En lista över alla penicillin antibiotika och en mängd data om dem

Ont i halsen

Vanliga antibakteriella läkemedel idag för mindre än ett sekel sedan gjorde en riktig revolution i medicin. Människan har fått ett kraftfullt vapen för att bekämpa infektioner, som tidigare ansågs dödliga.

Den första var antibiotika penicilliner, som räddade tusentals liv under andra världskriget, och är aktuella i modern medicinsk praxis. Epoken av antibiotikabehandling började med dem och tack vare dem alla andra antimikrobiella läkemedel erhölls.

Penicillin antibiotika: en lista över droger, en kort beskrivning och analoger

Detta avsnitt ger en komplett lista över aktuella antimikrobiella läkemedel. Förutom egenskaperna hos de basiska föreningarna ges alla handelsnamn och analoger.

Informationen tillhandahålls endast för informationsändamål och är inte en handledning. Alla utnämningar är uteslutande av en läkare, och terapi är under hans kontroll.

Trots penicillins låga toxicitet leder deras okontrollerade användning till allvarliga konsekvenser: bildandet av resistens i patogenen och övergången av sjukdomen till en kronisk form som är svår att bota. Det är av den anledningen att de flesta stammar av patogena bakterier är resistenta mot första generationens ABP idag.

Användning för antibiotikabehandling bör vara exakt medicinen som utsetts av en specialist. Oberoende försök att hitta en billig analog och spara kan leda till försämring.

Exempelvis kan doseringen av den aktiva substansen i ett generiskt läkemedel skilja upp eller ner, vilket kommer att påverka behandlingens gång negativt.

När det är nödvändigt att ersätta läkemedlet på grund av en akut brist på ekonomi, är det nödvändigt att fråga läkaren, eftersom endast en specialist kommer att kunna välja det bästa alternativet.

Penicilliner: definition och egenskaper

Denna strukturella komponent är avgörande för behandling av bakteriella infektionssjukdomar: det förhindrar bakterier från att producera en speciell biopolymer av peptidoglykan som är nödvändig för att bygga cellväggen. Som ett resultat kan membranet inte bildas och mikroorganismen dör. Det finns ingen destruktiv inverkan på människa och djurceller på grund av att de inte innehåller peptidoglykan.

Medicinska preparat baserade på produkterna av mögelsvampar används allmänt inom alla områden av medicin på grund av följande egenskaper:

  • Hög biotillgänglighet - läkemedel absorberas snabbt och sprids genom vävnaderna. Försvagningen av blod-hjärnbarriären under inflammation i hjärnans foder bidrar också till penetrering i cerebrospinalvätskan.
  • Omfattande antimikrobiellt spektrum. Till skillnad från första generationens kemiska preparat är moderna penicilliner effektiva mot de flesta gramnegativa och positiva bakterierna. De är också resistenta mot penicillinas och den sura miljön i magen.
  • Lägsta toxicitet bland alla ABP. De får använda även under graviditeten, och korrekt mottagning (enligt doktors föreskrift och enligt instruktionerna) eliminerar nästan helt biverkningens utveckling.

Under processen med forskning och experiment erhölls många medicinska preparat med olika egenskaper. Till exempel, när det tillhör en gemensam serie, är penicillin och ampicillin inte samma. Alla penicillin ABP är väl kompatibla med de flesta andra läkemedel. När det gäller den komplexa behandlingen med andra typer av antibakteriella läkemedel försvagar den gemensamma användningen med bakteriostatiska medel penicillins effektivitet.

klassificering

En grundlig studie av egenskaperna hos det första antibiotikumet visade sin ofullkomlighet. Trots det ganska breda spektrumet av antimikrobiell verkan och låg toxicitet visade sig naturligt penicillin vara känsligt för ett speciellt destruktivt enzym (penicillinas) som producerats av vissa bakterier. Dessutom förlorade den fullständigt sina egenskaper i en sur gastrisk miljö, varför den endast användes i form av injektioner. På jakt efter mer effektiva och stabila föreningar har olika halvsyntetiska läkemedel skapats.

Hittills är penicillinantibiotika, en fullständig förteckning som anges nedan, indelad i 4 huvudgrupper.

biosyntetiska

Producerad av mögelformen Penicillium notatum och Penicillium chrysogenum, bensylpenicillin är en syra i molekylär struktur. För medicinska ändamål kombinerar den kemiskt med natrium eller kalium för att bilda salter. De erhållna föreningarna används för framställning av injektionslösningar, vilka snabbt absorberas.

Den terapeutiska effekten observeras inom 10-15 minuter efter administrering men inte längre än 4 timmar, vilket kräver frekvent upprepade injektioner i muskelvävnaden (i speciella fall kan natriumsalt administreras intravenöst).

Dessa läkemedel tränger in i lungorna och slemhinnorna, och i cerebrospinal och synoviala vätskor, myokard och ben - i mindre utsträckning. Men vid inflammationer i hjärnhinnorna (meningit) ökar genomträngligheten av blod-hjärnbarriären, vilket gör det möjligt att bota framgångsrikt.

För att förlänga läkemedlets effekt kombinerar naturligt bensylpenicillin med novokain och andra ämnen. De erhållna salterna (Novocainic, Bitsillin-1, 3 och 5) efter intramuskulär injektion bildar ett läkemedelsdepoter vid injektionsstället, varifrån den aktiva substansen träder in i blodet kontinuerligt och med låg hastighet. Med den här egenskapen kan du minska antalet injektioner upp till 2 gånger per dag, samtidigt som du behåller den terapeutiska effekten av kalium- och natriumsalter.


Dessa läkemedel används för långsiktig antibiotisk behandling av kronisk reumatism, syfilis, fokal streptokockinfektion.
Fenoximetylpenicillin är en annan form av bensylpenicillin avsedd för behandling av måttliga infektionssjukdomar. Det skiljer sig från ovan beskrivna resistens mot saltsyra av magsaft.

Denna kvalitet låter dig släppa läkemedlet i form av tabletter för oral användning (4 till 6 gånger per dag). De flesta patogena bakterier, förutom spirocheter, är resistenta mot biosyntetiska penicilliner.

Semisyntetisk antistapylokock

Naturliga bensylpenicillin relativt inaktiva aureus-stammar som producerar penicillinas (enzymet förstör beta-laktamringen i aktiv ingrediens).

Under lång tid användes inte penicillin för behandling av stafylokockinfektion, medan oxacillin i 1957 inte syntetiserades på grundval av denna. Det hämmar aktiviteten hos orsakssystemet beta-laktamas, men är ineffektivt mot sjukdomar som orsakas av stammar som är känsliga för bensylpenicillin. Denna grupp innefattar också cloxacillin, dicloxacillin, meticillin och andra, som nästan inte används i modern medicinsk praxis på grund av ökad toxicitet.

Penicillin grupp antibiotika i bredspektrum tabletter

Detta inkluderar två undergrupper av antimikrobiella medel som är lämpliga för oral administrering och som har en bakteriedödande effekt mot de flesta patogena mikroorganismer (både Gram + och gram).

aminopenicillin

Jämfört med tidigare grupper har dessa föreningar två signifikanta fördelar. För det första, de är aktiva mot ett bredare spektrum av patogener, och för det andra, tillgänglig i tablettform, vilket i hög grad underlättar användning. Nackdelar innefattar känsligheten för beta-laktamas, dvs aminopenicillin (ampicillin och amoxicillin) är olämpliga för behandling av stafylokockinfektioner.

Men i kombination med oxacillin (Ampioks) blir resistent.

Läkemedel absorberas väl och verkar länge, vilket minskar användningsfrekvensen till 2-3 gånger vid 24 timmar.

De viktigaste indikationerna för användning är:

En vanlig biverkning av aminopenicilliner är ett karakteristiskt icke-allergiskt utslag som försvinner omedelbart efter uttag.

pseudomonas

Representera en separat penicillin-serie antibiotika, från namnet som syftet blir tydligt. Antibakteriell aktivitet liknar aminopenicilliner (med undantag för pseudomonader) och uttalas i förhållande till pyocyanpinnen.

Enligt effektivitetsgraden är indelad i:

  • Karboxipenicilliner, vars kliniska betydelse nyligen har minskat. Carbenicillin, som blev den första av denna undergrupp, är också effektiv mot proteic ampicillinresistenta. För närvarande är nästan alla stammar resistenta mot karboxipenicilliner.
  • Ureidopenicilliner är mer effektiva i förhållande till Pseudomonas aeruginosa, kan också ordineras för inflammationer orsakade av Klebsiella. De mest effektiva är Piperacillin och Azlocillin, av vilka endast den senare är relevant i medicinsk praxis.

Hittills är de allra flesta stammarna av Pseudomonas aeruginosa resistenta mot karboxipenicilliner och ureidopenicilliner. Av denna anledning minskar deras kliniska betydelse.

Inhibitorskyddad kombination

Ampicillinkoncentrationen av antibiotika, högaktiv i förhållande till de flesta sjukdomsframkallande organismerna, förstörs av penicillinbildande bakterier. Eftersom baktericid effekten av oxacillin resistent mot dem är signifikant svagare än ampicillin och amoxicillin, syntetiserades kombinerade läkemedel.

I kombination med sulbaktam, klavulanat och tazobaktam antibiotika få en andra beta-laktamringen och följaktligen motståndet mot beta-laktamaser. Dessutom har hämmare sin egen antibakteriella effekt, vilket förbättrar den huvudsakliga aktiva beståndsdelen.

Inhibitorskyddade läkemedel behandlar framgångsrikt svåra nosokomiella infektioner, vars stammar är resistenta mot de flesta läkemedel.

Penicilliner i medicinsk praxis

Ett omfattande handlingssätt och god tolerans av patienterna gjorde penicillin det bästa sättet att behandla infektionssjukdomar. Vid början av en tid präglad av antimikrobiella läkemedel bensylpenicillin och dess salter är drogerna val, men just nu de flesta patogenerna är resistenta mot dem. Icke desto mindre, modern halvsyntetiska penicillin antibiotika piller, injektioner och andra doseringsformer intar en ledande position i antibiotikaterapi i olika medicinska områden.

Pulmonologi och otolaryngologi

Upptäckten noterade också den specifika effekten av penicillin mot respiratoriska patogener, så läkemedlet används mest i detta område. Nästan alla har en skadlig effekt på bakterier som orsakar bihåleinflammation, hjärnhinneinflammation, bronkit, lunginflammation och andra sjukdomar i nedre och övre luftvägarna.

Inhibitorskyddade medel behandlar även särskilt farliga och ihållande nosokomiella infektioner.

vener

Spirocheter är en av de få mikroorganismer som har behållit mottaglighet för bensylpenicillin och dess derivat. Benzilpenitsilliny effektivt och med hänsyn till gonokocker som framgångsrikt kan behandla syfilis och gonorré, med minimal negativ inverkan på patientens kropp.

gastroenterologi

Tarminflammation orsakad av patogen mikroflora svarar väl på behandling med syrafasta läkemedel.

Av särskild betydelse är aminopenicilliner, vilka ingår i komplexutrotningen av Helicobacter.

gynekologi

Vid obstetrisk och gynekologisk övning används många penicillinpreparat från listan både för att behandla bakterieinfektioner hos det kvinnliga reproduktionssystemet och för att förhindra infektion hos nyfödda.

oftalmologi

Här penicillinantibiotika upptar också en värdig plats: ögondroppar, salvor och lösningar för injektion behandlas keratit, bölder, gonococcal konjunktivit och andra ögonsjukdomar.

urologi

Sjukdomar i urinvägarna, som har ett bakteriellt ursprung, svarar väl endast på terapi med inhibitorskyddade läkemedel. Återstående undergrupper är ineffektiva, eftersom patogenernas stammar är mycket resistenta mot dem.

Penicilliner används på nästan alla områden av medicin för inflammation orsakad av patogena mikroorganismer, och inte bara för behandling. I kirurgisk praxis utses de till exempel för att förhindra postoperativa komplikationer.

Funktioner av terapi

Behandling med antibakteriella läkemedel i allmänhet och penicilliner i synnerhet bör utföras endast på recept.

Trots den minsta toxiciteten hos läkemedlet själv, skadar dess missbruk allvarligt kroppen. För att antibiotikabehandling ska leda till återhämtning bör du följa de medicinska rekommendationerna och känna till läkemedlets egenskaper.

vittnesbörd

Omfattningen av penicillin och olika preparat baserade på det i medicin beror på substansens aktivitet med avseende på specifika patogener. Bakteriostatiska och bakteriedödande effekter manifesteras i förhållande till:

  • Gram-positiva bakterier - gonokocker och meningokocker;
  • Gram - olika stafylokocker, streptokocker och pneumokocker, difteri, Pseudomonas och sibiroyazvennoy coli, Proteus;
  • Actinomycetes och spirochetes.

Låg toxicitet och brett spektrum av verkan gör antibiotika penicillin grupper optimal behandling för halsont, lunginflammation (både fokala och Lobar), scharlakansfeber, difteri, meningit, blodförgiftning, septikemi, pleurit, Pius, osteomyelit vid både akuta och kroniska former, bakteriell endokardit, olika variga hudinfektioner, slemhinnor, och mjuka vävnader, erysipelas, mjältbrand, gonorré, strålsvampsjuka, syfilis, ögoninflammation, och ögonsjukdomar och ENT sjukdomar.

Kontra

Bland de strikta kontraindikationerna är endast individuell intolerans mot bensylpenicillin och andra läkemedel i denna grupp. Även endolyumbalnoe (injektion i ryggmärgen) administrering av läkemedel till patienter diagnostiserade med epilepsi är inte tillåtet.

Under graviditeten bör antibiotikabehandling med penicillinpreparat behandlas med extrem försiktighet. Trots att de har minimala teratogena effekter är det nödvändigt att förskriva tabletter och skott endast vid brådskande behov, bedömning av graden av risk för fostret och graviditeten.

Eftersom penicillin och dess derivat tränger fritt från blodet i bröstmjölk, är det lämpligt att vägra amning under behandlingen. Läkemedlet kan framkalla en allvarlig allergisk reaktion hos spädbarn, även vid första användningen. Om laktation inte har slutat, bör mjölk dekanteras regelbundet.

Biverkningar

Bland andra antibakteriella medel kännetecknas penicilliner positivt av låg toxicitet.

Konsekvenserna av konsumtion är:

  • Allergiska reaktioner. Mest uppenbarad av hudutslag, klåda, urtikaria, feber och svullnad. Det är extremt sällsynt i allvarliga fall möjliga anafylaktisk chock, vilket kräver omedelbar administrering av en antidot (adrenalin).
  • Dysbacteriosis. Obalansen hos den naturliga mikrofloran leder till matsmältningsstörningar (flatulens, uppblåsthet, förstoppning, diarré, buksmärta) och utveckling av candidiasis. I det senare fallet påverkas munnhinnorna i munhålan (hos barn) eller i vagina.
  • Neurotoxiska reaktioner. Den negativa effekten av penicillin på det centrala nervsystemet manifesteras genom ökad reflex retbarhet, illamående och kväljningar, kramper, ibland - koma.

För att förhindra utvecklingen av dysbakterios och undvika allergier, kommer det att hjälpa till med aktuellt medicinskt stöd av kroppen. Det är tillrådligt att kombinera antibiotikabehandling med användning av pre- och probiotika samt desensibilisatorer (om känsligheten ökar).

Penicillin antibiotika för barn: egenskaper vid användning

Barnpiller och injektioner ska ordineras noggrant, med tanke på den möjliga negativa reaktionen och valet av ett visst läkemedel medvetet.

Under de första åren av livet används bensylpenicillin vid sepsis, lunginflammation, hjärnhinneinflammation, otit. För behandling av luftvägsinfektioner, ont i halsen, bronkit och bihåleinflammation, väljs de säkraste antibiotika från listan: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Barnets kropp är mycket mer känslig för droger än en vuxen. Därför bör du noggrant övervaka barnets tillstånd (penicillin elimineras långsamt och, ackumuleras, kan orsaka konvulsioner), samt ta förebyggande åtgärder. Det sistnämnda inkluderar användningen av pre- och probiotika för att skydda tarmmikrofloran, kost och full förstärkning av immunsystemet.

Historisk information

Upptäckten som gjorde en riktig medicinsk revolution från början av 1900-talet gjordes av en slump. Man måste säga att de antibakteriella egenskaperna hos mögel svampar märktes av människor i djup antikvitet.

Alexander Fleming - upptäckaren av penicillin

Egyptierna, till exempel för 2500 år sedan, läkade inflammerade sår med kompressor av mögelbröd, men forskare tog bara upp den teoretiska sidan av frågan i 1800-talet. Europeiska och ryska forskare och läkare, som studerade antibiotika (vissa mikroorganismer förmåga att förstöra andra) försökte härleda praktiska fördelar med det.

Alexander Fleming, en brittisk mikrobiolog som i 28 september 28 september hittade mögel i Petriskålarna med kolonier, lyckades. Hennes tvister, som föll på grödorna på grund av laboratoriearbetarnas försumlighet, grodde och förstörde patogena bakterier. Intresserad Fleming har noggrant studerat detta fenomen och isolerat ett bakteriedödande ämne som kallas penicillin. Under många år arbetade upptäckaren för att erhålla en kemiskt ren, hållbar förening som passar för att behandla människor, men andra uppfann det.

År 1941 kunde Ernst Chain och Howard Florey rensa föroreningar från penicillin och genomföra kliniska prövningar med Fleming. Resultaten var så framgångsrika att genom år 43 hade USA organiserat massproduktion av ett läkemedel som räddade många hundratusentals liv även under kriget. Meriterna Fleming, Cheney och Flory för mänskligheten utvärderades 1945: upptäckaren och utvecklarna blev nobelpristagare.

Därefter förbättrades den ursprungliga kemiska beredningen ständigt. Så här framträdde moderna penicilliner, resistenta mot den sura miljön i magen, resistenta mot penicillinas och mer effektiva i allmänhet.

På vår webbplats kan du bekanta dig med de flesta av antibiotikabehandlingsgrupperna, kompletta listor över deras läkemedel, klassificeringar, historia och annan viktig information. För att göra detta, skapa en sektion "Klassificering" i toppmenyn på webbplatsen.

Penicillin antibiotika

Penicillin-antibiotika kännetecknas av låg toxicitet, utvidgat handlingsområde. Penicillin antibiotika har en baktericid effekt på de flesta stammar av gram-positiva, gram-negativa bakterier, Pseudomonas bacillus.

Penicillin-serien

Effekten av droger från listan över penicillinantibiotika bestäms av deras förmåga att orsaka patogen mikroflora. Penicilliner verkar baktericida, interagerar med bakterieenzymer, som stör bakteriens väggs syntes.

Mål för penicilliner odlar bakterieceller. För människor är penicillin-antibiotika säkra, eftersom membran från humana celler inte innehåller bakteriell peptidoglykan.

klassificering

Enligt produktionsmetoden och egenskaperna finns det två huvudgrupper av penicillinantibiotika:

  • naturligt - upptäckt 1928 av Fleming;
  • halvsyntetisk - skapades för första gången 1957, när den aktiva kärnan i antibiotikumet 6-AIC isolerades.

Ett antal naturliga penicilliner härrörande från Penicillum mikrogrib är inte resistenta mot bakteriella penicillinasenzymer. På grund av detta minskar aktivitetsspektrumet för den naturliga penicillin-serien i jämförelse med gruppen av halvsyntetiska droger.

Penicillinklassificering:

  • naturlig;
    • fenoximetylpenicillin - Osp och analoger;
    • bensathin benzylpenicillin - Retarpen;
    • bensylpenicillin-prokainpenicillin;
  • semi;
    • aminopenicilliner - amoxicilliner, ampicilliner;
    • anti-stafylokock;
    • antipsevdomonadnye;
      • karboksipenitsilliny;
      • ureidopenitsilliny;
    • skyddad hämmare;
    • kombineras.

Under påverkan av den utbredda användningen av antibiotika har bakterier lärt sig att producera beta-laktamas-enzymer som förstör penicilliner i magen.

För att övervinna förmågan hos beta-laktamasproducerande bakterier att förstöra antibiotika skapade de en kombination av inhibitorskyddade medel.

Spektrum av verkan

Naturliga penicilliner är aktiva mot bakterier:

  • Gram-positiv - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
  • Gram-negativa - meningokocker, gonokocker, Haemophilus ducreyi - orsakande mjukkorre, Pasteurella multocida som orsakar pasteurellos;
  • anaerober - clostridier, fusobakterier, aktinomyceter;
  • spirochete - leptospira, borrelia, blekspirocheter.

Aktivitetsspektrumet av halvsyntetiska penicilliner är bredare än naturliga.

Halvsyntetiska grupper av antibiotika från listan över penicillinserier klassificeras enligt handlingsspektret, som:

  • inte aktiv för pseudomonas aeruginosa;
  • anti-pesticid läkemedel.

vittnesbörd

Som förstalinjen läkemedel för behandling av bakteriella infektioner används antibiotika från penicillinserien vid behandling av:

  • Andningssjukdomar - lunginflammation, bronkit;
  • ENT-sjukdomar - otit, tonsillit, tonsilofaryngit, skarlettfeber;
  • sjukdomar i urinvägarna - cystit, pyelonephorit
  • gonorré, syfilis;
  • hudinfektioner;
  • osteomyelit;
  • neonatala nyfödda
  • bakteriella lesioner av slemhinnorna, bindväv;
  • leptospirose, aktinomykos;
  • meningit.

Naturliga penicilliner

Naturliga bensylpenicilliner förstörs av beta-laktamaser och magsaft. Preparat av denna grupp framställs som läkemedel för injektioner:

  • långvarig åtgärd - analoger med namnen bicilliner numrerade 1 och 5, novokain salt av bensylpenicillin;
  • kortverkande natrium-, kaliumsalter av bensylpenicillin.

Långvarig utsöndring i blodet vid administrering av intramuskulära depotformer av penicilliner, som sakta släpps ut från muskeln i blodet efter injektionen:

  • Bicelliner 1 och 5 - utses 1 gång per dag;
  • Benzylpenicillin-novokain salt - 2 - 3 p. / Dag.

aminopenicillin

Antibiotika från listan med aminopenicilliner är effektiva mot de flesta infektioner som orsakas av bakterier Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus och andra namn, övervägande gramnegativa bakterier.

Förteckningen över antibiotika aminopenicilliner penicillin-serien innehåller droger:

  • ampicillin-serien;
    • Ampicillintrihydrat;
    • ampicillin;
  • amoxicillin;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamoks;
    • Amosin;
    • Ekobol.

Aktiviteten av antibiotika från listan över ampicilliner och amoxicilliner, aktionsspektra av läkemedel av dessa penicillingrupper är liknande.

Ampicillin-antibiotika har en svagare effekt på pneumokocker, men aktiviteten av Ampicillin och dess analoger med namnen Ampicillin Akos, Ampicillin Trihydrate är högre i förhållande till Shigella.

Antibiotika i gruppen föreskrivs:

  • ampicilliner - inuti tabletter och injektioner i / m, in / i;
  • Amoxicilliner - för oral administrering.

Amoxicillin är effektivt mot Pseudomonas aeruginosa, men vissa medlemmar av gruppen förstörs av bakteriella penicillinaser. Penicilliner från gruppen av ampicillin-antibiotika är resistenta mot penicillinasenzymer.

Antistapylokock penicilliner

Anti-stafylokock penicillin gruppen innehåller antibiotika av namnen:

Drogerna är resistenta mot stafylokock penicillinaser, vilket förstör andra penicillin antibiotika. Den mest kända av denna grupp är anti-stafylokockmedicin Oxacillin.

Antisexpous penicilliner

Antibiotika i denna grupp har ett stort handlingsspektrum än aminopenicilliner, är effektiva mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), vilket orsakar svår cystit, purulent tonsillit och hudinfektioner.

Gruppen av anti-panicilli penicilliner innefattar:

  • karboxipenicilliner - droger;
    • Karbetsin;
    • Piopi;
    • Karbenicillindinatrium;
    • Timentin;
  • en grupp ureidopenicilliner;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperacillinpikillin.

Carbenicillin är endast tillgängligt som ett pulver för / m, in / i injektionen. Antibiotika i denna grupp är ordinerad för vuxna.

Timentin är ordinerat för allvarliga infektioner i urogenitalt andningsorgan. Azlotsillin och analoger ordineras i injektioner med purulenta septiska förhållanden:

  • peritonit;
  • septisk endokardit
  • sepsis;
  • lungabscess;
  • svåra urinvägsinfektioner.

Piperacillin är ordinerat huvudsakligen för Klebsiella-infektioner.

Inhibitorskyddande, kombinerat medel

Hämmarskyddade penicilliner är kombinerade läkemedel, vilka inkluderar ett antibiotikum och ett ämne som blockerar aktiviteten av bakteriell beta-laktamas.

Som inhibitorer av beta-laktamas, varav det finns cirka 500 arter, är:

  • klavulansyra;
  • tazobaktam;
  • sulbaktam.

För behandling av luftvägsinfektioner, används huvudsakligen penicillinskyddade antibiotika med följande namn:

  • amoxicillin + clavunate;
    • augmentin;
    • amoxiclav;
    • amoxil;
  • ampicillin + sulbactam - Unazin.

Från infektioner som uppträder mot bakgrund av försvagad immunitet, föreskriva:

  • ticarcillin + clavunate - Timentin;
  • piperacillin + tazobaktam - Tazotsin.

De kombinerade läkemedlen innehåller det antibakteriella ämnet Ampioks och dess analoga Ampiox-natrium, inklusive ampicillin + oxacillin.

Ampioks finns i tabletter och i pulverform för injektion. Ampioks används vid behandling av barn och vuxna från allvarlig sepsis, septisk endokardit, postpartuminfektion.

Penicilliner för vuxna

Listan över halvsyntetiska penicilliner, som används ofta för ont i halsen, otit, faryngit, bihåleinflammation, lunginflammation, innehåller droger i piller och injektioner:

  • Hikontsil;
  • Ospamoks;
  • amoxiclav;
  • Amoksikar;
  • ampicillin;
  • augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • amoxiclav;
  • piperacillin;
  • ticarcillin;

Mot purulent kronisk pyelonefrit, bakteriell cystit, uretrit, endometrit, salpingit, kvinnor ordineras penicilliner:

  • augmentin;
  • amoxiclav;
  • Ampicillin + sulbactam;
  • Medoklav;
  • Piperacillin + tazobaktam;
  • Ticarcillin med klavulanat.

Penicilliner används inte mot prostatit, eftersom de inte tränger in i prostatavävnaden.

Om patienten är allergisk mot penicilliner är urtikaria och anafylaktisk chock möjlig vid behandling med cefalosporiner.

För att undvika en allergisk reaktion är allergier mot beta-laktamantibiotika, som är penicilliner och cefalosporiner, föreskrivna makrolidantibiotika.

Förstöring av kronisk pyelonefrit hos gravida kvinnor behandlar:

  • ampicillin;
  • Amoxicillin + klavulanat;
  • Ticarcillin + klavulanat;
  • Oxacillin - med stafylokockinfektion.

Listan över icke-penicillin antibiotika som en läkare kan ordinera från ont i halsen, bronkit eller lunginflammation under graviditeten inkluderar följande mediciner:

Penicilliner för behandling av barn

Penicilliner är toxiska antibiotika, vilket är anledningen till att de ofta är ordinerade för barn med infektionssjukdomar.

Vid behandling av barn ges företräde för inhibitorskyddade penicilliner avsedda för intag.

Penicillin antibiotika för behandling av barn inkluderar Amoxicillin och dess analoger, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin och Flemoklav Solyutab.

Används för att behandla barn och former av antibiotikumet Solutab inte av penicillinserien, innehåller listan analoger med namnen:

  • Vilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Läkemedel i form av dispergerbara solutabtabletter fungerar inte mindre effektivt än injektioner och orsakar mindre barnsliga sorg och tårar under behandlingsprocessen. Läs om antibiotika i form av spridbara brännbara tabletter på sidan "Antibiotikum Solyutab."

Från och med födseln används läkemedlet Ospamox och ett antal analoger, som framställs i lösliga tabletter, granuler och pulver för suspension, för behandling av barn. Utnämningen av doseringen gör doktorn, baserat på barnets ålder och vikt.

Hos barn kan penicilliner ackumuleras i kroppen på grund av urinlösning i urinvägarna eller njursjukdomar. En ökad koncentration av antibiotikum i blodet har en toxisk effekt på nervceller, vilket uppenbaras av konvulsioner.

När dessa symptom uppträder stoppas behandlingen och antibiotikum i penicillinserien ersätts av ett barn i en annan grupp.

Kontraindikationer, biverkningar av penicilliner

Kontraindikationer för penicillinanvändning inkluderar allergier mot penicilliner och cefalosporiner. Om utslag, klåda uppträder under behandlingen ska du sluta ta medicinerna och kontakta en läkare.

Allergier mot penicilliner kan uppvisa angioödem, anafylaxi.

Listan över biverkningar i penicilliner är liten. Den huvudsakliga negativa manifestationen är undertryckandet av fördelaktig intestinal mikroflora.

Diarré, candidiasis, hudutslag - det här är de viktigaste biverkningarna av penicillinanvändning. Mindre vanliga manifesterar biverkningarna av denna serie droger sig själva

  • illamående, kräkningar;
  • huvudvärk;
  • pseudomembranös kolit;
  • ödem.

Användningen av vissa penicillingrupper - bensylpenicilliner, karbenicilliner, kan orsaka elektrolytbalans vid starten av hyperkalemi eller hypernatremi, vilket ökar risken för hjärtinfarkt, högt blodtryck.

En bredare lista över oönskade reaktioner i oxacillin och analoger:

  • leukocytstörning - lågt hemoglobin, minskade neutrofiler;
  • från njurarna hos barn - utseendet av blod i urinen;
  • feber, kräkningar, illamående.

För att förhindra utveckling av biverkningar måste du följa instruktionerna för användning, ta medicinen i den dos som doktorn föreskriver.

För mer information om varje grupp av penicillinantibiotika, läs rubriken "Preparations".

Barnläkare

Medicinsk webbplats för studenter, praktikanter och övning av barnläkare från Ryssland, Ukraina! Spjälsängar, artiklar, föreläsningar om barn, anteckningar, böcker om medicin!

Skyddade penicilliner

    Är du medicinsk student? Intern? Barnläkare? Lägg till vår webbplats på sociala nätverk!

Skyddade penicilliner innefattar sulfatam / ampicillin, amoxicillin / klavulansyra, ticarcillin / klavulansyra, piperacillin / tazobaktam etc.

Skyddade penicilliner är fasta kombinationer av bredspektrum penicillin med B-laktamashämmare. Som ett resultat blir mikrobiella stammar som är resistenta mot ampicillin och amoxicillin känsliga för kombinationen av dessa läkemedel med beta-laktamashämmare. Således expanderas det antimikrobiella spektret av inhibitorskyddade aminopenicilliner (amoxicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam) på grund av sådana gramnegativa bakterier som Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, såväl som anaerober från gruppen F. fragilis, som syntetiserar krom, som syntetiseras av kromus, kromus etc. klass A.

Dessutom är inhibitorskyddade aminopenicilliner aktiva mot mikroflora med förvärvad resistans på grund av produktionen av B-laktamas från stafylokocker, gonokocker, hemofili och Escherichia coli.

När det gäller mikroorganismer vars resistens mot penicilliner inte är relaterat till produktionen av B-laktamas, har inhibitorskyddade aminopenicilliner inga fördelar.

Ticarcillin-härledd ticarcillin / klavulanatinhibitor har ett bredare antimikrobiellt spektrum på grund av verkan av Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus och B.fragilis. Resistens hos andra gramnegativa bakterier och stafylokocker förefaller mindre ofta.

Piperacillin / Tazobactam har ett bredare aktivitetsspektrum (inklusive anaerober) och den högsta nivån av antibakteriell aktivitet bland alla penicilliner.

Relaterade medicinska artiklar

  • Egenskaper för penicilliner (farmakokinetik)Bensylpenicillin finns i form av natrium- och kaliumsalter för parenteral [...]
  • Interaktion av penicilliner med droger från andra grupperPenicilliner kan inte blandas i en spruta eller i ett infusionssystem med [...]
  • Naturliga penicillinerNaturliga penicilliner är kända för att vara aktiva mot grampositiva bakterier [...]

Skyddade penicilliner

    Är du medicinsk student? Intern? Barnläkare? Lägg till vår webbplats på sociala nätverk!

Uppgiften "Skyddade penicilliner" publicerades i rubriken Farmakologi på onsdagen den 7 augusti 2013 kl. 17:08 Taggar läggs till i posten: antibiotika, droger, medicin, penicilliner

Farmakologisk grupp - Penicilliner

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Penicilliner (penicillina) är en grupp antibiotika som produceras av många typer av mögel av släktet Penicillium, aktiva mot de flesta gram-positiva, liksom vissa gramnegativa mikroorganismer (gonokocker, meningokocker och spiroketer). Penicilliner hör till den så kallade. beta-laktamantibiotika (beta-laktamer).

Betaktaktamer är en stor grupp antibiotika för vilka förekomst av en 4-ledad beta-laktamring i molekylens struktur är vanlig. Betalaktamer innefattar penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betaktaktam är den mest talrika gruppen antimikrobiella läkemedel som används i klinisk praxis, som har en ledande ställning i behandlingen av de flesta infektionssjukdomar.

Historisk information. 1928 upptäckte engelska forskaren A. Fleming, som arbetade på St.Mary's Hospital i London, möjligheten hos den trådformiga svampen av grön mögel (Penicillium notatum) för att orsaka stafylokocks död i cellodling. Den aktiva substansen i svampen, som har antibakteriell aktivitet, A. Fleming kallad penicillin. 1940 i Oxford ledde en grupp forskare av Kh.V. Flory och E.B. Cheyna isolerade i ren form signifikanta mängder av det första penicillinet från kulturen av Penicillium notatum. År 1942 var den enastående ryska forskaren Z.V. Yermolyeva fick penicillin från penicilliumkrustosum-svampen. Sedan 1949 har praktiskt taget obegränsade mängder bensylpenicillin (penicillin G) blivit tillgängliga för klinisk användning.

Penicillinkoncernen innehåller naturliga föreningar som produceras av olika typer av mögelsvamp Penicillium och ett antal halvsyntetiska. Penicilliner (som andra beta-laktamer) har en baktericid effekt på mikroorganismer.

Penicillins vanligaste egenskaper innefattar: låg toxicitet, ett brett spektrum av doser, korsallergi mellan alla penicilliner och delvis cefalosporiner och karbapenemer.

Den antibakteriella effekten av beta-laktamer är associerad med deras specifika förmåga att störa syntesen av den bakteriella cellväggen.

Cellväggen i bakterier har en styv struktur, det ger form till mikroorganismer och ger sitt skydd mot destruktion. Den är baserad på heteropolymer - peptidoglykan, bestående av polysackarider och polypeptider. Dess tvärbundna maskestruktur ger cellväggens styrka. Sammansättningen av polysackarider innefattar sådana aminosocker som N-acetylglukosamin, såväl som N-acetylmuraminsyra, som endast finns i bakterier. Korta peptidkedjor, inklusive vissa L- och D-aminosyror, är associerade med aminosocker. I gram-positiva bakterier innehåller cellväggen 50-100 lager av peptidoglykan, i gram-negativa bakterier, 1-2 skikt.

Cirka 30 bakteriella enzymer är involverade i processen med peptidoglykanbiosyntes, denna process består av 3 steg. Penicilliner antas bryta mot de sena stadierna av cellväggssyntesen, vilket förhindrar bildandet av peptidbindningar genom att hämma transpeptidasenzymet. Transpeptidas är ett av de penicillinbindande proteinerna med vilka beta-laktamantibiotika interagerar. Penicillinbindande proteiner, enzymer som är involverade i slutstadierna av bildningen av den bakteriella cellväggen, förutom transpeptidaser, innefattar karboxipeptidaser och endopeptidaser. Alla bakterier har dem (till exempel, Staphylococcus aureus har 4 av dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder till dessa proteiner vid olika hastigheter för att bilda en kovalent bindning. När detta inträffar inträffar inaktivering av penicillinbindande proteiner, håller bakteriens cellvägs styrka ned och cellerna genomgår lysis.

Farmakokinetik. Vid intag av penicilliner absorberas och fördelas genom hela kroppen. Penicilliner tränger in i vävnader och kroppsvätskor (synovial, pleural, perikardial, gall), där terapeutiska koncentrationer snabbt nås. Undantagen är cerebrospinalvätskan, ögonets interna media och prostatakörtelns hemlighet - penicillinkoncentrationer är låga. Koncentrationen av penicilliner i cerebrospinalvätskan kan variera beroende på förhållandena: i normalt - mindre än 1% serum kan inflammation öka till 5%. Terapeutiska koncentrationer i cerebrospinalvätskan skapas med meningit och administrering av läkemedel i höga doser. Penicilliner utsöndras snabbt från kroppen, övervägande av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Deras halveringstid är kort (30-90 min), koncentrationen i urinen är hög.

Det finns flera klassificeringar av läkemedel som tillhör penicillingruppen: genom molekylär struktur, per källa, efter aktivitetsspektrum etc.

Enligt klassificeringen som tillhandahålls av D.A. Kharkevich (2006), penicilliner är uppdelade enligt följande (klassificeringen baseras på ett antal funktioner, inklusive skillnader i sätt att erhålla):

I. Preparat av penicilliner erhållna genom biologisk syntes (biosyntetiska penicilliner):

I.1. För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen):

bensylpenicillin (natriumsalt),

bensylpenicillin (kaliumsalt);

bensylpenicillin (Novocain-salt)

I.2. För enteral administrering (syrabeständig):

fenoximetylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiska penicilliner

II.1. För parenteral och enteral administrering (syrabeständig):

- resistent mot penicillinas verkan:

oxacillin (natriumsalt),

- brett spektrum:

II.2. För parenteral administrering (förstörd i den sura miljön i magen)

- bredspektrum, inklusive Pseudomonas aeruginosa:

karbenicillin (dinatriumsalt),

II.3. För enteral administrering (syrabeständig):

karbenicillin (indanylnatrium),

Enligt klassificeringen av penicilliner ges av I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan delas in i 6 grupper:

1. Naturliga penicilliner (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin).

2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (karbenicillin, karbecillin, karindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Källan för kvitto, åtgärdspektrumet samt kombinationen med beta-laktamaser togs med i beräkningen när man skapade klassificeringen i federal handbok (formulärsystem), nummer VIII.

bensylpenicillin (penicillin G),

fenoximetylpenicillin (penicillin V),

3. Utvidgat spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinerad med beta-laktamashämmare (hämmareskyddad):

Naturliga (naturliga) penicilliner - Dessa är smala spektrum antibiotika som påverkar gram-positiva bakterier och kocker. Biosyntetiska penicilliner erhålles från odlingsmediet, på vilket vissa stammar av mögelsvampar (Penicillium) odlas. Det finns flera sorter av naturliga penicilliner, en av de mest aktiva och resistenta av dem är bensylpenicillin. I medicinsk praxis används bensylpenicillin i form av olika salter - natrium, kalium och novokainisk.

Alla naturliga penicilliner har liknande antimikrobiell aktivitet. Naturliga penicilliner förstörs av beta-laktamaser, därför är de inte effektiva för behandling av stafylokockinfektioner, eftersom i de flesta fall producerar stafylokocker beta-laktamas. De är effektiva huvudsakligen mot grampositiva bakterier (inklusive Streptococcus spp., Inklusive Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegativ kocker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), vissa anaerober (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativa mikroorganismer är vanligtvis resistenta, med undantag av Haemophilus ducreyi och Pasteurella multocida. I förhållande till virus (orsakssamband av influensa, poliomyelit, smittkoppor etc.) är mycobacterium tuberculosis, orsaksmedel av amebiasis, rickettsia, svamppenicilliner ineffektiva.

Bensylpenicillin är huvudsakligen verksamt mot gram-positiva cocci. Spektra av den antibakteriella verkan av bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin är nästan identiska. Emellertid är bensylpenicillin 5-10 gånger mer aktiv än fenoximetylpenicillin för känslig Neisseria spp. och några anaerober. Fenoximetylpenicillin är ordinerat för infektioner med måttlig svårighetsgrad. Aktiviteten av penicillinpreparat bestäms biologiskt genom den antibakteriella effekten på en speciell stam av Staphylococcus aureus. Vid en verkningsenhet (1 U) tas en aktivitet av 0,5988 μg kemiskt rent kristallint natriumsalt av bensylpenicillin.

Betydande nackdelar bensylpenicillin är dess instabilitet till beta-laktamaser (genom enzymatisk klyvning av beta-laktamringen av beta-laktamas (penicillinas) för att bilda den penicillansyra-antibiotikumet förlorar sin antimikrobiella aktivitet), liten absorption i magen (nödvändiggör administrering av injicering banor) och relativt låg aktivitet mot de flesta gramnegativa mikroorganismerna.

Under normala förhållanden tränger bensylpenicillinpreparat dåligt in i cerebrospinalvätskan, men med inflammation i meningerna ökar genomträngligheten genom BBB.

Bensylpenicillin, som används i form av höglösliga natrium- och kaliumsalter, har en kort varaktighet på 3-4 timmar, sedan snabbt utsöndras från kroppen, och detta kräver frekventa injektioner. I detta avseende har dåligt lösliga salter av bensylpenicillin (inklusive novokainsalt) och bensatin-bensylpenicillin föreslagits för användning i medicinsk praxis.

Förlängda former ), är suspensioner som endast kan administreras intramuskulärt. De absorberas långsamt från injektionsstället och skapar en depå i muskelvävnaden. Detta gör att du kan behålla koncentrationen av antibiotikumet i blodet under en lång tid och därigenom minska frekvensen av läkemedelsadministrationen.

Alla salter av bensylpenicillin används parenteralt, sedan de förstöras i den sura miljön i magen. Av de naturliga penicillinerna har endast fenoximetylpenicillin (penicillin V) syrabastiska egenskaper, även i svag grad. Fenoximetylpenicillin skiljer sig i kemisk struktur från bensylpenicillin genom närvaron av en fenoximetylgrupp i molekylen i stället för en bensylgrupp.

Bensylpenicillin används för infektioner orsakade av Streptococcus, inklusive Streptococcus pneumoniae (samhällsförvärvad pneumoni, meningit), Streptococcus pyogenes (streptokockinducerad tonsillit, impetigo, erysipelas, scharlakansfeber, endokardit) med meningokockinfektion. Bensylpenicillin är det valfria antibiotikumet vid behandling av difteri, gasgangrän, leptospirose, Lyme-sjukdom.

Bicilliner visas först och främst vid behov, långsiktigt underhåll av effektiva koncentrationer i kroppen. De används i syfilis och andra sjukdomar orsakade av Treponema pallidum (yaws), streptokockinfektioner (exklusive infektioner orsakade av streptokocker grupp B) - akut tonsillit, scharlakansfeber, sårinfektioner, erysipelas, reumatism, leishmaniasis.

1957 isolerades 6-aminopenicillansyra från naturliga penicilliner och utvecklingen av halvsyntetiska preparat startades på dess grundval.

6-aminopenicillansyra - grunden för molekylen för alla penicilliner ("penicillinkärnan") - en komplex heterocyklisk förening bestående av två ringar: tiazolidinsyra och beta-laktam. Med en beta-laktamring är fäst en sidradikal som bestämmer de väsentliga farmakologiska egenskaperna hos den resulterande läkemedelsmolekylen. I naturliga penicilliner beror den radikala strukturen på kompositionen av mediet på vilket Penicillium spp.

Semisyntetiska penicilliner produceras genom kemisk modifiering, som adderar olika radikaler till 6-aminopenicillansyramolekylen. Således erhölls penicilliner med vissa egenskaper:

- resistent mot penicillinaser (beta-laktamas)

- syrafast, effektiv vid möte inuti;

- har ett brett spektrum av åtgärder.

Izoksazolpenitsilliny (isoxazolylpenicilliner, penicillinstabila penicilliner med antistapylokock). De flesta stafylokocker producerar ett specifikt enzym, beta-laktamas (penicillinas) och är resistenta mot bensylpenicillin (80-90% Staphylococcus aureus-stammar är penicillinbildande).

Det huvudsakliga anti-stafylokockläkemedlet är oxacillin. Gruppen penicillinresistenta läkemedel inkluderar också cloxacillin, flucloxacillin, meticillin, nafcillin och dicloxacillin, som på grund av deras höga toxicitet och / eller låg effekt inte hittade klinisk användning.

Spektrum antibakteriella aktiviteten av oxacillin liknande penicillin verkningsspektrum, men med oxacillin resistenta penicilliner är aktiva mot penitsillinazoobrazuyuschih stafylokocker resistenta mot bensylpenicillin och fenoximetylpenicillin, liksom resistenta mot andra antibiotika.

Genom aktivitet mot gram-positiva kockar (inklusive stafylokocker som inte producerar beta-laktamas), är isoxazolpenicilliner, inklusive oxacillin, signifikant sämre än naturliga penicilliner, därför för sjukdomar vars patogener är känsliga för bensylpenicillinmikroorganismer, de är mindre effektiva jämfört med de senare. Oxacillin är inte aktiv mot gram-negativa bakterier (förutom Neisseria spp.), Anaerober. I detta avseende visas droger av denna grupp endast i fall där det är känt att infektionen orsakas av penicillinbildande stafylokockstammar.

De viktigaste farmakokinetiska skillnaderna mellan isoxazolpenicilliner och bensylpenicillin:

- snabb, men inte fullständig (30-50%) absorption från mag-tarmkanalen. Du kan använda dessa antibiotika som parenteralt (in / m, in / in) och inuti, men 1-1,5 timmar före måltider, eftersom de har låg resistans mot saltsyra;

- en hög grad av plasmalbuminbindning (90-95%) och oförmågan att avlägsna isoxazolpenicilliner från kroppen under hemodialysen;

- inte bara renal, men också leverutskiljning, inget behov av korrigering av doseringsregimen med mildt njursvikt.

Den huvudsakliga kliniska signifikansen av oxacillin är behandling av stafylokockinfektioner orsakade av penicillinresistenta stammar av Staphylococcus aureus (förutom infektioner orsakade av meticillinresistenta Staphylococcus aureus, MRSA). Man bör komma ihåg att på sjukhus är stammar av Staphylococcus aureus, resistenta mot oxacillin och meticillin (meticillin, det första penicillinresistenta penicillinet, ur produktion) vanliga. Nosokomial och samhällsförvärvad stammar av Staphylococcus aureus, som är resistenta mot oxacillin / meticillin, oftast multiresistenta - de är resistenta mot alla andra betalaktamer, men också ofta makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. De valfria läkemedlen för infektioner orsakade av MRSA är vancomycin eller linezolid.

Nafcillin är något mer aktiv än oxacillin och andra penicillinasresistenta penicilliner (men mindre aktiva än bensylpenicillin). Nafcillin penetrera BBB (dess koncentration i cerebrospinalvätska tillräcklig för att behandla stafylokock meningit), härledd huvudsakligen från gallan (maximal koncentration i serum galla som vida överstiger) och i mindre grad - njurarna. Kan ges oralt och parenteralt.

Amidinopenitsilliny - Dessa är penicilliner med ett smalt spektrum av verkan, men med övervägande aktivitet mot gram-negativa enterobakterier. Amidinopenicillinpreparat (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) är inte registrerade i Ryssland.

Penicilliner med ett brett spektrum av aktivitet

I enlighet med klassificeringen som presenteras av D.A. Kharkevich, semisyntetiska bredspektrum antibiotika är uppdelade i följande grupper:

I. Läkemedel som inte påverkar den blåa pusen:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoxicillin.

II. Läkemedel som är aktiva mot Pseudomonas aeruginosa:

- Karboxipenicilliner: karbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - bredspektrum antibiotika Alla av dem förstörs av beta-laktamaser av både gram-positiva och gramnegativa bakterier.

I medicinsk praxis används amoxicillin och ampicillin i stor utsträckning. Ampicillin är förfader till aminopenicillin-gruppen. När det gäller gram-positiva bakterier är ampicillin, liksom alla halvsyntetiska penicilliner, sämre än bensylpenicillin, men är överlägsen oxacillin.

Ampicillin och amoxicillin har liknande åtgärdspektra. Jämfört med naturliga penicilliner sträcker sig det antimikrobiella spektret av ampicillin och amoxicillin till känsliga stammar av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bättre än naturliga penicilliner verkar på Listeria monocytogenes och känsliga enterokocker.

Av alla orala beta-laktamer är amoxicillin mest aktiv mot Streptococcus pneumoniae som är resistent mot naturliga penicilliner.

Ampicillin är inte effektivt mot penicillinbildande stammar av Staphylococcus spp., Alla stammar av Pseudomonas aeruginosa, de flesta stammarna av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiva).

Kombinationsdroger finns tillgängliga, till exempel Ampioks (ampicillin + oxacillin). Kombinationen av ampicillin eller bensylpenicillin med oxacillin är rationell, eftersom Handlingsspektrumet med denna kombination blir bredare.

Skillnaden mellan amoxicillin (som är en av de ledande orala antibiotika) och ampicillin är dess farmakokinetiska profil: när det administreras amoxicillin snabbt och absorberas väl i tarmen (75-90%) än ampicillin (35-50%), är biotillgängligheten inte beroende av matintag. Amoxicillin penetrerar bättre i vissa vävnader, inkl. i bronkopulmonärt system, där koncentrationen är 2 gånger högre än koncentrationen i blodet.

De mest signifikanta skillnaderna i aminopenicillins farmakokinetiska parametrar från bensylpenicillin:

- Möjligheten att utnämnas inuti;

- liten bindning mot plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner förblir i blodet i fri form - och bra penetration i vävnader och kroppsvätskor (med meningit kan koncentrationen i cerebrospinalvätskan vara 70-95% av koncentrationerna i blodet);

- frekvensen av förskrivning av kombinerade droger - 2-3 gånger om dagen.

Huvudindikationerna för förskrivning av aminopenicilliner är infektioner i övre andningsorganen och ENT-organ, infektioner i njurarna och urinvägsinfektioner, gastrointestinala infektioner, utrotning av Helicobacter pylori (amoxicillin), meningit.

En känsla av aminopenicillins oönskade verkan är utvecklingen av ett "ampicillinutslag", vilket är en icke-allergisk makulopapulär utslag, som snabbt försvinner när läkemedlet avbryts.

En av kontraindikationerna för utnämningen av aminopenicilliner är infektiös mononukleos.

Dessa inkluderar karboxipenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) och ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny - Dessa är antibiotika med ett antimikrobiellt spektrum som liknar aminopenicilliner (med undantag för verkan på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin är det första anti-purulenta penicillinet, sämre än andra penicilliner mot pseudomonas. Carboxypenicilliner verkar på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) och indol-positiva Proteus-arter (Proteus spp.). Beständig mot ampicillin och andra aminopenicilliner. Den kliniska betydelsen av karboxipenicilliner minskar för närvarande. Trots att de har ett brett spektrum av åtgärder är de inaktiva mot en stor del av stammarna av Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Nästan passera inte genom BBB. Många möten - 4 gånger om dagen. Det sekundära motståndet hos mikroorganismer utvecklas snabbt.

Ureidopenitsilliny - Det är också antibiotika mot pest, deras spektrum av verkan sammanfaller med karboxipenicilliner. Det mest aktiva läkemedlet i denna grupp är piperacillin. Av drogerna i denna grupp behåller endast azlocillin sitt värde i medicinsk praxis.

Ureidopenicilliner är mer aktiva än karboxipenicilliner för Pseudomonas aeruginosa. De används vid behandling av infektioner orsakade av Klebsiella spp.

Alla anti-pesticidpenicilliner förstörs av beta-laktamaser.

Farmakokinetiska egenskaper hos ureidopenicilliner:

- Ange endast parenteralt (in / m och / in);

- inte bara njurarna utan också levern är involverade i utsöndring;

- användningsfrekvens - 3 gånger om dagen;

- sekundär resistans hos bakterier utvecklas snabbt.

På grund av framväxten av stammar med hög resistans mot antisexpous penicilliner och avsaknaden av fördelar jämfört med andra antibiotika har antisexaginala penicilliner praktiskt taget förlorat sin betydelse.

Huvudindikationerna för dessa två grupper av antiperoxidativa penicilliner är nosokomiella infektioner orsakade av mottagliga stammar av Pseudomonas aeruginosa i kombination med aminoglykosider och fluorkinoloner.

Penicilliner och andra beta-laktamantibiotika har hög antimikrobiell aktivitet, men många av dem kan utveckla resistens hos mikroorganismer.

Detta motstånd beror på mikroorganismernas förmåga att producera specifika enzymer - beta-laktamas (penicillinas), som förstör (hydrolyserar) beta-laktamringen av penicilliner, vilket berövar dem antibakteriell aktivitet och leder till utveckling av resistenta bakterier.

Vissa semisyntetiska penicilliner är resistenta mot beta-laktamas. För att övervinna det förvärvade motståndet har dessutom föreningar utvecklats som kan irreversibelt inhibera aktiviteten hos dessa enzymer, den så kallade. beta-laktamashämmare. De används för att skapa inhiberande penicilliner.

Betaktaktamashämmare, som penicilliner, är beta-laktamföreningar, men har i sig minimal antibakteriell aktivitet. Dessa ämnen binder irreversibelt beta-laktamaser och inaktiverar dessa enzymer och skyddar därmed beta-laktamantibiotika från hydrolys. Betaktaktamashämmare är mest aktiva mot beta-laktamas som kodas av plasmidgener.

Inhibitor penicilliner är en kombination av ett penicillinantibiotikum med en specifik beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam). Betaktaktamashämmare används inte i sig, men används i kombination med beta-laktamer. Denna kombination gör det möjligt att öka antibiotikans stabilitet och dess aktivitet mot mikroorganismer som producerar dessa enzymer (beta-laktamas): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Som ett resultat blir stammar av mikroorganismer som är resistenta mot penicilliner känsliga för det kombinerade läkemedlet. Spektrumet av antibakteriell aktivitet av hämmande beta-laktamer motsvarar spektret av penicilliner som ingår i deras sammansättning, endast nivån av förvärvad resistans är annorlunda. Inhibitor penicilliner används för att behandla infektioner av olika lokaliseringar och för perioperativ profylax vid bukoperation.

Hämmande penicilliner innefattar amoxicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam, amoxicillin / sulbaktam, piperacillin / tazobaktam, ticarcillin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet och är aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakteriella aktivitet mot gramnegativa kocker i familjen Neisseriaceae och den icke-fermentativa Acinetobacter-familjen.

Indikationer för användning av penicilliner

Penicilliner används för infektioner orsakade av patogener som är känsliga för dem. För det mesta används de i infektioner i övre luftvägarna, vid behandling av angina, scarlet feber, otit, sepsis, syfilis, gonorré, gastrointestinala infektioner, infektioner i urinvägarna etc.

Penicilliner ska endast användas enligt anvisningar och under överinseende av en läkare. Man måste komma ihåg att användningen av otillräckliga doser penicilliner (liksom andra antibiotika) eller för tidigt upphörande av behandlingen kan leda till utveckling av resistenta mikroorganismer (detta gäller särskilt för naturliga penicilliner). Om resistens uppstår, fortsätt behandlingen med andra antibiotika.

Användningen av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi appliceras penicilliner lokalt i form av instillationer, subkonjunktival och intravitreala injektioner. Penicilliner passerar inte bra genom den hematoftaliska barriären. Mot bakgrund av den inflammatoriska processen ökar deras penetrering i ögonets inre strukturer och koncentrationerna i dem når terapeutiskt signifikant. Så när de injiceras i konjunktivalväsen bestäms terapeutiska koncentrationer av penicilliner i hornhinnans strom, när de appliceras topiskt, penetrerar främre kammaren inte praktiskt taget. När subkonjunktival administrering av läkemedel bestäms i hornhinnan och fukt i ögans främre kammare, i glasögonskroppen - koncentrationen är lägre än terapeutisk.

Lösningar för topisk administrering framställs ex tempore. Penicilli används för behandling av etc.) och andra ögonsjukdomar. Dessutom används penicilliner för att förebygga infektiösa komplikationer av ögonlock och bollskador, speciellt när en främmande kropp tränger in i vävnaderna i banan (ampicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Penicillin användning i urologisk praxis. Den urologisk praxis att antibiotika-penicilliner ingibitorozaschischennye läkemedel som används i stor utsträckning (användning av naturliga penicilliner och halvsyntetiska penicilliner använda som läkemedel av val anses inte motiverat på grund av den höga graden av stabilitet av uropatogena stammar.

Biverkningar och toxiska effekter av penicilliner. Penicilliner har den lägsta toxiciteten bland antibiotika och en stor mängd terapeutiska åtgärder (särskilt naturligt). De allvarligaste biverkningarna är förknippade med överkänslighet mot dem. Allergiska reaktioner observeras hos ett signifikant antal patienter (enligt olika källor, från 1 till 10%). Penicilliner, oftare än droger från andra farmakologiska grupper, orsakar läkemedelsallergier. Hos patienter som har haft allergiska reaktioner mot penicilliner i historien, observeras efterföljande användning av dessa reaktioner hos 10-15% av fallen. Hos mindre än 1% av personer som inte tidigare haft liknande reaktioner uppstår en allergisk reaktion på penicillin vid upprepad administrering.

Penicilliner kan orsaka allergisk reaktion i vilken dos som helst och vilken doseringsform som helst.

Vid användning av penicilliner är både allergiska reaktioner av omedelbar typ och fördröjda möjliga. Det antas att den allergiska reaktionen mot penicilliner huvudsakligen är förknippad med en mellanprodukt av deras metabolism - penicillergruppen. Det kallas en stor antigen determinant och bildas när beta-laktamringen bryts. De små antigena determinanterna av penicillin innefattar i synnerhet oförändrade molekyler av penicilliner, bensylpenicillat. De bildas in vivo, men bestäms även i penicillinlösningar framställda för administrering. Man tror att de tidiga allergiska reaktioner mot penicilliner medierad främst IgE-antikroppar till små antigena determinanter, uppskjuten, och sent (urtikaria) - vanligtvis IgE-antikroppar till ett stort antigen determinant.

Överkänslighetsreaktioner beror på bildandet av antikroppar i kroppen och uppträder vanligen flera dagar efter starten av penicillinanvändning (perioderna kan variera från några minuter till flera veckor). I vissa fall uppträder allergiska reaktioner som hudutslag, dermatit, feber. I mer allvarliga fall manifesteras dessa reaktioner genom svullnad av slemhinnorna, artrit, artralgi, njurskador och andra sjukdomar. Anafylaktisk chock, bronkospasm, buksmärta, svullnad i hjärnan och andra manifestationer är möjliga.

Allvarlig allergisk reaktion är en absolut kontraindikation för införandet av penicilliner i framtiden. Det är nödvändigt för patienten att förklara att även en liten mängd penicillin, intaget med mat eller under ett hudtest kan vara dödligt för honom.

Ibland är det enda symptomet på en allergisk reaktion på penicilliner feber (av sin natur är det konstant, remitterande eller intermittent, ibland följt av frossa). Feber vanligtvis försvinner inom 1-1,5 dagar efter att läkemedlet har avbrutits, men kan ibland vara i flera dagar.

Alla penicilliner karakteriseras av kors-sensibilisering och korsallergiska reaktioner. Eventuella penicillininnehållande preparat, inklusive kosmetika och mat, kan orsaka sensibilisering.

Penicilliner kan orsaka olika negativa och toxiska effekter av icke-allergisk natur. Dessa inkluderar: förtäring - irriterande, inkl. glossit, stomatit, illamående, diarré; med i / m administration - smärta, infiltration, aseptisk muskelnekros med / i introduktionen - flebit, tromboflebit.

Kanske en ökning av reflex excitabilitet i centrala nervsystemet. Vid användning av höga doser kan neurotoxiska effekter uppstå: hallucinationer, illamående, dysregulering av blodtryck, anfall. Konvulsiva anfall är mer benägna hos patienter som får höga doser penicillin och / eller hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion. På grund av risken för svåra neurotoxiska reaktioner kan penicilliner inte administreras endolyumbalt (med undantag för bensylpenicillin natriumsalt, som administreras mycket noggrant av livsskäl).

Vid behandling av penicilliner kan utvecklas superinfektion, oral candidiasis, vagina, tarmdysbios. Penicilliner (vanligtvis ampicillin) kan orsaka antibiotikarassocierad diarré.

Användningen av ampicillin leder till ett "ampicillinutslag" (hos 5-10% av patienterna), tillsammans med klåda, feber. Denna biverkan inträffar oftare i 5-10 dagar användning av stora doser av ampicillin hos barn med lymfadenopati och virusinfektioner eller samtidig allopurinol, och nästan alla patienter med infektiös mononukleos.

Specifika bireaktioner vid tillämpning Bitsillin är lokala infiltration och kärlkomplikationer i form en OSD syndrom (ischemi och gangrän av extremiteterna på måfå introduktion in i artären) eller Nicolaou (lungemboli och cerebrala kärl när de intas ven).

Vid användning av oxacillin, hematuri, proteinuri och interstitial nefrit är möjliga. Användningen av anti-pelagiska penicilliner (karboxipenicilliner, ureidopenicilliner) kan åtföljas av utseende av allergiska reaktioner, symtom på neurotoxicitet, akut interstitiell nefrit, dysbakteri, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili. Med användning av carbenicillin är hemorragiskt syndrom möjligt. Kombinationsdroger innehållande klavulansyra kan orsaka akut leverskada.

Använd under graviditet. Penicilliner passerar genom placentan. Även om det inte finns några adekvata och strikt kontrollerade säkerhetsstudier hos människor, penicilliner, inkl. hämmare, allmänt använd på gravida kvinnor, utan registrerade komplikationer.

I studier av laboratoriedjur med penicilliner i doser om 2-25 (för olika penicilliner) som överskred de terapeutiska, upptäcktes inte fertilitetsstörningar och effekter på reproduktiv funktion. Teratogena, mutagena, embryotoxiska egenskaper med införande av penicillindjur identifierades inte.

I enlighet med de allmänt accepterade rekommendationerna från FDA (Food and Drug Administration), som bestämmer möjligheten att använda droger under graviditeten, påverkas penicillinkoncernens läkemedel på effekten på fostret i kategorin FDA (studien av djurreproduktion avslöjade inte läkemedlets negativa effekt på fostret och adekvat och inga strikt kontrollerade studier på gravida kvinnor har utförts).

När du skriver penicilliner under graviditeten bör du (som på något annat sätt) ta hänsyn till graviditeten. Under behandlingsprocessen är det nödvändigt att strikt kontrollera moderens och fostrets tillstånd.

Använd under amning. Penicilliner tränger in i bröstmjölk. Även om inga signifikanta mänskliga komplikationer har registrerats kan användningen av penicilliner från ammande barn ge upphov till barnsensibilisering, förändringar i tarmmikrofloran, diarré, utveckling av candidiasis och utseende av hudutslag hos spädbarn.

Pediatrics. Vid användning av penicilliner hos barn är inga specifika pediatriska problem registrerade, men man bör komma ihåg att otillräckligt utvecklad njurefunktion hos nyfödda och småbarn kan leda till kumulation av penicilliner (därför finns det en ökad risk för neurotoxisk verkan vid utveckling av anfall).

Geriatrik. Specifika geriatriska problem vid applicering av penicilliner är inte registrerade. Det bör dock komma ihåg att äldre är mer benägna att åldersrelaterad njursvikt, och kan därför kräva dosjustering.

Nedsatt njurfunktion och lever. Vid njur / leverfel är kumulation möjlig. Vid måttlig och svår njure- och / eller leverfel krävs dosjustering och en ökning av perioden mellan administrering av antibiotikum.

Penicillins interaktion med andra droger. Baktericida antibiotika (inklusive cefalosporiner, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiska antibiotika (inklusive makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) är antagonistiska. Försiktighet måste iakttas i kombinations penicilliner är aktiva mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), med antikoagulantia och trombocytaggregationshämmande (potentiell risk för ökad blödning). Det rekommenderas inte att kombinera penicilliner med trombolytika. När de kombineras med sulfonamider kan den baktericida effekten minskas. Orala penicilliner kan minska effekten av orala preventivmedel på grund av nedsatt enterohepatisk ökning av östrogener. Penicilliner kan sakta ner eliminering av metotrexat från kroppen (hämmar dess tubulära sekretion). Kombinationen av ampicillin med allopurinol ökar sannolikheten för hudutslag. Användningen av höga doser av kaliumsaltet av bensylpenicillin i kombination med kaliumbesparande diuretika, kaliumpreparat eller ACE-hämmare ökar risken för hyperkalemi. Penicilliner är farmaceutiskt inkompatibla med aminoglykosider.

På grund av det faktum att vid långvarig oral administrering av antibiotika kan intestinalt mikroflora undertryckas, vilket ger vitaminer B1, den6, den12, PP, patienter för förebyggande av hypovitaminos, är det lämpligt att förskriva vitaminer från grupp B.

Sammanfattningsvis bör det noteras att penicilliner är en stor grupp av naturliga och halvsyntetiska antibiotika som har en bakteriedödande effekt. Antibakteriell verkan är associerad med nedsatt syntes av cellväggen peptidoglykan. Effekten beror på inaktivering av enzymtranspeptidaset, ett av de penicillinbindande proteinerna som är belägna på det inre membranet i den bakteriella cellväggen, vilket är involverat i de senare stadierna av syntesen. Skillnaderna mellan penicilliner är förknippade med egenskaperna hos deras spektrum av verkan, farmakokinetiska egenskaper och spektret av biverkningar.

Under flera decennier av framgångsrik användning av penicilliner har problem uppstått i samband med felaktig användning. Sålunda är den profylaktiska administreringen av penicilliner som riskerar en bakteriell infektion ofta orimlig. Fel behandlingsregim - fel doseringsval (för högt eller för lågt) och administrationsfrekvensen kan leda till utveckling av biverkningar, minskad effektivitet och utveckling av läkemedelsresistens.

Så, för närvarande, de flesta stammar av Staphylococcus spp. resistent mot naturliga penicilliner. Under de senaste åren har frekvensen för detektion av resistenta stammar av Neisseria gonorrhoeae ökat.

Den huvudsakliga mekanismen för förvärvad resistens mot penicilliner är associerad med produktion av beta-laktamas. För att övervinna det förvärvade resistens som är vanligt bland mikroorganismer har föreningar utvecklats som kan irreversibelt undertrycka aktiviteten hos dessa enzymer, den så kallade. beta-laktamashämmare - klavulansyra (klavulanat), sulbaktam och tazobaktam. De används för att skapa kombinerade (inhibitorskyddade) penicilliner.

Man bör komma ihåg att valet av ett antibakteriellt läkemedel, inklusive penicillin, bör först och främst orsakas av patogenens känslighet, vilket orsakade sjukdomen, liksom frånvaron av kontraindikationer till dess syfte.

Penicilliner är de första antibiotika som har använts i klinisk praxis. Trots mångfalden av moderna antimikrobiella medel, inklusive cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner, är hittills en av huvudgrupperna av antibakteriella medel som används vid behandling av infektionssjukdomar.