Hur man applicerar Valaciclovir tabletter

Valacyklovir är ett läkemedel som eliminerar några manifestationer av en sådan infektion som herpes i epidermis och slemhinnor.

Huvuddelen av läkemedlet är valaciklovirhydrid. Den aktiva substansen vid DNA-syntesens nivå verkar på viruset, undertrycker dess utvecklingsprocess, vilket inte tillåter att det multipliceras på cellulär nivå. Läkemedlet är förskrivet för att eliminera herpesinfektion, såväl som cytomegalovirus.

På den här sidan hittar du all information om Valaciclovir: fullständiga instruktioner för användning för detta läkemedel, genomsnittliga priser på apotek, fullständiga och ofullständiga analoga läkemedel, samt recensioner av personer som redan har använt Valacyclovir. Vill du lämna din åsikt? Vänligen skriv i kommentarerna.

Klinisk farmakologisk grupp

Antivirala medel grupp av nukleosidanaloger.

Försäljningsvillkor för apotek

Säljs utan recept.

Hur mycket kostar Valaciclovir? Medelpriset på apotek är 400 rubel.

Släpp form och sammansättning

Tabletter i filmskal, i kartongförpackningar eller glasbankar med 10 stycken.

• Sammansättningen av en tablett innehåller 556 mg valaciklovirhydroklorid (500 mg i valaciklovir).

Farmakologisk effekt

Påverka de aktiva cellerna i herpesviruset och bältros, den aktiva substansen förstör membranerna och stimulerar störningar i deras funktion. I största utsträckning påverkar läkemedlet herpesviruset, rensar huden och förhindrar dess spridning.

Läkemedlet är också aktivt i signifikanta lesioner, vilket är viktigt vid behandling av avancerade stadier av sjukdomen. Genomgår en serie modifieringar, verkar den aktiva substansen i agenten på syntesen av herpesvirus-DNA, stoppar utvecklingen och stör de fungerande processerna.

Indikationer för användning

Användningen av läkemedlet är indicerat för både vuxna patienter och för barn med vissa indikationer. För vuxna patienter är läkemedlet ordinerat för behandling av:

• för att minska risken för sexuell överföring av genital herpes;
• herpes simplex (på läpparna);
• genital herpes (i det första avsnittet med återfall, vid behov, undertryckande av viruset hos HIV-infekterade patienter);
• herpes zoster (bältros).

I barnläkemedel är följande indikationer nödvändiga för att förskriva läkemedlet:

• behandling av herpes simplex (läppområde);
• behandling av varicella zoster.

Kontra

Detta läkemedel används inte hos patienter med individuell intolerans mot den huvudsakliga aktiva beståndsdelen eller hjälpkomponenterna i tabletten. Läkemedlet är inte heller föreskrivet för behandling av barn vars ålder är mindre än 12 år.

Använd under graviditet och amning

Lämpliga och strikt kontrollerade studier av säkerheten av valaciklovir under graviditet och amning har inte genomförts. Användning i denna kategori av patienter är möjlig i de fall då den förväntade nyttan av behandling för moderen överstiger den potentiella risken för fostret eller spädbarnet.

Det är känt att acyklovir, som är en metabolit av valaciklovir, utsöndras i bröstmjölk i koncentrationer 0,6-4,1 gånger dess plasmakoncentration. T1 / 2 acyklovir från bröstmjölk är 2,8 h, vilket är jämförbart med T1 / 2 från plasma.

I försöksstudier hade valaciklovir inga teratogena effekter hos råttor och kaniner. Vid oral administrering orsakade valaciklovir inte fertilitetssjukdomar hos han- och honrotter.

Instruktioner för användning

Bruksanvisningen visar att Valaciclovir tabletter tas oralt med vatten, oavsett måltiden.

1. Undertryckande eller förebyggande av återkommande infektioner i hud och slemhinnor som orsakas av herpes simplexviruset (inklusive hos vuxna med immunbrist): Immunkompetenta patienter - 500 mg en gång dagligen, vuxna med immunbrist - 500 mg 2 gånger om dagen. Kursens varaktighet är 6-12 månader, då är det nödvändigt att utvärdera effektiviteten av behandlingen.
2. Behandling av infektioner i hud och slemhinnor orsakad av herpes simplexvirus: 500 mg 2 gånger om dagen. Vid återfall - inom 3 eller 5 dagar, vid primär herpes - bör förlängningen förlängas till 10 dagar. Vid återfall är det nödvändigt att börja ta läkemedlet under prodromalperioden eller från det ögonblick som de första tecknen på sjukdomen uppträder. Alternativt, vid behandling av herpes simplex anses dubbelt intag av 2000 mg för 1 dag med ett intervall på minst 6 timmar effektiv;
3. Behandling av herpes zoster (herpes zoster) och oftalmisk herpes zoster hos vuxna patienter: 1000 mg 3 gånger om dagen, en kurs om 7 dagar.
4. Förebyggande av cytomegalovirusinfektioner och sjukdomar efter transplantation (transplantation) av parenkymala organ: 2000 mg 4 gånger om dagen, behandlingsvaraktighet - 3 månader eller mer. Läkemedlet bör startas omedelbart efter transplantation. Dosen bör minskas med hänsyn till kreatininclearance.

Patienter med nedsatt njurfunktion kräver dosjustering av läkemedlet.

Biverkningar

Att ta drogen kan orsaka följande biverkningar:

1. huvudvärk (i 15% av fallen)
2. illamående (enligt medicinsk forskning, högst 8% av de som behandlas med valacyklovir);
3. Ibland var det tillfälligt synligt nedbrott (endast i 3% av personerna).

Läkemedlet bryts ner i levern och utsöndras genom njurarna. Personer med njursjukdom, en sjuk lever ska ta reducerade doser av läkemedlet (för att inte överbelasta det sjuka organet och inte förvärra dess tillstånd).

överdos

Med en överdos av läkemedlet hos patienter finns det en deponering av den aktiva substansen i njurarnas tubuler, vilket leder till att de börjar fungera ofullständigt. Behandling av överdosering består av hemodialys - föremål för utveckling av anuri och njursvikt.

Särskilda instruktioner

Vid åldern bör försiktighet utövas när man använder någon doseringsform av läkemedlet, eftersom det ökar sannolikheten för negativa följder av användningen.

Läkemedelsinteraktion

1. Vid samtidig användning av Valaciclovir med läkemedel som bryter mot njurfunktionen (inklusive cyklosporin, takrolimus) kan det förvärra njurfunktionen.
2. Samtidigt som acyclovir och en inaktiv metabolit av mykofenolatmofetil (ett immunosuppressivt medel som användes vid transplantation) observerades en ökning av AUC för acyklovir och mykofenolatmofetil.

recensioner

Vi tog upp lite återkoppling från personer om Valaciclovir:

1. Eve. I vår familj är herpes nummer ett problem! Inte bara på läpparna utan också på andra ställen. Det finns många droger mot detta virus, och i första hjälpenpaketet är vi inte ett undantag! För mig själv upptäckte jag detta läkemedel. Valaciklovir hjälper mig, det är lämpligt för mig, eftersom det inte alltid är bekvämt att salva med salva, och det är bekvämare att ta ett piller under dagen!
2. Maxim. Jag började ta Valaciclovir på grund av att det blev outhärdligt att uthärda herpesutslag - med en hälsosam livsstil, könsorgan. Jag lyckades inte återhämta sig omedelbart. Enligt doktorn har jag en löpande kronisk form. Endast långsiktig behandling hjälpte. Schemat ordinerades av en virolog från en polyklinisk grupp. Redan 8 månader eftersom det inte finns något återkommande, inte de minsta symptomen. Resultatet passar.
3. Tatiana. Acyclovir kostar 90 rubel, Valatsiklovir (tillverkad i Ryssland) kostar 600 rubel. Och i Ukraina kostar Valaciclovir 90 hryvnia - det här är inte alls 600 rubel. Är det dags att justera priserna på läkemedel? Inte bara är han inte säker på att han inte köpte en falsk, till exempel pressad krita, så också är priserna otänkbart. Det är äckligt att leva på dessa priser.

Totalt sett recensioner är bra. Läkemedlet lindrar herpes länge från biverkningarna oftast illamående och problem med mag-tarmkanalen. Många är nöjda med den relativt låga kostnaden för medicinering.

analoger

Valaciklovir är en aktiv ingrediens. Det ingår i olika droger (från olika tillverkare):

• Valaciklovir kanon (kinesisk valaciklovir) - 500 mg tabletter.
• Valvir (preparering av Islands produktion) - tabletter i två doser - 500 mg och 1000 mg vardera.
• Valacyklovir och Valcicon (tillverkare - Ryssland) - 500 mg tabletter. Valacyklovir kan vara i större koncentration - 1000 mg.
• Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletter.
• Vayrova, Virdel, Valmik (läkemedel som tillverkas i Indien) - 500 mg tabletter, Valmik kan också vara 250 mg.
• Valtrex (valacyklovir från Polen) - 500 mg tabletter.

Innan du använder analoger, kontakta din läkare.

Förvaringsförhållanden och hållbarhet

Förvara läkemedlet bör vara i ett säkert, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 grader. Dosens hållbarhet är 3 år från tillverkningsdatum som anges på förpackningen. Efter denna period kan tabletterna inte tas oralt.

Valaciklovir: bruksanvisningar, analoger och recensioner

Valacyklovir är ett antiviralt läkemedel som är effektivt mot herpesvirus typ 1 och 2, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus och andra.

Efter intag av kroppen omvandlas valaciklovir till acyklovir och L-valin, därefter uppträder fosforyleringsreaktioner och acyklovir omvandlas till acyklovirtrifosfat. Den resulterande föreningen kan undertrycka DNA-polymeras av det skadliga medlet (virus) genom en konkurrensmekanism.

Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter för oral administrering i vitt, täckt med en skyddande filmbeläggning. Tabletterna är förpackade i en kartong i en blister av 10 stycken. Varje Valaciclovir tablett innehåller 500 1000 mg aktiv ingrediens.

Ingredienser 1 tablett:

• aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, vilket motsvarar innehållet av 500 mg eller 1000 mg valaciklovir;
• hjälpkomponenter: povidon K25, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
• skalkomposition: titandioxid, makrogol 4000, hypromellos.

Indikationer för användning

Vad hjälper Valaciclovir tabletter? Enligt instruktionerna är läkemedlet förskrivet i följande fall:

• herpes läppar ("kall" på läpparna och i periferien)
• herpes zoster;
• genital herpes i primärfasen, liksom med återfall
• förebyggande av genital herpesinfektion;
• minska risken för överföring till en sexuell partner med diagnostiserad genital herpes;
• förebyggande av cytomegalovirusinfektion under intrakavitära operationer (inklusive transplantationsområdet, med undantag för barn från 12 år).

Bruksanvisning Valaciclovir 500 mg, doseringstabletter

Tabletterna tas oralt, oavsett måltiden.

Standarddoser av Valaciclovir, enligt bruksanvisningen:

• Infektioner i huden och slemhinnorna som orsakas av herpes simplexvirus: 500 mg / 2 gånger om dagen. Vid återfall - inom 3 eller 5 dagar, vid primär herpes - bör förlängningen förlängas till 10 dagar. Vid återfall är det nödvändigt att börja ta läkemedlet under prodromalperioden eller från det ögonblick som de första tecknen på sjukdomen uppträder. Alternativt, vid behandling av herpes simplex anses dubbelt intag av 2000 mg för 1 dag med ett intervall på minst 6 timmar effektiv;
• Förebyggande av återkommande infektioner i huden och slemhinnorna som orsakas av herpes simplexviruset (inklusive hos vuxna med immunbrist): Immunkompetenta patienter - 1 tablett Valaciclovir 500 mg En gång dagligen, 500 mg 2 gånger om dagen för vuxna med immunbrist. Kursens varaktighet är 6-12 månader, då är det nödvändigt att utvärdera effektiviteten av behandlingen.
• Förebyggande av cytomegalovirusinfektioner och sjukdomar efter transplantation (transplantation) av parenkymala organ: 2000 mg / 4 gånger om dagen, behandlingsvaraktighet - 3 månader eller mer. Mottagning Valaciklovir bör börja omedelbart efter transplantation. Dosen bör minskas med hänsyn till kreatininclearance.
• Behandling av herpes zoster (herpes zoster) och oftalmisk herpes zoster hos vuxna patienter: 1000 mg / 3 gånger om dagen, kursen är 7 dagar.

För patienter med svårt nedsatt lever- och njurefunktion justeras den dagliga dosen av läkemedlet något. Sådana patienter övervakas ständigt med den kliniska bilden av blodet och det allmänna tillståndet under läkemedelsbehandling.

Särskilda instruktioner

Äldre patienter, personer med uttorkning under behandlingsperioden bör öka volymen av vätska som konsumeras (risken för akut njursvikt).

Vid behandling av genital herpes bör sexuell kontakt undvikas, eftersom Läkemedlet skyddar inte mot överföring.

Höga doser av Valaciclovir under lång tid i samband med uttalad immunbrist (benmärgstransplantation, kliniskt signifikanta former av HIV-infektion, njurtransplantation) ledde till utvecklingen av trombocytopenisk purpura och hemolytiskt uremiskt syndrom, upp till ett dödligt utfall.

Vid biverkningar från centrala nervsystemet (inklusive agitation, hallucinationer, förvirring, illamående, anfall och encefalopati) avbryts läkemedlet.

Biverkningar

Instruktionen varnar för möjligheten att utveckla följande biverkningar vid förskrivning av Valacyclovir:

• Från matsmältningskanalen - smärta i magen, illamående, kräkningar, aptitlöshet, diarré;
• På den del av nervsystemet - yrsel och huvudvärk, trötthet och allmän svaghet, möjliga sömnstörningar och psyko-emotionell irritabilitet;
• På den kliniska bildens bild av blod - en minskning av antalet blodplättar, hemolytisk anemi, en ökning av hepatiska transaminaser;
• Utvecklingen av njursvikt.

Kontra

Det är kontraindicerat att utse Valaciclovir tabletter i följande fall:

• Överkänslighet mot den aktiva substansen;
• HIV-infektion med en CD4 + -lymfocytinnehåll av mindre än 100 / ul;
• Barnens ålder (upp till 12 år med CMV, upp till 18 år - enligt andra indikationer).

Det finns praktiskt taget inga studier som visar läkemedlets säkerhet för gravida och ammande kvinnor. I detta avseende måste läkaren ordinera läkemedlet.

överdos

De viktigaste symptomen på överdosering är kräkningar, illamående, akut njursvikt, neurologiska störningar (inklusive hallucinationer, förvirring, medvetsdryck, agitation, koma).

I de flesta fall noterades utvecklingen av sådana tillstånd med nedsatt njurfunktion och hos äldre patienter som fick upprepad överskridande av de rekommenderade doserna av läkemedlet.

Analoger Valaciklovir, pris på apotek

Valaciclovir kan om nödvändigt ersättas med en analog för den aktiva substansen - det här är droger:

Välja analoger Det är viktigt att förstå att bruksanvisningen för Valaciclovir 500 mg, pris och recensioner inte gäller för läkemedel med liknande åtgärder. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en självständig ersättning av läkemedlet.

Pris på ryska apotek: Valaciclovir 500 mg 10 st. - från 321 till 390 rubel, priset på tabletter Valacyclovir Canon 500 mg 10 st. - från 410 till 448 rubel, enligt 508 apotek.

Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara vid en temperatur upp till 25 ° C på en mörk plats. Hållbarhet - 3 år.

Instruktioner för användning av tabletter, salvor, droppar, injektioner, sprungor

Vad är valacyklovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) - används för att behandla infektioner orsakade av vissa typer av virus.

Det saktar tillväxten och spridningen av herpesviruset för att hjälpa kroppen att bekämpa infektionen.

Barn Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) är ordinerat för behandling av förkylning på läpparna (orsakad av herpes simplex) och vattkoppor (orsakad av kycklingpox).

Valaciklovir kan användas för behandling av herpes hos barn som fyllt 12 år.

För behandling av vattkoppor måste barnet vara 2 år gammalt.

För vuxna patienter är det ordinerat för behandling av herpes zoster (den så kallade herpes zoster eller bältros) samt under herpesutbrott i munnen.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) används också för att behandla utbrott av genital herpes.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) är ett antiviralt läkemedel, men det kan inte hjälpa dig att helt förstöra de ovan beskrivna virusen i kroppen.

Virus som orsakas av sådana infektioner fortsätter att leva i kroppen, även mellan fall av exacerbation och yttre manifestation.

Valaciklovir minskar svårighetsgraden och varaktigheten av yttre manifestationer av dessa virus. Som i sin tur hjälper sår att läka snabbare, komplicerar utvecklingen av virusinfektioner och minskar smärta, klåda.

Detta läkemedel kan också bidra till att minska smärtan som återstår efter läkning av sår.

Andra användningar för valacyklovir (Valtrex, Valtrex):

Detta avsnitt innehåller information om användningen av läkemedlet, i fall som inte anges i anvisningarna.

Detta läkemedel kan också användas av vissa människor för att bekämpa en virusinfektion som cytomegaloviruset.

Innan du använder detta läkemedel för behandling av cytomegalovirus, kontakta din läkare.

Hur man använder valacyklovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) måste tas oralt, före eller efter måltid - med hänsyn till läkarens rekommendationer.

Drick mycket vätskor under medicineringsperioden för att minska risken för biverkningar.

Doseringen och varaktigheten av behandlingen beror på typ av infektion, patientens hälsotillstånd och svaret på behandlingen.

Vid behandling av vattkoppor hos barn påverkar barnets vikt doseringsnivån.

Detta läkemedel fungerar bäst när du börjar använda det vid de första symtomen på en infektion. Det kan dock inte hjälpa om du fördröjer för länge med behandlingen och tillåter att viruset utvecklas.

Om du har bältros eller vattkoppor, ska du börja ta Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) så snart som möjligt efter det att utslaget har uppstått.

Börja ta medicinen vid första tecken på herpes eller genital herpes (stickningar, klåda eller brännande).

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) fungerar bäst i de fall då mängden aktiv substans i kroppen hålls konstant.

Ta därför detta läkemedel med jämna mellanrum (rekommenderas av läkaren).

Fortsätt ta detta läkemedel tills alla virala symptom försvinna.

Ändra inte doseringen av läkemedlet.

Försök att inte missa tiden att ta drogen och sluta inte ta det tidigare än det kommer att godkännas av din läkare.

Tala om för din läkare om ditt tillstånd inte förbättras eller tvärtom förvärras.

Under graviditeten bör detta läkemedel endast användas när det behövs. Läkemedlet tränger in i bröstmjölk, men kan inte skada barnet.

Det är inte känt om Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) kan skada ett barn i livmodern. Det har dock fastställts att herpesviruset kan överföras från en infekterad mamma till en bebis under arbetet.

Valacyklovir (Valtrex, Valtrex) är mycket lik acyklovir, så använd inte läkemedel som innehåller acyklovir när du använder denna medicin.

Doseringen av valacyklovir under behandlingen.

Den vanliga dosen för vuxna som får valaciklovir (Valtrex, Valtrex) innefattar:

Mottagning 2 g. Varje 12 timmar erhålls totalt 2 doser (med en totalvikt av 4 g)

Terapi bör startas vid första tecken på herpes (till exempel stickningar, brännande, klåda).

Vid genital herpes vid första behandlingssteget ska 1 g tas oralt två gånger dagligen i 7-10 dagar.

Det är inte uppenbart om valaciklovir kommer att hjälpa dig (Valtrex, Valtrex) om början av läkemedelsintaget inträffade 72 timmar efter det att symtom på sjukdomen har påbörjats.

I andra behandlingssteget måste valacyklovir (Valtrex, Valtrex) tas 500 mg oralt två gånger dagligen i 3 dagar.

Terapi bör startas vid första tecknet på genital herpes. Effekten av läkemedlet bekräftas inte om behandlingen startade 24 timmar efter de första manifestationerna av tecken och symtom på infektion.

Den rekommenderade dosen av valaciklovir (Valtrex, Valtrex) för vuxna med herpes zoster (Zoster herpes) innebär att man tar 1 g. Oralt var 8: e timme i 7 dagar.

Den mest effektiva behandlingen kommer att vara om du började ta läkemedlet inom 48 timmar efter det att utslaget har uppstått. Effekten av läkemedlet har inte fastställts om behandlingen började 72 timmar efter utbrottet.

Behandling av genital herpes hos HIV-infekterade patienter kräver att 1 g av läkemedlet tas oralt två gånger dagligen i 7-14 dagar, i första etappen.

Vid andra behandlingstiden är det nödvändigt att ta 1 g. Oralt två gånger dagligen i 5-14 dagar.

Terapi bör startas vid första tecknet på genital herpes. Behandlingseffektiviteten har inte fastställts om administreringen av läkemedlet startade 24 timmar efter det att symptom på infektion har påbörjats.

Användningen av valaciklovir (Valtrex, Valtrex) för behandling av primär och återkommande genital herpes hos HIV-infekterade patienter är inte godkänd av FDA.

För förebyggande av CMV (cytomegalovirusinfektioner) är standarddosen av valacyklovir (Valtrex, Valtrex) administrering av läkemedlet 2 g. Oralt 4 gånger om dagen.

Användningen av valaciklovir (Valtrex, Valtrex) för förebyggande av cytomegalovirusinfektioner godkänns inte av FDA.

Den normala pediatriska dosen för behandling av labiell herpes är mottagning av barn från 12 år och äldre - 2 g. Oralt var 12: e timme, endast 2 doser (totalvikt 4 g)

Terapi bör startas vid första tecken på herpes (till exempel stickningar, brännande, klåda).

Den vanliga pediatriska dosen för kampen mot varicella-zostervirus innefattar att ta 20 mg av läkemedlet oralt 3 gånger om dagen i 5 dagar.

Den maximala dosen kan ökas till 1 g. Oralt 3 gånger om dagen.

Terapi bör börja när de första tecknen på sjukdomen uppträder och senast 24 timmar efter utslaget av utslaget.

Biverkningar:

Biverkningar när du tar valaciklovir (Valtrex, Valtrex) kan provocera:

• illamående,
• Magont
• Huvudvärk eller yrsel.
• Om någon av dessa biverkningar kvarstår eller förvärras under en lång period, informera omedelbart din läkare eller apotekspersonal.
• De flesta personer som använder detta läkemedel har inte haft några allvarliga biverkningar.
• Några av folket hade dock allvarliga biverkningar, inklusive:
• Stämningsförändringar (t.ex. ångest, förvirring, hallucinationer),
• Talproblem
• Shakiness under rörelse
• Njurproblem (t.ex. förändringar i urinfärg).

I allmänhet är dessa störningar vanligare hos personer med nedsatt immunförsvar (till exempel patienter med HIV, patienter som har genomgått en benmärgstransplantation eller en njurtransplantation).

Kontakta omedelbart läkare om du har allvarliga biverkningar, inklusive:

• Ökad trötthet
• Långsam / snabb / oregelbunden hjärtslag,
• blödning,
• Tecken på feber,
• Utsöndring av blod vid urinering,
• Svaghet i magen eller buksmärtor,
• Gulrande ögon / hud,
• Plötslig förändring av skärpa
• Förlust av medvetandet
• Kramper.

En allvarlig allergisk reaktion på detta läkemedel är extremt sällsynt. Däremot uppträder dess symptom huvudsakligen som utslag, klåda, ödem (särskilt ansikte / tunga / hals), svår yrsel och andningssvårigheter.

Kom ihåg att valacyklovir (Valtrex, Valtrex) kan skada dina njurar. Denna bieffekt ökar med användning av vissa andra droger, inklusive antivirala läkemedel, kemoterapi, antibiotika, läkemedel för tarminriktning, läkemedel för att förhindra avstötning av det transplanterade organet, läkemedel för injektion av osteoporos.

Andra droger kan också interagera med valaciklovir (Valtrex, Valtrex). Glöm inte att informera din läkare om namnet på alla läkemedel du tar.

Innan du tar valaciklovir (Valtrex, Valtrex), kom ihåg att detta läkemedel kan innehålla inaktiva ingredienser som kan orsaka allergiska reaktioner eller andra problem.

Innan du använder denna medicinering, informera din läkare om du har njurproblem.

Människor som tar detta läkemedel kan uppleva yrsel, så kör inte bil eller vidta åtgärder som kräver ökad uppmärksamhet tills du är säker på att du säkert kan utföra sådana åtgärder.

Begränsa alkoholintaget under behandling med detta läkemedel.

Äldre människor kan vara känsligare för biverkningarna av detta läkemedel.

Kom ihåg att herpes lätt kan sprida sig till andra hudområden. Undvik nära fysisk kontakt med andra människor (till exempel kyss) under ett infektionsutbrott och tills du har botat herpes helt.

Försök att inte röra herpes, och om du har gjort det, tvätta händerna noggrant.

Om du rör ett infekterat område, rör inte dina ögon på något sätt.

Valacyklovir (Valtrex, Valtrex) hindrar inte spridningen av herpes.

För att minska risken att överföra genital herpes till din partner, ha inte sex med honom under hans sjukdom. Du kan sprida könsorganherpes, även om du inte har några symtom på sjukdomen.

Använd preventivmedel (latex- eller polyuretanskondomer / kondomer för oralsex) under hela samlagstiden. Kontakta din läkare för mer information om detta.

överdosering:

Vid överdosering av valaciklovir (Valtrex, Valtrex) (allvarliga symtom är svimning eller andningsproblem) ring en ambulans.

Också symtom på överdosering kan innefatta: förändringar i urinens mängd och färg vid urinering, ökad utmattning, skarp förändring i humör, medvetslöshet, anfall.

Ofta används detta läkemedel för att bekämpa specifika infektioner (identifierade för tillfället), så använd det inte i framtiden utan en doktors rekommendation.

lagring:

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) måste förvaras vid rumstemperatur bort från ljus och fukt. Förvara inte valacyklovir i badrummet (på grund av hög luftfuktighet). Förvara läkemedlet utom räckhåll för barn och husdjur.

Vissa herpesinfektioner bör behandlas längre än andra. Använd detta läkemedel under hela föreskriven tidsperiod.

Dina symptom kan förbättras innan infektionen helt försvinner, och hoppning av läkemedel kan öka risken för antiviral läkemedelsresistens.

Det hudområde som påverkas av herpesvirusen ska vara så rent och torrt som möjligt.

För att göra detta, bära löst kläder under sjukdomen för att förhindra irritation.

Valacyklovir (Valaciklovir)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt substansnamn Valaciclovir

Kemiskt namn

L-valin 2 - [(2-amino-l, 6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl) metoxi] etylester (som hydroklorid)

Brutto formel

Farmakologisk grupp av substans Valaciklovir

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Ämnenets egenskaper Valaciclovir

Valacyklovir är hydrokloridsaltet av acyklovir L-valylester. Valaciklovirhydroklorid - vitt eller nästan vitt pulver; Högsta löslighet i vatten (vid 25 ° C) - 174 mg / ml; molekylvikt 360,80.

farmakologi

Valacyklovir är ett proläkemedel i kroppen som snabbt och nästan fullständigt omvandlas till acyklovir, vilket efter fosforylering förvärvar specifik aktivitet. Acyklovir är en strukturell analog av purinukleosider (normala DNA-komponenter), interagerar med viralt DNA-polymeras och blockerar reproduktionen av virus. Selektiv antiherpetic aktivitet beror på affiniteten för herpes simplex, varicella zoster och epstein-barr-viruset av tymidinkinas. Under verkan av tymidinkinas omvandlas virus till acyklovirmonofosfat, med deltagande av guanylatkinas av humana celler, till acyklovirdifosfat och sedan till aktiv form av acyklovirtrifosfat. Triphosphat blockerar viral DNA-replikation genom att inhibera viralt DNA-polymeras och hämma DNA-strängförlängning. In vitro är acyklovir aktiv mot herpes simplex typ 1 och typ 2 virus, varicella zoster (mindre aktiv än herpes simplex, på grund av effektivare fosforylering av motsvarande tymidinkinas), Epstein-Barr-virus, CMV och humant herpesvirus typ 6.

Motstånd-stammen och Herpes simplex Varicella zoster utvecklas på grund av den fenotypiska bristvirus tymidinkinas, eller på grund av förändringar i den dolda tymidinkinas eller DNA-polymeras; motstånd uppträder i undantagsfall hos patienter med normal immunologisk status och mycket oftare mot en bakgrund av svår immunbrist (HIV under infektion, hos patienter som får kemoterapi mot maligna tumörer, och andra.).

Efter oral administrering absorberas valaciklovir snabbt från mag-tarmkanalen och som ett resultat av metabolism under "första pass" genom tarmen och / eller leveren, är det snabbt och nästan fullständigt (99%) omvandlat till acyklovir och L-valin.

Farmakokinetiken för valaciklovir och acyklovir efter oral administrering har studerats i 14 studier hos friska vuxna volontärer (n = 283).

När man tar valaciklovirhydroklorid i en dos av 1000 mg är den absoluta biotillgängligheten av acyklovir (54,5 ± 9,1)% och beror inte på matintag. Farmakokinetiska parametrar efter administrering av olika doser av valaciklovirhydroklorid är inte proportionella mot dosen. Så efter en enstaka dos av valaciklovirhydroklorid i doser på 100, 250, 500, 750 och 1000 mg C_max acyklovir når 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 och 5,65 μg / ml, AUC - 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 respektive 19,52 h · μg / ml. Efter upprepad administrering av valaciklovirhydroklorid i doser av 250, 500 och 1000 mg 4 gånger om dagen i 11 dagar C_max - 2,11; 3,69 och 4,96 μg / ml och AUC - 5,66; 9,88 respektive 15,70 h · μg / ml. T_max är 1,6-2,1 h. Plasmakoncentrationer av oförändrat valacyklovir är låga, C_max under 0,5 μg / ml vid alla doser som studerats, efter 3 h, detekteras valacyklovir inte längre i plasma; bindning av valacyklovir till plasmaproteiner - 13,5-17,9%. Acyklovir biotransformeras genom inverkan av alkohol och aldehyddehydrogenas och i mindre utsträckning aldehydoxidas i inaktiva metaboliter. Metabolismen av valaciklovir / acyklovir är inte associerad med cytokrom P450-enzymer.

T_1/2 valacyklovir - mindre än 30 min, T_1/2 acyklovir efter administrering av valacyclovir hydroklorid är 2,5-3,3 timmar (hos friska frivilliga med normal njurfunktion), hos äldre patienter (65 år-83 år) - 3,3-3,7 timmar, ökar hos patienter med slutstadiet patienter njursvikt. Valacyklovir utsöndras i urinen (45,6%) och i avföring (47,12%) inom 96 timmar. Renal clearance är ca 255 ml / min. Av den totala mängden valaciklovir som utsöndras av njurarna elimineras mer än 80-89% som acyklovir. Mindre än 1% valaciklovir uppvisas oförändrad. Efter upprepad användning av valaciklovir hos patienter med normal njurfunktion ackumuleras inte acyklovir.

Beroende på farmakokinetiska parametrar på vissa faktorer

Leversjukdom. Hos patienter med leversjukdomar minskar takten, men inte omvandlingen av valacyklovir till acyklovir, måttlig (cirros, bevisad genom biopsi) eller svår (biopsi-bevisad cirros med / utan ascites). T_1/2 acyklovir förändras inte.

HIV-infekterade patienter. Hos 9 patienter med HIV (CD4-cellantal 3), när de valaciklovirhydroklorid togs i dos 1000 mg 4 gånger om dagen i 30 dagar, skilde de farmakokinetiska indikatorerna för valacyklovir och acyklovir inte från de som observerades hos friska frivilliga.

Fosterskador. Valaciklovir är inte teratogent i råttor eller kaniner när de administreras i doser om 400 mg / kg under perioden för organogenes (plasmakoncentrationen överskred den för den personen 10 och 7 gånger, respektive).

Fertilitet. Valacyklovir orsakade inte fertilitetsproblem hos män och kvinnor av råttor behandlade med en dos på 200 mg / kg / dag (koncentrationen i blodet var 6 gånger högre än hos människor).

Kliniska prövningar av valaciklovir hos barn

65 barn från 12 till 18 år tog en tablettform av valacyklovir oralt i 1-2 dagar om herpes. Frekvensen, arten och intensiteten av oönskade sidoreaktioner (inklusive avvikelser från laboratorieparametrar) liknade dem i gruppen av vuxna patienter.

patienterna grupp ungdomar som fick valaciclovir i en dos av 2,1 g av 2 gånger per dag under 1 dag (n = 65) och placebo (n = 30), huvudvärk (17%, 3%) observerades, illamående ( 8%, 0%).

Användning av ämnet Valaciclovir

bältros; infektioner i huden och slemhinnor som orsakas av herpes simplexviruset (inklusive genital herpes); förebyggande av återkommande sjukdomar orsakade av herpes simplexvirus.

Kontra

Överkänslighet (inklusive akyclovir), benmärgstransplantation, njurtransplantation (se "Försiktighetsåtgärder").

Begränsningar av användningen av

Nedsatt njurfunktion, kliniskt signifikanta former av HIV-infektion, barn under 12 år (säkerhet och effekt har inte fastställts).

Använd under graviditet och amning

Graviditet. Det är möjligt om den förväntade effekten av terapi överskrider den potentiella risken för fostret (adekvata och strängt kontrollerade studier av säkerhetsskyddet hos gravida kvinnor har inte utförts).

Data om resultatet av graviditeten hos kvinnor som tog systemisk acyklovir under graviditetens första trimester (acyklovir är en aktiv metabolit av valacyklovir) visade inte en ökning av antalet medfödda missbildningar hos barn jämfört med den allmänna befolkningen. Eftersom observationen inkluderade ett litet antal kvinnor kan det inte göras tillförlitliga och konkreta slutsatser om säkerheten av valaciklovir under graviditeten.

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - B.

Amning. Acyklovir, huvudmetaboliten av valaciklovir, utsöndras i bröstmjölk. Efter att valacyklovir utsattes oralt i en dos av 500 mg C_max acyclovir i bröstmjölk var 0,5-2,3 gånger (i genomsnitt 1,4 gånger) högre än motsvarande koncentrationer i moderns blod. Förhållandet mellan AUC för acyklovir i bröstmjölk och AUC för acyklovir i moderns plasma var 1,4-2,6 (medelvärde 2,2). Den genomsnittliga koncentrationen av acyklovir i bröstmjölk är 2,24 μg / ml. Vid tilldelning av valaciklovir ammande mor i en dos av 500 mg två gånger om dagen barn genomgår en liknande behandling av acyklovir som när man tar det oralt i en dos av ca 0,61 mg / kg / dag. Valaciklovir i oförändrad form detekteras inte i moderns blod eller bröstmjölk eller i barnets urin. Valaciklovir ska ges till lakterande kvinnor med försiktighet, endast om det behövs.

Ytterligare information om användning av valacyklovir under graviditeten

Det har inte varit tillräckligt kontrollerade kliniska prövningar för valaciklovir hos gravida kvinnor. Baserat på data från potentiella studier om användningen av valaciklovir mot 749 graviditeter kan det sägas att förhållandet mellan förekomst av fosterskador hos barn som exponeras för valacyklovir under fosterutveckling och hos barn i allmänheten är densamma. Valaciklovir kan endast användas under graviditet när den potentiella nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Biverkningar av Valaciclovir

Tabell 1 visar de biverkningar som ofta observerats vid behandling med valaciklovir (1 g 3 gånger om dagen) hos patienter med immunförsvar med bältros i de randomiserade dubbelblinda kliniska prövningarna.

Biverkningar observerade under kliniska prövningar hos patienter med bältros

valacyklovir

Beskrivning från och med 14 oktober 2014

• Latinskt namn: Valacyclovir
• ATX-kod: J05AB11
• Aktiv ingrediens: Valaciklovir (Valacyklovir)
• Tillverkare: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drogteknik (Ryssland)

struktur

En tablett innehåller 556 mg valaciklovirhydroklorid (500 mg i valaciklovir).

Släpp formulär

Tabletter i filmskal, i kartongförpackningar eller glasbankar med 10 stycken.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik och farmakokinetik

Den aktiva substansen i läkemedlet inhiberar den vitala aktiviteten hos DNA-polymeras av herpesvirusen, förhindrar syntesen av viralt DNA och hämmar replikationsprocesser.

Efter intag av kroppen omvandlas valaciklovir till acyklovir och L-valin, därefter uppträder fosforyleringsreaktioner och acyklovir omvandlas till acyklovirtrifosfat. Den resulterande föreningen kan undertrycka DNA-polymeras av det skadliga medlet (virus) genom en konkurrensmekanism.

Fosforylering sker som regel i två steg. Vid den första reaktionen katalyserar enzymet tymidinkinas. Läkemedlet är särskilt aktivt i förhållande till Herpes simplex, till Varicella zoster är det mindre känsligt. Substansen utsöndras av njurarna eller med avföring, halveringstiden är cirka tre timmar.

Indikationer för användning

• för behandling av sjukdomar i slemhinnorna och huden som orsakas av Herpes simplexviruset;
• för förebyggande av återkommande sjukdomar orsakade av samma virus
• med bältros;
• som förebyggande av cytomegalovirusinfektion efter organtransplantation.

Kontra

• benmärg och njurtransplantation;
• med allergier mot den aktiva substansen
• HIV-infekterade, om CD4 + -lymfocyter inte överstiger 100 mikron / 1;
• barn under 18 år (undantag är organtransplantation, då läkemedlet används från 12 års ålder).

Biverkningar

Läkemedlet är välforskat. Som ett resultat av laboratorieundersökningar och observationer av patienter med herpes zoster och herpesviruset (inklusive de med samtidig immunbrist) tar de valacyklovir, nästan alla möjliga biverkningar har identifierats.

Bruksanvisning Valaciklovir (metod och dosering)

Medel tas oralt, oberoende av maten.

Valaciclovir tabletter, bruksanvisningar

Med bältros, en enstaka dos är 1000 mg (2 tabletter), 3 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 7 dagar. Ju mer efter att de första symtomen på sjukdomen började ta emot drogen, desto effektivare blir behandlingen.

Med herpes (inklusive profylaktisk administrering) är den dagliga dosen 1000 mg. Det rekommenderas att dela upp i 2 doser, på morgonen och på kvällen, en tablett åt gången. Varaktigheten av behandlingen är från 5 till 10 dagar (svår sjukdom i sjukdomen).

Om patienten har nedsatt njurfunktion bör dosen justeras.

överdos

Inga data om överdosering av droger.

interaktion

Kliniskt signifikanta fall av interaktion mellan tabletter och andra läkemedel observerades inte.

Emellertid utsöndras den aktiva substansen från kroppen genom njurarna, genom kanalsöndring. Eventuellt läkemedel som kommer att förskrivas samtidigt med Valaciclovir kommer att störa dess normala eliminering från kroppen. Först och främst hänvisar detta till zimetidin och andra läkemedel som blockerar mekanismen för kanalsöndring.

När det kombineras med mykofenolat ökar koncentrationen av acyklovir i blodplasma.

När de kombineras med cyklosporin, takrolimus och läkemedel som stör njurarnas normala funktion ökar belastningen på dessa organ.

Försäljningsvillkor

Förvaringsförhållanden

På en sval plats, vid en temperatur inte högre än 25 grader.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

Vid nedsatt njurfunktion ska läkemedlet användas med försiktighet. Kanske utveckling av akut njursvikt, störningar i centrala nervsystemet.

För äldre patienter är dosjustering inte nödvändig, men mängden vätskeintag bör ökas.

Under behandling för genital herpes bör du avstå från samlag, eftersom läkemedlet inte hindrar överföringen av viruset till partnern.

Försiktighet bör utövas vid behandling av patienter med leversjukdom.

Det finns ingen klinisk erfarenhet av att använda produkten för barn under 12 år. Därför är barn inte ordinerade medicinering.

Om en patient genomgick benmärg eller njurtransplantation detekteras en kliniskt uttryckt form av HIV-infektion, akut immunbrist manifesteras, då kan läkemedlet leda till trombocytopeniskt purpura, hemolytiskt uremiskt syndrom och död.

Om under behandling med ett botemedel, hallucinationer, konvulsioner, agitation, förvirring och delirium observeras, ska läkemedlet avbrytas.

Analoger av Valaciclovir

Närmaste analoger är Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovirhydroklorid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Vilket är bättre: Valaciclovir eller Valtrex?

Valtrex är en importanalog med samma aktiva ingrediens. När det gäller effektiviteten och frekvensen av biverkningar är läkemedlen identiska. Värdet av Valtrex är dock mycket högre än Valaciclovir.

Under graviditet och amning

Det finns praktiskt taget inga studier som visar läkemedlets säkerhet för gravida och ammande kvinnor. I detta avseende måste läkaren ordinera läkemedlet.

Valacyklovir (dess metaboliteracyklovir) tränger in i bröstmjölk.

Under studier på råttor och kaniner utövade den inte teratogen effekt när den tog drogen, orsakade inte fertilitet hos kvinnor och män.

Valaciklovir Recensioner

Recensioner är bra. Läkemedlet lindrar herpes länge från biverkningarna oftast illamående och problem med mag-tarmkanalen. Många är nöjda med den relativt låga kostnaden för medicinering.

Valaciklovir-priset

Priset på Valaciclovir tabletter i Ryssland är cirka 600 rubel för 10 stycken.

Tillsammans med tabletterna används vanligtvis salva innehållande valacyklovir.

Pris Valaciclovir i Ukraina är något högre. Du kan köpa läkemedlet för 360 UAH (10 tabletter).

Valaciklovir: bruksanvisningar

struktur

Varje tablett innehåller: Aktiva substanser: Valacyklovir (som valacyklovirhydroklorid) 500 mg;

hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, krospovidon, hypromellos, magnesiumstearat, Opadray blå 13B50647;

Sammansättning av Opadra Blue 13B50647: Hypromellos, Titandioxid, Makrogol / Polyetylenglykol 400, Indigo Karmin Aluminiumlack, Polysorbat 80.

beskrivning

Farmakologisk aktivitet

Verkningsmekanism: Valaciklovir är en hämmare av DNA-polymeras nukleosidanalog. Valacyklovirhydroklorid omvandlas snabbt till acyklovir, vilket har visat antiviral aktivitet mot HSV-typerna 1 (HSV-1) och 2 (HSV-2) och VZV i cellodling och in vivo.

Den inhiberande aktiviteten hos acyklovir är mycket selektiv på grund av dess närhet till tymidinenzym (TC) -kinas kodad av HSV och VZV. Detta virala enzym omvandlar acyklovir till acyklovirmonofosfatnukleotidanalog. Monofosfatet omvandlas därefter till difosfat med användning av cellguanylatkinas och trifosfat genom användning av en mängd olika cellulära enzymer. I biokemiska analyser hämmar acyklovirtrifosfat replikationen av herpesvirus-DNA. Detta uppnås på 3 sätt: 1) kompetitiv inhibering av viralt DNA-polymeras, 2) aktivering och avslutning av den växande virala DNA-kedjan, 3) inaktivering av viralt DNA-polymeras. Den större antivirala aktiviteten av acyklovir i förhållande till HSV jämfört med WVI är associerad med dess effektivare fosforylering av viralt TK.

Antiviral aktivitet: Det kvantitativa sambandet mellan mottagligheten av herpesviruscellkulturen och antivirala läkemedel och det kliniska svaret på terapi har inte fastställts hos människor och sensitivitetstestningen av viruset har inte standardiserats. Resultaten av känslighetstestet uttryckt i koncentrationen av läkemedlet som krävs för att undertrycka upp till 50% av virusets tillväxt i en cellodling (EG₅₀) varierar mycket beroende på ett antal faktorer. Med hjälp av trombocytnedgångstest bestämdes att EU₅₀ värden mot herpes simplex virusisolat är inom intervallet från 0,09 till 60 jim (från 0,02 till 13,5 jig / ml), för HSV-1 och från 0,04 till 44 jjM (från 0,01 till 9, 9 μg / ml) för HSV-2 EC₅₀ Värdena för acyklovir kontra de flesta laboratoriestammar och kliniska isolat av VZV varierar från 0,53 till 48 μM (0,12 till 10,8 μg / ml). Acyklovir visar också aktivitet mot vaccinstammen Oka VZV med en genomsnittlig EU₅₀ 6 | iM (1,35 | ig / ml).

Resistens: Resistens av HSV och VZV till acyklovir kan uppstå som ett resultat av kvalitativa och kvantitativa förändringar i viralt TK och / eller DNA-polymeras. Kliniska isolat av VZV med reducerad känslighet för acyklovir hittades hos patienter med AIDS. I dessa fall återställdes TK-bristfällig mutant VZV.

Motståndet av HSV och VZV till acyklovir sker genom samma mekanismer. Även om de flesta acyklovirresistenta mutanter isoleras, är immunkompromitterade patienter TK-bristfälliga mutanter. Andra mutanter associerade med den virala TK-genen (TK-partiell och TK-förändrad) isolerades också DNA-polymeraser. TK-negativa mutanter kan orsaka allvarlig sjukdom hos patienter med nedsatt immunförsvar. Möjligheten att virusresistens mot valacyklovir (och följaktligen till acyklovir) bör övervägas hos patienter som uppvisar ett dåligt kliniskt svar under behandlingen.

farmakokinetik

Farmakokinetik hos vuxna patienter:

Absorption och biotillgänglighet: Efter oral administrering absorberas valaciklovirhydroklorid snabbt i mag-tarmkanalen och omvandlas nästan fullständigt till acyklovir och L-valin till följd av metabolism under första passagen genom tarmarna och / eller levermetabolismen.

Den absoluta biotillgängligheten för acyklovir efter att ha tagit valaciklovirhydroklorid är 54,5% ± 9,1%, vilket bestämdes efter att ha tagit en dos av 1 gram valaciklovirhydroklorid och 350 mg intravenöst acyklovir hos 12 friska frivilliga. Biotillgängligheten av acyklovir när man tar valacyklovirhydroklorid förändras inte när den tas med mat (30 minuter efter frukost, 873 kcal, innehållande 51 g fett).

De farmakokinetiska parametrarna för acyklovir, som utvärderar den efterföljande användningen av valaciklovirhydroklorid hos friska vuxna volontärer, framgår av tabell 1. En mindre dosproportionell ökning av den maximala koncentrationen av acyklovir observerades (C_mah) och området för akyclovir (AUC) farmakokinetiska kurvan efter att ha tagit en enstaka och flera doser (4 gånger om dagen) valaciklovirhydroklorid från 250 mg till 1 gram.

Det finns ingen ackumulering av acyklovir efter att ha tagit valaciklovir i de rekommenderade doseringsregimerna hos vuxna patienter med normal njurfunktion.

Tabell 1.

Medel (± standardavvikelse (SD)) plasma farmakokinetiska parametrar av acyklovir efter att ha tagit valaciklovirhydroklorid hos friska vuxna volontärer

Enkeldos

Mottagande av multipeldoser *

(N = 24, 8 i behandlingsgruppen)

* Tar 4 gånger om dagen i 11 dagar.

Distribution: Bindningen av valaciklovir till humana plasmaproteiner varierar från 13,5% till 17,9%. Bindningen av acyklovir till humana plasmaproteiner varierar från 9% till 33%.

Metabolism: Valaciklovir omvandlas till acyklovir och L-valin som ett resultat av metabolism under "första pass" genom tarmarna och / eller levermetabolismen. I liten utsträckning omvandlas acyklovir till inaktiva metaboliter med aldehydoxidas, alkohol och aldehyddehydrogenas. Varken acyklovir eller valaciklovir metaboliseras av cytokrom P450 enzymer. Plasmakoncentrationer av oreagerad valaciklovir är låga och övergående, vanligen inte kvantifierbara 3 timmar efter administrering. Högsta plasmakoncentrationer av valaciklovir är i allmänhet mindre än 0,5 μg / ml vid alla doser. Efter en enstaka dos av 1 gram valaciklovirhydroklorid var de observerade genomsnittliga plasmakoncentrationerna av valaciklovir 0,5, 0,4 och 0,8 μg / ml hos patienter med nedsatt leverfunktion, njursvikt och friska frivilliga som fick samtidig cimetidin respektive probenecid.

Utdrag: Efter administrering av en enstaka dos av 1 gram radioaktivt märkt valaciklovir, 4 friska försökspersoner, upptäcktes 46% och 47% av den administrerade radioaktiviteten i urinen respektive avföring efter mer än 96 timmar. Acyklovir var 89% av radioaktiviteten utsöndrad i urinen. Renal clearance av acyklovir efter en enstaka dos av 1 gram valaciklovirhydroklorid hos 12 friska frivilliga personer var cirka 255 ± 86 ml / min, vilket motsvarar 42% av det totala uppenbara plasmaclearatet av acyklovir.

Plasman halveringstiden för acyklovir varierar vanligen från 2,5 till 3,3 timmar i alla studier av valaciklovirhydroklorid hos frivilliga med normal njurfunktion.

Specifika populationer:

Njurfunktion: För patienter med nedsatt njurfunktion rekommenderas en lägre dos av läkemedlet. Efter administrering av valaciklovirhydroklorid till frivilliga med CRF är den genomsnittliga halveringstiden för acyklovir cirka 14 timmar. Under hemodialys är halveringstiden för acyklovir ca 4 timmar. Cirka en tredjedel av acyklovir i kroppen avlägsnas under dialys under en 4-timmars hemodialyssession. Det synliga plasmaclearatet av acyklovir hos dialyspatienter var 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 jämfört med 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 hos friska frivilliga.

Leverskada: Valaciklovirhydroklorid behandlas av patienter med måttlig (bekräftad av biopsi cirros) eller svår (med och utan ascites och bekräftad av levercirros). Leversjukdom visade att graden men inte graden av omvandling av valacyklovir till acyklovir minskar och halveringstiden för acyklovir förändras inte. För patienter med levercirros rekommenderas inte dosändring.

HIV-infektion: I 9 patienter med HIV-infektion och CD4 + 3-celler som fick valaciklovirhydroklorid i en dos av 1 g 4 gånger om dagen i 30 dagar, skiljer sig farmakokinetiken för valacyklovir och acyklovir inte från de som observerats hos friska frivilliga.

Geriatri: Efter en enstaka dos av 1 gram valaciklovirhydroklorid av friska geriatriska volontärer var halveringstiden för acyklovir 3,11 ± 0,51 timmar jämfört med 2,91 ± 0,63 timmar hos friska unga volontärer. Efter oral administrering av enkla och multipla doser av valaciklovirhydroklorid förändrades akyclovir farmakokinetik hos geriatriska volontärer med njurfunktion. Dosreduktion kan krävas hos geriatriska patienter beroende på njurefunktionens tillstånd.

Pediatri: Akyclovir farmakokinetik utvärderades hos totalt 98 barn (från 1 månad till 3+ och Mg 2+).

Cimetidin: C_mah och AUC för acyklovir efter en enstaka dos av valaciklovirhydroklorid (1 g) ökade med 8% respektive 32% efter en enstaka dos av cimetidin (800 mg).

CBMETIDIN PLUS Probenecid: C_mah och AUC för acyklovir efter en enstaka dos av valaciklovirhydroklorid (1 g) ökade med 30% respektive 78% efter att ha tagit en kombination av cimetidin och probenecid, främst beroende på en minskning av renal clearance av acyklovir.

Digoxin: Digoxins farmakokinetik påverkades inte under behandling med valaciklovirhydroklorid 1 g 3 gånger om dagen. Akyclovir farmakokinetik efter en engångsdos av valacyklovirhydroklorid (1 g) förändrades inte vid behandling med digoxin (2 doser av 0,75 mg).

Probenecid: C_mah och AUC för acyklovir efter en enstaka dos av valaciklovirhydroklorid (1 g) ökade med 22% respektive 49% efter att ha tagit probenecid (1 gram).

Tiaziddiuretika: Akyclovirs farmakokinetik efter en enstaka dos av valaciklovirhydroklorid (1 g) förblev oförändrad medan flera doser tiaziddiuretika togs.

Indikationer för användning

Vuxna patienter:

Herpes simplex (herpes läppar): Valaciklovir tabletter är avsedda för behandling av herpes simplex (herpes läppar). Effekten av valaciklovirhydroklorid, som sträcker sig från utvecklingen av kliniska manifestationer av herpes simplex (till exempel papiller, vesiklar eller sår) har inte fastställts.

Genital herpes: Första avsnittet: Valaciklovir tabletter indikeras för behandling av den ursprungliga perioden av genital herpes hos immunokompetenta vuxna. Effektiviteten av behandling med valaciklovirhydroklorid 72 timmar efter symptomstart har inte fastställts.

Genital herpes återfall: Valaciklovir tabletter är indicerade för behandling av återkommande genital herpes hos immunokompetenta vuxna. Effekten av behandling av valaciklovirhydroklorid mer än 24 timmar efter symptomstart har inte fastställts.

Suppressiv behandling för genital herpes: Valaciklovir tabletter är indicerade för undertryckande behandling av kroniska återkommande episoder av genital herpes hos immunkompetenta patienter och hos HIV-infekterade vuxna. Effekten och säkerheten vid användning av valaciklovirhydroklorid för att undertrycka genital herpes i 1 år hos immunkompetenta patienter och i 6 månader hos HIV-infekterade patienter har inte fastställts.

Minskar risken för överföring av genital herpes: Valaciklovir tabletter är indicerade för att minska överföringen av genital herpes hos immunokompetenta vuxna. Effekten av valaciklovirhydroklorid för att minska överföringen av genital herpes i 8 månader i misshandlade par har inte fastställts. Effekten av valaciklovirhydroklorid för att minska överföringen av genital herpes hos personer med flera partner och icke-heterosexuella par har inte fastställts.

Herpes Zoster: Valaciklovir tabletter är indicerade för behandling av herpes zoster (bältros) hos immunokompetenta vuxna. Effekten av valaciklovirhydroklorid när den används mer än 72 timmar efter utslaget av utslaget, liksom effekten och säkerheten vid användning av valaciklovirhydroklorid för behandling av herpes zoster, har inte fastställts.

Ansökan i pediatrisk praxis:

Herpes simplex (lipherpes): Valaciklovir tabletter är indicerade för behandling av herpes simplex (lipherpes) hos barn som är 12 år och äldre. Effekten av valaciklovirhydroklorid efter utveckling av kliniska manifestationer av herpes simplex (till exempel papiller, vesiklar eller sår) har inte fastställts.

Kycklingpox: Valaciklovir tabletter är indicerade för behandling av kycklingpox hos immunokompetenta barn 2 år och äldre. Behandling med valacyklovirtabletter bör inledas inom 24 timmar efter det att utslaget uppträder.

Begränsningar av användningen av läkemedlet: Effekten och säkerheten vid användning av valaciklovirtabletter har inte fastställts för:

• Immunkompromitterade patienter, förutom att undertrycka genital herpes hos HIV-infekterade patienter med CD4 + -celler> 100 celler / mm 3.

• Patienter yngre än 12 år med herpes simplex (herpes läppar).

• Patienter under 2 år och över 18 år med vattenkoppor.

• Patienter under 18 år med genital herpes.

• Patienter under 18 år med herpes zoster.

• Nyfödda och spädbarn med undertryckande behandling för herpes simplexvirus.

Kontra

Valacyklovirhydroklorid är kontraindicerad till patienter med kliniskt signifikanta överkänslighetsreaktioner (t ex anafylaksi) mot valacyklovir, acyklovir eller någon del av läkemedlet.

Graviditet och amning

Inga relevanta och välkontrollerade studier av valaciklovirhydroklorid eller acyklovir har utförts hos gravida kvinnor. Baserat på det potentiella registeret för gravida kvinnor hos 749 gravida kvinnor är den totala nivån av fosterskador hos spädbarn som exponeras för acyklovir i utero detsamma som hos spädbarn i allmänheten. Valaciklovirhydroklorid ska endast användas under graviditet om den potentiella nyttan motiverar den potentiella risken för fostret.

Ett lovande epidemiologiskt register över användning av acyklovir under graviditeten grundades 1984 och avslutades i april 1999. 749 gravida kvinnor som fick systemisk acyklovir under graviditetens första trimester inkluderades, 756 resultat registrerades. Förekomsten av fosterskador är ungefär densamma hos den allmänna befolkningen. Registret är dock inte tillräckligt för att bedöma risken för mindre vanliga brister eller erkänna tillförlitliga och slutgiltiga slutsatser beträffande säkerheten hos acyklovir hos gravida kvinnor och deras utvecklande embryon.

I djurstudier upptäcktes ingen teratogen effekt.

Acyklovir, huvudmetaboliten av valaciklovir, utsöndras i bröstmjölk. Efter att valacyklovir utsattes oralt i en dos av 500 mg C_s acyclovir i bröstmjölk var 0,5-2,3 gånger (i 1,4 gånger i genomsnitt) högre än motsvarande koncentrationer i moderns blod. Förhållandet mellan AUC för acyklovir i bröstmjölk och AUC för acyklovir i moderns plasma var 1,4-2,6 (medelvärde 2,2). Den genomsnittliga koncentrationen av acyklovir i bröstmjölk är 2,24 μg / ml. Vid tilldelning av valaciklovir ammande mor i en dos av 500 mg två gånger om dagen barn genomgår en liknande behandling av acyklovir som när man tar det oralt i en dos av ca 0,61 mg / kg / dag. Valaciklovir i oförändrad form detekteras inte i moderns blod eller bröstmjölk eller i barnets urin. Valaciklovir ska ges till lakterande kvinnor med försiktighet, endast om det behövs.

Dosering och administrering

Valaciklovir tabletter kan tas utan hänsyn till måltider.

Valaciclovir oral suspension (25 mg / ml och 50 mg / ml) kan framställas från valaciklovir 500 mg tabletter för användning hos barn för vilka den fasta doseringsformen inte är lämplig.

Dosering för vuxna:

Herpes simplex ("herpes lips"): Den rekommenderade dosen av valaciklovirhydroklorid för behandling av herpes simplex är 2 gram två gånger dagligen i 1 dag med ett intervall på 12 timmar. Terapi bör startas så snart som möjligt när tecken på herpes uppträder (t ex stickningar, klåda eller brinnande).

Genital Herpes: Episod One: Den rekommenderade dosen av valaciklovirhydroklorid för behandling av den ursprungliga perioden av genital herpes är 1 gram två gånger om dagen i 10 dagar. Terapi är effektivast när det tas oralt inom 48 timmar efter det att symptom på sjukdomar har uppstått. Periodiska episoder: Den rekommenderade dosen av valaciklovirhydroklorid för behandling av återkommande genital herpes är 500 mg två gånger dagligen i 3 dagar. Behandlingen måste börja vid första tecken på sjukdom. Suppressiv terapi: Den rekommenderade dosen av valaciklovirhydroklorid för kronisk undertryckande behandling av återkommande genital herpes är 1 gram en gång om dagen hos patienter med normal immunfunktion. Hos patienter med en historia om högst 9 återfall per år är alternativdosen 500 mg en gång om dagen.

Hos HIV-infekterade patienter med CD4 + -celler ≥100 celler / mm3 är den rekommenderade dosen av valaciklovirhydroklorid för kronisk undertryckande behandling för återkommande genital herpes 500 mg två gånger om dagen.

Minska risken för överföring: Den rekommenderade dosen av valaciklovirhydroklorid för att minska överföringen av genital herpes hos patienter med en historia om högst 9 återfall per år är 500 mg en gång om dagen för en partnerpartner.

Herpes zoster: Den rekommenderade dosen av valaciklovirhydroklorid för behandling av herpes zoster är 1 gram 3 gånger om dagen i 7 dagar. Terapi bör startas så snart som möjligt när tecken eller symtom på herpes zoster uppträder och är mest effektiva när det börjar inom 48 timmar efter utbrottet.

Dosering i barnpraxis:

Herpes simplex (herpeslips): Den rekommenderade dosen av valaciklovirhydroklorid för behandling av herpes hos barn 12 år och äldre är 2 gram två gånger dagligen i 1 dag med ett intervall på 12 timmar. Terapi bör startas så snart som möjligt när tecken på herpes simplex uppträder (till exempel stickningar, klåda eller brännande).

Kycklingpox: Den rekommenderade dosen för valaciklovirhydroklorid för behandling av kycklingpox hos immunokompetenta barn från 2 till 18 år är 20 mg / kg 3 gånger om dagen i 5 dagar. Den totala dosen får inte överstiga 1 gram när den tas 3 gånger om dagen. Terapi bör startas så snart som möjligt när tecken eller symtom på sjukdomen uppträder.

Patienter med njursvikt:

Doseringsrekommendationer för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion presenteras i tabell 3 (rekommendationerna är inte lämpliga för användning av valaciklovirhydroklorid hos barn med kreatininclearance 2).

Tabell 3.

Doseringsrekommendationer för valaciklovirhydroklorid för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion