Relenza: bruksanvisningar, analoger och recensioner

Relenza är ett antiviralt läkemedel av selektiv verkan på influensa A- och B-virus. Verkningsmekanismen är att hämma neuraminidas av influensavirus.

Aktiv ingrediens - Zanamivir är en stark och starkt selektiv hämmare av neuraminidas (ett influensavirus ytsenzym). Med enkla ord kan viruset inte fästa i en frisk cell och smittas av det.

Efter kontakt med slemhinnan i luftvägarna, som behandlades med zanamivir genom inandning, kvarstår viruset på ytan och går inte in i epitelcellerna (förebyggande av införande).

Vid behandling av nasofaryngeala och luftvägsceller som redan är infekterade med viruset förekommer infektionsspridningen från cellerna i slemhinnan i ytan av luftvägarna ytterligare i kroppen (terapeutisk och profylaktisk effekt).

Effektiviteten av Relenza inhalationsanvändning bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamivir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo).

Indikationer för användning

Vad hjälper Relenza? Enligt instruktionerna är läkemedlet förskrivet i följande fall:

  • Behandling av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.
  • förebyggande av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

Instruktioner för användning Relenza dosering

Används med en särskild inhalator Diskhaler, som följer med drogen.

Enligt bruksanvisningen för alla åldersgrupper är dosen av Relenza densamma - 20 mg / dag. Inandning utförs vid detektering av de första symptomen på influensa - detta ökar effektiviteten av behandlingen avsevärt.

Dela användningen av läkemedlet i 2 doser, var och en för införandet i form av inandning av 10 mg zanamivir (två inhalationer på 5 mg). Användningstid - 5 dagar.

För profylax använd Relenzu 10 dagar, vilket gör 2 inhalationer (10 mg zanamivir) en gång om dagen. Vid behov förlängs profylax upp till en månad om risken för infektion kvarstår.

Instruktioner för inhalatorn

För att placera rotadisk i Diskhaler:

  • kontrollera integriteten av rotadisken;
  • ta bort locket från munstycket och se till att munstycket är rent;
  • Dra brickan upp till stoppet vid hörnen så att plastklämmorna kommer ut (det är nödvändigt att serifs är synliga);
  • komprimera klippen och dra ut brickan helt,
  • rotadisk placerad på hjulcellen ner;
  • Sätt i facket på plats.

För inandning måste du:

  • Lyft upp dischalerens lock till stoppet för att punktera rotadiskens övre och nedre folie och stäng sedan locket.
  • Gör en fullständig utandning och placera munstycket mellan tänderna, samtidigt som du inte stänger lufthålen på båda sidor av munstycket, stram det ordentligt med dina läppar. Ta långsamt andetag genom munnen och ta bort munstycket från munnen, så långt som möjligt för att hålla andan och andas långsamt ut. Utandning i inhalatorn är förbjuden.
  • Dra försiktigt ut lådan tills den stannar, tryck inte på klämmorna och skjut in den för att rotera den rotadiska en cellen, varefter den kommer att vara klar för efterföljande inandning. Det är värt att överväga att det är möjligt att genomborra cellen bara omedelbart före inandningen.

Varje rotadisk har fyra celler. Efter fyra inandningar ska en tom rotadisk ersättas med en ny.

Barn bör använda en inhalationsanordning under vuxen övervakning.

dessutom

Effekten av inandning Relenza beror direkt på tidpunkten för starten av användningen av läkemedlet (ju tidigare, desto effektivare).

I fall av bronkialsjukdomar är det absolut nödvändigt att ha höghastighetsbronkodilatorer i rollen som förstahjälpmedel.

Biverkningar

Instruktionen varnar för möjligheten att utveckla följande biverkningar vid förskrivning av Relenza:

  • På immunsystemet: Mycket sällan - allergiska reaktioner, inklusive svullnad i ansikte och struphuvud.
  • På andningsorganets del: Mycket sällan - bronkospasm, andningssvårigheter.
  • På huden och dess bilagor: mycket sällan - utslag, urtikaria, svåra hudreaktioner, inklusive erytem polymorf, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.

Kontra

Det är kontraindicerat att utse Relenza i följande fall:

  • laktation;
  • första trimesterns graviditet
  • ålder upp till 5 år
  • ökad bronkialreaktion mot droger för inandning;
  • sjukdomar som åtföljs av bronkospasm
  • laktosintolerans.

överdos

På grund av doseringsformens art är administreringsvägen och den låga biotillgängligheten för den aktiva substansen olycksfallande överdosering osannolikt.

Under de kliniska studierna var biverkningar med intravenös administrering i en daglig dos på 1200 mg i 5 dagar inte registrerade.

Hemodialys kan betraktas som ett behandlingsalternativ, eftersom zanamivir har låg molekylvikt, låg bindning med plasmaproteiner och låg Vd.

Analoger Relenza, pris på apotek

Om det behövs kan Relenza ersättas med en analog för terapeutisk verkan - det här är droger:

Att välja analoger är viktigt att förstå att bruksanvisningen för Relenza, priset och recensionerna av läkemedel med liknande åtgärder inte gäller. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en självständig ersättning av läkemedlet.

Priset på apotek i Ryssland: Relenza pulver för inandning av 5 mg / dos nr 5 flaskor med inhalator - från 900 till 1121 rubel, enligt 802 apotek.

Förvaras vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarhetstid - 7 år. Försäljningsvillkor från apotek - recept.

Särskilda instruktioner

Influensa kan uppstå med ökad luftvägsreaktivitet. Det finns mycket sällsynta rapporter om försämring av lungfunktionen och / eller bröstkörteln efter inandning av zanamivir hos patienter med influensapreparat. I vissa fall saknade historien om kroniska respiratoriska sjukdomar. Om du upplever dessa symtom måste du sluta med Relenzu och kontakta en läkare för en medicinsk undersökning. Patienter med kroniska respiratoriska sjukdomar vid användning av läkemedlet bör ha en snabbtverkande bronkodilatorn.

För svår bronkialastma bör en bedömning av de uppfattade fördelarna och möjliga risker utföras före behandlingens början. Att utföra behandling utan ordentlig medicinsk övervakning borde inte vara. Hos patienter med allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom och bronkial astma bör behandling av den underliggande sjukdomen optimeras under behandling med läkemedlet. Det är nödvändigt att överväga den potentiella risken att utveckla bronkospasm.

Pulver för beredning av en lösning för en nebulisator eller en ventilator kan inte användas.

Influensa kan åtföljas av olika beteendemässiga och neurologiska symptom. Enligt rapporterna under perioden efter registreringsstudier utvecklades patienter som smittats med influensaviruset och använde zanamivir inhalation följande störningar: delirium, konvulsiva anfall, hallucinationer och avvikande beteende. Oftast uppträdde de i sjukdoms tidiga skede, i de flesta fall började de plötsligt och hade en snabb upplösning.

Inga orsakseffektrelationer upprättades mellan Relenza och ovanstående överträdelser. Vid eventuella neuropsykiatriska symtom, innan det genomförs ytterligare behandling, är det nödvändigt att utvärdera förhållandet mellan risk och nyttan.

Relenza - bruksanvisningar, recensioner, analoger och former av frisättning (pulver för inandning av 5 mg med inhalator Diskhaler, tabletter) av läkemedlet på basis av zanamivir för behandling och förebyggande av influensa hos vuxna, barn och under graviditet. struktur

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Relenza. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenter av detta läkemedel samt yttranden från läkare av specialister på användningen av Relenza i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Relenza analoger i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Användning av behandling och förebyggande av influensa hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet.

Relenza är ett antiviralt läkemedel, en starkt selektiv hämmare av neuraminidas (ett ytenzym av influensaviruset). Viralt neuraminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, varigenom infektion av andra celler i andningsorganen säkerställs. Den hämmande aktiviteten hos zanamivir (den aktiva substansen i läkemedlet Relenza) innefattar alla 9 subtyper av neuraminidas influensavirus, inkl. cirkulerande och virulent för olika arter. Den halva hämmande koncentrationen (IC50) för virusstammarna A och B ligger mellan 0,09 och 95,2 pM.

Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensa A- och B-virus, vilket förhindrar frisättning av virala partiklar från ytanepitelet i luftvägarna.

Effektiviteten av Relenza inhalationsanvändning bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamivir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot Relenze är inte registrerad.

Klinisk effekt och säkerhet

Zanamivir, som används i doser som används vid behandling av influensa hos friska, i riskgrupper (vanligtvis i kontakt med sjukdomen) lindrar symtomen och förkortar sjukdomsperioden. En kombinerad analys av resultaten från 3 studier visade att median tiden för att lindra symtomen på sjukdomen sänktes till 1,5 dagar hos patienter i zanamivir-gruppen jämfört med patienter i placebogruppen (p mindre än 0,001). Antalet komplikationer minskade i zanamivir-gruppen 171/769 (22%) jämfört med placebo 208/711 (29%) och den relativa risken var: 0,77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Användningen av antibiotika för behandling av komplikationer efter en uppskjuten influensa minskade också från 136/711 (19%) i placebogruppen till 110/769 (14%) i zanamivirgruppen (relativ risk: 0,76, 95% CI: 0,60-0,95, p = 0,021). Zanamivirs optimale effekt visades vid initiering av behandlingen så snart som möjligt efter början av de första symptomen på sjukdomen.

Det har visats att zanamivir också är effektivt som ett medel för att förebygga influensa hos barn över 5 år och hos vuxna. Andelen effektivt skydd är 67-79% jämfört med placebo och 56-61% jämfört med aktiv kontroll.

struktur

Zanamivir + hjälpämnen.

farmakokinetik

Vid inhalationsanvändning är läkemedlets absoluta biotillgänglighet låg (i genomsnitt 2%). Systemisk absorption är ca 10-20%. På grund av låg absorption är koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasma låg (en låg absorptionsgrad upprätthålls vid upprepad inandning). Efter inandning distribueras zanamivir i vävnaderna i andningsorganen och når höga koncentrationer. När det används i en engångsdos på 10 mg bestäms zanamivir i epitelskiktet i andningsorganet, vilket är influensavirus huvudreplikationsställe. Koncentrationen av zanamivir 12 timmar och 24 timmar efter inandning är approximativt 340 och 52 gånger, det genomsnittliga IC50-värdet för viralt neuraminidas. En hög koncentration av zanamivir i luftvägarna ger snabb inhibering av viralt neuraminidas. Zanamivir ackumuleras huvudsakligen i vävnaderna i orofarynx och lungor (i genomsnitt 77,6% respektive 13,2%). Zanamivir utsöndras av njurarna oförändrat och metaboliseras inte.

Äldre patienter med en terapeutisk dos på 20 mg per dag har låg biotillgänglighet (10-20%), vilket leder till att det inte finns någon systemisk effekt av zanamivir. Förändringar i farmakokinetiken i samband med ålder är osannolika (dosjustering är inte nödvändig).

Hos barn utvärderades farmakokinetiken för zanamivir i en kontrollerad studie hos 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med hjälp av en nebulisator (10 mg) och en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiska parametrarna hos barn skilde sig inte från de hos vuxna.

vittnesbörd

  • behandling och förebyggande av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

Blanketter för frisläppande

Pulver för inandning doseras vid 5 mg per dos i rotadisk.

Det finns inga andra dosformer, vare sig det är piller, kapslar eller droppar.

Instruktioner för användning och dosering

Det är endast avsett för inandning i luftvägarna med hjälp av den medföljande dispergeringsinhalatorn. Andra inandningsdroger, såsom höghastighetsbronkodilatatorer, ska tas före inandning med Relenza.

Vid behandling av influensa A och B rekommenderas vuxna och barn över 5 år att förskriva 2 inhalationer (2 × 5 mg) 2 gånger om dagen i 5 dagar. Daglig dos - 20 mg.

Äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion och leverdosjustering är nödvändiga.

För optimal effekt bör behandlingen startas så tidigt som möjligt.

För att förhindra influensa A och B rekommenderas vuxna och barn över 5 år att ta 2 inhalationer (2 × 5 mg) en gång dagligen i 10 dagar. Daglig dos - 10 mg. Förloppsförloppet kan förlängas till 1 månad om risken för sjukdomen kvarstår i mer än 10 dagar.

Dosjustering är inte nödvändig för äldre patienter och patienter med nedsatt njur- och leverfunktion.

Ansökningsregler

Apparaten Diskhaler används för inhalation av en rotadisk (frisättningsform av Relenza). Diskhaler består av följande delar:

  • Väska med lock och plastnål för att genomborra en rotadisk cell;
  • fall för munstycke;
  • ett glidbricka med ett munstycke och ett roterande hjul på vilket Rotadisk är placerad.

Rotadisk består av 4 blåsor, vilka var och en innehåller en specifik dos av läkemedlet.

Rotadisk kan lagras i Dischaler för inhalationsanordningar, men blisteren ska genomborras strax innan läkemedlet inhaleras. Underlåtenhet att följa denna rekommendation kan störa Diskhalerens funktion och därigenom minska läkemedlets effektivitet.

Viktigt: Stick inte in rotadisken innan den placeras i Diskhaler.

Hämta rotadisk i Diskhaler

1. Ta bort höljet från munstycket, se till att munstycket är rent inuti och utåt.

2. Dra försiktigt ut lådan tills plastklämmorna går ut och ta tag i lådans hörn. Dra ut facket helt ut så att skårorna på klämsidans sida är synliga.

3. Dra ut facket helt och kläm in skårorna på sidan av klämmorna med tummen och pekfingret.

4. Placera rotadisken på hjulcellerna och sätt tillbaka facket i Diskhaler.

1. Höj skivans lock upp till stoppet för att genomborra Rotadiscs topp- och bottenfolier. Stäng locket.

Viktigt: Lyft inte locket tills lådan är helt installerad.

2. Efter en fullständig utandning, placera munstycket mellan tänderna, lås noga med munstycket med dina läppar utan att stänga lufthålen på vardera sidan av munstycket. Ta långsamt djupt andetag (alltid genom munnen, inte genom näsan). Ta bort munstycket från munnen. Håll andan så mycket som möjligt. Andas långsamt. Andas inte in i inhalatorn.

3. Drag försiktigt ut utmatningsfacket en gång tills det stannar, utan att trycka på clipsen och tryck in det. I detta fall kommer rotadisken att vända en cell och är klar för nästa inandning.

Viktigt: piercing av cellen bör vara omedelbart före inandning.

För upprepade inandningar, upprepa steg 1 och 2.

Byte av en tom rotadisk

Varje rotadisk innehåller 4 celler. Efter fyra inandningar ska den tomma rotadiscen bytas ut med en ny (enligt 2-4 instruktionerna).

Viktigt: Barn ska använda en inhalationsanordning under vuxenövervakning.

Biverkningar

  • allergiska reaktioner, inklusive svullnad i ansikte och struphuvud;
  • bronkospasm;
  • andningssvårigheter
  • hudutslag;
  • nässelfeber;
  • svåra hudreaktioner, inklusive erytem polymorf, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.

Kontra

  • överkänslighet mot läkemedlet.

Använd under graviditet och amning

Effekten och säkerheten hos Relenza vid graviditet och amning (amning) har inte studerats.

Experimentella studier på djur har visat att zanamivir penetrerar placentalbarriären och utsöndras i bröstmjölk, men ingen teratogen effekt eller minskad fruktbarhet eller kliniska manifestationer av några avvikelser före och efter natala perioder har observerats. Det finns ingen information om penetration genom placentalbarriären eller i bröstmjölk hos människor.

Relenzu ska emellertid inte användas under graviditet och under amning, särskilt under första trimestern, utom i de fall då den förväntade användningen av användningen till modern överstiger den möjliga risken för fostret.

Användning hos barn

Läkemedlet är ordinerat till barn över 5 år.

Användning hos äldre patienter

Äldre patienter behöver inte dosjustering.

Särskilda instruktioner

Mycket sällsynta individuella rapporter har noterats om utvecklingen av bronkospasm och / eller nedsatt andningsfunktion efter användning av Relenza, inklusive utan tidigare sjukdom i historien. Om något av ovanstående fenomen utvecklas, bör man sluta att ta zanamivir och kontakta en läkare.

Patienter med respiratoriska sjukdomar bör ha bronkodilatorer med kort brist för zanamivirbehandling som ambulans.

Infektion orsakad av influensaviruset kan vara associerat med olika neurologiska och beteendestörningar. Rapporter som tagits emot efter marknadsföringen (mestadels registrerad hos barn i Japan) har förknippats med konvulsiva anfall, delirium, hallucinationer och avvikande beteende hos patienter som smittats med influensaviruset och tar neuraminidashämmare, inklusive zanamivir. Dessa fenomen observerades huvudsakligen i de tidiga skeden av sjukdomen, hade ofta en plötslig inbrott och ett snabbt utbrott av utfallet. Orsakssambandet mellan zanamivirintag och ovanstående biverkningar har inte bevisats. Om några neuropsykiatriska symtom uppträder är det nödvändigt att bedöma risk / nyttaförhållandet vid fortsatt behandling med zanamivir för varje enskild patient.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Läkemedelsinteraktion

Data om läkemedelsinteraktioner läkemedlet Relenza gav inte.

Analoger av läkemedlet Relenza

Strukturala analoger av den aktiva substansen Relenza medicin har inte. Läkemedlet innehåller en unik aktiv ingrediens som inte har några analoga analoger.

Analoger om den terapeutiska effekten (medel för behandling av influensa):

  • Alguire;
  • ALFARON;
  • ambenom;
  • Amizon;
  • Amiksin;
  • Anaferon;
  • Anaferon barn;
  • Antigrippin;
  • Arbidol;
  • Aflubin;
  • Bronhikum;
  • Vaxigrip;
  • Inaktiverad vaccin influensa;
  • viferon;
  • geksapnevmin;
  • Genferon Light;
  • Grippferon;
  • izoprinozin;
  • ibuprofen;
  • Immunal;
  • immunglobulin;
  • Immunorm;
  • Ingavirin;
  • Rec 19;
  • Kagocel;
  • Lavomax;
  • Levopront;
  • libeksin;
  • Linkus;
  • Liprohin;
  • Nurofen;
  • Orvirem;
  • oseltamivir;
  • Oscilloccinum;
  • Pakseladin;
  • panavir;
  • polyoxidonium;
  • IFN EU Lipint;
  • rimantadin;
  • Rengalin;
  • Sahol;
  • sulfadimetoksin;
  • tamiflu;
  • trekrezan;
  • Fluarix;
  • tsikloferon;
  • Tsygapan;
  • Eyfitol;
  • Eladon;
  • Endobulin;
  • Ergoferon;
  • Erespal;
  • Echinacea.

Används för att behandla sjukdomar: influensa, influensaförhindrande

Relenza

Relenza: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Relenza

ATX-kod: J05AH01

Aktiv beståndsdel: zanamivir (zanamivir)

Tillverkare: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

Aktualisering av beskrivning och foto: 11/23/2018

Priserna på apotek: från 897 rubel.

Relenza är ett antiviralt läkemedel som används vid behandling av influensa A och B.

Släpp form och sammansättning

Doseringsformen för frisättning av Relenza är ett doseringsdoseringspulver för inandning: från nästan vitt till vitt [i en kartongbunt en injektionsflaska innehållande 20 doser (5 rotadisks med 4 celler vardera), komplett med en Discaller].

Ingredienser 1 dospulver:

  • aktiv beståndsdel: zanamivir (mikroniserad) - 5 mg;
  • Hjälpkomponent: Laktosmonohydrat - upp till 25 mg.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Relenza är ett antiviralt läkemedel, en stark och starkt selektiv inhibitor av neuraminidas (influensavirusets ytenzyme). På grund av viralt neuraminidas frigörs viruspartiklar från en infekterad cell, och viruspenetrationen genom slemhinnan mot ytan av epitelceller är möjlig, vilket gör det möjligt att infektera andra celler i andningsorganen.

Zanamivir-hämmande aktivitet innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive virulenta och cirkulerande för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC50) för virusstammar A och B är 0,09-95,2 pM.

Replikering av influensavirus är begränsat till celler i ytanepitelet i luftvägarna. På grund av zanamivirs effekt i det extracellulära utrymmet finns det en minskning av reproduktionen av två typer av influensavirus A och B, och frisättningen av viruspartiklar från ytanepitelet i luftvägarna förhindras.

Vid inhalationsanvändning bekräftas effekten av zanamivir som resultat av kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av läkemedlet som en terapi för akuta infektioner orsakade av influensaviruset jämfört med placebo resulterade i en minskning av virusets frisättning. Utvecklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet observerades ej.

Användningen av Relenza hos riskfyllda friska människor i doser som används vid behandling av influensa, har lett till lindring av symtom och minskad sjukdomsperiod. En kombinerad analys av resultaten från fas III-studier visade att median tiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till en och en halv dag. Det fanns också en minskning av antalet komplikationer efter att ha lidit influensan och användningen av antibiotika som användes vid behandlingen.

Zanamivir är mest effektivt vid behandlingstart så snart som möjligt efter det att de första symtomen på sjukdomen uppträder. Också visat sig vara effektiv vid användning som ett profylaktiskt medel.

farmakokinetik

Zanamivir kännetecknas av låg absolut biotillgänglighet (2% i genomsnitt efter oral administrering). Efter oral inhalation absorberas omkring 10-20% av den administrerade dosen. Cmax (maximal koncentration av ämnet) efter en engångsdos på 10 mg är 97 ng / ml, tiden når den uppgår till 1,25 timmar. På grund av den låga absorptionsgraden observeras en låg systemisk koncentration och ett obetydligt område under koncentration-time farmakokinetisk kurva. På grund av den låga absorptionen är plasmakoncentrationen av zanamivir i blodet låg (med upprepade inhalationer är parametrarna låga).

Bindning av substanser med plasmaproteiner - 10% - mycket ofta; > 1% och 0,1% och 0,01% och

Relenza

Beskrivning aktuell från 06/05/2015

  • Latinska namnet: Relenza
  • ATX-kod: J05AH01
  • Aktiv beståndsdel: Zanamivir (Zanamivir)
  • Tillverkare: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

struktur

En rotadisk innehåller 20 milligram zanamivir, i en dos - 5 milligram. Laktosmonohydrat är närvarande som en hjälpkomponent. Det finns 5 rotadisks i plastlådor tillsammans med en diskhaler.

Släpp formulär

Finns i form av en doserad pulver för inandning, som är vit eller nästan vit.

Farmakologisk aktivitet

Det är ett antiviralt läkemedel, en starkt selektiv neuraminidashämmare, som är ett ytenzym av influensaviruset. Viralt neuraminidas kan frigöra celler och accelererar virusets passage genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, vilket gör att andra celler i luftvägarna blir infekterade.

Vid behandling av slemhinnan i andningsorganen med zanamivir, kvarstår viruset som faller på det, och kan inte komma in i epitelcellerna. Om nasofarynx- och respiratoriska celler som redan är infekterade med viruset behandlas, stannar smittspridningen i hela kroppen. Läkemedlet går inte in i cellutrymmet, vilket påverkar den extracellulära miljön.

Läkemedlet är också effektivt för att förebygga influensa hos vuxna och barn över 5 år. Jämfört med placebo varierar procentsatsen av effekt från 67 till 79 procent, jämfört med aktiv kontroll, från 56 till 61 procent.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Vid inandning är biotillgänglighet endast två procent. Systemisk absorption är ungefär 10 till 20 procent. Efter en enstaka dos av 10 milligram uppnås maximal koncentration efter 1 timme och 15 minuter och är 97 ng per milliliter. På grund av den låga absorptionen är läkemedlets innehåll i blodplasma lågt.

Den aktiva substansen fördelas efter inandning i vävnaderna i andningsorganen. Koncentrationen av den aktiva komponenten efter 12 timmar och 24 timmar efter inandningen är större än i genomsnitt 340 och 52 gånger den genomsnittliga koncentrationen av halv maximal inhibering för viralt neuraminidas. På grund av det höga innehållet av den aktiva substansen i luftvägarna, inhiberas viralt neuraminidas snabbt.

Drogen ackumuleras huvudsakligen med 13,2 procent i vävnaderna i lungorna och med 77,6 procent i vävnaderna i orofarynxen. Det utsöndras med hjälp av njurarna i oförändrad form, det utsätts inte för metabolism. Halveringstiden efter inandning varar från 2,6 till 5 timmar. Total clearance är mellan 2,5 och 10,9 liter per timme. På grund av det faktum att det aktiva ämnet inte metaboliseras, om det finns leverskador, är det inte nödvändigt att justera dosen.

Indikationer för användning

Relenza är indicerat för behandling och profylax av en infektion som orsakas av ett influensavirus av typ A och B. Läkemedlet är indicerat för vuxna och barn över 5 år, det lindrar symtomen och förkortar signifikant sjukdomen.

Kontra

Du kan inte ta med allergiska reaktioner mot zanamivir i historien. Även kontraindikationer är:

  • laktation;
  • första trimesterns graviditet
  • ålder upp till 5 år
  • ökad bronkialreaktion mot droger för inandning;
  • sjukdomar som åtföljs av bronkospasm
  • laktosintolerans.

Biverkningar

Inandning med detta läkemedel kan orsaka:

  • hudreaktioner i form av Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, polymorf erytem och urtikaria;
  • andningssvårigheter
  • bronkospasm;
  • allergiska reaktioner i form av svullnad i ansikte och struphuvud;
  • avvikande beteende
  • delirium;
  • hallucinationer;
  • konvulsioner.

Bruksanvisning Relenza (metod och dosering)

Instruktionerna för användning av Relenza indikerar att läkemedlet används tillsammans med en särskild inhalator, kallad Diskhaler, som levereras. För patienter i alla åldrar tillämpas samma dos - 20 mg per dag. För att maximera effektiviteten av behandlingen är det nödvändigt att börja inandningar vid den minsta upptäckten av symtom.

Användningen av läkemedlet är uppdelad i två doser, i vilka var och en administreras 10 mg zanamivir i form av inandning (två inhalationer av 5 milligram). Användningstiden är fem dagar.

För att förhindra att läkemedlet kan användas i tio dagar, två inhalationer (10 milligram av den aktiva substansen) en gång om dagen. Om risken för infektion kvarstår kan profylaktisk användning förlängas till en månad.

För att placera rotadisk i Diskhaler:

  • kontrollera integriteten av rotadisken;
  • ta bort locket från munstycket och se till att munstycket är rent;
  • Dra brickan upp till stoppet vid hörnen så att plastklämmorna kommer ut (det är nödvändigt att serifs är synliga);
  • komprimera klippen och dra ut brickan helt,
  • rotadisk placerad på hjulcellen ner;
  • Sätt i facket på plats.

För inandning måste du:

  • lyfta skivans lock upp till stoppet för att punktera den övre och nedre folien på rotadisken och stäng sedan locket.
  • Gör en fullständig utandning och placera munstycket mellan tänderna, samtidigt som du inte stänger lufthålen på båda sidor av munstycket, stramt lås läpparna. Ta långsamt andetag genom munnen och ta bort munstycket från munnen, så långt som möjligt för att hålla andan och andas långsamt ut. Utandning i inhalatorn är förbjuden.
  • tryck försiktigt ut lådan tills den stannar, tryck inte på clipsen och skjut in den för att rotera den rotadiska en cellen, varefter den kommer att vara klar för efterföljande inandning. Det är värt att överväga att det är möjligt att genomborra cellen bara omedelbart före inandningen.

Varje rotadisk har fyra celler. Efter fyra inandningar ska en tom rotadisk ersättas med en ny.

överdos

Oavsiktlig överdosering av läkemedlet är nästan omöjligt. Med avsiktligt ökad dos till och med upp till 64 milligram per dag observerades inga biverkningar.

Med parenteral användning i en dos av 1,2 gram per dag i fem dagar observerades inga biverkningar heller.

interaktion

Det är omöjligt att genomföra inhalation med detta läkemedel i kombination med höghastighetsbronkodilatatorer. I de fall det är nödvändigt att applicera dem administreras de först, varefter inhalation med zanamivir utförs.

Försäljningsvillkor

Med ett recept.

Förvaringsförhållanden

Förvara vid lufttemperatur högst 30 grader.

Hållbarhet

Kan förvaras i fem år.

Analoger av Relenza

Relenza analoger är:

Recensioner av Relenze

Enligt recensioner av Relenze har läkemedlet en mycket hög effektivitet, en signifikant lättnad kommer efter den första inandningen. Biverkningar är sällsynta.

Pris Relenza, var man kan köpa

Priset på Relenza är i genomsnitt 1.200 rubel.

Relenza

Pulver för inandning doserad från vit till nästan vit.

Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - upp till 25 mg.

4 doser - rotadiski (5) - plastflaskor (1) komplett med en Diskhaler (1 pc) - förpackningspapp.

Antiviralt läkemedel, en stark och starkt selektiv neuraminidashämmare (influensavirus yta enzym). Viralt neuraminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, varigenom infektion av andra celler i andningsorganen säkerställs. Den inhiberande aktiviteten hos zanamivir visas både in vitro och in vivo och innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive cirkulerande och virulent för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC50) för virusstammar A och B, ligger mellan 0,09 och 95,2 pM.

Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensa A- och B-virus och förhindrar frisättning av virala partiklar från ytanepitelet i luftvägarna.

Effektiviteten av inhalationsanvändningen av zanamivir bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamavir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot zanamivir hos individer med normal immunitet är inte registrerad.

Klinisk effekt och säkerhet

Användningen av zanamivir, ett doserat pulver för inandning, hos friska personer som är i riskzonen (vanligtvis i kontakt med de sjuka), i doser som används vid behandling av influensa, lindrar symtomen och förkortar sjukdomen. En kombinerad analys av resultaten från fas III-studier visade att mediantiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till 1,5 dagar hos patienter i zanamivir-gruppen jämfört med patienter i placebogruppen (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Användningen av antibiotika för behandling av komplikationer efter en uppskjuten influensa minskade också från 136/711 (19%) i placebogruppen till 110/769 (14%) i zanamivirgruppen (relativ risk: 0,76, 95% CI: 0,60-0,95, p = 0,021).

Zanamivirs optimale effekt visades vid initiering av behandlingen så snart som möjligt efter början av de första symptomen på sjukdomen. Det har visats att zanamivir också är effektivt som ett medel för att förebygga influensa hos barn över 5 år och hos vuxna. Andelen effektivt skydd är 67-79% jämfört med placebo och 56-61% jämfört med aktiv kontroll.

Absolut biotillgänglighet är låg och i genomsnitt 2% efter oral administrering. Efter oral inhalation absorberas ungefär 10% till 20% av den administrerade dosen. Efter en enstaka dos av 10 mg Cmax är 97 ng / ml efter 1,25 timmar. Låg absorptionsgrad leder till låga systemiska koncentrationer och obetydliga arealer under
farmakokinetisk kurva "koncentration - tid". På grund av låg absorption är koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasma låg (en låg absorptionsgrad upprätthålls vid upprepad inandning).

Bindningen av zanamivir till plasmaproteiner är mycket låg (<10%). Vd hos vuxna, ungefär 16 liter, vilket är ungefär lika med volymen extracellulär vätska. Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer, vilket säkerställer att läkemedlet levereras till infektions "ingångsport". Efter inandning av 10 mg zanamivir i luftvägarna i epitelskiktet översteg koncentrationen av zanamivir det genomsnittliga IC-värdet.50 för neuraminidas, 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger 24 timmar efter inandning, vilket ger snabb inhibering av det virala enzymet. Huvudplatserna för sedimentering är den orala delen av struphuvudet och lungorna (genomsnittligt index 77,6% respektive 13,2%).

Metabolism och utsöndring

Zanamivir metaboliseras inte, utsöndras av njurarna oförändrade.

T1/2 från blodplasma efter oral inhalation varierar från 2,6 till 5,05 h. Total clearance är från 2,5 till 10,9 l / h.

Särskilda patientgrupper

Äldre patienter. Biotillgängligheten för zanamivir efter administrering av en terapeutisk dos på 20 mg är 10-20%, vilket medför att koncentrationen av zanamivir i systemcirkulationen är obetydlig. Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig, eftersom alla åldersrelaterade förändringar, som vanligtvis leder till förändringar i de olika läkemedlets farmakokinetiska profiler, inte påverkar zanamivirs farmakokinetik.

Barn. Farmakokinetiken för zanamivir utvärderades i en kontrollerad studie hos 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med hjälp av en nebulisator (10 mg) och en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiska parametrarna hos barn skilde sig inte från de hos vuxna när 10 mg zanamivirpulver används för inandning.

Patienter med nedsatt njurfunktion. Med användning av terapeutiska doser på 20 mg är biotillgängligheten låg och uppgår till 10-20%, därför är systemiska koncentrationer av zanamivir obetydliga. Med tanke på det brett utbudet av läkemedelssäkerhet kvarstår en möjlig ökning av systemiska koncentrationer hos patienter med svårt njursvikt kliniskt obetydligt och behöver inte korrigera doseringsregimen.

Patienter med nedsatt leverfunktion. Eftersom zanamivir inte metaboliseras behöver doseringsregimen inte justeras.

- Behandling av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

- förebyggande av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Försiktighetsåtgärder bör ordineras läkemedlet för sjukdomar i andningsorganen, tillsammans med bronkospasm (inklusive historia).

Läkemedlet Relenza används endast genom inandning oralt. För att säkerställa korrekt användning av läkemedlet bör använda den bifogade Diskhaler.

Patienter som har ordinerats andra inandade läkemedel tillsammans med Relenza (till exempel snabbverkande bronkodilatorer) bör rekommenderas att använda dessa läkemedel innan Relenza används.

Den rekommenderade dosen av Relenza är två inhalationer (2 × 5 mg) 2 gånger / dag i 5 dagar. Den totala dagliga dosen är 20 mg. För att uppnå optimal effekt bör behandlingen påbörjas så tidigt som möjligt (helst inom 2 dagar) när de första symtomen på sjukdomen uppträder.

Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig.

Äldre patienter

Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig.

Den rekommenderade dosen av Relenza är två inhalationer (2 × 5 mg) 1 gång per dag i 10 dagar. Den totala dagliga dosen är 10 mg. Perioden för förebyggande terapi kan förlängas till en månad om risken för kontakt med smittämnet överstiger 10 dagar. En fullständig kurs av förebyggande terapi bör fyllas i i enlighet med syftet.

Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig.

Äldre patienter

Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig.

Instruktioner för användning Diskhalera med rotadiskami

Enhets Diskhaler används för inhalation av zanamivir från rotadisk (Relenza-läkemedelsförpackning). Diskhaler består av följande delar:

-Väska med lock och plastnål för att genomborra en rotadisk cell;

-fall för munstycke;

-ett glidbricka med ett munstycke och ett roterande hjul på vilket rotadisk är placerad.

Rotadisk är en 4-cell blister, som innehåller 5 mg zanamivir. Rotadisk kan förvaras i enheten för inhalation Diskhalera, men blisteren ska genomborras omedelbart före inandning av läkemedlet. Underlåtenhet att följa denna rekommendation kan störa Diskhalerens funktion och därigenom minska läkemedlets effektivitet.

Det är viktigt! Stick inte in rotadisken innan den placeras i Diskhaler.

Hämta rotadisk i Diskhaler

1. Ta bort höljet från munstycket, se till att munstycket är rent inuti och utåt.

2. Dra försiktigt ut lådan tills plastklämmorna går ut och ta tag i lådans hörn. Dra ut facket helt ut så att skårorna på klämsidans sida är synliga.

3. Dra ut facket helt genom att klämma in skårorna på sidan av klämmorna med tummen och pekfingret.

4. Placera rotadisken på hjulcellerna och sätt tillbaka facket i laddaren.

5. Lyft upp skivans lock upp till stoppet för att genomborra rotadiskens övre och nedre folie. Stäng locket.

Det är viktigt! Lyft inte locket tills lådan är helt installerad.

6. Efter fullständig utandning, placera munstycket mellan tänderna och läpparna, utan att stänga lufthålen på vardera sidan av munstycket. Ta långsamt djupt andetag (alltid genom munnen, inte genom näsan). Ta bort munstycket från munnen. Håll andan så mycket som möjligt. Andas långsamt. Andas inte in i inhalatorn.

7. Drag försiktigt ut utmatningsfacket en gång tills det stannar, utan att trycka på clipsen och tryck in det. Samtidigt kommer rotadisken att vända en cell och vara redo för nästa inandning.

Det är viktigt! Pierce cellen bör endast omedelbart före inandning.

För upprepade inhalationer upprepa steg 5 och 6.

Byte av en tom rotadisk

Varje rotadisk innehåller 4 celler.

Efter fyra inandningar, byt ut den tomma rotadisken med en ny (steg 2-4).

Det är viktigt! Barn bör använda en inhalationsanordning under vuxen övervakning.

Läkemedlet Relenza tolereras väl vid användning i form av oral inandning.

I kontrollerade kliniska prövningar med högriskgrupper (äldre patienter och patienter med vissa kroniska sjukdomar) är förekomsten av biverkningar likadana hos zanamivir-gruppen och placebogruppen.

Biverkningarna som anges nedan listas enligt skador på organ och organsystem och frekvensen av förekomsten. Förekomstfrekvensen bestäms enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Frekvenskategorier bildades på grundval av kliniska prövningar av läkemedels- och efterregistreringsobservationen.

På immunsystemet: mycket sällan - allergiska reaktioner, inklusive anafylaktiska och anafylaktiska reaktioner, svullnad i ansikte och orofarynx.

På nervsystemet: Mycket sällan - vasovagala reaktioner (registrerades hos patienter med influensavirus, såsom feber, uttorkning, observerades omedelbart efter inhalation av zanamivir).

På psyksidan: frekvensen är okänd - Kramper, förvirring, beteendestörningar, hallucinationer, agitation, ångest, delirium, delirium noterades när Relenza användes hos patienter med influensa, främst bland barn och ungdomar. Konvulsioner och neuropsykiatriska symtom observerades också hos patienter med influensa som inte tog Relenza.

Från sidan av hjärtat: arytmi, svimning.

På andningsorganets del, bröstorgans och mediastinumets organ: mycket sällan - bronkospasm, andfåddhet.

Från hud och subkutan vävnad: mycket sällan - hudutslag, urtikaria, svåra hudreaktioner, inklusive erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.

Symtom: En oavsiktlig överdosering är osannolikt beroende på själva formulärets form, administreringsväg och låg biotillgänglighet (10-20%) av zanamivir. Vid studier av användningen av en vattenlösning av zanamivir utan laktos, inhalation (via en nebulisator) i en dos av 64 mg / dag (mer än 3 gånger den rekommenderade dagliga dosen), registrerades inga biverkningar. Dessutom är de inte registrerade hos / i ansökan om.5 dagar till 1200 mg / dag i samband med kliniska studier.

Behandling: som Zanamivir har låg molekylvikt, låg bindning till plasmaproteiner och låg Vd, Det förväntas avlägsnas genom hemodialys. Således kan hemodialys anses vara ett behandlingsalternativ för överdosering av zanamivir.

Influensan kan åtföljas av ökad luftvägsreaktivitet. Mycket sällsynta meddelanden har tagits emot.
om bröstkörteln och / eller försämring av lungfunktionen efter inandning av zanamivir till patienter som behandlas för influensa några av dessa patienter hade ingen historia om kroniska andningssjukdomar. I detta fall är det nödvändigt att sluta behandlingen med zanamivir och kontakta en specialist för en medicinsk undersökning. Patienter med kroniska respiratoriska sjukdomar som får zanamivirbehandling ska ha en snabbverkande bronkodilator med dem.

Hos patienter med allvarlig bronkialastma är det nödvändigt att utvärdera de avsedda fördelarna och eventuella risker med att använda läkemedlet. Relenza ska inte ordineras om korrekt medicinsk övervakning inte utövas. Hos patienter med bronkial astma och svår svårighetsgrad av kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD), måste behandling av den underliggande sjukdomen optimeras under behandling med Relenza. Patienten ska informeras om den potentiella risken för bronkospasm.

Läkemedlet Relenza, pulver för inandning doseras, bör inte användas för att förbereda en lösning för en nebulisator eller för en ventilator.

Det rapporterades om sjukhusvistelse av patienter med influensa, inklusive en död, medan
lösningen framställd från läkemedlet Relenza, pulver för inandning doserad genom en nebulisator eller en ventilator. I beskrivningen av dödsfallet rapporterades att laktos, som ingår i Relenza-preparatet, doserat pulver för inandning, störde enhetens normala funktion. Således bör läkemedlet Relenza, pulver för inhalation doseras, endast användas med användning av den bifogade enheten (Diskhalera).

Infektion orsakad av influensavirus kan åtföljas av olika neurologiska och beteendemässiga symptom. Rapporter som inkommit i efterregistreringsperioden (mestadels registrerad hos barn i Japan) har förknippats med konvulsiva anfall, delirium, hallucinationer och avvikande beteende hos patienter som smittats med influensaviruset och tar neuraminidashämmare, inklusive zanamivir. Dessa fenomen observerades huvudsakligen i de tidiga skeden av sjukdomen, hade ofta en plötslig inaktivitet och snabb upplösning. Orsakssambandet mellan zanamivirintag och ovanstående biverkningar har inte fastställts. Om några neuropsykiatriska symtom uppträder är det nödvändigt att bedöma risk / nyttaförhållandet vid fortsatt behandling med zanamivir för varje enskild patient.

Läkemedlet Relenza rekommenderas att användas med försiktighet hos patienter med laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption, eftersom Läkemedlet innehåller laktos.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Effekten och säkerheten hos zanamivir under graviditeten har inte fastställts.

Reproduktionstoxicitetsstudier utförda på råttor och kaniner har visat att zanamivir passerar placentalbarriären. I studier på råttor fanns inga tecken på teratogenicitet, effekter på fertilitet eller kliniskt signifikanta försämringar av peri- eller postnatal utveckling av avkomma efter användning av zanamivir. Däremot är data om penetration av zanamivir genom placenta barriären hos människor inte tillgängliga.

Zanamivir ska inte användas till kvinnor under graviditeten, särskilt under första trimestern, utom i de fall där den förväntade nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Amningstiden

Hos råtta utsöndras zanamivir i bröstmjölk. Information om fördelningen av zanamivir med bröstmjölk hos människor är emellertid frånvarande.

Eftersom erfarenheten är begränsad, bör zanamivir endast användas vid amning under amning där den förväntade nyttan för moderen överväger den potentiella risken för barnet.