Preparat innehållande amoxicillin

Antritis

Internationellt namn: Amoxicillin (Amoxicillin)

Doseringsform: granulat för beredning av suspension för oral administrering, kapslar, pulver för beredning av droppar för oral administrering [för barn], pulver för framställning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering, pulver för framställning av en suspension för

Farmakologisk aktivitet: Semisyntetisk penicillin, har en baktericid effekt, har ett brett spektrum av verkan. Violerar syntesen av peptidoglykan (referenspolymer.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga patogener: infektioner i luftvägarna (bronkit, lunginflammation) och ENT-organ (bihåleinflammation, faryngit,.

Gryunamoks

Internationellt namn: Amoxicillin (Amoxicillin)

Doseringsform: granulat för beredning av suspension för oral administrering, kapslar, pulver för beredning av droppar för oral administrering [för barn], pulver för framställning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering, pulver för framställning av en suspension för

Farmakologisk aktivitet: Semisyntetisk penicillin, har en baktericid effekt, har ett brett spektrum av verkan. Violerar syntesen av peptidoglykan (referenspolymer.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga patogener: infektioner i luftvägarna (bronkit, lunginflammation) och ENT-organ (bihåleinflammation, faryngit,.

Danemoks

Internationellt namn: Amoxicillin (Amoxicillin)

Doseringsform: granulat för beredning av suspension för oral administrering, kapslar, pulver för beredning av droppar för oral administrering [för barn], pulver för framställning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering, pulver för framställning av en suspension för

Farmakologisk aktivitet: Semisyntetisk penicillin, har en baktericid effekt, har ett brett spektrum av verkan. Violerar syntesen av peptidoglykan (referenspolymer.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga patogener: infektioner i luftvägarna (bronkit, lunginflammation) och ENT-organ (bihåleinflammation, faryngit,.

Klavotsin

Internationellt namn: Amoxicillin + Klavulansyra (Amoxicillin + Klavulansyra)

Doseringsform: lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös administrering, pulver för beredning av droppar för oral administrering [för barn] med koncentration, pulver för framställning av en lösning för intravenös administrering, pulver för framställning av suspension för

Farmakologiska åtgärder: Clavocin - en kombinerad beredning av amoxicillin och clavulansyra-beta-laktamashämmare. Baktericid effekten hämmar syntesen.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga patogener: Övre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation, pleural empyema, abscess.

klavulanat

Internationellt namn: Amoxicillin + Klavulansyra (Amoxicillin + Klavulansyra)

Doseringsform: lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös administrering, pulver för beredning av droppar för oral administrering [för barn] med koncentration, pulver för framställning av en lösning för intravenös administrering, pulver för framställning av suspension för

Farmakologiska åtgärder: Clavunate är en kombinerad beredning av amoxicillin och clavulansyra, en beta-laktamashämmare. Baktericid effekten hämmar syntesen.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga patogener: Övre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation, pleural empyema, abscess.

Klonakom-X

Internationellt namn: Amoxicillin + Cloxacillin (Amoxicillin + Cloxacillin)

Farmakologisk aktivitet: Ett antibakteriellt kombinerat medel, vars verkan beror på dess beståndsdelar. Amoxicillin är bakteriedödande, syrafast.

Indikationer: Infektioner i nedre luftvägarna, endokardit, infektioner i huden, mjuka vävnader, urinorgan, postoperativa infektioner, osteomyelit.

Kuksatsillin

Internationellt namn: Amoxicillin (Amoxicillin)

Doseringsform: granulat för beredning av suspension för oral administrering, kapslar, pulver för beredning av droppar för oral administrering [för barn], pulver för framställning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering, pulver för framställning av en suspension för

Farmakologisk aktivitet: Semisyntetisk penicillin, har en baktericid effekt, har ett brett spektrum av verkan. Violerar syntesen av peptidoglykan (referenspolymer.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga patogener: infektioner i luftvägarna (bronkit, lunginflammation) och ENT-organ (bihåleinflammation, faryngit,.

kycklingar

Internationellt namn: Amoxicillin + Klavulansyra (Amoxicillin + Klavulansyra)

Doseringsform: lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös administrering, pulver för beredning av droppar för oral administrering [för barn] med koncentration, pulver för framställning av en lösning för intravenös administrering, pulver för framställning av suspension för

Farmakologisk aktivitet: Kuram - en kombinerad beredning av amoxicillin och clavulansyra-beta-laktamashämmare. Baktericid effekten hämmar bakteriesyntesen.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga patogener: Övre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation, pleural empyema, abscess.

Medoklav

Internationellt namn: Amoxicillin + Klavulansyra (Amoxicillin + Klavulansyra)

Doseringsform: lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös administrering, pulver för beredning av droppar för oral administrering [för barn] med koncentration, pulver för framställning av en lösning för intravenös administrering, pulver för framställning av suspension för

Farmakologiska åtgärder: Medoclav - ett kombinationsläkemedel av amoxicillin och klavulansyra - beta-laktamashämmare. Baktericid effekten hämmar syntesen.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga patogener: Övre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation, pleural empyema, abscess.

Bredspektrum antibiotika penicilliner Amoxicillin

Amoxicillin hör till antibiotika i penicillinkoncernen, som har ett brett spektrum av effekter på kroppen, i synnerhet har de en baktericid effekt direkt på patogenen Helicobacter pylori.

Detta antibiotikum är en analog av ampicillin. Det har en bakteriedödande verkan mot följande patogener: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli, såväl som Shigella spp.

I kombination med ett läkemedel som metronidazol är detta antibiotikum aktivt mot Helicobacter pylori. Spektrumet av antibakteriella effekter expanderas med den gemensamma utnämningen av clavulansyra-beta-laktamashämmare.

När du tar Amoxicillin inuti, absorberas den helt från mag-tarmkanalen, medan den inte förstörs i magehålan. Maximal koncentration av Amoxicillin i blodet uppnås inom två timmar. Närvaron av mat påverkar inte den totala absorptionen av läkemedlet.

Bindning till proteiner av ca 20%. Amoxicillin ackumuleras i höga koncentrationer i levern. Halveringstiden för plasma är ungefär en timme. Ungefär 60% utsöndras i urinen, och vissa utsöndras genom tarmarna.

Hos nyfödda och äldre kan halveringstiden vara försenad och vara längre. I små kvantiteter kan antibiotikumet tränga in i blod-hjärnbarriären.

• Indikationer för användning

För användning som monoterapi tillsammans med clavulansyra används Amoxicillin under följande förhållanden: bronkit, lunginflammation, denna kombination är ordinerad i närvaro av angina, i pyelonefrit, i leptospirose och gonorré, i uretrit, vid vissa smittsamma infektioner i gynekologiska infektioner, och även i smittsamma och inflammatoriska sjukdomar i huden.

För användning av Amoxicillin i kombination med metronidazol: Historien om kronisk gastrit i den akuta fasen, exacerbation av magsår som är associerat med Helicobacter pylori.

• Kontraindikationer

Jag kommer att lista kontraindikationer när ett bredspektrums antibiotikum i penicillingruppen Amoxicillin inte används: infektiös mononukleos, allergisk diatese, lymfocytisk leukemi, allvarliga infektionsprocesser i mag-tarmkanalen, som uppträder med kräkningar och diarré. Dessutom används detta antibiotikum inte för respiratoriska virusinfektioner, för bronchial astma, liksom för överkänslighet mot penicillin-gruppen.

För användning av Amoxicillin i kombination med metronidazol kommer kontraindikationer att vara följande: sjukdomar i nervsystemet, lymfocytisk leukemi, störningar i blodbildningsförfarandet, infektiös mononukleos samt överkänslighet mot några nitroimidazolderivat.

För användning av Amrxicillin i kombination med clavulansyra är en kontraindikation detta: en historia av onormal leverfunktion i samband med användningen av detta antibiotikum i kombination med ovan nämnda syra.

• Applicering och dosering

Amoxicillin är ordinerat individuellt, allt beror på den patologiska processen. För intern användning varierar en enstaka dos från 250 till 500 mg. Vid svår sjukdom kan dosen ökas till ett gram per dag. I detta fall bör intervallet mellan medicineringen observeras, det är lika med åtta timmar.

Allergiska reaktioner kan utvecklas som svar på användningen av detta antibiotikum medan de kommer att uppvisa följande symtom: urtikaria, erytem, ​​angioödem, rinit, ledvärk, konjunktivit, eosinofili, ibland kan anafylaktisk chock förekomma.

Med långvarig användning av Amoxicillin, speciellt i höga doser, kan patienten märka närvaron av yrsel, ataxiförband, det kan förekomma krampanfall, förvirring, depression noteras, dessutom, perifera neuropati föreningar.

Om Amoxicillin används i kombination med läkemedlet Metronidazol, kommer biverkningar att vara följande: illamående, kräkningar, anorexi, diarré, lös avföring, förstoppning, epigastrisk smärta, glossit, stomatit, hepatit och pseudomembranös kolit kan förekomma. Dessutom finns det allergiska reaktioner, de kan vara i form av urtikaria, liksom att utveckla angioödem.

Vid användning tillsammans med clavulansyra kommer följande symtom att finnas: kolestatisk gulsot, exfoliativ dermatit, hepatit, erytem multiforme och epidermal nekrolys.

• Preparat innehållande Amoxicillin

Arlet, Amoxiclin -D, Klamosar, Verclave och många andra läkemedel. Preparaten framställs i kapslar; i pulver, för beredning av lösning eller suspension såväl som tabletter.

Innan du tar antibiotika, som inkluderar Amoxicillin, rekommenderas att du i början konsulterar med en kompetent specialist.

Amoxicillin (Flemoxin)

Svar från författaren till webbplatsen till typiska önskemål om besökare på sidan

Vad är skillnaden mellan Amoxicillin och Flemoxin Solutaba?

Flemoksin Solyutab - lösliga tabletter med mandarinsmak, som är mycket trevligare för barn, till exempel.

Tabell över analoger och priser:

Det finns kontraindikationer. Innan du börjar, kontakta din läkare.

Kommersiella namn utomlands (utomlands) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxidal, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, Clamoxyl, Clonamox, Curam, Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalxina, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Tolodina, Tormoxin, Unimox, Wedemox, Wymox, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Antibiotika antibakteriella ämnen finns här.

Ställ en fråga eller lämna en recension om medicinen (vänligen glöm inte att ta med namnet på drogen i meddelandetexten) här.

Preparat innehållande Amoxicillin (Amoxicillin, ATX-kod (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Amoxicillin) - officiella instruktioner för användning. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!

Klinisk-farmakologisk grupp:

Antibiotisk penicillinkoncern av bredspektrum, kollapsande penicillinas

Farmakologisk aktivitet

Ett bakteriedödande, syrabeständigt bredspektrum antibiotikum från gruppen av halvsyntetiska penicilliner. Violerar syntesen av peptidoglykan (bärande polymer av cellväggen) under perioden för uppdelning och tillväxt, orsakar lys av bakterier.

Aktiva mot grampositiva och gramnegativa organismer: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (inte producerar β-laktamas), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Mindre aktiv mot Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Ej aktiv mot p-laktamasproducerande mikroorganismer, Pseudomonas spp., Proteus spp. (indol-positiva stammar), Serratia spp., Enterobacter spp.

Penicillinasproducerande stammar är resistenta mot amoxicillin.

farmakokinetik

Efter intag absorberas amoxicillin snabbt och nästan fullständigt (93%), det förstörs inte i den sura miljön i magen. Äter nästan ingen effekt på absorptionen av läkemedlet. Efter oral administrering av 500 mg amoxycillin Cmax aktiva substansen, komponent 5 pg / ml i blodplasma observerades efter 2 h. Genom att öka eller minska dosen 2 gånger Cmax plasma varierar också med 2 gånger.

Plasmaproteinbindning är 17%. Amoxicillin penetrerar slemhinnor, benvävnad, intraokulär vätska och sputum i terapeutiskt effektiva koncentrationer. Koncentrationen av amoxicillin i gallan överstiger dess koncentration i blodplasman med 2-4 gånger. I fostervätska och navelsträngskärl är amoxicillinkoncentrationen 25-30% av sin nivå i blodplasma hos en gravid kvinna. Amoxicillin penetrerar dåligt BBB; I inflammation i meningema är emellertid koncentrationen i cerebrospinalvätskan cirka 20% av koncentrationen i blodplasman.

I små mängder utsöndras i bröstmjölk.

Amoxicillin metaboliseras delvis i levern, de flesta av dess metaboliter är inte mikrobiologiskt aktiva.

Amoxicillin elimineras med 50-70% av njurarna i oförändrad form (genom kanalulär utsöndring - 80% och glomerulär filtrering - 20%), i levern - 10-20%.

I avsaknad av nedsatt njurfunktion är T1 / 2 amoxicillin 1-1,5 timmar. I för tidiga spädbarn, nyfödda och barn yngre än 6 månader - 3-4 timmar.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

T1 / 2 amoxicillin förändras inte i strid med leverfunktionen.

Vid nedsatt njurfunktion (CC <15 ml / min) ökar T1 / 2 av amoxicillin och når 8,5 timmar med anuri.

Amoxicillin avlägsnas från kroppen under hemodialys.

Indikationer för användning av läkemedlet Flemoxin Solutab

Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer känsliga för drogen:

  • andningsinfektioner;
  • infektioner i genitourinary system;
  • matsmältningsinfektioner;
  • infektioner i huden och mjuka vävnader.

Doseringsregimen

Läkemedlet tas oralt. Läkemedlet är ordinerat före, under eller efter en måltid. En tablett kan sväljas hel, dela isär, eller tugga, ett glas vatten, och kan spädas i vatten för att bilda en sirap (20 ml) och suspensionen (100 ml) med en angenäm fruktsmak.

Doseringsregimen bestäms individuellt med hänsyn till sjukdoms svårighetsgrad, patogenens känslighet för läkemedlet, patientens ålder.

Vid infektiösa och inflammatoriska sjukdomar med mild och måttlig svårighetsgrad rekommenderas att använda läkemedlet enligt följande schema:

  • vuxna och barn över 10 år är ordinerade 500-750 mg 2 gånger om dagen eller 375-500 mg 3 gånger om dagen;
  • För barn i åldern 3 till 10 år utse 375 mg 2 gånger om dagen eller 250 mg 3 gånger om dagen.
  • barn i åldern 1 till 3 år, utse 250 mg 2 gånger om dagen eller 125 mg 3 gånger om dagen.

Den dagliga dosen för barn (inklusive barn upp till 1 år) är 30-60 mg / kg / dag, uppdelad i 2-3 doser.

Vid behandling av allvarliga infektioner, såväl som i svåra räckhåll för infektion (till exempel akut otitis media), rekommenderas att ta tre gånger.

Vid kroniska sjukdomar, återkommande infektioner och allvarliga infektioner ordnas vuxna 0,75-1 g 3 gånger om dagen; barn - 60 mg / kg / dag, uppdelat i 3 doser.

Vid akut okomplicerad gonorré föreskrivs 3 g av läkemedlet vid 1 administrering i kombination med 1 g probenecid.

Patienter med nedsatt njurfunktion med CK <10 ml / min minskar dosen av läkemedlet med 15-50%.

Vid mild till måttlig infektion tas läkemedlet i 5-7 dagar. För infektioner orsakade av Streptococcus pyogenes bör behandlingen dock vara minst 10 dagar.

Läkemedlet bör fortsättas i 48 timmar efter det att sjukdomen har försvunnit.

Läkemedlet bör fortsättas i 48 timmar efter det att sjukdomen har försvunnit.

Biverkningar

På matsmältningssidan: sällan - förändring i smak, illamående, kräkningar, diarré, dysbios, stomatit, glossit; i vissa fall en måttlig ökning av levertransaminaser, kolestatisk gulsot, hepatisk kolestas, akut cytolytisk hepatit, pseudomembranös och hemorragisk kolit.

Ur urinsystemet: utvecklingen av interstitiell nefrit, kristalluri.

Från hemopoiesis systemet: leukopeni, neutropeni, trombocytopen purpura, eosinofili, trombocytopeni, agranulocytos, hemolytisk anemi.

Nervsystemet: agitation, ångest, sömnlöshet, ataxi, förvirring, beteendeförändring, depression, perifer neuropati, huvudvärk, yrsel, epileptiska anfall.

Allergiska reaktioner: hudreaktioner, i huvudsak i form av specifika makulo-papulösa utslag, nässelfeber, rodnad, erytematösa utslag, rinit, konjunktivit, exsudativ erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom), feber, artralgi, eosinofili, exfoliativ dermatit, reaktion, liknande serumsjukdom, toxisk epidermal nekrolys, allergisk vaskulit, akut generaliserad exantmatisk pustullos; i vissa fall - anafylaktisk chock, angioödem.

Övrigt: Andningssvårigheter, vaginal candidiasis, superinfektion (särskilt hos patienter med kroniska sjukdomar eller låg kroppsresistens).

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Flemoxin Solutab®

  • överkänslighet mot läkemedlet;
  • Överkänslighet mot andra beta-laktam antibiotika, inkl. till andra penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer.

Försiktighetsåtgärder bör användas när läkemedlet polyvalent ökad känslighet för xenobiotika, infektiös mononukleos, lymfatisk leukemi, gastrointestinala sjukdomar i historien (särskilt i kolit associerad med användningen av antibiotika), njursvikt, graviditet och amning, allergiska reaktioner (inklusive i historien).

Användning av läkemedlet FLEMOKSIN SOLUTAB® under graviditet och amning

Användning av läkemedlet Flemoxin Solutab® under graviditet och amning är möjlig om den förväntade nyttan av behandling för moderen överstiger risken för biverkningar hos fostret och barnet.

I små kvantiteter utsöndras amoxicillin i bröstmjölk, vilket kan leda till utveckling av sensibiliseringsfenomen hos ett barn.

Ansökan om överträdelser av njurfunktionen

Patienter med nedsatt njurfunktion med CK <10 ml / min minskar dosen av läkemedlet med 15-50%.

Särskilda instruktioner

Prescribe läkemedlet till patienter med infektiös mononukleos och lymfocytisk leukemi bör vara försiktig, eftersom det finns en stor sannolikhet för utseendet av icke-allergisk genesis av exantem.

Förekomsten av erytroderma i historien är inte en kontraindikation för utnämningen av läkemedlet Flemoxin Soljutab®.

Korsresistens med penicillinpreparat och cefalosporiner är möjlig.

Utseendet av allvarlig diarré, som är karakteristisk för pseudomembranös kolit, är en indikation på avbrytande av läkemedlet.

Under behandlingen är det nödvändigt att kontrollera tillståndet hos de blodbildande organens, leverns och njurarnas funktion.

Kanske utveckling av superinfektion på grund av tillväxten av mikroflora okänslig för drogen, vilket kräver en motsvarande förändring av antibakteriell terapi.

Vid behandling av mild diarré på grund av behandlingstiden bör antidiarrheala läkemedel som reducerar intestinal motilitet undvikas; kaolin eller attapulgitinnehållande anti-diarrémedikamenter kan användas. Behandlingen fortsätter nödvändigtvis ytterligare 48-72 timmar efter det att kliniska symtom av sjukdomen har försvunnit.

Vid samtidig användning av östrogenhaltiga orala preventivmedel och amoxicillin, om möjligt, använd andra eller ytterligare preventivmedel.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Inga negativa effekter av läkemedlet på förmågan att köra eller arbeta med mekanismer rapporterades.

överdos

Symtom: gastrointestinal dysfunktion - illamående, kräkningar, diarré; En följd av kräkningar och diarré kan vara ett brott mot vatten och elektrolytbalans.

Behandling: föreskriva magsköljning, aktivt kol, saltlösningstillsatser; vidta åtgärder för att upprätthålla vatten- och elektrolytbalans, hemodialys.

Läkemedelsinteraktion

Probenecid, fenylbutazon, oxifenbutazon, diuretika, allopurinol, NSAID, i mindre utsträckning - acetylsalicylsyra och sulfinpyrazon inhiberar tubulär utsöndring av penicilliner, vilket leder till en ökning av T1 / 2 och en ökning av koncentrationen av amoxicillin i plasma.

Baktericidala antibiotika (inklusive aminoglykosider, cephalosporiner, vankomycin, rifampicin) samtidigt som de får synergism samtidigt.

Antagonism är möjlig när den tas med vissa bakteriostatiska läkemedel (till exempel kloramfenikol, sulfonamider).

Samtidigt intag av amoxicillin med östrogenhaltiga orala preventivmedel kan minska effektiviteten hos den senare och öka risken för acyklisk blödning.

Antacida, glukosamin, laxerande läkemedel, aminoglykosider, mat reducerar absorptionen. Askorbinsyra ökar absorptionen.

Ökar effekten av indirekta antikoagulanter (undertryckande av tarmmikrofloran, reducerar syntesen av K-vitamin och protrombinindexet); förbättrar digoxinabsorptionen.

Samtidig användning av amoxicillin med allopurinol ökar risken för hudutslag.

Försäljningsvillkor för apotek

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Villkor för lagring

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid - 5 år.

Aktiv beståndsdel "Amoxicillin" (Amoxicillin) - Förteckning över droger och mediciner

Beskrivning av den aktiva substansen

Semisyntetisk antibiotikum penicilliner grupp av bredspektrum. Kislotostabilen. Förstört av penicillinas. Amoxicillin. Molekylvikt av 365,41. Amoxicillin natriumsalt. Molekylvikt 387,89. Amoxicillintrihydrat. Löslighet (mg / ml): i vatten 4,0; i metanol 7,5; i absolut alkohol 3,4; olöslig i hexan, bensen, etylacetat, acetonitril. Molekylvikt 419,45.

Brutto formel

Interaktion med andra aktiva substanser

Behandlingen måste fortsätta i 48-72 timmar efter försvinnandet av kliniska tecken på sjukdomen, för streptokockinfektioner - 10 dagar. Under behandlingsperioden är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos de blodbildande organens, leverns och njurarnas funktion. Kanske utvecklingen av superinfektion på grund av tillväxten av mikroflora okänslig för drogen. Vid utveckling av superinfektion krävs avskaffande av amoxicillin och en motsvarande förändring av antibiotikabehandling. Vid behandling av patienter med bakterie kan bakteriolysreaktionen vara möjlig (Jarish-Herxheimer-reaktionen). Hos patienter med överkänslighet mot penicilliner är allergiska korsreaktioner med cefalosporinantibiotika möjliga. Vid behandling av mild diarré på grund av kursterapi bör antidiarrheala läkemedel som reducerar tarmmotilitet undvikas; kaolin eller attapulgitinnehållande antidiarrhealer kan användas. För allvarlig diarré bör du kontakta en läkare. Vid samtidig användning av östrogenhaltiga orala preventivmedel och amoxicillin bör om möjligt använda ytterligare preventivmetoder.

Drogsökning

Preparat med aktiv substans "Amoxicillin" (Amoxicillin):

  • EN
  • B
  • den
  • D
  • D
  • E
  • F
  • W
  • och
  • K
  • L
  • M
  • H
  • Oh
  • P
  • P
  • C
  • T
  • i
  • F
  • X
  • C
  • B
  • W
  • u
  • E
  • Jag är
  • EN
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • jag
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • O
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • EN
  • Amovikomb (Pulver för beredning av injektionslösning för intravenös administrering)
  • Amoxiclav (orala tabletter)
  • Amoxiclav (Pulver till suspension för oral administrering)
  • Amoxiclav (Pulver för beredning av injektionslösning för intravenös administrering)
  • Amoxiclav Quiktab (tabletter)
  • Amoxisar (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
  • Amoxicillin (orala tabletter)
  • Amoxicillin (kapsel)
  • Amoxicillin (Granuler för beredning av suspensioner för oral administrering)
  • Amoxicillin + Clavulansyra Pfizer (tabletter)
  • Amoxicillinkapslar med 0,25 g (kapsel)
  • Amoxicillin DS (kapsel)
  • Amoxicillinnatrium och kaliumklavulanat (5: 1) (Prefabricerat pulver)
  • Amoxicillin natrium steril (substanspulver)
  • Amoxicillin Sandoz (kapsel)
  • Amoxicillin Sandoz (tabletter)
  • Amoxicillin + Klavulansyra (Pulver för beredning av injektionslösning för intravenös administrering)
  • Amoxicillin + Klavulansyraflaska (Pulver för beredning av injektionslösning)
  • Amoxicillin-ratiopharm (orala tabletter)
  • Amoxicillin ratiopharm 250 TC (Granuler för beredning av suspensioner för oral administrering)
  • Amoxicillin tabletter (tabletter)
  • Amoxicillintrihydrat (substans)
  • Amoxicillintrihydrat (substanspulver)
  • Amoxicillintrihydrat (Purimox) (substanspulver)
  • Amoxicillintrihydrat + kaliumklavulanat (4: 1), (7: 1) (halvfabrikatpulver)
  • Amoxicillintrihydrat och kaliumklavulanat (2: 1) (Prefabricerat pulver)
  • Amoxicillintrihydrat och kaliumklavulanat (2: 1) (Substanspulver)
  • Amoxicillintrihydrat och kaliumklavulanat (4: 1) (halvfabrikatpulver)
  • Amoxicillintrihydrat + kaliumklavulanat (2: 1), (4: 1), (7: 1) (substans)
  • Amosin (kapsel)
  • Amosin (Pulver till suspension för oral administrering)
  • Arlet (orala tabletter)
  • Augmentin (Pulver för beredning av injektionslösning)
  • Augmentin (Pulver till suspension för oral administrering)
  • Augmentin (orala tabletter)
  • Augmentin SR (orala tabletter)
  • D
  • Grunamoks (Pulver till suspension för oral administrering)
  • Grunamoks (brusande tabletter)
  • F
  • Zhelplastan (Pulver av hud)
  • L
  • Liklav (Pulver för beredning av injektionslösning)
  • M
  • Medoclav (orala tabletter)
  • Medoclav (Pulver för beredning av suspensioner för oral administrering)
  • Oh
  • Ospamox (Granuler för beredning av oral lösning)
  • Ospamox (kapsel)
  • Ospamox (kapsel)
  • Ospamox (Pulver till suspension för oral administrering)
  • Ospamox (orala tabletter)
  • P
  • Panklav (orala tabletter)
  • T
  • Taromentin (Pulver för beredning av injektionslösning)
  • Tarmentin (orala tabletter)
  • Trifamoks IBL (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
  • Trifamoks IBL (Pulver till suspension för oral administrering)
  • Trifamoks IBL (orala tabletter)
  • X
  • Helicocin (orala tabletter)
  • Helitrix (orala tabletter)
  • Hikontsil (Pulver till suspension för oral administrering)
  • Hikontsil (kapsel)
  • E
  • Ekobol (orala tabletter)
  • Ecomed (kapsel)
  • Ecomed (Pulver till suspension för oral administrering)
  • Ecomed (orala tabletter)

Varning! Informationen som presenteras i denna medicineringsguide är avsedd för medicinsk personal och bör inte ligga till grund för självbehandling. Beskrivningar av droger ges för bekantskap och är inte avsedda för behandling av behandling utan medverkan av en läkare. Det finns kontraindikationer. Patienter behöver expertråd!

Drug Directory är endast avsedd för informationsändamål. Mer information finns i tillverkarens anteckning. Självmedicinera inte; Innan du börjar använda drogen ska du se en läkare. EUROLAB ansvarar inte för konsekvenserna av användningen av information som publiceras på portalen. Eventuell information på webbplatsen ersätter inte en läkares råd och kan inte tjäna som garanti för läkemedlets positiva effekt.

Farmaceutiska preparat som innehåller amoxicillin och klavulanat

Ägare av patent RU 2343931:

Föreliggande uppfinning hänför sig till läkemedelsområdet, särskilt till den farmaceutiska beredningen av amoxicillin och klavulanat för behandling av bakterieinfektioner, framställda som en komposition i form av ett torrt pulver, anpassat för utspädning med vatten för erhållande av en suspension med ett pH-värde i intervallet från ca 5,0 till ungefär 5 5 vid första utspädning, vilken dessutom innehåller ett pH-stabiliseringsmedel, vilket är natriumkarboximetylcellulosa. Dessutom hänför sig uppfinningen till användningen av natriumkarboximetylcellulosa för att minska graden av nedbrytning av klavulanat och för att stabilisera pH-värdet hos den resulterande suspensionen. Det tekniska resultatet är att förbättra stabiliteten i produkten. 4 n. och 3 z. p. f-ly, 1 ill., 1 flik.

Föreliggande uppfinning avser farmaceutiska preparat innefattande amoxicillin och klavulanat anpassat för pediatrisk administrering.

Kombinationen av amoxicillin och klavulanat (samamoxiklav) är en effektiv praktisk behandling för bakterieinfektioner och kan administreras oralt, exempelvis i form av tabletter och, när det gäller barnmedicin, i form av en vattenhaltig lösning eller suspension, till vilken ett smakämne vanligen tillsätts. Olika co-amoxiclavpreparat marknadsförs av GlaxoSmithKline under varumärket Augmentin.

Pediatriska preparat innehållande amoxicillin och klavulanat erbjuds vanligtvis i form av ett torrt pulver eller granuler i en behållare, t ex i en flaska. Före första användningen spädas de med en viss mängd vatten för att ge en suspension med viss koncentration, vanligtvis en suspension för upprepad administrering, vilket är tillräckligt för hela behandlingsförloppet.

Det är välkänt att klavulanat är mottagligt för nedbrytning både i form av ett torrt pulver och i utspädd tillstånd. Stabilitet i torrt tillstånd är viktigt eftersom det kan begränsa produktens hållbarhet. När produkten framställs som en flytande suspension är stabiliteten också viktig eftersom det är nödvändigt att tillhandahålla produkten i ett flytande tillstånd som förblir stabil under 7 eller 10 dagar vid förvaring under lämpliga betingelser, exempelvis vid en temperatur av ca 5 ° C (i kylskåp).

Vanligen ingår ett överskott av clavulanatkomponent så att efter 7 eller 10 dagars lagring behålls åtminstone 90% av sin nominella kvantitet, varigenom optimal effektivitet upprätthålls. Även med sådana överskott måste produktens pH kontrolleras noggrant för att minimera graden av nedbrytning av klavulanat i flytande tillstånd.

Klavulanat i vattenhaltig lösning har en U-formad pH-stabilitetsprofil med optimal stabilitet i pH-intervallet från 5,0 till 5,5. Det är emellertid svårt att upprätthålla lösningar med ett optimalt pH-värde, eftersom nedbrytning orsakar en ökning i pH på grund av bildandet av stora nedbrytningsprodukter. Om pH stiger mycket starkt, ökar nedbrytningen även inom en period av 7 eller 10 dagar (som visas på ritningen).

Att upprätthålla god stabilitet hos clavulanatkomponenten i flytande tillstånd med hjälp av pH-kontroll kompliceras av det faktum att amoxicillin i en vattenlösning alstrar sura nedbrytningsprodukter. Dessutom innehåller både amoxicillin och klavulanat, som en följd av fermenteringsprocessen genom vilken de erhålles, initialt låga halter av nedbrytningsprodukter efter produktion. Dessa nivåer kan öka under lagring, produkttillverkning och produktlagring som ett torrt pulver före utspädning. Sådan variabilitet kan leda till ett instabilt pH hos produkten och varierande stabilitet i utspädd tillstånd; Därför finns det behov av kontroll.

Dessutom förvärras detta problem i utspädningar erhållna genom utspädning, vilka har högre koncentrationer av amoxicillin. Amoxicillin tenderar att sänka pH-värdet på ett koncentrationsberoende sätt. Eftersom det blir nödvändigt att i högre grad använda högre doser amoxicillin för att klara det ökande motståndet hos bakterier, är det nödvändigt att öka de nivåer som ingår i medicineringen. Sålunda ökades suspensionpreparationer av amoxicillin / klavulanat, som ursprungligen uppgick till 125 / 32,5 mg / 5 ml och 250 / 62,5 mg / 5 ml, till 400/57 mg / 5 ml och 100 / 12,5 mg / 5 ml och senast i slutet av 2001 med införandet av Augmentin ES 600®-produkten i USA, upp till 600/43 mg / 5 ml. Dessutom finns det möjlighet att i framtiden krävas preparat som innehåller 800 mg / 5 ml och till och med 1000 mg / 5 ml. Eftersom dessa högre nivåer av amoxicillinkorporering tenderar att sänka pH till ett område där produkten är mindre stabil är sådana förändringar signifikanta för stabilitetsperioderna.

Samtidigt ökar produktens pH både under lagring som ett torrt pulver och vid lagring i flytande tillstånd på grund av ökad bildning av huvudprodukterna av nedbrytning av klavulanat. Om denna ökning är överdriven kommer produkten att förflytta sig till området med låg stabilitet av klavulanat.

Således kan pH-fluktuationer på grund av koncentrationerna av dessa läkemedel, de injicerade substansernas variabilitet eller förändringar när produkten är i utspädd tillstånd leda till instabil stabilitet och en opålitlig produkt.

Mot bakgrund av dessa begränsningar, komplikationer och trender finns det ett stort behov av att identifiera ett ämne som kan ha en stabiliserande effekt på clavulanat vid suspensioner av amoxicillin / klavulanat.

Torkpulverformuleringen innehåller en blandning av olika konstituenser innefattade av olika skäl, t ex för att underlätta tillverkningsprocessen, för att hålla produkten torr, för att främja bildandet av en lämplig suspension och för att förbättra estetiska egenskaper, såsom smak och munkänsla. Av de olika typerna av hjälpämnen som vanligen används är det nödvändigt att välja de som inte påverkar stabiliteten negativt. Med tanke på pH-känsligheten hos clavulanat kan man förvänta sig att ingredienser som buffrar produktens pH-värde bör tillsättas för att optimera stabiliteten. Emellertid, är det känt att klavulanat nedbrytning ökar buffertsalter och andra typer av joner (Haginaka J; Nakagawa T; Uno T:... Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Stabilitet av klavulansyra i vattenlösningar). Sålunda bör allmänt användbara pH-modifierare såsom citratsalter undvikas. Andra pH-modifierare kan också vara olämpliga, till exempel på grund av den salta smaken, bitterheten eller andra obehagliga smakegenskaper som är oönskade i en flytande produkt som administreras till barn. Valet av hjälpämnen begränsas sålunda av liknande överväganden, för att sålunda minimera skadliga effekter på stabiliteten i vätsketillstånd, innehåller beredningar så få hjälpämnen som möjligt.

Traditionellt, att formuleringar av amoxycillin och klavulanat förbereda i form av orala flytande suspensioner inkluderade ett utspädningsmedel för kaliumklavulanat, torkmedel, vanligen kiseldioxid, ett glidmedel, typiskt kolloidal kiseldioxid, tillsats uppslamning, typiskt en kombination av xantangummi och hydroxipropylmetylcellulosa, ett sötningsmedel, typiskt ett artificiellt sötningsmedel såsom aspartam och smakämnen, vanligtvis en kombination av smakämnen som frukt eller godis, såsom apelsin, hallon och lätta melasser. Typiska preparat som nära återspeglar befintliga kommersiella produkter beskrivs i WO 96/34605 (SmithKline Beecham), suspensioner 400/57 och 200/28 mg / 5 ml och i WO 97/09042 (SmithKline Beecham), suspension 600/43 mg / 5 ml. Dessutom ingår ett pH-modifieringsmedel, såsom bärnstenssyra, i sådana preparat för att modifiera pH-värdet hos den erhållna utspädningen så att pH-värdet förblir inom stabilitetsområdet för klavulanat. Preparaten som beskrivs i WO 00/03695 (Lek) innehåller ett citronsyra / natriumcitratbuffertsystem. I kontrast, i WO 98/35672 och WO 01/13883 (som är den närmaste analogen enligt föreliggande uppfinning) (Smithkline Beecham Laboratoires Pharmaceutiques) beskriver preparat i form av torra pulver avsedda för utspädning för att ge suspensioner som är framställda från granulat av amoxicillin och klavulanat i förhållandet 2: 1, medan amoxicillinresten beror på amoxicillingranuler och preparaten själva innehåller inte en identifierbar pH-modifierare.

Det har nu överraskande visat sig att när suspensioner framställs i form av vätskor har låga nivåer av natriumkarboximetylcellulosa en fördelaktig effekt på clavulanatkomponentens stabilitet.

Natriumkarboximetylcellulosa är ett farmaceutiskt hjälpämne som används allmänt för ett antal ändamål, exempelvis som ett beläggningsmedel, sönderdelningsmedel för tabletter och kapslar, ett bindemedel i tabletter eller i flytande produkter, som stabiliseringsmedel, suspensionsmedel, viskositetsmedel eller vattenabsorberande medel agent (Handbook of Pharmaceutical Excipients, tredje upplagan, 2000, American Pharmaceutical Association och Pharmaceutical Press, 87). Användning av natriumkarboximetylcellulosa i en rekonstituerad suspension av amoxicillin och klavulanat innefattande 100 / 12,5 mg / 5 ml och 400/57 mg / 5 ml beskrivs i WO 98/35672 och WO 01/13883 (Smithkline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Det är emellertid uppenbart att det ingår som ett konventionellt suspensionsmedel eller förtjockningsmedel utan detektering av dess fördelaktiga effekter som upptäckts i föreliggande uppfinning på grund av användningen av relativt låga nivåer av amoxicillin.

Således tillhandahålles enligt föreliggande uppfinning en farmaceutisk beredning av amoxicillin och klavulanat framställt som en torrpulverkomposition anpassad att spädas med vatten för att bilda en suspension för upprepad administrering, vilken innehåller från ca 400 till ca 1250 mg amoxicillin och från ca 40 till ca 90 mg klavulanat på standardmängden av läkemedlet, så att förhållandet amoxicillin till klavulanat är åtminstone 10: 1 och som dessutom innehåller en stabil izator pH som är natriumkarboximetylcellulosa. Det har visat sig att införlivandet av natriumkarboximetylcellulosa inte bara ger det optimala pH-värdet vid den ursprungliga utspädningen utan också minimerar förändringen i pH under lagring i tio dagar utan någon skadlig katalytisk effekt på nedbrytningen av klavulanat. Överraskningen av denna effekt är att natriumkarboximetylcellulosa är jonisk, och man skulle förvänta sig att den som sådan katalyserar nedbrytningen av klavulanat. Detta kan jämföras med tidigare användning av ett neutralt cellulosaderivat, hydroxipropylmetylcellulosa, exempelvis i en produkt innehållande 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), där det inte finns någon liknande gynnsam effekt på pH.

I en ytterligare aspekt tillhandahåller föreliggande uppfinning en farmaceutisk formulering av amoxicillin och klavulanat, framställd i form av en rekonstituerad suspension, som har en koncentration av amoxycillin i intervallet från ca 400 till ca 1250 mg och koncentrationen av klavulansyra i intervallet från ca 40 till ca 90 mg per 5 ml rekonstituerad suspension, så att förhållandet amoxicillin till klavulanat är minst 10: 1, och som dessutom innehåller en pH-stabilisator, vilken Det är en natriumkarboximetylcellulosa.

I en ytterligare aspekt tillhandahåller föreliggande uppfinning användning av karboximetylcellulosa-natrium vid stabilisering av pH hos en rekonstituerad suspension innefattande från omkring 400 till omkring 1250 mg amoxicillin och från ca 40 till ca 90 mg klavulanat per 5 ml rekonstituerad suspension, så att förhållandet av amoxicillin till klavulanat är minst 10: 1, vilket minskar graden av nedbrytning av klavulanat.

I en utföringsform ligger pH i intervallet från ca 5,0 till omkring 5,5 vid initial utspädning. Företrädesvis är förändringen i pH (ökning) under lagring mindre än ca 1 pH-enhet, företrädesvis mindre än 0,9 pH-enheter, mer föredraget mindre än 0,8 pH-enheter, efter 10 dagar vid 4 ° C. Företrädesvis är det slutliga pH-värdet efter 10 dagars lagring vid 4 ° C från ca 5,8 till cirka 5,9. Detta kan jämföras med ett initialt pH av från ca 4,1 till 4,6, följt av en pH-skift på minst 1,5 enheter och ett slutligt pH av 5,8 till 6,1 för jämförbara preparat i frånvaro av natriumkarboximetylcellulosa och under samma förhållanden. Den för närvarande avsedda produkten 600/43 mg / 5 ml har ett initialt pH av ca 4,7.

I en ytterligare aspekt tillhandahåller föreliggande uppfinning en farmaceutisk beredning av amoxicillin och klavulanat framställt som en torrpulverkomposition anpassad att spädas med vatten för att bilda en suspension för upprepad administrering, vilken innehåller från ca 400 till ca 1250 mg amoxicillin och från ca 40 till ca 90 mg klavulanat till standardmängden av läkemedlet, så att förhållandet amoxicillin till klavulanat är minst 10: 1 och som efter utspädning under oh har ett initialt pH av från omkring 5,0 till omkring 5,5. Företrädesvis är det slutliga pH-värdet efter 10 dagars lagring vid 4 ° C från ca 5,8 till cirka 5,9. I en ytterligare aspekt tillhandahåller föreliggande uppfinning användning av natriumkarboximetylcellulosa för att minska graden av nedbrytning av klavulanat i en utspädningssuspension innehållande från ca 400 till ca 1250 mg amoxicillin och från ca 40 till ca 90 mg klavulanat per standardmängd av beredningen. Företrädesvis reduceras clavulanatförluster i 10 dagars lagring vid 4 ° C med minst 15%; mer föredraget för en utspädning erhållen suspension, som har en koncentration av amoxicillin i intervallet från ca 750 till ca 1250 mg och en koncentration av klavulanat i intervallet från ca 40 till ca 90 mg per standardmängd av preparatet, minst 20% jämfört med samma suspensionen i sig, men utan natriumkarboximetylcellulosa.

Enligt en ytterligare aspekt innehåller suspenderingen från ca 500 till ca 1250 mg amoxicillin och från ca 40 till ca 90 mg clavulanat per standardmängd beredning så att förhållandet amoxicillin till klavulanat är åtminstone 12: 1.

Enligt en ytterligare aspekt innehåller suspensionen från ca 550 till ca 1250 mg amoxicillin och från ca 40 till ca 90 mg clavulanat per standardmängd av preparatet så att förhållandet amoxicillin till klavulanat är åtminstone 14: 1.

I en ytterligare aspekt av föreliggande uppfinning är amoxicillin närvarande i intervallet från ca 700 till ca 1 250 mg per standardmängd av preparatet och ca 40 till ca 90 mg clavulanat är närvarande per standardmängd läkemedel, så förhållandet amoxicillin till klavulanat är åtminstone 14: 1.

I en ytterligare aspekt av föreliggande uppfinning är clavulanat närvarande i intervallet från ca 40 till ca 60 mg per standardmängd av preparatet så att förhållandet amoxicillin till klavulanat är åtminstone 14: 1.

Förhållandet mellan amoxicillin och klavulanat ligger i intervallet från ca 10: 1 till 30: 1, företrädesvis från 12: 1 till cirka 30: 1 (i vikt av motsvarande fria syror). Typiska förhållanden mellan amoxicillin och klavulanat innefattar ungefär 14: 1, ungefär 15: 1, ungefär 16: 1 och ungefär 20: 1, företrädesvis ungefär 14: 1 eller ungefär 16: 1. Emellertid kommer det att vara klart för fackmannen att individuella absoluta mängder amoxicillin och klavulanat, och inte deras förhållande, är väsentligen kritiska parametrar.

Typiska kompositioner innehåller ca 600, 750, 800, 1000 och 1200 mg amoxicillin per 5 ml av den erhållna utspädningssuspensionen, speciellt ca 600/43 och ca 800/57 (14: 1 förhållande), ca 750/50 (15: 1 förhållande) ca 800/50 och ungefär 1000 / 62,5 (16: 1 förhållande) och approximativt 800/40 och ungefär 1000/50 (förhållande 20: 1) mg / 5 ml (amoxicillin / klavulanat).

För att minimera förändringen i pH under lagring, exempelvis mindre än ca 1 pH-enhet, företrädesvis mindre än ca 0,9 pH-enheter, mer föredraget mindre än ca 0,8 pH-enheter, efter 10 dagars lagring vid 4 ° C, är karboximetylcellulosa-natrium närvarande i en mängd som efter initial utspädning och därefter effektiv för att ge ett pH-värde i intervallet från ca 5,0 till omkring 5,5. Efter 10 dygns lagring vid 4 ° C är det slutliga pH-värdet från ca 5,8 till ca 5,9. Det har oväntat visat sig att natriumkarboximetylcellulosa är effektiv vid relativt låga nivåer. Typiskt är natriumkarboximetylcellulosa närvarande i en mängd från ca 10 till ca 60 mg, företrädesvis från ca 20 till ca 50 mg, hellre från ca 20 till ca 40 mg, ännu mer föredraget från ca 25 till ca 35 mg per standardmängd beredning. Dessa mängder är gynnsamma eftersom de inte påverkar lättheten av utspädning eller viskositetsrelaterade egenskaper, såsom flytbarhet. Många hydrofila hartser sprider sig inte snabbt, eftersom varje partikel omges av ett "visköst" lager vilket komplicerar ytterligare hydratisering. Däremot dispergerar natriumkarboximetylcellulosa snabbt i de använda halterna. Dessutom påverkar nivån av dess inklusion inte signifikant dess effekt på pH, ändrar endast dess värde inom 0,5 pH-enheter i koncentrationsområdet från 10 till 50 mg per standardmängd av preparatet.

Olika kvaliteter av natriumkarboximetylcellulosa lämpliga för användning i beredningarna enligt föreliggande uppfinning är kommersiellt tillgängliga från ett antal olika leverantörer. Dessa kvaliteter kan variera i partikelstorlek, polymerisationsgrad, substitutionsgrad och renhet. Farmaceutiskt godtagbara kvaliteter är föredragna. Dessutom kan pH-värdet av deras 1% (vikt / volym) lösningar variera från 6,5 till 8,5 enligt monografin USP (US Pharmacopeia 25, 2002). Föredragna natriumkarboximetylcellulosekvaliteter för användning i beredningarna enligt föreliggande uppfinning är de som har ett pH-värde från ca 7,0 till ca 7,5 (för en 1,0% (vikt / volym) lösning). Lämpliga natriumkarboximetylcellulosemärken är tillgängliga från leverantörer som Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), såsom Aqualon® CMC- och Blanose® CMC-produkter och Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Nederländerna).

En av utföringsformerna innehåller ca 600/43 mg amoxicillin / klavulanat och från ca 25 till 35 mg, vanligen cirka 30 mg natriumkarboximetylcellulosa per standardmängd av beredningen. I ett av de typiska exemplen motsvarar detta från ca 2,5 till ca 3,5 viktprocent av beredningen, vanligen ca 3%.

I en ytterligare utföringsform innefattar preparatet vidare xantangummi i tillägg till natriumkarboximetylcellulosa. Xantangummi har omedelbart igångsats. Företrädesvis är xantangummi närvarande i en mängd från ca 1 till ca 10 mg, företrädesvis från ca 1 till ca 5 mg, hellre från ca 1 till ca 4 mg, typiskt från ca 2,5 till ca 3,5 mg per standardmängd preparat. Ett typiskt förhållande mellan natriumkarboximetylcellulosa och xantangummi är från ca 12: 1 till ca 8: 1, mer typiskt ca 10: 1, t ex ca 30 mg natriumkarboximetylcellulosa och ca 3 mg xantangummi per standardmängd läkemedel.

Ytterligare hjälpämnen innefattar utspädningsmedel (för klavulanat), torkmedel, smörjmedel, smakämne och sötningsmedel.

Kiseldioxid ingår typiskt som utspädningsmedel och torkmedel, närvarande i en total mängd från ca 140 till ca 190 mg (om du tar hänsyn till eventuellt bidrag från kiseldioxid genom användning av en blandning av kaliumklavulanat och kiseldioxid, exempelvis en 1: 1-blandning) med standardmängden läkemedlet.

Vanligen är glidmedlet kolloidal kiseldioxid, närvarande i en mängd från ca 30 till ca 50 mg, företrädesvis från ca 30 till ca 40 mg, vanligen omkring 35 mg per standardmängd av preparatet för beredningar med amoxicillin till 900 mg. När det gäller droger med högre nivåer av amoxicillin anses det vara användbart att inkludera högre nivåer, exempelvis från ca 60 till ca 80 mg, företrädesvis från ca 65 till ca 80 mg per standardmängd av läkemedlet för att bibehålla flytbarheten hos produkten.

Typiskt är sötningsmedlet ett artificiellt sötningsmedel, såsom aspartam, närvarande i intervallet från ca 10 till ca 15 mg, vanligtvis i en mängd av ca 12,5 mg per standardmängd beredning.

Typiskt är smaken en fruktsmak, såsom krämig jordgubbsmak, såsom beskrivs i WO 01/13883.

En ytterligare utföringsform innehåller amoxicillin, närvarande i en mängd från ca 700 mg till ca 1250 mg, t ex ca 800, 1000 eller 1200 mg och kaliumklavulanat, närvarande i en mängd av ca 40 till 90 mg, exempelvis ca 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 och 1200/43 mg; natriumkarboximetylcellulosa, närvarande i en mängd från ca 20 till ca 50 mg, företrädesvis från ca 20 till ca 40 mg, mer föredraget från ca 25 till ca 35 mg, vanligen ca 30 mg och xantangummi närvarande i en mängd av från ca 1 till ca 10 mg, företrädesvis från ca 1 till ca 5 mg, mer föredraget från ca 1 till ca 4 mg, vanligen ca 3 mg; mer föredraget ca 30 mg natriumkarboximetylcellulosa och ca 3 mg xantangummi per standardmängd beredning.

En ytterligare utföringsform innehåller amoxicillin närvarande i en mängd av ca 600 mg; kaliumklavulanat, närvarande i en mängd av ca 43 mg; natriumkarboximetylcellulosa, närvarande i en mängd från ca 20 till ca 40 mg, företrädesvis från ca 25 till ca 35 mg; typiskt ca 30 mg och xantangummi, närvarande i en mängd av från ca 1 till ca 10 mg, företrädesvis från ca 1 till ca 5 mg, mer föredraget från ca 1 till ca 4 mg, vanligen ca 3 mg per standardmängd av läkemedlet; mer föredraget ca 30 mg natriumkarboximetylcellulosa och ca 3 mg xantangummi per standardmängd beredning.

I ytterligare utföringsformer av föreliggande uppfinning består excipienterna huvudsakligen av kiseldioxid, natriumkarboximetylcellulosa, xantangummi, kolloidal kiseldioxid, ett artificiellt sötningsmedel och ett smakämne, såsom definierats ovan.

Uttrycket "standardmängd av läkemedlet" som det används häri avser mängden läkemedel i torr form, vilken späds med vatten för att erhålla 5 ml suspension.

I formuleringarna enligt uppfinningen är amoxicillin i form av amoxicillintrihydrat. Företrädesvis användes amoxicillintrihydrat i granulär form, exempelvis i formen beskriven i WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Företrädesvis regleras jämviktsrelaterad fuktighet (ERH) av amoxicillintrihydrat som råmaterial försiktigt med lämplig torkning så att den inte negativt påverkar andra aspekter av preparatet. Företrädesvis är ERH mindre än 30%, mer föredraget från 10 till 20%.

Klavulanat är företrädesvis i form av kaliumklavulanat. Kaliumklavulanat levereras vanligen i en blandning med kiseldioxid som utspädningsmedel, vanligtvis i form av en 1: 1-blandning. Kaliumklavulanat är mycket känsligt för fukt och bör förvaras och bearbetas under 30% eller mindre, helst så lågt som möjligt, relativ fuktighet (RH).

Massförhållandena för amoxicillin: clavulanat här uttrycks i ekvivalenter av fria syror.

Aktiva ingredienser amoxycillin-trihydrat och kaliumklavulanat är typiskt närvarande i en mängd från ca 70 till ca 85 vikt% av den initiala beredningen (om användning av absoluta vikten av amoxycillintrihydrat och kaliumklavulanat).

Hjälpämnen är företrädesvis närvarande i en mängd från ca 15 till ca 30 viktprocent av den ursprungliga beredningen.

Beredningarna enligt föreliggande uppfinning kan framställas med användning av förfaranden som är vanliga vid framställning av beredningar i form av torra pulver avsedda för odling med erhållande av vattenhaltiga suspensioner. För att erhålla en likformig blandning blandas vanligen de torra pulverformiga ingredienserna i en blandare i ett enda steg. Sedan fylls denna blandning med lämpliga behållare så att varje har en viss produktmassa. Enligt en annan aspekt kan nämnda förfarande innefatta ett preliminärt steg för att bilda granuler från en undergrupp av ingredienser, exempelvis några eller alla amoxicillin och klavulanat.

Företrädesvis tillhandahålles formuleringarna enligt föreliggande uppfinning i en behållare ogenomtränglig för atmosfärisk fukt, exempelvis i en glas- eller plastflaska avsedd för utspädning med vatten eller ett annat lämpligt vattenhaltigt medium omedelbart före användning. Företrädesvis tillhandahålles preparatet i form av ett torrt pulver i en flaska med ett fukttätt lock.

Formuleringarna enligt föreliggande uppfinning är huvudsakligen avsedda för administrering till barn, och anpassas därför företrädesvis i enlighet därmed.

För att göra det lättare att dosera bestäms mängden pulver som tillhandahålls i flaskan och volymen vatten som används för att späda detta pulver bestäms så att standarddosen tillhandahålles i en lämplig volym, t ex 2,5 till 10 ml, vanligen i en mängd av 5 ml av spädningssuspensionen. Vanligtvis är flaskan avsedd för en fullständig behandling, så att suspensionen erhållen genom utspädning är en suspension för upprepad administrering. Sådan administrering kan göras med en sked, exempelvis en kalibrerad sked eller en kalibrerad bägare, en trubbig spruta eller en kalibrerad doseringspump.

Det är underförstått att när de ovan nämnda specifika mängder av klavulanat, såsom 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg, och så vidare, återspeglar de ett nominellt belopp, och att det i praktiken kan vara nödvändigt att inkludera ett överskott av upp till 10%, företrädesvis upp till 8%, mer föredraget upp till 5%, baserat på den nominella massan av klavulanat, för att ta hänsyn till en kontrollerad och acceptabel grad av nedbrytning. Föreliggande uppfinning innefattar något sådant överskott.

Det bör också förstås att i praktiken för att anpassa sig till tillverkningspraxis kan det vara nödvändigt att ta hänsyn till den överskottsmassa som skall fyllas så att de kvantiteter som definierats ovan med standardmängden av preparatet kan ändras med upp till 10%, vanligtvis genom samordnad förändring av alla ingredienser av detta läkemedel. Föreliggande uppfinning innefattar vilken som helst sådan förändring.

En fackman på området kommer att inse att när nämnda förhållande av amoxycillin till klavulanat, exempelvis 14: 1, representerar detta förhållande ett nominellt målväxel, och att förhållandet i formuleringen i praktiken kan avvika från nämnda nominella värde, t.ex., med upp till ca ± 10 %, företrädesvis upp till ± 8%, med mängden amoxicillin för att anpassa sig till behovet att tillhandahålla ett överskott som bör ta hänsyn till nedbrytningen och också spegla eventuell efterföljande nedbrytning av en eller av deras aktiva beståndsdelar. Således motsvarar exempelvis massförhållandet amoxicillin och klavulanat i beredningen, som faller i området 13: 1 till 15: 1, ett nominellt förhållande av 14: 1. Föreliggande uppfinning innefattar vilken som helst sådan förändring.

Formuleringarna enligt föreliggande uppfinning kan tillhandahållas för behandling av bakterieinfektioner i allmänhet hos barn, bland annat, till exempel, en eller flera övre luftvägsinfektioner, nedre luftvägsinfektioner, urinvägsinfektioner och hud och mjukdelsinfektioner infektioner. Formuleringarna enligt föreliggande uppfinning är lämpliga för behandling av övre luftvägsinfektioner hos barn, t ex otitis media och sinusit, särskilt akut otitis media, infektioner orsakas ofta när H. influenzae, M. catarrhalis och S. pneumonia, inklusive S. pneumonia, penicillin-okänsliga och penicillinresistent S. lunginflammation. Det bör förstås att dessa patienter vanligtvis behandlas med doser justerade för kroppsvikt. Så som ett exempel kan ett doseringsschema med 90 / 6,4 (14: 1 förhållande) mg / kg / dag i uppdelade doser var 12: e timme (BID (två gånger om dagen)) förses med en suspension enligt föreliggande uppfinning innehållande 600 / 43 mg / 5 ml eller 800/57 mg / 5 ml om en lägre volym av standarddosen är önskvärd. Doseringsregimen 135 / 6,75 (förhållande 20: 1) mg / kg / dag i uppdelade doser var 12: e timme (BID) kan tillhandahållas med en suspension enligt föreliggande uppfinning innehållande 800/40 mg / 5 ml eller 1000/50 mg / 5 ml. En dosering av 150/10 (förhållande 15: 1) mg / kg / dag i uppdelade doser var 8: e eller 12 timmar (TID (tre gånger om dagen) eller BID) kan tillhandahållas med en suspension enligt föreliggande uppfinning innehållande 750/50 mg / 5 ml. En doseringsregim på 160/10 (16: 1 förhållande) mg / kg / dag i uppdelade doser var 8: e eller 12 timmar (TID eller BID) kan förses med en suspension enligt föreliggande uppfinning innehållande 800/50 mg / 5 ml eller 1000/62, 5 mg / 5 ml. Följaktligen tillhandahålles suspensionen för upprepad administrering i en mängd som är tillräcklig för att täcka behandlingsförloppet, vanligtvis från 7 till 10 dagar.

Termerna "pediatrisk" användning här och "barn" omfattar åldern från nyfödda till tonåringar, till exempel, cirka 40 kg kroppsvikt, när det skulle passa användningen av läkemedel för vuxna, såsom tabletter.

Nedan kommer föreliggande uppfinning att beskrivas med användning av exempel.

Exempel 1A - suspension beredning 600/43 mg / 5 ml