Penicillin antibiotika - en lista med droger med instruktioner, indikationer och pris

Penicilliner upptäcktes i början av 1900-talet, men medicinsk vetenskap förbättrade ständigt sina egenskaper. Således har moderna läkemedel blivit resistenta mot tidigare deaktivering av deras penicillinas och har blivit immun mot den sura magsmiljön.

Penicillinklassificering

En grupp antibiotika som framställs av formar av släktet Penicillium kallas penicilliner. De är aktiva mot de flesta gram-positiva, några gramnegativa mikrober, gonokocker, spirocheter, meningokocker. Penicilliner är en stor grupp av beta-laktam antibiotika. De är uppdelade i naturliga och halvsyntetiska, har allmänna egenskaper med låg toxicitet, ett brett spektrum av doser.

  1. Naturligt (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin).
  2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, flucloxacillin).
  3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
  4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
  5. Karboxipenicilliner (karbenicillin, karindacillin, ticarcillin).
  6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Enligt källa, spektrum och kombination med beta-laktamaser är antibiotika uppdelade i:

  1. Naturligt: ​​bensylpenicillin, fenoximetylpenicillin.
  2. Antistapylokock: oxacillin.
  3. Extended Spectrum (aminopenicilliner): ampicillin, amoxicillin.
  4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxipenicilliner (ticarcillin), ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
  5. Kombinerade med beta-laktamashämmare (hämmareskyddad): i kombination med clavatoat amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam.

Bitsillin, bensatin, penicillin, ekobol

Streptokocker, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oxacillin, ticarcillin, meticillin, metylyllam, nafcillin

Enterobacteria, hemophilus bacillus, spirochetes

Med ett expanderat spektrum av verkan (anti-purulent)

Amoxicillin, Augmentin, Ampicillintrihydrat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Med ett brett antibakteriellt spektrum

Karbenicillin, azlocilin, piperacillin, azitromycin

Penicillin antibiotika

Penicillin-antibiotika kännetecknas av låg toxicitet, utvidgat handlingsområde. Penicillin antibiotika har en baktericid effekt på de flesta stammar av gram-positiva, gram-negativa bakterier, Pseudomonas bacillus.

Penicillin-serien

Effekten av droger från listan över penicillinantibiotika bestäms av deras förmåga att orsaka patogen mikroflora. Penicilliner verkar baktericida, interagerar med bakterieenzymer, som stör bakteriens väggs syntes.

Mål för penicilliner odlar bakterieceller. För människor är penicillin-antibiotika säkra, eftersom membran från humana celler inte innehåller bakteriell peptidoglykan.

klassificering

Enligt produktionsmetoden och egenskaperna finns det två huvudgrupper av penicillinantibiotika:

  • naturligt - upptäckt 1928 av Fleming;
  • halvsyntetisk - skapades för första gången 1957, när den aktiva kärnan i antibiotikumet 6-AIC isolerades.

Ett antal naturliga penicilliner härrörande från Penicillum mikrogrib är inte resistenta mot bakteriella penicillinasenzymer. På grund av detta minskar aktivitetsspektrumet för den naturliga penicillin-serien i jämförelse med gruppen av halvsyntetiska droger.

Penicillinklassificering:

  • naturlig;
    • fenoximetylpenicillin - Osp och analoger;
    • bensathin benzylpenicillin - Retarpen;
    • bensylpenicillin-prokainpenicillin;
  • semi;
    • aminopenicilliner - amoxicilliner, ampicilliner;
    • anti-stafylokock;
    • antipsevdomonadnye;
      • karboksipenitsilliny;
      • ureidopenitsilliny;
    • skyddad hämmare;
    • kombineras.

Under påverkan av den utbredda användningen av antibiotika har bakterier lärt sig att producera beta-laktamas-enzymer som förstör penicilliner i magen.

För att övervinna förmågan hos beta-laktamasproducerande bakterier att förstöra antibiotika skapade de en kombination av inhibitorskyddade medel.

Spektrum av verkan

Naturliga penicilliner är aktiva mot bakterier:

  • Gram-positiv - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
  • Gram-negativa - meningokocker, gonokocker, Haemophilus ducreyi - orsakande mjukkorre, Pasteurella multocida som orsakar pasteurellos;
  • anaerober - clostridier, fusobakterier, aktinomyceter;
  • spirochete - leptospira, borrelia, blekspirocheter.

Aktivitetsspektrumet av halvsyntetiska penicilliner är bredare än naturliga.

Halvsyntetiska grupper av antibiotika från listan över penicillinserier klassificeras enligt handlingsspektret, som:

  • inte aktiv för pseudomonas aeruginosa;
  • anti-pesticid läkemedel.

vittnesbörd

Som förstalinjen läkemedel för behandling av bakteriella infektioner används antibiotika från penicillinserien vid behandling av:

  • Andningssjukdomar - lunginflammation, bronkit;
  • ENT-sjukdomar - otit, tonsillit, tonsilofaryngit, skarlettfeber;
  • sjukdomar i urinvägarna - cystit, pyelonephorit
  • gonorré, syfilis;
  • hudinfektioner;
  • osteomyelit;
  • neonatala nyfödda
  • bakteriella lesioner av slemhinnorna, bindväv;
  • leptospirose, aktinomykos;
  • meningit.

Naturliga penicilliner

Naturliga bensylpenicilliner förstörs av beta-laktamaser och magsaft. Preparat av denna grupp framställs som läkemedel för injektioner:

  • långvarig åtgärd - analoger med namnen bicilliner numrerade 1 och 5, novokain salt av bensylpenicillin;
  • kortverkande natrium-, kaliumsalter av bensylpenicillin.

Långvarig utsöndring i blodet vid administrering av intramuskulära depotformer av penicilliner, som sakta släpps ut från muskeln i blodet efter injektionen:

  • Bicelliner 1 och 5 - utses 1 gång per dag;
  • Benzylpenicillin-novokain salt - 2 - 3 p. / Dag.

aminopenicillin

Antibiotika från listan med aminopenicilliner är effektiva mot de flesta infektioner som orsakas av bakterier Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus och andra namn, övervägande gramnegativa bakterier.

Förteckningen över antibiotika aminopenicilliner penicillin-serien innehåller droger:

  • ampicillin-serien;
    • Ampicillintrihydrat;
    • ampicillin;
  • amoxicillin;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamoks;
    • Amosin;
    • Ekobol.

Aktiviteten av antibiotika från listan över ampicilliner och amoxicilliner, aktionsspektra av läkemedel av dessa penicillingrupper är liknande.

Ampicillin-antibiotika har en svagare effekt på pneumokocker, men aktiviteten av Ampicillin och dess analoger med namnen Ampicillin Akos, Ampicillin Trihydrate är högre i förhållande till Shigella.

Antibiotika i gruppen föreskrivs:

  • ampicilliner - inuti tabletter och injektioner i / m, in / i;
  • Amoxicilliner - för oral administrering.

Amoxicillin är effektivt mot Pseudomonas aeruginosa, men vissa medlemmar av gruppen förstörs av bakteriella penicillinaser. Penicilliner från gruppen av ampicillin-antibiotika är resistenta mot penicillinasenzymer.

Antistapylokock penicilliner

Anti-stafylokock penicillin gruppen innehåller antibiotika av namnen:

Drogerna är resistenta mot stafylokock penicillinaser, vilket förstör andra penicillin antibiotika. Den mest kända av denna grupp är anti-stafylokockmedicin Oxacillin.

Antisexpous penicilliner

Antibiotika i denna grupp har ett stort handlingsspektrum än aminopenicilliner, är effektiva mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), vilket orsakar svår cystit, purulent tonsillit och hudinfektioner.

Gruppen av anti-panicilli penicilliner innefattar:

  • karboxipenicilliner - droger;
    • Karbetsin;
    • Piopi;
    • Karbenicillindinatrium;
    • Timentin;
  • en grupp ureidopenicilliner;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperacillinpikillin.

Carbenicillin är endast tillgängligt som ett pulver för / m, in / i injektionen. Antibiotika i denna grupp är ordinerad för vuxna.

Timentin är ordinerat för allvarliga infektioner i urogenitalt andningsorgan. Azlotsillin och analoger ordineras i injektioner med purulenta septiska förhållanden:

  • peritonit;
  • septisk endokardit
  • sepsis;
  • lungabscess;
  • svåra urinvägsinfektioner.

Piperacillin är ordinerat huvudsakligen för Klebsiella-infektioner.

Inhibitorskyddande, kombinerat medel

Hämmarskyddade penicilliner är kombinerade läkemedel, vilka inkluderar ett antibiotikum och ett ämne som blockerar aktiviteten av bakteriell beta-laktamas.

Som inhibitorer av beta-laktamas, varav det finns cirka 500 arter, är:

  • klavulansyra;
  • tazobaktam;
  • sulbaktam.

För behandling av luftvägsinfektioner, används huvudsakligen penicillinskyddade antibiotika med följande namn:

  • amoxicillin + clavunate;
    • augmentin;
    • amoxiclav;
    • amoxil;
  • ampicillin + sulbactam - Unazin.

Från infektioner som uppträder mot bakgrund av försvagad immunitet, föreskriva:

  • ticarcillin + clavunate - Timentin;
  • piperacillin + tazobaktam - Tazotsin.

De kombinerade läkemedlen innehåller det antibakteriella ämnet Ampioks och dess analoga Ampiox-natrium, inklusive ampicillin + oxacillin.

Ampioks finns i tabletter och i pulverform för injektion. Ampioks används vid behandling av barn och vuxna från allvarlig sepsis, septisk endokardit, postpartuminfektion.

Penicilliner för vuxna

Listan över halvsyntetiska penicilliner, som används ofta för ont i halsen, otit, faryngit, bihåleinflammation, lunginflammation, innehåller droger i piller och injektioner:

  • Hikontsil;
  • Ospamoks;
  • amoxiclav;
  • Amoksikar;
  • ampicillin;
  • augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • amoxiclav;
  • piperacillin;
  • ticarcillin;

Mot purulent kronisk pyelonefrit, bakteriell cystit, uretrit, endometrit, salpingit, kvinnor ordineras penicilliner:

  • augmentin;
  • amoxiclav;
  • Ampicillin + sulbactam;
  • Medoklav;
  • Piperacillin + tazobaktam;
  • Ticarcillin med klavulanat.

Penicilliner används inte mot prostatit, eftersom de inte tränger in i prostatavävnaden.

Om patienten är allergisk mot penicilliner är urtikaria och anafylaktisk chock möjlig vid behandling med cefalosporiner.

För att undvika en allergisk reaktion är allergier mot beta-laktamantibiotika, som är penicilliner och cefalosporiner, föreskrivna makrolidantibiotika.

Förstöring av kronisk pyelonefrit hos gravida kvinnor behandlar:

  • ampicillin;
  • Amoxicillin + klavulanat;
  • Ticarcillin + klavulanat;
  • Oxacillin - med stafylokockinfektion.

Listan över icke-penicillin antibiotika som en läkare kan ordinera från ont i halsen, bronkit eller lunginflammation under graviditeten inkluderar följande mediciner:

Penicilliner för behandling av barn

Penicilliner är toxiska antibiotika, vilket är anledningen till att de ofta är ordinerade för barn med infektionssjukdomar.

Vid behandling av barn ges företräde för inhibitorskyddade penicilliner avsedda för intag.

Penicillin antibiotika för behandling av barn inkluderar Amoxicillin och dess analoger, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin och Flemoklav Solyutab.

Används för att behandla barn och former av antibiotikumet Solutab inte av penicillinserien, innehåller listan analoger med namnen:

  • Vilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Läkemedel i form av dispergerbara solutabtabletter fungerar inte mindre effektivt än injektioner och orsakar mindre barnsliga sorg och tårar under behandlingsprocessen. Läs om antibiotika i form av spridbara brännbara tabletter på sidan "Antibiotikum Solyutab."

Från och med födseln används läkemedlet Ospamox och ett antal analoger, som framställs i lösliga tabletter, granuler och pulver för suspension, för behandling av barn. Utnämningen av doseringen gör doktorn, baserat på barnets ålder och vikt.

Hos barn kan penicilliner ackumuleras i kroppen på grund av urinlösning i urinvägarna eller njursjukdomar. En ökad koncentration av antibiotikum i blodet har en toxisk effekt på nervceller, vilket uppenbaras av konvulsioner.

När dessa symptom uppträder stoppas behandlingen och antibiotikum i penicillinserien ersätts av ett barn i en annan grupp.

Kontraindikationer, biverkningar av penicilliner

Kontraindikationer för penicillinanvändning inkluderar allergier mot penicilliner och cefalosporiner. Om utslag, klåda uppträder under behandlingen ska du sluta ta medicinerna och kontakta en läkare.

Allergier mot penicilliner kan uppvisa angioödem, anafylaxi.

Listan över biverkningar i penicilliner är liten. Den huvudsakliga negativa manifestationen är undertryckandet av fördelaktig intestinal mikroflora.

Diarré, candidiasis, hudutslag - det här är de viktigaste biverkningarna av penicillinanvändning. Mindre vanliga manifesterar biverkningarna av denna serie droger sig själva

  • illamående, kräkningar;
  • huvudvärk;
  • pseudomembranös kolit;
  • ödem.

Användningen av vissa penicillingrupper - bensylpenicilliner, karbenicilliner, kan orsaka elektrolytbalans vid starten av hyperkalemi eller hypernatremi, vilket ökar risken för hjärtinfarkt, högt blodtryck.

En bredare lista över oönskade reaktioner i oxacillin och analoger:

  • leukocytstörning - lågt hemoglobin, minskade neutrofiler;
  • från njurarna hos barn - utseendet av blod i urinen;
  • feber, kräkningar, illamående.

För att förhindra utveckling av biverkningar måste du följa instruktionerna för användning, ta medicinen i den dos som doktorn föreskriver.

För mer information om varje grupp av penicillinantibiotika, läs rubriken "Preparations".

Penicillin antibiotikabehandling och lista

Svampar är levande organismer. Svampar är olika: vissa av dem faller i vår kost, andra orsakar hudsjukdomar, andra är så giftiga att de kan leda till döden. Men Penicillium svampar räddar miljoner människor från patogena bakterier.

Penicillin antibiotika används fortfarande i medicin.

Discovery av penicillin och dess egenskaper

På 30-talet av förra seklet genomförde Alexander Fleming experiment med stafylokocker. Han studerade bakterieinfektioner. Efter att ha vuxit upp en grupp av dessa patogener i ett näringsmedium upptäckte forskaren att det finns områden i koppen som inte har några levande bakterier runt. Undersökningen visade att den vanliga gröna mögel som gillar att bosätta sig på gammalt bröd är "att skylla" för dessa fläckar. Mögel kallades Penicillium och, som det visade sig, producerade ett ämne som dödar stafylokocker.

Fleming studerade denna fråga djupare och identifierade snart ren penicillin, som blev världens första antibiotikum. Handlingsprincipen för läkemedlet är följande: När en bakteriecell delar upp, återställer varje hälft sin cellvägg med användning av ett speciellt kemiskt element, peptidoglykan. Penicillin blockerar bildandet av detta element, och bakteriecellen "lös" enkelt i miljön.

Men snart uppstod svårigheter. Bakterieceller har lärt sig att motstå läkemedlet - de började producera ett enzym som kallas beta-laktamas, vilket bryter ner beta-laktamer (grunden för penicillin).

De närmaste tio åren fanns det ett osynligt krig mellan patogenerna som förstör penicillin och de forskare som modifierar penicillinet. Således föddes många modifieringar av penicillin, som nu utgör hela penicillinserien av antibiotika.

Farmakokinetik och handlingsprincip

Läkemedlet med alla former av applicering sprider sig snabbt genom kroppen, genomträngande nästan alla delar. Undantag: cerebrospinalvätska, prostatakörtel och visuellt system. På dessa ställen är koncentrationen mycket låg, under normala förhållanden är den inte överstigande 1%. När inflammation kan stiga till 5%.

Antibiotika påverkar inte cellerna i människokroppen, eftersom de senare inte innehåller peptidoglykan.

Läkemedlet utsöndras snabbt från kroppen, efter 1-3 timmar går det mesta av njurarna.

Titta på en video om detta ämne.

Antibiotikumklassificering

Alla droger är uppdelade i: naturlig (kort och långvarig åtgärd) och halvsyntetisk (antistafylokock, bredspektrumdroger, antisexaginal).

naturliga

Dessa preparat erhålles direkt från mögel. För närvarande är de flesta av dem föråldrade, eftersom patogener har utvecklat immunitet mot dem. I medicin används bensylpenicillin och bicillin oftast, vilka är effektiva mot gram-positiva bakterier och kockar, några anaeroba bakterier och spirocheter. Alla dessa antibiotika används endast i form av injektioner i musklerna, eftersom den sura miljön i magen snabbt förstör dem.

Bensylpenicillin i form av natrium- och kaliumsalter hör till naturliga kortverkande antibiotika. Åtgärden stannar efter 3-4 timmar, så du måste ofta göra upprepade injektioner.

För att eliminera denna nackdel har apotekare skapat naturliga antibiotika med långvarig verkan: Bicillin och Novocain benzylpenicillin. Dessa läkemedel kallas "depot forms", eftersom de bildas i muskeln, de bildar en "depå" i den, från vilken läkemedlet långsamt absorberas i kroppen.

Exempel på läkemedel: salt av bensylpenicillin (natrium, kalium eller prokain), bicillin-1, bicillin-3, bicillin-5.

Semisyntetiska antibiotika i penicillingruppen

Några årtionden efter att ha fått penicillin kunde apotekarna isolera sin huvudsakliga aktiva ingrediens, och modifieringsprocessen började. Efter förbättring förvärvade de flesta droger resistens mot den sura miljön i magen, och halvsyntetiska penicilliner började produceras i tabletter.

Isoxazolpenicilliner är läkemedel som är effektiva mot stafylokocker. De senare har lärt sig att producera ett enzym som förstör bensylpenicillin, och preparat från denna grupp hindrar dem från att producera ett enzym. Men för den förbättring du måste betala - droger av denna typ är sämre absorberade i kroppen och har ett mindre spektrum av åtgärder jämfört med naturliga penicilliner. Exempel på droger: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilliner är bredspektrumläkemedel. Förlora bensylpenicillin i styrka i kampen mot gram-positiva bakterier, men täcka ett större antal infektioner. Jämfört med andra droger, stanna de längre i kroppen och tränga bättre in i vissa kroppsbarriärer. Exempel på läkemedel: Ampicillin, Amoxicillin. Du kan ofta hitta Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Karboxipenicilliner och ureidopenicilliner är antibiotika som är effektiva mot Pseudomonas aeruginosa. För närvarande används de praktiskt taget inte, eftersom infektioner snabbt blir resistenta mot dem. Ibland kan du träffa dem som en del av en omfattande behandling.

Exempel på droger: Ticarcillin, Piperacillin

Lista över penicillin antibiotika, indikationer på att ta mediciner

Penicillin antibiotika är flera typer av läkemedel som är indelade i grupper. I medicin används produkter för att behandla olika sjukdomar av infektiöst och bakteriellt ursprung. Drogerna har ett minimum av kontraindikationer och används fortfarande för att behandla olika patienter.

Discovery history

En gång Alexander Fleming studerade patogenerna i sitt laboratorium. Han skapade ett näringsmedium och växte stafylokocker. Vetenskapsmannen skilde sig inte i speciell renhet, han vikade bara bägare, kottar och glömde att tvätta dem.

När Fleming behövde disken igen upptäckte han att den var täckt med en mögel. Vetenskapsmannen bestämde sig för att kontrollera gissningen och undersökte en av tankarna under mikroskopet. Han märkte att där det finns mögel finns det ingen stafylokocker.

Alexander Fleming fortsatte forskning, började han studera effekten av mögel på patogena mikroorganismer och fann att svampen på ett destruktivt sätt påverkar bakteriens membran och leder till deras död. Allmänheten har inte varit skeptisk till forskning.

Upptäckten hjälpte till att rädda många liv. Människan befriades från de sjukdomar som tidigare orsakade panik bland befolkningen. Naturligtvis har moderna läkemedel en relativ likhet med de läkemedel som användes i slutet av XIX-talet. Men kärnan i läkemedel, deras åtgärd har förändrats inte så drastiskt.

Penicillin antibiotika kunde göra en revolution i medicin. Men glädjen av upptäckten varade inte länge. Det visade sig att patogena mikroorganismer, bakterier kan mutera. De modifieras och blir okänsliga för droger. Detta har lett till det faktum att antibiotika som penicillin har genomgått betydande förändringar.

Forskare nästan hela XX-talet "kämpade" med mikroorganismer och bakterier och försökte skapa den perfekta drogen. Insatserna var inte förgäves, men sådana förbättringar har lett till det faktum att antibiotika har förändrats avsevärt.

Den nya generationen droger är dyrare, snabbare, har ett antal kontraindikationer. Om vi ​​pratar om de preparat som erhölls från formen har de flera nackdelar:

  • Dåligt smält. Magsaft påverkar svampen på ett speciellt sätt, minskar dess effektivitet vilket otvivelaktigt påverkar resultatet av behandlingen.
  • Penicillin antibiotika är läkemedel av naturligt ursprung, därför har de inte ett brett spektrum av åtgärder.
  • Mediciner utsöndras snabbt från kroppen, ungefär 3-4 timmar efter injektionerna.

Viktigt: Dessa läkemedel har praktiskt taget inga kontraindikationer. De rekommenderas inte att ta del av individuell intolerans mot antibiotika, såväl som i händelse av allergisk reaktion.

Moderna antibakteriella medel skiljer sig signifikant från många penicillin. Förutom det faktum att det idag är lätt att köpa läkemedel av denna klass i tabletter av deras sorter är rikliga. Att förstå förberedelserna hjälper till att klassificera, den allmänt accepterade uppdelningen i grupper.

Antibiotika: klassificering

Penicillingruppsantibiotika delas in i:

Alla mögelbaserade läkemedel är naturligt förekommande antibiotika. Idag används sådana läkemedel praktiskt taget inte i medicin. Anledningen är att patogena mikroorganismer är immun mot dem. Det vill säga att antibiotikan inte verkar på bakterier i en korrekt åtgärd, för att uppnå det önskade resultatet erhålls behandlingen endast med införandet av en hög dos av läkemedlet. Med hjälp av denna grupp ingår: bensylpenicillin och bitsillin.

Läkemedlen finns i pulverform för injektion. De påverkar effektivt: anaeroba mikroorganismer, gram-positiva bakterier, kocker osv. Eftersom läkemedel har ett naturligt ursprung, kan de inte prata av en långvarig effekt, de ges ofta injektioner var 3-4 timmar. Detta gör det möjligt att inte minska koncentrationen av antibakteriellt medel i blodet.

Penicillin antibiotika av halvsyntetiskt ursprung är resultatet av modifiering av beredningar gjorda av mögelsvampar. Läkemedel som hör till denna grupp kunde ge vissa egenskaper, i första hand blev de okänsliga för ett syrabasmedium. Vilka får producera antibiotika i piller.

Och det fanns också läkemedel som drabbade stafylokocker. Denna klass av medicinering skiljer sig från naturliga antibiotika. Men förbättringar har betydligt påverkat läkemedlets kvalitet. De absorberas dåligt, har inte så bred en aktivitetssektor, har kontraindikationer.

Semisyntetiska droger kan delas in i:

  • Isoxazolpenicilliner är en grupp läkemedel som påverkar stafylokocker, till exempel namnen på följande läkemedel: Oxacillin, Nafcillin.
  • Aminopenicilliner - denna grupp innehåller flera droger. De kännetecknas av en bred aktivitetssektor, men de är signifikant sämre i styrka mot naturliga antibiotika. Men de kan slåss med ett stort antal infektioner. Fonder från denna grupp blir längre i blodet. Sådana antibiotika användes ofta för att behandla olika sjukdomar, exempelvis 2 mycket kända läkemedel: Ampicillin och Amoxicillin.

Varning! Listan över läkemedel är ganska stor, de har ett antal indikationer och kontraindikationer. Av denna anledning bör du kontakta läkare innan du börjar ta antibiotika.

Indikationer och kontraindikationer för droger

Antibiotika som tillhör penicillingruppen ordineras av en läkare. Läkemedel rekommenderas att ta i närvaro av:

  1. Infektiösa eller bakteriella sjukdomar (lunginflammation, meningit, etc.).
  2. Luftvägsinfektioner.
  3. Sjukdomar i den inflammatoriska och bakteriella naturen hos det genitourinära systemet (pyelonefrit).
  4. Sjukdomar i huden av olika ursprung (erysipelas, orsakad av stafylokocker).
  5. Tarminfektioner och många andra sjukdomar av infektiös, bakteriell eller inflammatorisk natur.

Referens: Antibiotika ordineras för omfattande brännskador och djupa sår, skott eller knivsår.

I vissa fall bidrar medicinering till att rädda en persons liv. Men självförskriv inte sådana droger eftersom detta kan leda till att missbruk utvecklas.

Vad är kontraindikationerna av droger:

  • Ta inte mediciner under graviditet eller amning. Läkemedel kan påverka barnets tillväxt och utveckling. Kan ändra mjölkens kvalitet och dess smakegenskaper. Det finns ett antal droger som är villkorligt godkända för behandling av gravida kvinnor, men en läkare måste ordinera ett sådant antibiotikum. Eftersom endast en läkare kan bestämma den tillåtna dosen och varaktigheten av behandlingen.
  • Användning för behandling av antibiotika från grupperna av naturliga och syntetiska penicilliner rekommenderas inte för behandling av barn. Förberedelser av dessa klasser kan ha en toxisk effekt på barnets kropp. Av denna anledning måste läkemedel föreskrivas med försiktighet och bestämma optimal dosering.
  • Använd inte mediciner utan indikationer. Använd droger under lång tid.

Dessa kontraindikationer kan betraktas som relativa. Eftersom antibiotika i piller eller i form av injektioner fortfarande används för att behandla barn, gravida och ammande kvinnor.

Direkt kontraindikationer för användning av antibiotika:

  1. Individuell intolerans mot droger i denna klass.
  2. Tendens mot allergiska reaktioner av olika slag.

Varning! Den huvudsakliga biverkningen av medicineringen anses vara långvarig diarré och candidiasis. De är förknippade med det faktum att droger har en inverkan inte bara på patogener, men också på bra mikroflora.

Penicillin antibiotikaområdet kännetecknas av närvaron av ett litet antal kontraindikationer. Av denna anledning ordineras droger av denna klass mycket ofta. De hjälper till att snabbt hantera sjukdomen och återgå till en normal rytm av livet.

Läkemedel senaste generationen har ett brett utbud av åtgärder. Sådana antibiotika behöver inte tas under lång tid, de absorberas väl och med adekvat terapi kan "sätta en person på fötterna" på 3-5 dagar.

Listan över droger som läkare förskriver till patienter

Frågan om vilka antibiotika som är bättre? kan anses retorisk. Det finns ett antal droger som läkare av en eller annan anledning ordinerar oftare än andra. I de flesta fall är läkemedelsnamn välkända för allmänheten. Men fortfarande värt att utforska listan över droger:

  1. Sumamed är ett läkemedel som används för att behandla infektionssjukdomar i övre luftvägarna. Den aktiva beståndsdelen är erytromycin. Läkemedlet används inte för att behandla patienter med akut eller kronisk njursvikt, är inte indicerad för barn under 6 månader. Den huvudsakliga kontraindikationen för användning av Sumamed anses fortfarande vara en individuell intolerans mot antibiotikumet.
  2. Oxacillin - finns i pulverform. Pulvret späds och efter lösningen används för intramuskulär injektion. Huvudindikationen för användningen av läkemedlet bör betraktas som en infektion som är känslig för detta läkemedel. Kontraindikationer för användning av oxacillin bör anses vara överkänslighet.
  3. Amoxicillin tillhör ett antal syntetiska antibiotika. Läkemedlet är ganska välkänt, det är ordinerat för angina, bronkit och andra luftvägsinfektioner. Amoxicillin kan tas för pyelonefrit (inflammation i njurarna) och andra sjukdomar i det urogenitala systemet. Ett antibiotikum är inte ordinerat för barn under 3 år. Direkt kontraindikation betraktas också som intolerans mot läkemedlet.
  4. Ampicillin - läkemedlets fullständiga namn: Ampicillintrihydrat. Indikationer för användning av läkemedlet bör betraktas som infektionssjukdomar i luftvägarna (tonsillit, bronkit, lunginflammation). Ett antibiotikum utsöndras från kroppen genom njurarna och leveren, därför är Ampicillin inte förskrivet för personer med akut leversvikt. Kan användas för att behandla barn.
  5. Amoxiclav - ett läkemedel som har en kombinerad komposition. Det tillhör den senaste generationen antibiotika. Amoxiclav används för att behandla infektionssjukdomar i andningssystemet, urinvägarna. Och används också i gynekologi. Kontraindikationer för användningen av läkemedlet bör betraktas som överkänslighet, gulsot, mononukleos, etc.

En lista eller lista över penicillin antibiotika som finns i pulverform:

  1. Benzylpenicillin Novocainic salt är ett naturligt antibiotikum. Indikationer för användning av läkemedlet kan betraktas som allvarliga infektionssjukdomar, inklusive medfödd syfilis, abscesser av olika etiologier, stelkramp, mjältbrand och lunginflammation. Läkemedlet har nästan inga kontraindikationer, men i modern medicin används det extremt sällan.
  2. Ampicillin används för att behandla följande infektionssjukdomar: sepsis (blodförgiftning), kikhosta, endokardit, meningit, lunginflammation, bronkit. Ampicillin används inte för att behandla barn, personer med svår njurinsufficiens. Graviditet kan också anses vara en direkt kontraindikation för användningen av detta antibiotikum.
  3. Ospamox är ordinerat för behandling av sjukdomar i det urogenitala systemet, gynekologiska och andra infektioner. Utnämnd i postoperativ period, om risken för inflammation är hög. Antibiotikumet är inte ordinerat för allvarliga infektionssjukdomar i mag-tarmkanalen, i närvaro av individuell intolerans mot läkemedlet.

Viktigt: Drogen, som kallas antibiotikum, ska ha en antibakteriell effekt på kroppen. Alla de droger som verkar på virus har ingen relation till antibiotika.

Läkemedelspriser

Sumamed - kostnaden varierar från 300 till 500 rubel.

Amoxicillin tabletter - priset är cirka 159 rubel. per förpackning.

Ampicillintrihydrat - kostnaden för tabletter -20-20 rubel.

Ampicillin i pulverform, avsedd för injektion - 170 rubel.

Oxacillin - Medelpriset på läkemedlet varierar från 40 till 60 rubel.

Amoxiclav - kosta 120 rubel.

Ospamox - priset varierar från 65 till 100 rubel.

Benzylpenicillin Novocainic Salt - 50 gnid.

Benzylpenicillin-30-rubel.

Antibiotika för ett barn

Preparat baserade på penicillin (mögel) för behandling av barn används endast när det anges.

Oftast ordineras unga patienter av läkare:

  • Amoxiclav, kan tilldelas ett nyfött barn, liksom ett spädbarn under 3 månaders ålder. Dosen beräknas enligt schemat, baserat på barnets tillstånd, hans vikt och svårighetsgrad av symtom.
  • Oksatsillin - mottagande av medel utförs under överinseende av en läkare, kan tilldelas den nyfödda om det finns bevis. Antibakteriell terapi utförs under överinseende av en läkare.
  • Ospamox - läkaren beräknar dosen för barn. Det bestäms enligt schemat (30-60 mg dividerat med kg kg och antalet doser per dag).

Varning! Att genomföra antibiotikabehandling hos barn har sina egna nyanser. Av detta skäl är det inte nödvändigt att förskriva sådana droger till barnet. Det finns risk att du misstänker dosen och orsakar allvarliga skador på barnets hälsa.

Antibiotika relaterade till penicillin, har en bra effektivitet. De upptäcktes i slutet av XIX-talet, fann bred tillämpning inom medicin. Trots det faktum att patogena mikroorganismer ofta muterar är läkemedel i denna klass fortfarande i efterfrågan.

Antibiotika. Klassificering av penicillindroger.

Varje studentarbete är dyrt!

100 p bonus för första ordern

Antibiotika. Klassificering av penicillindroger. Mekanismen, spektrumet och naturen av penicillins antimikrobiella verkan. Farmakokinetiska egenskaper hos naturliga, halvsyntetiska och hämmande skyddade penicilliner (verkningstid, frekvens och administreringsmetoder, dosering. Indikationer och kontraindikationer för användning, biverkningar.

Klassificering av penicillindroger

I. Biosyntetiska penicilliner

För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen)

a) kort åtgärd

Bensylpenicillin natriumsalt

Bensylpenicillinkaliumsalt

b) Långverkande

Benzylpenicillin Novocainic salt

För enteral administrering (syrabeständig)

II. Semisyntetiska penicilliner

För parenteral och enteral administrering (syrabeständig)

a) Beständig mot penicillinas

Oxacillin-natriumsalt

b) Bredt spektrum

För parenteral administrering (förstört i mageens sura miljö) Brett spektrum av verkan, inklusive pyocyanpinnen

Karbenicillindinatriumsalt

För enteral administrering (syrabeständig)

Karbenicillinindanyl-natrium

bakteriell - ruin syn peptidoglycan cellvägg // irreversibel inhibering etc

ไม่ค่อย ทน ต่อ กรด การ ใช้ ยา กลุ่ม นี้ ควร เลือก รับประทาน 1-2 สอง ชั่วโมง ก่อน หรือ หลัง อาหาร เนื่องจาก ตอน ที่ ทา อาหาร จะ มี หลั่ง น้ำย่อย ซึ่ง เป็น กรด ออก มา จึง เกิด การ ทำลาย ยา ได้

Flera förbättrade penicillinfamiljer existerar också, vilka inkluderar antistapylokockpenicillinerna, aminopenicillinerna och de antipseudomonala penicillinerna.

1: a (naturligt). Strep enterokocka anaerober

2: a (Amoxicillin, Amplicilin) ​​som 1: a men också G-neg

3: e (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​Endast MSSA, Strep

4: e (Pineracilin + tazobactam) som 2: e + Pseudomonas

Det har varit förknippat med dyarrhoea, överkänslighet, illamående, utslag, neurotoxicitet, urtikaria och superinfektion (inklusive candidiasis). Sällsynta biverkningar (0,1-1% av patienterna) inkluderar feber, kräkningar, erytem, ​​dermatit, angioödem, anfall (särskilt hos personer med epilepsi) och pseudomembranös kolit.

Verkningsmekanism: baktericida Alla β-laktamantibiotika är strukturella analoger av D-alanyl-D-alanyl och blockerar konkurrerande transpeptidasenzymet, vilket under normala förhållanden bildar tvärbindningar mellan peptidoglykankedjorna som följd vid användning av D-alanyl-D-alanyl. en defekt cellvägg bildas, cellen blir osmotiskt instabil och bakterier dör av

Associerat med penicillinmembranbindande proteiner, som en konsekvens av frisättningen av lysosomala enzymer och bakteriedödande

Penicilliner har låg toxicitet, men oftare än andra antibiotika orsakar de överkänslighetsreaktioner: urtikaria, anegeneurotiskt ödem; feber, konstförlopp, njurskada och anafylaktisk chock är möjliga.

Motståndskraft mot p-laktamas

1: e generationen - naturlig

Bensylpenicillin-Na-salt

Bensylpenicillin K-salt

Benzylpenicillin Novocainic salt

- smal, främst gr + mikroorganismer,

från gr - gonokocker och meningokocker, liksom spiroketer och aktinomyceter

- surt resistent chiva därför

administreras parenteralt (undantag - fenoximetylpenicillin)

- enzymer som produceras av bakterier som förstör β-laktam antibiotika

- infektionssjukdomar i andningsorganen, hud och mjuka vävnader, njure och MVP, meningokock meningit, gonorré, aktinomykos, förebyggande av rheumatism, behandling av syfilis

2: a generationen - halvsyntetisk

- syrafast (med undantag av meticillin)

- infektionssjukdomar orsakade av bakterier som producerar p-laktamas - Staphylococcus aureus

- bred, senast 2 inklusive en blå pus bacillus

- för att ge dem stabilitet som de kombinerar:

1) med droger av 2: a generations ampioks = ampicillin + oxacillin

2) med p-laktamashämmare (klavulansyra, sulfaktamtazobaktam)

- De liknar strukturellt β-laktamantibiotika men har inte antibakteriell aktivitet och binder till p-laktamaser - blockerar dessa enzymer

Amoxiclav = Amoxicillin + klavulansyra

- infektionssjukdomar i andningsorganen, mag-tarmkanalen, huden och mjuka vävnader, njure och MVP, maxillofaciala områden, infektionssjukdomar hos gravida kvinnor

Carbenicillin och ticarcillin - används för nosokomiella infektioner

Kombinerade penicilliner - för infektionssjukdomar orsakade av Staphylococcus aureus

- bred, större än gr -, inklusive en blå pus

- nosokamiella infektioner (nosokomiala)

Aminopenicilliner och inhibitorskyddade aminopenicilliner

- VDP- och NDP-infektioner: CCA, bihåleinflammation, förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation.

- Gemenskapsförvärvade infektioner MVP: akut cystit, pyelonefrit.

- Meningit orsakad av H.influenzae eller L.monocytogenes (ampicillin).

- Endokardit (ampicillin i kombination med gentamicin eller streptomycin).

- Tarminfektioner: shigellos, salmonellos (ampicillin).

- Utsöndring av H. pylori i magsår (amoxicillin).

- infektioner i huden och mjuka vävnader; intra-abdominala infektioner; perioperativ profylax.

År 1929 upptäckte A. Fleming (Storbritannien) de antimikrobiella egenskaperna hos grön form (Penicillium) och 1940 hans landsmän H.W. Florey och E.V. Kedjan fick penicillin. För upptäckten av penicillin och dess terapeutiska verkan, mottog alla dessa forskare 1945 Nobelpriset.

1942 erhöll penicillin i Sovjetunionen av Z.V. Ermoleva.

Det finns biosyntetiska och halvsyntetiska penicilliner. Bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin är biosyntetiska penicilliner.

Semisyntetiska penicilliner är uppdelade i 1) penicilliner som är resistenta mot penicillinaser, 2) bredspektrumpenicilliner.

Bensylpenicilliner bryter mot bindningarna mellan peptidoglykanens kedjor av bakteriella cellväggar - de minskar aktiviteten hos transpeptidas, vilket främjar bildandet av peptidbroar som förbinder peptidoglykanernas kedjor (fig 64) och reducerar även aktiviteten av enzymer som hämmar mureinhydralas. 1 Som följd störs styrkan hos bakteriecellväggen, vilken manifesteras av en bakteriedödande effekt.

Bensylpenicilliner verkar huvudsakligen på gram-positiva mikroorganismer.

Bensylpenicilliner är mycket effektiva (är de valfria drogerna) mot streptokocker, pneumokocker, blek treponema, miltbröstpinnar, difteripinnar, gangrän och tetanuspatogener, Lyme-sjukdomen, aktinomyceter. Något mindre känsligt för bensylpenicilliner gonokocker och meningokocker.

De flesta stafylokockstammar har blivit resistenta mot bensylpenicilliner, eftersom staphylokockerna av dessa stammar producerar penicillinas (beta-laktamazu-1), ett enzym som bryter ner molekylerna av bensylpenicilliner.

I medicinsk praxis används bensylpenicillin (natriumbensylpenicillin), prokainbensylpenicillin, bensathinbensylpenicillin huvudsakligen. Dessa läkemedel frigörs i ampuller i form av torrsubstans, vilket späds före administrering och administreras intramuskulärt (vid administrering oralt är dessa läkemedel ineffektiva eftersom HC1 i magsaften förstörs). Bensylpenicillin kan dessutom administreras intravenöst.

Bensylpenicillinpreparat doseras i ED eller fraktioner av ett gram (1 miljon ED = 600 mg).

När de administreras intramuskulärt, skiljer sig läkemedlet i hastigheten av effektstart, koncentration i blodet, verkningsaktivitet.

Efter intramuskulär administrering av bensylpenicillin (natriumsalt av bensylpenicillin, penicillin G) i blodet snabbt skapa en hög koncentration av läkemedlet, som hålls under ca 4 timmar Beredningen är särskilt indicerat för akut bakteriell infektion - akuta streptokockinfektioner kruppoznoy pneumoni (orsakad av pneumokocker), ENT infektioner (faryngit., otitis media), Lyme sjukdom hos barn, miltbrand, syfilis, actinomycosis, gas gangren och andra infektioner orsakade av mikroorganismer känsliga för bensylpenicillin. Intravenöst administreras läkemedlet långsamt eller droppigt vid streptokockändokardit, meningokock meningit.

Procaine bensylpenicillin (novokainbensylpenicillinsalt) efter intramuskulär injektion absorberas långsamt; koncentrationen i blodet är lägre än vid införandet av natriumsalt, men verkningsperioden är mycket längre - upp till 12 timmar.

Applicera läkemedlet för syfilis, mjältbrand, difteri, infektioner i munhålan, främst vid kronisk sjukdom.

Benzatinbensylpenicillin (bitillin-1) efter intramuskulär injektion absorberas mycket långsamt; låg blodkoncentration; Läkemedlets varaktighet är beroende på dosen på 1-2 veckor. Används för att behandla syfilis med

streptokocksfaryngit, difteri, för förebyggande av säsongsmässiga exacerbationer av reumatism.

Bensylpenicilliner är i allmänhet något toxiska, men kan orsaka överkänslighetsreaktioner som urtikaria, hypertermi, ledvärk, utslag, angioödem och anafylaktisk chock. Möjlig hemolytisk anemi, interstitiell nefrit, neutropeni, trombocytopeni. I stora doser eller vid allvarligt njursvikt kan bensylpenicilliner orsaka encefalopati, anfall och koma.

Enligt spektret av antimikrobiell verkan liknar fenoximetylpenicillin bensylpenicilliner, men är mindre effektiv. Till skillnad från bensylpenicilliner är den resistent mot gastric juice från HC1.

Läkemedlet administreras oralt 4 gånger om dagen för att förebygga säsongsförlängningar av reumatism, vid kronisk streptokocksfaryngit, otitis media, infektioner i munhålan.

29.1.1.1.1.3. Semisyntetiska penicilliner som är resistenta mot penicillinas (antistapylokockpenicilliner, isoxazolylpenicilliner)

Det första läkemedlet i denna grupp var meticillin. För närvarande används cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin, oxacillin. Dessa läkemedel har ett liknande spektrum av antimikrobiell verkan mot bensylpenicilliner, men är mindre effektiva. Praktiskt taget ineffektiv mot treponema pallidum. En signifikant skillnad från bensylpenicilliner är deras effektivitet mot penicillinas (beta-laktamas-1) stafylokocker.

De viktigaste indikationerna för att förskriva dessa läkemedel är infektioner orsakade av stafylokocker resistenta mot bensylpenicilliner.

Läkemedel som ordineras genom munnen; Cloxacillin och oxacillin administreras dessutom parenteralt.

Stammar av stafylokocker som är resistenta mot dessa läkemedel kallas meticillinresistenta stafylokocker.

29.1.1.1.1.4. Bredspektrum penicilliner

I denna grupp av penicilliner isoleras aminopenicilliner, karboxipenicilliner och ureidopenicilliner.

aminopenicillin - amoxicillin, ampicillin verkar på samma bakterier som benzilpenitsilliny (förutom Treponema pallidum), såväl som ett antal gramnegativa bakterier - Salmonella, Shigella, E. coli.

Amoxicillin absorberas bättre i tarmarna. Läkemedlet administreras oralt var 8: e timme. Samtidigt skapas tillräckligt höga koncentrationer av läkemedlet i blodet.

Tillämpad amoxicillin för sinusit, otitis media, infektioner i de övre luftvägarna och bronkial lunginflammation, infektioner i dental praktik, biliär vägsinfektioner (kolecystit, kolangit), urinsystemet (pyelonefrit, prostatit, cystit, uretrit), osteomyelit, gonorré, gynekologiska infektioner ( adnexit, endometrit), Lyme-sjukdom hos barn, för utrotning av N. pylori.

Biverkningar av amoxicillin: illamående, kräkningar, glossit, stomatit, diarré, hudutslag, överkänslighetsreaktioner (urtikaria, angioneurotiskt ödem, anafylaktiska reaktioner, hemolytisk anemi, interstitiell nefrit), med högre doser eller njurinsufficiens - konvulsiv reaktion.

Ampicillin är sämre absorberat och administreras oralt mer effektivt vid infektioner i mag-tarmkanalen. Delvis utsöndras i gallan (enterohepatisk cirkulation). Som säkerhetskopia kan läkemedel användas för bacillär dysenteri, tyfusfeber.

För parenteral administrering (intramuskulär, intravenös dropp eller långsam) ampicillin kan vara effektiva i septikemi, meningit, endokardit, peritonit, kolecystit, akut pyelonefrit, gynekologiska infektioner, osteomyelit, orsakade av känsliga organismer.

Aminopenicilliner verkar inte på mikroorganismer som producerar beta-laktamas (i synnerhet penicillinas). Därför är det lämpligt att ordinera aminopenicilliner tillsammans med beta-laktamashämmare, klavulansyra eller sulbaktom. Kombinerade preparat används - amoxiclav (amoxicillin + klavulansyra), unazin (ampicillin + sulbactam).

Amoxiclav (Augmentin) effektiva mot kocker, hemo-philous coli, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, anaeroba patogener, inklusive Bacteroides fragilis och andra mikroorganismer. Läkemedlet administreras oralt 3 gånger dagligen för akut otitis media, infektioner i munhålan (periodontit, bölder etc.), andningsvägar och urinvägar, ben, leder, hud och mjuk vävnad. I allvarliga fall administreras läkemedlet intravenöst.

Karboksipenitsilliny - Carbenicillin (administrerat intramuskulärt) och carcicillin (administrerat oralt) är lika i spektrum för aminopenicilliner. Till skillnad från aminopenicilliner verkar de på pseudomonas aeruginosa.

ireidopenitsilliny - azlocillin, piperacillin - bredspektrum antibiotika. Effektiv mot karboxypenicillinresistenta stammar av Pseudomonas aeruginosa.

Carboxypenicilliner och ureidopenicilliner kallas anti-pankreatiska penicilliner, och de används huvudsakligen för sjukdomar som orsakas av pankreaspelare.

Droger grupp penicillin

Penicilliner är de första AMP(antimikrobiella), utvecklade på grundval av avfallsprodukter från mikroorganismer. De tillhör den omfattande klassen av p-laktamantibiotika (P-laktamer), som också innefattar cefalosporiner, karbapenemer och monobaktamer. Den fyraledade p-laktamringen är vanlig i strukturen hos dessa antibiotika. p-laktamer utgör grunden för modern kemoterapi, eftersom de upptar en ledande eller viktig plats vid behandling av de flesta infektioner.

Bensylpenicillin (penicillin), natrium- och kaliumsalter

Bensylpenicillinprokain (penicillin-novokain-salt)

Amoxicillin / klavulanat Ampicillin / Sulbactam Ticarcillin / Klavulanat Piperacillin / Tazobactam

Förfader till penicilliner (och i allmänhet av alla p-laktamer) är bensylpenicillin (penicillin G, eller helt enkelt penicillin), som har använts i klinisk praxis sedan början av 40-talet. För närvarande innehåller penicillingruppen ett antal droger, vilka, beroende på ursprung, kemisk struktur och antimikrobiell aktivitet, är indelade i flera undergrupper. Från naturliga penicilliner i medicinsk praxis används bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin. Andra preparat är semisyntetiska föreningar som härrör från kemisk modifiering av olika naturliga AMP eller mellanprodukter av deras biosyntes.

Penicilliner (och alla andra p-laktamer) har en bakteriedödande effekt. Målet för deras verkan är de penicillinbindande proteinerna från bakterier, vilka fungerar som enzymer vid det sista steget av peptidoglykansyntesen - en biopolymer, som är huvudkomponenten i bakteriecellväggen. Blockering av syntesen av peptidoglykan leder till bakteriens död.

För att övervinna utbredd bland mikroorganismer förvärvat resistens associerad med produktion av specifika enzymer - β-laktamas förstör p-laktamer, - föreningar har utvecklats som irreversibelt kan hämma aktiviteten av dessa enzymer, så kallade ingibitoryβ laktamaz- klavulansyra (klavulansyra) och sulbaktam tazobaktam. De används för att skapa kombinerade (inhibitorskyddade) penicilliner.

Eftersom peptidoglykan och penicillinbindande proteiner är frånvarande i däggdjur är den specifika toxiciteten hos mikroorganismen till p-laktamer okarakteristisk.

Isoxazolylpenicilliner (penicillinstabila penicilliner med antistapylokock)

I Ryssland är den huvudsakliga AMPA-gruppen oxacillin. Enligt det antimikrobiella spektret ligger det nära naturliga penicilliner, men det är sämre än dem i aktivitetsnivån mot de flesta mikroorganismer. Den huvudsakliga skillnaden mellan oxacillin och andra penicilliner är dess resistens mot hydrolys av många p-laktamaser.

Den viktigaste kliniska signifikansen är resistansen hos oxacillin mot stafylokock-p-laktamaser. På grund av detta är oxacillin mycket aktiv mot den överväldigande majoriteten av stafylokockstammar (inklusive PRSA) - patogener av gemenskapsförvärvade infektioner. Aktiviteten av läkemedlet mot andra mikroorganismer har ingen praktisk betydelse. Oxacillin ingen effekt på stafylokocker, penicillinresistens som inte är associerad med vyrabotkoyβ betalaktamaser, men med tillkomsten atipichnyhPSB-MRSA.

Aminopenicilliner och inhibitorskyddade aminopenicilliner

Aminopenicilliner aktivitetsspektrum breddas genom inverkan av några representanter för familjen Enterobacteriaceae-E.coli, Salmonellaspp Shigellaspp.,. och P. mirabilis, som kännetecknas av en låg nivå av produktion av kromosomalt p-laktamas. Genom aktivitet mot Shigella ampicillin är något överlägsen amoxicillin.

Fördelen med aminopenicilliner över naturliga penicilliner noteras i förhållande till Haemophilusspp. Effekten av amoxicillin på H. pylori är viktig.

Spektrum och aktivitetsnivå mot gram-positiva bakterier och anaerober aminopenicilliner jämförbara med naturliga penicilliner. Listeria är dock mer känslig för aminopenicilliner.

Aminopenicilliner är mottagliga för hydrolys av alla p-laktamaser.

Antimikrobiellt spektrum ingibitorozaschischennyh aminopenicilliner (amoxicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam) expanderad på grund av gramnegativa bakterier, såsom Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, och anaerober gruppyB.fragilis som syntetiserar hromosomnyeβ-laktamazyklassa A.

Dessutom ingibitorozaschischennye aminopenicilliner aktiva mot mikroflora med förvärvad resistens orsakad av β-laktamas produktion: stafylokocker, gonokocker, M. catarrhalis, Haemophilusspp, E. coli, P. mirabilis..

Med avseende på mikroorganismer, beständighet mot penicilliner som inte är associerade med produktionen av β-laktamas (t.ex. MRSA, S. pneumoniae), ingibitorozaschischennye aminopenicilliner några fördelar uppvisar inte.

Karboxipenicilliner och inhibitorkarboxipenicilliner

Aktivitetsspektrumet av karbenicillin och ticarcillin * med avseende på gram-positiva bakterier sammanfaller vanligen med den hos andra penicilliner, men aktivitetsnivån är lägre. Karboksipenitsilliny arbeta vid många representanter semeystvaEnterobacteriaceae (för isklyucheniemKlebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus), såväl som andra icke-fermenterande bakterier naP.aeruginosai. Man bör komma ihåg att många stammar av Pseudomonas aeruginosa för närvarande är resistenta.

Effekten av karboxipenicilliner är begränsad av förmågan hos många bakterier att producera olika p-laktamaser. Den negativa effekten av några av dessa enzymer (klass A) manifesterar sig inte i förhållande till det inhibitorskyddade derivatet av ticarcillin-ticarcillin / clavulanat, som har ett bredare antimikrobiellt spektrum på grund av verkan på Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, liksom F. fragilis. Motstånd av andra gramnegativa bakterier och stafylokocker observeras mindre ofta. Förekomsten av en inhibitor av p-laktamas ger dock alltid aktivitet mot ett antal gramnegativa bakterier som producerar kromosomala p-laktamaser av klass C.

Man bör också komma ihåg att ticarcillin / clavulanat inte har någon fördel jämfört med tikartsillin på verkan på P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin och hämmareskyddad ureidopenitsillin

Azlocillin och piperacillin har ett liknande aktivitetsspektrum. Genom deras effekt på gram-positiva bakterier överstiger de signifikant karboxipenicilliner och närmar sig aminopenicilliner och naturliga penicilliner.

Ureidopenitsilliny höggradigt aktiva mot i stort sett alla stora gramnegativa bakterier: Enterobacteriaceae familjemedlemmar, P.aeruginosa, Pseudomonas och andra icke-fermenterande mikroorganismer (S.maltophilia).

Den oberoende kliniska betydelsen av ureidopenicilliner är emellertid ganska begränsad, vilket förklaras av deras labilitet mot verkan av den överväldigande majoriteten av p-laktamas i både stafylokocker och gramnegativa bakterier.

Denna nackdel är till stor del kompenseras ingibitorozaschischennogo beredning piperacillin / tazobaktam som har det bredaste spektrumet (inklusive anaerober) och höga nivåer av antibakteriell aktivitet till alla penicilliner. Liksom i fallet med andra inhibitorskyddade penicilliner är de stammar som producerar p-laktamazyklass C resistenta mot piperacillin / tazobaktam.

Penicilliner är de första AMP, utvecklas på grundval av mikroorganismernas avfallsprodukter. De tillhör den omfattande klassen av p-laktamantibiotika (P-laktamer), som också innefattar cefalosporiner, karbapenemer och monobaktamer. Den fyraledade p-laktamringen är vanlig i strukturen hos dessa antibiotika. p-laktamer utgör grunden för modern kemoterapi, eftersom de upptar en ledande eller viktig plats vid behandling av de flesta infektioner.

Bensylpenicillin (penicillin), natrium- och kaliumsalter

Bensylpenicillinprokain (penicillin-novokain-salt)

Amoxicillin / klavulanat Ampicillin / Sulbactam Ticarcillin / Klavulanat Piperacillin / Tazobactam

Förfader till penicilliner (och i allmänhet av alla p-laktamer) är bensylpenicillin (penicillin G, eller helt enkelt penicillin), som har använts i klinisk praxis sedan början av 40-talet. För närvarande innehåller penicillingruppen ett antal droger, vilka, beroende på ursprung, kemisk struktur och antimikrobiell aktivitet, är indelade i flera undergrupper. Från naturliga penicilliner i medicinsk praxis används bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin. Andra preparat är semisyntetiska föreningar som härrör från kemisk modifiering av olika naturliga AMP eller mellanprodukter av deras biosyntes.

Penicilliner (och alla andra p-laktamer) har en bakteriedödande effekt. Målet för deras verkan är de penicillinbindande proteinerna från bakterier, vilka fungerar som enzymer vid det sista steget av peptidoglykansyntesen - en biopolymer, som är huvudkomponenten i bakteriecellväggen. Blockering av syntesen av peptidoglykan leder till bakteriens död.

För att övervinna det utbredda motståndet mellan mikroorganismer förvärvat resistens i samband med framställning av specifika enzymer - β-laktamas, destruktiva β-laktamer - föreningar har utvecklats som kan irreversibelt inhibera aktiviteten hos dessa enzymer, de så kallade inhibitorerna β-laktamas - klavulansyra (klavulanat), sulbaktam och tazobaktam. De används för att skapa kombinerade (inhibitorskyddade) penicilliner.

Eftersom peptidoglykan och penicillinbindande proteiner är frånvarande i däggdjur är den specifika toxiciteten hos mikroorganismen till p-laktamer okarakteristisk.

Karakteriseras av ett identiskt antimikrobiellt spektrum, men skiljer sig något i aktivitetsnivån. värde IPC fenoximetylpenicillin för de flesta mikroorganismer är vanligtvis något högre än bensylpenicillin.

dessa AMP aktiv mot gram-positiva bakterier, såsom Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., och i mindre utsträckning mot Enterococcus spp. Interspecifika skillnader i nivån för penicilliner är också karakteristiska för enterokocker. Om E.faecalis-stammar är vanligtvis känsliga är E.faecium vanligtvis resistent.

Naturliga penicilliner är mycket känsliga för Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), de flesta corynebakterier (inklusive C. diphtheriae) och besläktade mikroorganismer. Ett viktigt undantag är den höga frekvensen av resistens bland C.jeikeium.

Av gramnegativa bakterier är Neisseria spp., P.multocida och H.ducreyi känsliga för naturliga penicilliner.

De flesta anaeroba bakterier (aktinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Är känsliga för naturliga penicilliner. Ett praktiskt undantag för aktivitetsspektrumet hos naturliga penicilliner är B. fragilis och andra bakterier.

Naturliga penicilliner är mycket aktiva mot spiroketer (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Förvärvat resistens mot naturliga penicilliner är vanligast bland stafylokocker. Det är relaterat till produkterna. β-laktamas (frekvens av 60-80%) eller närvaron av ett ytterligare penicillinbindande protein. Under de senaste åren har det ökat stabiliteten hos gonokocker.

Isoxazolylpenicilliner (penicillinstabila penicilliner med antistapylokock)

I Ryssland är den viktigaste AMP Denna grupp är oxacillin. Enligt det antimikrobiella spektret ligger det nära naturliga penicilliner, men det är sämre än dem i aktivitetsnivån mot de flesta mikroorganismer. Den huvudsakliga skillnaden mellan oxacillin och andra penicilliner är resistensen mot hydrolys av många p-laktamaser.

Den viktigaste kliniska betydelsen är oxacillins motståndskraft mot stafylokocker p-laktamaser. På grund av detta är oxacillin mycket aktiv mot den stora majoriteten av stafylokockstammar (inklusive PRSA) - patogener av gemenskapsförvärvade infektioner. Aktiviteten av läkemedlet mot andra mikroorganismer har ingen praktisk betydelse. Oxacillin påverkar inte stafylokocker, vilket penicillinresistens inte är relaterat till produktionen β-laktamas, och med adventen av atypisk PSB - MRSA.

Aminopenicilliner och inhibitorskyddade aminopenicilliner

Aktivitetsspektrumet för aminopenicilliner förlängs på grund av effekten på vissa medlemmar av familjen Enterobacteriaceae-E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. och P.mirabilis, som kännetecknas av en låg kromosomalproduktion β-laktamas. Genom aktivitet mot Shigella ampicillin är något överlägsen amoxicillin.

Fördelen med aminopenicilliner över naturliga penicilliner noteras i förhållande till Haemophilus spp. Effekten av amoxicillin på H. pylori är viktig.

Spektrum och aktivitetsnivå mot gram-positiva bakterier och anaerober aminopenicilliner jämförbara med naturliga penicilliner. Listeria är dock mer känslig för aminopenicilliner.

Aminopenicilliner hydrolyseras av alla p-laktamaser.

Det antimikrobiella spektret av inhibitorskyddade aminopenicilliner (amoxicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam) expanderas av sådana gramnegativa bakterier som Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, såväl som anaeroberna från B. fragilis-gruppen, som syntetiserar kromosomer β-laktamas klass A.

Dessutom är inhibitorskyddade aminopenicilliner aktiva mot mikroflora med förvärvad resistans på grund av produktion. β-laktamas: Staphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

I förhållande till mikroorganismer vars resistens mot penicilliner inte är relaterat till produktion β-laktamas (till exempel, MRSA, S. pneumoniae) visar inhibitorskyddade aminopenicilliner inte någon fördel.

Karboxipenicilliner och inhibitorkarboxipenicilliner

Aktivitetsspektrum av karbenicillin och ticarcillin * med avseende på gram-positiva bakterier sammanfaller den i allmänhet med den hos andra penicilliner, men aktivitetsnivån är lägre.

* Ej registrerad i Ryssland

Karboksipenitsilliny agera på många medlemmar i familjen Enterobacteriaceae (med undantag för Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samt P. aeruginosa och andra icke-fermenterande bakterier. Man bör komma ihåg att många stammar av Pseudomonas aeruginosa för närvarande är resistenta.

Effekten av karboxipenicilliner är begränsad av många bakteriers förmåga att producera olika β-laktamas. Den negativa effekten av vissa av dessa enzymer (klass A) förekommer inte i förhållande ingibitorozaschischennogo derivat av tikarcillin - tikarcillin / klavulanat, som har ett brett antimikrobiellt spektrum på grund av effekten på Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus, och B. fragilis.. Motstånd av andra gramnegativa bakterier och stafylokocker observeras mindre ofta. Dock förekomsten av en hämmare β-laktamas ger inte alltid aktivitet mot ett antal gramnegativa bakterier som producerar kromosomal p-laktamasklass C.

Man bör också komma ihåg att ticarcillin / clavulanat inte har någon fördel jämfört med tikartsillin på verkan på P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin och hämmareskyddad ureidopenitsillin

Azlocillin och piperacillin har ett liknande aktivitetsspektrum. Genom deras effekt på gram-positiva bakterier överstiger de signifikant karboxipenicilliner och närmar sig aminopenicilliner och naturliga penicilliner.

Ureidopenitsilliny höggradigt aktiva mot i stort sett alla stora gramnegativa bakterier: Enterobacteriaceae familjemedlemmar, P.aeruginosa, Pseudomonas och andra icke-fermenterande mikroorganismer (S.maltophilia).

Den oberoende kliniska betydelsen av ureidopenicilliner är dock ganska begränsad, vilket förklaras av deras labilitet mot den överväldigande majoriteten β-laktamas som stafylokocker och gramnegativa bakterier.

Denna nackdel är till stor del kompenseras ingibitorozaschischennogo beredning piperacillin / tazobaktam som har det bredaste spektrumet (inklusive anaerober) och höga nivåer av antibakteriell aktivitet till alla penicilliner. Liksom i fallet med andra hämmande penicilliner är emellertid stammar som producerar β-laktamas Klass C är resistent mot piperacillin / tazobaktam.

Allergiska reaktioner: urtikaria, utslag, angioödem, feber, eosinofili, bronkospasm, anafylaktisk chock (ofta med bensylpenicillin). Åtgärder för hjälp vid utveckling av anafylaktisk chock: säkerställande av luftvägarna (vid behov intubation), syrebehandling, adrenalin, glukokortikoider.

CNS: huvudvärk, tremor, konvulsioner (oftare hos barn och patienter med nedsatt njurfunktion med karbenicillin eller mycket stora doser bensylpenicillin); mentala störningar (med införande av höga doser av bensylpenicillinprokain).

Magtarmkanalen: buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré, pseudomembranös kolit (oftare vid användning av ampicillin och penicillin-hämmare). Om du misstänker pseudomembranös kolit (utseendet av flytande avföring blandat med blod), är det nödvändigt att avbryta läkemedlet och genomföra rektoromanoskopisk forskning. Stödåtgärder: Återställande av vatten och elektrolytbalans, om nödvändigt, antibiotika aktiva mot C.difficile (metronidazol eller vankomycin). Använd inte loperamid.

Elektrolyt obalans: hyperkalemi (vid användning av stora doser bensylpenicillinkaliumsalt hos patienter med nedsatt njurfunktion, samt i kombination med kaliumbesparande diuretika, kaliumpreparat eller ACE-hämmare); hypernatremi (oftare med karbenicillin, mindre ofta ureidopenicilliner och stora doser bensylpenicillin natriumsalt), vilket kan åtföljas av utseende eller ökning av ödem (hos patienter med hjärtsvikt), ökat blodtryck.

Lokala reaktioner: smärta och infiltration med introduktionen / inledningen (särskilt bensylpenicillinkaliumsalt), flebit med / i introduktionen (oftare vid användning av carbenicillin).

Lever: ökad transaminasaktivitet kan vara följd av feber, illamående, kräkningar (oftare när oxacillin används i doser över 6 g / dag eller en penicillinskyddad hämmare).

Hematologiska reaktioner: minskning av hemoglobinnivå, neutropeni (oftare vid användning av oxacillin); överträdelse av trombocytaggregation, ibland med trombocytopeni (med användning av carbenicillin, åtminstone - ureidopenitsillinov).

Njur: Övergående hematuri hos barn (vanligtvis med oxacillin); interstitiell nefrit (mycket sällsynt).

Vaskulära komplikationer (orsakad bensylpenicillin prokain och bensatin bensylpenicillin): OSD syndrom - ischemi och gangrän i extremiteterna när de administreras i en artär; Nicolau syndrom - lung- och cerebralemboli när de injiceras i en ven. Förebyggande åtgärder: införandet av strikt in / m i skinkans övre yttre kvadrant, ska patienten under injektionen ligga i ett horisontellt läge.

Andra: icke-allergiskt ("ampicillin") makulopapulärt utslag, som inte åtföljs av klåda och kan försvinna utan att läkemedlet avbryts (vid användning av aminopenicilliner).

Oral candidiasis och / eller vaginal candidiasis (med amino-, karboxi-, ureido- och inhibitorskyddade penicilliner).

Allergisk reaktion på penicilliner. Benzylpenicillin prokain är också kontraindicerat hos patienter som är allergiska mot prokain (Novocain).

127. Beta-laktamantibiotika. Klassificering. Farmakodynamik. Jämförande egenskaper hos beta-laktamer på spektrumet av antimikrobiell aktivitet. Begreppet antibiotika reservera. Karbapenemer. Monobaktamer.

Beta-laktamantibiotika. Denna grupp av läkemedel med bakteriedödande effekt och en ganska stor lista över indikationer för användning. Betalaktamantibiotika innefattar penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Alla präglas av hög effektivitet och relativt låg toxicitet, vilket gör att läkemedlen oftast ordineras för behandling av många sjukdomar.

Klassificering av beta-laktam antibiotika

Det finns fyra huvudklasser av antibiotika:

1. Penicilliner, som är metaboliska produkter av olika typer av Pentalium-svampar. Ur sitt ursprung är de naturliga och halvsyntetiska. Den första gruppen är uppdelad i bicilliner och bensylpenicilliner. I andra hand utmärks sådana beta-laktam antibiotika:

Ampicillin, känt som ett bredspektrummedel;

Oxacillin, Meticillin - läkemedel vars verkan har ett smalt fokus

Ureidopenicilliner, förstörda av beta-laktaser (Piperacillin, Azlocillin);

potentierad penicill, bestående av beta-laktamashämmare (tazobaktam, klavulansyra), som förhindrar förstöring av medel med bakterier (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cephalosporiner som produceras av cephalosporium-svampen är mer resistenta mot beta-laktamas än den föregående gruppen. Det finns sådana beta-laktam antibiotika droger:

3. Monobaktam, som är Aztreonam. Dessa läkemedel har ett smalare räckvidd eftersom de inte är effektiva i kampen mot strepto- och stafylokocker. Därför ordineras de huvudsakligen mot gram-negativa svampar. Aztreonam ger oftast läkare till patienter om de har penicillinintolerans.

4. Carbapanems, företrädare av vilka är Meropenem och Impenem, hör till ett antal agenter med det bredaste spektrumet av effekter. Meropenem används för särskilt allvarliga smittsamma processer, såväl som om det inte har skett någon förbättring av att ta andra droger.

De viktigaste antibiotika eller antibiotika som valts är de antibiotika som är mest effektiva och säkra för en given infektion.

Antibiotika reservera eller backup antibiotika är antibiotika som används i fall där de viktigaste antibiotika är ineffektiva eller orsakar allvarliga biverkningar.

Bakterier producerar resistens (resistens) med frekvent kontakt med antibiotikumet. Motståndskraftiga bakteriestammar orsakar svårare former av sjukdomar som är svårare att diagnostisera och behandla.

Detta problem ses nu som ett hot mot världssäkerheten.

Därför identifierades en grupp reserv antibiotika. Detta är ett slags otouchable lager.

Reservpreparationer bör endast användas som en sista utväg, när andra har visat sig vara ineffektiva.

Antibiotika för reserven är vanligtvis konstgjorda för att begränsa deras okontrollerade intag.

Användning av läkemedel utan indikationer eller i för små doser och inte tillräckligt länge, ger dig mikrobiens seger över mänskligheten.

Carbapenem-antibiotika och monobaktam ingår ofta i beta-laktamantibiotikagruppen, d.v.s. i sin struktur har de en så kallad beta-laktamring. Dessa läkemedel uppträdde relativt nyligen på läkemedelsmarknaden och används huvudsakligen vid allvarliga bakterieinfektioner.

Karbapenem (från kol engelska - "kol" och penemer - "typ av beta-laktamantibiotika") - en grupp beta-laktamantibiotika, där svavelatomen i tiazolidinringen i penicillinmolekylen ersätts med en kolatom. Carbapenem har ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet, inklusive gram-positiva och gram-negativa aerober och anaerober.

Liksom alla beta-laktamantibiotika inhiberar karbapenem penicillinbindande proteiner i bakterieväggen, vilket därigenom stör dess syntes och leder till bakteriedöd (bakteriedödande typ av verkan).

Följande karbapenem används för närvarande i klinisk praxis: imipenem + cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem.

Karbapenem är sura, används endast parenteralt. Väl fördelat i kroppen, vilket skapar terapeutiska koncentrationer i många vävnader och hemligheter. När inflammation i hjärnmembranen tränger in i blod-hjärnbarriären.

T½ - 1 h (med in / introduktion). De metaboliseras inte, utsöndras huvudsakligen av njurarna i oförändrad form. Därför är det möjligt att minska dem avsevärt vid njurfunktion.

Karbapenem är resistenta mot destruktion av bakteriella beta-laktamaser, vilket gör dem effektiva gentemot många mikroorganismer, såsom Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. och Enterobacter spp., som är resistenta mot de flesta

Spektrum av karbapeneminnehåller nästan alla kliniskt relevanta patogener:

1. Gramnegativa aerober: inklusive: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (inklusive stammar som producerar beta-laktamas), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inklusive penicillinasproducerande stammar), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Gram-positiva aerober: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, liksom våra människor (inklusive stammar som producerar penicillinas), Staphylococcus epuremidis (inklusive stammar av vårt penicillinas), Staphylococcus aureus.

Streptococcus spp. grupp B, Streptococcus spp. grupper C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram-negativa anaerober: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram-positiva anaerober: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Övriga: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Den första av karbapenemklassen har ett brett spektrum av antibakteriell verkan. Aktiv mot gram-positiv kocker, mindre aktiv mot gram-negativa stavar. Används inte för meningit (har prokvulsiv aktivitet). Nackdelarna innefattar uttalad inaktivering i kroppen på grund av hydrolys av beta-laktamringen med njureenzymdehydropeptidas-1. I detta avseende används inte som ett självständigt läkemedel, men endast tillsammans med en specifik hämmare av renalt dehydropeptidas - cilastatin.

Det visar hög aktivitet mot gram-negativa mikrober. In vitro verkan av den aktiva imipenem mot familjen Enterobacteriaceae, och även mot stammar som är resistenta mot ceftazidim, cefotaxim, ceftriaxon, piperacillin och

gentamicin. Meropenem är mycket mer aktiv än imipenem mot Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, och Neisseria spp. Verkan på gramnegativa bakterier är inte sämre än meropenem och ciprofloxacin överlägsna cefalosporiner III generering och gentamicin. hög

aktiviteten har meropenem mot streptokocker.

Ej tillämpligt för infektioner av ben och leder, bakteriell endokardit. Förstöras inte av renalt dehydropeptidas. Det har inte prokonvulsiv aktivitet, används för meningit.

Jämfört med imipenem och meropenem är det 2-4 gånger mer potent i förhållande till Pseudomonas aeruginosa. Doripenem penetrerar väl in i vävnaden i livmodern, prostata, gallblåsa och urin, och retroperitoneal fluidum når där koncentrationer överstigande den minsta inhiberande koncentrationen. Doripenem utsöndras huvudsakligen av njurarna i oförändrad form.

Av monobaktamer eller monocykliska p-laktamer används ett antibiotikum i klinisk praxis - aztreonam. Det har ett smalt spektrum av antibakteriell aktivitet och används för att behandla infektioner orsakade av aerob gramnegativ flora.

Aztreonam har en baktericid effekt, som är associerad med nedsatt bakteriecellväggbildning.

Originaliteten i det antimikrobiella spektrumet aztreonam på grund av det faktum att det är resistent mot många p-laktamaser producerade av aeroba gramnegativa floran, medan på samma gång förstörts av beta-laktamaser av stafylokocker, Bacteroides och ESBL.

Den kliniska signifikansen är aktiviteten av aztreonam mot många mikroorganismer av familjen Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) och P. aeruginosa, inklusive nosokomiala mot stammar som är resistenta mot aminoglykosider, cefalosporiner och ureidopenitsillinam.

Aztreonam har ingen effekt på acinetobacter, S.maltophilia, B.cepacia, gram-positiva cocci och anaerober.

Magtarmkanalen: smärta eller obehag i magen, illamående, kräkningar, diarré.

CNS: huvudvärk, yrsel, förvirring, sömnlöshet.

Allergiska reaktioner (mycket mindre ofta än vid användning av andra p-laktamer): utslag, urtikaria, anafylaktisk chock.

Lokala reaktioner: flebit med in / i inledningen, smärta och svullnad på injektionsstället med introduktionen / introduktionen.

Aztreonam är ett reservdrog för behandling av infektioner av olika lokalisering orsakade av aeroba gramnegativa bakterier:

NDP-infektioner (samhällsförvärvad och nosokomial lunginflammation);

infektioner i bäckenorganen;

infektioner i huden, mjuka vävnader, ben och leder

Med tanke på den smala spektrumet av antimikrobiell verkan av aztreonam, bör empiriska terapi med svåra infektioner administreras tillsammans med AMP, aktiva mot grampositiva kocker (oxacillin, cefalosporiner, linkosamider, vankomycin) och anaerober (metronidazol).

Allergiska reaktioner på aztreonam i historien.