Översikt över antibiotika grupp cefalosporiner med namnen på droger

Influensa

En av de vanligaste klasserna av antibakteriella läkemedel är cefalosporiner. Genom deras verkningsmekanism är de hämmare av cellväggssyntes och har en kraftfull bakteriedödande effekt. Tillsammans med penicilliner bildar karbapenem och monobaktam en grupp beta-laktamantibiotika.

På grund av det stora utbudet av åtgärder, hög aktivitet, låg toxicitet och god patienttolerans leder dessa läkemedel i receptfrekvensen för behandling av patienter och svarar för cirka 85% av den totala volymen antibakteriella medel.

Klassificering och namn på cefalosporin antibiotika

Förteckningen över droger för bekvämlighet presenteras av fem grupper av generationer.

Första generationen

Parenteral eller intramuskulär (vidare in / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, d.v.s. formuleringar för oral användning, tabletterad eller i suspension (i det följande körfältet):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Den andra

  • Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
  • Cefoxitin (cefoxitinnatrium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (cefotetan).

tredje

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medoccef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

fjärde

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Den femte. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (zinforo).

Graden av känslighet hos floran

Tabellen nedan visar effekten av cephalospas. i förhållande till kända bakterier från - (resistans hos mikroorganismer mot läkemedlets effekt) till ++++ (maximal effekt).

* Antibiotika av cefalosporinkoncernen, namn (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alla företrädare för tredje, fjärde och femte generationen.

Öppningshistorik och mottagningsmekanism

År 1945 isolerade den italienska professorn Giuseppe Brotsu, medan han studerade avloppsvattenens självrengörande förmåga, en stam av svampen som kunde producera substanser som undertrycker tillväxten och reproduktionen av gram-positiv och gramnegativ flora. Under ytterligare forskning testades läkemedlet från kephalosporiumacremoniumkulturen på patienter med svåra former av tyfusfeber, vilket ledde till en snabb positiv dynamik av sjukdomen och snabb återhämtning av patienter.

Det första cefalosporin antibiotikumet, cephalotin, skapades 1964 av den amerikanska farmaceutiska kampanjen av Eli Lilly.

Cefalosporin C, en naturlig producent av mögelsvampar och en källa av 7-aminocefalosporansyra, tjänade som en källa för att erhålla. I medicinsk praxis används semisyntetiska antibiotika, erhållna genom acylering på aminogruppen av 7-ACC.

1971 syntetiserades cefazolin, som blev det huvudsakliga antibakteriella läkemedlet under ett årtionde.

Det första läkemedlet och förfader till andra generationen erhölls 1977, cefuroxim. Det vanligaste antibiotikumet i medicinsk praktik, ceftriaxon, skapades 1982, används aktivt och ger inte upp sin position till idag.

Trots närvaron av likhet i strukturen med penicilliner, som bestämmer en liknande mekanism för antibakteriell verkan och närvaron av korsallergier, har cefalosporiner ett brett spektrum av effekter på patogen flora, hög resistans mot beta-laktamas (bakterieenzymer som förstör strukturen hos ett antimikrobiellt medel med en beta-laktamcykel).

Syntesen av dessa enzymer orsakar mikroorganismernas naturliga resistens mot penicilliner och cefalosporiner.

Allmänna egenskaper och farmakokinetik för cefalosporiner

Alla läkemedel i denna klass är olika:

  • bakteriedödande effekt på patogener;
  • enkel tolerans och relativt låg förekomst av biverkningar jämfört med andra antimikrobiella medel;
  • Förekomsten av korsallergiska reaktioner med andra beta-laktamer;
  • hög synergi med aminoglykosider;
  • minimal störning av intestinal mikroflora.

Fördelen med cefalosporiner kan också hänföras till god biotillgänglighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har hög grad av smältbarhet i matsmältningsorganet. Absorption av droger ökar när de förbrukas under eller omedelbart efter en måltid (med undantag av Cefaclor). Parenterala cefalosporiner är effektiva i både IV och IM. De har ett högt distributionsindex i vävnader och inre organ. Maximal drogkoncentration skapas i strukturerna i lungorna, njurarna och leveren.

Höga halter av läkemedlet i gallan ger ceftriaxon och cefoperazon. Förekomsten av en dubbel utsöndringsväg (lever och njure) gör det möjligt att effektivt använda dem hos patienter med akut eller kronisk njursvikt.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim och ceftriaxon kan tränga in i blod-hjärnbarriären, vilket skapar kliniskt signifikanta nivåer i cerebrospinalvätskan och förskrivs för inflammation i hjärnmembranen.

Patogenens resistens mot antibiotikabehandling

Läkemedel med en baktericid verkningsmekanism är maximalt aktiva mot organismer som befinner sig i faserna av tillväxt och reproduktion. Eftersom muren hos den mikrobiella organismen bildas av en högpolymerpeptidoglykan verkar de vid syntesens nivå av dess monomerer och stör syntesen av transversella polypeptidbroar. På grund av patogenens biologiska specificitet kan olika, nya strukturer och arbetsmetoder emellertid förekomma mellan olika arter och klasser.

Mykoplasma och protozoer innehåller inte ett skal, och vissa arter av svampar innehåller en chitinvägg. På grund av denna specifika struktur är de listade grupperna av patogener inte känsliga för verkan av beta-laktamer.

Naturliga resistens hos sanna virus till antimikrobiella medel orsakas av avsaknaden av ett molekylärt mål (vägg, membran) för deras verkan.

Motstånd mot kemoterapeutiska medel

Förutom det naturliga, beroende på artens morfofysiologiska egenskaper, kan resistens förvärvas.

Den viktigaste orsaken till toleransbildning är irrationell antibiotikabehandling.

Chaotisk, oberättigad självtilldelning av läkemedel, frekvent uppsägning vid byte till ett annat läkemedel, användning av ett läkemedel under korta perioder, störande och sänkning av föreskrivna doser, samt för tidig annullering av antibiotikumet - leda till mutationer och framväxt av resistenta stammar som inte svarar på klassiska mönster behandling.

Kliniska studier har visat att de långa tidsintervallen mellan tillsättningen av ett antibiotikum helt återställer bakteriens känslighet för dess effekter.

Karaktären av förvärvad tolerans

Mutationen-val

  • Snabb resistans, streptomycintyp. Utvecklat på makrolider, rifampicin, nalidixsyra.
  • Långsam, i penicillintyp. Specifikt för cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Transmissionsmekanism

Bakterier producerar enzymer som inaktiverar kemoterapeutiska läkemedel. Syntes av mikroorganismer, beta-laktamas förstör läkemedlets struktur, vilket orsakar resistens mot penicilliner (oftare) och cephalosporiner (mindre ofta).

Motstånd och mikroorganismer

Oftast är resistansen karakteristisk för:

  • staphylo och enterokocker;
  • E. coli;
  • klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • Pseudomonas.

Applikationsfunktioner

Första generationen

För närvarande används i kirurgisk praxis för förebyggande av operativa och postoperativa komplikationer. Det används i inflammatoriska processer i huden och mjuka vävnader.

Ej effektivt vid lesioner i urin- och övre luftvägarna. Används vid behandling av streptokock tonsillopharyngit. De har god biotillgänglighet, men skapar inte höga, kliniskt signifikanta koncentrationer i blod och inre organ.

Den andra

Effektivt hos patienter med lunginflammation utan sjukhus, väl kombinerat med makrolider. De är ett bra alternativ till hämmande penicilliner.

cefuroxim

  1. Rekommenderas för behandling av otitis media och akut bihåleinflammation.
  2. Används inte för lesioner i nervsystemet och meninges.
  3. Det används för preoperativ antibiotikaprofylax och läkemedelsskydd för kirurgisk ingrepp.
  4. Tilldelas milda inflammatoriska sjukdomar i huden och mjuka vävnader.
  5. Ingår i komplex behandling av urinvägsinfektioner.

Ofta används iscensatt terapi, med parenteralt förskrivet cefuroximnatrium, följt av oral administrering av cefuroximaxetil.

cefaklor

Ej tilldelat akut otitis media på grund av låga koncentrationer i vätskemiljöer. öra. Effektiv för behandling av infektiösa och inflammatoriska processer av ben och leder.

3: e generationen cefalosporin antibiotika

Används med bakteriell meningit, gonorré, infektionssjukdomar i nedre luftvägarna, tarminfektioner och inflammation i gallvägarna.

Väl övervinna blod-hjärnbarriären, kan användas för inflammatoriska, bakteriella lesioner i nervsystemet.

Ceftriaxon och Cefoperazon

De är de valfria läkemedlen för behandling av patienter med njursvikt. Utsöndras genom njurarna och leveren. Byte och justering av dosen är endast nödvändig vid kombinerad njur- och leverinsufficiens.

Cefoperazon överväger inte i stort sett blod-hjärnbarriären, därför används den inte under meningit.

Cefoperazon / Sulbactam

Är den enda hämmaren cefalosporin.

Består av en kombination av cefoperazon med beta-laktamashämmare sulbactam.

Effektivt med anaeroba processer kan det ordineras som en en-komponent behandling av inflammatoriska sjukdomar i bäckenet och bukhålan. Det används också aktivt i sjukhusinfektioner av allvarlig grad, oavsett lokalisering.

Cefalosporiner antibiotika kombinerar väl med metronidazol för behandling av intra-abdominal och bäckeninfektioner. Är droger av valet för den tunga, komplicerade inf. urinvägarna. Används för sepsis, infektiösa lesioner av benvävnad, hud och subkutant fett.

Utsedd med neutropenisk feber.

Femte generations droger

Täcker hela spektrat av 4: e aktivitet och verkar på penicillinresistent flora och MRSA.

  • under 18 år
  • hos patienter med konvulsiva anfall i historien, epilepsi och njursvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) är den mest effektiva behandlingen för diabetiska fotinfektioner.

Dosering och frekvens av användningen av gruppens huvudrepresentanter

Parenteral administrering

Används in / i och in / m introduktion.

Vilka antibiotika är cefalosporiner för oral användning?

Biverkningar och läkemedelskombinationer

  1. Utnämningen av antacida minskar signifikant effektiviteten av antibiotikabehandling.
  2. Cefalosporiner rekommenderas inte att kombineras med antikoagulantia och antiplatelet, trombolytika - detta ökar risken för intestinal blödning.
  3. Ej kombinerad med loop diuretika, på grund av risken för nefrotoxisk effekt.
  4. Cefoperazon har en hög risk för disulfiramliknande effekt när man dricker alkohol. Lagras upp till flera dagar efter fullständig avskaffande av läkemedlet. Kan orsaka hypoprothrombinemi.

Som regel tolereras de väl av patienter, men man bör ta hänsyn till den höga frekvensen av korsallergiska reaktioner med penicilliner.

De vanligaste dyspeptiska störningarna, sällan - pseudomembranös kolit.

Möjlig: tarmdysbios, candidiasis i munhålan och vagina, övergående ökning av levertransaminaser, hematologiska reaktioner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuko- och neutropeni).

Med introduktionen Zeftera möjlig utveckling av flebit, smakperversion, förekomst av allergiska reaktioner: angioödem, anafylaktisk chock, bronkospastiska reaktioner, utveckling av serumsjukdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanligt kan hemolytisk anemi inträffa.

Ceftriaxon administreras inte till nyfödda på grund av den höga risken att utveckla nukleär gulsot (på grund av förskjutning av bilirubin från association med plasmaalbumin) och är inte indicerat för patienter med gallvägarinfektioner.

Olika åldersgrupper

Cefalosporiner 1-4 generation används för behandling av kvinnor under graviditet, utan restriktioner och risk för teratogen effekt.

Den femte är tilldelad i fall där en positiv effekt för moderen är högre än den möjliga risken för det ofödda barnet. Lite tränger in i bröstmjölk, men utnämningen under amning kan orsaka dysbakterier i munnhinnan och tarmen hos ett barn. Det är också inte rekommenderat att använda den femte generationen, Cefixime, Ceftibuten.
Vid nyfödda rekommenderas högre doser på grund av fördröjd njurutsöndring. Det är viktigt att komma ihåg att Cefipim är tillåtet endast från två månader och Cefixime från sex månader.
Äldre patienter bör anpassas doser, baserat på resultaten av studien av njurfunktion och biokemisk analys av blod. Detta beror på åldersfördröjningen vid utsöndring av cefalosporiner.

Vid leverpatologi är det nödvändigt att minska doserna som används och övervaka leverprov (ALAT, ASAT, tymolprov, nivå av totalt, direkt och indirekt bilirubin).

Artikel utarbetad av smittsamma sjukdomar läkare
Chernenko A.L.

På vår webbplats kan du bekanta dig med de flesta av antibiotikabehandlingsgrupperna, kompletta listor över deras läkemedel, klassificeringar, historia och annan viktig information. För att göra detta, skapa en sektion "Klassificering" i toppmenyn på webbplatsen.

Farmakologisk grupp - Cefalosporiner

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Cefalosporiner - antibiotika, baserat på den kemiska strukturen som är 7-aminocefalosporinsyra. Huvuddragen i cefalosporiner är ett brett spektrum av åtgärder, hög bakteriedödande aktivitet, relativt stort motstånd mot beta-laktamaser jämfört med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- och IV-generationer utmärks av spektrumet av antimikrobiell aktivitet och känslighet för beta-laktamas. Den första generationen cefalosporiner (smalt spektrum) innefattar cefazolin, cephalotin, cefalexin, etc.; II-generationen cefalosporiner (de verkar på gram-positiva och vissa gramnegativa bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor etc.; III-generationscefalosporiner (brett intervall) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten etc.; Generation IV - cefepim, cefpirim.

Alla cefalosporiner har hög kemoterapeutisk aktivitet. Huvuddragen hos den första generationen cefalosporiner är deras höga antistafylokockaktivitet, inklusive mot penicillinbildande (beta-laktamasbildande) bensylpenicillinresistenta stammar för alla typer av streptokocker (förutom enterokocker), gonokocker. Generations II-cefalosporiner har också hög antistapylokockaktivitet, inklusive med avseende på penicillinresistenta stammar. De är mycket aktiva mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generationen cefalosporiner har ett bredare aktivitetsspektrum än cefalosporiner av I- och II-generationerna och större aktivitet mot gramnegativa bakterier. IV-generationen cefalosporiner har speciella skillnader. Liksom cefalosporiner av II och III generationerna är de resistenta mot plasmid beta-laktamaser av gramnegativa bakterier, men de är dessutom resistenta mot kromosomala beta-laktamaser och, till skillnad från andra cefalosporiner, är mycket aktiva i förhållande till alla anaeroba bakterier såväl som bakterier. Med avseende på gram-positiva mikroorganismer är de något mindre aktiva än första generationens cephalosporiner, och överskrider inte verkan av tredje generationens cefalosporiner på gramnegativa mikroorganismer, men de är resistenta mot beta-laktamaser och är mycket effektiva mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedödande egenskaper och orsakar celllys. Mekanismen för denna effekt är förknippad med skada på cellmembranet av delande bakterier på grund av den specifika inhiberingen av dess enzymer.

Ett antal kombinerade läkemedel innehållande penicilliner och cefalosporiner i kombination med beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam) har skapats.

Antibiotika grupp cefalosporiner titlar

Cefalosporiner har en baktericid effekt, som är förknippad med nedsatt bakteriecellväggbildning (se "Penicillin Group").

Aktivitetsspektrum

I serierna från I till III-generationen kännetecknas cefalosporiner av en tendens att bredda aktivitetsspektret och öka nivån av antimikrobiell aktivitet mot gram-negativa bakterier med en viss minskning av aktiviteten mot gram-positiva mikroorganismer.

Vanlig för alla cefalosporiner är frånvaron av signifikant aktivitet mot enterokocker, MRSA och L.monocytogenes. CNS, mindre känslig för cefalosporiner än S.aureus.

1: e generationen cefalosporiner

Karakteriserad av ett liknande antimikrobiellt spektrum är emellertid läkemedel avsedda för oral administrering (cefalexin, cefadroxil) något sämre än parenteral (cefazolin).

Antibiotika är aktiva mot Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) och meticillinkänslig Staphylococcus spp. Med nivån av anti-pneumokockaktivitet är cephalosporiner från den första generationen sämre än aminopenicilliner och de flesta senare cefalosporiner. En kliniskt viktig egenskap är bristen på aktivitet mot enterokocker och listeri.

Trots det faktum att den första generationen cefalosporiner är resistenta mot verkan av stafylokock-p-laktamas, kan vissa stammar som är hyperproducenter av dessa enzymer visa måttligt motstånd mot dem. Pneumokocker visar fullständig PR till första generationen cefalosporiner och penicilliner.

I generationens cefalosporiner har ett smalt spektrum av aktivitet och en låg aktivitetsnivå mot gram-negativa bakterier. De är effektiva mot Neisseria spp. Men den kliniska betydelsen av detta faktum är begränsad. Aktivitet mot H.influenzae och M. catarrhalis är kliniskt obetydlig. Naturlig aktivitet mot M. сatarrhalis är ganska hög, men de är känsliga för hydrolys av p-laktamaser, vilket producerar nästan 100% av stammarna. Av familjemedlemmarna Enterobacteriaceae sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. och P.mirabilis, medan aktiviteten mot Salmonella och Shigella inte har någon klinisk betydelse. Bland stammarna av E. coli och P.mirabilis, som orsakar samhällsförvärvade och speciellt nosokomiella infektioner är förvärvat resistens utbredd på grund av produktionen av p-laktamas-breda och utvidgade handlingsspektra.

Andra enterobakterier, Pseudomonas spp. och icke-fermenterande bakterier resistenta.

Ett antal anaerober är känsliga, B.fragilis och besläktade mikroorganismer är resistenta.

2: e generationen cefalosporiner

Det finns vissa skillnader mellan de två huvudrepresentanterna för denna generation - cefuroxim och cefaklor. Med ett liknande antimikrobiellt spektrum är cefuroxim mer aktiv mot Streptococcus spp. och Staphylococcus spp. Båda läkemedlen är inaktiva mot enterokocker, MRSA och Listeria.

Pneumokocker uppvisar PR till 2: a generations cefalosporiner och penicillin.

Åtgärdsområdet för cephalosporiner II-generationen mot gram-negativa mikroorganismer är bredare än bland representanter för första generationen. Båda läkemedlen är aktiva mot Neisseria spp., Men endast cefuroximaktivitet mot gonokocker är av klinisk betydelse. Cefuroxim är mer aktiv mot M. catarrhalis och Haemophilus spp. Eftersom den är resistent mot hydrolys av sina p-laktamaser, medan cefaklor delvis förstörs av dessa enzymer.

Av familjen Enterobacteriaceae är inte bara E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, utan även Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus känsliga. När produkterna från dessa mikroorganismer producerar ett brett spektrum av p-laktamas, förbli de känsliga för cefuroxim. Cefuroxim och cefaklor förstörs av BLRS.

Vissa stammar av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan visa måttlig känslighet för cefuroxim in vitro, men den kliniska användningen av denna AMP vid infektioner orsakade av de listade mikroorganismerna är inte tillrådligt.

Pseudomonader, andra icke-fermenterande mikroorganismer, anaerober från B.fragilis-gruppen är resistenta mot 2: e generations cefalosporiner.

III-generationen cefalosporiner

III-generationen cefalosporiner tillsammans med vanliga egenskaper karakteriseras av vissa egenskaper.

De grundläggande AMP: erna i denna grupp är cefotaxim och ceftriaxon, nästan identiska i deras antimikrobiella egenskaper. Båda präglas av en hög aktivitetsnivå mot Streptococcus spp., Med en betydande del penicillinresistenta pneumokocker som behåller känsligheten för cefotaxim och ceftriaxon. Samma mönster är karakteristiskt för gröna streptokocker. Cefotaxim och ceftriaxon är aktiva mot S.aureus, med undantag för MRSA, i något mindre utsträckning - mot CNS. Corynebakterier (utom C.jeikeium) är allmänt känsliga.

Enterokocker, MRSA, L. monocytogener, B.antracis och B. cereus är resistenta.

Cefotaxim och ceftriaxon är mycket aktiva mot meningokocker, gonokocker, H.influenzae och M.catarrhalis, inklusive mot stammar med nedsatt känslighet mot penicillin, oavsett motståndsmekanism.

Cefotaxim och ceftriaxon har hög naturaktivitet mot nästan alla medlemmar av Enterobacteriaceae-familjen, inklusive mikroorganismer som producerar ett brett spektrum p-laktamas. Motståndskraft mot E. coli och Klebsiella spp. oftast på grund av produktionen av BLS. Resistensen av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri är vanligtvis förknippad med hyperproduktionen av kromosomal p-laktamasklass C.

Cefotaxim och ceftriaxon är ibland aktiva in vitro mot vissa stammar av P.aeruginosa, andra icke-fermentativa mikroorganismer och B. fragilis, men de ska aldrig användas med lämpliga infektioner.

Ceftazidim och cefoperazon med avseende på deras huvudsakliga antimikrobiella egenskaper liknar cefotaxim och ceftriaxon. Deras särdrag är följande:

uttalad (särskilt i ceftazidim) aktivitet mot P. aeruginosa och andra icke-fermentativa mikroorganismer;

signifikant mindre aktivitet mot streptokocker, speciellt S. pneumoniae;

hög känslighet för BLRS hydrolys.

Cefixime och ceftibuten skiljer sig från cefotaxim och ceftriaxon på följande sätt:

brist på signifikant aktivitet mot Staphylococcus spp.

ceftibuten är inaktiv mot pneumokocker och gröna streptokocker;

båda läkemedlen är inaktiva eller inaktiva i förhållande till Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV generation cefalosporiner

På många sätt är cefepime nära III-generationen cefalosporiner. Men på grund av vissa egenskaper hos den kemiska strukturen har en ökad förmåga att penetrera det yttre membranet hos gramnegativa bakterier och den relativa beständigheten mot hydrolys genom kromosomala p-laktamaser i klass C. Därför, tillsammans med de egenskaper som är karakteristiska för de bas III generationens cefalosporiner (cefotaxim, ceftriaxon), uppvisar cefepim följande funktioner:

hög aktivitet mot P.aeruginosa och icke-fermentativa mikroorganismer;

aktivitet mot mikroorganismer - hyperproducenter av kromosomalt β-laktamas av klass C, såsom: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

högre resistens mot hydrolys av BLRS (dock är den kliniska signifikansen av detta faktum inte helt klar).

Inhibitor cefalosporiner

Den enda representanten för denna grupp av p-laktamer är cefoperazon / sulbaktam. Jämfört med cefoperazon expanderas aktionsspektrumet för det kombinerade läkemedlet med anaeroba mikroorganismer, läkemedlet är också aktivt mot de flesta enterobakteriestammar som producerar ett brett och expanderat spektrum av p-laktamas. Denna AMP är mycket aktiv mot Acinetobacter spp. på grund av sulfbaktams antibakteriella aktivitet.

farmakokinetik

Orala cefalosporiner absorberas väl i mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten beror på det specifika läkemedlet och varierar från 40-50% (cefixim) till 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaklor). Cefaclor, cefixime och ceftibuten kan vara lite långsammare om du har mat. Cefuroximaxetil under hydratisering hydrolyseras för att frigöra aktiv cefuroxim, och mat bidrar till denna process. Parenterala cefalosporiner absorberas väl efter i / m administrering.

Cefalosporiner distribueras i många vävnader, organ (utom prostata) och hemligheter. Höga koncentrationer finns i lungorna, njurarna, leveren, musklerna, huden, mjuka vävnader, ben, synoviala, perikardiella, pleurala och peritoneala vätskor. I gallan skapar ceftriaxon och cefoperazon de högsta nivåerna. Cefalosporiner, särskilt cefuroxim och ceftazidim, tränger in i den intraokulära vätskan, men skapar inte terapeutiska nivåer i ögans bakre kammare.

Förmågan att övervinna BBB och skapa terapeutiska koncentrationer i CSF är mest uttalad i 3: e generationens cephalosporiner - cefotaxim, ceftriaxon och ceftazidim, liksom cefepim, som tillhör 4: e generationen. Cefuroxim passerar moderat genom BBB endast med inflammation i hjärnans foder.

De flesta cefalosporiner metaboliseras praktiskt taget inte. Undantaget är cefotaxim, som biotransformeras för att bilda en aktiv metabolit. Drogerna utsöndras huvudsakligen av njurarna, och mycket höga koncentrationer skapas i urinen. Ceftriaxon och cefoperazon har en dubbel utsöndringsväg - genom njurar och lever. Halveringstiden för de flesta cefalosporiner varierar från 1-2 timmar. Längre halveringstid period har cefixim, ceftibuten (3-4 h) och ceftriaxon (8,5 h), vilket gör att deras uppdrag en gång per dag. Vid nedsatt njurfunktion kräver doseringsregimer av cefalosporiner (förutom ceftriaxon och cefoperazon) korrigering.

Oönskade reaktioner

Allergiska reaktioner: urtikaria, utslag, erytem multiforme, feber, eosinofili, serumsjukdom, bronkospasm, angioödem, anafylaktisk chock. Åtgärder för hjälp vid utveckling av anafylaktisk chock: säkerställande av luftvägarna (vid behov intubation), syrebehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hematologiska reaktioner: positivt Coombs-test, i sällsynta fall eosinofili, leukopeni, neutropeni, hemolytisk anemi. Cefoperazon kan orsaka hypoprothrombinemi med tendens att blöda.

CNS: Kramper (vid höga doser hos patienter med nedsatt njurfunktion).

Lever: ökad transaminasaktivitet (oftare med cefoperazon). Höga doser av ceftriaxon kan orsaka kolestas och pseudokolelithiasis.

Magtarmkanalen: buksmärta, illamående, kräkningar, diarré, pseudomembranös kolit. Om du misstänker pseudomembranös kolit (utseendet av flytande avföring blandat med blod), är det nödvändigt att avbryta läkemedlet och genomföra rektoromanoskopisk forskning. Hjälpmedel: Återställande av vatten och elektrolytbalans, om nödvändigt, föreskriva antibiotika som är aktiva mot C.difficile (metronidazol eller vankomycin). Använd inte loperamid.

Lokala reaktioner: smärta och infiltration med en / e-injektion, flebit - med / i introduktionen.

Andra: oral candidiasis och vagina.

vittnesbörd

1: e generationen cefalosporiner

Huvudindikationen för användning av cefazolin är för närvarande perioperativ profylax vid operation. Det används också för att behandla infektioner i huden och mjuka vävnader.

Rekommendationer för användning av cefazolin för behandling av infektioner i luftvägsinfektioner och luftvägsinfektioner idag bör betraktas som otillräckligt underbyggda på grund av dess smala aktivitetsspektrum och den breda spridningen av resistens bland potentiella patogener.

Gemenskapsförvärvade infektioner av hud och mjukvävnader av mild till måttlig svårighetsgrad.

2: e generationen cefalosporiner

infektion MWP (måttlig pyelonefrit och svår);

Cefuroximaxetil, cefaklor:

infektioner VDP och NDP (CCA, akut bihåleinflammation, förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation);

infektioner av IMP (mild till måttlig pyelonefrit, pyelonefrit hos gravida och ammande kvinnor, akut cystit och pyelonefrit hos barn);

Gemenskapsförvärvade infektioner av hud och mjukvävnader av mild till måttlig svårighetsgrad.

Cefuroxim och cefuroxim-axetil kan användas som en stegterapi.

III-generationen cefalosporiner

Svåra samhällsförvärvade och nosokomiella infektioner:

Svåra gemenskapsförvärvade och nosokomiella infektioner av olika lokalisering med en bekräftad eller sannolik etiologisk roll av P.aeruginosa och andra icke-fermentativa mikroorganismer.

Infektioner på grund av neutropeni och immunbrist (inklusive neutropenisk feber).

Användningen av parenterala cefalosporiner från tredje generationen är möjlig både i form av monoterapi och i kombination med andra grupper av AMP.

Infektionsinfektioner: Mild till måttlig pyelonefrit, pyelonefrit hos gravida och ammande kvinnor, akut cystit och pyelonefrit hos barn.

Den orala scenen vid stegvis behandling av olika svåra, samhällsförvärvade och nosokomala gram-negativa infektioner efter att ha uppnått en bestående effekt av användningen av parenterala läkemedel.

VDP- och NDP-infektioner (ceftibuten rekommenderas inte för eventuell pneumokock-etiologi).

Svåra, främst nosokomiella infektioner orsakade av multiresistenta och blandade (aerobic-anaeroba) mikrofloror:

NDP-infektioner (lunginflammation, lungabscess, pleural empyema);

Infektioner på grund av neutropeni och andra immunbristtillstånd.

IV generation cefalosporiner

Svåra, mestadels nosokomiella infektioner orsakade av multiresistent mikroflora:

NDP-infektioner (lunginflammation, lungabscess, pleural empyema);

Infektioner på grund av neutropeni och andra immunbristtillstånd.

Kontra

Allergisk reaktion mot cefalosporiner.

varningar

Allergy. Korsa till alla cefalosporiner. Allergier mot första generationens cefalosporiner kan förekomma hos 10% av patienterna med penicillinallergi. Korsallergi mot penicilliner och cefalosporiner II-III genereras mycket mindre ofta (1-3%). Om det finns en historia av allergiska reaktioner av omedelbar typ (till exempel urtikaria, anafylaktisk chock) mot penicilliner, bör första generationens cefalosporiner användas med försiktighet. Cefalosporiner från andra generationer är säkrare.

Graviditet. Cefalosporiner används under graviditet utan några restriktioner, även om det inte har skett tillräckliga kontrollerade studier av deras säkerhet för gravida kvinnor och fostret.

Amning. Cefalosporiner i låga koncentrationer tränger in i bröstmjölk. När de används av ammande mödrar kan tarmmikrofloran förändras, barnets sensibilisering, hudutslag, candidiasis. Var försiktig när du använder amning. Använd inte cefixim och ceftibuten på grund av brist på lämpliga kliniska studier.

Pediatrics. Hos nyfödda är en ökning av halveringstiden för cefalosporiner möjlig på grund av fördröjd njurutsöndring. Ceftriaxon, som har en hög grad av bindning till plasmaproteiner, kan förskjuta bilirubin från dess association med proteiner, så det bör användas med försiktighet hos nyfödda med hyperbilirubinemi, särskilt i förtid.

Geriatrik. På grund av förändringar i njurfunktionen hos äldre kan utsöndringen av cefalosporiner sakta ner, vilket kan kräva korrigering av doseringsregimen.

Nedsatt njurfunktion. På grund av det faktum att de flesta cefalosporiner utsöndras från kroppen genom njurarna, huvudsakligen i det aktiva tillståndet, är doseringsregimerna för dessa AMP (utom ceftriaxon och cefoperazon) för njurinsufficiens föremål för korrigering. När man använder cefalosporiner i höga doser, speciellt när de kombineras med aminoglykosider eller loopdiuretika, är en nefrotoxisk effekt möjlig.

Leverdysfunktion. En signifikant del av cefoperazon utsöndras med gall, därför bör den minska dosen vid svåra leversjukdomar. Hos patienter med leversjukdom finns ökad risk för hypoprothrombinemi och blödning vid användning av cefoperazon; för förebyggande, rekommenderas att ta vitamin K.

Tandvård. Vid långvarig användning av cefalosporiner kan utvecklas oral candidiasis.

Droginteraktioner

Antacida minskar absorptionen av orala cefalosporiner i mag-tarmkanalen. Det ska finnas minst 2 timmars mellanrum mellan att ta dessa mediciner.

När det kombineras med cefoperazon-antikoagulantia och antiplatelet, ökar risken för blödning, särskilt gastrointestinal. Det rekommenderas inte att kombinera cefoperazon med trombolytika.

Vid alkoholkonsumtion under behandling med cefoperazon kan en disulfiram-liknande reaktion utvecklas.

Kombinationen av cefalosporiner med aminoglykosider och / eller loopdiuretika, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion, kan öka risken för nefrotoxicitet.

Patientinformation

Inuti cefalosporinerna är det önskvärt att ta och dricka mycket vatten. Cefuroximaxetil måste tas med mat, alla andra läkemedel - oavsett måltid (med utseendet av dyspeptiska fenomen kan vi ta det under eller efter en måltid).

Vätskeformiga doseringsformer för förtäring bör beredas och tas i enlighet med bifogade instruktioner.

Strängt följa det föreskrivna administreringssättet under hela behandlingsperioden, hoppa inte över doserna och ta dem med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt. Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå behandlingstiden, särskilt för streptokockinfektioner.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppstår inom några dagar eller nya symptom uppstår. Om utslag, nässelfeber eller andra tecken på en allergisk reaktion uppstår, sluta ta läkemedlet och kontakta en läkare.

Ta inte antacida inom 2 timmar före och efter att ha tagit cephalosporin inuti.

Under behandling med cefoperazon och i två dagar efter slutförandet bör alkohol undvikas.

Cephalosporin antibiotika titel

En av de vanligaste klasserna av antibakteriella läkemedel är cefalosporiner. Genom deras verkningsmekanism är de hämmare av cellväggssyntes och har en kraftfull bakteriedödande effekt. Tillsammans med penicilliner bildar karbapenem och monobaktam en grupp beta-laktamantibiotika.

På grund av det stora utbudet av åtgärder, hög aktivitet, låg toxicitet och god patienttolerans leder dessa läkemedel i receptfrekvensen för behandling av patienter och svarar för cirka 85% av den totala volymen antibakteriella medel.

Förteckningen över droger för bekvämlighet presenteras av fem grupper av generationer.

Parenteral eller intramuskulär (vidare in / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, d.v.s. formuleringar för oral användning, tabletterad eller i suspension (i det följande körfältet):

  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroximaxetil (Zinnat).
  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medoccef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxim (cefpodoximproxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (zinforo).

Tabellen nedan visar effekten av cephalospas. i förhållande till kända bakterier från - (resistans hos mikroorganismer mot läkemedlets effekt) till ++++ (maximal effekt).

* Antibiotika av cefalosporinkoncernen, namn (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alla företrädare för tredje, fjärde och femte generationen.

Läs vidare: Fördelarna och skadorna på antibiotika för kroppen

År 1945 isolerade den italienska professorn Giuseppe Brotsu, medan han studerade avloppsvattenens självrengörande förmåga, en stam av svampen som kunde producera substanser som undertrycker tillväxten och reproduktionen av gram-positiv och gramnegativ flora. Under ytterligare forskning testades läkemedlet från kephalosporiumacremoniumkulturen på patienter med svåra former av tyfusfeber, vilket ledde till en snabb positiv dynamik av sjukdomen och snabb återhämtning av patienter.

Det första cefalosporin antibiotikumet, cephalotin, skapades 1964 av den amerikanska farmaceutiska kampanjen av Eli Lilly.

Cefalosporin C, en naturlig producent av mögelsvampar och en källa av 7-aminocefalosporansyra, tjänade som en källa för att erhålla. I medicinsk praxis används semisyntetiska antibiotika, erhållna genom acylering på aminogruppen av 7-ACC.

1971 syntetiserades cefazolin, som blev det huvudsakliga antibakteriella läkemedlet i ett decennium.

Det första läkemedlet och förfader till andra generationen erhölls 1977, cefuroxim. Det vanligaste antibiotikumet i medicinsk praktik, ceftriaxon, skapades 1982, används aktivt och ger inte upp sin position till idag.

Ett genombrott i behandlingen av pseudomuskulär infektion kan kallas att bli 1983 Ceftazidime.

Trots närvaron av likhet i strukturen med penicilliner, som bestämmer en liknande mekanism för antibakteriell verkan och närvaron av korsallergier, har cefalosporiner ett brett spektrum av effekter på patogen flora, hög resistans mot beta-laktamas (bakterieenzymer som förstör strukturen hos ett antimikrobiellt medel med en beta-laktamcykel).

Syntesen av dessa enzymer orsakar mikroorganismernas naturliga resistens mot penicilliner och cefalosporiner.

Alla läkemedel i denna klass är olika:

  • bakteriedödande effekt på patogener;
  • enkel tolerans och relativt låg förekomst av biverkningar jämfört med andra antimikrobiella medel;
  • Förekomsten av korsallergiska reaktioner med andra beta-laktamer;
  • hög synergi med aminoglykosider;
  • minimal störning av intestinal mikroflora.

Fördelen med cefalosporiner kan också hänföras till god biotillgänglighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har hög grad av smältbarhet i matsmältningsorganet. Absorption av droger ökar när de förbrukas under eller omedelbart efter en måltid (med undantag av Cefaclor). Parenterala cefalosporiner är effektiva i både IV och IM. De har ett högt distributionsindex i vävnader och inre organ. Maximal drogkoncentration skapas i strukturerna i lungorna, njurarna och leveren.

Höga halter av läkemedlet i gallan ger ceftriaxon och cefoperazon. Förekomsten av en dubbel utsöndringsväg (lever och njure) gör det möjligt att effektivt använda dem hos patienter med akut eller kronisk njursvikt.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim och ceftriaxon kan tränga in i blod-hjärnbarriären, vilket skapar kliniskt signifikanta nivåer i cerebrospinalvätskan och förskrivs för inflammation i hjärnmembranen.

Läkemedel med en baktericid verkningsmekanism är maximalt aktiva mot organismer som befinner sig i faserna av tillväxt och reproduktion. Eftersom muren hos den mikrobiella organismen bildas av en högpolymerpeptidoglykan verkar de vid syntesens nivå av dess monomerer och stör syntesen av transversella polypeptidbroar. På grund av patogenens biologiska specificitet kan olika, nya strukturer och arbetsmetoder emellertid förekomma mellan olika arter och klasser.

Mykoplasma och protozoer innehåller inte ett skal, och vissa arter av svampar innehåller en chitinvägg. På grund av denna specifika struktur är de listade grupperna av patogener inte känsliga för verkan av beta-laktamer.

Naturliga resistens hos sanna virus till antimikrobiella medel orsakas av avsaknaden av ett molekylärt mål (vägg, membran) för deras verkan.

Förutom det naturliga, beroende på artens morfofysiologiska egenskaper, kan resistens förvärvas.

Den viktigaste orsaken till toleransbildning är irrationell antibiotikabehandling.

Chaotisk, oberättigad självtilldelning av läkemedel, frekvent uppsägning vid byte till ett annat läkemedel, användning av ett läkemedel under korta perioder, störande och sänkning av föreskrivna doser, samt för tidig annullering av antibiotikumet - leda till mutationer och framväxt av resistenta stammar som inte svarar på klassiska mönster behandling.

Kliniska studier har visat att de långa tidsintervallen mellan tillsättningen av ett antibiotikum helt återställer bakteriens känslighet för dess effekter.

Mutationen-val

  • Snabb resistans, streptomycintyp. Utvecklat på makrolider, rifampicin, nalidixsyra.
  • Långsam, i penicillintyp. Specifikt för cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Transmissionsmekanism

Bakterier producerar enzymer som inaktiverar kemoterapeutiska läkemedel. Syntes av mikroorganismer, beta-laktamas förstör läkemedlets struktur, vilket orsakar resistens mot penicilliner (oftare) och cephalosporiner (mindre ofta).

Oftast är resistansen karakteristisk för:

  • stapylo- och enterokocker;
  • E. coli;
  • klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto- och pneumokocker;
  • meningokockinfektion;
  • salmonella.

Första generationen

För närvarande används i kirurgisk praxis för förebyggande av operativa och postoperativa komplikationer. Det används i inflammatoriska processer i huden och mjuka vävnader.

Ej effektivt vid lesioner i urin- och övre luftvägarna. Används vid behandling av streptokock tonsillopharyngit. De har god biotillgänglighet, men skapar inte höga, kliniskt signifikanta koncentrationer i blod och inre organ.

Effektivt hos patienter med icke-sjukhuspenevmonier, välkompatibla med makrolider. De är ett bra alternativ till hämmande penicilliner.

  1. Rekommenderas för behandling av otitis media och akut bihåleinflammation.
  2. Används inte för lesioner i nervsystemet och meninges.
  3. Det används för preoperativ antibiotikaprofylax och läkemedelsskydd för kirurgisk ingrepp.
  4. Tilldelas milda inflammatoriska sjukdomar i huden och mjuka vävnader.
  5. Ingår i komplex behandling av urinvägsinfektioner.

Ofta används iscensatt terapi, med parenteralt förskrivet cefuroximnatrium, följt av oral administrering av cefuroximaxetil.

Ej tilldelat akut otitis media på grund av låga koncentrationer i vätskemiljöer. öra. Effektiv för behandling av infektiösa och inflammatoriska processer av ben och leder.

Används med bakteriell meningit, gonorré, infektionssjukdomar i nedre luftvägarna, tarminfektioner och inflammation i gallvägarna.

Väl övervinna blod-hjärnbarriären, kan användas för inflammatoriska, bakteriella lesioner i nervsystemet.

De är de valfria läkemedlen för behandling av patienter med njursvikt. Utsöndras genom njurarna och leveren. Byte och justering av dosen är endast nödvändig vid kombinerad njur- och leverinsufficiens.

Cefoperazon överväger inte i stort sett blod-hjärnbarriären, därför används den inte under meningit.

Läs vidare: Urval av Ceftriaxonanaloger i olika former av frisättning

Är den enda hämmaren cefalosporin.

Består av en kombination av cefoperazon med beta-laktamashämmare sulbactam.

Effektivt med anaeroba processer kan det ordineras som en en-komponent behandling av inflammatoriska sjukdomar i bäckenet och bukhålan. Det används också aktivt i sjukhusinfektioner av allvarlig grad, oavsett lokalisering.

Cefalosporiner antibiotika kombinerar väl med metronidazol för behandling av intra-abdominal och bäckeninfektioner. Är droger av valet för den tunga, komplicerade inf. urinvägarna. Används för sepsis, infektiösa lesioner av benvävnad, hud och subkutant fett.

Utsedd med neutropenisk feber.

Täcker hela spektrat av 4: e aktivitet och verkar på penicillinresistent flora och MRSA.

  • under 18 år
  • hos patienter med konvulsiva anfall i historien, epilepsi och njursvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) är den mest effektiva behandlingen för diabetiska fotinfektioner.

Parenteral administrering

Används in / i och in / m introduktion.

För meningit upp till 16 g i sex injektioner. För gonorré administreras 0,5 g intramuskulärt en gång.

Meningit - 100 för 2 r. Högst 4,0 g per dag.

Meningit - 2 g var tolfte timme. Gonorea - 0,25 g en gång.

Biverkningar och läkemedelskombinationer

  1. Utnämningen av antacida minskar signifikant effektiviteten av antibiotikabehandling.
  2. Cefalosporiner rekommenderas inte att kombineras med antikoagulantia och antiplatelet, trombolytika - detta ökar risken för intestinal blödning.
  3. Ej kombinerad med loop diuretika, på grund av risken för nefrotoxisk effekt.
  4. Cefoperazon har en hög risk för disulfiramliknande effekt när man dricker alkohol. Lagras upp till flera dagar efter fullständig avskaffande av läkemedlet. Kan orsaka hypoprothrombinemi.

Som regel tolereras de väl av patienter, men man bör ta hänsyn till den höga frekvensen av korsallergiska reaktioner med penicilliner.

De vanligaste dyspeptiska störningarna, sällan - pseudomembranös kolit.

Möjlig: tarmdysbios, candidiasis i munnen och vagina, övergående ökning av levertransaminaser, hematologiska reaktioner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuco och neutropeni).

Med introduktionen Zeftera möjlig utveckling av flebit, smakperversion, förekomst av allergiska reaktioner: angioödem, anafylaktisk chock, bronkospastiska reaktioner, utveckling av serumsjukdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanligt kan hemolytisk anemi inträffa.

Ceftriaxon administreras inte till nyfödda på grund av den höga risken att utveckla nukleär gulsot (på grund av förskjutning av bilirubin från association med plasmaalbumin) och är inte indicerat för patienter med gallvägarinfektioner.

Cefalosporiner 1-4 generation används för behandling av kvinnor under graviditet, utan restriktioner och risk för teratogen effekt.

Den femte är tilldelad i fall där en positiv effekt för moderen är högre än den möjliga risken för det ofödda barnet. Lite tränger in i bröstmjölk, men utnämningen under amning kan orsaka dysbakterier i munnhinnan och tarmen hos ett barn. Det är också inte rekommenderat att använda den femte generationen, Cefixime, Ceftibuten.
Vid nyfödda rekommenderas högre doser på grund av fördröjd njurutsöndring. Det är viktigt att komma ihåg att Cefipim är tillåtet endast från två månader och Cefixime från sex månader.
Äldre patienter bör anpassas doser, baserat på resultaten av studien av njurfunktion och biokemisk analys av blod. Detta beror på åldersfördröjningen vid utsöndring av cefalosporiner.

Vid leverpatologi är det nödvändigt att minska doserna som används och övervaka leverprov (ALAT, ASAT, tymolprov, nivå av totalt, direkt och indirekt bilirubin).

Artikel utarbetad av smittsamma sjukdomar läkare
Chernenko A.L.

Läs vidare: Allt om modern klassificering av antibiotika

Några frågor? Få ett gratis samråd med en läkare just nu!

Genom att trycka på knappen kommer det att leda till en speciell sida på vår webbplats med en feedbackformulär med en specialist på den profil du är intresserad av.

Gratis medicinsk konsultation

Cefalosporin antibiotika är mycket effektiva läkemedel. De öppnade dem i mitten av förra seklet, men under senare år har nya verktyg utvecklats. Det finns redan fem generationer av sådana antibiotika. De vanligaste är cefalosporiner i form av tabletter som gör ett utmärkt jobb med olika infektioner och kan tolereras väl även av små barn. De är lätta att använda, och läkare ordinerar ofta dem för behandling av infektionssjukdomar.

Historien om utseendet av cefalosporiner

Under 40-talet av förra seklet, fann den italienska forskaren Brodzu, som studerade orsakssystemet av tyfusfeber, att ha en svamp som hade antibakteriell aktivitet. Det har visat sig vara ganska effektivt mot gram-positiva och gramnegativa bakterier. Senare isolerade dessa forskare ett ämne från denna svamp, kallad cefalosporin, på grundval av vilka antibakteriella läkemedel skapades, kombinerad till en grupp cefalosporiner. På grund av deras resistens mot penicillinas användes de i fall där penicillin visade sin ineffektivitet. Cephaloridin var det första läkemedlet av cefalosporin antibiotika.

Hittills finns det redan fem generationer av cefalosporiner, som har kombinerat mer än 50 droger. Dessutom har halvsyntetiska läkemedel som är stabila och har ett brett spektrum av åtgärder skapats.

Åtgärd av cefalosporin antibiotika

Den antibakteriella effekten av cephalosporiner förklaras av deras förmåga att förstöra de enzymer som bildar basen av bakteriemembranet. De är endast aktiva mot mikroorganismer som växer och multiplicerar.

Den första och andra generationen av droger har visat sin effektivitet mot streptokock- och stafylokockinfektioner, men de har förstörts av verkan av beta-laktamas, som produceras av gramnegativa bakterier. De senaste generationerna av cephalosporin antibiotika har visat sig vara mer elastiska och används för olika infektioner, men de har visat sin ineffektiva effekt mot streptokocker och stafylokocker.

Cefalosporiner är indelade i grupper enligt olika kriterier: effektivitet, aktivitetsspektrum, administreringssätt. Men den vanligaste klassificeringen anses av generationer. Låt oss i mer detalj se listan över läkemedel av cephalosporinserien och deras syfte.

1: a generations droger

Det mest populära läkemedlet är Cefazolin, som används mot stafylokocker, streptokocker och gonokocker. Han kommer till den drabbade platsen med parenteral administrering, och den högsta koncentrationen av den aktiva substansen uppnås i fallet om du går in i drogen tre gånger om dagen. Indikationer för användning av Cefazolin är den negativa effekten av stafylokocker och streptokocker på leder, mjuka vävnader, hud, ben.

Det är nödvändigt att uppmärksamma det faktum att relativt nyligen var detta läkemedel allmänt använd för att behandla ett stort antal infektionssjukdomar. Men med framväxten av mer moderna läkemedel i 3: e generationen, var det inte längre föreskrivet för behandling av intra-abdominala infektioner.

Förberedelser 2 generationer

Cephalosporin-antibiotika av den 2: e generationen kännetecknas av ökad aktivitet mot gram-negativa bakterier. Läkemedel som Zinatsef, Kimacef är aktiva mot:

  • infektioner orsakade av stafylokocker och streptokocker;
  • gramnegativa bakterier.

Cefuroxim är ett läkemedel som inte är aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de flesta anaeroba mikroorganismer och försörjningar. Som en följd av parenteral administrering tränger den in i de flesta vävnader och organ, så att antibiotikumet används vid behandling av inflammatoriska sjukdomar hos dura materen.

Suspension Tseklor utsågs även för barn, och det skiljer sig från god smak. Läkemedlet kan framställas i form av tabletter, torr sirap och kapslar.

2: a generationen cephalosporinpreparat är föreskrivna i följande fall:

  • exacerbation av otitis media och sinusit
  • behandling av postoperativa tillstånd
  • kronisk bronkit i form av exacerbation, framväxten av gemenskapsförvärvad lunginflammation;
  • infektion i ben, leder, hud.

3: e generations droger

Ursprungligen användes tredje generationens cefalosporiner vid ambulansförhållanden för behandling av allvarliga infektionssjukdomar. För närvarande används dessa läkemedel i polikliniken på grund av ökad resistens hos patogener mot antibiotika. Förberedelser av den 3: e generationen föreskrivs i följande fall:

  • Parenterala arter används för allvarliga smittsamma lesioner och för identifierade blandade infektioner.
  • medel för internt bruk används för att bli av med en måttlig sjukhusinfektion.

Cefixime och Ceftibuten, avsedda för internt bruk, används för att behandla gonorré, shigellos och exacerbationer av kronisk bronkit.

Cefatoxim, som används parenteralt, hjälper i följande fall:

  • akut och kronisk bihåleinflammation
  • intestinal infektion;
  • bakteriell meningit;
  • sepsis;
  • bäcken och intra-abdominala infektioner;
  • allvarlig skada på huden, lederna, mjukvävnaden, benen;
  • som en komplex behandling av gonorré.

Drog kännetecknas av en hög grad av penetration i organ och vävnader, inklusive blod-hjärnbarriären. Cefatoxim kan användas vid behandling av nyfödda om de utvecklar meningit och kombineras med ampicilliner.

4: e generations droger

Antibiotika i denna grupp föreföll ganska nyligen. Sådana läkemedel tillverkas endast i form av injektioner, eftersom de i detta fall har en bättre effekt på kroppen. 4: e generationens cefalosporiner i tabletter släpps inte, eftersom dessa läkemedel har en särskild molekylär struktur, varför de aktiva komponenterna inte kan tränga in i cellulärstrukturerna i tarmslimhinnan.

Preparationer av den 4: e generationen har ökat motstånd och visar större effektivitet mot sådana patogena infektioner som enterokocker, gram-positiva kocker, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterala antibiotika ordineras för behandling av:

  • nosokomial lunginflammation;
  • infektioner av mjukvävnad, hud, ben, leder;
  • bäcken och intra-abdominala infektioner;
  • neutropenisk feber;
  • sepsis.

En av 4: e generationens droger är Imipenem, men du bör vara medveten om att pyocyanpinnen snabbt kan utveckla motstånd mot detta ämne. Detta antibiotikum används för intramuskulär och intravenös administrering.

Följande läkemedel är Meronem, med egenskaper som liknar Imipenem och har sådana egenskaper:

  • hög aktivitet mot gram-negativa bakterier;
  • låg aktivitet mot streptokockinfektioner och stafylokocker;
  • ingen antikonvulsiv verkan
  • används för intravenös strålning eller droppinfusion, men det är värt att avstå från intramuskulär administrering.

Läkemedlet Azaktam har en bakteriedödande effekt, men dess användning orsakar utvecklingen av följande sidreaktioner:

  • bildandet av tromboflebit och enkelt flebit;
  • gulsot, hepatit;
  • dyspeptiska störningar;
  • neurotoxicitetsreaktioner.

5: e generations droger

Femte generationen cefalosporiner har en bakteriedödande effekt som bidrar till förstörelsen av patogenernas väggar. Sådana antibiotika är aktiva mot mikroorganismer som har utvecklat resistens mot tredje generationens cefalosporiner och läkemedel från gruppen av aminoglykosider.

Zinforo - detta läkemedel används för att behandla lunginflammation i samhället, komplicerat av infektioner av mjukvävnad och hud. Hans biverkningar är huvudvärk, diarré, klåda, illamående. Försiktighet bör tas med Zinforo-patienter med konvulsivt syndrom.

Zefter - detta läkemedel produceras i form av ett pulver, från vilket en lösning bereds för infusion. Det ordineras för behandling av appendages och komplicerade infektioner i huden, liksom vid infektion av diabetisk fot. Före användning ska pulvret lösas i glukoslösning, saltlösning eller vatten för injektion.

Preparationer av den 5: e generationen är aktiva mot Staphylococcus aureus och visar ett mycket bredare spektrum av farmakologisk aktivitet än tidigare generationer av cefalosporinantibiotika.

Således är cefalosporiner en ganska stor grupp antibakteriella läkemedel som används för att behandla sjukdomar hos vuxna och barn. Läkemedel i denna grupp är mycket populära på grund av deras låga toxicitet, effektivitet och lämpliga användningsform. Det finns fem generationer av cephalosporiner, som var och en skiljer sig åt i sitt handlingsspektrum.

Cefalosporiner hör till β-laktamantibiotika. De är strukturellt lik penicilliner och har en liknande verkningsmekanism, dessutom har vissa patienter en korsallergi.

Det finns 4 generationer av droger i denna grupp. Antibiotika I, II och III generation kan användas både parenteralt och oralt.

De första generationen antibiotika innefattar:

  • droger som används för parenteral administrering - Cefazolin;
  • läkemedel för oral användning - Cefalexin, Cefadroxil.

Generation II-antibiotika innefattar:

  • läkemedel som används för cefuroximbaserade injektioner;
  • droger för oral administrering baserat på cefaklor, cefuroximaxetil.

Den tredje generationen representeras av:

  • medel för parenteral behandling - Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon;
  • mediciner baserade på cefixime, ceftibuten, som används inomhus.

Generation IV representeras av endast ett läkemedel - Cefepime. Det framställs i pulverform för framställning av en injektionslösning för intramuskulär och intravenös administrering.

Cefalosporiner bryter mot syntesen av mikroväggens vägg, vilket leder till dess död, det vill säga antibiotika i denna grupp har en baktericid effekt.

Område antimikrobiell aktivitet och användning

Alla cefalosporiner är inaktiva mot följande mikroorganismer:

  • enterokocker;
  • meticillinresistenta Staphylococcus aureus;
  • Listeria.

I linjen från generationen I till III för cefalosporinantibiotika finns en tendens att expandera verksamhetsområdet och öka antimikrobiell aktivitet mot gramnegativ mikroflora med en liten minskning av effektiviteten mot gram-positiva bakterier.

Levern är huvudorganet i människokroppen och tar den mest aktiva delen i omvandlingen av droger som tagits av mannen. Det är därför det är så viktigt att skydda din lever från de negativa effekterna efter eller under ofrivillig administrering av antibiotika med hjälp av...

Antibiotika av den första generationen orsakar dödsfallet för sådana mikroorganismer som:

  • streptokocker;
  • meticillinkänslig stafylokocker;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • några anaerober.

Alla produkter i denna grupp har samma sortiment av antimikrobiell aktivitet, men läkemedel avsedda för oral administrering är något sämre än läkemedel för parenteral administrering.

II-generationen cefalosporiner är mer aktiva i förhållande till gram-negativ mikroflora jämfört med droger av den första generationen, de orsakar dödsfallet för sådana bakteriestammar som:

  • streptokocker och stafylokocker (och de är mer känsliga för Cefuroxim än till Cefaclorum);
  • gonokocker (cefuroxim);
  • Moraksella Cataris (Cefuroxime);
  • hemophilus bacillus (cefuroxim);
  • Escherichia coli;
  • shigella;
  • salmonella;
  • Protey Mirabilis och vanlig;
  • klebsiella;
  • tsitrobakter.

De viktigaste antibakteriella läkemedlen i den tredje generationen är Cefotaxime och Ceftriaxone. De har ett liknande spektrum av terapeutisk aktivitet och orsakar död för följande mikroorganismer:

  • pneumokocker;
  • streptokocker (inklusive hemolytisk);
  • corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokocker;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Influensa pinnar
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Ceftazidim och Cefoperazon är annorlunda eftersom de är mindre aktiva jämfört med Cefotaxime och Ceftriaxon i förhållande till streptokocker, men de orsakar död av den pyo-purulenta bacillusen.

Orala cefalosporiner från tredje generationen är ineffektiva mot stafylokocker och Ceftibuten även med avseende på pneumokocker och hemolytiska streptokocker.

Den enda representanten för IV-generationen cefalosporiner Cefepime har ett liknande spektrum av antimikrobiell aktivitet med III-generations antibiotika.

Granskning av vår läsare - Maria Ostapova

Nyligen läste jag en artikel som sa att du måste börja behandla någon sjukdom med en leverrengöring. Och talade om verktyget "Leviron Duo" för att skydda och rengöra levern. Med detta läkemedel kan du inte bara skydda din lever från de negativa effekterna av att ta antibiotika, utan också återställa det.

Jag brukade inte lita på någon information, men jag bestämde mig för att kontrollera och beställde förpackningen. Jag började acceptera och märkte att styrkan visade sig, jag blev mer energisk, bitterheten i min mun försvann, min obehag i magen gick bort, min hud förbättrades. Prova det och du, och om någon är intresserad, så länken till artikeln nedan.

  1. Antibiotika I-generationen föreskrivs för sjukdomar i hud och muskuloskeletala system, som förekommer i en mild form.
  2. Fonder från grupp II generation som föreskrivs för sjukdomar i det genitourinära systemet, övre och nedre luftvägarna så som (tonsillit, lunginflammation, kronisk bronkit, faryngit).
  3. III-generationsmedicin har samma utbud av indikationer för användning som antibiotika av II-generationen. Och dessutom klarar de framgångsrikt sjukdomar som shigellos, gonorré, scabs och tick-borne borreliosis.
  4. IV-generationsdroger är effektiva för sepsis, inflammation och lungformiga abscesser, purulent pleurisy och lederna i lederna.

Kontraindikationer till utnämningen och biverkningar

Följande villkor är kontraindicerade:

  • individuell intolerans
  • laktationsperiod
  • barn med förhöjt serum bilirubin, särskilt prematura barn (för Ceftriaxone);
  • leverpatologi (för cefoperazon).

Med penicillinintolerans är korsallergi mot första generationens cefalosporiner möjlig.

Under behandlingen kan biverkningar förekomma som:

  • allergier;
  • konvulsioner;
  • hemolytiska störningar (positivt antiglobulintest, eosinofili, reduktion av leukocyter, agranulocytos, anemi, med utnämning av Cefoperazone - trombocytopeni);
  • ökad transaminasaktivitet (speciellt vid behandling med Cefoperazone);
  • kolestas och pediokolestas (vid förskrivning av höga doser av ceftriaxon);
  • buksmärtor;
  • magbesvär
  • illamående;
  • kräkningar;
  • pseudomembranös kolit;
  • trast;
  • flebit (med introduktion av droger intravenöst);
  • ömhet vid injektionsstället.

Kortfattad beskrivning av droger

Cephalosporins tabletter har följande skillnader:

MEDINFO: DOCTORS FALL ALARM! Enligt de senaste WHO-uppgifterna är det infektionen med parasiter som leder till framväxten av nästan alla allvarliga sjukdomar hos människor. För att skydda dig är det tillräckligt att lägga till några droppar till vattnet... Läs intervjun med landets största parasitolog

    Cephalexin tillhör 1: a generationen droger. Den har hög aktivitet mot streptokocker och stafylokocker. Med sin utnämning måste du tänka på att utvecklingen av korsallergi är möjlig med penicillinintolerans.

Cefuroximacetyl refererar till medel från II-generationen. Antibiotikumet har olika handelsnamn: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Den är mycket aktiv mot enterobakterier, moraxella och hemofilus.

Det ordineras flera gånger om dagen, med sådana sjukdomar som lunginflammation, furunkulos, pyelonefrit. Ofta utvecklas biverkningar som illamående, kräkningar, diarré, förändringar i det perifera blodbildet under behandling med detta antibiotikum.

  • Cefixime tillhör den tredje generationen droger, har ett brett spektrum av åtgärder, det tränger in i alla vävnader i kroppen, orsakar dödsfallet hos pyocyanpinnen och enterobakterierna.
  • Ceftibuten, som kännetecknas av ett brett spektrum av terapeutisk aktivitet, har få kontraindikationer (överkänslighet och är mindre än sex månader gammal) och biverkningar, produceras också från tabletter av tredje generationen i tablettform.

    • Cefalosporiner i tabletter har flera fördelar:

    1. De förstörs inte av enzymet beta-laktamas.
    2. De är enkla och lätta att använda. Patienten ensam kan ta ett piller utan hjälp.
    3. Du kan behandla dem hemma.
    4. När man tar piller förekommer inte sådana komplikationer som flebit och andra lokala inflammatoriska reaktioner som är karakteristiska för injektioner.

    Läkaren föreskriver antibakteriella läkemedel av denna grupp i piller till vuxna i lämplig dos, vilken väljs utifrån sjukdomens svårighetsgrad, tar andra läkemedel, somatiska patologier. Behandlingstiden är 7-10 dagar.

    I barnläkemedel ordineras de beroende på infektionens allvar, barnets ålder och vikt.

    För en mer fullständig absorption av dessa läkemedel är det önskvärt att ta efter måltider. Samtidigt, för att förhindra utveckling av superinfektion rekommenderas det att ta antimykotika och probiotika.

    Det är oacceptabelt att ta antibakteriella läkemedel utan att rådfråga en läkare. Endast en specialist, som har bedömt patientens tillstånd, kan ordinera adekvat terapi.

    DITT FAMILJ KAN INTE UTFÖRAS AV PERMANENTA SJUKDOMAR?

    Är du och din familj mycket ofta sjuka och behandlade med antibiotika ensam? Försökte många olika läkemedel, spenderade mycket pengar, ansträngning och tid, och resultatet är noll? Troligtvis behandlar du effekten, inte orsaken.

    Svag och sänkt immunitet gör vår kropp UNSECURE. Det kan inte motstå inte bara infektioner, utan även patologiska processer som orsakar tumörer och cancer!

    Vi måste snarast vidta åtgärder! Därför bestämde vi oss för att publicera en exklusiv intervju med Alexander Myasnikov, där han delar penny-metoden för att stärka immuniteten.