En av de vanligaste klasserna av antibakteriella läkemedel är cefalosporiner. Genom deras verkningsmekanism är de hämmare av cellväggssyntes och har en kraftfull bakteriedödande effekt. Tillsammans med penicilliner bildar karbapenem och monobaktam en grupp beta-laktamantibiotika.
På grund av det stora utbudet av åtgärder, hög aktivitet, låg toxicitet och god patienttolerans leder dessa läkemedel i receptfrekvensen för behandling av patienter och svarar för cirka 85% av den totala volymen antibakteriella medel.
Klassificering och namn på cefalosporin antibiotika
Förteckningen över droger för bekvämlighet presenteras av fem grupper av generationer.
Första generationen
Parenteral eller intramuskulär (vidare in / m):
- Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
Oralt, d.v.s. formuleringar för oral användning, tabletterad eller i suspension (i det följande körfältet):
- Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
Den andra
- Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
- Cefoxitin (cefoxitinnatrium, Anaerotsef, Mefoxin).
- Cefotetan (cefotetan).
tredje
- Cefotaxim.
- Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazon (Medoccef, Cefobit).
- Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
fjärde
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Den femte. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Ceftarolin (zinforo).
Graden av känslighet hos floran
Tabellen nedan visar effekten av cephalospas. i förhållande till kända bakterier från - (resistans hos mikroorganismer mot läkemedlets effekt) till ++++ (maximal effekt).
* Antibiotika av cefalosporinkoncernen, namn (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alla företrädare för tredje, fjärde och femte generationen.
Öppningshistorik och mottagningsmekanism
År 1945 isolerade den italienska professorn Giuseppe Brotsu, medan han studerade avloppsvattenens självrengörande förmåga, en stam av svampen som kunde producera substanser som undertrycker tillväxten och reproduktionen av gram-positiv och gramnegativ flora. Under ytterligare forskning testades läkemedlet från kephalosporiumacremoniumkulturen på patienter med svåra former av tyfusfeber, vilket ledde till en snabb positiv dynamik av sjukdomen och snabb återhämtning av patienter.
Det första cefalosporin antibiotikumet, cephalotin, skapades 1964 av den amerikanska farmaceutiska kampanjen av Eli Lilly.
Cefalosporin C, en naturlig producent av mögelsvampar och en källa av 7-aminocefalosporansyra, tjänade som en källa för att erhålla. I medicinsk praxis används semisyntetiska antibiotika, erhållna genom acylering på aminogruppen av 7-ACC.
1971 syntetiserades cefazolin, som blev det huvudsakliga antibakteriella läkemedlet under ett årtionde.
Det första läkemedlet och förfader till andra generationen erhölls 1977, cefuroxim. Det vanligaste antibiotikumet i medicinsk praktik, ceftriaxon, skapades 1982, används aktivt och ger inte upp sin position till idag.
Trots närvaron av likhet i strukturen med penicilliner, som bestämmer en liknande mekanism för antibakteriell verkan och närvaron av korsallergier, har cefalosporiner ett brett spektrum av effekter på patogen flora, hög resistans mot beta-laktamas (bakterieenzymer som förstör strukturen hos ett antimikrobiellt medel med en beta-laktamcykel).
Syntesen av dessa enzymer orsakar mikroorganismernas naturliga resistens mot penicilliner och cefalosporiner.
Allmänna egenskaper och farmakokinetik för cefalosporiner
Alla läkemedel i denna klass är olika:
- bakteriedödande effekt på patogener;
- enkel tolerans och relativt låg förekomst av biverkningar jämfört med andra antimikrobiella medel;
- Förekomsten av korsallergiska reaktioner med andra beta-laktamer;
- hög synergi med aminoglykosider;
- minimal störning av intestinal mikroflora.
Fördelen med cefalosporiner kan också hänföras till god biotillgänglighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har hög grad av smältbarhet i matsmältningsorganet. Absorption av droger ökar när de förbrukas under eller omedelbart efter en måltid (med undantag av Cefaclor). Parenterala cefalosporiner är effektiva i både IV och IM. De har ett högt distributionsindex i vävnader och inre organ. Maximal drogkoncentration skapas i strukturerna i lungorna, njurarna och leveren.
Höga halter av läkemedlet i gallan ger ceftriaxon och cefoperazon. Förekomsten av en dubbel utsöndringsväg (lever och njure) gör det möjligt att effektivt använda dem hos patienter med akut eller kronisk njursvikt.
Cefotaxim, cefepim, ceftazidim och ceftriaxon kan tränga in i blod-hjärnbarriären, vilket skapar kliniskt signifikanta nivåer i cerebrospinalvätskan och förskrivs för inflammation i hjärnmembranen.
Patogenens resistens mot antibiotikabehandling
Läkemedel med en baktericid verkningsmekanism är maximalt aktiva mot organismer som befinner sig i faserna av tillväxt och reproduktion. Eftersom muren hos den mikrobiella organismen bildas av en högpolymerpeptidoglykan verkar de vid syntesens nivå av dess monomerer och stör syntesen av transversella polypeptidbroar. På grund av patogenens biologiska specificitet kan olika, nya strukturer och arbetsmetoder emellertid förekomma mellan olika arter och klasser.
Mykoplasma och protozoer innehåller inte ett skal, och vissa arter av svampar innehåller en chitinvägg. På grund av denna specifika struktur är de listade grupperna av patogener inte känsliga för verkan av beta-laktamer.
Naturliga resistens hos sanna virus till antimikrobiella medel orsakas av avsaknaden av ett molekylärt mål (vägg, membran) för deras verkan.
Motstånd mot kemoterapeutiska medel
Förutom det naturliga, beroende på artens morfofysiologiska egenskaper, kan resistens förvärvas.
Den viktigaste orsaken till toleransbildning är irrationell antibiotikabehandling.
Chaotisk, oberättigad självtilldelning av läkemedel, frekvent uppsägning vid byte till ett annat läkemedel, användning av ett läkemedel under korta perioder, störande och sänkning av föreskrivna doser, samt för tidig annullering av antibiotikumet - leda till mutationer och framväxt av resistenta stammar som inte svarar på klassiska mönster behandling.
Kliniska studier har visat att de långa tidsintervallen mellan tillsättningen av ett antibiotikum helt återställer bakteriens känslighet för dess effekter.
Karaktären av förvärvad tolerans
Mutationen-val
- Snabb resistans, streptomycintyp. Utvecklat på makrolider, rifampicin, nalidixsyra.
- Långsam, i penicillintyp. Specifikt för cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.
Transmissionsmekanism
Bakterier producerar enzymer som inaktiverar kemoterapeutiska läkemedel. Syntes av mikroorganismer, beta-laktamas förstör läkemedlets struktur, vilket orsakar resistens mot penicilliner (oftare) och cephalosporiner (mindre ofta).
Motstånd och mikroorganismer
Oftast är resistansen karakteristisk för:
- staphylo och enterokocker;
- E. coli;
- klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- shigella;
- Pseudomonas.
Applikationsfunktioner
Första generationen
För närvarande används i kirurgisk praxis för förebyggande av operativa och postoperativa komplikationer. Det används i inflammatoriska processer i huden och mjuka vävnader.
Ej effektivt vid lesioner i urin- och övre luftvägarna. Används vid behandling av streptokock tonsillopharyngit. De har god biotillgänglighet, men skapar inte höga, kliniskt signifikanta koncentrationer i blod och inre organ.
Den andra
Effektivt hos patienter med lunginflammation utan sjukhus, väl kombinerat med makrolider. De är ett bra alternativ till hämmande penicilliner.
cefuroxim
- Rekommenderas för behandling av otitis media och akut bihåleinflammation.
- Används inte för lesioner i nervsystemet och meninges.
- Det används för preoperativ antibiotikaprofylax och läkemedelsskydd för kirurgisk ingrepp.
- Tilldelas milda inflammatoriska sjukdomar i huden och mjuka vävnader.
- Ingår i komplex behandling av urinvägsinfektioner.
Ofta används iscensatt terapi, med parenteralt förskrivet cefuroximnatrium, följt av oral administrering av cefuroximaxetil.
cefaklor
Ej tilldelat akut otitis media på grund av låga koncentrationer i vätskemiljöer. öra. Effektiv för behandling av infektiösa och inflammatoriska processer av ben och leder.
3: e generationen cefalosporin antibiotika
Används med bakteriell meningit, gonorré, infektionssjukdomar i nedre luftvägarna, tarminfektioner och inflammation i gallvägarna.
Väl övervinna blod-hjärnbarriären, kan användas för inflammatoriska, bakteriella lesioner i nervsystemet.
Ceftriaxon och Cefoperazon
De är de valfria läkemedlen för behandling av patienter med njursvikt. Utsöndras genom njurarna och leveren. Byte och justering av dosen är endast nödvändig vid kombinerad njur- och leverinsufficiens.
Cefoperazon överväger inte i stort sett blod-hjärnbarriären, därför används den inte under meningit.
Cefoperazon / Sulbactam
Är den enda hämmaren cefalosporin.
Består av en kombination av cefoperazon med beta-laktamashämmare sulbactam.
Effektivt med anaeroba processer kan det ordineras som en en-komponent behandling av inflammatoriska sjukdomar i bäckenet och bukhålan. Det används också aktivt i sjukhusinfektioner av allvarlig grad, oavsett lokalisering.
Cefalosporiner antibiotika kombinerar väl med metronidazol för behandling av intra-abdominal och bäckeninfektioner. Är droger av valet för den tunga, komplicerade inf. urinvägarna. Används för sepsis, infektiösa lesioner av benvävnad, hud och subkutant fett.
Utsedd med neutropenisk feber.
Femte generations droger
Täcker hela spektrat av 4: e aktivitet och verkar på penicillinresistent flora och MRSA.
- under 18 år
- hos patienter med konvulsiva anfall i historien, epilepsi och njursvikt.
Ceftobiprol (Zeftera) är den mest effektiva behandlingen för diabetiska fotinfektioner.
Dosering och frekvens av användningen av gruppens huvudrepresentanter
Parenteral administrering
Används in / i och in / m introduktion.
Vilka antibiotika är cefalosporiner för oral användning?
Biverkningar och läkemedelskombinationer
- Utnämningen av antacida minskar signifikant effektiviteten av antibiotikabehandling.
- Cefalosporiner rekommenderas inte att kombineras med antikoagulantia och antiplatelet, trombolytika - detta ökar risken för intestinal blödning.
- Ej kombinerad med loop diuretika, på grund av risken för nefrotoxisk effekt.
- Cefoperazon har en hög risk för disulfiramliknande effekt när man dricker alkohol. Lagras upp till flera dagar efter fullständig avskaffande av läkemedlet. Kan orsaka hypoprothrombinemi.
Som regel tolereras de väl av patienter, men man bör ta hänsyn till den höga frekvensen av korsallergiska reaktioner med penicilliner.
De vanligaste dyspeptiska störningarna, sällan - pseudomembranös kolit.
Möjlig: tarmdysbios, candidiasis i munhålan och vagina, övergående ökning av levertransaminaser, hematologiska reaktioner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuko- och neutropeni).
Med introduktionen Zeftera möjlig utveckling av flebit, smakperversion, förekomst av allergiska reaktioner: angioödem, anafylaktisk chock, bronkospastiska reaktioner, utveckling av serumsjukdom, utseende av erytem multiforme.
Mindre vanligt kan hemolytisk anemi inträffa.
Ceftriaxon administreras inte till nyfödda på grund av den höga risken att utveckla nukleär gulsot (på grund av förskjutning av bilirubin från association med plasmaalbumin) och är inte indicerat för patienter med gallvägarinfektioner.
Olika åldersgrupper
Cefalosporiner 1-4 generation används för behandling av kvinnor under graviditet, utan restriktioner och risk för teratogen effekt.
Den femte är tilldelad i fall där en positiv effekt för moderen är högre än den möjliga risken för det ofödda barnet. Lite tränger in i bröstmjölk, men utnämningen under amning kan orsaka dysbakterier i munnhinnan och tarmen hos ett barn. Det är också inte rekommenderat att använda den femte generationen, Cefixime, Ceftibuten.
Vid nyfödda rekommenderas högre doser på grund av fördröjd njurutsöndring. Det är viktigt att komma ihåg att Cefipim är tillåtet endast från två månader och Cefixime från sex månader.
Äldre patienter bör anpassas doser, baserat på resultaten av studien av njurfunktion och biokemisk analys av blod. Detta beror på åldersfördröjningen vid utsöndring av cefalosporiner.
Vid leverpatologi är det nödvändigt att minska doserna som används och övervaka leverprov (ALAT, ASAT, tymolprov, nivå av totalt, direkt och indirekt bilirubin).
Artikel utarbetad av smittsamma sjukdomar läkare
Chernenko A.L.
På vår webbplats kan du bekanta dig med de flesta av antibiotikabehandlingsgrupperna, kompletta listor över deras läkemedel, klassificeringar, historia och annan viktig information. För att göra detta, skapa en sektion "Klassificering" i toppmenyn på webbplatsen.
Egenskaper och användning av antibiotika i cefalosporinerna
Cefalosporiner är en grupp antibiotika, som i sin struktur innehåller en ß-laktamring, och har därför vissa likheter med penicilliner.
Cefalosporiner innefattar ett stort antal antibiotika, vars huvudsakliga egenskaper är låg toxicitet och hög aktivitet mot de flesta patogena (patogena) bakterierna.
Mekanismen för antibakteriell aktivitet
Cefalosporiner, som penicilliner, innehåller en ß-laktamring i molekylens struktur. De har en bakteriedödande effekt, det vill säga de leder till att en bakteriecell dör. En sådan aktivitetsmekanism realiseras genom att undertrycka (inhibera) bildandet av den bakteriella cellväggen. Till skillnad från penicilliner och deras analoger har molekylens kärna små skillnader i kemisk struktur, vilket gör den resistent mot effekterna av bakteriella enzymer beta-laktamas.
De flesta cephalosporiner har ett större spektrum av aktivitet, till skillnad från penicilliner, och bakteriell resistens mot dem utvecklas mindre ofta.
Typ av cefalosporiner
Med utvecklingen av nya antibiotika diskuterar cefalosporinerna flera stora generationer, vilka inkluderar:
- Den första generationen (cefazolin, cefalexim) är de allra första företrädarna för denna grupp, som har det smalaste aktivitetsspektret, används huvudsakligen vid operation och för behandling av streptokocksfaryngit (angina).
- II generationen (cefuroxim) - ha en större aktivitetsspektrum, används därför för att behandla infektioner i det urogenitala området, pneumoni (lunginflammation), ENT (bihåleinflammation, otitis media).
- III generationen (ceftazidim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) - idag cefalosporiner i denna generation används oftast för att behandla infektiösa bakteriesjukdomar med svår, inklusive purulent mjuk vävnad av olika lokaliseringar, övre andningsvägarna, inflammation i andningsorganen, de strukturer i det urogenitala området, benvävnad, bukorgan i vissa tarminfektioner (salmonellos).
- IV-generationen (cefepim, cefpiron) är de mest moderna antibiotika, de är andra antibiotika, därför används de endast för mycket allvarliga infektiösa inflammatoriska processer av olika lokaliseringar, där andra antibiotika inte är effektiva.
Hittills väl utformad V generationens cefalosporiner (ceftolozane, ceftobiprole), men deras användning är begränsad, oftast de används i mycket sällsynta fall, svåra infektioner, särskilt i sepsis (blodförgiftning) mot humant immunbrist.
Applikationsfunktioner
I allmänhet tolereras nästan alla företrädare för cefalosporinkoncernen, det finns flera huvudsakliga bieffekter och egenskaper hos deras användning, vilka inkluderar:
- Allergiska reaktioner är den vanligaste biverkningen (10% av alla fall av cefalosporiner), som kännetecknas av olika manifestationer (hudutslag, klåda i huden, urtikaria, anafylaktisk chock). Eftersom dessa antibiotika innehåller en β-laktamring kan allergiska korsreaktioner med penicilliner utvecklas. Om en person hade en allergi mot penicilliner och deras analoger, då kommer det att utvecklas till 90% av fallen till cefalosporiner.
- Oral candidainfektion - kan förekomma med långvarig användning av cefalosporiner utan hänsyn till principerna för rationell antibiotikum, varvid den aktiverade opportunistiska svampmikroflora förutsatt jästen släktet Candida.
- Använd inte droger från denna grupp till personer med svår njur- eller leverinsufficiens, eftersom de metaboliseras och utsöndras i dessa organ.
- Användning är tillåten för gravida kvinnor och småbarn, men endast under strikta medicinska indikationer.
- Under användningen av antibiotika i denna grupp ska de äldre korrigera dosen, eftersom processen för eliminering minskar.
- Cefalosporiner tränger in i bröstmjölk, vilket bör beaktas vid användning av dem hos ammande kvinnor.
- Under den kombinerade användningen av cefalosporiner med läkemedel i antikoagulantgruppen (minska blodkoagulering) finns det hög risk för blödning på olika platser.
- Kombinerad användning med aminoglykosider ökar belastningen på njurarna avsevärt.
- Samtidig mottagning av cefalosporiner och alkohol rekommenderas inte.
Dessa egenskaper beaktas nödvändigtvis före användning av antibiotika i denna grupp.
På grund av den låga toxiciteten och den höga effektiviteten hos antibiotika i denna grupp har de funnit bred tillämpning inom olika områden av medicin, inklusive obstetri, barn, gynekologi, kirurgi och infektionssjukdomar.
Alla cefalosporiner presenteras i oral (tabletter, sirap) och parenteral (lösning för intramuskulär eller intravenös administrering) doseringsform.
Farmakologisk grupp - Cefalosporiner
Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera
beskrivning
Cefalosporiner - antibiotika, baserat på den kemiska strukturen som är 7-aminocefalosporinsyra. Huvuddragen i cefalosporiner är ett brett spektrum av åtgärder, hög bakteriedödande aktivitet, relativt stort motstånd mot beta-laktamaser jämfört med penicilliner.
Cefalosporiner av I-, II-, III- och IV-generationer utmärks av spektrumet av antimikrobiell aktivitet och känslighet för beta-laktamas. Den första generationen cefalosporiner (smalt spektrum) innefattar cefazolin, cephalotin, cefalexin, etc.; II-generationen cefalosporiner (de verkar på gram-positiva och vissa gramnegativa bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor etc.; III-generationscefalosporiner (brett intervall) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten etc.; Generation IV - cefepim, cefpirim.
Alla cefalosporiner har hög kemoterapeutisk aktivitet. Huvuddragen hos den första generationen cefalosporiner är deras höga antistafylokockaktivitet, inklusive mot penicillinbildande (beta-laktamasbildande) bensylpenicillinresistenta stammar för alla typer av streptokocker (förutom enterokocker), gonokocker. Generations II-cefalosporiner har också hög antistapylokockaktivitet, inklusive med avseende på penicillinresistenta stammar. De är mycket aktiva mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generationen cefalosporiner har ett bredare aktivitetsspektrum än cefalosporiner av I- och II-generationerna och större aktivitet mot gramnegativa bakterier. IV-generationen cefalosporiner har speciella skillnader. Liksom cefalosporiner av II och III generationerna är de resistenta mot plasmid beta-laktamaser av gramnegativa bakterier, men de är dessutom resistenta mot kromosomala beta-laktamaser och, till skillnad från andra cefalosporiner, är mycket aktiva i förhållande till alla anaeroba bakterier såväl som bakterier. Med avseende på gram-positiva mikroorganismer är de något mindre aktiva än första generationens cephalosporiner, och överskrider inte verkan av tredje generationens cefalosporiner på gramnegativa mikroorganismer, men de är resistenta mot beta-laktamaser och är mycket effektiva mot anaerober.
Cefalosporiner har bakteriedödande egenskaper och orsakar celllys. Mekanismen för denna effekt är förknippad med skada på cellmembranet av delande bakterier på grund av den specifika inhiberingen av dess enzymer.
Ett antal kombinerade läkemedel innehållande penicilliner och cefalosporiner i kombination med beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam) har skapats.
Cefalosporin antibiotika: indikationer och kontraindikationer
Cefalosporin antibiotika är läkemedel baserade på den kemiska strukturen som är 7-ACC. Cefalosporinområdet av antibiotika innefattar läkemedel av fem generationer, dessa läkemedel administreras enteralt eller parenteralt i kroppen. Du kan läsa beskrivningen och huvuddragen hos sådana droger, liksom indikationer och kontraindikationer till deras användning, genom att läsa detta material.
Antibiotika från ett antal cephalosporiner från första generationen
Den första generationen cefalosporin antibiotikabilden innehåller bland annat Cefazolin och Cefalexin.
Cefazolin.
Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, är inte effektiv mot Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikationer: infektioner i andningsorganen, bäckenorganen, urin- och gallvägar, hud och mjuka ben och leder, perikardit, sepsis, peritonit, osteomyelit, mastit, sår och postoperativa infektioner, syfilis, gonorré.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra p-laktamantibiotika, graviditet, amning, barn upp till 1 månad. Detta antibiotikum för cefalosporin är förskrivet med försiktighet vid nedsatt njur- och leverinsufficiens.
Biverkningar: allergiska reaktioner, krampanfall, dyspeptiska symtom, med långvarig användning - dysbios, superinfektion, candidiasis.
Användningsförmåga: Vuxna intramuskulärt - 1 g 2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 6 g i 3-4 doser. För barn, 20-50 mg / kg kroppsvikt per dag i 3-4 doser, för allvarliga infektioner, upp till 100 mg / kg kroppsvikt per dag.
Läkemedlet späds med vatten för injektion: 2 ml per 500 mg cefazolin, 4 ml per 1 g. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar.
Produktform: Pulver för beredning av en injektionslösning av 500 mg och 1 g.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Cefalexin.
Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, har ingen terapeutisk effekt på sjukdomar orsakade av Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikationer: infektioner i andningsvägarna, urinvägarna, huden och mjuka vävnader, ben och leder.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra p-laktamantibiotika, med försiktighet som föreskrivs för njursvikt, graviditet, amning samt barn upp till 6 månader.
Biverkningar: allergiska reaktioner, illamående, torr mun, diarré, candidiasis. Vid användning av detta antibiotikum från ett antal cefalosporiner är också huvudvärk, kramper, ledsmärta möjliga.
Metod för applicering: Inom en halvtimme före måltid för vuxna och barn över 10 år - 250-500 mg 4 gånger om dagen. Den högsta dagliga dosen är 4 g. För barn under 10 år, 25-100 mg / kg kroppsvikt per dag, uppdelat i 4 doser.
Produktform: en beredning av 250 och 500 mg, ett pulver för att framställa en suspension innehållande cefalexin 250 mg i 5 ml.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
I följande avsnitt i artikeln anges namnen på droger från gruppen av andra generationens cefalosporinantibiotika och deras beskrivning.
Antibiotika från andra generationens cefalosporingrupp: namn och beskrivning
Andra generationens cefalosporinantibiotika innefattar cefuroxim och cefaklor.
Cefuroxim.
Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterokocker, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikationer: infektioner i andningsorganen, ENT-organ, urinorgan, hud och mjukvävnad, gallvägar, leder, mag-tarmkanalen, sår och brännskador, peritonit, osteomyelit, meningit, gonorré.
Kontraindikationer: individuell intolerans mot cefalosporin och andra p-laktamantibiotika, ulcerös kolit, historia av mag-blödningar, graviditet och amning.
Biverkningar: Dyspeptiska symptom, huvudvärk, sömnighet, dysbakteri, candidiasis, allergiska sjukdomar, smärta och infiltration i injektionsområdet.
Administreringssätt: intramuskulärt eller intravenöst för vuxna - 750-1500 mg 3-4 gånger dagligen, barn - 30,100 mg / kg kroppsvikt per dag i 3-4 doser, för nyfödda och barn upp till 3 månader - 30 mg / kg kroppsvikt per dag i 2-3 doser.
Inom vuxna efter mat - på 150 - 500 mg 2 gånger om dagen, för barn - 125-250 mg 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet med detta cefalosporin antibiotikum är 5-10 dagar eller mer.
Produktform: Pulver för beredning av en injektionslösning av 250, 750, 1500 mg, tabletter av 125 och 250 mg, pulver för beredning av en suspension med innehållet av den aktiva substansen av 125 mg i 5 ml.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Cefaclor.
Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokocker.
Indikationer: infektioner i luftvägarna, huden och mjuka vävnader, urinorgan, ben och leder, gonorré, sepsis. Även detta läkemedel, som ingår i listan över cefalosporinantibiotika, ordineras för postoperativa komplikationer.
Kontraindikationer: hemorragisk syndrom, individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner.
Biverkningar: dyspeptiska symtom, allergiska reaktioner, hemolytisk anemi, huvudvärk, giftig hepatit, pseudomembranös kolit.
Appliceringsmetod: Inom vuxna - 750 mg per dag i 3 uppdelade doser, för barn - 20 mg / kg vikt per dag i 3 doser. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar.
Formfrisättning: kapslar om 0,25 och 0,5 g, pulver för framställning av suspensioner med innehållet av den aktiva substansen av 250 och 125 mg i 5 ml.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Cefalosporiner absorberas väl i mag-tarmkanalen, så de administreras ofta oralt. Cephalosporin antibiotika produceras för barn i form av pulver för beredning av suspensioner med en trevlig smak och arom.
Därefter kommer du att lära dig vilka antibiotika som är tredje generationens cefalosporiner.
Tredje generationens cephalosporinantibiotika
Cefalosporinkoncernens lista över antibiotika med andra innefattar Cefotaxime och Ceftriaxone.
Cefotaxim.
Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, vissa stammar av streptokocker, enterokocker, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Indikationer: Allvarliga infektioner i andningsorganen, ENT-organ, hud och mjuka vävnader, ben och leder, peritonit, infektioner i urogenitalt system, okomplicerad gonorré, förebyggande av postoperativa komplikationer.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner, graviditet, enterocolit, blödningshistoria.
Biverkningar: dyspeptiska symtom, pseudomembranös kolit, blödning, huvudvärk, allergiska reaktioner, dysbakteri, superinfektion, candidiasis. Vid användning av detta antibiotikum, som ingår i listan över läkemedel i cephalosporinserien, är också smärta och induration på injektionsstället möjlig.
Tillämpningsförfarande: intramuskulärt och intravenöst för vuxna - 1-2 g var 8-12 timmar, för barn upp till 1 vecka intravenöst - 50-100 mg / kg kroppsvikt per dag i 2 doser, för barn från 1 till 4 veckor - 75-150 mg / kg kroppsvikt intravenöst i 3 doser, för barn som väger upp till 50 kg, 50-100 mg / kg i 3-4 doser. Barn upp till 2,5 år är endast visade intravenösa injektioner.
Läkemedlet späds före administrering genom att tillsätta till innehållet i flaskan 1% vattenhaltig lösning av lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml vid intramuskulär administrering. För intravenös administration spädas läkemedlet i 4 ml vatten för injektion.
Ange långsamt över 3-5 minuter. För dropp späds läkemedlet i 100 ml av en 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning, injiceras i 50-60 minuter.
Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Ceftriaxon.
Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterobakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibration, Clostridium, treponema.
Indikationer: peritonit, sepsis, infektioner i bukorganen, andningsorganen, gallvägarna, urinvägarna, benen och lederna, huden och mjuka vävnader, sårinfektioner, mag-tarmkanalen.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner, I-trimester av graviditet, amning.
Biverkningar: allergiska reaktioner, huvudvärk, yrsel, dyspeptiska symtom, candidiasis, superinfektion, smärta och induration på injektionsstället.
Metod för applicering: Intramuskulärt eller långsamt intravenöst till vuxna och barn över 12 år - 1-2 g en gång om dagen kan du maximera dosen till 4 g per dag i 2 doser. Barn upp till 2 veckor - 25-50 mg / kg kroppsvikt per dag, från 2 veckor till 12 år - 20-80 mg / kg kroppsvikt per dag.
För intramuskulär administrering späds innehållet i ampullen med 1% lidokainlösning - 3,5 ml per 1 g av preparatet. För intravenös administrering späds injektionsflaskans innehåll i 10 ml vatten för injektion, med intravenösa infusioner, späds 2 g av preparatet i 40 ml 5% eller 10% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning.
Intravenösa injektioner utförs långsamt under 3-4 minuter, dropp - över 30 minuter.
Formfrisättning: pulver för beredning av injektioner av 0,5; 1 och 2
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Nyutvecklade femte generationen cefalosporiner. De är reservera antibiotika vid uppkomsten av nya typer av infektioner som är resistenta mot andra antibakteriella läkemedel som för närvarande används. Femte generationen cefalosporiner är inte massproducerade och säljs inte i apotekskedjan.
I avsnittets sista avsnitt presenteras namnen på antibiotika i cefalosporinerna och en kort beskrivning av dem ges.
Antibiotika i den fjärde generationen cefalosporiner grupp: namn och egenskaper
Den fjärde generationen cefalosporinserien antibiotika representeras av läkemedel med sådana namn som Cefepine och Cefpyr.
Cefepim.
Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterokocker, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, Andra bakterier som är resistenta mot aminoglukosider och Cefalosporin-antibiotika III.
Indikationer: Infektioner i nedre luftvägar, urinvägar, gallvägar, hud och mjukvävnader, gynekologiska infektioner, peritonit, bakteriell meningit hos barn.
Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, med försiktighet - under graviditet och amning.
Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symptom (illamående, förstoppning, diarré, buksmärtor), bröstsmärta, yrsel, svettning, pseudomembranös kolit.
Hur man använder: långsamt intravenöst eller djupt intramuskulärt. Vuxna tar 0,5-1 g 2 gånger om dagen för milda och måttliga infektioner intravenöst eller intramuskulärt och för allvarliga infektioner, 2 g 3 gånger om dagen intravenöst. Barn med kroppsvikt upp till 40 kg - 50 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar eller mer.
Detta antibiotikum, som ingår i listan över cefalosporinpreparat, löses för intravenös administrering i 5 eller 10 ml vatten för injektion eller 5% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning. Ange långsamt över 3-5 minuter.
För intramuskulära injektioner upplöses 500 mg av läkemedlet i 1,3 ml och 1 g i 2,4 ml vatten för injektion, eller 0,9% natriumkloridlösning eller 1% lidokainlösning.
Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.
Försäljningsvillkor för apotek: på recept.
Egenskaper och användning av antibiotika i cefalosporinerna
Cefalosporiner är en grupp antibiotika, som i sin struktur innehåller en ß-laktamring, och har därför vissa likheter med penicilliner.
Cefalosporiner innefattar ett stort antal antibiotika, vars huvudsakliga egenskaper är låg toxicitet och hög aktivitet mot de flesta patogena (patogena) bakterierna.
Mekanismen för antibakteriell aktivitet
Cefalosporiner, som penicilliner, innehåller en ß-laktamring i molekylens struktur. De har en bakteriedödande effekt, det vill säga de leder till att en bakteriecell dör. En sådan aktivitetsmekanism realiseras genom att undertrycka (inhibera) bildandet av den bakteriella cellväggen. Till skillnad från penicilliner och deras analoger har molekylens kärna små skillnader i kemisk struktur, vilket gör den resistent mot effekterna av bakteriella enzymer beta-laktamas.
De flesta cephalosporiner har ett större spektrum av aktivitet, till skillnad från penicilliner, och bakteriell resistens mot dem utvecklas mindre ofta.
Typ av cefalosporiner
Med utvecklingen av nya antibiotika diskuterar cefalosporinerna flera stora generationer, vilka inkluderar:
- Den första generationen (cefazolin, cefalexim) är de allra första företrädarna för denna grupp, som har det smalaste aktivitetsspektret, används huvudsakligen vid operation och för behandling av streptokocksfaryngit (angina).
- II generationen (cefuroxim) - ha en större aktivitetsspektrum, används därför för att behandla infektioner i det urogenitala området, pneumoni (lunginflammation), ENT (bihåleinflammation, otitis media).
- III generationen (ceftazidim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) - idag cefalosporiner i denna generation används oftast för att behandla infektiösa bakteriesjukdomar med svår, inklusive purulent mjuk vävnad av olika lokaliseringar, övre andningsvägarna, inflammation i andningsorganen, de strukturer i det urogenitala området, benvävnad, bukorgan i vissa tarminfektioner (salmonellos).
- IV-generationen (cefepim, cefpiron) är de mest moderna antibiotika, de är andra antibiotika, därför används de endast för mycket allvarliga infektiösa inflammatoriska processer av olika lokaliseringar, där andra antibiotika inte är effektiva.
Hittills väl utformad V generationens cefalosporiner (ceftolozane, ceftobiprole), men deras användning är begränsad, oftast de används i mycket sällsynta fall, svåra infektioner, särskilt i sepsis (blodförgiftning) mot humant immunbrist.
Applikationsfunktioner
I allmänhet tolereras nästan alla företrädare för cefalosporinkoncernen, det finns flera huvudsakliga bieffekter och egenskaper hos deras användning, vilka inkluderar:
- Allergiska reaktioner är den vanligaste biverkningen (10% av alla fall av cefalosporiner), som kännetecknas av olika manifestationer (hudutslag, klåda i huden, urtikaria, anafylaktisk chock). Eftersom dessa antibiotika innehåller en β-laktamring kan allergiska korsreaktioner med penicilliner utvecklas. Om en person hade en allergi mot penicilliner och deras analoger, då kommer det att utvecklas till 90% av fallen till cefalosporiner.
- Oral candidainfektion - kan förekomma med långvarig användning av cefalosporiner utan hänsyn till principerna för rationell antibiotikum, varvid den aktiverade opportunistiska svampmikroflora förutsatt jästen släktet Candida.
- Använd inte droger från denna grupp till personer med svår njur- eller leverinsufficiens, eftersom de metaboliseras och utsöndras i dessa organ.
- Användning är tillåten för gravida kvinnor och småbarn, men endast under strikta medicinska indikationer.
- Under användningen av antibiotika i denna grupp ska de äldre korrigera dosen, eftersom processen för eliminering minskar.
- Cefalosporiner tränger in i bröstmjölk, vilket bör beaktas vid användning av dem hos ammande kvinnor.
- Under den kombinerade användningen av cefalosporiner med läkemedel i antikoagulantgruppen (minska blodkoagulering) finns det hög risk för blödning på olika platser.
- Kombinerad användning med aminoglykosider ökar belastningen på njurarna avsevärt.
- Samtidig mottagning av cefalosporiner och alkohol rekommenderas inte.
Dessa egenskaper beaktas nödvändigtvis före användning av antibiotika i denna grupp.
På grund av den låga toxiciteten och den höga effektiviteten hos antibiotika i denna grupp har de funnit bred tillämpning inom olika områden av medicin, inklusive obstetri, barn, gynekologi, kirurgi och infektionssjukdomar.
Alla cefalosporiner presenteras i oral (tabletter, sirap) och parenteral (lösning för intramuskulär eller intravenös administrering) doseringsform.
Vad är cefalosporiner, läkemedelsgenerering, användning hos barn och vuxna
Cefalosporiner är en av de mest omfattande grupperna antibakteriella medel som används i stor utsträckning för behandling av vuxna och barn. Läkemedel i denna grupp är mycket populära på grund av deras effektivitet, låg toxicitet och lämplig form av applicering.
Allmänna egenskaper hos cephalosporiner
Cefalosporiner har följande egenskaper:
- bidra till bakteriedödande verkan
- har ett brett spektrum av terapeutiska effekter
- cirka 7-11% orsakar utveckling av korsallergi. Patienter med penicillinintolerans är i fara;
- droger bidrar inte till effekten mot enterokocker och listeri.
Mottagning av droger i denna grupp kan utföras endast för syftet och under överinseende av en läkare. Antibiotika är inte avsedda för självmedicinering.
Användningen av cefalosporiner kan bidra till följande oönskade biverkningar:
- allergiska reaktioner;
- dyspeptiska störningar;
- flebit;
- hematologiska reaktioner.
Läkemedelsklassificering
Cefalosporiner klassificeras vanligen efter generationer. Förteckningen över droger efter generationer och doseringsformer:
Huvudskillnaderna mellan generationer: spektret av antibakteriella effekter och graden av resistens mot beta-laktamas (bakterieenzymer, vars aktivitet riktar sig mot beta-laktamantibiotika).
1: a generations droger
Användningen av dessa läkemedel bidrar till att tillhandahålla ett smalt spektrum av antibakteriell verkan.
Cefazolin är en av de mest populära drogerna som främjar exponering mot streptokocker, stafylokocker, gonokocker. Efter parenteral administrering tränger in i läsplatsen. En stabil koncentration av den aktiva substansen uppnås om du injicerar läkemedlet tre gånger under en period av 24 timmar.
Indikationer för användning av läkemedlet är: Streptokockers, stafylokockers påverkan på mjuka vävnader, leder, ben, hud.
Det bör beaktas: tidigare användes Cefazolin i stor utsträckning för behandling av ett stort antal infektiösa patologier. Men efter det att de mer moderna läkemedlen i 3-4 generationen visade sig, är Cefazolin inte längre involverat i behandling av intra-abdominala infektioner.
2: a generations droger
Förberedelser av den 2: e generationen kännetecknas av ökad aktivitet mot gram-negativa patogener. Generation 2 cephalosporiner för parenteral administrering baserad på cefuroxim (Kimatsef, Zinatsef) är aktiva mot:
- Gram-negativa patogener, Proteus, Klebsiella;
- infektioner provocerade av streptokocker och stafylokocker.
Cefuroxim - ett ämne från den andra gruppen av cefalosporiner är inte aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence och de flesta anaeroba mikroorganismer.
Efter parenteral administrering tränger den in i de flesta organ och vävnader, inklusive blod-hjärnbarriären. Detta gör det möjligt att använda läkemedlet vid behandling av inflammatoriska patologier i hjärnans foder.
Indikationer för användningen av denna grupp av medel är:
- exacerbation av bihåleinflammation och otitis media;
- kronisk bronkit i den akuta fasen, utveckling av lunginflammation i samhället;
- terapi av postoperativa tillstånd
- infektion i huden, leder, ben.
Doseringen för barn och vuxna väljs individuellt beroende på indikationerna för användning.
Läkemedlen i denna grupp rekommenderas inte för behandling av hjärnhinneinflammation på grund av den högre effekten av läkemedel som ingår i tredje generationen.
Förberedelser 2 generationer för internt bruk
Till läkemedel för intern administrering ingår:
- tabletter och granuler för framställning av Zinnat-suspension;
- Ceclare suspension - ett sådant läkemedel kan tas av ett barn, suspensionen har en trevlig smak egenskaper. Det rekommenderas inte att använda Ceclare under behandling av akut otitis media. Drogen presenteras också i form av tabletter, kapslar och torr sirap.
Orala cefalosporiner kan användas oberoende av måltiden, njurarna utsöndrar den aktiva ingrediensen.
3: e generations droger
Den tredje typen av cefalosporiner var initialt involverad i ambulansförhållanden vid behandling av allvarliga infektiösa patologier. Hittills kan dessa läkemedel användas i polikliniken på grund av ökad resistans mot patogener mot antibiotika. 3: e generationens droger har sina egna egenskaper:
- Parenterala former används för allvarliga infektiösa skador, liksom för detektering av blandade infektioner. För mer framgångsrik behandling kombinerar cefalosporiner aminoglykosider av 2-3 generationen med antibiotika från gruppen;
- droger för internt bruk används för att eliminera måttlig sjukhusinfektion.
3: e generationsprodukter för intern mottagning (Cefixime, Ceftibuten)
3: e generationen cephalosporiner avsedda för oral administrering har följande indikationer för användning:
- komplex terapi av exacerbationer av kronisk bronkit;
- utveckling av gonorré, shygillos;
- gradvis behandling, om nödvändigt, intern administrering av tabletter efter parenteral behandling.
Jämfört med 2: a generationsläkemedel visar 3: e generationens cefalosporiner i tabletter större effektivitet mot gram-negativa patogener och enterobakterier.
Samtidigt är aktiviteten av cefuroxim (av den andra generationen) vid behandling av pneumokock- och stafylokockinfektioner högre än för Cefixime.
Användning av cefatoxim
Indikationer för användning av parenterala former av cefalosporiner (Cefatoxim) är:
- utvecklingen av akut och kronisk bihåleinflammation
- utvecklingen av intra-abdominal och bäckeninfektioner;
- exponering för intestinal infektion (shigella, salmonella);
- svåra förhållanden där huden, mjuka vävnader, leder, ben påverkas
- detektion av bakteriell meningit;
- komplex behandling av gonorré
- utveckling av sepsis.
Förberedelser utmärks av en hög grad av penetration i vävnader och organ, inklusive blod-hjärnbarriären. Cefatoxim kan vara det valfria läkemedlet vid behandling av nyfödda. Med utvecklingen av hjärnhinneinflammation hos en nyfödd baby kombineras Cefotaxim med ampicilliner.
Funktioner med användning av Ceftriaxon
Ceftriaxon liknar Cefatoxim i sitt handlingsspektrum. Huvudskillnaderna är:
- möjligheten att använda Ceftriaxon 1 gång per dag. Vid behandling av hjärnhinneinflammation - 1-2 gånger om 24 timmar;
- dubbel utsöndring, därför är det inte nödvändigt med dosjustering för patienter med nedsatt njurfunktion.
- Ytterligare indikationer för användning är: komplex behandling av bakteriell endokardit, Lyme sjukdom.
Ceftriaxon ska inte användas under behandling av nyfödda
4: e generations droger
4: e generationens cefalosporiner särskiljs av högre grad av resistens och visar större effektivitet mot följande patogener: Gram-positiva kocker, enterokocker, enterobakterier, blåstångsbacillus (inklusive stammar som är resistenta mot Ceftazidim). Indikationer för användning av parenterala former är behandling av:
- nosokomial lunginflammation;
- intra-abdominal och bäckeninfektioner - möjlig kombination med läkemedel baserade på metronidazol
- infektioner i huden, mjuka vävnader, leder, ben;
- sepsis;
- neutropenisk feber.
När du använder Imipenem, som tillhör generation fyra, är det viktigt att beakta att blåpus bacillus snabbt utvecklar motstånd mot detta ämne. Innan du använder droger med en sådan aktiv substans, bör en undersökning utföras på orsakssambandets orsak till imipenem. Läkemedlet används för intravenös och intramuskulär administrering.
Meronem är liknande för egenskaper som imipenem. Instruktioner för användning anger att man skiljer bland de särpräglade egenskaperna:
- större aktivitet mot gram-negativa patogener;
- mindre aktivitet mot stafylokocker och streptokockinfektioner;
- drogen bidrar inte till att tillhandahålla antikonvulsiv verkan, så den kan användas vid komplex behandling av hjärnhinneinflammation.
- lämplig för intravenös dropp och strålinfusion, bör avstå från intramuskulär administrering.
Användningen av det antibakteriella medlet i den 4: e generationen cefalosporingrupp Azaqtam hjälper till att ge ett mindre spektrum av verkan. Drogen har en bakteriedödande effekt, inklusive, i förhållande till pyocyanpinnen. Användning av Azaktam kan bidra till utvecklingen av sådana oönskade sidoreaktioner:
- Lokala manifestationer i form av flebit och tromboflebit;
- dyspeptiska störningar;
- hepatit, gulsot;
- neurotoxicitetsreaktioner.
Den viktigaste kliniska signifikanta uppgiften för detta verktyg är att påverka den vitala aktiviteten hos aeroba gram-negativa patogener. I detta fall är Azaqtam ett alternativ till aminoglykosidläkemedel.
5: e generations droger
Medel som tillhör 5: e generationen bidrar till bakteriedödande effekten genom att förstöra patogenernas väggar. Aktiv mot mikroorganismer, som demonstrerar motstånd mot 3: e generationens cefalosporiner och droger från gruppen av aminoglykosider.
5: e generationens cephalosporiner presenteras på läkemedelsmarknaden i form av beredningar baserade på följande ämnen:
- Ceftobiprol medokaril - läkemedel under handelsnamnet Zinforo. Används vid behandling av lunginflammation i samhället, liksom komplicerade infektioner i hud och mjukvävnader. Oftast klagade patienten om förekomsten av biverkningar i form av diarré, huvudvärk, illamående, klåda. Biverkningarna är milda, deras utveckling ska rapporteras till din läkare. Särskild vård krävs för behandling av patienter i historien som det finns ett konvulsivt syndrom;
- Ceftobiprol är handelsnamnet Sefter. Finns i pulverform för infusionsvätska. Indikationer för användning är komplicerade infektioner i huden och bilagorna, liksom infektion i diabetespoten utan samtidig osteomyelit. Före användning upplöses pulvret i glukoslösning, vatten för injektion eller saltlösning. Verktyget kan inte användas vid behandling av patienter under 18 år.
Medel 5 generationer är aktiva mot Staphylococcus aureus, vilket visar ett mer omfattande sortiment av farmakologisk aktivitet än tidigare generationer av cefalosporiner.