Penicilliner är de första AMP-erna som utvecklas baserat på mikroorganismernas avfallsprodukter. De tillhör den omfattande klassen av β-laktamantibiotika (β-laktamer), som också inkluderar cefalosporiner, karbapenem och monobaktamer. Den fyraledade p-laktamringen är vanlig i strukturen hos dessa antibiotika. p-laktamer utgör grunden för modern kemoterapi, eftersom de upptar en ledande eller viktig plats vid behandling av de flesta infektioner.
Penicillinklassificering
Bensylpenicillin (penicillin), natrium- och kaliumsalter
Bensylpenicillinprokain (penicillin-novokain-salt)
Förfader till penicilliner (och i allmänhet av alla p-laktamer) är bensylpenicillin (penicillin G, eller helt enkelt penicillin), som har använts i klinisk praxis sedan början av 40-talet. För närvarande innehåller penicillingruppen ett antal droger, vilka, beroende på ursprung, kemisk struktur och antimikrobiell aktivitet, är indelade i flera undergrupper. Från naturliga penicilliner i medicinsk praxis används bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin. Andra läkemedel är semisyntetiska föreningar erhållna som ett resultat av kemisk modifiering av olika naturliga AMP eller mellanprodukter av deras biosyntes.
Verkningsmekanism
Penicilliner (och alla andra p-laktamer) har en bakteriedödande effekt. Målet för deras verkan är de penicillinbindande proteinerna från bakterier, vilka fungerar som enzymer vid det sista steget av peptidoglykansyntesen - en biopolymer, som är huvudkomponenten i bakteriecellväggen. Blockering av syntesen av peptidoglykan leder till bakteriens död.
För att övervinna utbredd bland mikroorganismer förvärvat resistens associerad med produktion av specifika enzymer - β-laktamas förstör p-laktamer, - föreningar har utvecklats som irreversibelt kan hämma aktiviteten av dessa enzymer, så kallade inhibitorer av p-laktamaser - klavulansyra (klavulansyra), sulbaktam och tazobaktam. De används för att skapa kombinerade (inhibitorskyddade) penicilliner.
Eftersom peptidoglykan och penicillinbindande proteiner är frånvarande i däggdjur är den specifika toxiciteten hos mikroorganismen till p-laktamer okarakteristisk.
Aktivitetsspektrum
Naturliga penicilliner
Karakteriseras av ett identiskt antimikrobiellt spektrum, men skiljer sig något i aktivitetsnivån. Storleken på IPC-fenoximetylpenicillinet i förhållande till de flesta mikroorganismer är som regel något högre än bensylpenicillin.
Dessa AMP är aktiva mot gram-positiva bakterier, såsom Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Och i mindre utsträckning mot Enterococcus spp. Interspecifika skillnader i nivån för penicilliner är också karakteristiska för enterokocker. Om E.faecalis-stammar är vanligtvis känsliga är E.faecium vanligtvis resistent.
Naturliga penicilliner är mycket känsliga för Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), de flesta corynebakterier (inklusive C. diphtheriae) och besläktade mikroorganismer. Ett viktigt undantag är den höga frekvensen av resistens bland C.jeikeium.
Av gramnegativa bakterier är Neisseria spp., P.multocida och H.ducreyi känsliga för naturliga penicilliner.
De flesta anaeroba bakterier (aktinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Är känsliga för naturliga penicilliner. Ett praktiskt undantag för aktivitetsspektrumet hos naturliga penicilliner är B. fragilis och andra bakterier.
Naturliga penicilliner är mycket aktiva mot spiroketer (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Förvärvat resistens mot naturliga penicilliner är vanligast bland stafylokocker. Det är associerat med produktion av p-laktamas (fördelningsfrekvensen 60-80%) eller närvaron av ett ytterligare penicillinbindande protein. Under de senaste åren har det ökat stabiliteten hos gonokocker.
Isoxazolylpenicilliner (penicillinstabila penicilliner med antistapylokock)
I Ryssland är den huvudsakliga AMP i denna grupp oxacillin. Enligt det antimikrobiella spektret ligger det nära naturliga penicilliner, men det är sämre än dem i aktivitetsnivån mot de flesta mikroorganismer. Den huvudsakliga skillnaden mellan oxacillin och andra penicilliner är dess resistens mot hydrolys av många p-laktamaser.
Den viktigaste kliniska signifikansen är resistansen hos oxacillin mot stafylokock-p-laktamaser. På grund av detta är oxacillin mycket aktiv mot den överväldigande majoriteten av stafylokockstammar (inklusive PRSA) - patogener av gemenskapsförvärvade infektioner. Aktiviteten av läkemedlet mot andra mikroorganismer har ingen praktisk betydelse. Oxacillin verkar inte på stafylokocker, penicillinresistens är inte associerad med produktionen av p-laktamas, men med utseende av atypisk PSB-MRSA.
Aminopenicilliner och inhibitorskyddade aminopenicilliner
Aktivitetsspektrumet för aminopenicilliner förlängs på grund av effekten på vissa medlemmar av familjen Enterobacteriaceae-E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. och P.mirabilis, som kännetecknas av en låg nivå av produktion av kromosomalt p-laktamas. Genom aktivitet mot Shigella ampicillin är något överlägsen amoxicillin.
Fördelen med aminopenicilliner över naturliga penicilliner noteras i förhållande till Haemophilus spp. Effekten av amoxicillin på H. pylori är viktig.
Spektrum och aktivitetsnivå mot gram-positiva bakterier och anaerober aminopenicilliner jämförbara med naturliga penicilliner. Listeria är dock mer känslig för aminopenicilliner.
Aminopenicilliner är mottagliga för hydrolys av alla p-laktamaser.
Antimikrobiellt spektrum ingibitorozaschischennyh aminopenicilliner (amoxicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam) expanderad på grund av gramnegativa bakterier, såsom Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus och anaerober grupp B. fragilis, som syntetiserar kromosomal β-laktamaser av klass A.
Dessutom ingibitorozaschischennye aminopenicilliner aktiva mot mikroflora med förvärvad resistens orsakad av β-laktamas produktion: stafylokocker, gonokocker, M. catarrhalis, Haemophilus spp, E. coli, P. mirabilis..
Med avseende på mikroorganismer vars resistens mot penicilliner inte är associerat med produktion av p-laktamas (till exempel MRSA, S. pneumoniae), visar inhibitorskyddade aminopenicilliner inte någon fördel.
Karboxipenicilliner och inhibitorkarboxipenicilliner
Aktivitetsspektrumet av karbenicillin och ticarcillin * med avseende på gram-positiva bakterier sammanfaller vanligen med den hos andra penicilliner, men aktivitetsnivån är lägre.
* Ej registrerad i Ryssland
Karboksipenitsilliny agera på många medlemmar i familjen Enterobacteriaceae (med undantag för Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samt P. aeruginosa och andra icke-fermenterande bakterier. Man bör komma ihåg att många stammar av Pseudomonas aeruginosa för närvarande är resistenta.
Effekten av karboxipenicilliner är begränsad av förmågan hos många bakterier att producera olika p-laktamaser. Den negativa effekten av vissa av dessa enzymer (klass A) förekommer inte i förhållande ingibitorozaschischennogo derivat av tikarcillin - tikarcillin / klavulanat, som har ett brett antimikrobiellt spektrum på grund av effekten på Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus, och B. fragilis.. Motstånd av andra gramnegativa bakterier och stafylokocker observeras mindre ofta. Förekomsten av en inhibitor av p-laktamas ger emellertid inte alltid aktivitet mot ett antal gramnegativa bakterier som producerar kromosomalt p-laktamas av klass C.
Man bör också komma ihåg att ticarcillin / clavulanat inte har någon fördel jämfört med tikartsillin på verkan på P.aeruginosa.
Ureidopenitsillin och hämmareskyddad ureidopenitsillin
Azlocillin och piperacillin har ett liknande aktivitetsspektrum. Genom deras effekt på gram-positiva bakterier överstiger de signifikant karboxipenicilliner och närmar sig aminopenicilliner och naturliga penicilliner.
Ureidopenitsilliny höggradigt aktiva mot i stort sett alla stora gramnegativa bakterier: Enterobacteriaceae familjemedlemmar, P.aeruginosa, Pseudomonas och andra icke-fermenterande mikroorganismer (S.maltophilia).
Den oberoende kliniska betydelsen av ureidopenicilliner är emellertid ganska begränsad, vilket förklaras av deras labilitet mot verkan av den överväldigande majoriteten av p-laktamas i både stafylokocker och gramnegativa bakterier.
Denna nackdel är till stor del kompenseras ingibitorozaschischennogo beredning piperacillin / tazobaktam som har det bredaste spektrumet (inklusive anaerober) och höga nivåer av antibakteriell aktivitet till alla penicilliner. Men som vid andra hämmande penicilliner är stammar som producerar β-laktamasklass C resistenta mot piperacillin / tazobaktam.
farmakokinetik
Bensylpenicillin, karboxipenicilliner och ureidopenicilliner förstörs till stor del under påverkan av magsaftens saltsyra, därför används de endast parenteralt. Fenoximetylpenicillin, oxacillin och aminopenicilliner är mer syrafasta och kan administreras oralt. Amoxicillin (75% eller mer) kännetecknas av den bästa absorptionen i mag-tarmkanalen. Den högsta absorptionsgraden (93%) har speciella lösliga tabletter (Flemoxin Soljutab). Biotillgängligheten av amoxicillin beror inte på matintag. Fenoximetylpenicillinabsorptionen är 40-60% (när den tas i tom mage är koncentrationen i blodet något högre). Ampicillin (35-40%) och oxacillin (25-30%) sämre absorberas, och maten minskar signifikant deras biotillgänglighet. Absorptionen av hämmaren β-laktamas-klavulanat är 75% och under inverkan av mat kan det öka något.
Bensylpenicillinprokain och bensatinbensylpenicillin administreras endast i / m. Långsamt absorberad från injektionsstället skapar lägre serumkoncentrationer, jämfört med natrium- och kaliumsalterna av bensylpenicillin. Har en långvarig effekt (kombinerad under namnet "depot-penicilliner"). Terapeutiska nivåer av bensylpenicillinprokain i blodet kvarstår i 18-24 timmar och bensatinbenzylpenicillin - upp till 2-4 veckor.
Penicilliner distribueras i många organ, vävnader och biologiska vätskor. De skapar höga koncentrationer i lungorna, njurarna, tarmslimhinnan, reproduktionsorganen, benen, pleurala och peritoneala vätskor. De högsta koncentrationerna i gallan är karakteristiska för ureidopenicilliner. I små mängder passera genom moderkakan och gå in i bröstmjölken. De passerar illa genom BBB och hematophthalmic barriären, såväl som i prostatakörteln. Med inflammation i hjärnmembranet ökar genomträngligheten genom BBB. Fördelningen av p-laktamashämmare skiljer sig inte signifikant från penicillins.
Kliniskt signifikant biotransformation i levern kan genomgå oxacillin (upp till 45%) och ureidopenicilliner (upp till 30%). Andra penicilliner metaboliseras praktiskt taget inte och utsöndras från kroppen oförändrad. Bland β-laktamashämmare metaboliseras clavulanat mest intensivt (cirka 50%), i mindre omfattning sulbactam (cirka 25%) och svagare mot tazobaktam.
De flesta penicilliner utsöndras av njurarna. Deras halveringstid är i genomsnitt ca 1 timme (med undantag för "depot-penicilliner") och ökar signifikant med njursvikt. Oxacillin och ureidopenicilliner har en dubbel utsöndringsväg - genom njurarna och genom gallsystemet. Deras halveringstid påverkas mindre av renal dysfunktion.
Nästan alla penicilliner avlägsnas fullständigt under hemodialys. Koncentrationen av piperacillin / tazobaktam reduceras under hemodialys med 30-40%.
Oönskade reaktioner
Allergiska reaktioner: urtikaria, utslag, angioödem, feber, eosinofili, bronkospasm, anafylaktisk chock (ofta med bensylpenicillin). Åtgärder för hjälp vid utveckling av anafylaktisk chock: säkerställande av luftvägarna (vid behov intubation), syrebehandling, adrenalin, glukokortikoider.
CNS: huvudvärk, tremor, konvulsioner (oftare hos barn och patienter med nedsatt njurfunktion med karbenicillin eller mycket stora doser bensylpenicillin); mentala störningar (med införande av höga doser av bensylpenicillinprokain).
Magtarmkanalen: buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré, pseudomembranös kolit (oftare vid användning av ampicillin och penicillin-hämmare). Om du misstänker pseudomembranös kolit (utseendet av flytande avföring blandat med blod), är det nödvändigt att avbryta läkemedlet och genomföra rektoromanoskopisk forskning. Stödåtgärder: Återställande av vatten- och elektrolytbalansen, om nödvändigt, används antibiotika som är aktiva mot C.difficile (metronidazol eller vankomycin) oralt. Använd inte loperamid.
Elektrolyt obalans: hyperkalemi (vid användning av stora doser bensylpenicillinkaliumsalt hos patienter med nedsatt njurfunktion, samt i kombination med kaliumbesparande diuretika, kaliumpreparat eller ACE-hämmare); hypernatremi (oftare med karbenicillin, mindre ofta ureidopenicilliner och stora doser bensylpenicillin natriumsalt), vilket kan åtföljas av utseende eller ökning av ödem (hos patienter med hjärtsvikt), ökat blodtryck.
Lokala reaktioner: smärta och infiltration med introduktionen / inledningen (särskilt bensylpenicillinkaliumsalt), flebit med / i introduktionen (oftare vid användning av carbenicillin).
Lever: ökad transaminasaktivitet kan vara följd av feber, illamående, kräkningar (oftare när oxacillin används i doser över 6 g / dag eller en penicillinskyddad hämmare).
Hematologiska reaktioner: minskning av hemoglobinnivå, neutropeni (oftare vid användning av oxacillin); överträdelse av trombocytaggregation, ibland med trombocytopeni (med användning av carbenicillin, åtminstone - ureidopenitsillinov).
Njur: Övergående hematuri hos barn (vanligtvis med oxacillin); interstitiell nefrit (mycket sällsynt).
Vaskulära komplikationer (orsakad bensylpenicillin prokain och bensatin bensylpenicillin): OSD syndrom - ischemi och gangrän i extremiteterna när de administreras i en artär; Nicolau syndrom - lung- och cerebralemboli när de injiceras i en ven. Förebyggande åtgärder: införandet av strikt in / m i skinkans övre yttre kvadrant, ska patienten under injektionen ligga i ett horisontellt läge.
Andra: icke-allergiskt ("ampicillin") makulopapulärt utslag, som inte åtföljs av klåda och kan försvinna utan att läkemedlet avbryts (vid användning
aminopenicilliner).
Oral candidiasis och / eller vaginal candidiasis (med amino-, karboxi-, ureido- och inhibitorskyddade penicilliner).
vittnesbörd
Naturliga penicilliner
För närvarande bör naturliga penicilliner endast användas för empirisk terapi för infektioner med känd etiologi (laboratoriebekräftad eller karakteriserad av en karakteristisk klinisk bild). Beroende på infektionens egenskaper och svårighetsgrad är det möjligt att använda parenterala (regelbundna eller långvariga) eller orala doseringsformer av naturliga penicilliner.
S.pyogenesinfektioner och deras konsekvenser:
tonzillofaringit;
skarlet feber;
erysipelas;
året runt förebyggande av reumatism.
Infektioner orsakade av S. pneumoniae:
Infektioner orsakade av andra streptokocker:
Meningokockinfektioner (meningit, meningokockemi).
Eftersom långvariga penicilliner inte skapar höga koncentrationer i blodet och i praktiken inte går igenom BBB, används de inte för att behandla allvarliga infektioner. Indikationer för deras användning begränsad till behandling tonsillofaryngit och syfilis (utom neurosyphilis), förebyggande av erysipelas, scharlakansfeber och reumatism. Fenoximetylpenicillin används för att behandla milda och måttliga streptokockinfektioner (tonsillofaryngit, erysipelas).
I samband med tillväxten av gonokockresistens mot penicillin är dess empiriska användning för behandling av gonorré inte berättigad.
oxacillin
Bekräftade eller misstänkta stafylokockinfektioner av olika lokaliseringar (om bekräftad känslighet för oxacillin eller med liten risk för meticillinresistens).
Aminopenicilliner och inhibitorskyddade aminopenicilliner
De viktigaste indikationerna för användningen av dessa läkemedel är desamma. Syftet aminopenicilliner mer rimligt när ljus och okomplicerade infektioner och deras derivat ingibitorozaschischennyh - när mer svåra eller återkommande former, såväl som närvaron av data på de högfrekventa utbrednings p-laktamas mikroorganismer.
Administreringsvägen (parenteral eller oral) väljs beroende på infektionens svårighetsgrad. För oral administrering är det mer tillrådligt att använda amoxicillin eller amoxicillin / klavulanat.
VDP- och NDP-infektioner: CCA, bihåleinflammation, förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation.
Meningit orsakad av H.influenzae eller L.monocytogenes (ampicillin).
Tarminfektioner: shigellos, salmonellos (ampicillin).
Utsöndring av H. pylori i magsår (amoxicillin).
Ytterligare indikationer för utnämning av inhibitorskyddade aminopenicilliner är:
Karboxipenicilliner och inhibitorkarboxipenicilliner
Den kliniska betydelsen av karboxipenicilliner minskar för närvarande. Som indikationer för deras användning kan nosokomiella infektioner orsakade av mottagliga P.aeruginosa-stammar övervägas. I detta fall ska karboxipenicilliner endast ordineras i kombination med andra AMP som är aktiva mot pyocyanpinnen (aminoglykosider av II-III-generationen, fluorokinoloner).
Indikationer för användning av ticarcillin / clavulanat är något bredare och inkluderar svåra, främst nosokomiala infektioner av olika lokalisering orsakade av multiresistent och blandad (aerobic-anaerob) mikroflora:
Ureidopenitsillin och hämmareskyddad ureidopenitsillin
Ureidopenicilliner i kombination med aminoglykosider används för Pseudomonas-infektion (vid känslighet av P. aeruginosa).
Piperacillin / Tazobactam används för att behandla svåra, främst nosokomiala, blandade (aeroba anaeroba) infektioner av olika lokaliseringar:
NDP (nosokomial lunginflammation, inklusive VAP; pleural empyema, lungabscess);
postpartum purulenta septiska komplikationer;
GIT, biliär peritonit, leverabcesser;
MVP (komplicerat, mot bakgrund av permanenta katetrar);
infektioner på grund av neutropeni och andra former av immunbrist.
Kontra
Allergisk reaktion på penicilliner. Benzylpenicillin prokain är också kontraindicerat hos patienter som är allergiska mot prokain (Novocain).
varningar
Allergy. Det är ett kors mot alla ILA i penicillin gruppen. Vissa patienter som är allergiska mot cefalosporiner kan vara allergiska mot penicilliner. Det är nödvändigt att ta hänsyn till data om allergisk historia, i tvivelaktiga fall, att utföra hudtest. Patienter som är allergiska mot prokain (Novocain) bör inte ges bensylpenicillinprokain. Om tecken på allergisk reaktion (utslag, etc.) uppträder under penicillinbehandling ska AMP-behandlingen omedelbart avbrytas.
Graviditet. Penicilliner, inklusive inhibitorskyddade, används för gravida kvinnor utan några restriktioner, även om det inte har funnits tillräckliga och välkontrollerade säkerhetsstudier hos människor.
Amning. Trots det faktum att penicilliner inte skapar höga koncentrationer i bröstmjölk, kan deras användning hos ammande kvinnor leda till sensibilisering av nyfödda, utseende av utslag, utveckling av candidiasis och diarré.
Pediatrics. Hos nyfödda och småbarn på grund av omörändring av penicillins renal utsöndringssystem är deras ackumulering möjlig. Det finns en ökad risk för neurotoxisk verkan med utvecklingen av anfall. Vid användning av oxacillin kan övergående hematuri observeras. Piperacillin / Tazobactam används inte för barn under 12 år.
Geriatrik. På äldre kan på grund av åldersrelaterade förändringar i njurfunktionen krävas en korrigering av penicillindoseringsregimen.
Nedsatt njurfunktion. Eftersom penicilliner utsöndras huvudsakligen av njurarna i oförändrad form, vid njurinsufficiens är det nödvändigt att justera doseringsregimen. Hos patienter med nedsatt njurfunktion ökar risken för hyperkalemi vid användning av kaliumbenzylpenicillin.
Patologi av blodkoagulering. Om carbenicillin används för att störa trombocytaggregation, kan risken för blödning öka. I mindre utsträckning är detta karaktäristiskt för ureidopenicilliner.
Kongestivt hjärtsvikt. Stora doser bensylpenicillin natriumsalt, karbenicillin och i mindre utsträckning andra penicilliner som verkar på blåpus bacillus kan orsaka utseende eller ökning av ödem.
Arteriell hypertoni. Stora doser bensylpenicillin natriumsalt, karbenicillin och i mindre utsträckning andra penicilliner som verkar på Pus syngene bacillus kan leda till en ökning av blodtrycket och en minskning av effekten av antihypertensiva läkemedel (om de används).
Infektiös mononukleos. Ampicillinutslag förekommer hos 75-100% av patienterna med mononukleos.
Tandvård. Långvarig användning av penicilliner, speciellt av det utvidgade spektret och inhibitorerna, kan leda till utveckling av oral candidiasis.
Droginteraktioner
Penicilliner ska inte blandas i samma spruta eller i samma infusionssystem med aminoglykosider på grund av deras fysiska och kemiska inkompatibilitet.
Kombinationen av ampicillin med allopurinol ökar risken för "ampicillin" -utslag.
Användningen av höga doser bensylpenicillinkaliumsalt i kombination med kaliumsparande diuretika, kaliumpreparat eller ACE-hämmare bestämmer förhöjd risk för hyperkalemi.
Försiktighet måste vidtas när man kombinerar penicilliner, aktiva mot Pseudomonas aeruginosa, med antikoagulantia och antiplatelet medel på grund av den potentiella risken för ökad blödning. Det rekommenderas inte att kombinera med trombolytika.
Användningen av penicilliner i kombination med sulfonamider bör undvikas, eftersom detta kan försvaga sin bakteriedödande effekt.
Kolestyramin binder penicilliner i matsmältningssystemet och minskar deras biotillgänglighet när de tas oralt.
Orala penicilliner kan minska effekten av orala preventivmedel på grund av en överträdelse av östrogenernas enterohepatiska cirkulation.
Penicilliner kan sakta ner eliminering av metotrexat från kroppen genom att hämma sin tubulära sekretion.
Patientinformation
Inuti penicilliner ska tas med mycket vatten. Ampicillin och oxacillin måste tas 1 timme före en måltid (eller 2 timmar efter en måltid), fenoximetylpenicillin, amoxicillin och amoxicillin / clavulanat - oavsett måltid.
Suspension för intag för att förbereda och ta i enlighet med bifogade instruktioner.
Håll noggrant fast vid den föreskrivna dosen under hela behandlingsperioden. Hoppa inte över dosen och ta det med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt. Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå behandlingstiden, särskilt för streptokockinfektioner.
Använd inte droger som har gått ut eller sönderfallts, eftersom de kan ha en toxisk effekt.
Kontakta en läkare om förbättring inte uppstår inom några dagar och nya symptom uppträder. Om utslag, nässelfeber eller andra tecken på en allergisk reaktion uppstår, sluta ta läkemedlet och kontakta en läkare.
Penicillin antibiotikabehandling och lista
Svampar är levande organismer. Svampar är olika: vissa av dem faller i vår kost, andra orsakar hudsjukdomar, andra är så giftiga att de kan leda till döden. Men Penicillium svampar räddar miljoner människor från patogena bakterier.
Penicillin antibiotika används fortfarande i medicin.
Discovery av penicillin och dess egenskaper
På 30-talet av förra seklet genomförde Alexander Fleming experiment med stafylokocker. Han studerade bakterieinfektioner. Efter att ha vuxit upp en grupp av dessa patogener i ett näringsmedium upptäckte forskaren att det finns områden i koppen som inte har några levande bakterier runt. Undersökningen visade att den vanliga gröna mögel som gillar att bosätta sig på gammalt bröd är "att skylla" för dessa fläckar. Mögel kallades Penicillium och, som det visade sig, producerade ett ämne som dödar stafylokocker.
Fleming studerade denna fråga djupare och identifierade snart ren penicillin, som blev världens första antibiotikum. Handlingsprincipen för läkemedlet är följande: När en bakteriecell delar upp, återställer varje hälft sin cellvägg med användning av ett speciellt kemiskt element, peptidoglykan. Penicillin blockerar bildandet av detta element, och bakteriecellen "lös" enkelt i miljön.
Men snart uppstod svårigheter. Bakterieceller har lärt sig att motstå läkemedlet - de började producera ett enzym som kallas beta-laktamas, vilket bryter ner beta-laktamer (grunden för penicillin).
De närmaste tio åren fanns det ett osynligt krig mellan patogenerna som förstör penicillin och de forskare som modifierar penicillinet. Således föddes många modifieringar av penicillin, som nu utgör hela penicillinserien av antibiotika.
Farmakokinetik och handlingsprincip
Läkemedlet med alla former av applicering sprider sig snabbt genom kroppen, genomträngande nästan alla delar. Undantag: cerebrospinalvätska, prostatakörtel och visuellt system. På dessa ställen är koncentrationen mycket låg, under normala förhållanden är den inte överstigande 1%. När inflammation kan stiga till 5%.
Antibiotika påverkar inte cellerna i människokroppen, eftersom de senare inte innehåller peptidoglykan.
Läkemedlet utsöndras snabbt från kroppen, efter 1-3 timmar går det mesta av njurarna.
Titta på en video om detta ämne.
Antibiotikumklassificering
Alla droger är uppdelade i: naturlig (kort och långvarig åtgärd) och halvsyntetisk (antistafylokock, bredspektrumdroger, antisexaginal).
naturliga
Dessa preparat erhålles direkt från mögel. För närvarande är de flesta av dem föråldrade, eftersom patogener har utvecklat immunitet mot dem. I medicin används bensylpenicillin och bicillin oftast, vilka är effektiva mot gram-positiva bakterier och kockar, några anaeroba bakterier och spirocheter. Alla dessa antibiotika används endast i form av injektioner i musklerna, eftersom den sura miljön i magen snabbt förstör dem.
Bensylpenicillin i form av natrium- och kaliumsalter hör till naturliga kortverkande antibiotika. Åtgärden stannar efter 3-4 timmar, så du måste ofta göra upprepade injektioner.
För att eliminera denna nackdel har apotekare skapat naturliga antibiotika med långvarig verkan: Bicillin och Novocain benzylpenicillin. Dessa läkemedel kallas "depot forms", eftersom de bildas i muskeln, de bildar en "depå" i den, från vilken läkemedlet långsamt absorberas i kroppen.
Exempel på läkemedel: salt av bensylpenicillin (natrium, kalium eller prokain), bicillin-1, bicillin-3, bicillin-5.
Semisyntetiska antibiotika i penicillingruppen
Några årtionden efter att ha fått penicillin kunde apotekarna isolera sin huvudsakliga aktiva ingrediens, och modifieringsprocessen började. Efter förbättring förvärvade de flesta droger resistens mot den sura miljön i magen, och halvsyntetiska penicilliner började produceras i tabletter.
Isoxazolpenicilliner är läkemedel som är effektiva mot stafylokocker. De senare har lärt sig att producera ett enzym som förstör bensylpenicillin, och preparat från denna grupp hindrar dem från att producera ett enzym. Men för den förbättring du måste betala - droger av denna typ är sämre absorberade i kroppen och har ett mindre spektrum av åtgärder jämfört med naturliga penicilliner. Exempel på droger: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicilliner är bredspektrumläkemedel. Förlora bensylpenicillin i styrka i kampen mot gram-positiva bakterier, men täcka ett större antal infektioner. Jämfört med andra droger, stanna de längre i kroppen och tränga bättre in i vissa kroppsbarriärer. Exempel på läkemedel: Ampicillin, Amoxicillin. Du kan ofta hitta Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboxipenicilliner och ureidopenicilliner är antibiotika som är effektiva mot Pseudomonas aeruginosa. För närvarande används de praktiskt taget inte, eftersom infektioner snabbt blir resistenta mot dem. Ibland kan du träffa dem som en del av en omfattande behandling.
Exempel på droger: Ticarcillin, Piperacillin
Lista över penicillin antibiotika, indikationer på att ta mediciner
Penicillin antibiotika är flera typer av läkemedel som är indelade i grupper. I medicin används produkter för att behandla olika sjukdomar av infektiöst och bakteriellt ursprung. Drogerna har ett minimum av kontraindikationer och används fortfarande för att behandla olika patienter.
Discovery history
En gång Alexander Fleming studerade patogenerna i sitt laboratorium. Han skapade ett näringsmedium och växte stafylokocker. Vetenskapsmannen skilde sig inte i speciell renhet, han vikade bara bägare, kottar och glömde att tvätta dem.
När Fleming behövde disken igen upptäckte han att den var täckt med en mögel. Vetenskapsmannen bestämde sig för att kontrollera gissningen och undersökte en av tankarna under mikroskopet. Han märkte att där det finns mögel finns det ingen stafylokocker.
Alexander Fleming fortsatte forskning, började han studera effekten av mögel på patogena mikroorganismer och fann att svampen på ett destruktivt sätt påverkar bakteriens membran och leder till deras död. Allmänheten har inte varit skeptisk till forskning.
Upptäckten hjälpte till att rädda många liv. Människan befriades från de sjukdomar som tidigare orsakade panik bland befolkningen. Naturligtvis har moderna läkemedel en relativ likhet med de läkemedel som användes i slutet av XIX-talet. Men kärnan i läkemedel, deras åtgärd har förändrats inte så drastiskt.
Penicillin antibiotika kunde göra en revolution i medicin. Men glädjen av upptäckten varade inte länge. Det visade sig att patogena mikroorganismer, bakterier kan mutera. De modifieras och blir okänsliga för droger. Detta har lett till det faktum att antibiotika som penicillin har genomgått betydande förändringar.
Forskare nästan hela XX-talet "kämpade" med mikroorganismer och bakterier och försökte skapa den perfekta drogen. Insatserna var inte förgäves, men sådana förbättringar har lett till det faktum att antibiotika har förändrats avsevärt.
Den nya generationen droger är dyrare, snabbare, har ett antal kontraindikationer. Om vi pratar om de preparat som erhölls från formen har de flera nackdelar:
- Dåligt smält. Magsaft påverkar svampen på ett speciellt sätt, minskar dess effektivitet vilket otvivelaktigt påverkar resultatet av behandlingen.
- Penicillin antibiotika är läkemedel av naturligt ursprung, därför har de inte ett brett spektrum av åtgärder.
- Mediciner utsöndras snabbt från kroppen, ungefär 3-4 timmar efter injektionerna.
Viktigt: Dessa läkemedel har praktiskt taget inga kontraindikationer. De rekommenderas inte att ta del av individuell intolerans mot antibiotika, såväl som i händelse av allergisk reaktion.
Moderna antibakteriella medel skiljer sig signifikant från många penicillin. Förutom det faktum att det idag är lätt att köpa läkemedel av denna klass i tabletter av deras sorter är rikliga. Att förstå förberedelserna hjälper till att klassificera, den allmänt accepterade uppdelningen i grupper.
Antibiotika: klassificering
Penicillingruppsantibiotika delas in i:
Alla mögelbaserade läkemedel är naturligt förekommande antibiotika. Idag används sådana läkemedel praktiskt taget inte i medicin. Anledningen är att patogena mikroorganismer är immun mot dem. Det vill säga att antibiotikan inte verkar på bakterier i en korrekt åtgärd, för att uppnå det önskade resultatet erhålls behandlingen endast med införandet av en hög dos av läkemedlet. Med hjälp av denna grupp ingår: bensylpenicillin och bitsillin.
Läkemedlen finns i pulverform för injektion. De påverkar effektivt: anaeroba mikroorganismer, gram-positiva bakterier, kocker osv. Eftersom läkemedel har ett naturligt ursprung, kan de inte prata av en långvarig effekt, de ges ofta injektioner var 3-4 timmar. Detta gör det möjligt att inte minska koncentrationen av antibakteriellt medel i blodet.
Penicillin antibiotika av halvsyntetiskt ursprung är resultatet av modifiering av beredningar gjorda av mögelsvampar. Läkemedel som hör till denna grupp kunde ge vissa egenskaper, i första hand blev de okänsliga för ett syrabasmedium. Vilka får producera antibiotika i piller.
Och det fanns också läkemedel som drabbade stafylokocker. Denna klass av medicinering skiljer sig från naturliga antibiotika. Men förbättringar har betydligt påverkat läkemedlets kvalitet. De absorberas dåligt, har inte så bred en aktivitetssektor, har kontraindikationer.
Semisyntetiska droger kan delas in i:
- Isoxazolpenicilliner är en grupp läkemedel som påverkar stafylokocker, till exempel namnen på följande läkemedel: Oxacillin, Nafcillin.
- Aminopenicilliner - denna grupp innehåller flera droger. De kännetecknas av en bred aktivitetssektor, men de är signifikant sämre i styrka mot naturliga antibiotika. Men de kan slåss med ett stort antal infektioner. Fonder från denna grupp blir längre i blodet. Sådana antibiotika användes ofta för att behandla olika sjukdomar, exempelvis 2 mycket kända läkemedel: Ampicillin och Amoxicillin.
Varning! Listan över läkemedel är ganska stor, de har ett antal indikationer och kontraindikationer. Av denna anledning bör du kontakta läkare innan du börjar ta antibiotika.
Indikationer och kontraindikationer för droger
Antibiotika som tillhör penicillingruppen ordineras av en läkare. Läkemedel rekommenderas att ta i närvaro av:
- Infektiösa eller bakteriella sjukdomar (lunginflammation, meningit, etc.).
- Luftvägsinfektioner.
- Sjukdomar i den inflammatoriska och bakteriella naturen hos det genitourinära systemet (pyelonefrit).
- Sjukdomar i huden av olika ursprung (erysipelas, orsakad av stafylokocker).
- Tarminfektioner och många andra sjukdomar av infektiös, bakteriell eller inflammatorisk natur.
Referens: Antibiotika ordineras för omfattande brännskador och djupa sår, skott eller knivsår.
I vissa fall bidrar medicinering till att rädda en persons liv. Men självförskriv inte sådana droger eftersom detta kan leda till att missbruk utvecklas.
Vad är kontraindikationerna av droger:
- Ta inte mediciner under graviditet eller amning. Läkemedel kan påverka barnets tillväxt och utveckling. Kan ändra mjölkens kvalitet och dess smakegenskaper. Det finns ett antal droger som är villkorligt godkända för behandling av gravida kvinnor, men en läkare måste ordinera ett sådant antibiotikum. Eftersom endast en läkare kan bestämma den tillåtna dosen och varaktigheten av behandlingen.
- Användning för behandling av antibiotika från grupperna av naturliga och syntetiska penicilliner rekommenderas inte för behandling av barn. Förberedelser av dessa klasser kan ha en toxisk effekt på barnets kropp. Av denna anledning måste läkemedel föreskrivas med försiktighet och bestämma optimal dosering.
- Använd inte mediciner utan indikationer. Använd droger under lång tid.
Dessa kontraindikationer kan betraktas som relativa. Eftersom antibiotika i piller eller i form av injektioner fortfarande används för att behandla barn, gravida och ammande kvinnor.
Direkt kontraindikationer för användning av antibiotika:
- Individuell intolerans mot droger i denna klass.
- Tendens mot allergiska reaktioner av olika slag.
Varning! Den huvudsakliga biverkningen av medicineringen anses vara långvarig diarré och candidiasis. De är förknippade med det faktum att droger har en inverkan inte bara på patogener, men också på bra mikroflora.
Penicillin antibiotikaområdet kännetecknas av närvaron av ett litet antal kontraindikationer. Av denna anledning ordineras droger av denna klass mycket ofta. De hjälper till att snabbt hantera sjukdomen och återgå till en normal rytm av livet.
Läkemedel senaste generationen har ett brett utbud av åtgärder. Sådana antibiotika behöver inte tas under lång tid, de absorberas väl och med adekvat terapi kan "sätta en person på fötterna" på 3-5 dagar.
Listan över droger som läkare förskriver till patienter
Frågan om vilka antibiotika som är bättre? kan anses retorisk. Det finns ett antal droger som läkare av en eller annan anledning ordinerar oftare än andra. I de flesta fall är läkemedelsnamn välkända för allmänheten. Men fortfarande värt att utforska listan över droger:
- Sumamed är ett läkemedel som används för att behandla infektionssjukdomar i övre luftvägarna. Den aktiva beståndsdelen är erytromycin. Läkemedlet används inte för att behandla patienter med akut eller kronisk njursvikt, är inte indicerad för barn under 6 månader. Den huvudsakliga kontraindikationen för användning av Sumamed anses fortfarande vara en individuell intolerans mot antibiotikumet.
- Oxacillin - finns i pulverform. Pulvret späds och efter lösningen används för intramuskulär injektion. Huvudindikationen för användningen av läkemedlet bör betraktas som en infektion som är känslig för detta läkemedel. Kontraindikationer för användning av oxacillin bör anses vara överkänslighet.
- Amoxicillin tillhör ett antal syntetiska antibiotika. Läkemedlet är ganska välkänt, det är ordinerat för angina, bronkit och andra luftvägsinfektioner. Amoxicillin kan tas för pyelonefrit (inflammation i njurarna) och andra sjukdomar i det urogenitala systemet. Ett antibiotikum är inte ordinerat för barn under 3 år. Direkt kontraindikation betraktas också som intolerans mot läkemedlet.
- Ampicillin - läkemedlets fullständiga namn: Ampicillintrihydrat. Indikationer för användning av läkemedlet bör betraktas som infektionssjukdomar i luftvägarna (tonsillit, bronkit, lunginflammation). Ett antibiotikum utsöndras från kroppen genom njurarna och leveren, därför är Ampicillin inte förskrivet för personer med akut leversvikt. Kan användas för att behandla barn.
- Amoxiclav - ett läkemedel som har en kombinerad komposition. Det tillhör den senaste generationen antibiotika. Amoxiclav används för att behandla infektionssjukdomar i andningssystemet, urinvägarna. Och används också i gynekologi. Kontraindikationer för användningen av läkemedlet bör betraktas som överkänslighet, gulsot, mononukleos, etc.
En lista eller lista över penicillin antibiotika som finns i pulverform:
- Benzylpenicillin Novocainic salt är ett naturligt antibiotikum. Indikationer för användning av läkemedlet kan betraktas som allvarliga infektionssjukdomar, inklusive medfödd syfilis, abscesser av olika etiologier, stelkramp, mjältbrand och lunginflammation. Läkemedlet har nästan inga kontraindikationer, men i modern medicin används det extremt sällan.
- Ampicillin används för att behandla följande infektionssjukdomar: sepsis (blodförgiftning), kikhosta, endokardit, meningit, lunginflammation, bronkit. Ampicillin används inte för att behandla barn, personer med svår njurinsufficiens. Graviditet kan också anses vara en direkt kontraindikation för användningen av detta antibiotikum.
- Ospamox är ordinerat för behandling av sjukdomar i det urogenitala systemet, gynekologiska och andra infektioner. Utnämnd i postoperativ period, om risken för inflammation är hög. Antibiotikumet är inte ordinerat för allvarliga infektionssjukdomar i mag-tarmkanalen, i närvaro av individuell intolerans mot läkemedlet.
Viktigt: Drogen, som kallas antibiotikum, ska ha en antibakteriell effekt på kroppen. Alla de droger som verkar på virus har ingen relation till antibiotika.
Läkemedelspriser
Sumamed - kostnaden varierar från 300 till 500 rubel.
Amoxicillin tabletter - priset är cirka 159 rubel. per förpackning.
Ampicillintrihydrat - kostnaden för tabletter -20-20 rubel.
Ampicillin i pulverform, avsedd för injektion - 170 rubel.
Oxacillin - Medelpriset på läkemedlet varierar från 40 till 60 rubel.
Amoxiclav - kosta 120 rubel.
Ospamox - priset varierar från 65 till 100 rubel.
Benzylpenicillin Novocainic Salt - 50 gnid.
Benzylpenicillin-30-rubel.
Antibiotika för ett barn
Preparat baserade på penicillin (mögel) för behandling av barn används endast när det anges.
Oftast ordineras unga patienter av läkare:
- Amoxiclav, kan tilldelas ett nyfött barn, liksom ett spädbarn under 3 månaders ålder. Dosen beräknas enligt schemat, baserat på barnets tillstånd, hans vikt och svårighetsgrad av symtom.
- Oksatsillin - mottagande av medel utförs under överinseende av en läkare, kan tilldelas den nyfödda om det finns bevis. Antibakteriell terapi utförs under överinseende av en läkare.
- Ospamox - läkaren beräknar dosen för barn. Det bestäms enligt schemat (30-60 mg dividerat med kg kg och antalet doser per dag).
Varning! Att genomföra antibiotikabehandling hos barn har sina egna nyanser. Av detta skäl är det inte nödvändigt att förskriva sådana droger till barnet. Det finns risk att du misstänker dosen och orsakar allvarliga skador på barnets hälsa.
Antibiotika relaterade till penicillin, har en bra effektivitet. De upptäcktes i slutet av XIX-talet, fann bred tillämpning inom medicin. Trots det faktum att patogena mikroorganismer ofta muterar är läkemedel i denna klass fortfarande i efterfrågan.
Penicillin antibiotika - en lista med droger med instruktioner, indikationer och pris
Penicilliner upptäcktes i början av 1900-talet, men medicinsk vetenskap förbättrade ständigt sina egenskaper. Således har moderna läkemedel blivit resistenta mot tidigare deaktivering av deras penicillinas och har blivit immun mot den sura magsmiljön.
Penicillinklassificering
En grupp antibiotika som framställs av formar av släktet Penicillium kallas penicilliner. De är aktiva mot de flesta gram-positiva, några gramnegativa mikrober, gonokocker, spirocheter, meningokocker. Penicilliner är en stor grupp av beta-laktam antibiotika. De är uppdelade i naturliga och halvsyntetiska, har allmänna egenskaper med låg toxicitet, ett brett spektrum av doser.
- Naturligt (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin).
- Isoxazolpenicilliner (oxacillin, flucloxacillin).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
- Karboxipenicilliner (karbenicillin, karindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Enligt källa, spektrum och kombination med beta-laktamaser är antibiotika uppdelade i:
- Naturligt: bensylpenicillin, fenoximetylpenicillin.
- Antistapylokock: oxacillin.
- Extended Spectrum (aminopenicilliner): ampicillin, amoxicillin.
- Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxipenicilliner (ticarcillin), ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
- Kombinerade med beta-laktamashämmare (hämmareskyddad): i kombination med clavatoat amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam.
Bitsillin, bensatin, penicillin, ekobol
Streptokocker, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, ticarcillin, meticillin, metylyllam, nafcillin
Enterobacteria, hemophilus bacillus, spirochetes
Med ett expanderat spektrum av verkan (anti-purulent)
Amoxicillin, Augmentin, Ampicillintrihydrat
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Med ett brett antibakteriellt spektrum
Karbenicillin, azlocilin, piperacillin, azitromycin
Antibiotika. Klassificering av penicillindroger.
Varje studentarbete är dyrt!
100 p bonus för första ordern
Antibiotika. Klassificering av penicillindroger. Mekanismen, spektrumet och naturen av penicillins antimikrobiella verkan. Farmakokinetiska egenskaper hos naturliga, halvsyntetiska och hämmande skyddade penicilliner (verkningstid, frekvens och administreringsmetoder, dosering. Indikationer och kontraindikationer för användning, biverkningar.
Klassificering av penicillindroger
I. Biosyntetiska penicilliner
För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen)
a) kort åtgärd
Bensylpenicillin natriumsalt
Bensylpenicillinkaliumsalt
b) Långverkande
Benzylpenicillin Novocainic salt
För enteral administrering (syrabeständig)
II. Semisyntetiska penicilliner
För parenteral och enteral administrering (syrabeständig)
a) Beständig mot penicillinas
Oxacillin-natriumsalt
b) Bredt spektrum
För parenteral administrering (förstört i mageens sura miljö) Brett spektrum av verkan, inklusive pyocyanpinnen
Karbenicillindinatriumsalt
För enteral administrering (syrabeständig)
Karbenicillinindanyl-natrium
bakteriell - ruin syn peptidoglycan cellvägg // irreversibel inhibering etc
ไม่ค่อย ทน ต่อ กรด การ ใช้ ยา กลุ่ม นี้ ควร เลือก รับประทาน 1-2 สอง ชั่วโมง ก่อน หรือ หลัง อาหาร เนื่องจาก ตอน ที่ ทา อาหาร จะ มี หลั่ง น้ำย่อย ซึ่ง เป็น กรด ออก มา จึง เกิด การ ทำลาย ยา ได้
Flera förbättrade penicillinfamiljer existerar också, vilka inkluderar antistapylokockpenicillinerna, aminopenicillinerna och de antipseudomonala penicillinerna.
1: a (naturligt). Strep enterokocka anaerober
2: a (Amoxicillin, Amplicilin) som 1: a men också G-neg
3: e (Nefcilin, Dicloxacilin) Endast MSSA, Strep
4: e (Pineracilin + tazobactam) som 2: e + Pseudomonas
Det har varit förknippat med dyarrhoea, överkänslighet, illamående, utslag, neurotoxicitet, urtikaria och superinfektion (inklusive candidiasis). Sällsynta biverkningar (0,1-1% av patienterna) inkluderar feber, kräkningar, erytem, dermatit, angioödem, anfall (särskilt hos personer med epilepsi) och pseudomembranös kolit.
Verkningsmekanism: baktericida Alla β-laktamantibiotika är strukturella analoger av D-alanyl-D-alanyl och blockerar konkurrerande transpeptidasenzymet, vilket under normala förhållanden bildar tvärbindningar mellan peptidoglykankedjorna som följd vid användning av D-alanyl-D-alanyl. en defekt cellvägg bildas, cellen blir osmotiskt instabil och bakterier dör av
Associerat med penicillinmembranbindande proteiner, som en konsekvens av frisättningen av lysosomala enzymer och bakteriedödande
Penicilliner har låg toxicitet, men oftare än andra antibiotika orsakar de överkänslighetsreaktioner: urtikaria, anegeneurotiskt ödem; feber, konstförlopp, njurskada och anafylaktisk chock är möjliga.
Motståndskraft mot p-laktamas
1: e generationen - naturlig
Bensylpenicillin-Na-salt
Bensylpenicillin K-salt
Benzylpenicillin Novocainic salt
- smal, främst gr + mikroorganismer,
från gr - gonokocker och meningokocker, liksom spiroketer och aktinomyceter
- surt resistent chiva därför
administreras parenteralt (undantag - fenoximetylpenicillin)
- enzymer som produceras av bakterier som förstör β-laktam antibiotika
- infektionssjukdomar i andningsorganen, hud och mjuka vävnader, njure och MVP, meningokock meningit, gonorré, aktinomykos, förebyggande av rheumatism, behandling av syfilis
2: a generationen - halvsyntetisk
- syrafast (med undantag av meticillin)
- infektionssjukdomar orsakade av bakterier som producerar p-laktamas - Staphylococcus aureus
- bred, senast 2 inklusive en blå pus bacillus
- för att ge dem stabilitet som de kombinerar:
1) med droger av 2: a generations ampioks = ampicillin + oxacillin
2) med p-laktamashämmare (klavulansyra, sulfaktamtazobaktam)
- De liknar strukturellt β-laktamantibiotika men har inte antibakteriell aktivitet och binder till p-laktamaser - blockerar dessa enzymer
Amoxiclav = Amoxicillin + klavulansyra
- infektionssjukdomar i andningsorganen, mag-tarmkanalen, huden och mjuka vävnader, njure och MVP, maxillofaciala områden, infektionssjukdomar hos gravida kvinnor
Carbenicillin och ticarcillin - används för nosokomiella infektioner
Kombinerade penicilliner - för infektionssjukdomar orsakade av Staphylococcus aureus
- bred, större än gr -, inklusive en blå pus
- nosokamiella infektioner (nosokomiala)
Aminopenicilliner och inhibitorskyddade aminopenicilliner
- VDP- och NDP-infektioner: CCA, bihåleinflammation, förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation.
- Gemenskapsförvärvade infektioner MVP: akut cystit, pyelonefrit.
- Meningit orsakad av H.influenzae eller L.monocytogenes (ampicillin).
- Endokardit (ampicillin i kombination med gentamicin eller streptomycin).
- Tarminfektioner: shigellos, salmonellos (ampicillin).
- Utsöndring av H. pylori i magsår (amoxicillin).
- infektioner i huden och mjuka vävnader; intra-abdominala infektioner; perioperativ profylax.
År 1929 upptäckte A. Fleming (Storbritannien) de antimikrobiella egenskaperna hos grön form (Penicillium) och 1940 hans landsmän H.W. Florey och E.V. Kedjan fick penicillin. För upptäckten av penicillin och dess terapeutiska verkan, mottog alla dessa forskare 1945 Nobelpriset.
1942 erhöll penicillin i Sovjetunionen av Z.V. Ermoleva.
Det finns biosyntetiska och halvsyntetiska penicilliner. Bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin är biosyntetiska penicilliner.
Semisyntetiska penicilliner är uppdelade i 1) penicilliner som är resistenta mot penicillinaser, 2) bredspektrumpenicilliner.
Bensylpenicilliner bryter mot bindningarna mellan peptidoglykanens kedjor av bakteriella cellväggar - de minskar aktiviteten hos transpeptidas, vilket främjar bildandet av peptidbroar som förbinder peptidoglykanernas kedjor (fig 64) och reducerar även aktiviteten av enzymer som hämmar mureinhydralas. 1 Som följd störs styrkan hos bakteriecellväggen, vilken manifesteras av en bakteriedödande effekt.
Bensylpenicilliner verkar huvudsakligen på gram-positiva mikroorganismer.
Bensylpenicilliner är mycket effektiva (är de valfria drogerna) mot streptokocker, pneumokocker, blek treponema, miltbröstpinnar, difteripinnar, gangrän och tetanuspatogener, Lyme-sjukdomen, aktinomyceter. Något mindre känsligt för bensylpenicilliner gonokocker och meningokocker.
De flesta stafylokockstammar har blivit resistenta mot bensylpenicilliner, eftersom staphylokockerna av dessa stammar producerar penicillinas (beta-laktamazu-1), ett enzym som bryter ner molekylerna av bensylpenicilliner.
I medicinsk praxis används bensylpenicillin (natriumbensylpenicillin), prokainbensylpenicillin, bensathinbensylpenicillin huvudsakligen. Dessa läkemedel frigörs i ampuller i form av torrsubstans, vilket späds före administrering och administreras intramuskulärt (vid administrering oralt är dessa läkemedel ineffektiva eftersom HC1 i magsaften förstörs). Bensylpenicillin kan dessutom administreras intravenöst.
Bensylpenicillinpreparat doseras i ED eller fraktioner av ett gram (1 miljon ED = 600 mg).
När de administreras intramuskulärt, skiljer sig läkemedlet i hastigheten av effektstart, koncentration i blodet, verkningsaktivitet.
Efter intramuskulär administrering av bensylpenicillin (natriumsalt av bensylpenicillin, penicillin G) i blodet snabbt skapa en hög koncentration av läkemedlet, som hålls under ca 4 timmar Beredningen är särskilt indicerat för akut bakteriell infektion - akuta streptokockinfektioner kruppoznoy pneumoni (orsakad av pneumokocker), ENT infektioner (faryngit., otitis media), Lyme sjukdom hos barn, miltbrand, syfilis, actinomycosis, gas gangren och andra infektioner orsakade av mikroorganismer känsliga för bensylpenicillin. Intravenöst administreras läkemedlet långsamt eller droppigt vid streptokockändokardit, meningokock meningit.
Procaine bensylpenicillin (novokainbensylpenicillinsalt) efter intramuskulär injektion absorberas långsamt; koncentrationen i blodet är lägre än vid införandet av natriumsalt, men verkningsperioden är mycket längre - upp till 12 timmar.
Applicera läkemedlet för syfilis, mjältbrand, difteri, infektioner i munhålan, främst vid kronisk sjukdom.
Benzatinbensylpenicillin (bitillin-1) efter intramuskulär injektion absorberas mycket långsamt; låg blodkoncentration; Läkemedlets varaktighet är beroende på dosen på 1-2 veckor. Används för att behandla syfilis med
streptokocksfaryngit, difteri, för förebyggande av säsongsmässiga exacerbationer av reumatism.
Bensylpenicilliner är i allmänhet något toxiska, men kan orsaka överkänslighetsreaktioner som urtikaria, hypertermi, ledvärk, utslag, angioödem och anafylaktisk chock. Möjlig hemolytisk anemi, interstitiell nefrit, neutropeni, trombocytopeni. I stora doser eller vid allvarligt njursvikt kan bensylpenicilliner orsaka encefalopati, anfall och koma.
Enligt spektret av antimikrobiell verkan liknar fenoximetylpenicillin bensylpenicilliner, men är mindre effektiv. Till skillnad från bensylpenicilliner är den resistent mot gastric juice från HC1.
Läkemedlet administreras oralt 4 gånger om dagen för att förebygga säsongsförlängningar av reumatism, vid kronisk streptokocksfaryngit, otitis media, infektioner i munhålan.
29.1.1.1.1.3. Semisyntetiska penicilliner som är resistenta mot penicillinas (antistapylokockpenicilliner, isoxazolylpenicilliner)
Det första läkemedlet i denna grupp var meticillin. För närvarande används cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin, oxacillin. Dessa läkemedel har ett liknande spektrum av antimikrobiell verkan mot bensylpenicilliner, men är mindre effektiva. Praktiskt taget ineffektiv mot treponema pallidum. En signifikant skillnad från bensylpenicilliner är deras effektivitet mot penicillinas (beta-laktamas-1) stafylokocker.
De viktigaste indikationerna för att förskriva dessa läkemedel är infektioner orsakade av stafylokocker resistenta mot bensylpenicilliner.
Läkemedel som ordineras genom munnen; Cloxacillin och oxacillin administreras dessutom parenteralt.
Stammar av stafylokocker som är resistenta mot dessa läkemedel kallas meticillinresistenta stafylokocker.
29.1.1.1.1.4. Bredspektrum penicilliner
I denna grupp av penicilliner isoleras aminopenicilliner, karboxipenicilliner och ureidopenicilliner.
aminopenicillin - amoxicillin, ampicillin verkar på samma bakterier som benzilpenitsilliny (förutom Treponema pallidum), såväl som ett antal gramnegativa bakterier - Salmonella, Shigella, E. coli.
Amoxicillin absorberas bättre i tarmarna. Läkemedlet administreras oralt var 8: e timme. Samtidigt skapas tillräckligt höga koncentrationer av läkemedlet i blodet.
Tillämpad amoxicillin för sinusit, otitis media, infektioner i de övre luftvägarna och bronkial lunginflammation, infektioner i dental praktik, biliär vägsinfektioner (kolecystit, kolangit), urinsystemet (pyelonefrit, prostatit, cystit, uretrit), osteomyelit, gonorré, gynekologiska infektioner ( adnexit, endometrit), Lyme-sjukdom hos barn, för utrotning av N. pylori.
Biverkningar av amoxicillin: illamående, kräkningar, glossit, stomatit, diarré, hudutslag, överkänslighetsreaktioner (urtikaria, angioneurotiskt ödem, anafylaktiska reaktioner, hemolytisk anemi, interstitiell nefrit), med högre doser eller njurinsufficiens - konvulsiv reaktion.
Ampicillin är sämre absorberat och administreras oralt mer effektivt vid infektioner i mag-tarmkanalen. Delvis utsöndras i gallan (enterohepatisk cirkulation). Som säkerhetskopia kan läkemedel användas för bacillär dysenteri, tyfusfeber.
För parenteral administrering (intramuskulär, intravenös dropp eller långsam) ampicillin kan vara effektiva i septikemi, meningit, endokardit, peritonit, kolecystit, akut pyelonefrit, gynekologiska infektioner, osteomyelit, orsakade av känsliga organismer.
Aminopenicilliner verkar inte på mikroorganismer som producerar beta-laktamas (i synnerhet penicillinas). Därför är det lämpligt att ordinera aminopenicilliner tillsammans med beta-laktamashämmare, klavulansyra eller sulbaktom. Kombinerade preparat används - amoxiclav (amoxicillin + klavulansyra), unazin (ampicillin + sulbactam).
Amoxiclav (Augmentin) effektiva mot kocker, hemo-philous coli, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, anaeroba patogener, inklusive Bacteroides fragilis och andra mikroorganismer. Läkemedlet administreras oralt 3 gånger dagligen för akut otitis media, infektioner i munhålan (periodontit, bölder etc.), andningsvägar och urinvägar, ben, leder, hud och mjuk vävnad. I allvarliga fall administreras läkemedlet intravenöst.
Karboksipenitsilliny - Carbenicillin (administrerat intramuskulärt) och carcicillin (administrerat oralt) är lika i spektrum för aminopenicilliner. Till skillnad från aminopenicilliner verkar de på pseudomonas aeruginosa.
ireidopenitsilliny - azlocillin, piperacillin - bredspektrum antibiotika. Effektiv mot karboxypenicillinresistenta stammar av Pseudomonas aeruginosa.
Carboxypenicilliner och ureidopenicilliner kallas anti-pankreatiska penicilliner, och de används huvudsakligen för sjukdomar som orsakas av pankreaspelare.