Tamiflu: bruksanvisningar, analoger och recensioner

Tamiflu är ett antiviralt läkemedel, ett proläkemedel som används för att förebygga och behandla influensan.

Den innehåller oseltamivir, ett proläkemedel som metaboliseras i kroppen till oseltamivirkarboxylat. Den aktiva metaboliten av oseltamivir inhiberar konkurrens och selektivt neurominidas av influensavirus B och A, vilket leder till att frisättningen av nybildade virus från infekterade celler och deras penetrering i friska celler förhindras.

Tamiflu förhindrar utvecklingen av sjukdomen i sina tidiga stadier - oseltamivirkarboxylat inhiberar virusreplikation och minskar dess patogenitet.

I en profylaktisk roll minskar signifikant (med 92%) förekomsten av influensa hos personer som har haft kontakt med infekterade personer.

Inverkar inte på bildandet av antikroppar mot influensaviruset, inklusive hos patienter som genomgår vaccination med inaktiverat influensavaccin. Det finns ingen utveckling av läkemedelsresistens vid postexponering och förebyggande av säsongsinfluensa.

Sammansättningen av 1 kapsel Tamiflu 75 innefattar:

  • Aktiv ingrediens: oseltamivir - 75 mg (i form av oseltamivirfosfat - 98,5 mg);
  • Hjälpkomponenter: talk, povidon K30, pregelatiniserad stärkelse, kroskarmellosnatrium, natriumstearylfumarat;
  • Kapselkropp: gelatin, titandioxid, järnfärg svartoxid;
  • Cap kapslar: gelatin, titandioxid, järnfärg oxid röd och gul.

Det finns inga tecken på effekt vid behandling av sjukdomar orsakade av andra patogener än influensavirus A och B.

Indikationer för användning

Vad hjälper Tamiflu? Enligt instruktionerna är läkemedlet förskrivet i följande fall:

  • behandling av influensa hos vuxna och barn över 1 år
  • prevention av influensa hos vuxna och ungdomar över 12 år i högriskgrupper, infektion av ett virus (i militära förband och stora produktionsteam, i försvagade patienter);
  • förebyggande av influensa hos barn äldre än 1 år.

Instruktioner för användning Tamiflu 75 mg, dosering

Läkemedlet tas oralt, under en måltid eller utan mat. Tolerans av läkemedlet kan förbättras om det tas med måltider.

Vuxna, tonåringar eller barn som inte kan svälja en kapsel kan också ta Tamiflu i pulverform för att bereda en suspension för oral administrering.

Läkemedlet bör inledas senast 2 dagar från uppkomsten av influensaliknande symtom.

För behandling av influensa används standarddoser av Tamiflu 75 mg enligt anvisningarna:

  • Vuxna och ungdomar i åldern 12 år och äldre - 1 kapsel av läkemedlet 2 gånger om dagen - 5 dagar. Ökad dos på mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.
  • Barn i åldrarna 8 år och äldre med en kroppsvikt på mer än 40 kg som kan svälja kapslar - 1 kapsel 2 gånger om dagen i 5 dagar.

För profylaktiska ändamål rekommenderas instruktionerna för användning av följande doser:

  • Vuxna och ungdomar i åldern 12 år och äldre - 1 kapsel Tamiflu 75 mg en gång om dagen i minst 10 dagar efter kontakt med en patient Under säsongsinfluensaepidemin, 75 mg 1 gång per dag i 6 veckor.
  • Barn i åldrarna 8 år och äldre med en kroppsvikt på mer än 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 gång per dag.

Förebyggande effekt varar så länge som drogen tar.

Särskilda instruktioner

Patienter med nedsatt leverfunktion av mild och måttlig svårighetsgrad, patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mer än 30 ml / min) samt äldre är dosjustering inte nödvändig.

Med kreatininclearance på 10-30 ml / min är det nödvändigt att minska dosen av Tamiflu till 75 mg en gång om dagen varje dag i 5 dagar (under behandling).

Vid förebyggande av influensa hos patienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min, minska dosen till 30 mg dagligen som en suspension eller överföra patienten för att få läkemedlet varannan dag i en dos av 75 mg per dag.

Biverkningar

Instruktionen varnar för möjligheten att utveckla följande biverkningar när Tamiflu är förskrivet:

  • illamående, kräkningar (vanligtvis vid höga doser eller under de första behandlingsdagarna), sömnlöshet, yrsel.
  • sällan - diarré, svaghet, trötthet, huvudvärk, nässäppa, ont i halsen, hosta, buksmärtor.

Kontra

Tamiflu är kontraindicerat i följande fall:

  • individuell intolerans mot läkemedlets komponenter;
  • allvarligt njursvikt
  • ålder av barn under 1 år.
  • under graviditet och amning.

överdos

Vid överdosering är det möjligt att öka eller orsaka biverkningar. Symtomatisk behandling.

Analoger av Tamiflu, pris på apotek

Om det behövs kan du ersätta Tamiflu 75 mg med en motsvarighet för terapeutiska effekter - det här är droger:

Att välja analoger är viktigt att förstå att bruksanvisningen för Tamiflu, priset och recensionerna av läkemedel med liknande åtgärder inte gäller. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en självständig ersättning av läkemedlet.

Pris på ryska apotek: Tamiflu kapslar 75 mg 10 st. - från 1210 till 1321 rubel, enligt 728 apotek.

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur av högst 25 ° C. Pulverens hållbarhet - 2 år, kapslar - 7 år. Försäljningsvillkor från apotek - recept.

Vad säger recensionerna?

Enligt läkares recensioner verkar Tamiflu effektivt på influensavirus - patienter noterar att de tar det mycket mindre ofta och lättare med drogen. I vissa fall finns biverkningar, de vanligaste är illamående och diarré (främst hos barn).

De flesta mödrar är nöjda med läkemedlets effekt när de förskrivs till barn. I många fall kan premien Tamiflu som förebyggande åtgärd innan du går till dagis eller skolan låta dig undvika att infektera ditt barn med influensaviruset.

Interaktion med andra läkemedel

Läkemedlet kan samtidigt förskrivas till patienter med antipyretika baserat på paracetamol och analgetika. Med denna läkemedelsinteraktion observerades inga allvarliga biverkningar och negativa reaktioner hos kroppen.

Tamiflu ska inte kombineras med enterosorbenter eller antacida läkemedel, eftersom det terapeutiska effekten av oseltamivir i detta fall minskas signifikant.

I kliniska studier, det fanns inga biverkningar och kropps lesioner i förening Tamiflu kapslar med läkemedel såsom tiaziddiuretika, histamin-H2-receptor, xantiner, narkotiska analgetika, kortikosteroider, antibiotika penicillin grupp, cefalosporiner, azitromycin och inhalerade bronkdilaterare.

Tamiflu - instruktioner för användning, behörigheter, analoger och frisättningsformer (kapslar 30 mg, 45 mg och 75 mg tabletter eller pulver för suspension) läkemedel för behandling och prevention av influensa hos vuxna, barn och gravida

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Tamiflu. Det finns recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel samt de medicinska specialisternas åsikter om användningen av Tamiflu i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analoger av Tamiflu med tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling och förebyggande av influensa hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning.

Tamiflu är ett antiviralt läkemedel. Oseltamivir fosfat (aktiv beståndsdel av Tamiflu) är en prodrug, dess aktiva metabolit, oseltamivir karboxylat (OK) effektiv och selektiv inhibitor av influensavirusneuraminidas typ A och B - det enzym som katalyserar processen för frisättning av nybildade viruspartiklar från infekterade celler och deras penetration in i de epitelceller i andnings sätt och vidare spridning av viruset i kroppen.

Det hämmar influensavirusens tillväxt och hämmar virusets replikation och dess patogenitet, minskar utsöndringen av influensa A- och B-virus från kroppen.

farmakokinetik

Tamiflu absorberas lätt från mag-tarmkanalen och omvandlas starkt till en aktiv metabolit genom verkan av lever och tarmesteraser. Minst 75% av den intagade dosen kommer in i den systemiska cirkulationen i form av den aktiva metaboliten, mindre än 5% i form av det ursprungliga läkemedlet. Plasmakoncentrationerna av både proläkemedel och den aktiva metaboliten är proportionella mot dosen och beror inte på matintag. Enligt djurstudier, efter intag av oseltamivirfosfat, hittades dess aktiva metabolit i alla större infektionsfält (lungor, bronkialvaskningar, nässlemhinnor, mellanörat och luftrör) i koncentrationer som ger antiviral effekt. Utsöndrats (> 90%) som en aktiv metabolit övervägande av njurarna. Den aktiva metaboliten transformeras inte vidare och utsöndras av njurarna (> 99%) genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring.

vittnesbörd

  • behandling av influensa hos vuxna och barn över 1 år
  • prevention av influensa hos vuxna och ungdomar över 12 år i högriskgrupper, infektion av ett virus (i militära förband och stora produktionsteam, i försvagade patienter);
  • förebyggande av influensa hos barn äldre än 1 år.

Blanketter för frisläppande

Kapslar 30 mg, 45 mg och 75 mg (ibland felaktigt kallade tabletter).

Pulver för beredning av suspensioner för oral administrering (barns form av läkemedlet).

Instruktioner för användning och dosering

Läkemedlet tas oralt, under en måltid eller utan mat. Tolerans av läkemedlet kan förbättras om det tas med måltider.

Vuxna, tonåringar eller barn som inte kan svälja en kapsel kan också få Tamiflu behandling i pulverform för att förbereda en oral suspension.

I fall där Tamiflu i form av ett pulver för suspension för oral administrering saknas, eller när det finns indikationer på "åldrande" kapsel, öppna kapseln och häll innehållet i en liten mängd (högst 1 tesked) lämplig sötat livsmedel (choklad sirap med normalt socker eller utan socker, honung, ljusbrun socker eller bordssocker löstes i vatten, söt efterrätt, sötad kondenserad mjölk, äppelmos eller yoghurt) för att dölja den bittra smaken. Blandningen måste blandas noggrant och ges till patienten som helhet. Svälj blandningen omedelbart efter beredningen.

Läkemedlet bör inledas senast 2 dagar från uppkomsten av influensaliknande symtom.

Vuxna och ungdomar i åldern 12 år och äldre läkemedel ordineras 75 mg (en kapsel 75 mg kapsel, eller en 30 mg + 45 mg en kapsel, eller uppslamning), 2 gånger per dag i 5 dagar. Att öka dosen över 150 mg per dag ökar inte effekten.

Barn i åldern 8 år och äldre eller som väger mer än 40 kg, som kan svälja kapseln, kan också tilldelas Tamiflu som kapslar om 75 mg (en kapsel 75 mg, eller en kapsel 30 mg + en kapsel 45 mg), 2 gånger per dag.

Barn 1 år och äldre rekommenderat pulver till suspension för oral administrering eller kapslar med 30 mg och 45 mg (för barn över 2 år gamla).

Den rekommenderade dosregimen för Tamiflu i form av kapslar 30 mg och 35 mg eller suspensioner för barn, beroende på barnets vikt:

  • mindre än eller lika med 15kg - 30 mg 2 gånger om dagen;
  • mer än 15-23 kg - 45 mg 2 gånger om dagen;
  • mer än 23-40 kg - 60 mg 2 gånger om dagen;
  • mer än 40 kg - 75 mg 2 gånger om dagen.

För dosering ska suspensionen använda den påfyllda sprutan märkt 30 mg, 45 mg och 60 mg. Den erforderliga suspensionen tas från injektionsflaskan med en doseringsspruta, överförs till en mätkopp och tas oralt.

Läkemedlet bör startas senast 2 dagar efter kontakt med patienten.

Vuxna och ungdomar i åldern 12 år och äldre Tamiflu föreskrev 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg eller suspension) 1 gång per dag oralt i minst 10 dagar efter kontakt med patienten. Under säsongsinfluensaepidemin, 75 mg 1 gång per dag i 6 veckor. Förebyggande effekt varar så länge som drogen tar.

Barn i åldrarna 8 år och äldre eller med en kroppsvikt på mer än 40 kg som kan svälja kapslar, läkemedlet kan också ordineras för att förebygga 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg) 1 timme per dag.

För barn i åldern 1 år och äldre är läkemedlet i form av en suspension eller kapslar på 30 mg och 45 mg ordinerat för profylax i följande doser:

  • mindre än eller lika med 15 kg - 30 mg en gång om dagen;
  • mer än 15-23 kg - 45 mg 1 gång per dag;
  • mer än 23-40 kg - 60 mg en gång om dagen;
  • mer än 40 kg - 75 mg 1 gång per dag.

För dosering ska suspensionen använda den påfyllda sprutan märkt 30 mg, 45 mg och 60 mg. Den erforderliga suspensionen tas från injektionsflaskan med en doseringsspruta, överförs till en mätkopp och tas oralt.

Framställning av Tamiflu-suspension från pulver

1. Tryck försiktigt på den slutna flaskan flera gånger med fingret så att pulvret fördelas längst ner på flaskan.

2. Mät 52 ml vatten med en mätbägare och fyll den till den angivna nivån.

3. Tillsätt 52 ml vatten till flaskan, stäng locket och skaka väl i 15 sekunder.

4. Ta av locket och sätt in adaptern i flaskans hals.

5. Skruva in flaskan tätt med locket för att säkerställa korrekt adapterns placering.

Etiketten på flaskan ska ange utgångsdatum för den beredda suspensionen. Innan du använder flaskan med beredda suspensionen ska skakas. För dosering av suspensionen är en doseringsspruta fäst med etiketter som indikerar dosnivåer på 30 mg, 45 mg och 60 mg.

Extamporalberedning av Tamiflu-suspension från kapslar

Om vuxna, ungdomar och barn har problem med att svälja kapslar och Tamiflu i form av pulver för beredning av suspension för oral administrering saknas eller om det finns tecken på åldrande kapslar, öppna kapseln och töm innehållet i en liten mängd (max 1 en tesked) av en lämplig sötad livsmedelsprodukt (som angivits ovan) för att dölja den bittra smaken. Blandningen måste blandas noggrant och ges till patienten som helhet. Svälj blandningen omedelbart efter beredningen.

Biverkningar

  • illamående och kräkningar
  • diarré;
  • bronkit;
  • buksmärtor;
  • gastrointestinal blödning;
  • yrsel;
  • huvudvärk;
  • hosta;
  • sömnstörningar;
  • svaghet;
  • smärtor på olika platser
  • rinorré;
  • infektioner i övre luftvägarna;
  • astma (inklusive exacerbation);
  • akut otitis media;
  • lunginflammation;
  • sinusit;
  • dermatit;
  • lymfadenopati;
  • dermatit;
  • hudutslag;
  • eksem;
  • nässelfeber;
  • erytem multiforme;
  • Stevens-Johnsons syndrom;
  • anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner;
  • angioödem;
  • hepatit;
  • konvulsioner;
  • delirium (inklusive symtom som nedsatt medvetenhet, desorientering i tid och rum, onormalt beteende, illamående, hallucinationer, agitation, ångest, mardrömmar).

Kontra

  • kroniskt njursvikt (permanent hemodialys, kronisk peritonealdialys, CC mindre än 10 ml / min);
  • överkänslighet mot läkemedlet.

Använd under graviditet och amning

I studier om reproduktionstoxicitet hos djur (råttor, kaniner) observerades ingen teratogen effekt. I studier på råttor fanns ingen oseltamivir negativ effekt på fertilitet. Exponering hos fostret var 15-20% av moderns.

Under prekliniska studier trängde Tamiflu och den aktiva metaboliten in mjölken hos lakterande råttor. Det är inte känt huruvida utsöndring av oseltamivir eller den aktiva metaboliten med mjölk hos människor sker, men deras mängd i bröstmjölk kan vara 0,01 mg per dag respektive 0,3 mg per dag.

eftersom Data om användning av läkemedlet hos gravida kvinnor räcker inte, Tamiflu ska endast ordineras under graviditet eller ammande mödrar om de möjliga fördelarna med användning av moderen överstiger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Användning hos barn

Tamiflu ska inte ges till barn under 1 år.

Särskilda instruktioner

Beslag och deliriumliknande neuropsykiatriska störningar rapporterades hos patienter (mestadels barn och ungdomar) som tog Tamiflu för att behandla influensan. Dessa fall följdes sällan av livshotande åtgärder. Tamiflus roll i utvecklingen av dessa fenomen är okänd. Liknande neuropsykiatriska störningar noterades också hos patienter med influensa som inte fick Tamiflu.

Vid applicering av Tamiflu rekommenderas noggrann övervakning av beteendet hos patienter, särskilt barn och ungdomar, för att identifiera tecken på onormalt beteende.

Det finns inga data om Tamiflus effektivitet vid några sjukdomar som orsakas av andra patogener än influensavirus A och B.

Vid behandling och förebyggande av influensa hos patienter med CC från 10 till 30 ml / min krävs en dosjustering av läkemedlet Tamiflu. Rekommendationer för dosjustering hos patienter som får hemodialys, peritonealdialys och hos patienter med QA <10 ml / min är frånvarande.

En injektionsflaska med Tamiflu (30 g pulver till oral suspension) innehåller 25,713 g sorbitol. När du tar Tamiflu i en dos av 45 mg, 2 gånger om dagen, upptas 2,6 g sorbitol. Hos patienter med medfödd fruktosintolerans överstiger detta antal daglig sorbitol.

Läkemedelsinteraktion

Enligt farmakologiska och farmakokinetiska studier är kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner osannolika.

Oseltamivirfosfat omvandlas starkt till en aktiv metabolit under verkan av esteraser, som oftast finns i levern. Läkemedelsinteraktion orsakad av konkurrens och bindande till aktiva centra av esteraser som omvandlar oseltamivirfosfat till den aktiva substansen är inte representerad. Den låga grad av bindning av oseltamivir och den aktiva metaboliten med proteiner tyder inte på att det föreligger en interaktion i samband med förskjutningen av läkemedel från föreningen med proteiner.

In vitro är oseltamivirfosfat och den aktiva metaboliten inte det föredragna substratet för polyfunktionella oxidaser i cytokrom P450-systemet eller för glukuronyltransferaser. Det finns ingen anledning att interagera med orala preventivmedel.

Cimetidin, en icke-specifik hämmare av isoenzymer i cytokrom P450-systemet och som konkurrerar med tubulär utsöndring med alkaliska preparat och katjoner, påverkar inte plasmakoncentrationerna av oseltamivir och dess aktiva metabolit.

Det är osannolikt att de kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktionerna är associerade med konkurrens för tubulär utsöndring, med beaktande av säkerhetsmarginalen för de flesta av dessa läkemedel, elimineringsvägen för den aktiva metaboliten oseltamivir (glomerulär filtrering och anjonisk tubulär sekretion) samt utsöndringskapacitet hos var och en av vägarna.

Probenecid leder till en ökning av AUC för oseltamivirs aktiva metabolit ca 2 gånger (genom att minska den aktiva tubulära sekretionen i njurarna). Dosjustering med samtidig användning med probenecid krävs emellertid inte, givet säkerhetsmarginalen för den aktiva metaboliten.

Samtidig administrering med amoxicillin påverkar inte plasmakoncentrationerna av oseltamivir och dess komponenter, vilket visar svag konkurrens för eliminering genom anjonisk tubulär utsöndring.

Samtidig administrering med paracetamol påverkar inte plasmakoncentrationerna av oseltamivir och dess aktiva metaboliter eller parasetamol.

Farmakokinetisk interaktion mellan oseltamivir, dess huvudmetabolit upptäcktes inte vid samtidig behandling med paracetamol, acetylsalicylsyra, cimetidin eller antacida medel (magnesium och aluminiumhydroxid, kalciumkarbonat).

I kliniska studier, tre fas Tamiflu administreras med vanligen använda läkemedel, såsom ACE-hämmare (enalapril, kaptopril), tiaziddiuretika (bendroflumetiazid), antibiotika (penicillin, cefalosporiner, azitromycin, erytromycin och doxycyklin), blockerare av histamin H2-receptorantagonister (ranitidin, cimetidin ), beta-blockerare (propranolol), xantiner (teofyllin), sympatomimetika (pseudoefedrin), opioidreceptoragonister (codein), kortikosteroider, inhalerade bronkodilatorer, acetylsalicylsyra, ibuprofen, paracetam ol. Förändringar i arten eller frekvensen av biverkningar observerades ej.

Analoger av läkemedlet Tamiflu

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

Analoger för antiinfluensaffekten:

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Antigrippin maximum;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • neovir;
  • Natriumoxodihydroakridinylacetat;
  • Relenza;
  • Theraflu för kall och influensa;
  • Citovir-3;
  • Tsygapan;
  • Ergoferon.

Används för att behandla sjukdomar: influensa, influensaförhindrande

Tamiflu

Beskrivning från 02/11/2015

  • Latinnamn: Tamiflu
  • ATC-kod: J05AH02
  • Aktiv beståndsdel: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Tillverkare: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Germany), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Schweiz)

struktur

En kapsel Tamiflu innehåller 30, 45 eller 75 mg av den aktiva substansen oseltamivir (oseltamivirfosfat) + stärkelse, kroskarmellosnatrium, natriumstearylfumarat, gelatin, titandioxid, svarta järnoxidfärger, röd och gul, Pidin K30, talk.

En injektionsflaska med läkemedlet innehåller 30 mg av den aktiva beståndsdelen oseltamivirfosfat + titandioxid, xantangummi, natriumsackarin, sorbitol, mononatriumcitrat, permasil Tutti-Frutti. Efter beredning av suspensionen är innehållet av oseltamivir 12 mg per milliliter.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av kapslar gelatin i blåsor med 10 kapslar, i en kartongknippe en blister. Kapslarna är fasta, opaka. Kapseln har ett grått fodral med inskriptionen "ROCHE" och en blekt gul keps med inskriptionen "30 mg", "45 mg" eller "75 mg". Inskriptionerna är gjorda i ljusblå bläck. Inuti var och en av tabletterna är ett vitt och ljusgult fint pulver.

Medel i form av pulver för beredning av suspensioner framställda i ljusskyddande flaskor med en kapacitet på 30 gram. Satsen levereras med en plastadapter och en doseringsspruta med en mätbägare. Satsen är i kartongförpackningar med en partition. Pulvret i sig är vit eller något gulaktig, har en speciell trevlig fruktig lukt och smak. Pulver stor, granulerad. Efter blandning med vatten bildas en ogenomskinlig suspension av vit eller gul färg.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik och farmakokinetik

Oseltamivir är ett proläkemedel. En av dess aktiva metaboliter, oseltamivirkarboxylat, är en selektiv hämmare av influensa A- och B-neuraminidas. Det är ett enzym som aktiverar frisättningen av virus från infekterade celler, ansvarar för reproduktion och spridning av skadliga medel i hela kroppen, särskilt i luftvägarnas epitel.

Det finns processer för att undertrycka replikering av virus och minska deras patogenitet. Aktiviteten av utsöndring och fördelning av medel från kroppen hos bäraren av sjukdomen minskar också.

Läkemedlet underlättar sjukdomsförloppet, förkortar sjukdomstiden, minskar sannolikheten för komplikationer som bronkit, bihåleinflammation, otit eller lunginflammation. Enligt kliniska studier på barn upp till 12 år är det en minskning av sjukdomsperioden med 2 dagar.

Med profylaktisk användning hos patienter som kommer i kontakt med infekterade patienter är familjemedlemmarna hos en patient mindre benägna att få influensan med 92%.

Det är anmärkningsvärt att verktyget inte påverkar intensiteten i kroppens kamp mot sjukdomen, antikroppar produceras normalt. Det fanns inga kliniskt signifikanta fall av läkemedelsresistens.

Oseltamivirfosfat absorberas snabbt och nästan fullständigt i mag-tarmkanalen, där det omvandlas till en aktiv metabolit genom inverkan av tarm- och leveresteraser. Detektera den aktiva metaboliten i blodplasmen blir möjlig inom en halvtimme efter administrering. Metaboliten når sin maximala koncentration om 2-3 timmar. Plasmametaboliten är 20 gånger mer än oseltamivir.

Farmakokinetiska indikatorer betyder inte beroende av matintag.

Den aktiva substansen finns i näsan och bronchens slemhinnor, i lungorna, i luftstrupen och i mittöret.

Metabolitens bindningsgrad till proteiner i blodplasma är upp till 3%, medan prodrogen binder nästan hälften av proteinerna men påverkar inte några farmakodynamiska parametrar.

Läkemedlet avlägsnas (och dess aktiva metabolit) genom njurarna och med avföring (i liten utsträckning). Halveringstiden är cirka fem till tio timmar.

Personer som lider av allvarlig njursjukdom kan ha svårt att ta bort läkemedlet från kroppen. AUC kommer att vara omvänd proportionellt mot graden av organs skada. När hepatisk patologi sågs inte sådana mönster.

Hos äldre patienter krävs inte dosjustering av läkemedlet.

Hos barn under 12 år accelereras läkemedlets ämnesomsättning, läkemedlet är nästan 2 gånger snabbare utsöndrat från kroppen. I detta avseende är den nödvändiga korrigeringen av den dagliga dosen.

Indikationer för användning

Läkemedlet är förskrivet för förebyggande och behandling av influensa

För behandling av influensa kan läkemedlet användas av personer från ett år. I händelse av influensapandemi är det möjligt att använda läkemedlet hos barn 6-12 månader.

Läkemedlet visade störst effekt vid administrering inom två dagar efter infektion och de första symptomen.

Tamiflu kan också användas som profylaktiskt medel efter kontakt med infekterade personer i epidemier och pandemier hos personer som är äldre än ett år.

Det bör noteras att läkemedlet inte ersätter vaccination mot influensaviruset. Innan du använder verktyget, särskilt hos barn från 6 till 12 månader, ska du rådfråga din läkare.

Kontra

  • om du är allergisk mot någon av dess komponenter
  • barn under 6 månader
  • med kroniskt njursvikt, med Cl-kreatinin mindre än 10 ml per minut.

Vård bör tas gravid och ammande kvinnor, barn från 6 till 12 månader.

Biverkningar

När läkemedlet oftast manifesteras: illamående, kräkningar och huvudvärk, särskilt i de tidiga dagarna.

Vuxna grupper av patienter och ungdomar observerades:

Barn kan uppleva följande biverkningar:

I efterregistreringsperioden identifierades fall av följande biverkningar (sällan manifesterad, det är inte fastställt om de är associerade med att ta läkemedlet):

Tamiflu instruktioner för användning (metod och dosering)

Läkemedlet kan tas med måltider eller oavsett måltid. I vissa patienter absorberas läkemedlet bättre om du dricker det med mat.

Standarddosen på 75 mg per dag kan delas upp i 2 delar, en kapsel 30 mg och en 45 mg.

Det är bättre att börja behandlingen under de första dagarna av sjukdomen, omedelbart efter de första symptomen uppträder.

Instruktioner för användning Tamiflu kapslar för behandling av influensa

Vuxna och barn från 13 år tar 75 mg 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 5 dagar.

Tamiflu för barn från 1 till 12 år rekommenderas att utse i mängd från 60 till 150 mg per dag, uppdelat i 2 doser. Behandlingsförloppet är 5 dagar.

Doseringen beror väsentligt på barnets vikt:

  • med vikt upp till 15 kg - 60 mg per dag;
  • med en vikt av 15 till 23 kg - 90 mg;
  • barn som väger från 23 till 40 - 120 mg per dag;
  • med en vikt över 40 mg - 150 mg.

För barn från sex månader till ett år, föreskrivs 3 mg per kg kroppsvikt, 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är detsamma som för andra åldersgrupper.

Instruktioner för kapslar för förebyggande

Det rekommenderas att ta medicin som ett profylaktiskt medel inom 2 dagar efter kontakt med patienten.

I regel tar du en kapsel 75 mg 1 gång per dag i 10 dagar.

Under en epidemi kan du dricka 75 mg, 1 gång per dag i 1,5 månader.

Tamiflu för barn under 12 år ordineras som profylax beroende på vikt:

  • upp till 15 kg - 30 mg per dag;
  • från 15 till 23 kg - 45 mg per dag;
  • från 23 till 40 kg - 60 mg;
  • mer än 40 mg - 75 mg per dag.

Varaktigheten av mottagande medel är 10 dagar.

Om patienten har problem med att svälja kapseln, eller det ser olämpligt ut för konsumtion, kan innehållet i tabletten hällas i en tesked. Lägg sedan till choklad sirap, socker, honung, kondenserad mjölk eller annan produkt till behållaren, vilket kan dölja den obehagliga smaken av pulvret. Den beredda produkten måste konsumeras omedelbart efter blandningen.

Instruktioner för beredning av suspensioner

  • Rör in innehållet i flaskan försiktigt för att jämnt fördela pulvret på botten.
  • Häll sedan 52 ml vatten i en mätkopp (till lämpligt märke).
  • Lägg en uppmätt mängd vatten i flaskan, stäng den och skaka väl i minst 15 sekunder.
  • Ta av locket från flaskan och sätt in adaptern i nacken.
  • Tja nära flaskan. Se till att adaptern är ordentligt placerad.

På etiketten måste du ange tidsfristen för användning av det preparerade läkemedlet. Innan suspensionen tas ska injektionsflaskan skakas väl. Mät den önskade mängden medicinering med hjälp av en mätspruta.

För patienter med njurskada med Cl creatinin 10-30 ml per minut reduceras dosen till 75 mg en gång om dagen. Den maximala uppehållstillståndet - 5 dagar. Vid profylaktisk administrering reduceras dosen till 75 mg varannan dag eller 30 mg suspension varje dag.

Säkerheten att använda läkemedlet hos barn under 6 månader och de som lider av leversjukdom har inte fastställts.

Om du har en kapsel på 75 mg och du måste ge patienten en mindre mängd oseltamivir:

  • Häll innehållet i en kapsel i en liten torr behållare.
  • Mät ut med en spruta med graderingar 5 ml vatten och sätt till pulvret. Blanda väl.
  • Om dosering krävs: 30 mg ska dras tillbaka 2 ml av blandningen, om 45 - 3 ml, om 60 - 4 ml.
  • Injicera innehållet i sprutan i en annan behållare.
  • Blanda innehållet i den andra behållaren med sötningsmedel (socker, honung, juice, yoghurt), blanda och ge till patienten.
  • Om det inte var möjligt att ta hela innehållet i den andra behållaren i taget kan du lägga till vatten och ge patienten lite vatten.

överdos

Överdoseringsfall har inte rapporterats.

Illamående, yrsel och kräkningar kan uppstå. Vid överdosering är det nödvändigt att sluta ta medlen och producera symptomatisk behandling.

När man tog upp till ett gram av läkemedlet observerades endast illamående och kräkningar.

interaktion

Droginteraktion sker som regel inte.

När läkemedlet kombineras med probenecid (eller på annat sätt blockerar tubulär sekretion) ökar AUC för den aktiva metaboliten ca 2 gånger, men det är inte nödvändigt att justera dosen av det antivirala medlet.

Försäljningsvillkor

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn.

Kapslarna förvaras vid normal fuktighet, vid en temperatur som inte överstiger 25 grader.

Pulver för suspensionen förvaras vid en temperatur av 15 till 25 grader.

Förberedd suspension kan förvaras på en mörk plats vid en temperatur av 2 till 8 grader (17 dagar) eller från 15 till 25 grader (10 dagar).

Hållbarhet

5 år för kapslar, 2 år för pulver, 10 till 17 dagar för beredd suspension.

Särskilda instruktioner

Hos barn och ungdomar har patienter med influensa och Tamiflu haft fall av anfall och delirium. En direkt relation mellan psykoneurotiska störningar och läkemedelsintag kunde dock inte hittas (resultaten från tre oberoende storskaliga epidemiologiska studier). Dessa symtom uppenbarades hos barn som inte tog denna medicin.

Hos patienter som lider av svår njurinsufficiens rekommenderas att justera den dagliga dosen efter samråd med en specialist.

Effekten och säkerheten vid användning av agenset hos immunkompromitterade personer har inte fastställts.

Att ta Tamiflu ersätter inte det årliga influensavaccinet. Drogen skyddar mot sjukdomen endast vid tidpunkten för dess inträde.

Det är inte känt hur effektivt läkemedlet är mot andra sjukdomar (förutom influensavirus A och B).

Analoger av Tamiflu

Strukturella analoger för drogen för närvarande existerar inte. Nära, men något sämre i effektivitet, analoger av Relenz, Floustol, Oseltamivir och Arbidol studeras inte tillräckligt.

Under graviditet och amning

Under en studie om djurdäggdjur visade sig oseltamivir passera i bröstmjölk. Den aktiva substansen och dess aktiva metaboliter hittades hos ammande kvinnor i subterapeutiska koncentrationer. Innan du använder läkemedlet under amning bör du rådfråga en specialist.

Gravida kvinnor kan ta läkemedlet efter att ha bedömt förhållandet mellan fostrets och moderns skada (efter samråd med en läkare).

Omdömen om Tamiflu

Om läkemedlet svarar mest väl:

  • "... chic cold pill";
  • "du dricker och inte är mer sjuk";
  • "... när jag blev sjuk började jag ge min man och barn - de återhämtade sig om 3 dagar."

Av biverkningarna klagar oftast på illamående och lösa avföring (främst hos barn).

Recensioner av Tamiflu för barn är bra. Vissa dricker ut en kurs av läkemedlet för profylax innan man skickar ett barn till skolan eller dagis.

Pris Tamiflu var du kan köpa

Kostnaden för 10 kapslar av läkemedelsdoseringen på 75 mg är cirka 1200 rubel.

Pris Tamiflu på apotek i pulverform för beredning av suspensioner - 1198 rubel per flaska av 30 gram.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering och administrering

Inuti, medan du äter eller oavsett måltiden. Tolerans av läkemedlet kan förbättras om det tas med måltider.

Vuxna, tonåringar eller barn som inte kan svälja en kapsel kan också få Tamiflu®-behandling i en dosform som ett pulver till oral suspension.

Om Tamiflu ® i doseringsformen inte innehåller pulver för att bereda en suspension för oral administrering eller om det finns tecken på åldrande kapslar (till exempel ökad bräcklighet eller andra fysiska störningar), öppna kapseln och töm innehållet i en liten mängd (max 1 tsk ) En lämplig sötad livsmedelsprodukt (choklad sirap med normal eller ingen sockerhalt, honung, ljusbrunt socker eller bordsocker upplöst i vatten, söt efterrätt, crut mjölkpulver med socker, äppelmos eller yoghurt) för att dölja den bittra smaken. Blandningen måste blandas noggrant och ges till patienten som helhet. Svälj blandningen omedelbart efter beredningen. Detaljerade rekommendationer ges i avsnittet Extrusiv beredning av Tamiflu ® suspension.

Standarddosering

Behandling. Läkemedlet bör startas senast 2 dagar efter symptomstart.

Vuxna och tonåringar ≥12 år gamla. 75 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar. Ökad dos på mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.

Barn som väger> 40 kg eller från 8 till 12 år. Barn som kan svälja kapslar kan också få behandling genom att ta 1 caps. 75 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar.

Barn från 1 år till 8 år. Tamiflu®-pulver rekommenderas för beredning av en suspension för oral administrering av 12 mg / ml eller 30 och 45 mg kapslar (för barn över 2 år). För att bestämma den rekommenderade doseringsregimen, se Tamiflu® pulver för medicinskt bruk instruktioner för beredning av oral suspension 12 mg / ml eller 30 och 45 mg kapslar.

Prevention. Läkemedlet ska startas senast 2 dagar efter kontakt med patienter.

Vuxna och tonåringar ≥12 år gamla. 75 mg 1 gång per dag inuti i minst 10 dagar efter kontakt med patienten. Under säsongsinfluensaepidemin, 75 mg en gång om dagen i 6 veckor. Förebyggande effekt varar så länge som drogen tar.

Barn som väger> 40 kg eller från 8 till 12 år. Barn som kan svälja kapslar kan också ta emot profylaktisk terapi med 1 caps. 75 mg 1 gång per dag.

Barn från 1 år till 8 år. Tamiflu®-pulver rekommenderas för beredning av en suspension för oral administrering av 12 mg / ml eller 30 och 45 mg kapslar. För att bestämma den rekommenderade doseringsregimen, se Tamiflu ® pulver administreringsanvisningar för beredning av en suspension för oral administrering av 12 mg / ml eller kapslar. 30 och 45 mg. Eventuell tidsmässig beredning av suspensionen med 75 mg kapslar (se Extamporal beredning av Tamiflu ® suspension).

Dosering i speciella fall

Patienter med njurskada, behandling. Patienter med Cl-kreatinin> 60 ml / min dosjustering är inte nödvändig. Hos patienter med Cl-kreatinin från 30 till 60 ml / min ska dosen av Tamiflu ® minskas till 30 mg 1 gång per dag i 5 dagar.

Patienter med permanent hemodialys, Tamiflu ® i initialdosen på 30 mg, kan tas före dialys om symptomen av influensa uppträder inom 48 timmar mellan dialys sessioner. För att bibehålla plasmakoncentrationen på terapeutisk nivå ska Tamiflu ® tas vid 30 mg efter varje dialyssession. Patienter på peritonealdialys, Tamiflu ® ska tas i en initialdos på 30 mg före dialysstart, därefter 30 mg var 5: e dag (se även dosering i speciella fall och "särskilda instruktioner").

Farmakokinetiken för oseltamivir hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (med Cl-kreatinin <10 ml / min) som inte är i dialys har inte studerats. I detta hänseende är rekommendationerna för dosering i denna grupp av patienter frånvarande.

Patienter med njurskada, förebyggande. Patienter med Cl-kreatinin> 60 ml / min dosjustering är inte nödvändig. Hos patienter med Cl-kreatinin från 30 till 60 ml / min ska dosen av Tamiflu ® minskas till 30 mg 1 gång per dag. Patienter på permanent hemodialys, Tamiflu ® i initialdosen på 30 mg, kan tas före dialysstart (första sessionen). För att bibehålla plasmakoncentrationen på terapeutisk nivå ska Tamiflu ® tas vid 30 mg efter varje efterföljande udda dialyssession. Patienter på peritonealdialys, Tamiflu ® ska tas i en initialdos på 30 mg före dialys, därefter 30 mg var 7: e dag (se även dosering i speciella fall och "särskilda instruktioner"). Farmakokinetiken för oseltamivir hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (med Cl-kreatinin <10 ml / min) som inte är i dialys har inte studerats. I detta hänseende är rekommendationerna för dosering i denna grupp av patienter frånvarande.

Patienter med leverskador. Dosjustering vid behandling och förebyggande av influensa hos patienter med mild och måttligt nedsatt leverfunktion är inte nödvändig. Tamiflu®s säkerhet och farmakokinetik hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion har inte studerats.

Patienter med äldre och senil ålder. Dosjustering för förebyggande eller behandling av influensa är inte nödvändig.

Patienter med försvagad immunitet (efter transplantation). För säsongsbetonad förebyggande av influensa hos patienter med nedsatt immunförsvar i ≥1 år - i 12 veckor är dosjustering inte nödvändig (se Dosering och administrering).

Barn. Tamiflu ® i denna doseringsform ska inte ges till barn under 1 år.

Termisk beredning av Tamiflu ® suspension

Om vuxna, ungdomar och barn har problem med att svälja kapslar och Tamiflu ® i doseringsformen innehåller inte pulver för oral suspension eller om det finns tecken på åldrande kapslar (till exempel ökad bräcklighet eller andra fysiska störningar) och häll innehållet i en liten mängd (max 1 tsk) av en lämplig sötad livsmedelsprodukt (se ovan) för att dölja den bittra smaken. Blandningen måste blandas noggrant och ges till patienten som helhet. Svälj blandningen omedelbart efter beredningen.

Om patienterna behöver en dos på 75 mg, ska följande instruktioner följas:

1. Håller 1 keps. 75 mg Tamiflu ® över en liten behållare, öppna försiktigt kapseln och häll pulvret i behållaren.

2. Lägg till en liten mängd (högst 1 tsk) av en lämplig sötad livsmedelsprodukt (för att dölja den bittera smaken) och blanda väl.

3. Rör om blandningen noga och drick den omedelbart efter beredningen. Om en liten mängd av blandningen förblir i behållaren, skölj behållaren med en liten mängd vatten och drick den återstående blandningen.

Om patienter behöver doser på 30-60 mg, då för korrekt dosering, måste du följa följande instruktioner:

1. Håller 1 keps. 75 mg Tamiflu ® över en liten behållare, öppna försiktigt kapseln och häll pulvret i behållaren.

2. Tillsätt 5 ml vatten till pulvret med en spruta med etiketter som visar mängden uppsamlad vätska. Blanda noga i 2 minuter.

3. Skriv in sprutan den önskade mängden av blandningen från tanken enligt tabellen nedan.

TAMIFLU

Drog: TAMIFLU
Aktiv beståndsdel: oseltamivir
ATC-kod: J05AH02
Cfg: antiviralt läkemedel
Reg. nummer: P №012090 / 01
Datum för registrering: 07/15/05
Ägarereg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DOSERINGSFORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kapslarna är hårda, gelatinösa, storlek 2; kropp ogenomskinlig, grå, med inskriptionen "Roche"; locket är opakt, ljusgult i färg med inskriptionen "75 mg"; kapslarnas innehåll är vitt till gult pulver.

Hjälpämnen: pregelatiniserat stärkelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talk, natriumstearylfumarat.

10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.

Pulver för beredning av suspensioner för oral administrering i form av granuler, från vit till ljusgul färg med fruktig lukt; klumpning är tillåten. Efter rekonstitutionen bildar den en ogenomskinlig suspension från vitt till ljusgult.

Hjälpämnen: sorbitol, titandioxid, natriumbensoat, xantangummi, mononatriumcitrat, natriumsackarin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* i den färdiga suspensionen (efter utspädning i vatten) innehåller oseltamivir 12 mg / ml

30 g - bruna glasflaskor (1) komplett med en doseringsspruta och mäta kuvertkartong.

Beskrivning av läkemedlet är baserat på officiellt godkända bruksanvisningar.

FARMAKOLOGISK ÅTGÄRD

Antiviralt läkemedel. Oseltamivirfosfat är ett proläkemedel, dess aktiva metabolit (oseltamivirkarboxylat) är en effektiv och selektiv hämmare av neuraminidas influensa A och B-virus - ett enzym som katalyserar processen att frigöra nybildade viruspartiklar från infekterade celler, deras penetrering i respiratoriska epitelceller och ytterligare spridning av viruset i kroppen.

Det hämmar influensavirusets in vitro in vitro och hämmar virusets replikation och dess patogenitet in vivo, minskar utsöndringen av influensa A och B virus från kroppen.

Tamiflu minskar signifikant perioden av kliniska manifestationer av influensainfektion, minskar deras svårighetsgrad och minskar förekomsten av komplikationer av influensa som kräver användning av antibiotika (bronkit, lunginflammation, sinusit, otitis media), förkortar tiden för virusisolering från kroppen och minskar området under "virus titers-time" -kurvan.

Hos barn i åldern 1-12 år minskar Tamiflu signifikant sjukdomsvaraktigheten (med 35,8 timmar), frekvensen av akut otitmedia. Återhämtning och återgång till normal aktivitet inträffar nästan 2 dagar tidigare.

När det tas med i syfte att förebygga, Tamiflu signifikant (med 92%) och signifikant reducerade förekomsten av influensa bland exponerade individer, 76% - frekvensen av kliniskt etablerade influensa under ett utbrott, minskar frekvensen av virusutsöndring och förhindra överföring av viruset från en familjemedlem till en annan.

Hos barn från 1 år till 12 år minskar profylaktisk administrering av Tamiflu frekvensen av laboratoriebekräftad influensa från 24% till 4%.

Tamiflu påverkar inte bildningen av anti-influensa antikroppar, inkl. på antikroppsproduktion som svar på införandet av inaktiverat influensavaccin.

När Tamiflu togs i syfte att förebygga (7 dagar), förebyggande av kontakt i familjen (10 dagar) och säsongsskydd (42 dagar) fanns det inga fall av läkemedelsresistens.

Hos vuxna / ungdomar har visat sig motståndskraftig mot oseltamivir i 0,32% av fallen (4/1245) med fenotypning och 0,4% av fallen (5/1245) med fenotypning och genotypning, och för barn från ett år till 12 år till 4,1% (19/464) respektive i 5,4% (25/464) fall. Alla patienter hade en tillfällig transport av ett OS-resistent virus. Detta påverkade inte eliminering av viruset.

Flera olika subtypsspecifika mutationer av neuraminidasviruset har hittats. Graden av avsensibilisering var beroende på typen av mutation, så på N1 I222V mutationer i känslighet minskade med 2 gånger, och vid R292K i N2 - 30 000 gånger. Inga mutationer upptäcktes som reducerar sensitiviteten hos neuraminidas influensa B-virus in vitro.

Patienter behandlade med oseltamivir terapi, registrerade mutationer i neuraminidas N1 (inklusive H5N1 virus), vilket leder till resistens / reduktion av känslighet för OS var H274Y, N294S (1 fall), E119V (1 fall), R292K (1 fall), och mutationer i neuraminidas N2 - N294S (1 fall) och SASG245-248del (1 fall). I ett fall detekterades G402S-mutationen av influensa B-viruset, vilket resulterade i en 4-faldig minskning i känslighet och i ett fall D198N-mutationen med en 10-faldig minskning av känslighet i ett immunbristigt barn. Virus med resistent neuraminidasgenotyp skiljer sig i varierande grad i motstånd från den naturliga stammen. Virus med R292 K-mutationen i N2 hos djur (möss och illrar) är långt mindre infektiösa, patogena och smittsamma än virus med E119V-mutationen i N2 och D198N i B och skiljer sig något från den naturliga stammen. Virus med H274Y-mutationen i N1 och N294S i N2 upptar en mellanliggande position.

farmakokinetik

Efter att ha tagit läkemedlet inuti oseltamivir fosfat absorberas fullständigt från mag-tarmkanalen och under verkan av lever och tarm-esteraser biotransformeras till en aktiv metabolit. Koncentrationen av den aktiva metaboliten i plasma bestäms inom 30 minuter efter att Tamiflu har tagits oralt, Cmax uppnås inom 2-3 timmar och signifikant (mer än 20 gånger) överstiger koncentrationen av proläkemedlet. Minst 75% av den intagade dosen kommer in i den systemiska cirkulationen i form av den aktiva metaboliten, mindre än 5% i form av det ursprungliga läkemedlet. Koncentrationen av både proläkemedlet och den aktiva metaboliten i plasma är proportionell mot dosen och beror inte på matintag.

Hos människor är den genomsnittliga Vd Den aktiva metaboliten är ungefär 23 liter.

Efter oral administration av oseltamivirfosfat hittades dess aktiva metabolit i lungorna, bronkialvattningarna, nässlemhinnan, mellanörat och luftstrupen i koncentrationer som ger antiviral effekt.

Bindningen av den aktiva metaboliten till plasmaproteiner är obetydlig (ca 3%). Plasmaprotein-prodrugbindning är 42% (vilket inte räcker för att orsaka en existerande läkemedelsinteraktion).

Oseltamivirfosfat är mycket biotransformerat till en aktiv metabolit genom verkan av esteraser, vilka huvudsakligen är i lever och tarmar. Varken oseltamivirfosfat eller den aktiva metaboliten är substrat eller hämmare av cytokrom P450-isoenzymer.

Oseltamivir absorberas huvudsakligen (> 90%) som en aktiv metabolit av njurarna. Den aktiva metaboliten genomgår inte ytterligare transformation och utsöndras i urinen (> 99%) genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. T1/2 aktiv metabolit är 6-10 timmar. Den njurclearance (8,18 L / h) överstiger glomerulär filtrationshastighet (7,5 l / tim), vilket indikerar att läkemedlet också visas genom tubulär sekretion. Med avföring utsöndras mindre än 20% av läkemedlet.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Nedsatt njurfunktion. Vid förskrivning av Tamiflu till patienter med varierande grader av njurskada är AUC-värdena omvänd proportionella mot nedsatt njurfunktion.

Leverdysfunktion. In vitro hos patienter med leverpatologi observerades inte någon signifikant ökning av AUC för oseltamivirfosfat eller en minskning av AUC för dess aktiva metabolit.

Äldre patienter. Hos patienter med senil ålder (65-78 år) var exponeringen av den aktiva metaboliten i jämviktsläget 25-35% högre än hos yngre patienter vid förskrivning av liknande doser Tamiflu. T1/2 hos äldre var det inte signifikant annorlunda än hos yngre patienter. Äldre patienter behöver inte dosjustering vid behandling och förebyggande av influensa.

Barn. Hos unga barn sker elimineringen av proläkemedlet och den aktiva metaboliten snabbare än hos vuxna, vilket leder till lägre AUC i förhållande till en specifik dos. Om du tar drogen i en dos av 2 mg / kg ger samma AUC för oseltamivirkarboxylat, vilket uppnås hos vuxna efter en engångsdos på 75 mg kapslar (motsvarande ungefär 1 mg / kg). Farmakokinetiken för oseltamivir hos barn över 12 år är samma som hos vuxna.

INDIKATIONER

- behandling av influensa hos vuxna och barn över 1 års ålder

- förebyggande av influensa hos vuxna och ungdomar över 12 år som är i grupper med ökad risk för infektion med viruset (i militära enheter och stora produktionsgrupper, hos försvagade patienter)

- förebyggande av influensa hos barn äldre än 1 år

DOSING MODE

Läkemedlet tas oralt, under en måltid eller utan mat. Tolerans av läkemedlet kan förbättras om det tas med måltider.

Standarddosering

Behandlingen bör inledas senast 2 dagar efter influenssymtom.

Vuxna och ungdomar i åldrarna 12 år och äldre är läkemedlet förskrivet 75 mg (kapslar eller suspension) 2 gånger per dag oralt i 5 dagar. Ökad dos på mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.

Barn som är 8 år och äldre eller som väger mer än 40 kg som kan svälja kapslar kan också förskrivas Tamiflu i form av kapslar 75 mg 2 gånger per dag, som ett alternativ till den rekommenderade dosen av Tamiflu suspension.

Barn 1 år och äldre än Tamiflu ska tas som suspension.

Den rekommenderade doseringsregimen för Tamiflu i form av en suspension visas i tabellen.