Paracetamol: bruksanvisningar

Läkemedlet Paracetamol tillhör gruppen antipyretika och har en uttalad analgetisk effekt.

Släpp form och läkemedelskomposition

Paracetamol finns i flera doseringsformer. Paracetamol tabletter för oral användning är förpackade i blister med 10 eller 12 stycken i en kartong med detaljerad beskrivning bifogad.

En tablett av läkemedlet innehåller 250, 325 eller 500 mg av den aktiva aktiva substansen Paracetamol, liksom ytterligare hjälpämnen.

Farmakologiska egenskaper

Paracetamol har en uttalad antipyretisk, analgetisk och svag antiinflammatorisk effekt på kroppen. När piller kommer in i mag-tarmkanalen absorberas den aktiva beståndsdelen i den allmänna blodbanan. Paracetamols verkningsprincip bygger på undertryckandet av syntesen av prostaglandiner - ämnen som hämmar inflammatoriska och smärtsamma processer i kroppen.

Indikationer för användning

Paracetamol tabletter ordineras för patienter med följande tillstånd:

  • Smärta av varierande intensitet och ursprung - huvudvärk, tandvärk, menstruationssmärtor, ont i öronen, muskelsmärta, posttraumatisk smärta, migrän;
  • neuralgi;
  • Feber med virus- och infektionssjukdomar.

Kontra

Innan läkemedlet används, rekommenderas patienten att läsa instruktionerna för läkemedlet. Tabletter är kontraindicerade i följande fall:

  • Individuell intolerans mot paracetamol;
  • Allvarlig abnorm lever- och njurefunktion
  • Hepatiskt misslyckande
  • Ålder hos barn under 12 år (för denna doseringsform);
  • Graviditet i 1 trimester;
  • Kronisk alkoholism.

Med försiktighet används läkemedlet i graviditetens 2 och 3 trimester och under perioden när barnet matas med bröstmjölk.

Dosering och administrering

En enskild och daglig dos av läkemedlet bestäms av läkaren beroende på ålder, kroppsvikt hos patienten, svårighetsgrad av smärtsyndrom eller värme.

För barn äldre än 12 år är en enstaka dos av Paracetamol 250 mg, högst 1 g per dag ska tas för patienter i denna ålder.

För vuxna är en enstaka dos på 325 eller 500 mg, i svåra fall är det tillåtet att ta 1 g av parasitamol. Per dag för vuxna kan inte ta mer än 4 g av läkemedlet.

P-piller kan tas oberoende av maten, med en nödvändig mängd vätska. Mellan doser av läkemedlet ska klara ett tidsintervall på minst 4 timmar, annars ökar risken för biverkningar. Varaktigheten av läkemedelsbehandlingstiden bör inte överstiga 5 dagar, om behandlingen fortsätter, ska leverens prestanda och levertransaminasnivåerna övervakas.

Använd under graviditet och amning

I den första trimestern av graviditeten paracetamoltabletter, liksom alla andra läkemedel, ta förbjudet, eftersom detta negativt kan påverka fosterutvecklingen.

I andra och tredje trimestern av graviditeten paracetamol användning är möjlig endast på vittnesmål under medicinsk övervakning och endast i de situationer där de förväntade fördelarna för modern överväger de eventuella riskerna för det växande barnet i livmodern.

Användning av läkemedlet under amning bör samordnas med läkaren. Paracetamol utsöndras i bröstmjölk, så om du behöver behandling, rekommenderas laktation att avbryta.

Biverkningar

Under användning av Paracetamol tabletter kan patienter utveckla följande biverkningar:

  • På den del av mag-tarmkanalen - illamående, kräkningar, diarré, magsmärtor, flatulens, ökad lever, nedsatt dess funktion, ökning av levertransaminaser;
  • På den del av kardiovaskulärsystemet - ökad hjärtfrekvens, förändringar i blodtrycksparametrar, takykardi;
  • På blodets del - anemi, minskning av antalet blodplättar och leukocyter;
  • På den del av urinorganen - Piura, interstitiell nefrit, glomerulonefrit, njursvikt, i svåra fall, njursvikt;
  • Allergiska reaktioner - angioödem, hudutslag på typen av urtikaria, rodnad.

Med utvecklingen av sådana biverkningar mot användning av parasetamol, ska patienten konsultera en läkare.

överdos

Med långvarig användning av tabletter i stora doser utvecklar patienten snabbt symptom på överdosering, vilka kliniskt manifesteras i form av en ökning av de ovan beskrivna biverkningarna och utvecklingen av leversvikt.

Vid oavsiktlig intag av ett stort antal tabletter ska patienten spola magen så snart som möjligt och leverera den till sjukhuset. Vid behov, symtomatisk behandling. Paracetamols motgift är N-acetylsten, administrerad oralt eller intravenöst.

Läkemedelsinteraktion

Det rekommenderas inte samtidigt att föreskriva paracetamoltabletter med Rifampicin, eftersom det terapeutiska effekten av läkemedlet i detta fall reduceras.

När paracetamol kombineras med barbiturater eller antiepileptika, ökar risken för giftig leverskada dramatiskt.

Läkemedlet ökar den terapeutiska effekten av indirekta koagulanter, för att undvika blödning bör dessa läkemedel inte kombineras med varandra.

Under påverkan av paracetamol förbättras den terapeutiska effekten av acetylsalicylsyra, kodin och koffein.

I syfte att undvika att inte bör förskrivas levertoxicitet och symptom på en överdos av Paracetamol tabletter tillsammans med andra läkemedel, vars sammansättning komponenten ingår.

Särskilda instruktioner

Personer med en historia av svår leversjukdom före behandling, se till att rådgöra med din läkare och det är önskvärt att ta blodprov för att bestämma aktiviteten av levertransaminaser.

Vid behov, långvarig användning av läkemedlet, ska patienten övervaka indikatorerna för den kliniska bilden av blod.

I pediatrisk praxis används Paracetamol i form av en oral suspension avsedd för barn från 2 månader.

Analoger av läkemedlet Paracetamol

Analoger av läkemedlet Paracetamol är följande medel:

  • Panadol;
  • Efferalgan;
  • Coldrex;
  • Fervex;
  • Astratsitron;
  • Farmatsitron;
  • Ferbidol;
  • Ifimol;
  • Opradol.

Innan du byter den tilldelade läkemedlet en av analogerna som anges bör kolla med en läkare och en enda dos av en åldersgräns, förutom att en del av dessa medel kombineras och har ett antal kontraindikationer och begränsningar.

Villkor för frisättning och lagring av läkemedlet

Paracetamol tabletter kan köpas på apotek utan receptbelagt läkemedel. Den optimala temperaturen för lagring av läkemedlet är 25 grader. Håll dig borta från barn på en mörk, sval plats. Tablettens hållbarhet är 36 månader från datumet för tillverkningsdatum, vilket anges på förpackningen. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatum.

Paracetamol pris

På apotek i Moskva är genomsnittspriset på parasitamoltablet 35 rubel för en platta med 10 skivor.

Paracetamol (Paracetamol)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt substansnamn Paracetamol

Kemiskt namn

Brutto formel

Farmakologisk grupp av ämnen Paracetamol

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Ämnenets egenskaper Paracetamol

Vit eller vit med kristallint pulver av kräm eller rosa. Lättlöslig i alkohol, olöslig i vatten.

farmakologi

Hämmar syntesen av PG och minskar excitabiliteten hos termoreguleringens centrum för hypotalamus. Absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, binder till plasmaproteiner. T1/2 1-4 timmar från plasma. Metaboliserad i levern med bildandet av glukuronid och paracetamolsulfat. Utsöndras av njurarna huvudsakligen i form av konjugationsprodukter, utsöndras mindre än 5% oförändrat.

Användning av ämnet Paracetamol

Smärtan är mild till måttlig intensitet (huvudvärk, tandvärk, migrän, ryggvärk, artralgi, myalgi, neuralgi, menalgi), feber syndrom vid förkylning.

Kontra

Överkänslighet, nedsatt njurfunktion och lever, alkoholism, barnålder (upp till 6 år).

Biverkningar av parasetamol

Agranulocytos, trombocytopeni, anemi, njurkolik, aseptisk pyuria, interstitiell glomerulonefrit, allergiska reaktioner i form av hudutslag.

interaktion

Ökar effekten av indirekta antikoagulantia (kumarinderivat) och sannolikheten för leverskador av hepatotoxiska läkemedel. Metoklopramid ökar och kolestiramin minskar absorptionshastigheten. Barbiturater minskar antipyretisk aktivitet.

överdos

Symtom: under de första 24 timmarna - pallor, illamående, kräkningar och smärta i bukområdet; efter 12-48 timmar skador på njurar och lever med utveckling av leverfel (encefalopati, koma, död), hjärtarytmi och pankreatit. Leverskador är möjliga när man tar 10 g eller mer (hos vuxna).

Behandling: Utnämning av metionin inuti eller i / införandet av N-acetylcystein.

Administreringsväg

Försiktighetsåtgärder för paracetamol

Risken för överdosering ökar hos patienter med alkoholfria leversjukdomar som inte är cirrhotiska.

Interaktioner med andra aktiva substanser

Varunamn

  • Första hjälpen kit
  • Online butik
  • Om företaget
  • Kontakta oss
  • Utgivarens kontakter:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-post: [email protected]
  • Adress: Ryssland, 123007, Moskva, st. 5: e Mainline, 12.

Den officiella webbplatsen för koncernen RLS ®. Den viktigaste encyklopedi av droger och apotek sortiment av ryska Internet. Referensböcker om läkemedel Rlsnet.ru ger användarna tillgång till instruktioner, priser och beskrivningar av läkemedel, kosttillskott, medicintekniska produkter, medicintekniska produkter och andra varor. Farmakologiska referensboken innehåller information om komposition och form av frisättning, farmakologisk verkan, indikationer för användning, kontraindikationer, biverkningar, läkemedelsinteraktioner, användningsmetoder för läkemedel, läkemedelsföretag. Drogreferensboken innehåller priser för läkemedel och produkter på läkemedelsmarknaden i Moskva och andra städer i Ryssland.

Överföringen, kopiering, distribution av information är förbjuden utan tillstånd från RLS-Patent LLC.
När man hänvisar till informationsmaterial som publiceras på webbplatsen www.rlsnet.ru är det nödvändigt med hänvisning till informationskällan.

Vi är i sociala nätverk:

© 2000-2018. REGISTRERING AV MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Alla rättigheter förbehållna.

Kommersiell användning av material är inte tillåtet.

Information avsedd för vårdpersonal.

Vad hjälper Paracetamol - anvisningar för användning

Under de senaste åren var aspirin det mest populära läkemedlet som ordinerats för många sjukdomar. Men på grund av de obehagliga biverkningar som finns i vår tid har parasetamol tagit sin plats, vilket används både som smärtstillande medel och som ett botemedel mot temperatur och som ett antiinflammatoriskt läkemedel.

Detta läkemedel har många fördelar. Och framför allt dess tillgänglighet och relativt lågt pris. Därför finns det i nästan alla hemmedicinskskåp idag paracetamol. Vad det här verktyget hjälper till med och hur effektivt och snabbt vi ska försöka förstå denna artikel.

Handlingsprincipen för paracetamol


För att förstå varför detta läkemedel hjälper, måste du först bli bekant med principen om sin handling. För det första har paracetamol en effekt på hjärnans termoregulatoriska och smärtcentraler. Det undertrycker produktionen av prostaglandiner, på grund av vilka vi känner smärta och feber. Detta ämne produceras i vår kropp under inflammatoriska processer av någon art som förekommer i den. Men ofta producerar prostaglandiner förkylningar.

I allmänhet är dess antiinflammatoriska effekt inriktad på detta. Och på själva inflammationen har detta läkemedel en försumbar effekt. För att bekämpa det kommer det därför att behövas mer effektivt för detta läkemedel.

Den högsta blodkoncentrationen av läkemedlet kommer att vara ca 40 minuter. Därför är frågan som intresserar många: efter hur mycket paracetamol verkar, kan du svara på det här sättet - om 30 minuter om du tar det i form av vanliga tabletter. Och om du använder ljus, suspension eller sirap, börjar läkemedlet att fungera snabbare, på 15-20 minuter.

Blanketter för frisläppande

Instruktionerna för användning av läkemedlet anger att det är tillgängligt i följande doseringsformer:

  • 325 mg kapslar;
  • tabletter 200, 325, 500 mg;
  • suspension för barn 24 mg per 1 ml;
  • suspension för vuxna 120 mg per 5 ml;
  • sirap 125 mg per 5 ml och 120 mg per 5 ml;
  • suppositorier eller rektala suppositorier för barn 50, 100, 125 och 250 mg;
  • suppositorier för vuxna 50, 100, 250 och 500 mg.

Utländska synonymer av det här verktyget utfärdas under andra namn, till exempel Efferalgun, Panadol, Kalpol, Apap och andra. Men det här är samma paracetamol. Deras komposition är identisk. Ryska läkemedelsföretag kommer emellertid också att komma.

De lägger till namnet på produkten också namnet på det företag som producerar verktyget. Därför kan vi förutom de vanliga Paracetamol i våra apotek hitta sådana läkemedel som "Paracetamol-UBF", "Paracetamol MS" och andra. Men som du förstår är det fortfarande samma välkända drog.

Indikationer för användning

Och nu när paracetamol vanligtvis tas. Bruksanvisning föreslår att det som smärtstillande medel används i följande situationer:

  • Huvudvärk, inklusive migrän.
  • Tandvärk.
  • Smärta vid menstruation.
  • Med myalgi och neuralgi.
  • Med skador och brännskador.
  • Vid förhöjda temperaturer.

Applicera det också från feber och baksmälla. Ett annat läkemedel bidrar till avlägsnandet av toxiner från kroppen. Förutom aspirin bidrar det till blodförtunning.

Det bör dock sägas att detta läkemedel kommer att bidra till att klara av endast mild eller måttlig smärta. Och om smärtan uttalas, behövs starkare medel med andra aktiva substanser i kompositionen, till exempel Nurofen eller Ketorol.

Hur tar man drogen


Och nu om hur man tar paracetamol. Dosen bestäms bäst av läkaren, med hänsyn till smärtsyndromets svårighetsgrad eller hur hög kroppstemperaturen är. Och samtidigt tar han hänsyn till både patientens ålder och hans allmänna tillstånd.

Men det som sägs i bruksanvisningen, vid detta tillfälle. De yngsta barnen och drogen får ge barnet 1 månad, dosen bestäms beroende på dess vikt, med den maximala dagliga dosen per 1 kg vikt 60 mg. Denna dos är uppdelad i fyra doser. I den allra minsta åldern används endast en babyfjädring.

Och äldre barn från 3 till 12 månader använder oftast ljus med en dos av 50-100 mg eller sirap och suspension med en dos av 60-120 mg paracetamol. Barn från 1 år till 6 år, dosen är 120-250 mg aktiv ingrediens per dag.

Och i en ålder av 6 år, förutom dessa former, kan tabletter och kapslar tas. Den maximala dagliga dosen på 1-2 gram paracetamol. Barn över 12 år och med en kroppsvikt på 60 kg kan ta en vuxendos av läkemedlet. Och det är 500 mg av läkemedlet i en enstaka dos och dagligen högst 4 mg.

Även om instruktionerna visar att medicinen kan tas oberoende av måltiden, men det är fortfarande bättre att göra det, 1-2 timmar efter det, börjar läkemedlet att fungera snabbare. Förutom att en snabbare insats av läkemedlet bidrar till en stor mängd vatten som konsumeras vid drickning.

Kontraindikationer och biverkningar

Det ska användas med försiktighet under graviditet och amning, diabetes mellitus och sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Om vi ​​talar om användning av suppositorier, kan de inte användas när det finns proktologiska sjukdomar, till exempel hemorrojder.

Trots det faktum att detta läkemedel ger lindring i många situationer finns det många fall där paracetamol inte kan användas. Följande villkor är kontraindikationer för användning:

  1. Individuell intolerans mot drogen.
  2. Alkoholism.
  3. Sjukdomar i lever och njurar.
  4. Barn ålder upp till 1 månad.

Och även vid användning av produkten kan följande biverkningar ibland uppstå:

  • allergisk reaktion i form av urtikaria, utslag och rodnad på huden;
  • lever- och njursvikt
  • smärta i matsmältningsorganet
  • dåsighet, oftast orsakad av sänkning av blodtrycket;
  • droppe hemoglobin och blodsockernivåer.

De vanligaste biverkningarna beror på felaktig behandling med paracetamol. Det är att använda det med tillgängliga kontraindikationer eller överdosering. Det kan inträffa inte bara från en enstaka dos av läkemedlet, utan också till exempel på grund av att behandlingskursen har överskridits.

Använd det i mer än 3 dagar som ett sätt att förhöjd temperatur inte kan. Och i allmänhet, innan du använder något läkemedel, bör du alltid rådgöra med din läkare. Nedan betraktar vi vissa situationer där användning av paracetamol krävs mer i detalj.

Hur man tar parasitamol på temperaturen

Innan du tar ett läkemedel mot feber, kom ihåg att temperaturen är under 38,5 grader hos vuxna och 38 grader hos barn brukar inte knacka.

Eftersom feber är en defensiv reaktion av kroppen, med hjälp av vilken han vill förstöra bakterier och virus som har gått in i vår kropp. Men det här är bara om den ökade temperaturen inte orsakar besvär. Och när man börjar kolla temperaturen i ett barn, bestämmer läkaren det bästa.

Paracetamol är också effektivt mot temperaturen eftersom det, förutom den antipyretiska effekten, också har andra effekter på symptomen i samband med denna ökning. Det hjälper till att övervinna yrsel, svaghet, muskelsmärta och huvudvärk. En dos av läkemedlet var redan skrivet ovan.

Hur man tar paracetamol för smärta

Det sägs att paracetamol har funnit huvudanvändningen som smärtstillande medel. Det är just för att bli av med olika smärtor som det används oftast. Och i grunden är det huvudvärk och tandvärk.

Förresten är det bäst att använda brösttabletter eller Paracetamol-C-Hemofarm-pulver för behandling av tandvärk. I denna dosform kommer åtgärden snabbare. En engångsdos för en vuxen bör inte överstiga 500 mg. Och per dag kan det inte vara mer än 4 g.

Och det bör också sägas att smärtan inte kan behandlas med detta läkemedel längre än 4 dagar. Eftersom kroppen blir van vid detta verktyg. Och behandlingen blir ineffektiv. Och om effekten inte uppnås, ersätts läkemedlet med ett läkemedel med en annan aktiv ingrediens. Dessutom kan användningen av läkemedlet i mer än 4 dagar leda till en överdosering av paracetamol och leda till biverkningar.

Varför kan Paracetamol ibland inte hjälpa till

Ofta i recensionerna kan du läsa om ineffektiviteten av detta verktyg. Men oftast i fall där detta läkemedel inte hjälper, är vi själva skyldiga.

Till exempel kan du inte känna effekten av dess verkan om dosen var för liten. Eller medan du tar ett annat sätt som neutraliserar dess effekt. Dessa läkemedel är främst absorberande ämnen.

Och läkemedlet kommer inte att kunna sänka temperaturen om det inte finns tillräckligt med flytande berusad. Eller om temperaturökningen är förknippad med en allvarlig infektionssjukdom. I detta fall kommer bara antibiotika att hjälpa.

Och även parasitamol kan inte klara av en temperaturökning, om den är förknippad med ett varmt klimat. För att undvika sådana situationer, var noga med att konsultera din läkare innan du använder den och läs bruksanvisningen.

Recensioner av Paracetamol

Ett sällsynt år i offseasonen, du kan inte få en kall ARVI. Och det här händer långt ifrån mig. Tyvärr har jag inte tid att ligga i sängen länge. Så snart som temperaturen stiger tar jag omedelbart paracetamol och te med citron.

Om det händer på en ledig dag lägger jag till det hela dagen i sängen, och på en arbetsdag lägger jag mig bara en timme tidigt. Efter att ha fått dessa medel på morgonen är jag nästan frisk och går på jobbet igen. Ibland när det är nödvändigt att ersätta dessa verktyg Theraflu, men det är den viktigaste aktiva ingrediensen - samma paracetamol.

Hur många medel för värme och smärta kan nu ses i reklam. Men jag föredrar inhemskt paracetamol. Och inte för att det är billigt, men det är självklart viktigt. Men om det var ineffektivt skulle jag inte använda det. Och enligt min åsikt skulle många ha gjort detsamma. Men paracetamol är en mycket effektiv medicin.

Dessutom har de biverkningar som varnat, aldrig träffats. Kanske för att jag alltid gör allt strikt enligt instruktionerna. Därför ser jag helt enkelt inte på att leta efter samma bland dyra droger. Inte konstigt att de säger att det är bra, bra, inte ser ut.

Tyvärr är vintrarna i vår mellanklass sällan varma. Därför blir varje år många medlemmar av vår familj, inklusive mig själv, sjuka vid denna tid på året med förkylningar, som alltid medföljer feber. Jag brukade skjuta ner dem med dyra medel.

Men en gång frågade en vän om det var synd att ge utländska apotekare den typen pengar, om det finns en inhemsk Paracetamol M. S. inte mindre effektiv och flera gånger billigare än utländska analoger. Och jag bestämde mig för att prova när min man blev sjuk.

Hans temperatur steg över 39 grader. Men för två paracetamolintag lyckades jag inte bara slå ner henne, men för att se till att hon aldrig återvände. Så nu bara inhemsk paracetamol.

Paracetamol - anvisningar för användning av tabletter och sirap för vuxna och barn

Visst är det inte så många människor som inte minst en gång i sina liv har haft influensa eller akut respiratoriska infektioner. Särskilt ofta lider man av förkylningar under hösten och vintern, under regn och kallt väder. Och sjukdomens känslor kan inte hänföras till det trevliga: ont i halsen, huvudvärk, rinnande näsa, hosta och hög feber. I detta tillstånd är det omöjligt att arbeta eller vila. Och även en sömns sömn är svår på grund av luftvägarnas värme och trängsel. Och barn lider förkylningar och influensa ännu hårdare än vuxna.

Princip för verksamheten

Lyckligtvis finns det ett botemedel som varje dag lindrar miljontals förkylningar över hela världen. Denna lösning är paracetamol. Paracetamol tillhör klassen av analgetika och antipyretika. Dessutom har den en svag antiinflammatorisk effekt.

Med kemisk struktur är det ett derivat av anilin och är en av de viktigaste metaboliterna av fenacetin, en substans som tidigare använts som ett smärtstillande och antipyretiskt medel. Effekten av paracetamol är på att påverka centren för smärta och temperaturreglering i hjärnan och att undertrycka syntesen av prostaglandiner - fysiologiskt aktiva ämnen som också påverkar temperaturförhöjningen och smärtkänsligheten.

Läkemedlet börjar fungera mycket snabbt, inom en timme efter administrering. Det tränger lätt in i blod-hjärnbarriären. Största delen av substansen metaboliseras i levern. Paracetamol kan också användas som en ren smärtstillande medel för att lindra smärta som inte är associerad med inflammatorisk process.

Paracetamol säljs för närvarande inte bara i ren form utan också som en del av andra antipyretiska och analgetiska läkemedel, såsom Antigrippin, Panadol, Teraflu, Fervex och några andra.

Missuppfattningar om drogen

Många har misstankar om drogen och dess analoger, och hur man använder dem.

Först bör det förstås att paracetamol inte botar förkylning eller influensa. Det påverkar inte virusen eller bakterierna som orsakar dessa sjukdomar, och förbättrar inte immuniteten. Det är endast avsett att lindra symtomen på sjukdomen - smärta och feber. Den antiinflammatoriska effekten av läkemedlet är också extremt svag.

För det andra är paracetamol och dess analoger inte avsedda att förebygga infektionssjukdomar. Med tanke på det stora antalet biverkningar av läkemedlet kan sådan "förebyggande" och den konstanta användningen av medel (över en vecka) leda till allvarlig förgiftning. Ta paracetamol utanför sjukdomsperioden är oacceptabelt.

För det tredje är det inte alltid nödvändigt att sänka temperaturen under en sjukdom med ett läkemedel. Det är värt att komma ihåg att feber är en skyddande reaktion i kroppen som hjälper till att bekämpa infektion. Konstgjord sänkning av temperaturen komplicerar bara immunsystemet. Till följd av detta är sjukdomen längre än vanligt. Därför rekommenderas det endast att använda antipyretika vid temperaturer över + 38 ° C, när hypertermi blir farlig för kroppen.

beskrivning

Den huvudsakliga formen av frisättning är paracetamol tabletter. Dosen av den aktiva substansen i tabletter kan vara olika - 200, 250, 325 eller 500 mg.

Det finns också doseringsformer såsom paracetamolkapslar, paracetamolsirap och paracetamolbarnsuspension. Suspensionen skiljer sig från sirap av det faktum att den inte innehåller socker. Paracetamol för barn i form av en sirap och paracetamol suspension innehåller 2,4% av den aktiva substansen. Rektala suppositorier av parasetamol (ljus för barn) är också tillgängliga. I samtliga fall åtföljs läkemedlet av en detaljerad sammanfattning, vilken rekommenderas att studeras före användning.

Paracetamol har flera indikationer för användning:

  • Smärtor av olika ursprung
  • neuralgi
  • Infektiös feber
  • Vaccininducerad hypertermi
  • Individuell intolerans
  • Allvarlig abnorm lever- och njurefunktion
  • 1 trimester av graviditeten
  • Kronisk alkoholism

Paracetamol tabletter rekommenderas inte till barn under 12 år. Paracetamol för barn finns i form av en sirap eller suspension.

I graviditetens 2 och 3 trimester ska läkemedlet användas med försiktighet och under överinseende av en läkare. Eftersom paracetamol passerar i bröstmjölk rekommenderas det inte att använda det under amning. Om emellertid användningen av läkemedlet är nödvändigt, ska barnet få artificiell utfodring.

Foto: Kzenon / Shutterstock.com

Paracetamol har många biverkningar:

  • Risken för anemi, förändringar i antalet blodplättar och leukocyter
  • takykardi
  • Nedsatt lever- och njurefunktion
  • Diarré, illamående, kräkningar, flatulens, buksmärtor
  • Allergiska reaktioner

Om dosen överstiger det maximala tillåtna kan det leda till allvarliga dysfunktioner i njurarna och leveren, gastrisk blödning.

komposition

Förutom samma aktiva substans innehåller tabletten ett antal hjälpkomponenter:

  • stärkelse
  • stearinsyra
  • laktos
  • kalciumstearat
  • gelatin
  • povidon
  • Primogel

Suspension innehåller, förutom huvudämnet:

  • vatten
  • smakämne
  • färgämne
  • glycerol
  • sorbitol
  • xantangummi

I ljus används förutom den aktiva substansen fast fett.

Interaktion med andra ämnen

Det rekommenderas inte att ta paracetamol samtidigt med barbiturater, med isoniazid, zidovudin på grund av ökad risk för leverskade. Rifampicin minskar läkemedlets terapeutiska effekt och aktivt kol minskar dess biotillgänglighet.

Samtidig användning av läkemedlet med acetylsalicylsyra, kodin och koffein ökar den terapeutiska effekten av dessa läkemedel.

Paracetamol och alkohol

Nyligen samlas allt fler data om hur farligt alkoholintaget är samtidigt som drogen. Paracetamol är inte alltför vänligt för levern, men vid samtidig användning med etanol ökar läkemedlets hepatotoxiska effekt flera gånger. Därför bör du under inga omständigheter ta alkohol, även i måttliga doser, under läkemedelsbehandling! Det är inte ovanligt att människor befinner sig på sjukhus med svår leverskada efter ett kallt piller och ett glas vin taget en efter en i flera timmar. Så du borde välja en av två saker - antingen paracetamol eller alkohol.

Instruktioner för användning för vuxna

Om en annan behandling inte föreskrivs av en läkare, ska vuxna ta drogen tre till fyra gånger om dagen vid användning av tabletter. Dosering - 350-500 mg. Den maximala dagdosen är 4 g, den maximala dosen är 1,5 g.

Det är bäst att ta drogen efter 1-2 timmar efter en måltid. Att ta drogen omedelbart efter att ha ätit saktar absorptionen i blodet.

Behandlingstiden bör inte överstiga 7 dagar.

Instruktioner för användning för barn

Foto: Narikan / Shutterstock.com

Dosering vid barn bör ta hänsyn till barnets kroppsvikt. Det rekommenderas att beräkna dosen så att den är 10 mg / kg av kroppen.

Det bör antas att suspensionen och sirapen för barn med en volym av 5 ml innehåller 120 mg av den aktiva substansen.

Den optimala doseringen är som följer:

  • 3-12 månader ¬- 60-120 mg
  • 1-5 år - 150-250 mg
  • 5-12 år - 250-500 mg

Innan paracetamol används i pediatrisk form, är det nödvändigt att studera instruktionerna. Paracetamolsirap ges till barn beroende på deras ålder. Möjlig behandling:

  • 2-6 år - 5-10 ml
  • 6-12 år gammal - 10-20 ml
  • mer än 12 år - 20-40 ml

Barnets paracetamol, enligt instruktionerna som tas 3-4 gånger om dagen. Intervallet mellan doser ska inte vara mindre än 4 timmar. Den maximala behandlingstiden för barn bör inte överstiga 3 dagar.

Paracetamolsuppositorier kan också användas för att behandla barn. Instruktionen rekommenderar följande enstaka doser:

  • 6-12 månader - 0,5-1 suppository (50-100 mg)
  • 1-3 år - 1-1.5 suppositorier (100-150 mg)
  • 3-5 år - 1,5-2 suppositorier (150-200 mg)
  • 5-10 år - 2,5-3,5 suppositorier (250-350 mg)
  • 10-12 år - 3,5-5 suppositorier (350-500 mg)

Suppositorier ska inte användas längre än tre dagar.

Paracetamol: indikationer, kontraindikationer, biverkningar

Paracetamol är ett utbrett antipyretiskt och analgetiskt läkemedel som tillhör anilidgruppen. I ett antal länder produceras det under namnet Acetaminophen. Verktyget ger inte biverkningar som är förknippade med de flesta NSAID, men vid överdosering av stora doser kan det påverka lever, njurar och cirkulationssystemets funktion negativt.

Viktigt: Risken för biverkningar (hepato- och nefrotoxiska) ökar många gånger med parallellt intag av parasitamol och vätskor innehållande etanol (inklusive farmaceutiska tinkturer). I samband med behandlingen rekommenderas att avstå från alkohol.

Den otvivelaktiga fördelen med paracetamol över acetylsalicylsyra (aspirin) är den låga risken för förvärring av kronisk gastrit och utvecklingen av magsår och duodenalsår.

Denna centrala icke-narkotiska analgetik anses vara en av de mest effektiva och säkra. Den ingår i listan över "Essential and Essential Drugs", som antogs av Ryska federationens regering.

Aktiv ingrediens och frisättningsform

Den aktiva beståndsdelen är para-acetaminofenol (N- (4-hydroxifenyl) acetamid). Kemisk formel - C8H9NO2. Paracetamol syntetiserades 1877, och kliniska prövningar har gått tio år senare. Försäljningen av läkemedlet började 1953 under varunamnet Tylenol (USA). 1956 såg Panadol ut, baserat på samma kemiska. För närvarande produceras en stor mängd paracetamolhaltiga läkemedel, som dessutom innehåller ingredienser som koffein, acetylsalicylsyra, kodin, analgin, etc.

Inhemska läkemedelsföretag Paracetamol framställs i konventionella tabletter (200, 325 och 500 mg vardera), belagda tabletter (Panadol Extra 325 och 500 mg), kapslar (325 och 500 mg) och även i form av rektala suppositorier (50 vardera)., 100, 125, 250 och 500 mg).

Apotekskedjor säljer 500 mg lösliga tabletter - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs och Paracetamol-Hemofarm.

Populära panadolhaltiga läkemedel innefattar pulver för framställning av Ferwex och Theraflu.

En injektionsform är också tillgänglig - Perfalgan lösning (10 mg / ml). För barn kan du köpa Panadol Beby och Efferalgun Barnsirap, liksom oral suspension Paracetamol Children's, Calpol och Daleron.

Fördelar med parasetamol

Para-acetaminophenol verkar i mitten av termoreguleringen i hypotalamus, tack vare vilken dess antipyretiska effekt är så nära som möjligt för processen med naturlig minskning av kroppstemperaturen. Den otvivelaktiga fördelen med paracetamol över NSAID är selektiviteten hos exponeringen, vilket gör det möjligt att använda det för behandling av barn. Dessutom lämnar läkemedelssubstansens metaboliska produkter mycket snabbt kroppen på ett naturligt sätt, vilket eliminerar kumulation (ackumulering) i organ och vävnader.

Paracetamol: indikationer för användning

Paracetamol är ett medel för att lindra symtomen. Det påverkar inte den patologiska processens dynamik. De vanligaste indikationerna för att starta detta läkemedel (DOS) är en ökning av kroppstemperaturen (hypertermi) på grund av förkylningar och virussjukdomar samt smärta (värk) i benen och musklerna med influensa och andra akuta respiratoriska virusinfektioner.

Sjukdomar och tillstånd där acetaminophen rekommenderas:

Dosering och administrering Paracetamol

Acetaminophen har en terapeutisk effekt vid dosering av 10-15 mg per 1 kg kroppsvikt.

Orala former av parasetamol (tabletter eller sirap) rekommenderas att tas 1-2 timmar efter att ha ätit, drick mycket vätskor (helst rent vatten). Mottagning på full mage saktar ner absorptionen och följaktligen utvecklingen av den förväntade terapeutiska effekten.

Paracetamol i form av suppositorier administreras rektalt (1 ljus varje).

Den rekommenderade engångsdosen för vuxna patienter och ungdomar över 12 år (eller som väger 40 kg eller mer) är 1 g (2 tabletter med 0,5 g vardera) och den dagliga dosen är 4 g.

För barn under 12 år bestäms dosen individuellt med en hastighet av 10-15 mg per 1 kg vikt (60 mg / kg per dag). Multipliciteten - upp till 4 gånger om dagen; mellan mottagningar är det lämpligt att bibehålla ungefär lika stora tidsintervaller.

För spädbarn från 3 månader. upp till 1 år, dosen varierar från 24 till 120 mg (upp till 4 gånger om dagen) och barn från 1 till 6 år ges 120-240 mg per dos.

Det är oönskade att ta Paracetamol i mer än 5 dagar i rad. Om den förhöjda temperaturen varar längre än 3 dagar och smärtsyndromet kvarstår i mer än 5 dagar, ska du rådfråga din läkare. Vanligtvis i sådana fall rekommenderas att ersätta läkemedlet med annan smärtstillande och antipyretisk. För att minska risken för biverkningar är det lämpligt att begränsa de minsta effektiva doserna och strikt följa regimen.

Farmakologisk aktivitet

Den aktiva substansen kan blockera enzymet cyklooxygenas (TSOG1 och TSOG2) och därigenom minska produktionen av smärtstillande medel - prostaglandiner. Läkemedlet har en direkt effekt på termoreguleringens centrum och smärta i hjärnan. Det finns anledning att tro att de uttalade antipyretiska och analgetiska effekterna bland annat beror på den selektiva blockaden av COX 3, ett enzym som accelererar syntesen av prostaglandiner och är involverad i feber och smärta.

Detta läkemedel har relativt milda antiinflammatoriska egenskaper, eftersom det neutraliseras av peroxidaser av perifera vävnader. Paracetamol påverkar inte metabolismen av vattenelektrolyt.

farmakodynamik

Efter intag absorberas parasitamol snabbt i matsmältningsorganet. Tiden för att nå maximal koncentration i serum kan variera från 30 minuter. upp till 2 timmar. Cirka 15% av det aktiva ämnet är konjugerat med plasmaproteiner. Drogen passerar fritt blod-hjärnbarriären. Det mesta av ämnet passerar biotransformation i levern. Halveringstiden är från 1 till 4 timmar (hos äldre patienter är det något längre). Metaboliter (sulfater och glukoronider) och para-acetaminofenol i oförändrad form (ca 3%) utsöndras i urinen.

Paracetamol: kontraindikationer

Kontraindikationer inkluderar:

  • individuell överkänslighet (överkänslighet) mot den aktiva substansen;
  • "Aspirintriad" (en kombination av intolerans mot NSAID, bronkialastma och återkommande nasal polyposis och paranasala bihålor);
  • inflammatoriska sjukdomar, erosion och sår i mag-tarmkanalen;
  • gastrointestinal blödning;
  • svårt nedsatt njurfunktion
  • diagnostiserad hyperkalemi
  • tillstånd efter kranskärlspiralbypasskirurgi.

Viktigt: Paracetamolhaltiga läkemedel är kontraindicerade hos nyfödda i den första månaden i livet.

Särskild försiktighet vid användning av detta läkemedel bör observeras vid följande sjukdomar och patologiska tillstånd:

  • kronisk alkoholism och alkoholisk leverskada;
  • ischemisk hjärtsjukdom och kroniskt hjärtsvikt;
  • cerebral vaskulär sjukdom;
  • perifer arteriella skador
  • njur- och leverfel.

Observera: diabetes rekommenderas inte att ta paracetamol i form av en sirap.

Biverkningar av parasetamol

Accept av paracetamol av en kvinna under graviditeten ökar risken för att utveckla en abnormitet som oscenerade testiklar hos nyfödda pojkar (kryptorchidism kräver ofta kirurgisk ingrepp). Enligt vissa forskare ökar läkemedlet sannolikheten för att ett barn utvecklar bronkial astma (tillsammans med Aspirin).

Man tror också att ta Paracetamol kan minska patientens emotionella respons något.

Överdriven intag av detta läkemedel, även vid terapeutiska doser, kan orsaka utvecklingen av analgetisk nefropati, vilket leder till svår njurinsufficiens.

Hur farligt är överdos av paracetamol?

Praktiskt taget alla farmakologiska läkemedel i en viss dos kan vara dödliga. Paracetamols toxicitet är relativt liten, men när den tas i taget i en dos överstigande 10-15 g (för vuxna) eller 140 mg / kg (för ett barn) utvecklas en allvarlig leverskade. Detta beror på den hepatotoxiska effekten av mellanmetabolismsprodukterna av para-acetaminofenol.

Viktigt: Döden är möjlig när du tar 40 tabletter per dag. Överensstämmelse med anvisningarna utesluter mottagandet av en farlig mängd läkemedel.

Ett signifikant överskott av den rekommenderade dosen är en av orsakerna till allvarlig blödning i mag-tarmkanalen, vilket kräver brådskande sjukhusvistelse. Om sjukvården inte tillhandahålls i rätt tid är döden inte utesluten.

Med en överdos är hemodialysen ineffektiv, och tvångsdiuret kan till och med vara farlig. Vid förgiftning med paracetamol är användningen av glukokortikoider och antihistaminer oacceptabelt, eftersom de ökar syntesnivån av metaboliska produkter som har en negativ effekt på levern.

Interaktion med andra droger

Det är viktigt att vara försiktig när Paracetamol används parallellt med antikoagulantia (Warfarin), antiplatelet (inklusive acetylsalicylsyra), glukokortikosteroidhormoner (Prednisolon) och serotoninåterupptagshämmare (Fluoxetin, Sertralin, etc.).

Kombinationen med läkemedel som innehåller fenobarbital (Valocordin, Corvalol) är oacceptabelt.

Paracetamol under graviditet och amning

Paracetamol ska inte tas av kvinnor under graviditetens tredje trimester. Under första och andra trimestern ska läkemedlet tas som föreskrivet av en läkare; i detta fall förhållandet mellan förmåner till moderen och den möjliga risken för fostret.

Mindre än 1% av det aktiva ämnet tränger in i bröstmjölk, så att laktationsperioden inte är en kontraindikation för att ta läkemedlet.

Ytterligare information

Om, mot bakgrund av sjukdomen hos en patient, aptiten minskas avsevärt, rekommenderas att halvera dosen av orala former för att undvika risken för att irritera matsmältningsorganens slemhinnor.

Sammansättningen av vissa läkemedel para-acetaminofenol ingår i kombination med koffein. Det har visat sig att koffein ökar effekten av paracetamol genom att öka biotillgängligheten. Denna kombination hjälper bra för att lindra huvudvärk mot bakgrund av lågt blodtryck.

Förbättrad effekt av para-acetaminofenol uppnås med ett parallellt intag av askorbinsyra i kroppen. C-vitamin sänker utsöndringen av den aktiva substansen från kroppen.

Vladimir Plisov, medicinsk revisor

22,982 totalt antal visningar, 3 visningar idag

paracetamol

Systematiskt (IUPAC) namn: N- (4-hydrofenyl) etanamid
N- (4-hydrofenyl) acetamid
Handelsnamn: Tylenol (USA), Panadol (Australien) och många andra.
Rättslig status: oreglerat ämne (Australien); tillåtet för fri försäljning (Storbritannien); over-the-counter (US)
Administreringssätt: oral; rektal; intravenös
Biotillgänglighet: 63-89%
Proteinbindning: 10-25%
Metabolism: huvudsakligen i levern
Halveringstid: 1-4 timmar
Utsöndring: urin (85-90%)
Paracetamol, även känt som acetaminofen, är ett läkemedel med det kemiska namnet N-acetyl-p-aminofenon, som används allmänt som ett analgetiskt (analgetiskt) och antipyretiskt medel. Paracetamol är ett internationellt icke-proprietärt namn, även godkänt i Australien och Storbritannien, och acetaminophen är ett anpassat namn som är vanligt i USA och Japan. Paracetamol klassificeras som en mild analgetikum. Det används ofta för att lindra huvudvärk och andra slack smärtor och är den viktigaste ingrediensen i olika influensa och kalla mediciner. Paracetamol kan i kombination med opioidanalgetika också användas för att lindra allvarligare smärta, såsom postoperativ smärta och för att lindra smärta hos cancerpatienter. Även om paracetamol används för att behandla inflammatorisk smärta, klassificeras den inte alltid som ett NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), eftersom paracetamol uppvisar endast svag antiinflammatorisk aktivitet. Paracetamol är säkert för användning i rekommenderade doser, men även en liten överdos av läkemedlet kan vara dödlig. Jämfört med andra överklagande smärtstillande medel är paracetamol signifikant mer giftigt vid överdosering, men det kan vara mindre giftigt vid konstant användning vid rekommenderade doser. Paracetamol är en aktiv metabolit av fenacetin och acetanilid (smärtstillande medel och antipyretika som är populära i det förflutna). I motsats till fenacetin, acetanilid och deras kombinationer anses emellertid inte parasetamol vara cancerframkallande när det tas i terapeutiska doser. Orden acetaminophen (används i USA, Kanada, Japan) och paracetamol (används överallt) härrör från kemiska namnet på föreningen, para-acetylaminofenol. I vissa fall, till exempel, när man förskrivar anestetika som innehåller detta läkemedel i dess sammansättning förkortas det som APAF (acetyl-para-aminofenol). Läkemedlet ingår i Världshälsoorganisationslistan över vitala medel.

Medicinsk användning av parasetamol

Paracetamol och hög temperatur

Paracetamol är ett läkemedel godkänt som en febrifuge för människor i alla åldrar. Världshälsoorganisationen (WHO) rekommenderar att man endast använder parasitamol för barn vid temperaturer över 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta-analys visar att läkemedlet är mindre effektivt jämfört med ibuprofen.

Paracetamol och smärta

Paracetamol används för att lindra smärta av olika ursprung. Dess smärtstillande egenskaper liknar aspirin, medan dess antiinflammatoriska effekt är svagare. Jämfört med aspirin demonstrerar paracetamol bättre tolerans hos patienter med risk för överdriven utsöndring av magsyra eller förlängd blödningstid. Sedan 1959 är läkemedlet tillgängligt utan recept. Paracetamol har relativt svag antiinflammatorisk aktivitet, till skillnad från andra populära analgetika, såsom NSAID, aspirin och ibuprofen, men ibuprofen och paracetamol har en liknande effekt vid behandling av huvudvärk. Paracetamol kan minska artritvärk, men påverkar inte inflammation, rodnad eller svullnad. Studier visar att paracetamol jämfört med NSAID visar motstridiga resultat. En randomiserad kontrollerad studie av vuxna patienter som upplever kronisk smärta vid artros har visat att paracetamol och ibuprofen uppvisar lika effektivitet. Under 1996 och 2009 genomfördes studier om effektiviteten av läkemedel som kombinerar paracetamol och svaga opioider, såsom kodin. Sådana droger är 50% mer effektiva än paracetamol enbart, men de har ett större antal biverkningar. Kombinationen av paracetamol och starka opioider, såsom morfin, bidrar till att minska mängden opioider i läkemedlet och öka den analgetiska effekten. En randomiserad kontrollerad studie av barn som lider av muskuloskeletala smärtor visade att vid standarddoser är ibuprofen effektivare vid minskad smärta än parasetamol.

Biverkningar av parasetamol

När de tas i rekommenderade doser och under en begränsad tid, uppvisar biverkningarna av paracetamol vanligtvis inte eller är mycket svaga.

Paracetamol och leverskador

Akut överdosering av paracetamol kan orsaka potentiellt dödlig leverskada. Enligt amerikanska FDA, "Acetaminophen kan orsaka svår leverskada när den tas i doser högre än rekommenderad." Under 2011 förpliktade FDA tillverkarna att uppdatera etiketter på alla acetaminophenhaltiga produkter och varna användarna om de potentiella riskerna med allvarlig leverskada. Dessutom började ett offentligt utbildningsprogram i USA för att förhindra överdosering hos patienter. Vid kronisk alkoholism ökar risken för överdosering. Paracetamolförgiftning är den främsta orsaken till leverskador i västvärlden, liksom den främsta orsaken till läkemedelsförgiftning i USA, Storbritannien, Australien och Nya Zeeland. Enligt FDA, i USA på 1990-talet, var det 56 000 fall av akutbehandling, 26 000 sjukhusvistelser och 458 dödsfall per år i samband med överdosering av acetaminofen. En oavsiktlig överdosering av acetaminophen är förknippad med 25% av samtal till akutavdelningar, 10% av sjukhusintag och 25% av dödsfallet. " Paracetamol metaboliseras i levern och är en hepatotoxisk substans; när de tas i kombination med alkohol, ökar biverkningarna och uppträder ofta hos kroniska alkoholister eller patienter med leverskador. Vissa studier har visat att om du tar kontinuerligt högt doser av paracetamol, ökar risken för komplikationer i samband med övre mag-tarmkanalen, såsom blödning i magen. I sällsynta fall observeras njurskador, speciellt ofta vid överdosering. FDA rekommenderar inte läkare att förskriva paracetamol i doser över 325 mg i kombination med narkotiska läkemedel på grund av riskerna med hepatotoxicitet, vilket överstiger den terapeutiska nyttan.

Hudreaktioner

Den 2 augusti 2013 utfärdade USA: s FDA en ny varning avseende paracetamol, vilket indikerar att läkemedlet kan orsaka sällsynta och möjligen dödliga hudreaktioner, såsom Stephen-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys. FDA förpliktade tillverkarna att på etiketterna för sina produkter informera om eventuella hudreaktioner av droger.

astma

Det finns en koppling mellan användningen av paracetamol och utvecklingen av astma, men data från kontrollerade studier tyder på att detta förhållande kan bero på andra orsaker. Från och med 2014 fortsätter American Academy of Pediatrics och National Institute of Health and Clinical Excellence att rekommendera paracetamol för att lindra smärta och obehag hos barn, men vissa experter rekommenderar att man undviker användning av paracetamol hos barn med astma eller risker för astma.

Andra faktorer

Till skillnad från aspirin är paracetamol inte en antitrombotisk substans, så den kan användas till patienter som upplever komplikationer i samband med blodkoagulering. Dessutom orsakar läkemedlet inte problem med magen. I motsats till aspirin kan emellertid inte parasetamol minska inflammation. Jämfört med ibuprofen (biverkningarna kan inkludera diarré, kräkningar och buksmärtor), har paracetamol inte en så stark negativ effekt på mag-tarmkanalen. Till skillnad från aspirin anses paracetamol generellt vara säkert för barn, eftersom det inte medför risk för Reye syndrom hos barn med virussjukdomar. När det tas till rekreationsändamål tillsammans med opioider kan paracetamol orsaka hörselnedsättning.

Paracetamolöverdosering

Överdosering av paracetamol i frånvaro av behandling är förknippad med långvariga, smärtsamma sjukdomar. Tecken och symtom på överdosering av paracetamol kan inte initialt manifesteras eller vara icke-specifika. De initiala symptomen på en överdosering utvecklas vanligen flera timmar efter intag och uppenbaras av illamående, kräkningar, svettningar och smärta vid akut njurs toxicitet. Trots popular tro är överdosering av paracetamol inte associerad med att somna eller förlorad medvetenhet. Med en dödlig överdosering av paracetamol kan processen att dö avgå i 3-5 dagar. Idag är den vanligaste orsaken till akut hepatotoxicitet i USA och Storbritannien hepatotoxicitet vid användning av paracetamol. Paracetamolöverdosering är associerad med de flesta samtal till giftkontrollcentra i USA. Paracetamol toxicitet förmedlas troligen av sin kinonmetabolit. Om obehandlad lämnas kan en överdosering leda till leversvikt och död inom några dagar. Behandling i detta fall syftar till att ta bort parasitamol från kroppen. Aktivt kol kan användas för att minska absorptionen av paracetamol om behandlingen påbörjas omedelbart efter en överdosering. Acetylcysteinantidot (även kallad N-acetylcystein eller NAC) kan användas för att återställa kroppen för att förhindra eller minska risken för leverskador. För allvarliga leverskador används ofta levertransplantat. Acetylcystein är också användbart för neutralisering av paracetamolimidokinonmetaboliten. En annan möjlig biverkning av parasetamol är njursvikt. Fram till 2004 fanns det piller till salu (under varumärket Paradot i Storbritannien), vilket kombinerar paracetamol med en motgift (metionin) för att skydda levern vid överdosering. I juni 2009 utfärdade FDA en rekommendation om ytterligare restriktioner för användning av paracetamol i Förenta staterna för att minska risken för eventuella toxiska effekter. FDA insisterade på att minska den maximala dosen av läkemedlet från 1000 mg till 650 mg och förbjuda kombinationer av paracetamol och narkotiska analgetika. Medlemmar i FDA-utskottet var särskilt bekymrade över att de maximala doserna av paracetamol som presenterades orsakade förändringar i leverfunktionen. I januari 2011 bad FDA tillverkare av läkemedel som innehöll paracetamol för att begränsa paracetamolmängden till högst 325 mg per tablett eller kapsel och skyldiga tillverkare att uppdatera etiketter på alla produkter som innehåller paracetamol och varna användarna om risken för farlig skada på levern. Tillverkare fick 3 år för att begränsa mängden paracetamol i receptbelagda läkemedel till 325 mg per dos. I november 2011 reviderade läkemedelsmyndigheten reviderade riktlinjerna för dosering av flytande paracetamol för barn i Storbritannien.

Paracetamol och graviditet

Djurdata och human kohortstudier har inte visat en markant ökning av risken för medfödda sjukdomar vid användning av paracetamol under graviditeten. Dessutom påverkar parasetamolen inte tillslutning av artärkanalen, till skillnad från NSAID. Användningen av paracetamol hos mödrar under graviditeten är emellertid associerad med ökad risk för astma hos barn.

Verkningsmekanismen för paracetamol

Verkningsmekanismen för paracetamol idag är dåligt förstådd. Den huvudsakliga verkningsmekanismen för läkemedlet är hämningen av cyklooxygenas (COX). Nya resultat visar att ämnet är mycket selektivt för COX-2. På grund av selektiviteten mot COX-2 hämmar substansen inte signifikant produktionen av tromboxaner. Fastän dess analgetiska och antitemperaturaktivitet är jämförbar med aspirin eller andra NSAID, begränsas dess perifer antiinflammatoriska aktivitet vanligtvis av flera faktorer, varav en är en hög nivå av peroxider i inflammatoriska områden. I vissa fall kan emellertid perifer aktivitet observeras, jämförbar med NSAID. En artikel som publicerades i november 2011 av forskare från London, Storbritannien och Lund, i Nature Communications, beskriver ett antagande om den analgetiska verkningsmekanismen för paracetamol. Paracetamolmetaboliter, såsom NAPQI, verkar på TRPA1-receptorerna i ryggmärgen, undertrycker signaltransduktion från de yttre skikten i ryggraden, lindrande smärta. Detta antagande utmanades i en ny hypotetisk artikel om hur paracetamol kan agera. Författaren bekräftar att NAPQI är en aktiv metabolit men säger att denna reaktiva förening inte bör reagera inte bara med tiolen i TRPA1 utan även med andra tillgängliga nukleofiler. Det antas att den analgetiska effekten kan ge tiolgrupper i cysteinproteaser, till exempel cysteaser som är viktiga för bildandet av procytokiner, såsom cysteaser, som skapar IL-1β och IL-6. COX-familjen av enzymer är ansvarig för metabolismen av arakidonsyra till prostaglandin H2, en instabil molekyl som i sin tur kan förvandlas till ett oändligt antal andra pro-inflammatoriska föreningar. Klassiska antiinflammatoriska föreningar, såsom NSAID, blockerar denna transformation. COX-enzymet är högaktivt endast med tillräcklig oxidation. Paracetamol reducerar den oxiderade formen av COX-enzymet, vilket förhindrar bildandet av pro-inflammatoriska föreningar. Detta leder till en minskning av mängden prostaglandin E2 i CNS. Aspirin är känt att hämma familjen av cyklooxygenasenzymer och eftersom paracetamols verkan delvis liknar aspirins, har de flesta studier fokuserat på huruvida paracetamol hämmar COX, som aspirin. Det är nu känt att paracetamol verkar av åtminstone två mekanismer. Den exakta mekanismen som COX hämmas under olika omständigheter är fortfarande föremål för vetenskaplig kontrovers. På grund av skillnader i aktiviteten hos paracetamol, acetylsalicylsyra och andra NSAIDs, antas det att det finns andra varianter av COX. En teori förutsätter att paracetamol verkar genom att hämma isoformen av COX-3, en variant av COX-1-familjen av COX-enzymer. Hos hundar är detta enzym nära andra COX-enzymer, producerar pro-inflammatoriska ämnen och hämmas selektivt av paracetamol. Studier indikerar dock att COX-3-enzymet hos människor och möss inte visar inflammatorisk aktivitet och dess inhibition av paracetamol hos människor är inte signifikant. En annan teori är att paracetamol (som aspirin) blockerar cyklooxygenas, men med inflammation (och högperoxidkoncentration) förhindrar den höga oxidationen av paracetamol denna effekt. Detta skulle innebära att paracetamol inte har någon direkt effekt på inflammationsplatsen, men fungerar istället i centrala nervsystemet (i en icke-oxiderande miljö), minskar temperaturen etc. Paracetamol modulerar också det endogena cannabioidsystemet. Paracetamol metaboliseras i AM404, en förening med flera verkningsmekanismer; viktigast av allt, det hämmar återupptaget av endogen cannabinoid / vanilloidanandamid genom neuroner. Återupptaget av anandamid reducerar synaptiska nivåer av anandamid och ökar aktiveringen av huvudvärkreceptorn (nociceptor) TRPV1 i kroppen. Genom att hämma återupptaget av anandamid förblir nivåerna i synaps höga, vilket kan leda till desensibilisering av TRPV1-receptorn. Dessutom hämmar AM404 natriumkanaler, som lidokain och prokainanestetika. Båda dessa åtgärder i sig reducerar smärta, och är möjliga verkningsmekanismer för paracetamol. Det har emellertid visat sig att blockering av cannabinoidreceptorer med syntetiska antagonister minskar den analgetiska effekten av paracetamol, vilket tyder på att dess analgetiska effekt innefattar det endogena cannabioidsystemet. TRPA1-spinalreceptorerna medierar också de antinociceptiva effekterna av paracetamol och A9-tetrahydrocannabinol i möss. Det ökade sociala beteendet hos möss som fick paracetamol (och minskningen av socialt beteende hos människor) är inte relaterat till cannabinoidreceptortypens 1 aktivitet. Detta kan bero på agonism hos serotoninreceptorn.

Paracetamol farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas parasetamol snabbt i mag-tarmkanalen. fördelningsvolymen är cirka 50 liter. Paracetamol metaboliseras huvudsakligen i levern, till giftiga och giftfria produkter. Tre mekanismer för paracetamolmetabolism är kända:

Cytokrom P450 enzymsystemet metaboliserar paracetamol för att bilda en liten men viktig metabolit som kallas NAPQI (N-acetyl-p-bensokinonimin) (även känd som N-acetylimido-kinon). NAPQI binder sedan irreversibelt till sulfidrylgrupperna av glutation. Alla tre mekanismerna producerar slutprodukter som är inaktiva, giftfria och i slutänden utsöndras av njurarna. I den tredje mekanismen är emellertid NAPQI-mellanprodukten toxisk. NAPQI är huvudsakligen ansvarig för de toxiska effekterna av paracetamol. Produktionen av NAPQI beror på de två cytokrom P450 isoenzymerna: CYP2E1 och CYP3A4. I normala doser, är NAPQI utsatt för snabb avgiftning vid bindning till glutation.

Historien om Paracetamol Discovery

Julius Axelrod och Bernard Brody visade att acetanilid och fenacetyl metaboliseras till paracetamol, ett smärtstillande medel med bättre tolerans. Acetanilid var det första kända analyderivatet med analgetiska och antipyretiska egenskaper och infördes 1886 snabbt i medicinsk praxis av A. Kan och P. Hepp under varunamnet Antifebrin. Men oacceptabla biverkningar (den allvarligaste av dessa var som ett resultat av cyanos methemoglobinemi) ledde forskarna fortsätter sökandet efter mindre giftiga anilinderivat. Harmon Northrop Mors syntetiserade redan paracetamol 1877 vid John Hopkins University genom att minska p-nitrofenol med tenn i kall ättiksyra, men paracetamol testades endast på patienter 1887 av klinisk farmakolog Joseph von Mehring. År 1893 publicerade von Mehring en artikel som rapporterade om de kliniska resultaten av användning av paracetamol med fenacetin, ett annat anilinderivat. Von Mehring uppgav att, till skillnad från fenacetin, tenderar paracetamol att orsaka metemoglobinemi. Paracetamol var förbjuden, och fenacetin tog sin plats. Med försäljningen av fenacetin har Bayer blivit det ledande läkemedelsföretaget i världen. Fenacetin har varit ett populärt läkemedel i årtionden, oftast har det blivit inkluderat i allmänt publicerade, diskreta, huvudvärkmedel, vanligtvis innehållande fenacetin, ett aminopyrinderivat av aspirin, koffein och ibland eventuellt barbiturat. Aspirin, introducerad i medicinsk praxis av Heinrich Dresser 1899, minskade delvis fenacetinernas popularitet. De data som utgivits av von Mehring diskuterades bara ett halvt sekel senare av två lag amerikanska forskare som var inblandade i forskning om metabolism av acetanilid och paracetamol. År 1947 visade David Lester och Leon Greenberg att paracetamol är huvudmetaboliten av acetanilid i humant blod och att stora doser av parasetamol inte orsakar metemogrominemi hos albinrotor. I tre artiklar som publicerades i Journal of Pharmacology and Experimental Therapy i september 1948 bekräftade Bernard Brodie, Julius Axelrod och Frederick Flynn, med användning av mer specifika metoder, att paracetamol är huvudmetaboliten för acetanilid i en persons blodomlopp och uppgav att paracetamol har lika prekursor analgetisk effekt. De föreslog också att methemoglobinemi människor utvecklar under inflytande av en annan metabolit, fenylhydroxylamin. En efterföljande artikel, publicerad 1949 av Brody och Axelrod, indikerar att fenacetin också kan metaboliseras till paracetamol. Detta ledde till en återupptäckt av parasetamol. År 1950 introducerades paracetamol först på den amerikanska marknaden under varumärket Triagesic. Läkemedlet var en blandning av paracetamol, aspirin och koffein. Efter rapporter i 1951 av tre fall av neuropeni (blodsjukdom) drogs läkemedlet från marknaden under flera år tills det blev klart att sjukdomen inte var associerad med användningen av läkemedlet. 1953 introducerades paracetamol på marknaden av Sterling-Winthrop Co. under varumärket Panadol, tillgängligt endast på recept. Läkemedlet placerades som det föredragna, jämfört med aspirin, ett verktyg som är säkert för barn och för patienter med magsår. 1955 introducerades paracetamol på marknaden under varumärket Children's Tylenol Elixir från McNeil Laboratories. 1956 gick parasetamol i form av tabletter av 500 mg till försäljning i Storbritannien under varumärket Panadol från Frederick Stearns Co., en division av Sterling Drug Inc. Panadol såldes ursprungligen endast på recept, som ett medel för att lindra smärta och värme, och placerades som en "mild mage" lösning, eftersom resten av smärtstillande medel vid den tiden innehöll aspirin skadliga för magen. År 1963 tillsattes paracetamol till den brittiska farmakopén, och har sedan dess blivit populär som smärtstillande medel med mindre biverkningar och interaktioner med andra droger. Bekymmer om effektiviteten av paracetamol skjutit upp sin utbredda fördelning fram till 1970-talet, men på 1980-talet översteg parasitamolförsäljningen försäljningen av acetylsalicylsyra i många länder runt om i världen, inklusive Storbritannien. Detta åtföljdes av den kommersiella kollapsen av fenacetin, eftersom det visades att läkemedlet kan orsaka analgetisk neuropati och hematologisk toxicitet. Ett patent för paracetamol i USA har länge löpt ut, och många generiska läkemedel finns för närvarande, även om vissa Tylenol-preparat skyddades fram till 2007.

Samhälle och kultur

Paracetamol är tillgängligt i form av tabletter, kapslar, flytande suspensioner, suppositorier, intravenösa och intramuskulära lösningar, såväl som brusande tabletter. Standarddosen för vuxna är från 500 till 1000 mg. Den rekommenderade maximala dagliga dosen är 4000 mg för vuxna. När det tas i rekommenderade doser anses parasitamol vara säker för barn och vuxna, men det finns data om fall av akut leverskada när det tas i doser under 2500 mg per dag. I vissa preparat kombineras paracetamol med opioidkodin, ibland kallad co-codeol. I USA är sådana kombinationsdroger endast tillgängliga på recept och i Kanada frigörs liknande kombinationer med en mindre mängd av substansen fritt från apotek. I andra länder kan dessa läkemedel också säljas utan recept. Paracetamol kombineras också med andra opioider, såsom dihydrokodin, även kallad co-dramol, oxikodon eller hydrokodon. En annan vanlig kombination innefattar paracetamol och propoxifen napolin. Det finns också en kombination av paracetamol, kodin och en deprimerande doxylaminsuccinat. I nya studier utmanade effektiviteten av kombinationer av paracetamol med kodin. Paracetamol används ofta i multi-ingrediensformler för behandling av huvudvärk, som inkluderar butalbital och paracetamol med eller utan koffein och ibland kodin. Paracetamol kombineras ibland med fenylefrinhydroklorid. Ibland tillsätts en tredje aktiv ingrediens till denna kombination, exempelvis askorbinsyra, koffein, klorfeniramin maleat eller guaifnesin.

Veterinär användning av parasetamol

katter

Paracetamol är ett ämne som är särskilt giftigt för katter, eftersom deras kropp saknar enzymet glukoronyltransferas, vilket är nödvändigt för säker sönderdelning av paracetamol. Symptom på förgiftning inkluderar kräkningar, ökad drool och missfärgning av tungan och tandköttet. Leverskador är en sällsynt orsak till dödsfall hos katter med paracetamolförgiftning. Istället finns det bildandet av metemoglobin och produktionen av Heinz-kroppar i röda blodkroppar, som hämmar transporter av syre i blodet och orsakar kvävning av metemoglobinemi och hemolytisk anemi). En effektiv behandling för förgiftning med små doser av paracetamol är användningen av N-acetylcystein, metylenblått eller samtidig administrering av dessa medel.

hundar

Även om paracetamol inte har uttalat antiinflammatorisk aktivitet, är det lika effektivt som aspirin vid behandling av muskel-skelettsmärta hos hundar. I Storbritannien finns produkten Pardale-V, som inkluderar paracetamol och codein. Det används för att behandla hundar uteslutande med utnämning av läkare och vid nödsituation. De viktigaste symptomen på paracetamolförgiftning hos hundar är leverskador och ibland esofagusår. Att ta N-acetylcystein 2 timmar efter att ha tagit paracetamol är ett effektivt medel för behandling av överdosering.

Paracetamol är också dödligt för ormar, och dess användning har föreslagits som ett mått på kontroll av den invasiva typen Brown Boiga-populationen (Boiga irregularis) på Guam Island. Doser på 80 mg administreras till döda möss, vilka sedan släpps från en helikopter.

tvister

I september 2013 lyfte episoden "Strängt utpekad" av tv-showen "This American Life" problemet med mortalitet som en följd av en överdos av acetaminofen. Därefter uppträdde två rapporter från ProPublica, där man konstaterade att "FDA har länge varit medveten om studier som bekräftar riskerna med acetaminofen. Tillverkaren av Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, en division av Johnson Johnson och McNeil, tillverkaren av Tylenol, har flera gånger avvisat behovet av säkerhetsvarningar, dosbegränsningar och andra åtgärder för att skydda användare av läkemedlet. En rapport som utarbetats av en intern FDA-arbetsgrupp beskriver historien om FDA-initiativ som syftar till att informera användare om riskerna med överdosering av acetaminophen och konstaterar att "en av byråns mål var att förmedla information om säkerheten för acetaminofen, särskilt i jämförelse med andra icke-receptbelagda smärtstillande medel ( till exempel aspirin och andra NSAID). " I rapporten anges också att "långsiktig användning av NSAIDs också är förknippad med ett betydande antal komplikationer och dödlighet. NSAID har en negativ effekt på mag-tarmkanalen. I en artikel citerades följande data: 3200 dödsfall och 32 000 sjukhusvistelser per år. Dessutom har riskerna för kardiovaskulär toxicitet nyligen diskuterats. Målet med programmet är inte att begränsa användningen av acetaminofen och inte uppmuntra användningen av NSAID, utan att informera användarna för att undvika onödiga och obefogade hälsorisker. "

Paracetamol Klassificering

Paracetamol är en del av en grupp läkemedel som kallas analytiska analgetika. och detta läkemedel är den enda av denna grupp som brukade dateras. Det anses inte som ett NSAID, eftersom det inte har någon signifikant antiinflammatorisk aktivitet (och är en svag COX-hämmare), trots tecken på liknande farmakologisk aktivitet av paracetamol och NSAID.

tillgänglighet

Paracetamol används i smärta av olika ursprung (huvud och tand, migrän, myalgi, menalgi, artralgi); feber i smittsamma och inflammatoriska sjukdomar; dålig tolerans av salicylsyraderivat.

Stötta vårt projekt - var uppmärksam på våra sponsorer: