Ceftriaxon - bruksanvisningar, frisättningsform, komposition, indikationer, biverkningar, analoger och pris

Vår kropp varje dag avvisar självfallet attacker från miljontals bakterier, men när immuniteten försvagas eller när den konfronteras med specifika starka infektioner, är det nödvändigt att vända sig till antibakteriella medel. Mycket ofta föreskriver läkare Ceftriaxone - ett effektivt läkemedel mot ett antal infektioner.

Sammansättning och frisättningsform

Ceftriaxon (Ceftriaxon) är ett kristallint vitt eller gulaktigt pulver med svag hygroskopicitet. Läkemedlet är i en glasflaska med 2, 1, 0,5 och 0,25 gram. I andra former (sirap eller tabletter) är läkemedlet inte tillgängligt. Sammansättningen av läkemedlet i tabellen:

Ceftriaxon sterilt natriumsalt

Farmakodynamik och farmakokinetik

Tredje generationen bakteriedödande läkemedel från cefalosporinerna Ceftriaxone är ett universellt botemedel. Den är resistent mot de flesta beta-laktamas-mikrober. Läkemedlet är aktivt mot bakterier, klostridium, enterobakterier, enterokocker, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, lunginflammation, salmonella, streptokocker, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Drogen har en hundraprocent biotillgänglighet, når en maximal koncentration om 2-3 timmar, binder till plasmaproteiner med 83-96%. Halveringstiden för dosen för intramuskulär injektion är 5-8 timmar, med intravenös - 4-15 timmar. Läkemedlet finns i cerebrospinalvätskan, inflammerade hjärnmembran som utsöndras av njurarna, med gall i tarmen för inaktivering, utsöndras inte genom hemodialys.

Indikationer för användning

Tillverkarens anvisningar visar att läkemedlet är förskrivet för att undertrycka patogena bakterier, transaminaser, fosfataser och penicillinaser som är känsliga för den. Injektioner och intravenösa infusioner är föreskrivna för att behandla följande sjukdomar:

• sepsis;
• bakteriell meningit;
• chancroid;
• bronkit, pleural lunginflammation;
• pseudokolelithiasis;
• stomatit;
• peritonit, gallbladder empyema, angiocholitis;
• infektioner av led- och benvävnad, hud och mjuka vävnader, urogenitalt område (cystit, pyelonefrit, epididymit, prostatit, pyelit);
• infekterade sår och brännskador;
• tick-borne borreliosis;
• glossit;
• infektioner i maxillofacialsektorn;
• okomplicerad gonorré (effektiv för penicillinaspatogener);
• epiglottit;
• bakteriell endokardit
• salmonella;
• candidiasis;
• bakteriell septikemi;
• försvagad immunitet.

Hur man prickar ceftriaxon

I vissa former av syfilis som orsakas av Treponema pallidum, och när patienten är intolerant mot penicilliner, används Ceftriaxon för behandling. Det injiceras intramuskulärt eller intravenöst, tränger snabbt in organ, vätskor och vävnader som är lämpliga för gravida kvinnor. Läkemedlet administreras till patienten en gång om dagen i fem dagar, med den primära typen - 10 dagar kräver andra former av syfilis intramuskulär administrering av läkemedlet i tre veckor.

Med odelade former av neurosilicus administreras 1-2 g av läkemedlet i 20 dagar i rad, i senare steg, 1 g vid 21-dagars kurs, efter 14 dagars paus och terapin upprepas i 10 dagar. Vid akut generaliserad meningit administreras syfilitisk meningoencefalit upp till 5 g per dag. I angina injiceras läkemedlet genom en droppare i venen eller injektionerna i muskeln. De flesta läkare föredrar intramuskulära injektioner.

Hos barn behandlas Ceftriaxons ont i halsen endast för akut sjukdom, följt av suppuration och inflammation. När bihåleinflammation kombineras med mukolytika och vasokonstriktormedel. Patienten injiceras intramuskulärt med 0,5-1 g av läkemedlet per dag, blandat med lidokain eller vatten. Behandlingsförloppet är 7 dagar.

Ceftriaxon intravenöst

Doseringen för intravenösa injektioner av patienter som är äldre än 12 år är 1-2 g av läkemedlet per dag. Antibiotikumet ges enligt instruktionerna en gång eller var 12: e timme. I svåra fall eller infektioner som är måttligt känsliga för detta läkemedel, stiger dosen till 4 g per dag. För att förhindra infektion före operation i 30-150 minuter administreras patienten 1-2 g av läkemedlet.

För intravenösa injektioner späds 1 g av produkten med 10 ml sterilt vatten, den resulterande vätskan injiceras långsamt under tre minuter. Infusionsbehandling innebär administrering av Ceftriaxon i en halvtimme. För framställning av en lösning av 2 g pulver blandas med 40 ml 5 eller 10% dextros, saltlösning, 5% fruktos. Det är förbjudet att kombinera verktyget med kalciumlösningar.

ceftriaxon

Pulvret för att bereda lösningen för intravenös och intramuskulär injektion är kristallin, nästan vit eller gulaktig.

Glasflaskor (1) - Förpackningspapp.

Semisyntetiskt cefalosporin antibiotikum av III generation av ett brett spektrum av åtgärder.

Ceftriaxons bakteriedödande aktivitet beror på undertryckandet av cellmembransyntes. Läkemedlet är mycket resistent mot beta-laktamas (penicillinas och cefalosporinas) gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer.

Ceftriaxon är aktiv mot gram-negativa aeroba mikroorganismer: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inklusive ampicillinresistenta stammar), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (inklusive Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, inklusive Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, och de är desamma, Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ett antal stammar av ovanstående mikroorganismer som är resistenta mot andra antibiotika, såsom penicilliner, cefalosporiner, aminoglykosider, är känsliga för ceftriaxon.

Vissa stammar av Pseudomonas aeruginosa är också känsliga för läkemedlet.

Läkemedlet är aktivt mot gram-positiva aeroba mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inklusive författarna till konvoysens kognitiva egenskaper) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupp B), Streptococcus pneumoniae; anaeroba mikroorganismer: Bacteroides spp., Clostridium spp. (med undantag av Clostridium difficile).

När i / m administrering absorberas ceftriaxon väl från injektionsstället och når höga serumkoncentrationer. Biotillgängligheten av läkemedlet - 100%.

Den genomsnittliga plasmakoncentrationen uppnås 2-3 timmar efter injektionen. Vid upprepad intramuskulär eller intravenös administrering i doser om 0,5-2,0 g med ett intervall på 12-24 timmar uppkommer ackumulering av ceftriaxon i en koncentration som är 15-36% högre än koncentrationen uppnådd med en enda injektion.

Med införandet av en dos av från 0,15 till 3,0 g V_d - från 5,78 till 13,5 1.

Ceftriaxon binder reversibelt till plasmaproteiner.

Vid administrering i en dos av från 0,15 till 3,0 g ligger T1 / 2 från 5,8 till 8,7 timmar; plasmaklaring - 0,58 - 1,45 l / h, renal clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Från 33% till 67% av läkemedlet utsöndras oförändrat av njurarna, resten utsöndras med gall i tarmen, där den biotransformeras till en inaktiv metabolit.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Hos spädbarn och barn med inflammation i meninges ceftriaxon penetrerar in cerebrospinalvätska, medan i fallet med bakteriell meningit i 17% av den genomsnittliga koncentrationen av läkemedlet i plasman diffunderar in i cerebrospinalvätskan, vilket är ungefär fyra gånger större än i aseptisk meningit. 24 timmar efter i / v-administrering av ceftriaxon i en dos av 50-100 mg / kg kroppsvikt överstiger koncentrationen i cerebrospinalvätskan 1,4 mg / l. Hos vuxna patienter med meningit 2-24 timmar efter en dos på 50 mg / kg kroppsvikt överstiger koncentrationen av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan många gånger de minsta hämmande koncentrationerna för de vanligaste orsakerna till hjärnhinneinflammation.

Behandlingar för infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer:

- Spridning av Lyme borreliosis (tidiga och sena stadier av sjukdomen)

- infektioner i bukenorganen (peritonit, infektioner i gallvägarna och mag-tarmkanalen)

- infektioner av ben och leder

- infektioner i huden och mjuka vävnader

- infektioner hos patienter med försvagad immunitet

- infektioner i bäckenorganen

- infektioner i njurarna och urinvägarna

- infektioner i luftvägarna (särskilt lunginflammation)

- könsinfektioner, inklusive gonorré

Förebyggande av infektioner i postoperativ period.

- överkänslighet mot ceftriaxon och andra cephalosporiner, penicilliner, karbapenem.

Med försiktighet är läkemedlet ordinerat för NUC, för kränkningar av lever och njurar, för enterit och kolit, i samband med användningen av antibakteriella läkemedel. för tidiga och nyfödda barn med hyperbilirubinemi.

Läkemedlet administreras i / m eller / in.

Vuxna och barn över 12 år föreskrivs 1-2 g 1 gång per dag (var 24: e timme). I svåra fall eller med infektioner, vars patogener bara har måttlig känslighet för ceftriaxon, kan den dagliga dosen ökas till 4 g.

En nyfödd (upp till 2 veckor) ordineras vid 20-50 mg / kg kroppsvikt 1 gång per dag. Den dagliga dosen får inte överstiga 50 mg / kg kroppsvikt. Vid bestämning av dosen ska man inte skilja mellan heltids- och prematura barn.

Spädbarn och småbarn (från 15 dagar till 12 år) ordineras vid 20-80 mg / kg kroppsvikt 1 gång per dag.

Barn som väger> 50 kg är föreskrivna doser för vuxna.

Doser på 50 mg / kg eller mer för intravenös administrering ska ges droppvis i minst 30 minuter.

Äldre patienter ska ges den vanliga dosen, avsedd för vuxna, utan att anpassa sig för ålder.

Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdomsförloppet. Administreringen av ceftriaxon bör fortsättas hos patienter i minst 48-72 timmar efter normalisering av temperaturen och bekräftelse på utrotning av patogenen.

Med bakteriell meningit hos spädbarn och småbarn börjar behandlingen med en dos på 100 mg / kg (men inte mer än 4 g) 1 gång per dag. Efter identifiering av patogenen och bestämning av dess känslighet kan dosen reduceras i enlighet därmed.

Med meningokock meningit uppnåddes de bästa resultaten med en behandlingstid på 4 dagar, med meningit orsakad av Haemophilus influenzae, 6 dagar, Streptococcus pneumoniae, 7 dagar.

I Lyme borreliosis: vuxna och barn över 12 år är förskrivna 50 mg / kg en gång om dagen i 14 dagar; max daglig dos - 2 g.

Vid gonorré (orsakad av stammar som bildar och icke-bildande penicillinas) - en gång per mil i en dos av 250 mg.

För att förhindra postoperativa infektioner, beroende på graden av infektionsrisk, administreras läkemedlet i en dos på 1-2 g en gång i 30-90 minuter före operationen.

Vid operation i kolon och rektum är samtidig (men separat) administrering av Ceftriaxon och en av 5-nitroimidazoler, exempelvis ornidazol, effektiv.

Ceftriaxon (Ceftriaxon)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering och administrering

Vuxna och för barn över 12 år. Den genomsnittliga dagliga dosen är 1-2 g ceftriaxon 1 gång per dag eller 0,5-1 g var 12: e timme.

I svåra fall eller i fall av infektioner orsakade av måttligt känsliga patogener, kan den dagliga dosen ökas till 4 g.

Nyfödda. Med en daglig dosering rekommenderas följande: För nyfödda (upp till 2 veckor): 20-50 mg / kg / dag (det rekommenderas inte att överstiga 50 mg / kg dos på grund av det nyfödda enzymsystemet).

Bröstbarn och barn upp till 12 år. Den dagliga dosen är 20-75 mg / kg. Hos barn med en kroppsvikt på 50 kg eller högre bör man hålla sig till dosen för vuxna. En dos på mer än 50 mg / kg ska administreras som en intravenös infusion i minst 30 minuter.

Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdomsförloppet.

Hjärnhinneinflammation. Med bakteriell meningit hos nyfödda och barn är initialdosen 100 mg / kg en gång om dagen (högst 4 g). Så snart patogenen har isolerats och känsligheten har bestämts, måste dosen minskas i enlighet med detta.

De bästa resultaten uppnåddes med följande behandlingsperioder:

Ceftriaxon: bruksanvisningar

struktur

beskrivning

Indikationer för användning

Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i bukorganen (peritonit, inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen, gallvägar, inklusive kolangit, gallbländers empyema), sjukdomar i övre och nedre luftvägarna (inklusive lunginflammation, lungabscess, pleural empyema), infektioner av ben, leder, hud och mjuka vävnader, urogenitala zoner (inklusive gonorré, pyelonefrit), bakteriell meningit och endokardit, sepsis, infekterade sår och brännskador, mjuk chancre och syfilis, Lyme sjukdom bor reliösa), tyfusfeber, salmonellos och salmonellavagn.

Förebyggande av postoperativa infektioner.

Infektionssjukdomar hos immunkompromitterade personer.

Kontra

Överkänslighet (inklusive andra cefalosporiner, penicilliner, karbapenem), hyperbilirubinemi hos nyfödda, nyfödda som visar intravenös administrering av kalciumhaltiga lösningar.

För tidiga barn, njure och / eller leversvikt, ulcerös kolit, enterit eller kolit i samband med användning av antibakteriella läkemedel, graviditet, amning.

Dosering och administrering

Ange intravenöst (iv) och intramuskulärt (v / m). För vuxna och barn över 12 år är den första dagliga dosen (beroende på infektionens typ och svårighetsgrad) 1 till 2 g en gång om dagen eller 0,5-1,0 g var 12: e timme (2 gånger om dagen), den dagliga dosen är inte måste överstiga 4 g.

För okomplicerad gonorré - intramuskulärt en gång, 0,25 g.

För förebyggande av postoperativa komplikationer - en gång 1-2 g (beroende på graden av infektionsrisk) i 30-90 minuter före operationen. För operationer på kolon och rektum rekommenderas ytterligare administrering av ett läkemedel från gruppen av 5-nitroimidazoler.

Med otitis media - intramuskulärt, en gång, 50 mg / kg, högst 1 g.

För nyfödda (upp till 2 veckor) - 20 - 50 mg / kg / dag. För spädbarn och barn upp till 12 år är den dagliga dosen 20 - 80 mg / kg. Hos barn med en kroppsvikt på 50 kg och högre gäller doser för vuxna.

Med bakteriell meningit hos spädbarn och småbarn - 100 mg / kg (men inte mer än 4 g) 1 gång per dag. Varaktigheten av behandlingen beror på patogenen och kan variera från 4 dagar till Neisseria meningitidis till 10-14 dagar för känsliga stammar av Enterobacteriaceae.

Barn med infektioner i huden och mjuka vävnader - i en daglig dos på 50 - 75 mg / kg en gång om dagen eller 25 - 37,5 mg / kg var 12: e timme, inte mer än 2 g / dag. Vid svåra infektioner av annan lokalisering - 25 - 37,5 mg / kg var 12: e timme, inte mer än 2 g / dag.

Patienter med kronisk njursvikt dosjustering krävs endast när CC är under 10 ml / min. I detta fall bör den dagliga dosen inte överstiga 2 g.

Hos patienter med nedsatt njurinsufficiens bör dagsdosen inte överstiga 2 g utan att bestämma koncentrationen av läkemedlet i blodplasma.

Ceftriaxonbehandling bör fortsätta i minst 2 dagar efter det att symtom och tecken på infektion försvunnit. Behandlingsförloppet är vanligen 4-14 dagar; med komplicerade infektioner kan en längre administrering behövas. Behandlingsförloppet för infektioner orsakade av Streptococcus pyogenes ska vara minst 10 dagar.

Regler för beredning och införande av lösningar: du bör endast använda nyberedda lösningar. För intramuskulär administrering upplöses 0,5 g av läkemedlet i 2 ml och 1 g i 3,5 ml 1% lidokainlösning. Det rekommenderas att införa högst 1 g i en skinka.

För intravenös injektion löses 0,25 eller 0,5 g i 5 ml och 1 g-10 ml vatten för injektion. Skriv in / in långsamt (2 - 4 min).

För iv infusion lös 2 g i 40 ml av en lösning som inte innehåller kalcium (0,9% natriumkloridlösning, 5-10% dextros (glukos) lösning). Doser på 50 mg / kg och mer ska ges intravenöst inom 30 minuter.

Biverkningar

Allergiska reaktioner: utslag, klåda, feber eller frossa.

Lokala reaktioner: smärta på injektionsstället.

I nervsystemet: huvudvärk, yrsel.

Ur urinvägarna: oliguri.

På matsmältningssidan: illamående, kräkningar, smakstörningar, flatulens, stomatit, glossit, diarré, pseudomembran enterocolit; pseudokolelithiasis av gallblåsan ("slam" syndrom), candidiasis och annan superinfektion.

Från sidan av blodbildande organ: anemi (inklusive hemolytisk), leukopeni, leukocytos, lymfopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytos, basofili, hematuri; näsblödning.

Laboratorieindikatorer: En ökning (minskning) i protrombintiden, en ökning av aktiviteten av levertransaminaser och alkaliskt fosfatas, hyperbilirubinemi, hyperkreatininemi, en ökning av koncentrationen av urea, glykosuri.

Övrigt: Ökad svettning, "tidvatten" av blod.

överdos

Interaktion med andra droger

Farmaceutiskt inkompatibelt med amsacrin, vankomycin, flukonazol och aminoglykosider.

Bakteriostatiska antibiotika minskar den baktericidala effekten av ceftriaxon.

In vitro-antagonism mellan kloramfenikol och ceftriaxon detekterades.

Med samtidig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och andra hämmare av blodplättsaggregering ökar sannolikheten för blödning.

Ceftricson kan minska effekten av hormonell preventivmedel. Under behandling med ceftriaxon och i en månad efter behandlingen ska icke-hormonella preventivmetoder användas ytterligare.

Vid samtidig användning av ceftriaxon i höga doser och kraftiga diuretika (till exempel furosemid) observerades inte njurinsufficiens.

Probenecid påverkar inte elimineringen av ceftriaxon.

Farmaceutiskt inkompatibla med lösningar innehållande andra antibiotika.

Kalciumhaltiga lösningar (såsom Ringers eller Hartmans lösning) får inte späda ceftriaxon. Resultatet av interaktionen kan leda till bildandet av olösliga föreningar. Ceftriaxon och parenterala näringslösningar innehållande kalcium ska inte blandas eller administreras samtidigt till patienter oavsett ålder, inklusive användning av olika system för intravenös administrering.

Applikationsfunktioner

Vid kombinerad njur- och leverinsufficiens bör patienter i hemodialys regelbundet bestämma koncentrationen av läkemedlet i plasma.

Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka bilden av perifert blod, indikatorer på leverfunktion och njure.

I sällsynta fall med ultraljudsundersökning av gallblåsan finns det blackouts som försvinner efter att behandlingen avslutats. Även om detta fenomen åtföljs av smärta i rätt hypokondrium rekommenderas det att fortsätta receptet för antibiotikumet och genomföra symptomatisk behandling.

Användningen av etanol efter administrering av ceftriaxon åtföljs ej av en disulfiram-liknande reaktion. Ceftriaxon innehåller inte en N-metyltio-tetrazolgrupp, vilket kan orsaka etanolintolerans, vilket är inneboende i vissa andra cefalosporiner.

Vid behandling av ceftriaxon kan falska positiva resultat av Coombs-testet, galaktosemiprov och uringlukos observeras (glukosuri rekommenderas att bestämmas enbart genom den enzymatiska metoden).

Färskberedda Ceftriaxon-lösningar är fysikaliskt och kemiskt stabila i 6 timmar vid rumstemperatur.

Äldre och försvagade patienter kan kräva utnämning av vitamin K.

Ceftriaxon och kalciumhaltiga lösningar kan administreras till patienter i alla åldersgrupper, barn över 28 dagar, konsekvent med ett intervall på minst 48 timmar, förutsatt att kateterets infusionslinje sköljs ordentligt mellan doser med en kompatibel lösning.

Använd under graviditet och amning

Ceftriaxon penetrerar placenta barriären. I försöksdjurstudier upptäcktes inga teratogena och embryotoxiska effekter av ceftriaxon, men säkerheten hos ceftriaxon hos gravida kvinnor har inte fastställts. Ceftriaxon kan endast ordineras under graviditet under strikta indikationer.

I låga koncentrationer utsöndras ceftriaxon i bröstmjölk. När du förskriver det under amning (amning) bör du ta hand om det.

Påverkan på körförmåga och arbete med rörliga mekanismer

Ceftriaxon kan orsaka yrsel, så omhändertagande bör tas vid hantering av fordon och förflyttning av maskiner under behandling.

Ceftriaxon: bruksanvisningar

Innan du köper Ceftriaxone-antibiotikum bör du noggrant läsa bruksanvisningen, användningsmetoder och dosering samt annan användbar information om läkemedlet Ceftriaxone. På webbplatsen "Encyclopedia of Diseases" hittar du all nödvändig information: instruktioner för korrekt användning, rekommenderad dosering, kontraindikationer, samt recensioner av patienter som redan har använt detta läkemedel.

Ryska namnet: Ceftriaxon

Latinskt substansnamn Ceftriaxon: Ceftriaxonum (släktet Ceftriaxoni)

Kemiskt namn: [6R- [6alf, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolyl) (metoxiimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[ 5,6-tetrahydro-2-metyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazin-3-yl) tio] metyl] -5-tia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-on -2-karboxylsyra (och i form av dinatriumsalt)

Farmakologisk grupp av substans Ceftriaxon: cephalosporiner

Ceftriaxon är ett tredje generations cefalosporin antibiotikum för parenteral användning.

Ceftriaxonnatrium är ett kristallint pulver av vit till gulaktig orange färg, lättlöslig i vatten, måttligt i metanol, mycket svag i etanol. PH i en 1% vattenlösning är ca 6,7. Färgen på lösningen varierar från något gult till gult och beror på lagringstid, koncentration och lösningsmedel som används. Molekylvikt 661,61.

Släpp form, sammansättning och förpackning

Pulvret för att bereda lösningen för intravenös och intramuskulär injektion är kristallin, nästan vit eller gulaktig.

1 fl. Ceftriaxon (i form av natriumsalt) 1 g

Glasflaskor (1) - Förpackningspapp.

Ceftriaxon - Farmakologisk aktivitet

Den farmakologiska effekten av ämnet är bakteriedödande, bredspektrum antibakteriell.

Hämmar transpeptidas, bryter mot biosyntesen av mucopeptidbakteriell cellvägg. Den har ett brett spektrum av åtgärder, är stabil i närvaro av de flesta beta-laktamaser.

Aktiv inom Aerobics, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, Arabiska marknaden, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arabiska (inklusive ampicillin) och beta-laktam, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc ens, många stammar av Pseudomonas aeruginosa, anaeroba mikroorganismer - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (mest stammar av Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.

Det har in vitro aktivitet mot de flesta stammar av följande mikroorganismer, men Ceftriaxon säkerhet och effekt vid behandling av sjukdomar orsakade av dessa mikroorganismer, i lämpliga och väl kontrollerade kliniska studier är inte installerad: aeroba gramnegativa organismer - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (inklusive Providencia rettgeri), Salmonella spp. (Inklusive Salmonella typhi), Shigella spp, grampositiva aeroba mikroorganismer -. Streptococcus agalactiae, anaeroba mikroorganismer - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Det kan verka på multiresistenta stammar som är toleranta mot penicilliner och första generationens cefalosporiner och aminoglykosider.

Efter i / m-administrering absorberas den fullständigt, Tmax nås på 2-3 timmar. Med en enda intravenös infusion i 30 minuter, är plasmakoncentrationen av ceftriaxon vid doser om 0,5; 1 och 2 g är 82, 151 och 257 | ig / ml. Cmax i plasma efter en enda intramuskulär injektion i doser om 0,5 och 1 g - 38 och 76 μg / ml. Accumulering efter upprepad in / i eller intramuskulär injektion i doser om 0,5 till 2 g med intervall på 12 och 24 timmar är 15-36% jämfört med en enda injektion. Bindas reversibelt till plasmaproteiner: i en koncentration på mindre än 25 μg / ml - 95%, i en koncentration av 300 μg / ml - 85%. Det tränger in i organ, kroppsvätskor (interstitiell, peritoneal, synovial, under cerebral inflammation i hjärnväggen), benvävnad. Bröstmjölk innehåller 3-4% serumkoncentration (mer med i / m än med / i introduktionen). Med doser av 0,15-3 g hos friska volontärer T1 / 2 - 5,8-8,7 timmar; Tydlig fördelningsvolym - 5,78-13,5 1; Plasma Cl - 0,58-1,45 1 / h; Cl renal - 0,32-0,73 l / h. Från 30 till 67% utsöndras oförändrat av njurarna, resten - med galla. Omkring 50% visas inom 48 timmar.

Ceftriaxon - Indikationer

Det används för att behandla infektioner orsakade av mikroorganismer som är mottagliga för den aktiva substansen, nämligen:

- Spridning av Lyme borreliosis (tidiga och sena stadier av sjukdomen)

- infektioner i bukenorganen (peritonit, infektioner i gallvägarna och mag-tarmkanalen)

- infektioner av ben och leder

- infektioner i huden och mjuka vävnader

- infektioner hos patienter med försvagad immunitet

- infektioner i bäckenorganen

- infektioner i njurarna och urinvägarna

- infektioner i luftvägarna (särskilt lunginflammation)

- könsinfektioner, inklusive gonorré

Förebyggande av infektioner i postoperativ period.

Ceftriaxon - Dosering

Läkemedlet administreras i / m eller / in.

Vuxna och barn över 12 år föreskrivs 1-2 g 1 gång per dag (var 24: e timme). I svåra fall eller med infektioner, vars patogener bara har måttlig känslighet för ceftriaxon, kan den dagliga dosen ökas till 4 g.

En nyfödd (upp till 2 veckor) ordineras vid 20-50 mg / kg kroppsvikt 1 gång per dag. Den dagliga dosen får inte överstiga 50 mg / kg kroppsvikt. Vid bestämning av dosen ska man inte skilja mellan heltids- och prematura barn.

Spädbarn och småbarn (från 15 dagar till 12 år) ordineras vid 20-80 mg / kg kroppsvikt 1 gång per dag.

Barn som väger> 50 kg är föreskrivna doser för vuxna.

Doser på 50 mg / kg eller mer för intravenös administrering ska ges droppvis i minst 30 minuter.

Äldre patienter ska ges den vanliga dosen, avsedd för vuxna, utan att anpassa sig för ålder.

Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdomsförloppet. Administreringen av ceftriaxon bör fortsättas hos patienter i minst 48-72 timmar efter normalisering av temperaturen och bekräftelse på utrotning av patogenen.

Med bakteriell meningit hos spädbarn och småbarn börjar behandlingen med en dos på 100 mg / kg (men inte mer än 4 g) 1 gång per dag. Efter identifiering av patogenen och bestämning av dess känslighet kan dosen reduceras i enlighet därmed.

Med meningokock meningit uppnåddes de bästa resultaten med en behandlingstid på 4 dagar, med meningit orsakad av Haemophilus influenzae, 6 dagar, Streptococcus pneumoniae, 7 dagar.

I Lyme borreliosis: vuxna och barn över 12 år är förskrivna 50 mg / kg en gång om dagen i 14 dagar; max daglig dos - 2 g.

Vid gonorré (orsakad av stammar som bildar och icke-bildande penicillinas) - en gång per mil i en dos av 250 mg.

För att förhindra postoperativa infektioner, beroende på graden av infektionsrisk, administreras läkemedlet i en dos på 1-2 g en gång i 30-90 minuter före operationen.

I operationer på tjocktarmen och rektum - effektivt samtidig (men separat) administrering Ceftriaxon och en av de 5-nitroimidazoler, såsom ornidazol.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion är det inte nödvändigt att minska dosen om leverfunktionen förblir normal. I fall av prematurt njursvikt som är svårt med QA

Trots en detaljerad historia, som är en regel för andra cefalosporin antibiotika, kan vi inte utesluta möjligheten att utveckla anafylaktisk chock, vilket kräver omedelbar behandling - först administreras epinefrin, och sedan GCS.

In vitro-studier har visat att, i likhet med andra cefalosporinantibiotika, ceftriaxon kunna förskjuta bilirubin bundet till albumin serum. Därför kräver användning av Ceftriaxon till ännu större försiktighet hos nyfödda med hyperbilirubinemi och speciellt hos prematura barn.

Äldre och försvagade patienter kan kräva utnämning av vitamin K.

Den beredda lösningen ska förvaras vid rumstemperatur i högst 6 timmar eller i kylskåp vid en temperatur av 2-8 ° C i högst 24 timmar.

Vid nedsatt njurfunktion

Med försiktighet föreskrivs för njursvikt.

Med samtidig allvarlig nedsatt njur- och leverinsufficiens bör patienter i hemodialys regelbundet bestämma plasmakoncentrationen av läkemedlet.

Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka indikatorer på njurarnas funktionella tillstånd.

Med onormal leverfunktion

Med samtidig allvarlig nedsatt njur- och leverinsufficiens bör patienter i hemodialys regelbundet bestämma plasmakoncentrationen av läkemedlet.

Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka indikatorer på leverfunktionstillståndet.

I sällsynta fall med gallblåsers ultraljud finns det blackout som försvinner efter behandlingens upphörande (även om detta fenomen åtföljs av smärta i rätt hypokondrium rekommenderas det att fortsätta antibiotikabeslutet och genomföra symtomatisk behandling).

Ceftriaxon - Försiktighetsåtgärder

Med en kombination av nedsatt njur- och leverinsufficiens är dosjustering och plasmakoncentrationsövervakning nödvändig (det rekommenderas att regelbundet övervaka blodnivåer och med isolerad nedsatt lever- eller njurefunktion).

Hos patienter med överkänslighet mot penicilliner är allergiska korsreaktioner med cefalosporinantibiotika möjliga.

Vid långvarig tidpunkt är det nödvändigt att utföra ett cytologiskt blodprov. Man bör komma ihåg den möjliga utvecklingen av dysbios, superinfektion.

Det används med försiktighet hos nyfödda med hyperbilirubinemi, i prematura barn och patienter som är benägen för allergiska reaktioner.

Patienter med nedsatt syntese eller reducerade K-butiker (till exempel vid kronisk leversjukdom, undernäring) kräver bestämning av PT. Vid förlängning av PV före eller under behandlingen är det nödvändigt att föreskriva vitamin K.

Det finns rapporter av ultraljud visade gallblåsa förändringar hos patienter som behandlas med ceftriaxon (förändringar är övergående och försvinner efter avslutad behandling), en del av dessa patienter hade också symptom på sjukdomar i gallblåsan. Om det finns tecken på gallblåsesjukdom och / eller ultraljudsavvikelser, ska behandlingen med ceftriaxon avbrytas.

Handelsnamn på droger med aktiv substans Ceftriaxon

Hur man sparar ceftriaxon för intramuskulär och intravenös administrering, instruktioner för användning av antibiotikum

För att uppnå maximal terapeutisk effekt i processen med antimikrobiell behandling av ett brett spektrum av infektiösa patologier, behöver du veta exakt hur man odlar ceftriaxon, ett antibiotikamedel av den tredje generationen cefalosporiner, som har hög kemoterapeutisk aktivitet. Läkemedlet kan förstöra många typer av pyogena mikroorganismer, vilket visar ökad resistans mot speciella enzymer - laktamaser, som producerar skadliga bakterier för att försvaga antibiotikans effektivitet.

Sammansättningen av läkemedlet

Verktyget framställs i form av ett vitt pulver innehållande en terapeutisk substans - ceftriaxonnatrium. Pulvret används för att erhålla en läkemedelslösning som används för intravenös dropp och strålinfusioner eller injektioner i muskeln.

Läkemedel kommer till apotek i transparenta, hermetiskt förseglade glasflaskor med 500, 1000 mg aktiv ingrediens.

Farmakologiska egenskaper och indikationer för användning

Läkemedelsegenskaper

Ceftriaxon har en kraftfull antimikrobiell effekt - förstör skadliga mikroorganismer, förstör deras cellmembran. Läkemedlet kan undertrycka många olika typer av bakterier, inklusive aeroba och anaeroba former, gram-positiva och gramnegativa arter.

Den terapeutiska substansen fördelas aktivt med blod, som enkelt kommer in i alla organ, inklusive hjärn- och benvävnad och vätskor, inklusive intraartikulär, ryggrad och pleural. Cirka 4% av mängden av en terapeutisk substans i blodplasman finns i mjölk från människa.

Biotillgängligheten, det vill säga mängden ceftriaxonnatrium som når det anomala fokuset, är nästan 100%.

Maximal koncentration i blodet noteras 90 till 120 minuter efter den intramuskulära injektionen, och med intravenös infusion, i slutet av proceduren.

Den terapeutiska substansen kan ligga länge i kroppen och bibehålla sin antimikrobiella effekt i 24 timmar eller mer.

Halveringstiden för läkemedlet (tiden för förlusten av hälften av den farmakologiska aktiviteten) är 6 till 8 timmar och i ålderspatienter från 70 år förlängs den till 16 timmar, hos spädbarn från en månad till 6,5 dagar, hos nyfödda till 8 dagar.

För det mesta (upp till 60%) avlägsnas ceftriaxon tillsammans med urin, delvis med gall.

Med en svag njurefunktion sänks borttagningen av en terapeutisk substans, och därför är dess ackumulering i vävnader möjlig.

När föreskrivs

Med denna antibiotikamedicin behandlas inflammatoriska patologier orsakade av mikrobiella medel som svarar mot den antibakteriella aktiviteten hos Ceftriaxon.

Bland dem är infektioner:

• mage-, urin- och gallorgan, reproduktionssystem, tarm (pyelonefrit, epididymit, cystit, kolangit, prostatit, peritonit, gallblåse-empyema, uretrit);
• lungor, bronkier och ENT-organ (lunginflammation, purulent otit, bronkit, agranulocytisk angina, purulent sinusit, lungabscess, pleural empyema);
• hud, ben, subkutan vävnad, leder (osteomyelit, streptoderma, brännskador och sår som drabbats av patogen mikrobiell flora);

Dessutom behandlar Ceftriaxon med en uttalad terapeutisk effekt:

• bakteriell skada på hjärnmembranen (hjärnhinneinflammation) och hjärtets inre membran (endokardit);
• inte komplicerad gonokockinfektion, syfilis; dysenteri, tick-borne borreliosis;
• septikemi när pyogena bakterier och deras gifter kommer in i blodet; purulenta septiska patologier som uppstår i form av postoperativa komplikationer;
• tyfusfeber, akut tarmsjukdom med salmonella;
• infektioner som uppträder mot bakgrund av försvagad immunitet.

Hur man sparar ceftriaxon för intravenös och intramuskulär administrering

Intravenös administrering

Det är viktigt! Lidokain är förbjudet att användas vid intravenös infusion av Ceftriaxon. Innan läkemedlet infuseras i en ven, spädas pulvret uteslutande med injektionsvatten.

Infusion i en ven med en spruta

Intravenös infusion av medicinering med en spruta görs mycket långsamt - inom 2 till 4 minuter.

För att injicera 1000 mg antibiotikum i en ven, läggs 10 ml sterilt vatten i en flaska med 1 gram medicin.

För att erhålla en dos på 250 eller 500 mg späds pulvret från injektionsflaskan med 0,5 g med vatten för injektion i en volym av 5 ml. I den fullständiga ampullen är 500 mg och i halv volymen av den färdiga lösningen - 250 mg läkemedelssubstans.

Infusion med droppare (infusion)

Droppinfusioner utförs om patienten kräver en dos beräknad med en hastighet som motsvarar 50 mg (eller mer) av antibiotikumet per kg patientens vikt.

Det är viktigt! Lös inte ceftriaxon i några medicinska vätskor som innehåller kalcium.

Vid inställning av droppen späds 2 gram medicinen med 40-50 ml saltlösning - 9% NaCl eller 5-10% dextros (glukos).

Intravenös droppinfusion bör vara minst en halvtimme.

Intramuskulära injektioner

Hur man löser upp ceftriaxonpulver och vilka lösningsmedel kan användas för att minska smärta under injektionen?

För att späda antibiotikumet till önskad koncentration används injektionsvatten (vanligtvis på sjukhus) och smärtstillande medel. Men Ceftriaxon injektioner, om läkemedlet är utspätt med vatten, är ganska smärtsamt, så läkare rekommenderar starkt att läkemedlet löses med anestetisk 1% Lidokainlösning. Och sterilt vatten bör endast användas för att späda anestetiken med en koncentration av 2%.

Men om patienten är allergisk mot anestetika, i synnerhet lidokain, kommer det att vara nödvändigt att späda pulvret uteslutande med vatten för injektioner för att förhindra en akut anafylaktisk reaktion.

Novocaine är opraktiskt att använda för utspädning av antibiotikumet, eftersom denna bedövning minskar den terapeutiska aktiviteten av Ceftriaxon, och oftare än Lidokain, orsakar akuta allergier och chock och värre, lindrar smärta.

Hur man sparar ceftriaxon med lidokain 1%:

Om du vill ange 500 mg, löses läkemedlet från injektionsflaskan med en dos av 0,5 g i 2 ml 1% lidokain (1 ampull). Om det bara finns en flaska med en dos av 1 gram spolas den med 4 ml bedövningsmedel och exakt hälften av den resulterande lösningen (2 ml) dras in i sprutan.

För att komma in i en dos som är lika med 1 gram späds pulver från en flaska med 1 g med 3,5 ml bedövningsmedel. Du kan inte ta 3,5 och 4 ml eftersom det är bekvämare och ännu mindre smärtsamt. Om det finns 2 injektionsflaskor med en dos av 0,5 gram, tillsätts 2 ml bedövningsmedel till var och en av dem, och hela volymen 4 ml dras från varje spruta.

Det är viktigt! Det är inte tillåtet att gå in i skinkan mer än 1 gram av det upplösta medicinska preparatet.

För att erhålla en dos av ceftriaxon 250 mg (0,25 g) spädas 500 mg av pulvret från injektionsflaskan i 2 ml lidokain och halvdelen av den beredda lösningen (1 ml) dras in i sprutan.

Korrekt utspädning av antibiotika 2% Lidokain

Om du behöver en dos av 1 gram och det finns 2 flaskor på 0,5 g måste du blanda 2 ml vatten och Lidocaine 2% i en spruta och sedan i varje flaska, sätt in 2 ml anestetik / vattenblandning. Därefter ringer in i sprutan en lösning från en och en flaska (endast 4 ml) och gör en injektion.

För att minimera smärta:

• intramuskulär injektion bör göras mycket långsamt;
• Använd om möjligt en nyberedd läkemedelslösning - detta kommer att minska obehag och ge maximal terapeutisk effekt.

Om den beredda volymen av lösningen är tillräcklig för 2 injektioner, får det spädda pulvret förvaras i rummet i högst 6, och i kylskåp i upp till 20-24 timmar. Men en injektion med en lagrad lösning blir mer smärtsamt än nyberedd medicin. Om den lagrade lösningen har ändrats, är det omöjligt att injicera, eftersom det här tecknet indikerar instabiliteten.

Det är lämpligt att använda två nålar för en injektion. Genom den första nålen injiceras narkos eller vatten i flaskan och samla den resulterande lösningen. Sedan byter de nålen till en steril och först efter det att de sprutar in.

Instruktioner för användning av antibiotika

Varaktigheten av antimikrobiell terapi bestäms av typen av infektionssjukdom och svårighetsgraden av den kliniska bilden. Efter att ha minskat svårighetsgraden av smärtsamma manifestationer och temperatur rekommenderar läkare att förlänga mottagningen av läkemedel i minst 3 dagar.

vuxna

Patienter från 12 år får i genomsnitt 2 injektioner per dag (med ett intervall på 10-12 timmar) 0,5 till 1 gram (det vill säga per dag - från 1 till 2 g). Vid allvarliga sjukdomar ökar dosen till 4 gram per dag.

För behandling av okomplicerad gonokockinfektion hos vuxna injiceras 250 mg ceftriaxon i muskeln en gång. Vid behandling av purulent otitmedia är en enstaka dos 50 mg per kg kroppsvikt (högst 1 gram).

För att förhindra suppurativa postoperativa inflammationer 30-120 minuter före operationen ges patienten en intravenös droppinfusion av 1-2 g antibiotikum i 20-30 minuter (med en genomsnittlig antibiotikakoncentration på 10-40 mg i 1 ml saltlösning för infusion).

Barn från 12 års ålder, den dagliga dosen beräknas utifrån normen på 20 - 75 mg per kilogram av barnets vikt. Den resulterande dosen är uppdelad i 2 injektioner med ett intervall på 12 timmar.

Till exempel behöver ett barn på 2 år som väger 16 kg per dag minst 20 x 16 = 320 mg av läkemedlet, högst 75 x 16 = 1200 mg. Svåra smittsamma processer kräver en maximal mängd på 75 mg per kg per dag, men även i detta fall är den största mängd antibiotika som en ung patient kan få per dag begränsad till 2 gram.

Vid infektiösa skador i hud och subkutan vävnad utförs behandling med ceftriaxon enligt följande schema: Ett barn får antingen 1 injektion per estimerad dos av 50-75 mg per kilo eller ges 2 injektioner (efter 12 timmar), en dos som är lika med 25-37,5 mg per kg

Nyfödda, inklusive prematura barn från 2 veckor, föreskrivs en medicinering och förväntar sig en daglig spädbarnsdos enligt schemat: 20 - 50 mg per kg babyvikt.

Om en baby diagnostiseras med bakteriell meningit, ges ett barn en injektion en gång om dagen med en hastighet av 100 mg per kg av vikt. Varaktigheten av behandlingen beror på typen av patogen och kan variera från 4 till 5 dagar (när meningokocker detekteras) till 2 veckor om enterobakterier detekteras.

När en ung patients vikt når 50 kg (även om den är yngre än 12 år), är läkemedlet ordinerat i vuxna doser.

funktioner:

1. Patienter med nedsatt njurfunktion under normal leverfunktion behöver inte minska antibiotikans dos. Men med en allvarlig form av njursvikt (CC under 10 ml / min) är den dagliga dosen av läkemedlet begränsad till 2 gram. Om hemodialys utförs till patienten, får dosen inte justeras.
2. Patienter med hepatisk patologi på grund av njurarnas normala funktion behöver inte doseringsinjektionsdosen av läkemedlet minska.
3. När en allvarlig störning av njur- och leverfunktionerna uppträder samtidigt är det nödvändigt att regelbundet kontrollera nivån av ceftriaxon i serumet.

Kontraindikationer, biverkningar och överdosering

Antibiotikumet ceftriaxon får inte föreskriva:

• med allvarliga allergier mot ceftriaxon, andra cefalosporiner, penicilliner, karbopenemer;
• patienter i upp till 12-13 veckor av svangerskapet;
• till ammande mödrar (vid behandlingsperioden överförs barnet till amning);
• nyfödda som får intravenösa vätskor av kalciumhaltiga lösningar mot bakgrund av en onormalt hög nivå av bilirubin i blodet;
• patienter med svår njure- och leverfel samtidigt (strikt enligt indikationer).

Med försiktighet används läkemedlet vid behandling av:

• prematura barn, nyfödda med högt bilirubin i blodet, patienter med droger och matallergier,
• gravida patienter efter 12 veckors graviditet;
• patienter med ulcerös kolit, provocerad av tidigare antibakteriell behandling;
• äldre och svaga människor.

De flesta patienter tolererar behandling med Ceftriaxon väl.

I vissa fall är det möjligt:

• Utseendet på kliande hudutslag, blåsor, frossa, ögonlockets ödem, tunga, läppar, struphuvud (vid överträdelse av kontraindikationer för patienter med allergier)
• illamående, kräkningar, lös avföring, nedsatt smak, flatulens;
• "Thrush" (candidiasis) av slemhinnan i munnen, tungan, könsorganen;
• inflammation i slemhinnorna i mun och tunga (stomatit, glossit);
• huvudvärk, svettning, värme på ansiktet;
• kolestatisk gulsot, hepatit, pseudomembranös kolit;
• flebit (inflammation i kärlet), smärta på injektionsstället;
• minskad urinproduktion (oliguri), icke-infektiös pyelonefrit;
• akut smärta i rätt subkostområde på grund av gallbladderpseudokolelithiasis;
• anemi.

Med långvarig behandling med höga doser kan det finnas en förändring i blodlaboratoriernas värden:

• ökat eller minskat antal vita blodkroppar;
• ökad aktivitet av leverenzymer, alkaliska fosfataser, kreatinin;
• mycket sällan - en förändring av blodkoagulering, inklusive både minskning av antalet blodplättar (hypoprothrombinemi) och utseendet av blod i urinen och näsblödningen och en onormalt hög nivå av blodplättar (trombocytos) med risk för trombos.

I urinen - ett högt innehåll av karbamid, socker (glykosuri).

Om du tar stora doser av antibiotikumet i 3 till 4 veckor kan det orsaka tecken på överdosering, vilket uppenbarar sig vid utseendet eller intensifieringen av dessa oönskade sidreaktioner. I detta fall är det nödvändigt att avbryta medicinen och utnämningen av läkemedel som eliminerar de negativa tecknen som har uppstått. Metoder för att rensa blodet, inklusive hemo- och peritonealdialys, med en överdosering ger inte ett positivt resultat.

Samtidig användning med andra läkemedel.

Det är förbjudet att blanda Ceftriaxone med andra typer av antibiotika i samma spruta eller injektionsflaska för intravenös droppinfusion.

Ceftriaxon intravenösa administrationsanvisningar

Registreringsnummer

Handelsnamnet på läkemedlet: Ceftriaxon

Internationellt icke-proprietärt namn:

Kemiskt namn:] -7-amino] -8-oxo-3-metyl] -5-tia-l-azabicyklo-okt-2-en-2-karboxylsyra (i form av dinatriumsaltet).

ingredienser:

En injektionsflaska innehåller 1,0 g ceftriaxonnatriumsalt.

Beskrivning:
Nästan vitt eller gult kristallint pulver.

Farmakoterapeutisk grupp:

ATX-kod.

Farmakologiska egenskaper
Ceftriaxon är ett tredje generations cefalosporin antibiotikum för parenteral användning, har en baktericid effekt, hämmar cellmembran syntet och in vitro hämmar tillväxten av de flesta gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer. Ceftriaxon är stabil i attityd beta laktamasenzymer (både penicillinas och cefalosporinas produceras av en majoritet av grampositiva och gramnegativa bakterier). In vitro och klinisk praxis är ceftriaxon vanligtvis effektiv mot följande mikroorganismer:
Grampositiva:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Anm.: Staphylococcus spp., Resistent mot meticillin, resistent mot cefalosporiner, inklusive ceftriaxon. De flesta enterokockstammar (till exempel Streptococcus faecalis) är också resistenta mot ceftriaxon.
Gramnegativa:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (vissa stammar är resistenta), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inklusive Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (inklusive S. typhi), Serratia spp. (inklusive S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inklusive V. cholerae), Yersinia spp. (inklusive Y. enterocolitica)
Obs! Många stammar av de listade mikroorganismerna, som i närvaro av andra antibiotika, till exempel penicilliner, första generationens cefalosporiner och aminoglykosider, prolifererar stadigt, är känsliga för ceftriaxon. Treponema pallidum är känslig för ceftriaxon både in vitro och i djurstudier. Enligt kliniska data i primär och sekundär syfilis har Ceftriaxon visat god effekt.
Anaeroba patogener:
Bacteroides spp. (inklusive några stammar av B. fragilis), Clostridium spp. (inklusive CI. difficile), Fusobacterium spp. (förutom F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Obs! Vissa stammar av många Bacteroides spp. (till exempel, B. fragilis), som producerar beta-laktamas, resistent mot ceftriaxon. För att bestämma mikroorganismernas känslighet är det nödvändigt att använda skivor innehållande ceftriaxon, eftersom det har visat sig att vissa stammar av patogener kan vara resistenta mot klassiska cefalosporiner in vitro.

farmakokinetik:
När parenteralt administreras penetrerar ceftriaxon bra in i vävnader och kroppsvätskor. Hos friska vuxna individer karakteriseras ceftriaxon av en lång, ca 8 timmar, halveringstid. Områdena under koncentrationskurvan - tiden i serum med intravenös och intramuskulär administrering sammanfaller. Detta innebär att biotillgängligheten av ceftriaxon vid administrering intramuskulärt är 100%. När intravenös ceftriaxon diffunderar snabbt in i interstitialvätskan, där dess bakteriedödande verkan mot känsliga patogener till det håller i 24 timmar.
Halveringstiden hos friska vuxna individer är ca 8 timmar. Hos nyfödda upp till 8 dagar och hos äldre över 75 år är den genomsnittliga halveringstiden ungefär dubbelt så stor. Hos vuxna utsöndras 50-60% av ceftriaxon i oförändrad form med urin, och 40-50% utsöndras också i oförändrad form med galla. Under påverkan av tarmfloran omvandlas ceftriaxon till en inaktiv metabolit. Vid nyfödda utsöndras cirka 70% av den administrerade dosen av njurarna. Med njursvikt eller leversjukdom hos vuxna förändras farmakokinetiken för ceftriaxon nästan inte, eliminering av halveringstiden är något. Om njurfunktionen försämras ökar utsöndringen med galla, och om det finns leversjukdom förbättras excretionen av ceftriaxon genom njurarna.
Ceftriaxon binder reversibelt till albumin och denna bindning är omvänt proportionell mot koncentrationen. När exempelvis läkemedelskoncentrationen i serum är mindre än 100 mg / l är bindningen av ceftriaxon till proteiner 95% och i en koncentration av 300 mg / l - endast 85%. På grund av det lägre albumininnehållet i interstitialvätskan är koncentrationen av ceftriaxon i den högre än i blodserum.
Infiltrering av cerebrospinalvätskan: hos spädbarn och barn med inflammation i meningesen tränger ceftriaxon i cerebrospinalvätskan och i fallet med bakteriell meningit diffunderar i genomsnitt 17% av serumkoncentrationen av läkemedlet i cerebrospinalvätskan, vilket är cirka 4 gånger mer än med aseptisk meningit. 24 timmar efter intravenös administrering av ceftriaxon i en dos av 50-100 mg / kg kroppsvikt överstiger koncentrationen i cerebrospinalvätskan 1,4 mg / l. Hos vuxna patienter med meningit, 2-25 timmar efter administrering av ceftriaxon i en dos av 50 mg / kg kroppsvikt, var koncentrationen av ceftriaxon många gånger högre än den minsta depressiva dosen som är nödvändig för att undertrycka de patogener som oftast orsakar hjärnhinneinflammation.

Indikationer för användning:

Infektioner orsakade av patogener känsliga mot ceftriaxon: sepsis, meningit, infektioner i bukhålan (peritonit, inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen, gallvägar), infektioner av ben, leder, bindväv, hudinfektioner hos patienter med nedsatt immunfunktion, njureinfektioner och urinvägsinfektioner, luftvägsinfektioner, särskilt lunginflammation samt infektioner i örat, näsa och hals, infektioner i könsorganen, inklusive gonorré. Förebyggande av infektioner i postoperativ period.

Dosering och administrering:

För vuxna och för barn över 12 år:

Den genomsnittliga dagliga dosen är 1-2 g ceftriaxon 1 gång per dag (efter 24 timmar). I svåra fall eller i fall av infektioner orsakade av måttligt känsliga patogener kan en enda daglig dos ökas till 4 g.

För nyfödda, spädbarn och barn upp till 12 år:

Med en daglig dosering rekommenderas följande schema:

För nyfödda (upp till två veckor):

20-50 mg / kg kroppsvikt per dag (dosen 50 mg / kg kroppsvikt är inte tillåtet på grund av det nyfödda enzymsystemet).

För spädbarn och barn upp till 12 år:

Den dagliga dosen är 20-75 mg / kg kroppsvikt. Hos barn med en kroppsvikt på 50 kg eller högre följ dosen för vuxna. En dos på mer än 50 mg / kg kroppsvikt bör administreras som en intravenös infusion i minst 30 minuter.

beror på sjukdomsförloppet.

Det har bevisats i experiment att det finns synergi mellan ceftriaxon och aminoglykosider på effekten på många gramnegativa bakterier. Även om det är omöjligt att förutsäga i förväg den potentierade effekten av sådana kombinationer, i fall av allvarliga och livshotande infektioner (till exempel orsakad av Pseudomonas aeruginosa) är deras gemensamma syfte motiverat.

På grund av den fysiska inkompatibiliteten hos ceftriaxon och aminoglykosider är det nödvändigt att förskriva dem i rekommenderade doser separat!

Med bakteriell meningit hos nyfödda och barn är initialdosen 100 mg / kg kroppsvikt en gång om dagen (högst 4 g). Så snart det var möjligt att isolera patogenen och bestämma dess känslighet, bör dosen minskas i enlighet med detta. De bästa resultaten uppnåddes med följande behandlingsperioder: