Relenza

Pulver för inandning doserad från vit till nästan vit.

Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - upp till 25 mg.

4 doser - rotadiski (5) - plastflaskor (1) komplett med en Diskhaler (1 pc) - förpackningspapp.

Antiviralt läkemedel, en stark och starkt selektiv neuraminidashämmare (influensavirus yta enzym). Viralt neuraminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, varigenom infektion av andra celler i andningsorganen säkerställs. Den inhiberande aktiviteten hos zanamivir visas både in vitro och in vivo och innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive cirkulerande och virulent för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC₅₀) för virusstammar A och B, ligger mellan 0,09 och 95,2 pM.

Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensa A- och B-virus och förhindrar frisättning av virala partiklar från ytanepitelet i luftvägarna.

Effektiviteten av inhalationsanvändningen av zanamivir bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamavir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot zanamivir hos individer med normal immunitet är inte registrerad.

Klinisk effekt och säkerhet

Relenza

Relenza: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Relenza

ATX-kod: J05AH01

Aktiv beståndsdel: zanamivir (zanamivir)

Tillverkare: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

Aktualisering av beskrivning och foto: 11/23/2018

Priserna på apotek: från 897 rubel.

Relenza är ett antiviralt läkemedel som används vid behandling av influensa A och B.

Släpp form och sammansättning

Doseringsformen för frisättning av Relenza är ett doseringsdoseringspulver för inandning: från nästan vitt till vitt [i en kartongbunt en injektionsflaska innehållande 20 doser (5 rotadisks med 4 celler vardera), komplett med en Discaller].

Ingredienser 1 dospulver:

• aktiv beståndsdel: zanamivir (mikroniserad) - 5 mg;
• Hjälpkomponent: Laktosmonohydrat - upp till 25 mg.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Relenza är ett antiviralt läkemedel, en stark och starkt selektiv inhibitor av neuraminidas (influensavirusets ytenzyme). På grund av viralt neuraminidas frigörs viruspartiklar från en infekterad cell, och viruspenetrationen genom slemhinnan mot ytan av epitelceller är möjlig, vilket gör det möjligt att infektera andra celler i andningsorganen.

Zanamivir-hämmande aktivitet innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive virulenta och cirkulerande för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC₅₀) för virusstammar A och B är 0,09-95,2 pM.

Replikering av influensavirus är begränsat till celler i ytanepitelet i luftvägarna. På grund av zanamivirs effekt i det extracellulära utrymmet finns det en minskning av reproduktionen av två typer av influensavirus A och B, och frisättningen av viruspartiklar från ytanepitelet i luftvägarna förhindras.

Vid inhalationsanvändning bekräftas effekten av zanamivir som resultat av kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av läkemedlet som en terapi för akuta infektioner orsakade av influensaviruset jämfört med placebo resulterade i en minskning av virusets frisättning. Utvecklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet observerades ej.

Användningen av Relenza hos riskfyllda friska människor i doser som används vid behandling av influensa, har lett till lindring av symtom och minskad sjukdomsperiod. En kombinerad analys av resultaten från fas III-studier visade att median tiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till en och en halv dag. Det fanns också en minskning av antalet komplikationer efter att ha lidit influensan och användningen av antibiotika som användes vid behandlingen.

Zanamivir är mest effektivt vid behandlingstart så snart som möjligt efter det att de första symtomen på sjukdomen uppträder. Också visat sig vara effektiv vid användning som ett profylaktiskt medel.

farmakokinetik

Zanamivir kännetecknas av låg absolut biotillgänglighet (2% i genomsnitt efter oral administrering). Efter oral inhalation absorberas omkring 10-20% av den administrerade dosen. C_max (maximal koncentration av ämnet) efter en engångsdos på 10 mg är 97 ng / ml, tiden når den uppgår till 1,25 timmar. På grund av den låga absorptionsgraden observeras en låg systemisk koncentration och ett obetydligt område under koncentration-time farmakokinetisk kurva. På grund av den låga absorptionen är plasmakoncentrationen av zanamivir i blodet låg (med upprepade inhalationer är parametrarna låga).

Bindning av substanser med plasmaproteiner - 10% - mycket ofta; > 1% och 0,1% och 0,01% och

Relenza ® (Relenza ®)

Aktiv ingrediens

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Sammansättning och frisättningsform

i flaskan finns 5 rotadisks, var och en med 4 celler (komplett med Discholder); i en förpackning med kartong 1 flaska.

Beskrivning av doseringsformen

Pulver för inandning doserad: från vit till nästan vit.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Zanamivir är en stark och starkt selektiv hämmare av neuraminidas (influensavirusets ytenzyme). Viralt neuraminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, varigenom infektion av andra celler i andningsorganen säkerställs. Inhibitorisk aktivitet av zanamivir visas både in vitro och in vivo och innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive cirkulerande och virulent för olika arter. För virusstammar A och B, 50% hämmande koncentration (IC₅₀) sträcker sig från 0,09 till 95,2 nM.

Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensavirus (A och B), vilket förhindrar frisättning av virala partiklar från cellerna i ytanepitelet i luftvägarna. Effektiviteten av inhalationsanvändningen av zanamivir bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamivir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot zanamivir är inte registrerad.

farmakokinetik

Sug. Absolut biotillgänglighet är låg och i genomsnitt 2% efter oral administrering. Efter oral inhalation absorberas ungefär 10 till 20% av den administrerade dosen. Efter en enstaka dos av 10 mg C_max Plasmanivån var 97 ng / ml efter 1,25 timmar. Låg absorption resulterar i låga systemiska koncentrationer och obetydlig AUC. En låg grad av absorption upprätthålls under upprepade inhalationer.

Distribution. Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer, vilket säkerställer leverans av läkemedlet till infektionens ingångsgrind. Efter inandning överskred 10 mg zanamivir i epitelskiktet i luftvägskoncentrationerna den genomsnittliga hälften av den inhiberande koncentrationen för neuraminidas 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger efter 24 timmar, vilket gav snabb inhibering av det virala enzymet. Huvudplatserna för sedimentering är den orala delen av struphuvudet och lungorna (77,6 respektive 13,2% i genomsnitt).

Metabolism och utsöndring. Ej metaboliserad, utsöndras av njurarna oförändrade. T_1/2 från blodplasma efter oral inhalation varierar från 2,6 till 5,05 timmar. Total clearance är från 2,5 till 10,9 l / h.

Särskilda patientpopulationer

Äldre. Biotillgänglighet efter administrering av en terapeutisk dos på 20 mg är 10-20%, vilket resulterar i obetydliga koncentrationer i den systemiska cirkulationen. Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig, eftersom alla åldersrelaterade förändringar, som vanligtvis leder till förändringar i de olika läkemedlets farmakokinetiska profiler, inte påverkar zanamivirs farmakokinetik.

Barn. Farmakokinetiken för zanamivir utvärderades i en kontrollerad pediatrisk studie hos 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med hjälp av en nebulisator (10 mg) och en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiska parametrarna hos barn skilde sig inte från de hos vuxna.

Patienter med nedsatt njurfunktion. Med användning av terapeutiska doser om 20 mg är biotillgängligheten låg vid 10-20%, därför är systemiska koncentrationer av zanamivir obetydliga. Med tanke på det brett utbudet av läkemedelssäkerhet kvarstår en möjlig ökning av systemiska koncentrationer hos patienter med svårt njursvikt kliniskt obetydligt och behöver inte korrigera doseringsregimen.

Patienter med nedsatt leverfunktion. Eftersom zanamivir inte metaboliseras behöver doseringsregimen inte justeras.

Klinisk effekt och säkerhet. Zanamivir, som används i doser som används vid behandling av influensa hos friska, i riskgrupper (vanligtvis i kontakt med sjukdomen) lindrar symtomen och förkortar sjukdomsperioden. En kombinerad analys av resultaten från 3 studier visade att mediantiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till 1,5 dagar hos patienter i zanamivir-gruppen jämfört med patienter i placebogruppen (p ®

Behandling av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

förebyggande av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

Kontra

Överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet.

Med försiktighet: Andningssjukdomar i luftvägarna, tillsammans med bronkospasm (inklusive historia).

Använd under graviditet och amning

Effekten och säkerheten hos zanamivir under graviditet och amning har inte studerats.

Experimentella studier på djur har visat att zanamivir penetrerar genom placentan och i bröstmjölk, men det finns ingen teratogen effekt eller minskad fruktbarhet eller kliniska manifestationer av abnormiteter i peri- och postnatala perioder. Det finns ingen information om penetration genom placentalbarriären eller i bröstmjölk hos människor.

Zanamivir ska emellertid inte användas under graviditet och under amning, särskilt under första trimestern, endast användning är möjlig om den förväntade nyttan av att använda för modern överstiger den möjliga risken för fostret.

Biverkningar

I kontrollerade kliniska prövningar är förekomsten av biverkningar liknande i zanamivir-gruppen och placebogruppen. Spontana rapporter innehöll information om oönskade reaktioner på användningen av zanamivir och klassificerades enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100, ® ska endast användas efter dessa läkemedel.

Vuxna och barn från 5 år: den rekommenderade dosen av zanamivir är 2 inhalationer (2 × 5 mg), 2 gånger om dagen i 5 dagar. Den totala dagliga dosen är 20 mg. För att uppnå optimal effekt bör behandlingen initieras när de första symtomen på sjukdomen uppträder.

Äldre patienter: Inget behov av att justera doseringen.

Patienter med nedsatt njurfunktion: Inget behov av att justera doseringsregimen.

Patienter med nedsatt leverfunktion: Inget behov av att justera doseringen.

Vuxna och barn från 5 år: Den rekommenderade dosen av zanamivir är 2 inhalationer (2 × 5 mg) 1 gång per dag i 10 dagar. Den totala dagliga dosen är 10 mg. Varaktigheten av användningen kan ökas till 1 månad om risken för infektion kvarstår i mer än 10 dagar (till exempel antas längre kontakt med de sjuka).

Äldre patienter: Inget behov av att justera doseringen.

Patienter med nedsatt njurfunktion: Inget behov av att justera doseringsregimen.

Patienter med nedsatt leverfunktion: Inget behov av att justera doseringen.

Instruktioner för användning Diskhalera med rotadiskami

Apparaten Diskhaler används för inandning av rotadisk (frisättningsformen av Relenza ®).

Diskhaler består av följande delar:

- Väska med lock och plastnål för att genomborra en rotadisk cell;

- fall för munstycke;

- ett glidbricka med ett munstycke och ett roterande hjul på vilket rotadisk är placerad.

Rotadisk består av 4 blåsor, vilka var och en innehåller en specifik dos av läkemedlet.

Rotadisk kan lagras i Dischaler för inhalationsanordningar, men blisteren ska genomborras strax innan läkemedlet inhaleras. Underlåtenhet att följa denna rekommendation kan störa Diskhalerens funktion och därigenom minska läkemedlets effektivitet.

Det är viktigt! Stick inte in rotadisken innan den placeras i Diskhaler.

Hämta rotadisk i Diskhaler

1. Ta bort höljet från munstycket, se till att munstycket är rent inuti och utåt.

2. Dra försiktigt ut lådan tills plastklämmorna går ut och ta tag i lådans hörn. Dra ut facket helt ut så att skårorna på klämsidans sida är synliga.

3. Dra ut facket helt genom att klämma in skårorna på sidan av klämmorna med tummen och pekfingret.

4. Placera rotadisken på hjulcellerna och sätt tillbaka facket i Diskhaler.

5. Lyft upp skivans lock upp till stoppet för att genomborra rotadiskens övre och nedre folie. Stäng locket.

Det är viktigt! Lyft inte locket tills lådan är helt installerad.

6. Efter fullständig utandning, placera munstycket mellan tänderna, luka munstycket med dina läppar, utan att stänga lufthålen på vardera sidan av munstycket. Ta långsamt djupt andetag (alltid genom munnen, inte genom näsan). Ta bort munstycket från munnen. Håll andan så mycket som möjligt. Andas långsamt. Andas inte in i inhalatorn.

7. Drag försiktigt ut utmatningsfacket en gång tills det stannar, utan att trycka på clipsen och tryck in det. I detta fall kommer rotadisken att vända en cell och är klar för nästa inandning.

Det är viktigt! Punktera cellen ska endast omedelbart före inandning!

För upprepade inandningar, repetera punkterna 5 och 6.

Byte av en tom rotadisk

Varje rotadisk innehåller 4 celler. Efter 4 inandningar, byt ut den tomma rotadisken med en ny (punkter 2-4).

Det är viktigt! Barn bör använda en inhalationsanordning under vuxen övervakning.

överdos

Otillräcklig överdosering är osannolikt på grund av beskaffenheten av frisättningsformen, administreringssättet och låg biotillgänglighet efter oral administration av zanamivir.

Vid inhalationsanvändning av 64 mg per dag (mer än 3 gånger den rekommenderade dagliga dosen) har inga biverkningar registrerats. Dessutom är de inte registrerade med parenteral användning i 5 dagar vid en dos av 1200 mg / dag.

Särskilda instruktioner

Mycket sällsynta enskilda rapporter om utvecklingen av bronkospasm och / eller nedsatt andningsfunktion efter användning av zanamivir, inklusive utan tidigare sjukdom i historien. Om något av ovanstående fenomen utvecklas, bör man sluta att ta zanamivir och kontakta en läkare. Patienter med respiratoriska sjukdomar bör ha bronkodilatorer med kort brist för zanamivirbehandling som ambulans.

Infektion orsakad av influensaviruset kan vara associerat med olika neurologiska och beteendestörningar. Rapporter som inkommit under perioden efter marknadsföring omfattade konvulsiva anfall, delirium, hallucinationer och avvikande beteende hos patienter som smittats med influensaviruset och tar neuraminidashämmare, inklusive zanamivir (främst hos barn i Japan). Dessa fenomen observerades huvudsakligen i de tidiga skeden av sjukdomen, hade ofta en plötslig inbrott och ett snabbt utbrott av utfallet. Orsakssambandet mellan zanamivirintag och ovanstående biverkningar har inte bevisats. Om några neuropsykiatriska symtom uppträder är det nödvändigt att bedöma riskfördelningsförhållandet för ytterligare behandling med zanamivir för varje enskild patient.

Påverkan på förmågan att köra bil och andra mekanismer: ej noterat.

Relenza

Beskrivning aktuell från 06/05/2015

• Latinska namnet: Relenza
• ATX-kod: J05AH01
• Aktiv beståndsdel: Zanamivir (Zanamivir)
• Tillverkare: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

struktur

En rotadisk innehåller 20 milligram zanamivir, i en dos - 5 milligram. Laktosmonohydrat är närvarande som en hjälpkomponent. Det finns 5 rotadisks i plastlådor tillsammans med en diskhaler.

Släpp formulär

Finns i form av en doserad pulver för inandning, som är vit eller nästan vit.

Farmakologisk aktivitet

Det är ett antiviralt läkemedel, en starkt selektiv neuraminidashämmare, som är ett ytenzym av influensaviruset. Viralt neuraminidas kan frigöra celler och accelererar virusets passage genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, vilket gör att andra celler i luftvägarna blir infekterade.

Vid behandling av slemhinnan i andningsorganen med zanamivir, kvarstår viruset som faller på det, och kan inte komma in i epitelcellerna. Om nasofarynx- och respiratoriska celler som redan är infekterade med viruset behandlas, stannar smittspridningen i hela kroppen. Läkemedlet går inte in i cellutrymmet, vilket påverkar den extracellulära miljön.

Läkemedlet är också effektivt för att förebygga influensa hos vuxna och barn över 5 år. Jämfört med placebo varierar procentsatsen av effekt från 67 till 79 procent, jämfört med aktiv kontroll, från 56 till 61 procent.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Vid inandning är biotillgänglighet endast två procent. Systemisk absorption är ungefär 10 till 20 procent. Efter en enstaka dos av 10 milligram uppnås maximal koncentration efter 1 timme och 15 minuter och är 97 ng per milliliter. På grund av den låga absorptionen är läkemedlets innehåll i blodplasma lågt.

Den aktiva substansen fördelas efter inandning i vävnaderna i andningsorganen. Koncentrationen av den aktiva komponenten efter 12 timmar och 24 timmar efter inandningen är större än i genomsnitt 340 och 52 gånger den genomsnittliga koncentrationen av halv maximal inhibering för viralt neuraminidas. På grund av det höga innehållet av den aktiva substansen i luftvägarna, inhiberas viralt neuraminidas snabbt.

Drogen ackumuleras huvudsakligen med 13,2 procent i vävnaderna i lungorna och med 77,6 procent i vävnaderna i orofarynxen. Det utsöndras med hjälp av njurarna i oförändrad form, det utsätts inte för metabolism. Halveringstiden efter inandning varar från 2,6 till 5 timmar. Total clearance är mellan 2,5 och 10,9 liter per timme. På grund av det faktum att det aktiva ämnet inte metaboliseras, om det finns leverskador, är det inte nödvändigt att justera dosen.

Indikationer för användning

Relenza är indicerat för behandling och profylax av en infektion som orsakas av ett influensavirus av typ A och B. Läkemedlet är indicerat för vuxna och barn över 5 år, det lindrar symtomen och förkortar signifikant sjukdomen.

Kontra

Du kan inte ta med allergiska reaktioner mot zanamivir i historien. Även kontraindikationer är:

• laktation;
• första trimesterns graviditet
• ålder upp till 5 år
• ökad bronkialreaktion mot droger för inandning;
• sjukdomar som åtföljs av bronkospasm
• laktosintolerans.

Biverkningar

Inandning med detta läkemedel kan orsaka:

• hudreaktioner i form av Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, polymorf erytem och urtikaria;
• andningssvårigheter
• bronkospasm;
• allergiska reaktioner i form av svullnad i ansikte och struphuvud;
• avvikande beteende
• delirium;
• hallucinationer;
• konvulsioner.

Bruksanvisning Relenza (metod och dosering)

Instruktionerna för användning av Relenza indikerar att läkemedlet används tillsammans med en särskild inhalator, kallad Diskhaler, som levereras. För patienter i alla åldrar tillämpas samma dos - 20 mg per dag. För att maximera effektiviteten av behandlingen är det nödvändigt att börja inandningar vid den minsta upptäckten av symtom.

Användningen av läkemedlet är uppdelad i två doser, i vilka var och en administreras 10 mg zanamivir i form av inandning (två inhalationer av 5 milligram). Användningstiden är fem dagar.

För att förhindra att läkemedlet kan användas i tio dagar, två inhalationer (10 milligram av den aktiva substansen) en gång om dagen. Om risken för infektion kvarstår kan profylaktisk användning förlängas till en månad.

För att placera rotadisk i Diskhaler:

• kontrollera integriteten av rotadisken;
• ta bort locket från munstycket och se till att munstycket är rent;
• Dra brickan upp till stoppet vid hörnen så att plastklämmorna kommer ut (det är nödvändigt att serifs är synliga);
• komprimera klippen och dra ut brickan helt,
• rotadisk placerad på hjulcellen ner;
• Sätt i facket på plats.

För inandning måste du:

• lyfta skivans lock upp till stoppet för att punktera den övre och nedre folien på rotadisken och stäng sedan locket.
• Gör en fullständig utandning och placera munstycket mellan tänderna, samtidigt som du inte stänger lufthålen på båda sidor av munstycket, stramt lås läpparna. Ta långsamt andetag genom munnen och ta bort munstycket från munnen, så långt som möjligt för att hålla andan och andas långsamt ut. Utandning i inhalatorn är förbjuden.
• tryck försiktigt ut lådan tills den stannar, tryck inte på clipsen och skjut in den för att rotera den rotadiska en cellen, varefter den kommer att vara klar för efterföljande inandning. Det är värt att överväga att det är möjligt att genomborra cellen bara omedelbart före inandningen.

Varje rotadisk har fyra celler. Efter fyra inandningar ska en tom rotadisk ersättas med en ny.

överdos

Oavsiktlig överdosering av läkemedlet är nästan omöjligt. Med avsiktligt ökad dos till och med upp till 64 milligram per dag observerades inga biverkningar.

Med parenteral användning i en dos av 1,2 gram per dag i fem dagar observerades inga biverkningar heller.

interaktion

Det är omöjligt att genomföra inhalation med detta läkemedel i kombination med höghastighetsbronkodilatatorer. I de fall det är nödvändigt att applicera dem administreras de först, varefter inhalation med zanamivir utförs.

Försäljningsvillkor

Med ett recept.

Förvaringsförhållanden

Förvara vid lufttemperatur högst 30 grader.

Hållbarhet

Kan förvaras i fem år.

Analoger av Relenza

Relenza analoger är:

Recensioner av Relenze

Enligt recensioner av Relenze har läkemedlet en mycket hög effektivitet, en signifikant lättnad kommer efter den första inandningen. Biverkningar är sällsynta.

Pris Relenza, var man kan köpa

Priset på Relenza är i genomsnitt 1.200 rubel.

Relenza

RELENZA - det latinska namnet på läkemedlet RELENZA

Registreringsinnehavare:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Producerad av:
GLAXO WELLCOME PRODUCTION

ATX-kod för RELENZ

Innan du använder RELENZA ska du kontakta din läkare. Denna bruksanvisning är endast avsedd för information. Mer information finns i tillverkarens anteckningar.

Klinisk farmakologisk grupp

10.001 (antiviralt läkemedel)

Släpp form, sammansättning och förpackning

Pulver för inandning doserad vit eller nästan vit.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat.

Rotadisk (5) - plastlåda (1) komplett med en diskhaler (1 st) - kartongförpackningar.

Farmakologisk aktivitet

Antiviralt läkemedel, högt selektiv inhibitor av neuraminidas (ytenzym av influensavirus). Viralt neuraminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, varigenom infektion av andra celler i andningsorganen säkerställs. Den inhiberande aktiviteten hos zanamivir visas både in vitro och in vivo och innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive cirkulerande och virulent för olika arter. Hälften av den inhiberande koncentrationen (IC50) för virusstammarna A och B är mellan 0,09 och 95,2 pM.

Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensa A- och B-virus, vilket förhindrar frisättning av virala partiklar från ytanepitelet i luftvägarna.

Effektiviteten av inhalationsanvändningen av zanamivir bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamavir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot zanamivir är inte registrerad.

Klinisk effekt och säkerhet

Zanamivir, som används i doser som används vid behandling av influensa hos friska, i riskgrupper (vanligtvis i kontakt med sjukdomen) lindrar symtomen och förkortar sjukdomsperioden. En kombinerad analys av resultaten från 3 studier visade att mediantiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till 1,5 dagar hos patienter i zanamivir-gruppen jämfört med patienter i placebogruppen (p

Det har visats att zanamivir också är effektivt som ett medel för att förebygga influensa hos barn över 5 år och hos vuxna. Andelen effektivt skydd är 67-79% jämfört med placebo och 56-61% jämfört med aktiv kontroll.

farmakokinetik

Vid inhalationsanvändning är läkemedlets absoluta biotillgänglighet låg (i genomsnitt 2%). Systemisk absorption är ca 10-20%. Efter en enstaka dos av 10 mg är Cmax 97 ng / ml och uppnås efter 1,25 timmar. På grund av låg absorption är koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasma låg (låg absorptionsgrad kvarstår vid upprepad inandning).

Efter inandning distribueras zanamivir i vävnaderna i andningsorganen och når höga koncentrationer. När det används i en engångsdos på 10 mg bestäms zanamivir i epitelskiktet i andningsorganet, vilket är influensavirus huvudreplikationsställe.

Koncentrationen av zanamivir 12 timmar och 24 timmar efter inandning är approximativt 340 och 52 gånger, det genomsnittliga IC50-värdet för viralt neuraminidas. En hög koncentration av zanamivir i luftvägarna ger snabb inhibering av viralt neuraminidas.

Zanamivir ackumuleras huvudsakligen i vävnaderna i orofarynx och lungor (i genomsnitt 77,6% respektive 13,2%).

Metabolism och utsöndring

Zanamivir utsöndras av njurarna oförändrat och metaboliseras inte.

T1 / 2 zanamivir efter inandning varierar från 2,6 till 5,05 h. Total clearance - från 2,5 till 10,9 l / h.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Äldre patienter med en terapeutisk dos på 20 mg / dag har låg biotillgänglighet (10-20%), vilket leder till att det inte finns någon systemisk effekt av zanamivir. Förändringar i farmakokinetiken i samband med ålder är osannolika (dosjustering är inte nödvändig).

Hos barn utvärderades farmakokinetiken för zanamivir i en kontrollerad studie hos 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med hjälp av en nebulisator (10 mg) och en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiska parametrarna hos barn skilde sig inte från de hos vuxna.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion är biotillgängligheten låg vid 10-20% vid terapeutiska doser om 20 mg, därför är systemiska koncentrationer av zanamivir obetydliga. Med tanke på det brett utbudet av läkemedelssäkerhet kvarstår en möjlig ökning av systemiska koncentrationer hos patienter med svårt njursvikt kliniskt obetydligt och behöver inte korrigera doseringsregimen.

Eftersom zanamivir inte metaboliseras, krävs inte korrigeringsdosering i strid med leverfunktionen.

RELENS: DOSERING

Det är endast avsett för inandning i luftvägarna med hjälp av den medföljande dispergeringsinhalatorn. Andra inandningsdroger, såsom höghastighetsbronkodilatatorer, ska tas före inandning med Relenza.

Vid behandling av influensa A och B rekommenderas vuxna och barn över 5 år att ta 2 inhalationer (2 × 5 mg) 2 gånger per dag i 5 dagar. Daglig dos - 20 mg.

Äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion och leverdosjustering är nödvändiga.

För optimal effekt bör behandlingen startas så tidigt som möjligt.

För att förhindra influensa A och B rekommenderas vuxna och barn över 5 år att ta 2 inhalationer (2 × 5 mg) en gång dagligen i 10 dagar. Daglig dos - 10 mg. Förloppsförloppet kan förlängas till 1 månad om risken för sjukdomen kvarstår i mer än 10 dagar.

Dosjustering är inte nödvändig för äldre patienter och patienter med nedsatt njur- och leverfunktion.

Ansökningsregler

Apparaten Diskhaler används för inhalation av en rotadisk (frisättningsform av Relenza). Diskhaler består av följande delar:

• Väska med lock och plastnål för att genomborra en rotadisk cell;
• fall för munstycke;
• glidbricka med munstycke och roterande hjul
• på vilken rotadisk är placerad.

Rotadisk består av 4 blåsor, vilka var och en innehåller en specifik dos av läkemedlet.

Rotadisk kan lagras i Dischaler för inhalationsanordningar, men blisteren ska genomborras strax innan läkemedlet inhaleras. Underlåtenhet att följa denna rekommendation kan störa Diskhalerens funktion och därigenom minska läkemedlets effektivitet.

Viktigt: Stick inte in rotadisken innan den placeras i Diskhaler.

Hämta rotadisk i Diskhaler

1. Ta bort höljet från munstycket, se till att munstycket är rent inuti och utåt.

2. Dra försiktigt ut lådan tills plastklämmorna går ut och ta tag i lådans hörn. Dra ut facket helt ut så att skårorna på klämsidans sida är synliga.

3. Dra ut facket helt och kläm in skårorna på sidan av klämmorna med tummen och pekfingret.

4. Placera rotadisken på hjulcellerna och sätt tillbaka facket i Diskhaler.

1. Höj skivans lock upp till stoppet för att genomborra Rotadiscs topp- och bottenfolier. Stäng locket.

Viktigt: Lyft inte locket tills lådan är helt installerad.

2. Efter en fullständig utandning, placera munstycket mellan tänderna, lås noga med munstycket med dina läppar utan att stänga lufthålen på vardera sidan av munstycket. Ta långsamt djupt andetag (alltid genom munnen, inte genom näsan). Ta bort munstycket från munnen. Håll andan så mycket som möjligt. Andas långsamt. Andas inte in i inhalatorn.

3. Drag försiktigt ut utmatningsfacket en gång tills det stannar, utan att trycka på clipsen och tryck in det. I detta fall kommer rotadisken att vända en cell och är klar för nästa inandning.

Viktigt: piercing av cellen bör vara omedelbart före inandning.

För upprepade inandningar, upprepa steg 1 och 2.

Byte av en tom rotadisk

Varje rotadisk innehåller 4 celler. Efter fyra inandningar ska en tom rotadisk ersättas med en ny (s.2-4).

Viktigt: Barn ska använda en inhalationsanordning under vuxenövervakning.

överdos

Olycklig överdosering är osannolikt på grund av mätad administrering, administreringssätt och låg biotillgänglighet för läkemedlet.

Vid inhalationsanvändning av 64 mg / dag (mer än 3 gånger den rekommenderade dagliga dosen) har inga biverkningar registrerats. Dessutom är de inte registrerade med parenteral användning av läkemedlet i en dos av 1,2 g / dag i 5 dagar.

Läkemedelsinteraktion

Data om läkemedelsinteraktioner läkemedlet Relenza gav inte.

Graviditet och amning

Effekten och säkerheten hos zanamivir under graviditet och amning (amning) har inte studerats.

Experimentella studier på djur har visat att zanamivir penetrerar placentalbarriären och utsöndras i bröstmjölk, men ingen teratogen effekt eller minskad fruktbarhet eller kliniska manifestationer av några avvikelser före och efter natala perioder har observerats. Det finns ingen information om penetration genom placentalbarriären eller i bröstmjölk hos människor.

Zanamivir ska emellertid inte användas under graviditet och amning, särskilt under första trimestern, utom i de fall där den förväntade nyttan av att använda för moderen överstiger den möjliga risken för fostret.

RELENZA: ADVERSE EFFEKTER

I kontrollerade kliniska prövningar är förekomsten av biverkningar liknande i zanamivir-gruppen och placebogruppen. Spontana meddelanden innehöll information om oönskade reaktioner på användningen av zanamivir och klassificerades enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100,

Allergiska reaktioner: Mycket sällan - allergiska reaktioner, inklusive svullnad i ansikte och struphuvud.

Andningsorganets del: Mycket sällan - bronkospasm, andningssvårigheter.

Dermatologiska reaktioner: mycket sällan - hudutslag, urtikaria, svåra hudreaktioner, inklusive erytem polymorf, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.

Villkor för lagring

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Hållbarhetstid - 5 år.

vittnesbörd

• behandling och förebyggande av infektion,
• orsakad av influensavirus typ A och B,
• hos barn över 5 år och vuxna.

Kontra

• överkänslighet mot läkemedlet.

Försiktighetsåtgärder bör ordineras läkemedlet för sjukdomar i andningsorganen, tillsammans med bronkospasm (inklusive historia).

Särskilda instruktioner

Mycket sällsynta individuella rapporter om utvecklingen av bronkospasm och / eller nedsatt andningsfunktion efter användning av zanamavir har registrerats, inklusive utan tidigare sjukdom i historien. Om något av ovanstående fenomen utvecklas, bör man sluta att ta zanamivir och kontakta en läkare.

Patienter med respiratoriska sjukdomar bör ha bronkodilatorer med kort brist för zanamivirbehandling som ambulans.

Infektion orsakad av influensaviruset kan vara associerat med olika neurologiska och beteendestörningar. Rapporter som tagits emot efter marknadsföringen (mestadels registrerad hos barn i Japan) har förknippats med konvulsiva anfall, delirium, hallucinationer och avvikande beteende hos patienter som smittats med influensaviruset och tar neuraminidashämmare, inklusive zanamivir. Dessa fenomen observerades huvudsakligen i de tidiga skeden av sjukdomen, hade ofta en plötslig inbrott och ett snabbt utbrott av utfallet. Orsakssambandet mellan zanamivirintag och ovanstående biverkningar har inte bevisats. Om några neuropsykiatriska symtom uppträder är det nödvändigt att bedöma risk / nyttaförhållandet vid fortsatt behandling med zanamivir för varje enskild patient.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Använd i strid med njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion dosjustering är inte nödvändig.

Använd i strid med levern

Patienter med leverdosjustering är inte nödvändiga.

Försäljningsvillkor för apotek

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Registreringsnummer

pulver för inandning doserad 5 mg / 1 dos: rotadiski 4 doser (5 st i set med dischaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)