Det finns kontraindikationer. Innan du börjar, kontakta din läkare.
Antibiotika antibakteriella ämnen finns här.
Ställ en fråga eller lämna en recension om medicinen (vänligen glöm inte att ta med namnet på drogen i meddelandetexten) här.
Aktiva ämnen betraktas i alfabetisk ordning.
Ampicillin - anvisningar för användning. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!
Klinisk-farmakologisk grupp:
Antibiotisk penicillinkoncern av bredspektrum, kollapsande penicillinas.
Farmakologisk aktivitet
Ett antibiotikum av en grupp semisyntetiska penicilliner med ett brett spektrum av verkan. Den har en baktericid effekt på grund av undertryckandet av syntesen av bakteriella cellväggen.
Aktiv mot gram-positiva aeroba bakterier: Staphylococcus spp. (med undantag för stammar som producerar penicillinas), Streptococcus spp. (inklusive Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; Gram-negativa aeroba bakterier: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, några stammar av Haemophilus influenzae.
Förstört av penicillinas verkan. Är syra.
farmakokinetik
Efter intag absorberas väl från mag-tarmkanalen, inte bryts ner i den sura miljön i magen. Efter parenteral administrering (in / m och / i) finns i plasma i höga koncentrationer.
Det tränger in i vävnader och biologiska vätskor i kroppen, det finns i terapeutiska koncentrationer i pleurala, peritoneala och synoviala vätskor. Det tränger in i placenta barriären. Det penetrerar dåligt blod-hjärnbarriären, emellertid med inflammation i hjärnmembran, BBB-permeabiliteten ökar dramatiskt.
30% av ampicillinet metaboliseras i levern.
T1 / 2 - 1-1,5 timmar. Det utsöndras huvudsakligen i urinen, och mycket höga koncentrationer av oförändrat läkemedel skapas i urinen. Delvis utsöndras i gallan.
Med upprepade injektioner ackumuleras inte.
Indikationer för användning av läkemedlet Ampicillin
Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer känsliga för ampicillin, inklusive:
- infektioner i luftvägarna (inklusive bronkit, lunginflammation, lungabscess);
- infektioner i övre luftvägarna (inklusive tonsillit)
- gallvägar infektioner (inklusive cholecystit, kolangit);
- urinvägsinfektioner (inklusive pyelit, pyelonefrit, cystit);
- gastrointestinala infektioner (inklusive salmonellos);
- gynekologiska infektioner;
- hud- och mjukvävnadsinfektioner;
- peritonit;
- sepsis, septisk endokardit;
- meningit;
- reumatism;
- erysipelas;
- skarlet feber;
- gonorré.
Doseringsregimen
Ange individuellt beroende på svårighetsgraden, lokaliseringen av infektionen och känsligheten hos patogenen.
Vid oral administrering är en enstaka dos för vuxna 250-500 mg, en daglig dos på 1-3 g. Den maximala dagliga dosen är 4 g.
För barn är läkemedlet ordinerat i en daglig dos på 50-100 mg / kg, för barn som väger upp till 20 kg - 12,5-25 mg / kg.
Den dagliga dosen är uppdelad i 4 doser. Varaktigheten av behandlingen beror på svårighetsgraden av infektionen och effektiviteten av behandlingen.
Piller tas oralt, oavsett måltid.
Förbered suspensionen i en flaska med pulver tillsätt 62 ml destillerat vatten. Den färdiga suspensionen doseras med en specialsked, med 2 etiketter: botten motsvarar 2,5 ml (125 mg), den övre delen - 5 ml (250 mg). Suspensionen ska tvättas med vatten.
För parenteral administrering (in / m, i / i jet eller in / i dropp) är en enstaka dos för vuxna 250-500 mg, daglig dos - 1-3 g; vid allvarliga infektioner kan daglig dos ökas till 10 g eller mer.
Nyfödda använder läkemedlet i en daglig dos på 100 mg / kg, barn i övriga åldersgrupper - 50 mg / kg. Vid svåra infektioner kan de angivna doserna fördubblas.
Den dagliga dosen är uppdelad i 4-6 injektioner med ett intervall på 4-6 timmar. Varaktigheten av / m-injektionen - 7-14 dagar. Varaktighet i / i ansökan om 5-7 dagar, följt av en övergång (om nödvändigt) till introduktionen / m.
Lösningen för i / m-injektion bereds genom tillsats av innehållet i injektionsflaskan 2 ml vatten för injektion.
För IV-injektion upplöses en enstaka dos av läkemedlet (högst 2 g) i 5-10 ml vatten för injektion eller en isotonisk lösning av natriumklorid och injiceras långsamt över 3-5 minuter (1-2 g över 10-15 minuter). Med en enstaka dos på mer än 2 g administreras läkemedlet i / i droppen. För att göra detta löses en enstaka dos av läkemedlet (2-4 g) i 7,5-15 ml vatten för injektion, sedan tillsätts den resulterande lösningen till 125-250 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5-10% glukoslösning och injiceras med en hastighet av 60-80 droppar. / min När IV dropp ges till barn, används 5-10% glukoslösning som lösningsmedel (30-50 ml beroende på ålder).
Lösningarna används omedelbart efter beredningen.
Biverkningar
Allergiska reaktioner: Hudutslag, urtikaria, angioödem, klåda, exfoliativ dermatit, erytem multiforme; i sällsynta fall anafylaktisk chock.
På matsmältningssidan: illamående, kräkningar, diarré, glossit, stomatit, pseudomembranös kolit, tarmdysbios, ökad aktivitet av hepatintransaminaser.
Från hemopoietiska systemet: anemi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos.
Effekter på grund av kemoterapeutisk verkan: oral candidiasis, vaginal candidiasis.
Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Ampicillin
- överkänslighet mot penicillin antibiotika och andra beta-laktam antibiotika;
- svår leverfunktion (för parenteral användning).
Användning av läkemedlet Ampicillin under graviditet och amning
Det är möjligt att använda läkemedlet under graviditeten om det anges i de fall där förmånen för moderen överväger den potentiella risken för fostret.
Ampicillin utsöndras i bröstmjölk i låga koncentrationer. Om det behövs bör användningen av läkemedlet under amning besluta om att barnet avslutas.
Ansökan om leveransbrott
Parenteral administrering är kontraindicerad vid försämrad leverfunktion.
Ansökan om överträdelser av njurfunktionen
Patienter med nedsatt njurfunktion kräver korrigeringsdosering, beroende på CC.
När läkemedlet används i höga doser hos patienter med nedsatt njurfunktion, är en toxisk effekt på CNS möjlig.
Användning hos barn
Vid administrering till barn ordineras läkemedlet i en daglig dos på 50-100 mg / kg, för barn som väger upp till 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Parenteralt för nyfödda, är läkemedlet ordinerat i en daglig dos på 100 mg / kg, för barn i övriga åldersgrupper - 50 mg / kg. Vid svåra infektioner kan de angivna doserna fördubblas.
Särskilda instruktioner
Med försiktighet och mot bakgrund av samtidig användning av desensibiliserande medel bör läkemedlet ordineras för bronkial astma, höfeber och andra allergiska sjukdomar.
Vid tillämpning av Ampicillin är systematisk övervakning av njurarnas, leverens och perifert blods funktion nödvändig.
Vid leverfel bör läkemedlet endast användas under leverens kontroll.
Patienter med nedsatt njurfunktion kräver korrigeringsdosering, beroende på CC.
När läkemedlet används i höga doser hos patienter med nedsatt njurfunktion, är en toxisk effekt på CNS möjlig.
När läkemedlet används för behandling av sepsis är en bakteriolysreaktion möjlig (Jarish-Herxheimer-reaktionen).
Om allergiska reaktioner uppträder när Ampicillin används, ska läkemedlet avbrytas och desensibiliseringsbehandling ska ordineras.
Vid försvagade patienter, med långvarig användning av läkemedlet, kan superinfektion förekomma orsakad av ampicillinresistenta mikroorganismer.
För att förebygga utvecklingen av candidiasis bör nystatin eller levorin ges samtidigt med Ampicillin, liksom vitamin B och C.
överdos
För närvarande rapporterades fall av överdosering av ampicillin.
Läkemedelsinteraktion
Probenecid, när den appliceras samtidigt med Ampicillin, minskar tubulär utsöndring av ampicillin, vilket medför att dess koncentration i blodplasma ökar och risken för toxisk verkan ökar.
Med samtidig användning av ampicillin med allopurinol ökar sannolikheten för hudutslag.
Med samtidig användning med ampicillin minskar effekten av östrogenhaltiga orala preventivmedel.
Samtidig användning med ampicillin ökar effektiviteten av antikoagulantia och antibiotika, aminoglykosider.
Villkor för lagring
Lista B. Läkemedlet ska lagras på en torr, mörk plats; tabletter och pulver för beredning av suspensionen - vid en temperatur från 15 ° till 25 ° C, pulver för beredning av en injektionslösning - vid en temperatur som inte överstiger 20 ° C. Hållbarhet för tabletter, pulver till suspension och pulver till injektionsvätska, lösning är 2 år.
Den beredda suspensionen ska förvaras i kylskåp eller vid rumstemperatur i högst 8 dagar. Förberedda lösningar för / m och / vid införandet av lagring kan inte vara.
Försäljningsvillkor för apotek
Läkemedlet är tillgängligt på recept.
Benzylpenicillin natriumsalt - bruksanvisningar. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!
Farmakologisk aktivitet
En antibiotisk grupp av biosyntetiska penicilliner. Den har en baktericid effekt genom att hämma syntesen av mikroväggens cellvägg.
Aktiv mot gram-positiva bakterier: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diptheriae, Bacillus anthracis; gramnegativa bakterier: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeroba sporeformande pinnar; såväl som Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Till verkan av bensylpenicillinresistenta stammar av Staphylococcus spp., Producerande penicillinas. Förstört i en sur miljö.
Novokain-salt av bensylpenicillin jämfört med kalium- och natriumsalterna kännetecknas av en längre verkningsaktivitet.
farmakokinetik
Efter att / m-injektionen absorberas snabbt från injektionsstället. Bredt distribuerad i vävnader och kroppsvätskor. Bensylpenicillinbrunn penetrerar placentalbarriären, BBB med inflammation i meninges.
T1 / 2 - 30 min. Utsöndras i urinen.
vittnesbörd
Behandling av sjukdomar orsakade av känsliga bensylpenicillin mikroorganismer: kruppös och lobulär pneumoni, empyem, sepsis, septikemi, pyemia, akut och subakut bakteriell endokardit, meningit, akut och kronisk osteomyelit, infektioner i urin och biliära vägarna, angina, variga infektioner i huden, mjukvävnads och slemhinnor, erysipelas, difteri, scharlakansfeber, mjältbrand, strålsvampsjuka, behandling av inflammatoriska sjukdomar i obstetrik och gynekologi, ent sjukdomar, ögonsjukdomar, gonorré, Blain Noreya, syfilis.
Doseringsregimen
Individ. Skriv in / m, in / in, n / a, endolyumbno.
När / m och / i en daglig vuxen dos varierar från 250 000 till 60.000.000 Den dagliga dosen för barn under ett års 50 000-100 000 U / kg under 1 år - 50 000 IE / kg.; Om nödvändigt kan dagsdosen ökas upp till 200 000-300 000 U / kg av hälsoskäl - upp till 500 000 U / kg. Frekvensen för administrering är 4-6 gånger per dag.
Endolyumbalno administreras beroende på allvarligheten av sjukdomen och för vuxna - 5000-10 000 U, barn - 2000-5000 beredningen späddes i sterilt vatten för injektion eller 0,9% natriumkloridlösning med en hastighet av 1 tys.ED / ml. Före injektion (beroende på intrakranialtrycket) avlägsnas 5-10 ml CSF och sättes till antibiotikalösningen i ett jämnt förhållande.
P / till bensylpenicillin används för att cirkulera infiltrat (100 000-200 000 IE i 1 ml 0,25% -0,5% lösning av novokain).
Benzylpenicillinkaliumsalt används endast i / m och s / c, i samma doser som bensylpenicillin natriumsalt.
Benzylpenicillin Novocainic salt används endast i / m. Den genomsnittliga terapeutiska dosen för vuxna: Singel - 300 000 IE per dag - 600 000 barn yngre än ett år - 50 000-100 000 IU / kg / dag över 1 år - 50 000 IU / kg / dag. Frekvensen av administrering 3-4 gånger om dagen.
Varaktigheten av behandlingen med bensylpenicillin, beroende på sjukdomsform och svårighetsgrad, kan variera från 7-10 dagar till 2 månader eller mer.
Biverkningar
På matsmältningssidan: diarré, illamående, kräkningar.
Effekter på grund av kemoterapeutisk verkan: vaginal candidiasis, oral candidiasis.
CNS: tillämpning av penicillin i höga doser, särskilt när endolyumbalno administrering kan utveckla neurotoxiska reaktioner: illamående, kräkningar, ökad reflex upphetsning, meningism symptom, kramper, koma.
Allergiska reaktioner: feber, nässelfeber, hudutslag, ett utbrott på slemhinnorna, artralgi, eosinofili, angioödem. Fall av anafylaktisk chock med dödlig utgång beskrivs.
Kontra
Överkänslighet mot bensylpenicillin och andra läkemedel från gruppen penicilliner och cefalosporiner. Endolumbar administrering är kontraindicerad hos patienter med epilepsi.
Använd under graviditet och amning
Ansökan under graviditet är endast möjlig om den avsedda nyttan av terapi för moderen överväger den potentiella risken för fostret.
Om det är nödvändigt bör användning under amning bestämma om amningstiden avslutas.
Ansökan om överträdelser av njurfunktionen
Det används med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion.
Särskilda instruktioner
Användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion, hjärtsvikt, mottaglighet för allergiska reaktioner (speciellt med läkemedelsallergi), överkänslighet mot cefalosporiner (på grund av möjligheten för korsallergier).
Om efter 3-5 dagar efter applikationens början inte effekten observeras, bör man fortsätta med användning av andra antibiotika eller kombinationsbehandling.
I samband med möjligheten att utveckla svampens superinfektion är det lämpligt att ordinera antifungala läkemedel för bensylpenicillinbehandling.
Man måste komma ihåg att användningen av bensylpenicillin i subterapeutiska doser eller tidig avslutning av behandlingen ofta leder till framväxten av resistenta stammar av patogener.
Läkemedelsinteraktion
Probenecid minskar tubulär utsöndring av bensylpenicillin, vilket resulterar i att koncentrationen av den senare i blodplasma ökar, halveringstiden ökar.
Med samtidig användning med antibiotika som har en bakteriostatisk effekt (tetracyklin) minskar den baktericidala effekten av bensylpenicillin.
Bitsillin-5 - bruksanvisningar. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!
Klinisk-farmakologisk grupp:
Antibiotiska penicilliner, kollapsande penicillinas.
Farmakologisk aktivitet
Ett antibiotikum av penicillinkoncernen med långvarig verkan, kollapsande penicillinas. Grunden för verkningsmekanismen är ett brott mot syntesen av peptidoglykan - mucopeptiden i cellväggen, vilket leder till inhibering av syntesen av mikroorganismens cellvägg och undertryckande av tillväxt och reproduktion av bakterier.
Aktiv mot gram-positiva bakterier: Staphylococcus spp. (som inte bildar penicillinas), Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae), liksom Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
Till de läkemedelsresistenta virusen, rickettsia, svampar, protozoer, mest gramnegativa bakterier.
Läkemedlet har en förlängd effekt.
farmakokinetik
Med introduktionen av Bicillin-5 skapas en hög koncentration de första timmarna efter injektionen.
Efter administrering av Bicillin-5 i en dos av 1,2-1,5 miljoner enheter hos barn och vuxna uppnås en terapeutisk koncentration av 0,3 U / ml, som kvarstår i 28 dagar.
Indikationer för användning av läkemedlet BICYLLIN®-5
- Behandling av infektionssjukdomar orsakade av patogener som är känsliga för penicillin (speciellt i de fall där det är nödvändigt att skapa en långvarig terapeutisk koncentration i blodet).
- året runt förebyggande av reumatism hos vuxna och barn.
Doseringsregimen
Tillåt inte frekventare administrering av läkemedlet än vad som anges i doseringsregimen.
För vuxna är läkemedlet ordinerat i en dos på 1,5 miljoner. IE 1 gång i 4 veckor.
För förskolebarn, är läkemedlet ordinerat i en dos av 600 000 U, 1 var tredje vecka, barn äldre än 8 år, 1,2-1,5 miljoner. IE 1 gång i 4 veckor.
Regler för beredning och administrering av lösningen
Suspension Bicillin-5 framställs omedelbart före användning. I flaskan med läkemedlet injicerades 5-6 ml sterilt vatten för injektion, eller 0,9% natriumkloridlösning eller 0,25-0,5% novokainlösning.
Blandningen omrördes i en injektionsflaska (vial rotation mellan handflatorna) tills en homogen suspension (eller uppslamning) som omedelbart injicerades djupt i den övre, yttre kvadranten av skinkorna. Gnugga skinkorna efter injektionen rekommenderas inte.
Biverkningar
Allergiska reaktioner är huvudvärk, feber, nässelfeber, utslag på huden och slemhinnor, artralgi, eosinofili, angioödem. Fall av anafylaktisk chock med dödlig utgång beskrivs.
Lokala reaktioner: möjlig smärta på injektionsstället.
Kontraindikationer för användningen av läkemedlet BICYLLIN®-5
- bronkial astma
- nässelfeber;
- höstfeber;
- överkänslighet mot penicilliner.
Användning av läkemedlet BICYLLIN®-5 under graviditet och amning
Data om användning av Bicillin-5 under graviditet och amning (amning) ges ej.
Användning hos barn
För förskolebarn, är läkemedlet ordinerat i en dos av 600 000 U, 1 var tredje vecka, barn äldre än 8 år, 1,2-1,5 miljoner. IE 1 gång i 4 veckor.
Särskilda instruktioner
Bicillin-5 kan endast användas om det är känt att patienten inte har överkänslighetsreaktioner mot penicillin, eftersom drogen ger ett konstant flöde av penicillin i blodet under lång tid.
Patienter som har haft ovanliga reaktioner på läkemedlet bör vara under konstant medicinsk övervakning tills biverkningarna försvinna helt. I allvarliga fall, föreskriva lämplig terapi (0,5-0,6% atropin 0,1 ml, 0,1% epinefrin 1 ml, efedrin 5 ml 1% natrium-koffein bensoat 10% ammoniak).
överdos
För närvarande har inga fall av överdosering av Bicillin-5 rapporterats.
Läkemedelsinteraktion
Läkemedelsinteraktionsmedicin Bicillin-5 är inte beskrivet.
Villkor för lagring
Lista B. Läkemedlet ska förvaras på en torr, kall plats vid en temperatur som inte överstiger 20 ° C. Hållbarhet - 3 år.
Penicillinanaloga preparat - egenskaper och korta beskrivningar
Penicillin är det första artificiellt syntetiserade antibiotikumet. Han utpekades av den kända brittiska bakteriologen Alexander Fleming 1928. Penicillin avser beta-laktam droger. Det kan hämma syntesen av cellmembranet hos mikroorganismer, vilket leder till deras förstörelse och död (bakteriedödande effekt).
Under en lång tid antibiotikumet var aktivt medel valt under en serie av bakteriella infektioner orsakade av stafylokocker, streptokocker, korynebakterier, Neisseria, anaeroba patogener, aktinomyceter och spiroketer. Nu används penicillin huvudsakligen för följande indikationer:
- syfilis;
- bakteriell myokardit;
- behandling av infektiösa patologier hos gravida kvinnor;
- meningit;
- osteomyelit;
- ont i halsen;
- strålsvampsjuka.
Den obestridda fördelen med penicillin är ett lågt antal biverkningar, vilket gör att den kan användas för nästan alla kategorier av patienter. Ibland finns det olika allergiska reaktioner - urtikaria, utslag, anafylaktisk chock och andra. Med långvarig antagning beskrivs fall av att bli med i candida-infektion.
Den aktiva användningen av penicillin i klinisk praxis har emellertid lett till utveckling av resistens. Exempelvis började stafylokocker producera ett speciellt enzym penicillinas, vilket kan bryta ner detta antibiotikum. Därför fanns det en pressande fråga om vad som ska ersättas med penicillin.
amoxicillin
Amoxicillin är ett nyare läkemedel från penicillin gruppen.
Läkemedlet har också en bakteriedödande effekt som enkelt passerar genom blod-hjärnbarriären. Delvis metaboliserad i levern och utsöndras från patienten genom njurarna.
Bland nackdelarna med amoxicillin - behovet av multipla doser. Idag aktivt läkemedel som vanligen används för att behandla luftvägsinfektioner (faryngit, tonsillit, sinuit, trakeit, bronkit), urogenitala systemet (cystit, uretrit, pyelonefrit) och salmonellos, leptospiros, listerios, borrelia och magsår orsakade av Helicobacter pylori-infektion.
Amoxicillin ska inte ordineras för överkänslighet mot penicillindämpande läkemedel, infektiös mononukleos (specifika utslag eller leverskador uppstår). Bland biverkningarna finns olika allergiska reaktioner, Stevens-Johnsons syndrom, dyspeptiska störningar, övergående anemi och huvudvärk.
Läkemedlet presenteras i apotek under namnen "Amoxicillin", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab." Priset varierar mycket beroende på tillverkaren.
Vuxna ordineras rutinmässigt amoxicillin 500 mg 3 gånger om dagen, och för barn som väger mindre än 40 kg är frekvensen 25-45 mg per 1 kg. Behandling av sjukdomar med mild eller måttlig svårighetsgrad spenderar en vecka, med allvarligare patologier, förlängs kursen till 10 eller flera dagar.
ampicillin
Ampicillin, som en analog av penicillin, började användas för behandling av bakteriella patologier sedan 1961. Han tillhör också penicillingruppen och har en baktericid effekt.
Men i motsats till tidigare droger ingår inte bara gram-positiva mikroorganismer, men också gram-negativa (E. coli, Proteus, hemofilstav och andra). Men många bakterier klarar av att klyva den med penicillinas.
Idag används ampicillin för:
- bakteriell cholecystit
- kolangit;
- bronkit, bihåleinflammation
- lunginflammation utan komplikationer;
- halsont;
- otitis;
- salmonella;
- shigellos;
- cystit;
- uretrit;
- pyelonefrit;
- sårinfektion i operationen.
Ampicillin ska inte ordineras om det finns en historia av allergiska reaktioner mot penicilliner, onormal leverfunktion, infektiös mononukleos, leukemi och HIV-infektion. Fall av neurologiska symptom efter att ha tagit läkemedlet beskrivs. Också iakttagna dyspeptiska symptom, tillsats av candidiasis, giftig hepatit och pseudomembranös kolit.
Tillgängligt läkemedel i form av tabletter för oral administrering av 0,25 g eller pulver för intern administrering. Följande handelsnamn finns: Ampicillin, Ampicillin-Norton.
Läkemedlet rekommenderas att ta en halvtimme före en måltid eller 120 minuter efter det. Dosen för vuxna varierar mellan 250 och 1000 mg var 6: e timme. Behandlingstiden bör inte vara mindre än 5 dagar.
augmentin
Penicillin kan också ersättas med Augmentin, ett kombinationsläkemedel av amoxicillin antibiotikum och klavulansyra. Den senare är en specifik penicillinashämmare, som produceras av streptokocker, stafylokocker, enterokocker och neisserier. Detta undviker förstörelsen av det antibakteriella läkemedlet, vilket väsentligt ökar dess effektivitet i en situation som ökar motståndet hos mikroorganismer. För första gången syntetiserades Augmentin och började producera det brittiska läkemedelsbolaget Beecham Pharmaceuticals.
Oftast läkemedlet ordineras för bakteriella inflammationer i andningsorganen - bronkit, trakeit, laryngit, otit, sinuit och samhällsförvärvad lunginflammation. Augmentin används också vid cystit, uretrit, pyelonefrit, osteomyelit, gynekologiska patologier, förebyggande av komplikationer efter kirurgiska operationer och manipuleringar.
Bland kontraindikationer skiljer man olika leverfunktioner, ökad känslighet hos patienten mot penicillinantibiotika, laktationsperioden hos kvinnor. Oftast är drogen åtföljd av följande biverkningar:
- allergiska reaktioner;
- dyspeptiska störningar;
- pseudomembranös kolit;
- huvudvärk;
- yrsel;
- sömnighet eller sömnstörning
- angioödem;
- giftig övergående hepatit.
Augmentin finns tillgängligt i pulverform för beredning av sirap eller tabletter för oral administrering. Suspension används för barn med en kroppsvikt på mer än 5 kg per 0,5 eller 1 ml av läkemedlet per 1 kg. För tonåringar och vuxna använd tablettformen. Som en standard ska du ta en tablett (875 mg amoxicillin / 125 mg klavulansyra) 2 gånger om dagen. Minsta varaktigheten av behandlingsperioden är 3 dagar.
cefazolin
Cefazolin tillhör gruppen av första generationens cefalosporiner. Liksom penicilliner har den en beta-laktambas, vilket ger den en bakteriedödande effekt mot ett betydande antal gram-positiva bakterier.
Detta antibiotikum används endast för intravenös eller intramuskulär administrering. Terapeutisk blodkoncentration upprätthålls i 10 timmar efter administrering.
Cefazolin tränger inte in i blod-hjärnbarriären och är nästan helt eliminerad från kroppen av njurarna hos patienten. Idag är preparatet med fördel användas för behandling av lindriga former av luftvägsinfektioner, och även i bakteriell inflammation i urinvägarna (särskilt hos barn, gravida kvinnor och äldre personer).
Cefazolin ska inte ordineras i närvaro av överkänslighet i patienten till cefalosporiner eller penicilliner, såväl som i kombination med bakteriostatiska läkemedel. När det används, utvecklas allergiska reaktioner ibland, njurarnas filtreringsfunktion är tillfälligt försämrad, dyspeptiska störningar uppträder, en svampinfektion sammanfogas.
Cefazolin frisätts i ampuller med 0,5 eller 1,0 g av den aktiva ingrediensen för beredning av injektioner. Dosen av läkemedlet beror på typ och svårighetsgrad av infektionen, men vanligtvis föreskrivs 1,0 g antibiotikum 2 eller 3 gånger om dagen.
ceftriaxon
Hittills är ceftriaxon ett av de vanligaste antibiotika på sjukhus. Det tillhör den tredje generationen cefalosporiner. Bland de stora fördelarna med läkemedlet är närvaron av aktivitet mot gram-negativ flora och anaerob infektion. Ceftriaxon, till skillnad från cefazolin, tränger också väl in i blod-hjärnbarriären, vilket möjliggör aktiv användning för behandling av bakteriell meningit i en situation när det inte finns några resultat av bakteriologisk forskning. Dessutom observeras resistens mot det mycket mindre ofta än penicillingruppens läkemedel.
Ceftriaxon används för att behandla inflammatoriska processer i bakterieetiologin hos andningsorganen, urogenitala och matsmältningssystemen. Dessutom föreskrivs ett antibiotikum för meningit, sepsis, infektiv endokardit, Lyme-sjukdom, sepsis, osteomyelit och för förebyggande av komplikationer vid kirurgisk manipulation och operation.
Av särskild betydelse är användningen av fitriaxon i neutropeni och andra tillstånd med nedsatt blodbildning. Detta beror på det faktum att läkemedlet, till skillnad från många andra grupper av antibiotika, inte hämmar proliferationen av blodkroppar.
Ceftriaxon ska inte ges med kalciumhaltiga läkemedel (Hartmann och Ringer-lösningar). Vid användning hos nyfödda observerades en ökning av plasmaparirubinvärdena. Även före den första dosen är det nödvändigt att testa för förekomsten av överkänslighet mot läkemedlet. Bland biverkningarna är matsmältningsstörningar, allergiska reaktioner och huvudvärk.
Frisätter läkemedlet i pulverform i ampuller med 0,5, 1,0 och 2,0 g under namnen "Altsizon", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotatsef", "Tsefogram", "ceftriaxon". Doseringen och mängden intag beror på patientens ålder, patologi och svårighetsgraden av hans tillstånd.
Farmakologisk grupp - Penicilliner
Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera
beskrivning
Penicilliner (penicillina) är en grupp antibiotika som produceras av många typer av mögel av släktet Penicillium, aktiva mot de flesta gram-positiva, liksom vissa gramnegativa mikroorganismer (gonokocker, meningokocker och spiroketer). Penicilliner hör till den så kallade. beta-laktamantibiotika (beta-laktamer).
Betaktaktamer är en stor grupp antibiotika för vilka förekomst av en 4-ledad beta-laktamring i molekylens struktur är vanlig. Betalaktamer innefattar penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betaktaktam är den mest talrika gruppen antimikrobiella läkemedel som används i klinisk praxis, som har en ledande ställning i behandlingen av de flesta infektionssjukdomar.
Historisk information. 1928 upptäckte engelska forskaren A. Fleming, som arbetade på St.Mary's Hospital i London, möjligheten hos den trådformiga svampen av grön mögel (Penicillium notatum) för att orsaka stafylokocks död i cellodling. Den aktiva substansen i svampen, som har antibakteriell aktivitet, A. Fleming kallad penicillin. 1940 i Oxford ledde en grupp forskare av Kh.V. Flory och E.B. Cheyna isolerade i ren form signifikanta mängder av det första penicillinet från kulturen av Penicillium notatum. År 1942 var den enastående ryska forskaren Z.V. Yermolyeva fick penicillin från penicilliumkrustosum-svampen. Sedan 1949 har praktiskt taget obegränsade mängder bensylpenicillin (penicillin G) blivit tillgängliga för klinisk användning.
Penicillinkoncernen innehåller naturliga föreningar som produceras av olika typer av mögelsvamp Penicillium och ett antal halvsyntetiska. Penicilliner (som andra beta-laktamer) har en baktericid effekt på mikroorganismer.
Penicillins vanligaste egenskaper innefattar: låg toxicitet, ett brett spektrum av doser, korsallergi mellan alla penicilliner och delvis cefalosporiner och karbapenemer.
Den antibakteriella effekten av beta-laktamer är associerad med deras specifika förmåga att störa syntesen av den bakteriella cellväggen.
Cellväggen i bakterier har en styv struktur, det ger form till mikroorganismer och ger sitt skydd mot destruktion. Den är baserad på heteropolymer - peptidoglykan, bestående av polysackarider och polypeptider. Dess tvärbundna maskestruktur ger cellväggens styrka. Sammansättningen av polysackarider innefattar sådana aminosocker som N-acetylglukosamin, såväl som N-acetylmuraminsyra, som endast finns i bakterier. Korta peptidkedjor, inklusive vissa L- och D-aminosyror, är associerade med aminosocker. I gram-positiva bakterier innehåller cellväggen 50-100 lager av peptidoglykan, i gram-negativa bakterier, 1-2 skikt.
Cirka 30 bakteriella enzymer är involverade i processen med peptidoglykanbiosyntes, denna process består av 3 steg. Penicilliner antas bryta mot de sena stadierna av cellväggssyntesen, vilket förhindrar bildandet av peptidbindningar genom att hämma transpeptidasenzymet. Transpeptidas är ett av de penicillinbindande proteinerna med vilka beta-laktamantibiotika interagerar. Penicillinbindande proteiner, enzymer som är involverade i slutstadierna av bildningen av den bakteriella cellväggen, förutom transpeptidaser, innefattar karboxipeptidaser och endopeptidaser. Alla bakterier har dem (till exempel, Staphylococcus aureus har 4 av dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder till dessa proteiner vid olika hastigheter för att bilda en kovalent bindning. När detta inträffar inträffar inaktivering av penicillinbindande proteiner, håller bakteriens cellvägs styrka ned och cellerna genomgår lysis.
Farmakokinetik. Vid intag av penicilliner absorberas och fördelas genom hela kroppen. Penicilliner tränger in i vävnader och kroppsvätskor (synovial, pleural, perikardial, gall), där terapeutiska koncentrationer snabbt nås. Undantagen är cerebrospinalvätskan, ögonets interna media och prostatakörtelns hemlighet - penicillinkoncentrationer är låga. Koncentrationen av penicilliner i cerebrospinalvätskan kan variera beroende på förhållandena: i normalt - mindre än 1% serum kan inflammation öka till 5%. Terapeutiska koncentrationer i cerebrospinalvätskan skapas med meningit och administrering av läkemedel i höga doser. Penicilliner utsöndras snabbt från kroppen, övervägande av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Deras halveringstid är kort (30-90 min), koncentrationen i urinen är hög.
Det finns flera klassificeringar av läkemedel som tillhör penicillingruppen: genom molekylär struktur, per källa, efter aktivitetsspektrum etc.
Enligt klassificeringen som tillhandahålls av D.A. Kharkevich (2006), penicilliner är uppdelade enligt följande (klassificeringen baseras på ett antal funktioner, inklusive skillnader i sätt att erhålla):
I. Preparat av penicilliner erhållna genom biologisk syntes (biosyntetiska penicilliner):
I.1. För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen):
bensylpenicillin (natriumsalt),
bensylpenicillin (kaliumsalt);
bensylpenicillin (Novocain-salt)
I.2. För enteral administrering (syrabeständig):
fenoximetylpenicillin (penicillin V).
II. Semisyntetiska penicilliner
II.1. För parenteral och enteral administrering (syrabeständig):
- resistent mot penicillinas verkan:
oxacillin (natriumsalt),
- brett spektrum:
II.2. För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen)
- bredspektrum, inklusive Pseudomonas aeruginosa:
karbenicillin (dinatriumsalt),
II.3. För enteral administrering (syrabeständig):
karbenicillin (indanylnatrium),
Enligt klassificeringen av penicilliner ges av I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan delas in i 6 grupper:
1. Naturliga penicilliner (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin).
2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).
5. Carboxypenicilliner (karbenicillin, karbecillin, karindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).
Källan för kvitto, åtgärdspektrumet samt kombinationen med beta-laktamaser togs med i beräkningen när man skapade klassificeringen i federal handbok (formulärsystem), nummer VIII.
bensylpenicillin (penicillin G),
fenoximetylpenicillin (penicillin V),
3. Utvidgat spektrum (aminopenicilliner):
4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:
5. Kombinerad med beta-laktamashämmare (hämmareskyddad):
Naturliga (naturliga) penicilliner - Dessa är smala spektrum antibiotika som påverkar gram-positiva bakterier och kocker. Biosyntetiska penicilliner erhålles från odlingsmediet, på vilket vissa stammar av mögelsvampar (Penicillium) odlas. Det finns flera sorter av naturliga penicilliner, en av de mest aktiva och resistenta av dem är bensylpenicillin. I medicinsk praxis används bensylpenicillin i form av olika salter - natrium, kalium och novokainisk.
Alla naturliga penicilliner har liknande antimikrobiell aktivitet. Naturliga penicilliner förstörs av beta-laktamaser, därför är de inte effektiva för behandling av stafylokockinfektioner, eftersom i de flesta fall producerar stafylokocker beta-laktamas. De är effektiva huvudsakligen mot grampositiva bakterier (inklusive Streptococcus spp., Inklusive Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegativ kocker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), vissa anaerober (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativa mikroorganismer är vanligtvis resistenta, med undantag av Haemophilus ducreyi och Pasteurella multocida. I förhållande till virus (orsakssamband av influensa, poliomyelit, smittkoppor etc.) är mycobacterium tuberculosis, orsaksmedel av amebiasis, rickettsia, svamppenicilliner ineffektiva.
Bensylpenicillin är huvudsakligen verksamt mot gram-positiva cocci. Spektra av den antibakteriella verkan av bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin är nästan identiska. Emellertid är bensylpenicillin 5-10 gånger mer aktiv än fenoximetylpenicillin för känslig Neisseria spp. och några anaerober. Fenoximetylpenicillin är ordinerat för infektioner med måttlig svårighetsgrad. Aktiviteten av penicillinpreparat bestäms biologiskt genom den antibakteriella effekten på en speciell stam av Staphylococcus aureus. Vid en verkningsenhet (1 U) tas en aktivitet av 0,5988 μg kemiskt rent kristallint natriumsalt av bensylpenicillin.
Betydande nackdelar bensylpenicillin är dess instabilitet till beta-laktamaser (genom enzymatisk klyvning av beta-laktamringen av beta-laktamas (penicillinas) för att bilda den penicillansyra-antibiotikumet förlorar sin antimikrobiella aktivitet), liten absorption i magen (nödvändiggör administrering av injicering banor) och relativt låg aktivitet mot de flesta gramnegativa mikroorganismerna.
Under normala förhållanden tränger bensylpenicillinpreparat dåligt in i cerebrospinalvätskan, men med inflammation i meningerna ökar genomträngligheten genom BBB.
Bensylpenicillin, som används i form av höglösliga natrium- och kaliumsalter, har en kort varaktighet på 3-4 timmar, sedan snabbt utsöndras från kroppen, och detta kräver frekventa injektioner. I detta avseende har dåligt lösliga salter av bensylpenicillin (inklusive novokainsalt) och bensatin-bensylpenicillin föreslagits för användning i medicinsk praxis.
Förlängda former ), är suspensioner som endast kan administreras intramuskulärt. De absorberas långsamt från injektionsstället och skapar en depå i muskelvävnaden. Detta gör att du kan behålla koncentrationen av antibiotikumet i blodet under en lång tid och därigenom minska frekvensen av läkemedelsadministrationen.
Alla salter av bensylpenicillin används parenteralt, sedan de förstöras i den sura miljön i magen. Av de naturliga penicillinerna har endast fenoximetylpenicillin (penicillin V) syrabastiska egenskaper, även i svag grad. Fenoximetylpenicillin skiljer sig i kemisk struktur från bensylpenicillin genom närvaron av en fenoximetylgrupp i molekylen i stället för en bensylgrupp.
Bensylpenicillin används för infektioner orsakade av Streptococcus, inklusive Streptococcus pneumoniae (samhällsförvärvad pneumoni, meningit), Streptococcus pyogenes (streptokockinducerad tonsillit, impetigo, erysipelas, scharlakansfeber, endokardit) med meningokockinfektion. Bensylpenicillin är det valfria antibiotikumet vid behandling av difteri, gasgangrän, leptospirose, Lyme-sjukdom.
Bicilliner visas först och främst vid behov, långsiktigt underhåll av effektiva koncentrationer i kroppen. De används i syfilis och andra sjukdomar orsakade av Treponema pallidum (yaws), streptokockinfektioner (exklusive infektioner orsakade av streptokocker grupp B) - akut tonsillit, scharlakansfeber, sårinfektioner, erysipelas, reumatism, leishmaniasis.
1957 isolerades 6-aminopenicillansyra från naturliga penicilliner och utvecklingen av halvsyntetiska preparat startades på dess grundval.
6-aminopenicillansyra - grunden för molekylen för alla penicilliner ("penicillinkärnan") - en komplex heterocyklisk förening bestående av två ringar: tiazolidinsyra och beta-laktam. Med en beta-laktamring är fäst en sidradikal som bestämmer de väsentliga farmakologiska egenskaperna hos den resulterande läkemedelsmolekylen. I naturliga penicilliner beror den radikala strukturen på kompositionen av mediet på vilket Penicillium spp.
Semisyntetiska penicilliner produceras genom kemisk modifiering, som adderar olika radikaler till 6-aminopenicillansyramolekylen. Således erhölls penicilliner med vissa egenskaper:
- resistent mot penicillinaser (beta-laktamas)
- syrafast, effektiv vid möte inuti;
- har ett brett spektrum av åtgärder.
Izoksazolpenitsilliny (isoxazolylpenicilliner, penicillinstabila penicilliner med antistapylokock). De flesta stafylokocker producerar ett specifikt enzym, beta-laktamas (penicillinas) och är resistenta mot bensylpenicillin (80-90% Staphylococcus aureus-stammar är penicillinbildande).
Det huvudsakliga anti-stafylokockläkemedlet är oxacillin. Gruppen penicillinresistenta läkemedel inkluderar också cloxacillin, flucloxacillin, meticillin, nafcillin och dicloxacillin, som på grund av deras höga toxicitet och / eller låg effekt inte hittade klinisk användning.
Spektrum antibakteriella aktiviteten av oxacillin liknande penicillin verkningsspektrum, men med oxacillin resistenta penicilliner är aktiva mot penitsillinazoobrazuyuschih stafylokocker resistenta mot bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin, liksom resistenta mot andra antibiotika.
Genom aktivitet mot gram-positiva kockar (inklusive stafylokocker som inte producerar beta-laktamas), är isoxazolpenicilliner, inklusive oxacillin, signifikant sämre än naturliga penicilliner, därför för sjukdomar vars patogener är känsliga för bensylpenicillinmikroorganismer, de är mindre effektiva jämfört med de senare. Oxacillin är inte aktiv mot gram-negativa bakterier (förutom Neisseria spp.), Anaerober. I detta avseende visas droger av denna grupp endast i fall där det är känt att infektionen orsakas av penicillinbildande stafylokockstammar.
De viktigaste farmakokinetiska skillnaderna mellan isoxazolpenicilliner och bensylpenicillin:
- snabb, men inte fullständig (30-50%) absorption från mag-tarmkanalen. Du kan använda dessa antibiotika som parenteralt (in / m, in / in) och inuti, men 1-1,5 timmar före måltider, eftersom de har låg resistans mot saltsyra;
- en hög grad av plasmalbuminbindning (90-95%) och oförmågan att avlägsna isoxazolpenicilliner från kroppen under hemodialysen;
- inte bara renal, men också leverutskiljning, inget behov av korrigering av doseringsregimen med mildt njursvikt.
Den huvudsakliga kliniska signifikansen av oxacillin är behandling av stafylokockinfektioner orsakade av penicillinresistenta stammar av Staphylococcus aureus (förutom infektioner orsakade av meticillinresistenta Staphylococcus aureus, MRSA). Man bör komma ihåg att på sjukhus är stammar av Staphylococcus aureus, resistenta mot oxacillin och meticillin (meticillin, det första penicillinresistenta penicillinet, ur produktion) vanliga. Nosokomial och samhällsförvärvad stammar av Staphylococcus aureus, som är resistenta mot oxacillin / meticillin, oftast multiresistenta - de är resistenta mot alla andra betalaktamer, men också ofta makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. De valfria läkemedlen för infektioner orsakade av MRSA är vancomycin eller linezolid.
Nafcillin är något mer aktiv än oxacillin och andra penicillinasresistenta penicilliner (men mindre aktiva än bensylpenicillin). Nafcillin penetrera BBB (dess koncentration i cerebrospinalvätska tillräcklig för att behandla stafylokock meningit), härledd huvudsakligen från gallan (maximal koncentration i serum galla som vida överstiger) och i mindre grad - njurarna. Kan ges oralt och parenteralt.
Amidinopenitsilliny - Dessa är penicilliner med ett smalt spektrum av verkan, men med övervägande aktivitet mot gram-negativa enterobakterier. Amidinopenicillinpreparat (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) är inte registrerade i Ryssland.
Penicilliner med ett brett spektrum av aktivitet
I enlighet med klassificeringen som presenteras av D.A. Kharkevich, semisyntetiska bredspektrum antibiotika är uppdelade i följande grupper:
I. Läkemedel som inte påverkar den blåa pusen:
- Aminopenicilliner: ampicillin, amoxicillin.
II. Läkemedel som är aktiva mot Pseudomonas aeruginosa:
- Karboxipenicilliner: karbenicillin, ticarcillin, carbecillin;
- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.
aminopenicillin - bredspektrum antibiotika Alla av dem förstörs av beta-laktamaser av både gram-positiva och gramnegativa bakterier.
I medicinsk praxis används amoxicillin och ampicillin i stor utsträckning. Ampicillin är förfader till aminopenicillin-gruppen. När det gäller gram-positiva bakterier är ampicillin, liksom alla halvsyntetiska penicilliner, sämre än bensylpenicillin, men är överlägsen oxacillin.
Ampicillin och amoxicillin har liknande åtgärdspektra. Jämfört med naturliga penicilliner sträcker sig det antimikrobiella spektret av ampicillin och amoxicillin till känsliga stammar av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bättre än naturliga penicilliner verkar på Listeria monocytogenes och känsliga enterokocker.
Av alla orala beta-laktamer är amoxicillin mest aktiv mot Streptococcus pneumoniae som är resistent mot naturliga penicilliner.
Ampicillin är inte effektivt mot penicillinbildande stammar av Staphylococcus spp., Alla stammar av Pseudomonas aeruginosa, de flesta stammarna av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiva).
Kombinationsdroger finns tillgängliga, till exempel Ampioks (ampicillin + oxacillin). Kombinationen av ampicillin eller bensylpenicillin med oxacillin är rationell, eftersom Handlingsspektrumet med denna kombination blir bredare.
Skillnaden mellan amoxicillin (som är en av de ledande orala antibiotika) och ampicillin är dess farmakokinetiska profil: när det administreras amoxicillin snabbt och absorberas väl i tarmen (75-90%) än ampicillin (35-50%), är biotillgängligheten inte beroende av matintag. Amoxicillin penetrerar bättre i vissa vävnader, inkl. i bronkopulmonärt system, där koncentrationen är 2 gånger högre än koncentrationen i blodet.
De mest signifikanta skillnaderna i aminopenicillins farmakokinetiska parametrar från bensylpenicillin:
- Möjligheten att utnämnas inuti;
- liten bindning mot plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner förblir i blodet i fri form - och bra penetration i vävnader och kroppsvätskor (med meningit kan koncentrationen i cerebrospinalvätskan vara 70-95% av koncentrationerna i blodet);
- frekvensen av förskrivning av kombinerade droger - 2-3 gånger om dagen.
Huvudindikationerna för förskrivning av aminopenicilliner är infektioner i övre andningsorganen och ENT-organ, infektioner i njurarna och urinvägsinfektioner, gastrointestinala infektioner, utrotning av Helicobacter pylori (amoxicillin), meningit.
En känsla av aminopenicillins oönskade verkan är utvecklingen av ett "ampicillinutslag", vilket är en icke-allergisk makulopapulär utslag, som snabbt försvinner när läkemedlet avbryts.
En av kontraindikationerna för utnämningen av aminopenicilliner är infektiös mononukleos.
Dessa inkluderar karboxipenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) och ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
Karboksipenitsilliny - Dessa är antibiotika med ett antimikrobiellt spektrum som liknar aminopenicilliner (med undantag för verkan på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin är det första anti-purulenta penicillinet, sämre än andra penicilliner mot pseudomonas. Carboxypenicilliner verkar på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) och indol-positiva Proteus-arter (Proteus spp.). Beständig mot ampicillin och andra aminopenicilliner. Den kliniska betydelsen av karboxipenicilliner minskar för närvarande. Trots att de har ett brett spektrum av åtgärder är de inaktiva mot en stor del av stammarna av Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Nästan passera inte genom BBB. Många möten - 4 gånger om dagen. Det sekundära motståndet hos mikroorganismer utvecklas snabbt.
Ureidopenitsilliny - Det är också antibiotika mot pest, deras spektrum av verkan sammanfaller med karboxipenicilliner. Det mest aktiva läkemedlet i denna grupp är piperacillin. Av drogerna i denna grupp behåller endast azlocillin sitt värde i medicinsk praxis.
Ureidopenicilliner är mer aktiva än karboxipenicilliner för Pseudomonas aeruginosa. De används vid behandling av infektioner orsakade av Klebsiella spp.
Alla anti-pesticidpenicilliner förstörs av beta-laktamaser.
Farmakokinetiska egenskaper hos ureidopenicilliner:
- Ange endast parenteralt (in / m och / in);
- inte bara njurarna utan också levern är involverade i utsöndring;
- användningsfrekvens - 3 gånger om dagen;
- sekundär resistans hos bakterier utvecklas snabbt.
På grund av framväxten av stammar med hög resistans mot antisexpous penicilliner och avsaknaden av fördelar jämfört med andra antibiotika har antisexaginala penicilliner praktiskt taget förlorat sin betydelse.
Huvudindikationerna för dessa två grupper av antiperoxidativa penicilliner är nosokomiella infektioner orsakade av mottagliga stammar av Pseudomonas aeruginosa i kombination med aminoglykosider och fluorkinoloner.
Penicilliner och andra beta-laktamantibiotika har hög antimikrobiell aktivitet, men många av dem kan utveckla resistens hos mikroorganismer.
Detta motstånd beror på mikroorganismernas förmåga att producera specifika enzymer - beta-laktamas (penicillinas), som förstör (hydrolyserar) beta-laktamringen av penicilliner, vilket berövar dem antibakteriell aktivitet och leder till utveckling av resistenta bakterier.
Vissa semisyntetiska penicilliner är resistenta mot beta-laktamas. För att övervinna det förvärvade motståndet har dessutom föreningar utvecklats som kan irreversibelt inhibera aktiviteten hos dessa enzymer, den så kallade. beta-laktamashämmare. De används för att skapa inhiberande penicilliner.
Betaktaktamashämmare, som penicilliner, är beta-laktamföreningar, men har i sig minimal antibakteriell aktivitet. Dessa ämnen binder irreversibelt beta-laktamaser och inaktiverar dessa enzymer och skyddar därmed beta-laktamantibiotika från hydrolys. Betaktaktamashämmare är mest aktiva mot beta-laktamas som kodas av plasmidgener.
Inhibitor penicilliner är en kombination av ett penicillinantibiotikum med en specifik beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam). Betaktaktamashämmare används inte i sig, men används i kombination med beta-laktamer. Denna kombination gör det möjligt att öka antibiotikans stabilitet och dess aktivitet mot mikroorganismer som producerar dessa enzymer (beta-laktamas): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Som ett resultat blir stammar av mikroorganismer som är resistenta mot penicilliner känsliga för det kombinerade läkemedlet. Spektrumet av antibakteriell aktivitet av hämmande beta-laktamer motsvarar spektret av penicilliner som ingår i deras sammansättning, endast nivån av förvärvad resistans är annorlunda. Inhibitor penicilliner används för att behandla infektioner av olika lokaliseringar och för perioperativ profylax vid bukoperation.
Hämmande penicilliner innefattar amoxicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam, amoxicillin / sulbaktam, piperacillin / tazobaktam, ticarcillin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet och är aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakteriella aktivitet mot gramnegativa kocker i familjen Neisseriaceae och den icke-fermentativa Acinetobacter-familjen.
Indikationer för användning av penicilliner
Penicilliner används för infektioner orsakade av patogener som är känsliga för dem. För det mesta används de i infektioner i övre luftvägarna, vid behandling av angina, scarlet feber, otit, sepsis, syfilis, gonorré, gastrointestinala infektioner, infektioner i urinvägarna etc.
Penicilliner ska endast användas enligt anvisningar och under överinseende av en läkare. Man måste komma ihåg att användningen av otillräckliga doser penicilliner (liksom andra antibiotika) eller för tidigt upphörande av behandlingen kan leda till utveckling av resistenta mikroorganismer (detta gäller särskilt för naturliga penicilliner). Om resistens uppstår, fortsätt behandlingen med andra antibiotika.
Användningen av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi appliceras penicilliner lokalt i form av instillationer, subkonjunktival och intravitreala injektioner. Penicilliner passerar inte bra genom den hematoftaliska barriären. Mot bakgrund av den inflammatoriska processen ökar deras penetrering i ögonets inre strukturer och koncentrationerna i dem når terapeutiskt signifikant. Så när de injiceras i konjunktivalväsen bestäms terapeutiska koncentrationer av penicilliner i hornhinnans strom, när de appliceras topiskt, penetrerar främre kammaren inte praktiskt taget. När subkonjunktival administrering av läkemedel bestäms i hornhinnan och fukt i ögans främre kammare, i glasögonskroppen - koncentrationen är lägre än terapeutisk.
Lösningar för topisk administrering framställs ex tempore. Penicilli används för behandling av etc.) och andra ögonsjukdomar. Dessutom används penicilliner för att förebygga infektiösa komplikationer av ögonlock och bollskador, speciellt när en främmande kropp tränger in i vävnaderna i banan (ampicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).
Penicillin användning i urologisk praxis. Den urologisk praxis att antibiotika-penicilliner ingibitorozaschischennye läkemedel som används i stor utsträckning (användning av naturliga penicilliner och halvsyntetiska penicilliner använda som läkemedel av val anses inte motiverat på grund av den höga graden av stabilitet av uropatogena stammar.
Biverkningar och toxiska effekter av penicilliner. Penicilliner har den lägsta toxiciteten bland antibiotika och en stor mängd terapeutiska åtgärder (särskilt naturligt). De allvarligaste biverkningarna är förknippade med överkänslighet mot dem. Allergiska reaktioner observeras hos ett signifikant antal patienter (enligt olika källor, från 1 till 10%). Penicilliner, oftare än droger från andra farmakologiska grupper, orsakar läkemedelsallergier. Hos patienter som har haft allergiska reaktioner mot penicilliner i historien, observeras efterföljande användning av dessa reaktioner hos 10-15% av fallen. Hos mindre än 1% av personer som inte tidigare haft liknande reaktioner uppstår en allergisk reaktion på penicillin vid upprepad administrering.
Penicilliner kan orsaka allergisk reaktion i vilken dos som helst och vilken doseringsform som helst.
Vid användning av penicilliner är både allergiska reaktioner av omedelbar typ och fördröjda möjliga. Det antas att den allergiska reaktionen mot penicilliner huvudsakligen är förknippad med en mellanprodukt av deras metabolism - penicillergruppen. Det kallas en stor antigen determinant och bildas när beta-laktamringen bryts. De små antigena determinanterna av penicillin innefattar i synnerhet oförändrade molekyler av penicilliner, bensylpenicillat. De bildas in vivo, men bestäms även i penicillinlösningar framställda för administrering. Man tror att de tidiga allergiska reaktioner mot penicilliner medierad främst IgE-antikroppar till små antigena determinanter, uppskjuten, och sent (urtikaria) - vanligtvis IgE-antikroppar till ett stort antigen determinant.
Överkänslighetsreaktioner beror på bildandet av antikroppar i kroppen och uppträder vanligen flera dagar efter starten av penicillinanvändning (perioderna kan variera från några minuter till flera veckor). I vissa fall uppträder allergiska reaktioner som hudutslag, dermatit, feber. I mer allvarliga fall manifesteras dessa reaktioner genom svullnad av slemhinnorna, artrit, artralgi, njurskador och andra sjukdomar. Anafylaktisk chock, bronkospasm, buksmärta, svullnad i hjärnan och andra manifestationer är möjliga.
Allvarlig allergisk reaktion är en absolut kontraindikation för införandet av penicilliner i framtiden. Det är nödvändigt för patienten att förklara att även en liten mängd penicillin, intaget med mat eller under ett hudtest kan vara dödligt för honom.
Ibland är det enda symptomet på en allergisk reaktion på penicilliner feber (av sin natur är det konstant, remitterande eller intermittent, ibland följt av frossa). Feber vanligtvis försvinner inom 1-1,5 dagar efter att läkemedlet har avbrutits, men kan ibland vara i flera dagar.
Alla penicilliner karakteriseras av kors-sensibilisering och korsallergiska reaktioner. Eventuella penicillininnehållande preparat, inklusive kosmetika och mat, kan orsaka sensibilisering.
Penicilliner kan orsaka olika negativa och toxiska effekter av icke-allergisk natur. Dessa inkluderar: förtäring - irriterande, inkl. glossit, stomatit, illamående, diarré; med i / m administration - smärta, infiltration, aseptisk muskelnekros med / i introduktionen - flebit, tromboflebit.
Kanske en ökning av reflex excitabilitet i centrala nervsystemet. Vid användning av höga doser kan neurotoxiska effekter uppstå: hallucinationer, illamående, dysregulering av blodtryck, anfall. Konvulsiva anfall är mer benägna hos patienter som får höga doser penicillin och / eller hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion. På grund av risken för svåra neurotoxiska reaktioner kan penicilliner inte administreras endolyumbalt (med undantag för bensylpenicillin natriumsalt, som administreras mycket noggrant av livsskäl).
Vid behandling av penicilliner kan utvecklas superinfektion, oral candidiasis, vagina, tarmdysbios. Penicilliner (vanligtvis ampicillin) kan orsaka antibiotikarassocierad diarré.
Användningen av ampicillin leder till ett "ampicillinutslag" (hos 5-10% av patienterna), tillsammans med klåda, feber. Denna biverkan inträffar oftare i 5-10 dagar användning av stora doser av ampicillin hos barn med lymfadenopati och virusinfektioner eller samtidig allopurinol, och nästan alla patienter med infektiös mononukleos.
Specifika bireaktioner vid tillämpning Bitsillin är lokala infiltration och kärlkomplikationer i form en OSD syndrom (ischemi och gangrän av extremiteterna på måfå introduktion in i artären) eller Nicolaou (lungemboli och cerebrala kärl när de intas ven).
Vid användning av oxacillin, hematuri, proteinuri och interstitial nefrit är möjliga. Användningen av anti-pelagiska penicilliner (karboxipenicilliner, ureidopenicilliner) kan åtföljas av utseende av allergiska reaktioner, symtom på neurotoxicitet, akut interstitiell nefrit, dysbakteri, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili. Med användning av carbenicillin är hemorragiskt syndrom möjligt. Kombinationsdroger innehållande klavulansyra kan orsaka akut leverskada.
Använd under graviditet. Penicilliner passerar genom placentan. Även om det inte finns några adekvata och strikt kontrollerade säkerhetsstudier hos människor, penicilliner, inkl. hämmare, allmänt använd på gravida kvinnor, utan registrerade komplikationer.
I studier av laboratoriedjur med penicilliner i doser om 2-25 (för olika penicilliner) som överskred de terapeutiska, upptäcktes inte fertilitetsstörningar och effekter på reproduktiv funktion. Teratogena, mutagena, embryotoxiska egenskaper med införande av penicillindjur identifierades inte.
I enlighet med de allmänt accepterade rekommendationerna från FDA (Food and Drug Administration), som bestämmer möjligheten att använda droger under graviditeten, påverkas penicillinkoncernens läkemedel på effekten på fostret i kategorin FDA (studien av djurreproduktion avslöjade inte läkemedlets negativa effekt på fostret och adekvat och inga strikt kontrollerade studier på gravida kvinnor har utförts).
När du skriver penicilliner under graviditeten bör du (som på något annat sätt) ta hänsyn till graviditeten. Under behandlingsprocessen är det nödvändigt att strikt kontrollera moderens och fostrets tillstånd.
Använd under amning. Penicilliner tränger in i bröstmjölk. Även om inga signifikanta mänskliga komplikationer har registrerats kan användningen av penicilliner från ammande barn ge upphov till barnsensibilisering, förändringar i tarmmikrofloran, diarré, utveckling av candidiasis och utseende av hudutslag hos spädbarn.
Pediatrics. Vid användning av penicilliner hos barn är inga specifika pediatriska problem registrerade, men man bör komma ihåg att otillräckligt utvecklad njurefunktion hos nyfödda och småbarn kan leda till kumulation av penicilliner (därför finns det en ökad risk för neurotoxisk verkan vid utveckling av anfall).
Geriatrik. Specifika geriatriska problem vid applicering av penicilliner är inte registrerade. Det bör dock komma ihåg att äldre är mer benägna att åldersrelaterad njursvikt, och kan därför kräva dosjustering.
Nedsatt njurfunktion och lever. Vid njur / leverfel är kumulation möjlig. Vid måttlig och svår njure- och / eller leverfel krävs dosjustering och en ökning av perioden mellan administrering av antibiotikum.
Penicillins interaktion med andra droger. Baktericida antibiotika (inklusive cefalosporiner, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiska antibiotika (inklusive makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) är antagonistiska. Försiktighet måste iakttas i kombinations penicilliner är aktiva mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), med antikoagulantia och trombocytaggregationshämmande (potentiell risk för ökad blödning). Det rekommenderas inte att kombinera penicilliner med trombolytika. När de kombineras med sulfonamider kan den baktericida effekten minskas. Orala penicilliner kan minska effekten av orala preventivmedel på grund av nedsatt enterohepatisk ökning av östrogener. Penicilliner kan sakta ner eliminering av metotrexat från kroppen (hämmar dess tubulära sekretion). Kombinationen av ampicillin med allopurinol ökar sannolikheten för hudutslag. Användningen av höga doser av kaliumsaltet av bensylpenicillin i kombination med kaliumbesparande diuretika, kaliumpreparat eller ACE-hämmare ökar risken för hyperkalemi. Penicilliner är farmaceutiskt inkompatibla med aminoglykosider.
På grund av det faktum att vid långvarig oral administrering av antibiotika kan intestinalt mikroflora undertryckas, vilket ger vitaminer B1, den6, den12, PP, patienter för förebyggande av hypovitaminos, är det lämpligt att förskriva vitaminer från grupp B.
Sammanfattningsvis bör det noteras att penicilliner är en stor grupp av naturliga och halvsyntetiska antibiotika som har en bakteriedödande effekt. Antibakteriell verkan är associerad med nedsatt syntes av cellväggen peptidoglykan. Effekten beror på inaktivering av enzymtranspeptidaset, ett av de penicillinbindande proteinerna som är belägna på det inre membranet i den bakteriella cellväggen, vilket är involverat i de senare stadierna av syntesen. Skillnaderna mellan penicilliner är förknippade med egenskaperna hos deras spektrum av verkan, farmakokinetiska egenskaper och spektret av biverkningar.
Under flera decennier av framgångsrik användning av penicilliner har problem uppstått i samband med felaktig användning. Sålunda är den profylaktiska administreringen av penicilliner som riskerar en bakteriell infektion ofta orimlig. Fel behandlingsregim - fel doseringsval (för högt eller för lågt) och administrationsfrekvensen kan leda till utveckling av biverkningar, minskad effektivitet och utveckling av läkemedelsresistens.
Så, för närvarande, de flesta stammar av Staphylococcus spp. resistent mot naturliga penicilliner. Under de senaste åren har frekvensen för detektion av resistenta stammar av Neisseria gonorrhoeae ökat.
Den huvudsakliga mekanismen för förvärvad resistens mot penicilliner är associerad med produktion av beta-laktamas. För att övervinna det förvärvade resistens som är vanligt bland mikroorganismer har föreningar utvecklats som kan irreversibelt undertrycka aktiviteten hos dessa enzymer, den så kallade. beta-laktamashämmare - klavulansyra (klavulanat), sulbaktam och tazobaktam. De används för att skapa kombinerade (inhibitorskyddade) penicilliner.
Man bör komma ihåg att valet av ett antibakteriellt läkemedel, inklusive penicillin, bör först och främst orsakas av patogenens känslighet, vilket orsakade sjukdomen, liksom frånvaron av kontraindikationer till dess syfte.
Penicilliner är de första antibiotika som har använts i klinisk praxis. Trots mångfalden av moderna antimikrobiella medel, inklusive cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner, är hittills en av huvudgrupperna av antibakteriella medel som används vid behandling av infektionssjukdomar.