Klaritromycin (klaritromycin)

Handelsnamn: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Aktiv ingrediens Klaritromycin. Doseringsformer. Tabletter, filmbelagda, på 250 mg; 250 mg kapslar.

Terapeutisk verkan. Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Det har en bakteriostatisk effekt.

Indikationer för användning. Infektioner i övre och nedre luftvägarna (faryngit, sinusit, otit, bronkit, lunginflammation); infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, erysipelas); Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare; lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii; H. pyloriutrotning och minskning av återfallshastighet hos duodenalsår.

Kontraindikationer. Överkänslighet mot läkemedlet och andra makrolidantibiotika, samtidig administrering av ergotderivat; porfyri, samtidig intag av astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin och andra ergotalkaloider, oralt midazolam, alprazolam, triazolam; allvarliga kränkningar av levern och / eller njurarna, laktation.

Dosering och administrering. Inside. Vuxna - 250 mg 2 gånger om dagen. Om det behövs kan du ta 500 mg 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 6-14 dagar. Barn - 7,5 mg / kg / dag. Den maximala dagliga dosen är 500 mg. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar. Hos patienter med kronisk njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / min eller serumkreatininkoncentrationen mer än 3,3 mg / 100 ml) dosen behöva minskas med 2 gånger, 2 gånger eller öka intervallet mellan administrering.

Biverkningar Dyspepsi, illamående, gastralgia, diarré, stomatit, glossit, candidiasis i munslemhinnan, språkförändring färg och tänder, akut pankreatit, förhöjda "lever" naser, hepatocellulär och kolestatisk hepatit, kolestatisk gulsot, sällan - pseudomembranös kolit, lever dödlig insufficiens huvudsakligen på grund av allvarliga samtidiga sjukdomar och / eller samtidig behandling av läkemedel; huvudvärk, yrsel, ångest, sömnlöshet, "mardröms" dröm, kramper, depression; desorientering, hallucinationer, förvirring buller, tinnitus, smakförändring; interstitiell nefrit; allergiska reaktioner (hudutslag, klåda, urtikaria, rodnad av huden, malign erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom), toxisk epidermal nekrolys, anafylaxi); leukopeni, hypercreatininemia, hypoglykemi (inklusive saharosnizhayushih samtidigt som droger..); myalgi, sekundära infektioner (utveckling av mikrobiell resistens).

Graviditet och amning. Användning under graviditet är endast möjlig om den förväntade nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret eller nyfödda. Kontraindicerat under amning. Vid tidpunkten för läkemedelsbehandling bör amning stoppas.

Samverkan med alkohol. Under behandling rekommenderas inte att dricka alkohol och alkoholhaltiga läkemedel.

Särskilda instruktioner. I närvaro av kronisk leversjukdom är det nödvändigt att regelbundet övervaka aktiviteten av enzymer i blodserumet, vilket kan indikera utvecklingen av pseudomembranös kolit. I detta fall ska läkemedlet stoppas omedelbart och lämplig behandling bör påbörjas.

KLARITROMYCIN (KLARITROMYCIN)

Klabuks OD är indikerad för behandling av infektionssjukdomar orsakade av mottagliga mikroorganismer:

nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
infektioner i övre luftvägarna (faryngit, sinusit), otitis media;
infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, erysipelas);
Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellular; lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kamasii;
Klabak OD indikeras för eliminering av H. pylori och minskningen av frekvensen av återkommande av duodenalsår associerat med H. pylori.

Behandling av infektionssjukdomar orsakade av mikroorganismer känsliga för drogen:

nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
infektioner i övre luftvägarna (faryngit, sinusit)
öroninfektioner;
infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, erysipelas);
Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare;
lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii;
för utrotning av Helicobacter pylori och minska frekvensen av återfall av duodenalsår.

nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
infektioner i övre luftvägarna (faryngit, sinusit, otitis);
infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, erysipelas);
Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare;
lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii;
eliminering av H. pylori och minskning av frekvensen av återfall av duodenalsår.

Behandling av infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mottagliga mikroorganismer:

nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation);
infektioner i huden och mjuka vävnader (follikulit, furunkulos, erysipelas, impetigo, sårinfektion);
magsår och duodenalsår (i kombination med läkemedel som minskar surhetsgraden): för behandling av akuta sår, duodenalsår, utrotning av Helicobacter pylori och magsår minska frekvensen av återfall, eller i kombination med omeprazol och amoxicillin / lansoprazol i form av en trippelterapi);
Vanliga eller lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare;
lokaliserade infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii;

Förebyggande av mycobacterium aviuminfektioner hos HIV-infekterade patienter med CD4-tal (T-hjälparlymfocyter) mindre än 100 / mm 3.

Instruktioner för användning av droger, analoger, recensioner

Instruktioner från pills.rf

Huvudmeny

Endast de senaste officiella instruktionerna för användning av läkemedel! Instruktioner för droger på vår webbplats publiceras i oförändrat form, där de är fästade på drogerna.

Klaritromycin *

LÄKEMEDEL FÖR RECEPTIVA FESTIVALER LÄSES EN PATIENT ENDAST AV EN LÄKARE. DENNA INSTRUKTION ENDAST FÖR MEDICINSKA ARBETARE.

Beskrivning av den aktiva beståndsdelen Clarithromycin / Clarithromycin.

Formel: C38H69NO13, kemiskt namn: 6-0-metylerytromycin.
Farmakologisk grupp: Antimikrobiella, antiparasitiska och anthelmintiska läkemedel / antibiotika / makrolider och azalider.
Farmakologisk aktivitet: bakteriostatisk, antibakteriell, baktericid.

Farmakologiska egenskaper

Klaritromycin inhiberar proteinsyntesen av en mikrobiell cell genom att binda till sin 50S ribosomunderenhet. Efter oral administration absorberas klaritromycin snabbt i mag-tarmkanalen, hos friska frivilliga personer var biotillgängligheten ungefär 50%. Livsmedel hämmar absorptionen, men påverkar inte biotillgängligheten signifikant. Biotillgänglighet hos vuxna med användning av tabletter och suspensioner för oral administrering är densamma. Efter intag på tom mage hos friska frivilliga personer uppnåddes maximal koncentration inom 2-3 timmar. Klaritromycin binds till plasmaproteiner. Cirka 20% av dosen som tas är omedelbart utsatt för oxidation i levern med bildandet av huvudmetaboliten 14-hydroxylaritromycin, som har en uttalad antimikrobiell aktivitet mot Haemophilus influenzae. Biotransformation katalyseras av verkan av cytokrom P450 enzymer. Under 2 till 3 dagar uppnås stabila koncentrationer av klaritromycin med huvudmetaboliten. Efter varje 12 timmar, 250 mg klaritromycin är dess maximala koncentration ca 1-2 mg / ml och huvudmetaboliten är 0,6-0,7 mg / ml; När den tas varje 12 timmar, 500 mg av läkemedlet, är dess maximala koncentration 2-3 μg / ml, var 8: e timme - 3-4 μg / ml, för huvudmetaboliten vid 500 mg var 8-12 timmar, maximal koncentration är högst 1 μg / ml. Klaritromycin med metaboliter är väl i vävnaderna och kroppsvätskorna, inklusive lungorna, mjuka vävnader, huden, medan koncentrationen av läkemedlet är 10 gånger högre än i blodet. Distributionsvolymerna är 243-266 l. Halveringstiden när det tas var 12: e timme, 250 mg klaritromycin är 3-4 timmar, 14-OH klaritromycin är 5-6 timmar; När det tas varje 8-12 timmar ökar 500 mg av läkemedlet, halveringstiden för klaritromycin respektive dess huvudmetabolit till 5-7 timmar och 7-9 timmar.
Utsöndring av klaritromycin genom njurarna och tarmarna. Avlägsnande med urin: oförändrad - efter att ha tagit 2 gånger dagligen, 250 eller 500 mg - 20-30%, efter att ha tagit 2 gånger om dagen, 250 mg suspension - 40%; 14-OH klaritromycin - 15 och 10% efter administration, 500 och 250 mg 2 gånger om dagen. Cirka 4% när man får 250 mg av läkemedlet utsöndras av tarmarna. Hos äldre patienter (65-81 år) som fick läkemedlet var 12: e timme 500 mg var den maximala koncentrationen och AUC högre än hos friska unga volontärer, men justering av doser av klaritromycin krävs inte när de används i äldre patienter (utom i fall av allvarligt nedsatt misslyckande).
Med nedsatt leverfunktion var jämviktskoncentrationerna av klaritromycin desamma som hos patienter med normal leverfunktion, men jämviktskoncentrationerna av 14-OH klaritromycin var signifikant lägre. Om kränkningar av den minskade hepatiska clearance av läkemedlet i form av 14-OH klaritromycin något kompenseras av ökad utsöndring av klaritromycin njurar, vilket leder till en liten förändring i jämviktskoncentrationen av klaritromycin, men en korrektion dos inte krävs. När njurarna är försämrade ökar innehållet av klaritromycin i plasma, AUC, maximal- och minimikoncentrationen, halveringstiden för 14-OH klaritromycin och klaritromycin. Patienter med svårt nedsatt njurfunktion (Cl kreatinin mindre än 30 ml / min) kan behöva dosjustering.
Klaritromycin är aktiv mot många mikroorganismer, inklusive den intracellulära (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae och Chlamydia trachomatis), Gram-positiva -Streptococcus spp. (inklusive strejken). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
När de används på djur klaritromycin observerades hepatotoxicitet, renal tubulär degenerering, testikulär atrofi, grumling av hornhinnan, lymfoid utarmning (i studien men en dos som överstiger den maximala dagliga dosen för människa beräknas i mg / m 2, i 2 - 12 gånger). Dessa effekter erhölls inte under kliniska prövningar. Mutagena och cancerframkallande effekter av klaritromycin har inte identifierats. Vid experiment på kvinnor och manrotter upptäcktes de negativa effekterna av klaritromycin på fertilitet, östrocykeln, förlossningen, livskraften och antalet avkommor. I försök på apor visades att embryonernas död vid användning av 150 mg / kg / dag (2,4 gånger mRDF i mg / m 2) på grund av de toxiska effekterna av en hög dos klaritromycin. Vid kaniner när de administrerades intravenöst med 33 mg / m 2 klaritromycin (17 gånger mRDF) var fosterdöd prenatal. I studien av teratogenicitet (4 studier på råttor, 2 studier på kaniner) erhölls inga teratogena effekter av klaritromycin. I två ytterligare studier (en annan rad råttor), under samma betingelser och doser av läkemedlet, erhölls emellertid en låg förekomst av hjärtfel.

vittnesbörd

Bakteriella infektioner orsakade av känsliga mikroorganismer: infektioner i de övre och nedre luftvägarna (faryngit, laryngit, sinuit, tonsillit, lunginflammation, bronkit, SARS), otitis media, mjukdelsinfektioner och hud (follikulit, impetigo, furunkulos, sårinfektion); mykobakterier (inklusive atypisk, klaritromycin används tillsammans med rifabutin och ethambutol); peptisk sår sjukdom (utrotning av Helicobacter pylori, i sammansättningen av den kombinerade behandlingen); chlamydia.

Användningsförfarande klaritromycin och dos

Klaritromycin används intravenöst och inuti (oavsett måltiden). Doseringen och varaktigheten av behandlingstiden bestäms individuellt med hänsyn till indikationerna, patogenens känslighet, svårighetsgraden av sjukdomen. Inuti, patienter äldre än 12 år - 2 gånger om dagen för 250-500 mg; Varaktigheten av behandlingen är 6-14 dagar. Vid behandling av bihåleinflammation och sjukdomar orsakade av Mycobacterium avium, liksom svåra infektioner, inklusive Haemophilus influenzae, 2-5 gånger om dagen, 500-1000 mg; Den maximala dagliga dosen klaritromycin är 2 g. Patienter under 12 år - var 12: e timme med en hastighet av 7,5 mg / kg kroppsvikt maximal daglig dos på 0,5 g. För patienter med nedsatt njurfunktion (Cl kreatinin mindre än 30 ml / min eller serumkreatininhalt över 3,3 mg / 100 ml) ska dosen minskas med 2 gånger. Den maximala varaktigheten av behandlingen hos patienter i denna grupp är högst 14 dagar. Intravenös dropp, 1000 mg / dag för 2 administreringar.
När du hoppa över nästa mottagning av klaritromycin för att göra det som du kommer ihåg, gör nästa mottagning efter en viss tid från sista användningen.
Använd försiktigt klaritromycin medan du tar droger som metaboliseras i levern (det rekommenderas att mäta innehållet i blodet). Clarithromycin modifierad frisättning bör inte tas till patienter med svår njurinsufficiens (med kreatininclearance mindre än 30 ml / min). Dessa patienter är förskrivna klaritromycin i snabbutlösningstabletter. Det är nödvändigt att beakta möjligheten till utveckling mellan klaritromycin och andra makrolidantibiotika, clindamycin och lincomycin, av korsresistens. Med långvarig eller upprepad användning av läkemedlet kan det förekomma superinfektion (tillväxt av okänsliga svampar och bakterier). För svår och långvarig diarré, som kan indikera utseendet av pseudomembranös kolit, bör du konsultera en läkare och sluta ta drogen.

Kontra

Överkänslighet (inklusive erytromycin och andra makrolider), porfyri, gemensam mottagning av cisaprid, astemizol, pimozid, terfenadina.

Begränsningar av användningen av

Lever- och / och njursvikt, barn under 6 månader (säkerhetsanvisningar har inte fastställts).

Använd under graviditet och amning

Under graviditeten, är användningen av klaritromycin endast möjligt när den förväntade nyttan av behandling över en möjlig risk för fostret, såväl som frånvaron av en alternativ lämplig behandling (strikt kontrollerad och lämplig användning av säkerhetsstudier hos kvinnor under graviditet utfördes). Om graviditet inträffar under klaritromycinbehandling ska patienten informeras om den potentiella risken för fostret. Vid behandlingstiden ska amning avbrytas (klaritromycin och dess metaboliter övergår till bröstmjölk, säkerheten vid användning av klaritromycin under amning har inte fastställts).

Biverkningar av klaritromycin

Nervsystemet och sinnesorgan: huvudvärk, ångest, yrsel, ångest, mardrömmar, sömnlöshet, tinnitus, förvirring, smakförändringar, hallucinationer, personlighetsförändring, psykos, förvirring, förlust av hörsel, som äger rum efter utsättande av läkemedlet, parestesier;
Matsmältningssystemet: störning av mag-tarmkanalen (illamående, gastralgia / obehag i magen, kräkningar, diarré), glossit, stomatit, övergående ökning av levertransaminaser, kolestatisk gulsot, pseudomembranös enterokolit, hepatit, leversvikt;
blod och cirkulationssystem: trombocytopeni, leukopeni; förlängning av QT-intervallet, ventrikulär arytmi, inklusive ventrikulär paroxysmal takykardi, förmaksfladder / ventrikulär fibrillering;
utsöndringssystem: en ökning av serumkreatinin, interstitiell nefrit, njursvikt;
allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, malign exudativ erytem, anafylaktoid reaktion;
andra: utveckling av mikrobiell resistens, hypoglykemi.

Samspelet mellan klaritromycin och andra ämnen

När de kombineras med klaritromycin cisaprid, astemizol, pimozid, kan terfenadin utveckla hjärtarytmi (fibrillering, ventrikulär takykardi, paroxysmal, flimmer / ventrikulär fibrillering), en ökning av intervallet QT. Den kombinerade användningen av klaritromycin och dihydroergotamin eller ergotamin orsakade akut ergotaminförgiftning hos vissa patienter, vilket uppenbarades av dysestesi och perifer vasospasm. Klaritromycin höjer blod och förstärker effekten av läkemedel som metaboliseras i levern med cytokrom P450: warfarin och andra indirekta antikoagulantia, karbamazepin, teofyllin, astemizol, cisaprid, triazolam, midazolam, cyklosporin, digoxin, fenytoin, ergotalkaloider och andra (vid dela rekommenderad mätning av blodkoncentrationer av ovanstående läkemedel). Vid samtidig administrering med klaritromycin och HMG-CoA reduktashämmare (simvastatin, lovastatin) kan akut skelettmuskulärnekros utvecklas. Klaritromycin minskar clearance av triazolam (ökar effekterna med utveckling av förvirring och sömnighet). Vid samtidig administrering med klaritromycin och zidovudin minskar jämviktskoncentrationen av zidovudin. När klaritromycin och ritonavir används tillsammans ökar klaritromycin AUC och klaritromycin AUC 14-OH minskar. Kanske utvecklingen av korsresistens när man tar klaritromycin och andra makrolidantibiotika, liksom linkosamider (clindamycin och lincomycin).

överdos

Vid överdosering med klaritromycin uppträder ett brott mot mag-tarmkanalen (illamående, diarré, kräkningar, buksmärtor), förvirring, huvudvärk. Nödvändig gastric lavage, symptomatisk behandling. Peritonealdialys och hemodialys är inte effektiva.

Klaritromycin (Klacid)

Det finns kontraindikationer. Innan du börjar, kontakta din läkare.

Kommersiella namn utomlands (utomlands) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibiotika antibakteriella ämnen finns här.

Ställ en fråga eller lämna en recension om medicinen (vänligen glöm inte att ta med namnet på drogen i meddelandetexten) här.

Läkemedel innehållande klaritromycin (klaritromycin, ATC-kod (ATC) J01FA09):

Klacid (original Clarithromycin) - officiella instruktioner för användning. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!

Klinisk-farmakologisk grupp:

Makrolid antibiotikum grupp

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk makrolidantibiotikum. Den har en antibakteriell effekt, som interagerar med bakteriernas 50S ribosomala subenhet och hämmar proteinsyntesen i mikrobiellcellen.

Klaritromycin har visat hög in vitro aktivitet mot standard och isolerade bakteriekulturer. Mycket effektiv mot många aeroba och anaeroba gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. Studier utförda in vitro, bekräftar den höga effektiviteten av klaritromycin mot Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, och Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Läkemedlet är också aktiv mot aeroba grampositiva bakterier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aeroba gramnegativa organismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andra mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium-komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

För klaritromycin okänsliga Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Liksom andra inte ner laktos negativa bakterier.

Produktionen av p-laktamas påverkar inte aktiviteten av klaritromycin. De flesta meticillinresistenta och oxacillinresistenta stafylokocker är resistenta mot klaritromycin.

Känsligheten hos Helicobacter pylori till klaritromycin studerades på Helicobacter pylori-isolat isolerade från 104 patienter före behandlingstiden med läkemedlet. Helicobacter pylori-stammar resistenta mot klaritromycin isolerades hos 4 patienter, stammar med mellanliggande resistens hos 2 patienter och Helicobacter pylori-isolat i de återstående 98 patienterna var känsliga för klaritromycin.

Klaritromycin har en effekt in vitro och mot de flesta stammar av följande mikroorganismer (har dock säkerheten och effektiviteten av att använda klaritromycin i klinisk praxis inte bekräftats genom kliniska studier och praktisk betydelse är oklar): Aeroba grampositiva organismer: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (grupperna C, F, G), Streptococcus-gruppviridaner; aeroba gramnegativa mikroorganismer: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroba grampositiva mikroorganismer: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroba gram-negativa mikroorganismer: bakterier melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Den huvudsakliga metaboliten för klaritromycin i människokroppen är den mikrobiologiskt aktiva metaboliten 14-hydroxylaritromycin. Metabolitens mikrobiologiska aktivitet är densamma som den ursprungliga substansen, eller 1-2 gånger svagare i förhållande till de flesta mikroorganismer. Ett undantag är Haemophilus influenzae, för vilken metabolitens effektivitet är 2 gånger högre. Utgångsmaterialet och dess huvudmetabolit ha antingen additiv eller synergistisk effekt mot Naemophilus influenzae under in vitro och in vivo beroende på bakteriekulturen.

Kvantitativa metoder som kräver mätning av diametern hos tillväxthämmande zon av mikroorganismer, ger de mest exakta uppskattningarna av bakteriens känslighet mot antimikrobiella medel. Ett av de rekommenderade känslighetsförfarandena använder skivor impregnerade med 15 μg klaritromycin (Kirby-Bauer diffusionstest); Testresultaten tolkas beroende på diametern för tillväxtinhiberingszonen för mikroorganismen och värdet av den minsta inhiberande koncentrationen (MPC) för klaritromycin. Värdet av IPC bestäms av metoden för utspädning av mediet eller diffusion till agar. Laboratorietester ger ett av tre resultat: 1) "resistent" - vi kan anta att infektionen inte är mottaglig för behandling med detta läkemedel; 2) "medelkänslig" - den terapeutiska effekten är tvetydig, och kanske en ökning av dosen kan leda till känslighet; 3) "känslig" - det kan anses att infektionen kan behandlas med klaritromycin.

farmakokinetik

De första data om farmakokinetiken erhölls vid studier av klaritromycintabletter.

Biotillgängligheten och farmakokinetiken för klaritromycinsuspension studerades hos friska vuxna och barn.

Sugning och fördelning

När den tas en gång hos vuxna, var suspensionens biotillgänglighet lika med biotillgängligheten för tabletterna (i samma dos) eller något överskridit. Matintag försenade något absorptionen av klaritromycinsuspensionen, men påverkar inte läkemedlets totala biotillgänglighet.

När Cmax togs i spädbarn (efter ätning) var AUC för klaritromycin 0,95 μg / ml respektive 6,5 μg × h / ml.

Med användning av en suspension av klaritromycin i en dos av 250 mg var 12: e timme hos vuxna uppnåddes praktiskt taget jämviktsnivåer i blodet genom att ta den femte dosen. Parametrarna för farmakokinetiken var följande: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml och Tmax 2,8 h för klaritromycin och 0,67, 5,33, 2,9 för 14-hydroxylaritromycin.

Hos friska personer uppnådde serumkoncentrationerna inom 2 timmar efter intag. Cssmax 14-hydroxylaritromycin är ca 0,6 μg / ml. Vid utnämningen av klaritromycin i en dos av 500 mg var 12: e timme, är Cssmax 14-hydroxylaritromycin något högre (upp till 1 μg / ml). När båda doserna användes, uppnås Cssmax metaboliten vanligen inom 2-3 dagar.

I in vitro-studier var bindningen av klaritromycin till plasmaproteiner i genomsnitt ca 70% vid kliniskt signifikanta koncentrationer från 0,45 till 4,5 μg / ml.

Metabolism och utsöndring

Klaritromycin metaboliseras i levern under verkan av CYP3A-isoenzym med bildandet av den mikrobiologiskt aktiva metaboliten 14-hydroxylaritromycin.

T1 / 2 klaritromycin vid behandling av barnsuspension (efter måltid) var 3,7 timmar. Vid användning av en klaritromycinsuspension i en dos av 250 mg var 12: e timme hos vuxna var T1 / 2 3,2 timmar för klaritromycin och 4,9 för 14-hydroxylititromycin.

Hos friska personer med klaritromycin: i en dos av 250 mg var 12: e timme, är T1 / 2 av 14-hydroxylaritromycin 12 timmar; vid en dos av 500 mg var 12: e timme, är T1 / 2 av 14-hydroxylaritromycin ca 7 timmar

Vid användning av klaritromycin i en dos av 250 mg var 12: e timme utsöndras cirka 20% av dosen i urinen oförändrad. Vid användning av klaritromycin i en dos av 500 mg var 12: e timme utsöndras cirka 30% av dosen i urinen oförändrad. Renal clearance av klaritromycin beror inte signifikant på dosen och närmar sig den normala glomerulära filtreringshastigheten. Den huvudsakliga metabolit som finns i urinen är 14-hydroxylaritromycin, som står för 10-15% av dosen (250 mg eller 500 mg var 12: e timme).

Klaritromycin och dess metaboliter är väl fördelade i vävnader och kroppsvätskor. Vävnadskoncentrationer är oftast flera gånger högre än serum.

Hos barn som behöver oral behandling med antibiotika kännetecknas klaritromycin av hög biotillgänglighet. Profilen för dess farmakokinetik liknade den hos vuxna som tog samma suspension. Drogen absorberas snabbt och väl från matsmältningssystemet. Mat försenar något absorptionen av klaritromycin, utan att väsentligt påverka dess biotillgänglighet eller farmakokinetiska egenskaper.

De jämviktsfarmakokinetiska parametrarna för klaritromycin uppnådd efter 5 dagar (dos 9) var följande: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml och Tmax - 2,8 h; motsvarande värden för 14-hydroxylaritromycin var 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml respektive 2,7 timmar. Den beräknade T1 / 2 av klaritromycin och dess metaboliter är 2,2 respektive 4,3 timmar.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Äldre patienter som fick klaritromycin igen vid en dos av 500 mg i en jämförande studie visade en ökning av läkemedlets nivå i plasma och en långsammare eliminering jämfört med de hos unga friska människor. Skillnaderna mellan de två grupperna avslöjade emellertid inte när en ändring av kreatininclearance gjordes. Förändringar i farmakokinetiken för klaritromycin återspeglar njurfunktionen, inte patientens ålder.

Hos patienter med otitis media 2,5 timmar efter administrering av den femte dosen (7,5 mg / kg 2) var de genomsnittliga koncentrationerna av klaritromycin och 14-hydroxylaritromycin i mellanöret 2,53 och 1,27 μg / g. Koncentrationerna av läkemedlet och dess metaboliter var 2 gånger deras serumnivåer.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion skiljer sig CSS klaritromycin inte från dem hos friska personer, medan metabolitenivån var lägre. Reduktionen i bildningen av 14-hydroxylaritromycin kompenseras delvis av en ökning av renal clearance av klaritromycin jämfört med det hos friska människor.

Patienter med nedsatt njurfunktion, som fick oralt i en dos av 500 mg, upprepade plasmakoncentrationer, T1 / 2, Cmax, Cmin och AUC för klaritromycin och metabolit var högre än hos friska människor. Avvikelserna av dessa parametrar korrelerade med graden av njursvikt: med ett mer uttalat nedsatt njurfunktion var skillnaderna större.

Hos vuxna patienter med HIV-infektion som fick läkemedlet i vanliga doser liknade Css-klaritromycin och dess metabolit som hos friska människor. Men med användning av klaritromycin i högre doser, vilket kan krävas vid behandling av mykobakteriella infektioner, kan koncentrationen av antibiotika betydligt överstiga de vanliga.

Hos barn med HIV-infektion som fick klaritromycin i en dos av 15-30 mg / kg / 2 doser varierade jämviktsvärdena för Cmax vanligtvis från 8 till 20 μg / ml. Hos barn med HIV-infektion, som fick en suspension av klaritromycin i en dos av 30 μg / kg / i 2 doser, uppnådde Cmax 23 μg / ml. Vid användning av läkemedlet i högre doser noterades T1 / 2 förlängning jämfört med det hos friska personer som fick klaritromycin i vanliga doser. Ökningen i plasmakoncentrationen och varaktigheten av T1 / 2 vid utnämningen av klaritromycin i högre doser överensstämmer med den kända olinjäriteten hos läkemedlets farmakokinetik.

Indikationer för användning av läkemedlet CLACID®

nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
infektioner i övre luftvägarna (faryngit, sinusit)
öroninfektioner;
infektioner av huden och mjuka vävnader (follikulit, cellulit, erysipelas);
Vanliga mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare;
lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii;
utrotning av Helicobacter pylori och en minskning av frekvensen av återfall av duodenalsår;
förebyggande av smittspridning orsakad av Mycobacterium avium-komplexet (MAC) hos HIV-infekterade patienter med lymfocytantal av CD4 (T-hjälparlymfocyt) på högst 100 i 1 mm3;
odontogena infektioner.

Dosering för oral administrering:

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden.

Vanligtvis ordineras vuxna 250 mg 2 gånger om dagen. I mer allvarliga fall ökas dosen till 500 mg 2 gånger om dagen. Typiskt är behandlingstiden från 5-6 till 14 dagar.

Klacid® CP (fördröjd frisättning) föreskrivs 500 mg (1 tablett) 1 gång per dag. Vid svåra infektioner ökas dosen till 1 g (2 tabletter) 1 gång per dag.

Den vanliga behandlingen är 5-14 dagar. Undantaget är gemenskapsförvärvat lunginflammation och bihåleinflammation, som kräver behandling i 6-14 dagar.

Klacid® CP-tabletter ska tas med mat, svälja hela, inte bryta och inte tugga.

Patienter med QC mindre än 30 ml / min föreskrivs hälften av den vanliga dosen klaritromycin, dvs. 250 mg en gång om dagen eller, för allvarligare infektioner, 250 mg två gånger om dagen. Behandlingen av sådana patienter fortsätter i högst 14 dagar.

Med mykobakteriella infektioner ordineras 500 mg 2 gånger om dagen.

Med vanliga infektioner orsakade av MAC, bör patienter med aids fortsätta behandlingen tills det finns kliniska och mikrobiologiska bevis för dess fördelar. Klaritromycin ska ordineras i kombination med andra antimikrobiella medel.

Vid infektionssjukdomar orsakade av mykobakterier, förutom tuberkulos, bestäms behandlingenstiden av läkaren.

För förebyggande av MAC-infektioner är den rekommenderade dosen av klaritromycin för vuxna 500 mg 2 gånger om dagen.

Med odontogena infektioner är dosen av klaritromycin 250 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar.

För utrotning av Helicobacter pylori:

Kombinerad behandling med tre droger:

klaritromycin 500 mg två gånger dagligen + lansoprazol 30 mg 2 dagar + amoxicillin 1000 mg 2 gånger om dagen i 10 dagar;
klaritromycin 500 mg 2 gånger om dagen + omeprazol 20 mg per dag + amoxicillin 1000 mg 2 gånger om dagen i 7-10 dagar.

Kombinerad behandling med två droger:

klaritromycin 500 mg 3 gånger om dagen + omeprazol 40 mg per dag i 14 dagar, varvid omeprazol administreras under de närmaste 14 dagarna i en dos av 20-40 mg / dag;
clarithromycin 500 mg 3 gånger om dagen + lansoprazol 60 mg per dag i 14 dagar. För fullständig läkning av såret kan det krävas ytterligare minskning av surhetsgraden i magsaften.

Pulver till suspension för oral administrering:

Den färdiga suspensionen ska tas oralt, oavsett måltiden (med mjölk).

För att förbereda suspensionen i en flaska granuler tillsätt gradvis vatten till märket och skaka därefter flaskan. Den färdiga suspensionen kan lagras i 14 dagar vid rumstemperatur.

Suspension 60 ml: i 5 ml - 125 mg klaritromycin; 100 ml suspension: i 5 ml - 250 mg klaritromycin.

Den rekommenderade dagliga dosen av klaritromycinsuspension för icke-mykobakteriella infektioner hos barn är 7,5 mg / kg 2 gånger om dagen. Maximal dos är 500 mg 2 gånger om dagen. Den vanliga behandlingsperioden är 5-7 dagar, beroende på patogenen och svårighetsgraden av patientens tillstånd. Innan varje användning ska skaka flaskan väl med läkemedlet.

Rekommenderade doser av läkemedlet hos barn, med hänsyn tagen till kroppsvikt.

Doser anges i vanliga teskedar (5 ml) 2 gånger om dagen.