utrotas.

Mikroorganismer som leder till infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i människokroppen är indelade i:

• bakterier (sanna bakterier, rickettsia och klamydia, mykoplasma);
• svamp;
• virus;
• den enklaste.

Därför är antimikrobiella medel uppdelade i:

• antibakteriella;
• antiviralt;
• antifungal;
• antiprotozoiska.

Det är viktigt att komma ihåg att ett enda läkemedel kan ha flera typer av aktivitet.

Till exempel Nitroxolin, prep. med en uttalad antibakteriell och måttlig antifungal effekt - kallad ett antibiotikum. Skillnaden mellan ett sådant medel och ett "rent" antifungalt är att nitroxolin har begränsad aktivitet i förhållande till vissa Candida-arter, men det har en uttalad effekt på bakterier som det antifungala medlet inte påverkar alls.

Vad är antibiotika, för vilket syfte används de?

Under 50-talet av det tjugonde århundradet fick Fleming, Chain and Flory Nobelpriset i medicin och fysiologi för upptäckten av penicillin. Denna händelse blev en verklig revolution inom farmakologin, som helt omvandlade de grundläggande tillvägagångssätten för behandling av infektioner och signifikant ökar patientens chanser till en fullständig och snabb återhämtning.

Med ankomsten av antibakteriella läkemedel har många sjukdomar som orsakat epidemier som tidigare förstört hela landet (pest, tyfus, kolera) förvandlats från en "dödsdom" till en "sjukdom som kan behandlas effektivt" och numera nästan aldrig förekommer.

Antibiotika är substanser av biologiskt eller artificiellt ursprung som kan selektivt hämma den vitala aktiviteten hos mikroorganismer.

Det vill säga, en särskiljande egenskap hos deras handling är att de endast påverkar den prokaryota cellen utan att skada kroppens celler. Detta beror på det faktum att det inte finns någon målreceptor för deras verkan i mänskliga vävnader.

Antibakteriella läkemedel ordineras för infektiösa och inflammatoriska sjukdomar som orsakas av patogenens bakterieetiologi eller för svåra virusinfektioner för att undertrycka sekundärfloran.
Vid val av adekvat antimikrobiell terapi är det nödvändigt att inte bara överväga den bakomliggande sjukdomen och känsligheten hos patogena mikroorganismer utan även patientens ålder, graviditet, individuell intolerans mot läkemedlets komponenter, komorbiditeter och användning av prep.
Det är också viktigt att komma ihåg att i avsaknad av klinisk effekt från terapi inom 72 timmar sker en förändring av läkemedlet med hänsyn till eventuell korsresistens.

För allvarliga infektioner eller för empirisk terapi med en ospecificerad patogen rekommenderas en kombination av olika typer av antibiotika, med beaktande av deras kompatibilitet.

Enligt effekten på patogena mikroorganismer finns följande:

• bakteriostatisk inhiberande vital aktivitet, tillväxt och reproduktion av bakterier;
• bakteriedödande antibiotika är substanser som fullständigt förstör patogenen, som ett resultat av irreversibel bindning till ett cellulärt mål.

En sådan uppdelning är dock ganska godtycklig, så många är antibiotika. kan visa olika aktiviteter, beroende på den föreskrivna doseringen och användningsperioden.

Om en patient nyligen använt ett antimikrobiellt medel är det nödvändigt att undvika upprepad användning i minst sex månader för att förhindra förekomsten av antibiotikaresistent flora.

Hur utvecklas läkemedelsresistens?

Det mest observerade motståndet beror på mutationen av mikroorganismen, åtföljd av en modifiering av målet inuti cellerna, vilket påverkas av antibiotikasorterna.

Den aktiva ingrediensen i det föreskrivna ämnet tränger in i bakteriecellen, men det kan inte kommunicera med det önskade målet eftersom bindningsprincipen bryts med "key-lock" -typen. Följaktligen aktiveras inte mekanismen att undertrycka aktiviteten eller förstörelsen av det patologiska medlet.

En annan effektiv metod för att skydda mot droger är syntesen av enzymer av bakterier som förstör de huvudsakliga strukturerna hos antibes. Denna typ av resistens uppträder ofta för beta-laktamer, på grund av produktionen av beta-laktamasflora.

Mycket mindre vanligt är en ökning av motståndet, på grund av en minskning av permeabiliteten hos cellmembranet, det vill säga tränger läkemedlet i alltför små doser för att få en kliniskt signifikant effekt.

Som en förebyggande åtgärd för utveckling av drogresistent flora är det också nödvändigt att ta hänsyn till minimikoncentrationen av undertryckande, uttrycka en kvantitativ bedömning av graden och spektrumet av åtgärden, liksom beroende av tid och koncentration. i blodet.

För dosberoende medel (aminoglykosider, metronidazol) är beroendet av effekten av verkan på koncentration karakteristisk. i blodet och foci av infektionsinflammatorisk process.

Läkemedel, beroende på tid, kräver upprepade injektioner under dagen för att bibehålla ett effektivt terapeutiskt koncentrat. i kroppen (alla beta-laktamer, makrolider).

Klassificering av antibiotika med hjälp av verkningsmekanismen

• droger som hämmar syntesen av bakteriella cellväggar (penicillin-antibiotika, alla generationer av cefalosporiner, Vancomycin);
• celler som förstör den normala organisationen på molekylär nivå och förhindrar membranbehållarens normala funktion. celler (polymyxin);
• Wed-va, som bidrar till undertryckandet av proteinsyntesen, hämmar bildandet av nukleinsyror och hämmar proteinsyntesen vid ribosomal nivå (läkemedel kloramfenikol, ett antal tetracykliner, makrolider, lincomycin, aminoglykosider);
• ingibit. ribonukleinsyror - polymeraser, etc. (Rifampicin, kinoler, nitroimidazoler);
• inhiberar folatsyntesprocesser (sulfonamider, diaminopyrider).

Klassificering av antibiotika med kemisk struktur och ursprung

1. Naturliga - avfallsprodukter från bakterier, svampar, aktinomyceter:

• gramicidin;
• polymyxin;
• erytromycin;
• tetracyklin;
• benzilpenitsilliny;
• Cefalosporiner etc.

2. Semisyntetisk - derivat av naturligt antibiotikum.

• oxacillin;
• ampicillin;
• gentamicin;
• Rifampicin etc.

3. Syntetisk, det vill säga erhållet som ett resultat av kemisk syntes:

Farmaceutföreläsningar / Antibiotikabord

Motståndskraft mot p-laktamas

1: e generationen - naturlig

Bensylpenicillin-Na-salt

Bensylpenicillin K-salt

Benzylpenicillin Novocainic salt

- smal, främst gr + mikroorganismer, från gr-gonokocker och meningokocker, samt spiroketer och aktinomyceter

- surt resistent chiva därför

administreras parenteralt (undantag - fenoximetylpenicillin)

- enzymer som produceras av bakterier som förstör β-laktam antibiotika

Alla antibiotika β-laktamantibiotika är strukturella analoger av D-alanyl-D-alanyl och konkurrenskraftig mekanism som blockerar enzymet transpeptidas, som under normala betingelser för användning av D-alanyl-D-alanyl, bildar tvärbindningar mellan peptidoglykan kedjor, följaktligen bildas en defekt cellvägg, cellen blir osmotiskt instabil och bakteriell död uppstår

Associerat med penicillinmembranbindande proteiner, som en konsekvens av frisättningen av lysosomala enzymer och bakteriedödande

A / m-åtgärdens karaktär

- infektionssjukdomar i andningsorganen, hud och mjuka vävnader, njure och MVP, meningokock meningit, gonorré, aktinomykos, förebyggande av rheumatism, behandling av syfilis

1a - i 3 och 4 generationer

kramper (på grund av nedsatt syntes av GABA i centrala nervsystemet)

3g - reaktioner på administreringsvägarna

4gr - allergiska reaktioner ofta, de observerade korsallergigenerations penicilliner och andra antibiotika β-laktamantibiotika, så innan den första administreringen av penicilliner genom subkutana analysen med 0,1 ml lösning av vilken kommer att komma in. Utvärdering av reaktionen framställd på en timme. Om en blåsor har bildats på injektionsstället är uttag allergisk mot läkemedlet.

2: a generationen - halvsyntetisk

- syrabeständig chivy (utom meticillin)

- infektionssjukdomar orsakade av bakterier som producerar p-laktamas - Staphylococcus aureus

- bred, senast 2 inklusive en blå pus bacillus

- för att ge dem stabilitet som de kombinerar:

1) med droger av 2: a generations ampioks = ampicillin + oxacillin

2) med p-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam

- De liknar strukturellt β-laktamantibiotika men har inte antibakteriell aktivitet och binder till p-laktamaser - blockerar dessa enzymer

Amoxiclav = Amoxicillin + klavulansyra

- infektionssjukdomar i andningsorganen, mag-tarmkanalen, huden och mjuka vävnader, njure och MVP, maxillofaciala områden, infektionssjukdomar hos gravida kvinnor

Carbenicillin och ticarcillin - används för nosokomiella infektioner

Kombinerade penicilliner - för infektionssjukdomar orsakade av Staphylococcus aureus

- bred, större än gr -, inklusive en blå pus

- nosokamiella infektioner (nosokomiala)

- smal, främst gr + mikroorganismer, från gr-gonokocker och meningokocker, samt spiroketer och aktinomyceter

- infektionssjukdomar i andningsorganen, hud och mjukvävnader, njure och MVP, meningokock meningit, gonorré, aktinomykos

1a - för 2, 3 och 4 generationer

blödning (på grund av direkt verkan på benmärgen, speciellt peparatov 3 generationen

3g - reaktioner på administreringsvägarna

4gr - allergiska reaktioner sällan

- bred, med 4 generationer mer för gr - flora

- infektionssjukdomar i andningsorganen, mag-tarmkanalen, huden och mjuka vävnader, njure och MVP, maxillofaciala områden, infektionssjukdomar hos gravida kvinnor

- smala, endast gr - bakterier, inklusive blåhöggsvampen

- nozakamialny infektioner, infektionssjukdomar orsakade av c-flora, om det är motståndskraftigt mot andra droger

kramper (på grund av nedsatt syntes av GABA i centrala nervsystemet)

3g - reaktioner på administreringsvägarna - administreras endast i / i, till följd av flebit och tromboflebit

4gr - allergiska reaktioner sällan

- är reservera antibiotika och används i infektionssjukdomar som orsakas av mikroorganismer som är resistenta mot andra droger

- akuta infektionsförhållanden (sepsis, mediastinit, peretonit, pelvioperetonit, septikemi)

drog hepatit är sällsynt

3g - reaktioner på administreringsvägarna - administreras endast i / i, till följd av flebit och tromboflebit

4gr - allergiska reaktioner sällan (karakteristisk för nötkreaturhals - svullnad av subkutant fett i nacken)

1: e generationen - naturlig

- bred + klamydia, lamblia, mykoplasma, ureplazma, legionella, borellia, patogener av speciellt farliga infektioner, helikobacter pilory, Leffler wand

Reversibelt binda till receptorer i 30-S-underenheten av ribosomen, följaktligen störde aminoatsiltransportnoy anslutningen aminoacyl RNA till centrum av ribosomen, följaktligen störs tillväxten av polypeptidkedjan

A / m-åtgärdens karaktär:

- infektiösa sjukdomar i luftvägarna, huden och mjukvävnad, mage, njure och FPA, pesten, tularemi, giardiasis, brucellos, mjältbrand, syfilis, gonorré, borrelia, legionärssjuka, magsår sjukdom, difteri, mykoplasmos, Q-feber, feber stenig berg, psitakoz

- eroderande skador på magslemhinnan hela mag-tarmkanalen, kolestatisk hepatit, teratogena effekter på fostret, fotodermatit, emaljmålning i gult kirichnevy färg (tetracyklin tänder), försämrad skelettutveckling hos barn (så att barn upp till 8 år - är kontraindicerat), povyshnie intrakraniellt tryck, förlängning av QT-intervallet (arytmier som peruet)

3g - reaktioner på administreringsvägarna

4gr - allergiska reaktioner sällan

2 generation - halvsyntetisk

1: e generationen - naturlig

- bred i 2 och 3 generationer, inklusive Pseudomonas aeruginosa, liksom Koch bacillus och patogener av särskilt farliga infektioner

Då syre deltagande penetrerar celler där irreversibelt binder till receptorer i 30-S-underenheten av ribosomen, följaktligen störde bildningen av initieringen komplex av proteinsyntes, syntetiseras defekta membranproteiner som i den inbäddning MTC bryter dess permeabilitet. Detta orsakar bakteriernas död.

Orsak sönderdelning av polysomer

A / m-åtgärdens karaktär:

- när de tas per os absorberas de inte, de verkar i tarmkanalen, de används för gastrointestinala sjukdomar och för sterilisering av tarmarna före operationen

- lokalt med infekterade sår, brännskador, infektiös konjunktivit

- in / m eller / med infektionssjukdomar i andningsorganen, njure och MVP, hud och mjukvävnad, nosokomiala infektioner, tuberkulos, pest

- i kombination med penicilliner från den 3: e generationen i infektionssjukdomar hos patienter med immunbrist

- trakter till det 8: e paret av kranialnervar, som ett resultat av irreversibel dövhet och vestibulära störningar (yrsel, ojämnhet i gång, illamående)

- är antagonister av V-koagulationsfaktorn och orsakar blödning

- försämra neuromuskulär överföring

3g - reaktioner på administreringsvägarna

4gr - allergiska reaktioner sällan

2: a generationen - halvsyntetisk

1: e generationen - naturlig

- smal, huvudsakligen på gr +, från grgococcus, meningokocker, samt spirocheter, anaerober, klamydia, trichomonader, mykoplasma, ureplazma, borellia, legionella, Helicobacter pylori, Leffler-wand

Reversibelt binda till receptorer i ribosomens 50-S-subenhet, vilket leder till störning av aminosyra-translokationsprocesser från aminoacylen till peptosyl-centrum av ribosomen, vilket resulterar i att tillväxten av polypeptidkedjan slutar

A / m-åtgärdens karaktär:

- infektionssjukdomar i andningsorganen, hud och mjukvävnader, njurar och MVP

- har tropism för ENT-organ, därför används de för angina, bihåleinflammation, laryngit

- besitter tropism i benvävnad, därför används de vid infektionssjukdomar i muskuloskeletala systemet (periostit, osteomyelit)

- generaliserad anaerob infektion, klamydia, gonorré, syfilis, Lyme sjukdom, Legionnaires sjukdom, magsår, difteri

drog hepatit är sällsynt

förlängning av Q-T-intervallet (arytmier som peruet)

3g - reaktioner på administreringsvägarna

4gr - allergiska reaktioner sällan

2 generation - halvsyntetisk

- smal, endast gr + och anaerober

- generaliserade anaeroba infektioner

- infektionssjukdomar i muskuloskeletala systemet, luftvägarna, njurarna och MVP, hud och mjuka vävnader

drog hepatit är sällsynt

pseudomembranös kolit (orsakad av endotoxin Cl. difficile, kännetecknad av bildandet av flera sår över tjocktarmen som kan perforera med utveckling av fecal peritonit - antibiotika från gruppen glykopeptider används för att behandla denna komplikation)

3g - reaktioner på administreringsvägarna

4gr - allergiska reaktioner sällan

- smal, endast gr + och cl. difficile

De interfererar med införandet av D-alanyl-D-alanyl i den bakteriella cellväggen under uppbyggnad som en följd av cellens osmotiska instabilitet och dess död

A / m-åtgärdens karaktär:

- per os för behandling av pseudomembranös kolit

- In / in är reservera antibiotika och används i smittsamma sjukdomar orsakade av gram + flora (Staphylococcus aureus om det är resistent mot andra droger)

ototoxisk effekt (dövhet)

3g - reaktioner på administreringsvägarna

IV: flebit och tromboflebit

4gr - allergiska reaktioner sällan

- Vankomycin kännetecknas av röda manssyndrom (total hudspolning som ett resultat av histaminfrisättning från vävnadsdepoter, för förebyggande av denna komplikation innan patienten förskrivs glukokortikoider och H₁-antihistaminer)

Polymyxin-M, B, E

- smal, endast gr-, inklusive blå pus

De verkar som katjoniska detergenter, d.v.s. binda till fosfolipiderna av cellmembran, vilket leder till störning av permeabiliteten hos MTC och bakteriens död

A / m-åtgärdens karaktär:

- lokalt för smittsamma sår, brännskador, för blinkande fistlar

- när de tas per os absorberas de inte, verkar i tarmkanalen, används för smittsamma sjukdomar i mag-tarmkanalen och för sterilisering av tarmen före operationen

CNS skada (huvudvärk, nedsatt medvetenhet, nedsatt motorfunktion)

skador på det perifera nervsystemet (parestesier, pares, polyneuropati)

3g - reaktioner på administreringsvägarna

IV: flebit och tromboflebit

4gr - allergiska reaktioner sällan

- smal, endast gr +

Undertryck proteinsyntes på ribosomen

A / m-åtgärdens karaktär:

- är reservera antibiotika för infektionssjukdomar i muskuloskeletala systemet, hud och mjukvävnader i andningsorganen, njurarna och MVP orsakad av gram + flora om den är resistent mot andra droger

dyspepsi och drog hepatit

på grund av steroidstrukturen störa utbytet av könshormoner (gynekomasti, dysmenorré, impotens och infertilitet)

- bred + kolera vibrio, salmonella, yersinia

Binder till receptorer i ribosomens 50-S-subenhet och blockerar enzympeptidyltransferaset, vilket bildar peptidbindningar mellan aminosyror, som ett resultat av terminering av tillväxten av polypeptidkedjan

A / m-åtgärdens karaktär:

- tränger fritt genom BBB, vilket är ett resultat av hjärnabscess, hjärnhinneinflammation, encefalit, araknoidit

- infektionssjukdomar i andningsorganen, mag-tarmkanalen, njure och MVP, kolera, pest, salmonellos, tyfusfeber, tyfus, relapsing feber, paratyphoid feber, yersiniosis, pseudotuberculosis

- Levomycetin är en levorotationsstereoisomer av kloramfenikol, den högra roterande stereoisomeren - Dextramicetin a / m saknar aktivitet. En blandning av 2 stereoisomerer kallad Sintomitsin, som används i form av salvor eller liniment för infektiösa hudsjukdomar

hypoplastisk eller aplastisk anemi, på grund av direkt verkan på benmärgen

Grå neonatal syndrom (på grund av funktionell insufficiens hos de enzymatiska systemen i levern hos barn, ackumuleras droger i kroppen, vilket leder till hypotension, bradykardi, kräkningar, hyporeflexi, grå hudfärgning)