Farmakologisk grupp - Cefalosporiner

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Cefalosporiner - antibiotika, baserat på den kemiska strukturen som är 7-aminocefalosporinsyra. Huvuddragen i cefalosporiner är ett brett spektrum av åtgärder, hög bakteriedödande aktivitet, relativt stort motstånd mot beta-laktamaser jämfört med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- och IV-generationer utmärks av spektrumet av antimikrobiell aktivitet och känslighet för beta-laktamas. Den första generationen cefalosporiner (smalt spektrum) innefattar cefazolin, cephalotin, cefalexin, etc.; II-generationen cefalosporiner (de verkar på gram-positiva och vissa gramnegativa bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor etc.; III-generationscefalosporiner (brett intervall) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten etc.; Generation IV - cefepim, cefpirim.

Alla cefalosporiner har hög kemoterapeutisk aktivitet. Huvuddragen hos den första generationen cefalosporiner är deras höga antistafylokockaktivitet, inklusive mot penicillinbildande (beta-laktamasbildande) bensylpenicillinresistenta stammar för alla typer av streptokocker (förutom enterokocker), gonokocker. Generations II-cefalosporiner har också hög antistapylokockaktivitet, inklusive med avseende på penicillinresistenta stammar. De är mycket aktiva mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generationen cefalosporiner har ett bredare aktivitetsspektrum än cefalosporiner av I- och II-generationerna och större aktivitet mot gramnegativa bakterier. IV-generationen cefalosporiner har speciella skillnader. Liksom cefalosporiner av II och III generationerna är de resistenta mot plasmid beta-laktamaser av gramnegativa bakterier, men de är dessutom resistenta mot kromosomala beta-laktamaser och, till skillnad från andra cefalosporiner, är mycket aktiva i förhållande till alla anaeroba bakterier såväl som bakterier. Med avseende på gram-positiva mikroorganismer är de något mindre aktiva än första generationens cephalosporiner, och överskrider inte verkan av tredje generationens cefalosporiner på gramnegativa mikroorganismer, men de är resistenta mot beta-laktamaser och är mycket effektiva mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedödande egenskaper och orsakar celllys. Mekanismen för denna effekt är förknippad med skada på cellmembranet av delande bakterier på grund av den specifika inhiberingen av dess enzymer.

Ett antal kombinerade läkemedel innehållande penicilliner och cefalosporiner i kombination med beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam) har skapats.

Cefalosporin antibiotika

Cefalosporiner har en baktericid effekt, som är förknippad med nedsatt bakteriecellväggbildning (se "Penicillin Group").

Aktivitetsspektrum

I serierna från I till III-generationen kännetecknas cefalosporiner av en tendens att bredda aktivitetsspektret och öka nivån av antimikrobiell aktivitet mot gram-negativa bakterier med en viss minskning av aktiviteten mot gram-positiva mikroorganismer.

Vanlig för alla cefalosporiner är frånvaron av signifikant aktivitet mot enterokocker, MRSA och L.monocytogenes. CNS, mindre känslig för cefalosporiner än S.aureus.

1: e generationen cefalosporiner

Karakteriserad av ett liknande antimikrobiellt spektrum är emellertid läkemedel avsedda för oral administrering (cefalexin, cefadroxil) något sämre än parenteral (cefazolin).

Antibiotika är aktiva mot Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) och meticillinkänslig Staphylococcus spp. Med nivån av anti-pneumokockaktivitet är cephalosporiner från den första generationen sämre än aminopenicilliner och de flesta senare cefalosporiner. En kliniskt viktig egenskap är bristen på aktivitet mot enterokocker och listeri.

Trots det faktum att den första generationen cefalosporiner är resistenta mot verkan av stafylokock-p-laktamas, kan vissa stammar som är hyperproducenter av dessa enzymer visa måttligt motstånd mot dem. Pneumokocker visar fullständig PR till första generationen cefalosporiner och penicilliner.

I generationens cefalosporiner har ett smalt spektrum av aktivitet och en låg aktivitetsnivå mot gram-negativa bakterier. De är effektiva mot Neisseria spp. Men den kliniska betydelsen av detta faktum är begränsad. Aktivitet mot H.influenzae och M. catarrhalis är kliniskt obetydlig. Naturlig aktivitet mot M. сatarrhalis är ganska hög, men de är känsliga för hydrolys av p-laktamaser, vilket producerar nästan 100% av stammarna. Av familjemedlemmarna Enterobacteriaceae sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. och P.mirabilis, medan aktiviteten mot Salmonella och Shigella inte har någon klinisk betydelse. Bland stammarna av E. coli och P.mirabilis, som orsakar samhällsförvärvade och speciellt nosokomiella infektioner är förvärvat resistens utbredd på grund av produktionen av p-laktamas-breda och utvidgade handlingsspektra.

Andra enterobakterier, Pseudomonas spp. och icke-fermenterande bakterier resistenta.

Ett antal anaerober är känsliga, B.fragilis och besläktade mikroorganismer är resistenta.

2: e generationen cefalosporiner

Det finns vissa skillnader mellan de två huvudrepresentanterna för denna generation - cefuroxim och cefaklor. Med ett liknande antimikrobiellt spektrum är cefuroxim mer aktiv mot Streptococcus spp. och Staphylococcus spp. Båda läkemedlen är inaktiva mot enterokocker, MRSA och Listeria.

Pneumokocker uppvisar PR till 2: a generations cefalosporiner och penicillin.

Åtgärdsområdet för cephalosporiner II-generationen mot gram-negativa mikroorganismer är bredare än bland representanter för första generationen. Båda läkemedlen är aktiva mot Neisseria spp., Men endast cefuroximaktivitet mot gonokocker är av klinisk betydelse. Cefuroxim är mer aktiv mot M. catarrhalis och Haemophilus spp. Eftersom den är resistent mot hydrolys av sina p-laktamaser, medan cefaklor delvis förstörs av dessa enzymer.

Av familjen Enterobacteriaceae är inte bara E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, utan även Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus känsliga. När produkterna från dessa mikroorganismer producerar ett brett spektrum av p-laktamas, förbli de känsliga för cefuroxim. Cefuroxim och cefaklor förstörs av BLRS.

Vissa stammar av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan visa måttlig känslighet för cefuroxim in vitro, men den kliniska användningen av denna AMP vid infektioner orsakade av de listade mikroorganismerna är inte tillrådligt.

Pseudomonader, andra icke-fermenterande mikroorganismer, anaerober från B.fragilis-gruppen är resistenta mot 2: e generations cefalosporiner.

III-generationen cefalosporiner

III-generationen cefalosporiner tillsammans med vanliga egenskaper karakteriseras av vissa egenskaper.

De grundläggande AMP: erna i denna grupp är cefotaxim och ceftriaxon, nästan identiska i deras antimikrobiella egenskaper. Båda präglas av en hög aktivitetsnivå mot Streptococcus spp., Med en betydande del penicillinresistenta pneumokocker som behåller känsligheten för cefotaxim och ceftriaxon. Samma mönster är karakteristiskt för gröna streptokocker. Cefotaxim och ceftriaxon är aktiva mot S.aureus, med undantag för MRSA, i något mindre utsträckning - mot CNS. Corynebakterier (utom C.jeikeium) är allmänt känsliga.

Enterokocker, MRSA, L. monocytogener, B.antracis och B. cereus är resistenta.

Cefotaxim och ceftriaxon är mycket aktiva mot meningokocker, gonokocker, H.influenzae och M.catarrhalis, inklusive mot stammar med nedsatt känslighet mot penicillin, oavsett motståndsmekanism.

Cefotaxim och ceftriaxon har hög naturaktivitet mot nästan alla medlemmar av Enterobacteriaceae-familjen, inklusive mikroorganismer som producerar ett brett spektrum p-laktamas. Motståndskraft mot E. coli och Klebsiella spp. oftast på grund av produktionen av BLS. Resistensen av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri är vanligtvis förknippad med hyperproduktionen av kromosomal p-laktamasklass C.

Cefotaxim och ceftriaxon är ibland aktiva in vitro mot vissa stammar av P.aeruginosa, andra icke-fermentativa mikroorganismer och B. fragilis, men de ska aldrig användas med lämpliga infektioner.

Ceftazidim och cefoperazon med avseende på deras huvudsakliga antimikrobiella egenskaper liknar cefotaxim och ceftriaxon. Deras särdrag är följande:

uttalad (särskilt i ceftazidim) aktivitet mot P. aeruginosa och andra icke-fermentativa mikroorganismer;

signifikant mindre aktivitet mot streptokocker, speciellt S. pneumoniae;

hög känslighet för BLRS hydrolys.

Cefixime och ceftibuten skiljer sig från cefotaxim och ceftriaxon på följande sätt:

brist på signifikant aktivitet mot Staphylococcus spp.

ceftibuten är inaktiv mot pneumokocker och gröna streptokocker;

båda läkemedlen är inaktiva eller inaktiva i förhållande till Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV generation cefalosporiner

På många sätt är cefepime nära III-generationen cefalosporiner. Men på grund av vissa egenskaper hos den kemiska strukturen har en ökad förmåga att penetrera det yttre membranet hos gramnegativa bakterier och den relativa beständigheten mot hydrolys genom kromosomala p-laktamaser i klass C. Därför, tillsammans med de egenskaper som är karakteristiska för de bas III generationens cefalosporiner (cefotaxim, ceftriaxon), uppvisar cefepim följande funktioner:

hög aktivitet mot P.aeruginosa och icke-fermentativa mikroorganismer;

aktivitet mot mikroorganismer - hyperproducenter av kromosomalt β-laktamas av klass C, såsom: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

högre resistens mot hydrolys av BLRS (dock är den kliniska signifikansen av detta faktum inte helt klar).

Inhibitor cefalosporiner

Den enda representanten för denna grupp av p-laktamer är cefoperazon / sulbaktam. Jämfört med cefoperazon expanderas aktionsspektrumet för det kombinerade läkemedlet med anaeroba mikroorganismer, läkemedlet är också aktivt mot de flesta enterobakteriestammar som producerar ett brett och expanderat spektrum av p-laktamas. Denna AMP är mycket aktiv mot Acinetobacter spp. på grund av sulfbaktams antibakteriella aktivitet.

farmakokinetik

Orala cefalosporiner absorberas väl i mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten beror på det specifika läkemedlet och varierar från 40-50% (cefixim) till 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaklor). Cefaclor, cefixime och ceftibuten kan vara lite långsammare om du har mat. Cefuroximaxetil under hydratisering hydrolyseras för att frigöra aktiv cefuroxim, och mat bidrar till denna process. Parenterala cefalosporiner absorberas väl efter i / m administrering.

Cefalosporiner distribueras i många vävnader, organ (utom prostata) och hemligheter. Höga koncentrationer finns i lungorna, njurarna, leveren, musklerna, huden, mjuka vävnader, ben, synoviala, perikardiella, pleurala och peritoneala vätskor. I gallan skapar ceftriaxon och cefoperazon de högsta nivåerna. Cefalosporiner, särskilt cefuroxim och ceftazidim, tränger in i den intraokulära vätskan, men skapar inte terapeutiska nivåer i ögans bakre kammare.

Förmågan att övervinna BBB och skapa terapeutiska koncentrationer i CSF är mest uttalad i 3: e generationens cephalosporiner - cefotaxim, ceftriaxon och ceftazidim, liksom cefepim, som tillhör 4: e generationen. Cefuroxim passerar moderat genom BBB endast med inflammation i hjärnans foder.

De flesta cefalosporiner metaboliseras praktiskt taget inte. Undantaget är cefotaxim, som biotransformeras för att bilda en aktiv metabolit. Drogerna utsöndras huvudsakligen av njurarna, och mycket höga koncentrationer skapas i urinen. Ceftriaxon och cefoperazon har en dubbel utsöndringsväg - genom njurar och lever. Halveringstiden för de flesta cefalosporiner varierar från 1-2 timmar. Längre halveringstid period har cefixim, ceftibuten (3-4 h) och ceftriaxon (8,5 h), vilket gör att deras uppdrag en gång per dag. Vid nedsatt njurfunktion kräver doseringsregimer av cefalosporiner (förutom ceftriaxon och cefoperazon) korrigering.

Oönskade reaktioner

Allergiska reaktioner: urtikaria, utslag, erytem multiforme, feber, eosinofili, serumsjukdom, bronkospasm, angioödem, anafylaktisk chock. Åtgärder för hjälp vid utveckling av anafylaktisk chock: säkerställande av luftvägarna (vid behov intubation), syrebehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hematologiska reaktioner: positivt Coombs-test, i sällsynta fall eosinofili, leukopeni, neutropeni, hemolytisk anemi. Cefoperazon kan orsaka hypoprothrombinemi med tendens att blöda.

CNS: Kramper (vid höga doser hos patienter med nedsatt njurfunktion).

Lever: ökad transaminasaktivitet (oftare med cefoperazon). Höga doser av ceftriaxon kan orsaka kolestas och pseudokolelithiasis.

Magtarmkanalen: buksmärta, illamående, kräkningar, diarré, pseudomembranös kolit. Om du misstänker pseudomembranös kolit (utseendet av flytande avföring blandat med blod), är det nödvändigt att avbryta läkemedlet och genomföra rektoromanoskopisk forskning. Hjälpmedel: Återställande av vatten och elektrolytbalans, om nödvändigt, föreskriva antibiotika som är aktiva mot C.difficile (metronidazol eller vankomycin). Använd inte loperamid.

Lokala reaktioner: smärta och infiltration med en / e-injektion, flebit - med / i introduktionen.

Andra: oral candidiasis och vagina.

vittnesbörd

1: e generationen cefalosporiner

Huvudindikationen för användning av cefazolin är för närvarande perioperativ profylax vid operation. Det används också för att behandla infektioner i huden och mjuka vävnader.

Rekommendationer för användning av cefazolin för behandling av infektioner i luftvägsinfektioner och luftvägsinfektioner idag bör betraktas som otillräckligt underbyggda på grund av dess smala aktivitetsspektrum och den breda spridningen av resistens bland potentiella patogener.

Gemenskapsförvärvade infektioner av hud och mjukvävnader av mild till måttlig svårighetsgrad.

2: e generationen cefalosporiner

infektion MWP (måttlig pyelonefrit och svår);

Cefuroximaxetil, cefaklor:

infektioner VDP och NDP (CCA, akut bihåleinflammation, förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation);

infektioner av IMP (mild till måttlig pyelonefrit, pyelonefrit hos gravida och ammande kvinnor, akut cystit och pyelonefrit hos barn);

Gemenskapsförvärvade infektioner av hud och mjukvävnader av mild till måttlig svårighetsgrad.

Cefuroxim och cefuroxim-axetil kan användas som en stegterapi.

III-generationen cefalosporiner

Svåra samhällsförvärvade och nosokomiella infektioner:

Svåra gemenskapsförvärvade och nosokomiella infektioner av olika lokalisering med en bekräftad eller sannolik etiologisk roll av P.aeruginosa och andra icke-fermentativa mikroorganismer.

Infektioner på grund av neutropeni och immunbrist (inklusive neutropenisk feber).

Användningen av parenterala cefalosporiner från tredje generationen är möjlig både i form av monoterapi och i kombination med andra grupper av AMP.

Infektionsinfektioner: Mild till måttlig pyelonefrit, pyelonefrit hos gravida och ammande kvinnor, akut cystit och pyelonefrit hos barn.

Den orala scenen vid stegvis behandling av olika svåra, samhällsförvärvade och nosokomala gram-negativa infektioner efter att ha uppnått en bestående effekt av användningen av parenterala läkemedel.

VDP- och NDP-infektioner (ceftibuten rekommenderas inte för eventuell pneumokock-etiologi).

Svåra, främst nosokomiella infektioner orsakade av multiresistenta och blandade (aerobic-anaeroba) mikrofloror:

NDP-infektioner (lunginflammation, lungabscess, pleural empyema);

Infektioner på grund av neutropeni och andra immunbristtillstånd.

IV generation cefalosporiner

Svåra, mestadels nosokomiella infektioner orsakade av multiresistent mikroflora:

NDP-infektioner (lunginflammation, lungabscess, pleural empyema);

Infektioner på grund av neutropeni och andra immunbristtillstånd.

Kontra

Allergisk reaktion mot cefalosporiner.

varningar

Allergy. Korsa till alla cefalosporiner. Allergier mot första generationens cefalosporiner kan förekomma hos 10% av patienterna med penicillinallergi. Korsallergi mot penicilliner och cefalosporiner II-III genereras mycket mindre ofta (1-3%). Om det finns en historia av allergiska reaktioner av omedelbar typ (till exempel urtikaria, anafylaktisk chock) mot penicilliner, bör första generationens cefalosporiner användas med försiktighet. Cefalosporiner från andra generationer är säkrare.

Graviditet. Cefalosporiner används under graviditet utan några restriktioner, även om det inte har skett tillräckliga kontrollerade studier av deras säkerhet för gravida kvinnor och fostret.

Amning. Cefalosporiner i låga koncentrationer tränger in i bröstmjölk. När de används av ammande mödrar kan tarmmikrofloran förändras, barnets sensibilisering, hudutslag, candidiasis. Var försiktig när du använder amning. Använd inte cefixim och ceftibuten på grund av brist på lämpliga kliniska studier.

Pediatrics. Hos nyfödda är en ökning av halveringstiden för cefalosporiner möjlig på grund av fördröjd njurutsöndring. Ceftriaxon, som har en hög grad av bindning till plasmaproteiner, kan förskjuta bilirubin från dess association med proteiner, så det bör användas med försiktighet hos nyfödda med hyperbilirubinemi, särskilt i förtid.

Geriatrik. På grund av förändringar i njurfunktionen hos äldre kan utsöndringen av cefalosporiner sakta ner, vilket kan kräva korrigering av doseringsregimen.

Nedsatt njurfunktion. På grund av det faktum att de flesta cefalosporiner utsöndras från kroppen genom njurarna, huvudsakligen i det aktiva tillståndet, är doseringsregimerna för dessa AMP (utom ceftriaxon och cefoperazon) för njurinsufficiens föremål för korrigering. När man använder cefalosporiner i höga doser, speciellt när de kombineras med aminoglykosider eller loopdiuretika, är en nefrotoxisk effekt möjlig.

Leverdysfunktion. En signifikant del av cefoperazon utsöndras med gall, därför bör den minska dosen vid svåra leversjukdomar. Hos patienter med leversjukdom finns ökad risk för hypoprothrombinemi och blödning vid användning av cefoperazon; för förebyggande, rekommenderas att ta vitamin K.

Tandvård. Vid långvarig användning av cefalosporiner kan utvecklas oral candidiasis.

Droginteraktioner

Antacida minskar absorptionen av orala cefalosporiner i mag-tarmkanalen. Det ska finnas minst 2 timmars mellanrum mellan att ta dessa mediciner.

När det kombineras med cefoperazon-antikoagulantia och antiplatelet, ökar risken för blödning, särskilt gastrointestinal. Det rekommenderas inte att kombinera cefoperazon med trombolytika.

Vid alkoholkonsumtion under behandling med cefoperazon kan en disulfiram-liknande reaktion utvecklas.

Kombinationen av cefalosporiner med aminoglykosider och / eller loopdiuretika, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion, kan öka risken för nefrotoxicitet.

Patientinformation

Inuti cefalosporinerna är det önskvärt att ta och dricka mycket vatten. Cefuroximaxetil måste tas med mat, alla andra läkemedel - oavsett måltid (med utseendet av dyspeptiska fenomen kan vi ta det under eller efter en måltid).

Vätskeformiga doseringsformer för förtäring bör beredas och tas i enlighet med bifogade instruktioner.

Strängt följa det föreskrivna administreringssättet under hela behandlingsperioden, hoppa inte över doserna och ta dem med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt. Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå behandlingstiden, särskilt för streptokockinfektioner.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppstår inom några dagar eller nya symptom uppstår. Om utslag, nässelfeber eller andra tecken på en allergisk reaktion uppstår, sluta ta läkemedlet och kontakta en läkare.

Ta inte antacida inom 2 timmar före och efter att ha tagit cephalosporin inuti.

Under behandling med cefoperazon och i två dagar efter slutförandet bör alkohol undvikas.

Cefalosporin antibiotika: indikationer och kontraindikationer

Cefalosporin antibiotika är läkemedel baserade på den kemiska strukturen som är 7-ACC. Cefalosporinområdet av antibiotika innefattar läkemedel av fem generationer, dessa läkemedel administreras enteralt eller parenteralt i kroppen. Du kan läsa beskrivningen och huvuddragen hos sådana droger, liksom indikationer och kontraindikationer till deras användning, genom att läsa detta material.

Antibiotika från ett antal cephalosporiner från första generationen

Den första generationen cefalosporin antibiotikabilden innehåller bland annat Cefazolin och Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, är inte effektiv mot Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikationer: infektioner i andningsorganen, bäckenorganen, urin- och gallvägar, hud och mjuka ben och leder, perikardit, sepsis, peritonit, osteomyelit, mastit, sår och postoperativa infektioner, syfilis, gonorré.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra p-laktamantibiotika, graviditet, amning, barn upp till 1 månad. Detta antibiotikum för cefalosporin är förskrivet med försiktighet vid nedsatt njur- och leverinsufficiens.

Biverkningar: allergiska reaktioner, krampanfall, dyspeptiska symtom, med långvarig användning - dysbios, superinfektion, candidiasis.

Användningsförmåga: Vuxna intramuskulärt - 1 g 2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 6 g i 3-4 doser. För barn, 20-50 mg / kg kroppsvikt per dag i 3-4 doser, för allvarliga infektioner, upp till 100 mg / kg kroppsvikt per dag.

Läkemedlet späds med vatten för injektion: 2 ml per 500 mg cefazolin, 4 ml per 1 g. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar.

Produktform: Pulver för beredning av en injektionslösning av 500 mg och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefalexin.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, har ingen terapeutisk effekt på sjukdomar orsakade av Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikationer: infektioner i andningsvägarna, urinvägarna, huden och mjuka vävnader, ben och leder.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra p-laktamantibiotika, med försiktighet som föreskrivs för njursvikt, graviditet, amning samt barn upp till 6 månader.

Biverkningar: allergiska reaktioner, illamående, torr mun, diarré, candidiasis. Vid användning av detta antibiotikum från ett antal cefalosporiner är också huvudvärk, kramper, ledsmärta möjliga.

Metod för applicering: Inom en halvtimme före måltid för vuxna och barn över 10 år - 250-500 mg 4 gånger om dagen. Den högsta dagliga dosen är 4 g. För barn under 10 år, 25-100 mg / kg kroppsvikt per dag, uppdelat i 4 doser.

Produktform: en beredning av 250 och 500 mg, ett pulver för att framställa en suspension innehållande cefalexin 250 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

I följande avsnitt i artikeln anges namnen på droger från gruppen av andra generationens cefalosporinantibiotika och deras beskrivning.

Antibiotika från andra generationens cefalosporingrupp: namn och beskrivning

Andra generationens cefalosporinantibiotika innefattar cefuroxim och cefaklor.

Cefuroxim.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterokocker, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikationer: infektioner i andningsorganen, ENT-organ, urinorgan, hud och mjukvävnad, gallvägar, leder, mag-tarmkanalen, sår och brännskador, peritonit, osteomyelit, meningit, gonorré.

Kontraindikationer: individuell intolerans mot cefalosporin och andra p-laktamantibiotika, ulcerös kolit, historia av mag-blödningar, graviditet och amning.

Biverkningar: Dyspeptiska symptom, huvudvärk, sömnighet, dysbakteri, candidiasis, allergiska sjukdomar, smärta och infiltration i injektionsområdet.

Administreringssätt: intramuskulärt eller intravenöst för vuxna - 750-1500 mg 3-4 gånger dagligen, barn - 30,100 mg / kg kroppsvikt per dag i 3-4 doser, för nyfödda och barn upp till 3 månader - 30 mg / kg kroppsvikt per dag i 2-3 doser.

Inom vuxna efter mat - på 150 - 500 mg 2 gånger om dagen, för barn - 125-250 mg 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet med detta cefalosporin antibiotikum är 5-10 dagar eller mer.

Produktform: Pulver för beredning av en injektionslösning av 250, 750, 1500 mg, tabletter av 125 och 250 mg, pulver för beredning av en suspension med innehållet av den aktiva substansen av 125 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefaclor.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokocker.

Indikationer: infektioner i luftvägarna, huden och mjuka vävnader, urinorgan, ben och leder, gonorré, sepsis. Även detta läkemedel, som ingår i listan över cefalosporinantibiotika, ordineras för postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer: hemorragisk syndrom, individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner.

Biverkningar: dyspeptiska symtom, allergiska reaktioner, hemolytisk anemi, huvudvärk, giftig hepatit, pseudomembranös kolit.

Appliceringsmetod: Inom vuxna - 750 mg per dag i 3 uppdelade doser, för barn - 20 mg / kg vikt per dag i 3 doser. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar.

Formfrisättning: kapslar om 0,25 och 0,5 g, pulver för framställning av suspensioner med innehållet av den aktiva substansen av 250 och 125 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefalosporiner absorberas väl i mag-tarmkanalen, så de administreras ofta oralt. Cephalosporin antibiotika produceras för barn i form av pulver för beredning av suspensioner med en trevlig smak och arom.

Därefter kommer du att lära dig vilka antibiotika som är tredje generationens cefalosporiner.

Tredje generationens cephalosporinantibiotika

Cefalosporinkoncernens lista över antibiotika med andra innefattar Cefotaxime och Ceftriaxone.

Cefotaxim.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, vissa stammar av streptokocker, enterokocker, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indikationer: Allvarliga infektioner i andningsorganen, ENT-organ, hud och mjuka vävnader, ben och leder, peritonit, infektioner i urogenitalt system, okomplicerad gonorré, förebyggande av postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner, graviditet, enterocolit, blödningshistoria.

Biverkningar: dyspeptiska symtom, pseudomembranös kolit, blödning, huvudvärk, allergiska reaktioner, dysbakteri, superinfektion, candidiasis. Vid användning av detta antibiotikum, som ingår i listan över läkemedel i cephalosporinserien, är också smärta och induration på injektionsstället möjlig.

Tillämpningsförfarande: intramuskulärt och intravenöst för vuxna - 1-2 g var 8-12 timmar, för barn upp till 1 vecka intravenöst - 50-100 mg / kg kroppsvikt per dag i 2 doser, för barn från 1 till 4 veckor - 75-150 mg / kg kroppsvikt intravenöst i 3 doser, för barn som väger upp till 50 kg, 50-100 mg / kg i 3-4 doser. Barn upp till 2,5 år är endast visade intravenösa injektioner.

Läkemedlet späds före administrering genom att tillsätta till innehållet i flaskan 1% vattenhaltig lösning av lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml vid intramuskulär administrering. För intravenös administration spädas läkemedlet i 4 ml vatten för injektion.

Ange långsamt över 3-5 minuter. För dropp späds läkemedlet i 100 ml av en 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning, injiceras i 50-60 minuter.

Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Ceftriaxon.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterobakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibration, Clostridium, treponema.

Indikationer: peritonit, sepsis, infektioner i bukorganen, andningsorganen, gallvägarna, urinvägarna, benen och lederna, huden och mjuka vävnader, sårinfektioner, mag-tarmkanalen.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner, I-trimester av graviditet, amning.

Biverkningar: allergiska reaktioner, huvudvärk, yrsel, dyspeptiska symtom, candidiasis, superinfektion, smärta och induration på injektionsstället.

Metod för applicering: Intramuskulärt eller långsamt intravenöst till vuxna och barn över 12 år - 1-2 g en gång om dagen kan du maximera dosen till 4 g per dag i 2 doser. Barn upp till 2 veckor - 25-50 mg / kg kroppsvikt per dag, från 2 veckor till 12 år - 20-80 mg / kg kroppsvikt per dag.

För intramuskulär administrering späds innehållet i ampullen med 1% lidokainlösning - 3,5 ml per 1 g av preparatet. För intravenös administrering späds injektionsflaskans innehåll i 10 ml vatten för injektion, med intravenösa infusioner, späds 2 g av preparatet i 40 ml 5% eller 10% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning.

Intravenösa injektioner utförs långsamt under 3-4 minuter, dropp - över 30 minuter.

Formfrisättning: pulver för beredning av injektioner av 0,5; 1 och 2

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Nyutvecklade femte generationen cefalosporiner. De är reservera antibiotika vid uppkomsten av nya typer av infektioner som är resistenta mot andra antibakteriella läkemedel som för närvarande används. Femte generationen cefalosporiner är inte massproducerade och säljs inte i apotekskedjan.

I avsnittets sista avsnitt presenteras namnen på antibiotika i cefalosporinerna och en kort beskrivning av dem ges.

Antibiotika i den fjärde generationen cefalosporiner grupp: namn och egenskaper

Den fjärde generationen cefalosporinserien antibiotika representeras av läkemedel med sådana namn som Cefepine och Cefpyr.

Cefepim.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterokocker, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, Andra bakterier som är resistenta mot aminoglukosider och Cefalosporin-antibiotika III.

Indikationer: Infektioner i nedre luftvägar, urinvägar, gallvägar, hud och mjukvävnader, gynekologiska infektioner, peritonit, bakteriell meningit hos barn.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, med försiktighet - under graviditet och amning.

Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symptom (illamående, förstoppning, diarré, buksmärtor), bröstsmärta, yrsel, svettning, pseudomembranös kolit.

Hur man använder: långsamt intravenöst eller djupt intramuskulärt. Vuxna tar 0,5-1 g 2 gånger om dagen för milda och måttliga infektioner intravenöst eller intramuskulärt och för allvarliga infektioner, 2 g 3 gånger om dagen intravenöst. Barn med kroppsvikt upp till 40 kg - 50 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar eller mer.

Detta antibiotikum, som ingår i listan över cefalosporinpreparat, löses för intravenös administrering i 5 eller 10 ml vatten för injektion eller 5% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning. Ange långsamt över 3-5 minuter.

För intramuskulära injektioner upplöses 500 mg av läkemedlet i 1,3 ml och 1 g i 2,4 ml vatten för injektion, eller 0,9% natriumkloridlösning eller 1% lidokainlösning.

Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Användning av cefalosporin antibiotika

Cephalosporin-antibiotika har använts i klinisk praxis sedan början av 60-talet, och genom åren har mer än 50 preparat av denna grupp syntetiserats. (Periti P.J Chemother 1996) För närvarande upptar cefalosporiner en ledande plats vid behandling av olika infektioner i veterinärmedicinska praktiken. i de flesta fall ges de preferenser vid första empiriska behandlingssystem för infektioner av olika lokaliseringar. Samtidigt är begränsningsfaktorn för användning av cefalosporiner utvecklingen av resistens hos mikroorganismer som ett resultat av deras produktion av beta-laktamas.

Särskilt detta problem har blivit relevant de senaste åren på grund av den omfattande användningen av cefalosporiner, ibland obehöriga och ofta okontrollerade. Användningen av samma antibiotika för behandling av djur och människor bör begränsas.

Att minska antibiotikornas effektivitet är förenad med en överträdelse av reglerna för användning av antibiotika, dosreduktion (engångsbruk i stället för två eller tre gånger om dagen). Användning av ceftriaxon 1 gång per dag, medan koncentrationen av detta läkemedel upprätthålls i 16 timmar. En enda injektion i blockaden avbryter inte två eller tre gånger användningen av läkemedlet per dag. Om antibiotikumet applicerades topiskt till blockaden en gång, då med ett intervall på 8-12 timmar ska det injiceras intramuskulärt eller intravenöst.

Dessutom bör större preferens vid valet av läkemedlet ges till läkemedel med låg toxicitet för makroorganismen.

Aktivitetsspektrumet för läkemedlet är inte relaterat till dess toxicitet. Moderna antibiotika: 3: e och 4: e generationen cephalosporiner, karbapenem, skyddade penicilliner, har hög terapeutisk aktivitet, ett brett spektrum av verkan och minimal toxicitet på djurets kropp, till skillnad från levomecitin, som med ett smalt spektrum av verkan och en bakteriostatisk effekt är mycket farlig för makroorganismen Därför används detta läkemedel inte och är förbjudet i de flesta utvecklade länderna i världen. Användningen av streptomycin, kanamycin, bitilin i veterinärpraxis har också blivit en sak av det förflutna. De har ersatts av mycket säkrare och effektiva droger med ett brett spektrum av åtgärder.

Andelen resistenta stammar i stafylokocker är: till bensylpenicillin - 80-95%, till tetracyklin - 70-85%, till levomycetin - 30-55%.

Behandling av antibiotikabehandlingsmetoden bör beaktas.

Intravenös eller intraarteriell administrering kan i vissa fall vara effektivare än intramuskulär administrering av samma antibiotikum. Och med en infektion i CNS är intratekal administrering av antibiotikum effektivare så att andra användningen av dem är obefogad och bildandet av en kontrollgrupp i medicin verkar inte vara etisk idag.

Principerna för rationell antibiotikabehandling bör vara en guide för veterinärer av alla specialiteter. Dessa principer gäller för antibiotika i någon grupp, inklusive cefalosporiner.

Antibiotikumet bör selektivt undertrycka den vitala aktiviteten hos den patogena mikroorganismen utan att ha en signifikant effekt på patientens homeostas.

För att påverka infektionsinflammatorisk process måste antibiotikumet strömma in i nidusvävnaden i tillräcklig (minimal hämmande) koncentration.

Receptbehandling bör utföras med hänsyn tagen till patogenens känslighet.

Initial (empirisk) antimikrobiell terapi utförs med hänsyn till patogenens organoleptiska egenskaper, baseras på kunskap om det mest sannolika mikrobiella "landskapet" av ett purulent sår.

Baserat på den polyetologiska teorin är det lämpligt att utföra polyantibakteriell terapi med läkemedel med överlappande fält i det antimikrobiella spektret.

Doser, administreringssätt, administrationsfrekvens för ett antimikrobiellt läkemedel bör baseras på behovet av att skapa en minimal hämmande koncentration i det inflammatoriska fokuset.

Förskrivningen av ett antibakteriellt läkemedel bör åtföljas av en omfattande "ackompanjemangsterapi" som syftar till att reglera de samband med homeostas som är mest utsatta för aggression av detta läkemedel (grupp).

Vid genomförande av antimikrobiell terapi är det nödvändigt att ta hänsyn till kemiska resistens hos mikroorganismer och att inkludera i komplexet av åtgärder som syftar till att övervinna det.

Antimikrobiell terapi bör bestå inte bara av sitt eget antibakteriella medel, men också av åtgärder som syftar till att skapa förhållanden som är ogynnsamma för mikroorganismerna och att minska antalet patogener i såret.

Det finns organoleptiska riktlinjer för valet av ett antibiotikum innan man erhåller laboratorieresultat. När en tjock, krämig pus erhålls från fokus av purulent inflammation är den misstänkta patogenen stafylokockflora. Närvaron av vätska, fetidpus, nekrotisk vävnad i såret tyder på att gramnegativ bacillerflora är en av deltagarna i den mikrobiella föreningen. Om pus inte erhålls från såret, när sårets kanter krossas, släpps en tråkig rödvätska i en mager mängd, detta är antagligen anaerob mikroflora.

Eftersom cefalosporiner oftast används i veterinärmedicin, är det nödvändigt att överväga denna grupp av läkemedel mer ingående. Beroende på spektrumet av antimikrobiell aktivitet delas cefalosporiner vanligtvis i fyra generationer. Jämförande egenskaper hos olika generationer av cefalosporiner presenteras i Tabell 1.

Tablitsa.1.

Cefalosporiner I

generationer präglas av hög aktivitet, främst mot gram-positiva bakterier (stafylokocker, streptokocker, pneumokocker). Deras aktivitet mot gramnegativa bakterier är begränsad (huvudsakligen E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) på grund av att preparaten lätt hydrolyserades med beta-laktamaser.

Cefalosporiner II

generationer präglas av ökad (jämfört med första generationens cefalosporiner) aktivitet mot gramnegativa bakterier, främst Haemophilus infuenzae, och ökad stabilitet för beta-laktamaser; Samtidigt bibehåller dessa läkemedel en hög aktivitet mot gram-positiva mikroorganismer. Begränsning av användningen av läkemedel av II-generationen är låg aktivitet mot vissa gramnegativa mikroorganismer (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. retgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) och naturligt resistans Pseudomonas spp. och Acinetobacter spp.

Cefalosporiner III

generationer (cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon) är mycket aktiva mot de flesta gramnegativa bakterierna. Under det senaste årtiondet har emellertid en signifikant ökning av resistensgraden hos gramnegativa mikroorganismer till tredje generationens cefalosporiner, främst beroende på produktion av beta-laktamas av olika typer och klasser av dem. En viktig resistensmekanism beror på hyperproduktion av kromosomalt beta-laktamas på grund av mutationer i genomets regulatoriska regioner, vilket leder till nedtryckning av enzymets syntes. En annan viktig mekanism för resistens av mikroorganismer till cefalosporiner är produktionen av plasmid beta-laktamas med utvidgad spektrum (oftast observerad i Klebsiella spp. Stammar - cirka 30%), vilket hydrolyserar alla tredje generationens cefalosporiner, vilket bestämmer deras kliniska ineffektivitet i dessa fall. Rutinlaboratorier för att bedöma antibiotikaresensibilitet avslöjar ofta inte denna resistansmekanism, och laboratoriet kan ge läkaren det felaktiga resultatet, vilket skapar ytterligare svårigheter vid behandling av dessa infektioner.

Svårigheter vid val av ett effektivt antibiotikum stimulerar sökandet efter nya antibakteriella läkemedel, som å ena sidan skulle lösa problemet med multiresistens av gram-negativa patogener, särskilt de som producerar utbredda spektrum beta-laktar, och å andra sidan skulle ha högre aktivitet mot gram-positiva mikroorganismer. Denna sökning ledde till skapandet i mitten av 90-talet av nya cefalosporinantibiotika, som tilldelades IV-generationsdroger - cefepim och cefpir, cefkin (Cobactan för intravenös användning).

Egenheten hos den kemiska strukturen hos IV-generationscefalosporinerna är närvaron av både negativa och positiva laddningar. Cephem-kärnan av antibiotika bär en negativ laddning. Tsiklopentapiridinovoy kvaternär kvävegrupp bär en positiv laddning och molekylen bunden till den bipolära struktur som ger snabb penetration av antibiotika genom det yttre membranet hos gramnegativa bakterier och föreningen med penicillinbindande proteiner, vilket minskar sannolikheten för beta-laktamas hydrolys, är lokaliserad i det periplasmatiska utrymmet. Dessutom tjänar den positiva laddningen som en ledare för molekylen att hitta en gynnsam position i den bakteriella cellens porösa kanal.

Aminotiazolin-metoxi-iminogruppen, bunden i cephemkärnans 7: e position, har en mer uttalad effekt på gram-negativa mikrober och ger resistens mot beta-laktamaser.

Dessa egenskaper hos IV-generationen cefalosporiner (snabb penetration av bakterier genom yttermembranet, låg affinitet för beta-laktamaser och effektiv bindning till penicillinbindande proteiner) säkerställer deras aktivitet mot gramnegativa bakterier inklusive stammar av den tredje generationen cefalosporiner.

IV-generationen cefalosporiner har ett brett, välbalanserat antimikrobiellt spektrum. De kombinerar generationens cefalosporiner Ill-aktivitet mot grampositiva mikroorganismer (meticillinkänsliga stafylokocker, streptokocker, pneumokocker) och vissa anaerober med hög aktivitet III generationens cefalosporiner mot gramnegativa bakterier (familjen Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).

generationens cefalosporiner IV-aktivitet mot gramnegativa bakterier är inte sämre än, eller överstiger den för de mest aktiva cefalosporiner III generation - cefotaxim och ceftriaxon och jämförbara med aktiviteten av fluorokinoloner och karbapenemer. Cefalosporiner IV-generationen, såväl som ceftazidim och cefoperazon, är aktiv mot P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).

Cefalosporiner IV generation till större utsträckning än de III generationens cefalosporiner är resistenta mot hydrolys av beta-laktamaser producerade av gramnegativa bakterier, inklusive spritt spektrum, och därför de ofta bibehåller aktivitet även mot stammar som är resistenta mot cefalosporiner III generation.

Generations IV-cephalosporiner övervinner den tredje generationens cephalosporins resistansmekanism associerad med hyperproduktion av kromosomalt beta-laktamas.

Aktiviteten av cephalosporiner av den 4: e generationen i relation till stafylokocker är jämförbar med aktiviteten av cefalosporiner från den första och andra generationen och överträffar aktiviteten av cefalosporiner från den tredje generationen.

Cefepime och cefpirome är mycket aktiva mot pneumokocker, inklusive stammar med nedsatt känslighet för bensylpenicillin.

Emellertid är IV-generationscefalosporiner, liksom andra generationer cefalosporiner, inte aktiva mot meticillinresistenta stafylokocker. I detta fall bör spektrumet av antibiotika med vankomycin utvidgas.

Cefepim och cefpirom, tsefkinom (Kobaktan för intravenös användning) har viss aktivitet mot vissa anaeroba bakterier, men att de inte agera på de vanligaste smittämnen anaeroba infektioner i bukhålan och såret, så i dessa fall kräver vanligen en kombinerad uppdrag med metronidazol, eller klindamycin, vankomycin.

Många kliniska studier har visat den höga effekten av IV-generationen cefalosporiner vid behandling av olika infektioner, inklusive de mest allvarliga - lunginflammation, peritonit, sepsis, meningit, infektioner hos patienter med neutropeni. Efter användning av kemoterapeutiska läkemedel. (Beaucaire G. 1999).

Vilka är de nuvarande utsikterna för att använda IV-generationen cefalosporiner i kliniken?

För det första indikeras IV-generations cefalosporiner för empirisk behandling av allvarliga infektioner, med tanke på deras breda antimikrobiella spektrum och den låga nivåen av mikrobiell resistans mot dessa läkemedel. Dessa infektioner innefattar lunginflammation, allvarlig sepsis, intraabdominellt (i kombination med metronidazol), infektioner hos patienter efter polytrauma, som kräver intensivvård, infektion hos patienter med cancer, mjukdelsinfektioner efter trauma, otitis purulent hos hundar (i kombination med amikacin ).

Ett annat viktigt användningsområde generationens cefalosporiner IV - fast resistens mot cefalosporiner hög-nivå III generation Gram allokeras i ett enskilt fall, främst i Enterobacter spp, Serratia marcescens, samt andra Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii., EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).

Kostnaden för en daglig dos av IV-generations cefalosporiner i vårt land är jämförbar med kostnaden för de flesta III-generationsdroger. Ur denna synvinkel är kobaktan för intravenös användning väldigt signifikant. Den veckodos av detta läkemedel är billigare än att använda ceftazidim eller cefoperazon, och mycket mer ekonomiskt än att använda cefepim (maxipim). Dessutom kan cefepim och cefkin (cobactan) användas för att behandla blanda aeroba anaeroba infektioner (i kombination med metronidazol). Baserat på resultaten från kontrollerade studier, även vid svåra infektioner, kan IV-generationen cefalosporiner administreras som monoterapi.

Vid operation bör följande regler följas:

  • antibiotikabehandling bör börja senast 3 timmar före snittet;
  • Användningen av droger på mindre än en timme minskar inte risken för komplikationer.
  • en tillräcklig koncentration (över den minsta hämmande koncentrationen) av läkemedlet i sårets vävnader måste säkerställas;
  • Halveringstiden för antibiotikumet bör sammanfalla eller överstiga varaktigheten av operationen.
  • Läkemedlet ska ha minimala biverkningar.

Cefkine är väl lämpad för detta ändamål (Cobactan för intravenös användning).

I neurologi med penetration av mikroorganismer i hjärnvävnaden; med encefalit och öppen / sluten huvudskada, utförs antibiotikabehandling med läkemedel som passerar blod-hjärnbarriären. Valet av antibiotika beror på sjukdoms orsakssamband och läkemedlets förmåga att passera genom blod-hjärnbarriären (Tabell 2).

Företräde bör ges till bredspektrum antibiotika med bakteriedödande egenskaper och möjligen låg toxicitet:

  • cefalosporinerna III och IV-generationen (ceftazidim, cefepimu);
  • karbopinem (meronem, tioam);
  • fluokinoloner (pefloxacin).

Doser av cefalosporiner bör vara 40-50 mg / kg (2 gånger dagligen, intravenöst).

Aminoglykosider (amikacin) används för att behandla bakteriell encefalit orsakad av L. monocytogenes.

Som vi kan se penetrerar cephalosporinerna väl genom blod-hjärnbarriären, med undantag av cefoperazon.
Antibiotika används intratekalt: amikacin, karbapenem, tazocin (piperacillin / tazobaktam), tarvid (ofloxacin), maxipim, fortum, vankomycin, dioxidin.

Tabell. 2. Biverkningar av antibiotika att passera genom blod-hjärnbarriären