Lär dig om den moderna klassificeringen av antibiotika efter en grupp parametrar

Enligt begreppet infektionssjukdomar innebär kroppens respons till närvaro av patogena mikroorganismer eller invasion av organ och vävnader, som manifesteras av ett inflammatoriskt svar. För behandling används antimikrobiella medel som selektivt verkar på dessa mikrober i syfte att utrotas.

Mikroorganismer som leder till infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i människokroppen är indelade i:

bakterier (sanna bakterier, rickettsia och klamydia, mykoplasma);
svamp;
virus;
den enklaste.

Därför är antimikrobiella medel uppdelade i:

antibakteriella;
antiviralt;
antifungal;
antiprotozoiska.

Det är viktigt att komma ihåg att ett enda läkemedel kan ha flera typer av aktivitet.

Till exempel Nitroxolin, prep. med en uttalad antibakteriell och måttlig antifungal effekt - kallad ett antibiotikum. Skillnaden mellan ett sådant medel och ett "rent" antifungalt är att nitroxolin har begränsad aktivitet i förhållande till vissa Candida-arter, men det har en uttalad effekt på bakterier som det antifungala medlet inte påverkar alls.

Vad är antibiotika, för vilket syfte används de?

Under 50-talet av det tjugonde århundradet fick Fleming, Chain and Flory Nobelpriset i medicin och fysiologi för upptäckten av penicillin. Denna händelse blev en verklig revolution inom farmakologin, som helt omvandlade de grundläggande tillvägagångssätten för behandling av infektioner och signifikant ökar patientens chanser till en fullständig och snabb återhämtning.

Med ankomsten av antibakteriella läkemedel har många sjukdomar som orsakat epidemier som tidigare förstört hela landet (pest, tyfus, kolera) förvandlats från en "dödsdom" till en "sjukdom som kan behandlas effektivt" och numera nästan aldrig förekommer.

Antibiotika är substanser av biologiskt eller artificiellt ursprung som kan selektivt hämma den vitala aktiviteten hos mikroorganismer.

Det vill säga, en särskiljande egenskap hos deras handling är att de endast påverkar den prokaryota cellen utan att skada kroppens celler. Detta beror på det faktum att det inte finns någon målreceptor för deras verkan i mänskliga vävnader.

Antibakteriella läkemedel ordineras för infektiösa och inflammatoriska sjukdomar som orsakas av patogenens bakterieetiologi eller för svåra virusinfektioner för att undertrycka sekundärfloran.
Vid val av adekvat antimikrobiell terapi är det nödvändigt att inte bara överväga den bakomliggande sjukdomen och känsligheten hos patogena mikroorganismer utan även patientens ålder, graviditet, individuell intolerans mot läkemedlets komponenter, komorbiditeter och användning av prep.
Det är också viktigt att komma ihåg att i avsaknad av klinisk effekt från terapi inom 72 timmar sker en förändring av läkemedlet med hänsyn till eventuell korsresistens.

För allvarliga infektioner eller för empirisk terapi med en ospecificerad patogen rekommenderas en kombination av olika typer av antibiotika, med beaktande av deras kompatibilitet.

Enligt effekten på patogena mikroorganismer finns följande:

bakteriostatisk inhiberande vital aktivitet, tillväxt och reproduktion av bakterier;
bakteriedödande antibiotika är substanser som fullständigt förstör patogenen, som ett resultat av irreversibel bindning till ett cellulärt mål.

En sådan uppdelning är dock ganska godtycklig, så många är antibiotika. kan visa olika aktiviteter, beroende på den föreskrivna doseringen och användningsperioden.

Om en patient nyligen använt ett antimikrobiellt medel är det nödvändigt att undvika upprepad användning i minst sex månader för att förhindra förekomsten av antibiotikaresistent flora.

Hur utvecklas läkemedelsresistens?

Det mest observerade motståndet beror på mutationen av mikroorganismen, åtföljd av en modifiering av målet inuti cellerna, vilket påverkas av antibiotikasorterna.

Den aktiva ingrediensen i det föreskrivna ämnet tränger in i bakteriecellen, men det kan inte kommunicera med det önskade målet eftersom bindningsprincipen bryts med "key-lock" -typen. Följaktligen aktiveras inte mekanismen att undertrycka aktiviteten eller förstörelsen av det patologiska medlet.

En annan effektiv metod för att skydda mot droger är syntesen av enzymer av bakterier som förstör de huvudsakliga strukturerna hos antibes. Denna typ av resistens uppträder ofta för beta-laktamer, på grund av produktionen av beta-laktamasflora.

Mycket mindre vanligt är en ökning av motståndet, på grund av en minskning av permeabiliteten hos cellmembranet, det vill säga tränger läkemedlet i alltför små doser för att få en kliniskt signifikant effekt.

Som en förebyggande åtgärd för utveckling av drogresistent flora är det också nödvändigt att ta hänsyn till minimikoncentrationen av undertryckande, uttrycka en kvantitativ bedömning av graden och spektrumet av åtgärden, liksom beroende av tid och koncentration. i blodet.

För dosberoende medel (aminoglykosider, metronidazol) är beroendet av effekten av verkan på koncentration karakteristisk. i blodet och foci av infektionsinflammatorisk process.

Läkemedel, beroende på tid, kräver upprepade injektioner under dagen för att bibehålla ett effektivt terapeutiskt koncentrat. i kroppen (alla beta-laktamer, makrolider).

Klassificering av antibiotika med hjälp av verkningsmekanismen

droger som hämmar syntesen av bakteriella cellväggar (penicillin-antibiotika, alla generationer av cefalosporiner, Vancomycin);
celler som förstör den normala organisationen på molekylär nivå och förhindrar membranbehållarens normala funktion. celler (polymyxin);
Wed-va, som bidrar till undertryckandet av proteinsyntesen, hämmar bildandet av nukleinsyror och hämmar proteinsyntesen vid ribosomal nivå (läkemedel kloramfenikol, ett antal tetracykliner, makrolider, lincomycin, aminoglykosider);
ingibit. ribonukleinsyror - polymeraser, etc. (Rifampicin, kinoler, nitroimidazoler);
inhiberar folatsyntesprocesser (sulfonamider, diaminopyrider).

Klassificering av antibiotika med kemisk struktur och ursprung

1. Naturliga - avfallsprodukter från bakterier, svampar, aktinomyceter:

gramicidin;
polymyxin;
erytromycin;
tetracyklin;
benzilpenitsilliny;
Cefalosporiner etc.

2. Semisyntetisk - derivat av naturligt antibiotikum.

oxacillin;
ampicillin;
gentamicin;
Rifampicin etc.

3. Syntetisk, det vill säga erhållet som ett resultat av kemisk syntes:

antibiotika

1. Allmänna egenskaper hos antibiotika.

2. Principer för antibiotikabehandling. Biverkningar av antibiotika.

Allmänna egenskaper hos antibiotika

antibiotika - Dessa är kemoterapeutiska substanser som bildas av mikroorganismer eller erhållits från andra naturliga källor, liksom deras derivat och syntetiska produkter som har möjlighet att selektivt undertrycka patogener i kroppen eller fördröja utvecklingen av maligna tumörer (Navashin, Fomina, 1982).

Krav på antibiotika:

- hög selektivitet hos det antimikrobiella läkemedlet i doser som är icke-toxiska för makroorganismen;

- frånvaron eller långsam utveckling av patogenernas resistens mot läkemedlet i dess användningsprocess;

- bevarande av den antimikrobiella effekten i kroppsvätskor, exsudater och vävnader, frånvaron eller låg nivå av inaktivering av serumproteiner, vävnadsenzymer;

- god absorption, fördelning och utsöndring av läkemedlet, vilket ger terapeutiska koncentrationer i blodet, vävnaderna och kroppsvätskorna, vilket måste uppnås snabbt och bibehållas under en lång period;

- lämplig doseringsform för användning av olika åldersgrupper av djur, vilket säkerställer maximal effekt och stabilitet under normala lagringsförhållanden.

Även om ingen av de antibiotika som används fullt ut uppfyller dessa krav, är de ändå effektiva vid behandling av vissa sjukdomar och är relativt ofarliga för makroorganismen.

Antibiotikumklassificering:

I. Enligt mottagningsmetoden.

1. Biosyntetisk (naturlig). De erhålls biosyntetiskt genom odling av mikroorganismer-producenter på ett speciellt näringsmedium, samtidigt som sterilitet, optimal temperatur, luftning bibehålls.

2. Semisyntetisk (olika radikaler är fästa vid den biosyntetiska basen).

3. Syntetisk (producerad genom kemisk syntes).

II. Enligt reningsgraden:

1. skalad - farmakopé;

3. Nationella droger.

rensat - innehåller endast antibiotikasöt, används i medicinsk praxis för att behandla sjukdomar genom enteral eller parenteral användning;

Halvfabrikat - nära renat, ha hög antimikrobiell aktivitet, men för vissa indikatorer går inte till användning i medicinsk praxis och används endast i veterinärmedicin.

nativ droger. De har en låg grad av rening, som vanligen produceras tillsammans med ett näringsmedium, förutom antibiotikumet innehåller de vitaminer, enzymer, proteiner och används som stimulerande medel för odling och födning av djur.

III. Enligt spektret av antimikrobiell verkan:

1. Ett smalt spektrum av verkan (verkar selektivt endast på Gr-bakterier (biosyntetiska penicilliner, makrolider) eller endast på Gr-bakterier (polymyxiner).

2. Ett brett spektrum av aktivitet (tetracykliner, cephalosporiner, levomycetin, aminoglykosider, etc.), som undertrycker Gr- och Gr-bakterier och ett antal andra smittämnen.

Grupp av mikroorganismer - streptokocker, stafylokocker, pneumokocker, miltbrandpatogener, erysipelas, difteri, clostridier.

Gr - mikroorganismer - gonokocker, meningokocker, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, orsakssambandet till pest.

Vad är antibiotika?

Antibiotika är läkemedel som har en skadlig och destruktiv effekt på mikrober. Samtidigt, till skillnad från desinfektionsmedel och antiseptika, har antibiotika låg toxicitet för kroppen och är lämpliga för oral administrering.

Antibiotika är bara en bråkdel av alla antibakteriella medel. Förutom dem innefattar antibakteriella medel:

sulfonamider (ftalazol, natriumsulfacyl, sulfazin, etazol, sulfalen etc.);
kinolonderivat (fluorokinoloner - ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin, etc.);
antisyphilitiska medel (bensylpenicilliner, vismutberedningar, jodföreningar, etc.);
anti-tuberkulosläkemedel (rimfapicin, kanamycin, isoniazid, etc.);
andra syntetiska droger (furatsilin, furazolidon, metronidazol, nitroxolin, rhinosalid, etc.).

Antibiotika är preparat av biologiskt ursprung, de erhålls med hjälp av svampar (strålning, mögel), liksom med hjälp av vissa bakterier. Dessutom erhålles deras analoger och derivat genom konstgjord syntetisk - genom.

Vem uppfann det första antibiotikumet?

Det första antibiotikumet, Penicillin, upptäcktes av den brittiska forskaren Alexander Fleming 1929. Vetenskapsmannen noterade att den form som oavsiktligt kom in och sproutade på petriskålen hade en mycket intressant effekt på bakteriernas växande kolonier: alla bakterierna kring formen dog. Efter att ha blivit intresserad av detta fenomen, och efter att ha studerat ämnet som släpptes av mögel - isolerade forskaren antibakteriell substans och kallade den "Penicillin".

Produktionen av droger från detta ämne Fleming verkade dock mycket svårt, och han deltog inte i dem. Detta arbete fortsatte för honom av Howard Florey och Ernst Boris Chain. De utvecklade metoder för rengöring av penicillin och satte den i stor utsträckning. Senare tilldelades alla tre forskarna Nobelpriset för deras upptäckt. Ett intressant faktum var att de inte patenterade sin upptäckt. De förklarade detta genom att säga att ett läkemedel som har förmåga att hjälpa hela mänskligheten inte borde vara ett sätt att tjäna pengar. Tack vare deras upptäckt, med hjälp av penicillin, besegrades många infektionssjukdomar och människolivet förlängdes med trettio år.

I Sovjetunionen, vid ungefär samma tid, gjordes "den andra" upptäckten av penicillin av en kvinnlig forskare Zinaida Ermolyeva. Upptäckten gjordes 1942 under det stora patriotiska kriget. Vid den tiden åtföljdes icke-dödliga skador ofta av smittsamma komplikationer och resulterade i soldaternas död. Upptäckten av det antibakteriella läkemedlet gjorde ett genombrott i militärfältmedicinen och gjorde det möjligt att rädda miljontals liv, vilket kan ha bestämt krigets gång.

Antibiotikumklassificering

I många medicinska rekommendationer om behandling av olika bakterieinfektioner är föreliggande formuleringar i en "antibiotikum sådan och ett sådant antal," till exempel: antal antibiotika penicillin, tetracyklin och så vidare. I detta fall menas den kemiska indelningen av antibiotikumet. För att navigera i dem är det tillräckligt att vända sig till huvudklassificeringen av antibiotika.

Hur fungerar antibiotika?

Varje antibiotikum har ett spektrum av verkan. Detta är bredden på omkretsen av olika typer av bakterier som antibiotikan verkar på. I allmänhet kan bakterier delas upp i struktur i tre stora grupper:

med tjock cellvägg - gram-positiva bakterier (patogener i halsont, skarlettfeber, purulent-inflammatoriska sjukdomar, luftvägsinfektioner, etc.);
med en tunn cellvägg - gram-negativ bakterie (orsakssymptom av syfilis, gonorré, klamydia, tarminfektioner, etc.);
utan cellvägg - (patogener av mykoplasmos, ureaplasmos);

Antibiotika är i sin tur indelade i:

mestadels verkar på gram-positiva bakterier (bensylpenicilliner, makrolider);
mestadels verkar på gram-negativa bakterier (polymyxiner, aztreonam, etc.);
verkar på båda grupperna av bakterier - antibiotika med ett brett spektrum (karbapenem, aminoglykosider, tetracykliner, levomycetin, cephalosporiner, etc.);

Antibiotika kan orsaka bakteriedöd (bakteriedödande manifestation) eller hämma deras reproduktion (bakteriostatisk manifestation).

Enligt verkningsmekanismen är dessa läkemedel uppdelade i fyra grupper:

droger av den första gruppen: penicilliner, cephalosporiner, karbapenem, monobaktamer och glykopeptider - tillåter inte bakterier att syntetisera cellväggen - bakterien berövas yttre skydd;
droger av den andra gruppen: polypeptider - öka permeabiliteten hos bakteriemembranet. Membranet är det mjuka skalet som omsluter bakterien. I gram-negativa bakterier är membranet huvudet "täck" av mikroorganismen, eftersom de inte har någon cellvägg. Genom att skada dess permeabilitet stör antibiotikumbalansen i kemikalier i cellen, vilket leder till dödsfallet.
den tredje gruppen av läkemedel: makrolider, azalider, vevomitsetin, aminoglykosider, linkosamider - bryter syntesen av mikrobiellt protein, vilket orsakar död av de bakterier eller hämma dess reproduktion;
droger av den fjärde gruppen: rimfapicin - bryter mot syntesen av den genetiska koden (RNA).

Användningen av antibiotika för gynekologiska och venerala sjukdomar

Vid val av ett antibiotikum är det viktigt att överväga exakt vilken patogen som orsakade sjukdomen.

Om det är en villkorligt patogen mikrobe (det vill säga det finns normalt på huden eller slemhinnan och orsakar inte sjukdom), betraktas inflammationen som icke-specifik. Oftast är sådana icke-specifika inflammationer orsakade av Escherichia coli, följt av Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Mindre ofta - gram-positiva bakterier (enterokocker, stafylokocker, streptokocker, etc.). Särskilt ofta finns en kombination av 2 eller fler bakterier. Som vanligt förekommer ett brett spektrum av behandling till tredje generationens cefalosporiner (Ceftriaxon, Cefotaxime, Cefixim), Fluokinolon (Ofloxacin, Ciprofloxacin), Nitrofuran (Furadolumin) trimoxazol).

Om mikroorganismen är orsakssambandet till könsinfektion, är inflammationen specifik och lämpligt antibiotikum väljs:

för behandling av syfilis och främst används för penicilliner (Bitsillin, Bensylpenicillin natrivaya salt), åtminstone - tetracykliner, makrolider, azalider, cefalosporiner;
för behandling av gonorré - tredje generationens cefalosporiner (Ceftriaxon, Cefixime), mindre ofta - fluorokinoloner (Ciprofloxacin, Ofloxacin);
för behandling av klamydia, mykoplasma och ureaplasmainfektioner - azalider (azitromycin) och tetracykliner (doxycyklin) används;
För behandling av trichomoniasis används nitroimidazolderivat (metronidazol).

Antibiotika: klassificering, regler och applikationsfunktioner

Antibiotika - en stor grupp av bakteriedödande läkemedel, som var och en kännetecknas av dess aktivitetsspektrum, indikationer för användning och närvaron av vissa effekter

Antibiotika är ämnen som kan hämma tillväxten av mikroorganismer eller förstöra dem. Enligt definitionen av GOST innefattar antibiotika ämnen av växt-, djur- eller mikrobiellt ursprung. För närvarande är denna definition något föråldrad, eftersom ett stort antal syntetiska droger har skapats, men naturliga antibiotika fungerade som en prototyp för deras skapande.

Antimikrobiella läkemedlets historia börjar 1928, då A. Fleming först upptäcktes penicillin. Detta ämne upptäcktes exakt och skapades inte, som det alltid fanns i naturen. I naturen producerar mikroskopiska svampar av släktet Penicillium det och skyddar sig mot andra mikroorganismer.

På mindre än 100 år har mer än hundra olika antibakteriella läkemedel skapats. Vissa av dem är redan föråldrade och används inte i behandling, och några introduceras bara i klinisk praxis.

Vi rekommenderar att du tittar på videon, som beskriver historien om mänsklighetens kamp med mikrober och historien om skapandet av de första antibiotika:

Hur antibiotika fungerar

Alla antibakteriella läkemedel på effekten på mikroorganismer kan delas in i två stora grupper:

baktericid - direkt orsaka mikrober död
bakteriostatisk - stör interferens med mikroorganismer Kan inte växa och föröka sig, bakterier förstörs av en sjuk persons immunförsvar.

Antibiotika implementerar sina effekter på många sätt: några av dem störa syntesen av mikrobiella nukleinsyror; andra stör bakteriens cellväggssyntes, andra stör plasmidsyntesen och fjärde blocket funktionerna i respiratoriska enzymer.

Funktionsmekanismen för antibiotika

Antibiotiska grupper

Trots mångfalden i denna grupp droger kan alla tillskrivas flera huvudtyper. Basen för denna klassificering är den kemiska strukturen - läkemedel från samma grupp har en liknande kemisk formel, som skiljer sig från varandra genom närvaron eller frånvaron av vissa molekylfragment.

Klassificeringen av antibiotika innebär förekomst av grupper:

Penicillinderivat. Detta inkluderar alla droger som är baserade på det allra första antibiotikumet. I denna grupp skiljer sig följande undergrupper eller generationer av penicillinpreparat:

Naturligt bensylpenicillin, som syntetiseras av svampar och halvsyntetiska droger: meticillin, nafcillin.
Syntetiska läkemedel: karbpenicillin och ticarcillin, med ett större antal effekter.
Metcillam och azlocillin, som har ett jämnare bredare spektrum av verkan.

cefalosporiner - närmaste släktingar till penicilliner. Det allra första antibiotikum i denna grupp, Cefazolin C, produceras av svamparna i släktet Cephalosporium. Förberedelserna av denna grupp har för det mesta en bakteriedödande effekt, det vill säga de dödar mikroorganismer. Flera generationer av cefalosporiner är utmärkande:

I generation: cefazolin, cefalexin, cefradin och andra.
Generation II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
Generation III: cefotaxim, ceftazidim, cefodizim.
Generation IV: cefpyr.
5: e generationen: cefthosan, ceftopibrol.

Skillnader mellan olika grupper är huvudsakligen effektiva - senare generationer har ett större handlingssätt och är mer effektiva. Cefalosporiner 1 och 2 generationer i klinisk praxis används nu sällan, de flesta produceras inte ens.

makrolider - Preparat med en komplex kemisk struktur som har en bakteriostatisk effekt på ett brett spektrum av mikrober. Representanter: azitromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin och ett antal andra. Makrolider anses vara ett av de säkraste antibakteriella läkemedlen - de kan användas även för gravida kvinnor. Azalider och ketolider är sorter av makorlider med skillnader i strukturen hos aktiva molekyler.

En annan fördel med denna grupp av läkemedel - de kan tränga in i människokropparna, vilket gör dem effektiva vid behandling av intracellulära infektioner: klamydia, mykoplasmos.

aminoglykosider. Representanter: gentamicin, amikacin, kanamycin. Effektiv mot ett stort antal aeroba gram-negativa mikroorganismer. Dessa läkemedel anses vara mest giftiga, kan leda till ganska allvarliga komplikationer. Används för att behandla urinvägsinfektioner, furunkulos.
tetracykliner. I grund och botten är dessa halvsyntetiska och syntetiska droger, vilka inkluderar: tetracyklin, doxycyklin, minocyklin. Effektiv mot många bakterier. Nackdelen med dessa läkemedel är korsresistens, det vill säga mikroorganismer som har utvecklat resistens mot ett läkemedel kommer att vara okänsliga för andra från denna grupp.
fluorokinoloner. Dessa är helt syntetiska droger som inte har sin naturliga motsvarighet. Alla droger i denna grupp är uppdelade i första generationen (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) och den andra (levofloxacin, moxifloxacin). Används oftast för att behandla infektioner i övre luftvägarna (otitis, bihåleinflammation) och luftvägarna (bronkit, lunginflammation).
Linkosamider. Denna grupp innefattar det naturliga antibiotikumet lincomycin och dess derivatklindamycin. De har både bakteriostatiska och baktericidala effekter, effekten beror på koncentrationen.
karbapenemer. Detta är ett av de mest moderna antibiotika som verkar på ett stort antal mikroorganismer. Drogerna i denna grupp tillhör reserver antibiotika, det vill säga de används i de svåraste fallen när andra droger är ineffektiva. Representanter: imipenem, meropenem, ertapenem.
polymyxin. Dessa är högspecialiserade droger som används för att behandla infektioner orsakade av pyocyanpinnen. Polymyxin M och B är polymyxiner. Nackdelen med dessa läkemedel är en toxisk effekt på nervsystemet och njurarna.
Anti-tuberkulosläkemedel. Detta är en separat grupp av läkemedel som har en uttalad effekt på tuberkelbacillus. Dessa inkluderar rifampicin, isoniazid och PAS. Andra antibiotika används också för att behandla tuberkulos, men endast om resistens mot dessa läkemedel har utvecklats.
Antifungala medel. Denna grupp innehåller droger som används för att behandla mykoser - svamplidor: amphotirecin B, nystatin, flukonazol.

Antibiotikumanvändning

Antibakteriella läkemedel finns i olika former: tabletter, pulver, från vilka de förbereder en injektion, salvor, droppar, spray, sirap, ljus. De viktigaste metoderna för användning av antibiotika:

oral - oralt intag. Du kan ta läkemedlet i form av en tablett, kapsel, sirap eller pulver. Administreringsfrekvensen beror på typen av antibiotika, till exempel tas azitromycin en gång om dagen och tetracyklin tas 4 gånger om dagen. För varje typ av antibiotikum finns rekommendationer som anger när det ska tas - före måltider, under eller efter. Av detta beror på effektiviteten av behandlingen och svårighetsgraden av biverkningar. Antibiotika är ibland föreskrivna för små barn i form av en sirap - det är lättare för barn att dricka vätskan än att svälja ett piller eller en kapsel. Dessutom kan sirapen sötas för att bli av med den obehagliga eller bittra smaken av läkemedlet i sig.
injektion - i form av intramuskulära eller intravenösa injektioner. Med denna metod kommer läkemedlet snabbt in i infektionsfokus och är mer aktivt. Nackdelen med denna administreringsmetod är smärta vid prickning. Applicera injektioner för måttlig och svår sjukdom.

Viktigt: Injektioner ska uteslutande utföras av sjuksköterska på klinik eller sjukhus! Hemma, antibiotika prick absolut rekommenderas inte.

lokal - Applicera salvor eller krämer direkt på infektionsplatsen. Denna metod för läkemedelsleverans används huvudsakligen för infektioner av hud - erysipelat inflammation, såväl som i oftalmologi - för smittsam ögonskada, till exempel tetracyklinsalva för konjunktivit.

Administreringsväg bestäms endast av läkaren. Detta tar hänsyn till många faktorer: absorptionen av läkemedlet i mag-tarmkanalen, matsmältningssystemet som helhet (med vissa sjukdomar, absorptionshastigheten minskar och effektiviteten av behandlingen minskar). Vissa läkemedel kan bara administreras på ett sätt.

Vid injektion är det nödvändigt att veta vad som kan lösa upp pulvret. Exempelvis kan Abaktal utspädas endast med glukos, eftersom när natriumklorid används, förstörs det, vilket innebär att behandlingen blir ineffektiv.

Antibiotisk känslighet

Vilken organism som helst förr eller senare blir van vid de svåraste förhållandena. Detta uttalande gäller också för mikroorganismer - som svar på långvarig exponering för antibiotika utvecklar mikrober resistens mot dem. Begreppet känslighet mot antibiotika har införts i medicinsk praxis - hur effektivt påverkar ett specifikt läkemedel patogenen.

Varje antibiotikabeskrivning bör baseras på kunskap om patogenens känslighet. Helst bör läkaren, före förskrivning av läkemedlet, göra en känslighetsanalys och förskriva det mest effektiva läkemedlet. Men tiden för en sådan analys är i bästa fall några dagar, och under denna tid kan en infektion leda till det mest ledsna resultatet.

Petriskål för bestämning av känslighet mot antibiotika

Därför förskriver läkare empiriskt vid infektion med en oförklarlig patogen, med hänsyn till det mest sannolika orsaksmedlet med kunskap om den epidemiologiska situationen i en viss region och ett sjukhus. För detta ändamål används bredspektrum antibiotika.

Efter att ha utfört känslighetsanalysen har läkaren möjlighet att byta drogen till en mer effektiv. Utbytet av läkemedlet kan göras i frånvaro av effekten av behandling i 3-5 dagar.

Effektivare etiotropiskt (målinriktat) syfte med antibiotika. Samtidigt visar det sig vad sjukdomen orsakas av - en bakteriologisk undersökning fastställer typen av patogen. Därefter väljer läkaren ett specifikt läkemedel för vilket mikroben inte har något motstånd (motstånd).

Är antibiotika alltid effektiva?

Antibiotika fungerar bara på bakterier och svampar! Bakterier är enhälliga mikroorganismer. Det finns flera tusen bakteriearter, av vilka vissa existerar ganska normalt med människor - mer än 20 arter av bakterier lever i tjocktarmen. Vissa bakterier är villkorligt patogena - de blir bara orsaken till sjukdomen under vissa förutsättningar, till exempel när de går in i ett livsmiljö som är atypiskt för dem. Till exempel, mycket ofta, är prostatit orsakad av E. coli, som stiger upp till prostata från ändtarmen.

Observera: antibiotika är helt ineffektiva i virussjukdomar. Virus är många gånger mindre än bakterier, och antibiotika har helt enkelt ingen tillämpningspunkt för deras förmåga. Därför har antibiotika för förkylning inte någon effekt, så kallt i 99% av fallen som orsakas av virus.

Antibiotika för hosta och bronkit kan vara effektiva om dessa fenomen orsakas av bakterier. Förstå vad som orsakade sjukdomen kan bara vara en läkare - för detta föreskriver han blodprov, om det behövs - en studie av sputum, om hon lämnar.

Viktigt: Det är oacceptabelt att föreskriva antibiotika för dig själv! Detta leder endast till att vissa patogener utvecklar motstånd, och nästa gång sjukdomen blir mycket svårare att bota.

Naturligtvis är antibiotika för ont i halsen effektiv - denna sjukdom är av enbart bakteriell natur, orsakad av dess streptokocker eller stafylokocker. För behandling av angina används de enklaste antibiotika - penicillin, erytromycin. Det viktigaste vid behandling av ont i halsen är överensstämmelse med mångfalden av medicinering och behandlingens varaktighet - minst 7 dagar. Sluta inte ta medicinen omedelbart efter det att tillståndet startat, vilket vanligtvis noteras i 3-4 dagar. Förvirra inte äkta ont i halsen med tonsillit, vilket kan vara av viralt ursprung.

Observera: En ofullständig behandlad ont i halsen kan orsaka akut reumatisk feber eller glomerulonefrit!

Inflammation i lungorna (lunginflammation) kan vara av både bakteriellt och viralt ursprung. Bakterier orsakar lunginflammation i 80% av fallen, så även med den empiriska beteckningen av antibiotika med lunginflammation har en bra effekt. I viral lunginflammation saknar antibiotika en kurativ effekt, även om de förhindrar att bakteriefloran följs till den inflammatoriska processen.

Antibiotika och Alkohol

Samtidigt intag av alkohol och antibiotika på kort tid leder inte till något bra. Vissa droger förstörs i levern, som alkohol. Förekomsten av antibiotika och alkohol i blodet ger en stark belastning på levern - det har helt enkelt inte tid att neutralisera etylalkohol. Som ett resultat sannolikheten för att utveckla obehagliga symptom: illamående, kräkningar, tarmsjukdomar.

Viktigt: Ett antal droger interagerar med alkohol på kemisk nivå, vilket leder till att den terapeutiska effekten minskas direkt. Sådana läkemedel innefattar metronidazol, kloramfenikol, cefoperazon och flera andra. Samtidigt intag av alkohol och dessa läkemedel kan inte bara minska den terapeutiska effekten, utan också leda till andfåddhet, kramper och dödsfall.

Naturligtvis kan vissa antibiotika tas på bakgrund av alkoholanvändning, men varför risk hälsa? Det är bättre att avstå från alkohol för en kort stund - en behandling med antibiotikabehandling överstiger sällan 1,5-2 veckor.

Antibiotika under graviditeten

Gravida kvinnor lider av smittsamma sjukdomar inte mindre än alla andra. Men behandlingen av gravida kvinnor med antibiotika är mycket svår. I en gravid kvinnas kropp växer fostret och utvecklas - ett ofödigt barn, mycket känsligt för många kemikalier. Intag av antibiotika i den utvecklande organismen kan provocera utvecklingen av fostrets missbildningar, giftig skada på fostrets centrala nervsystem.

Under första trimestern är det önskvärt att undvika användning av antibiotika i allmänhet. Under andra och tredje trimestern är deras utnämning säkrare, men också, om möjligt, bör begränsas.

Att vägra utnämning av antibiotika till en gravid kvinna kan inte vara i följande sjukdomar:

lunginflammation;
ont i halsen;
pyelonefrit;
infekterade sår;
sepsis;
specifika infektioner: brucellos, borelliosis;
genitala infektioner: syfilis, gonorré.

Vilka antibiotika kan ordineras för gravida?

Penicillin, cefalosporinpreparat, erytromycin, josamycin har nästan ingen effekt på fostret. Penicillin, även om det passerar genom placentan, påverkar inte fostret negativt. Cephalosporin och andra namngivna läkemedel tränger in i moderkakan i extremt låga koncentrationer och kan inte skada det ofödda barnet.

Villkor för säker användning inkluderar metronidazol, gentamicin och azitromycin. De utsetts endast av hälsoskäl, när fördelarna för kvinnor överväger riskerna för barnet. Sådana situationer inkluderar svår lunginflammation, sepsis och andra allvarliga infektioner där en kvinna helt enkelt kan dö utan antibiotika.

Vilken av drogerna kan inte ordineras under graviditeten

Följande droger ska inte användas på gravida kvinnor:

aminoglykosider - kan leda till medfödd dövhet (undantag - gentamicin)
klaritromycin, roxitromycin - i experiment hade en giftig effekt på djurens embryon
fluorokinoloner;
tetracyklin - kränker bildandet av bensystemet och tänderna;
kloramfenikol - Det är farligt i de sena stadierna av graviditeten på grund av inhiberingen av benmärgsfunktionerna i barnet.

För vissa antibakteriella läkemedel finns det inga tecken på negativa effekter på fostret. Anledningen är enkel - de utför inga experiment på gravida kvinnor för att bestämma toxiciteten hos droger. Experiment på djur tillåter inte att utesluta alla negativa effekter med 100% säkerhet eftersom metabolism av droger hos människor och djur kan skilja sig avsevärt.

Det bör noteras att innan den planerade graviditeten också bör vägra att ta antibiotika eller ändra planer för befruktning. Vissa läkemedel har en kumulativ effekt - kan ansamlas i kroppen av en kvinna, och under en viss tid efter behandlingen gradvis metaboliseras och utsöndras. Graviditet rekommenderas inte tidigare än 2-3 veckor efter slutet av antibiotika.

Effekterna av antibiotika

Kontakt med antibiotika i människokroppen leder inte bara till förstörelsen av patogena bakterier. Liksom alla utländska kemiska droger har antibiotika en systemisk effekt - på ett eller annat sätt påverkar alla kroppssystem.

Det finns flera grupper av biverkningar av antibiotika:

Allergiska reaktioner

Nästan alla antibiotika kan orsaka allergier. Svårighetsgraden av reaktionen är annorlunda: ett utslag på kroppen, angioödem (angioödem), anafylaktisk chock. Om ett allergiskt utslag är praktiskt taget inte farligt, kan anafylaktisk chock vara dödlig. Risken för chock är mycket högre vid injektioner av antibiotika, varför injektioner ska ges endast i medicinska institutioner - akutvård kan ges där.

Antibiotika och andra antimikrobiella läkemedel som orsakar allergiska korsreaktioner:

Toxiska reaktioner

Antibiotika kan skada många organ, men levern är mest mottaglig för deras effekter - giftig hepatit kan uppstå under antibakteriell behandling. Separata droger har en selektiv toxisk effekt på andra organ: aminoglykosider - på hörapparaten (orsakad dövhet); tetracykliner hämmar tillväxten av benvävnad hos barn.

Var uppmärksam: Toxikologin hos ett läkemedel beror vanligtvis på dosen, men om du är överkänslig är det ibland ännu mindre doser som ger en effekt.

Effekter på mag-tarmkanalen

När vissa antibiotika tas, klagar patienter ofta på magont, illamående, kräkningar och avföring (diarré). Dessa reaktioner orsakas oftast av läkemedlets lokala irriterande verkan. Den specifika effekten av antibiotika på tarmfloran leder till funktionella störningar i sin aktivitet, som ofta åtföljs av diarré. Detta tillstånd kallas antibiotikumassocierad diarré, som är populärt känd av termen dysbakterios efter antibiotika.

Andra biverkningar

Andra skadliga effekter är:

immunitetsförtryck;
utseendet av antibiotikaresistenta stammar av mikroorganismer;
superinfektion - ett tillstånd där mikrober resistenta mot detta antibiotikum aktiveras, vilket leder till framväxten av en ny sjukdom;
överträdelse av vitamins metabolism - på grund av inhiberingen av kolonens naturliga flora, som syntetiserar vissa B-vitaminer;
bakteriolys av Yarish-Herxheimer är en reaktion som härrör från användningen av bakteriedödande preparat när ett stort antal toxiner släpps ut i blodet som ett resultat av samtidig död hos ett stort antal bakterier. Reaktionen är liknande i kliniken med chock.

Kan antibiotika användas profylaktiskt?

Självutbildning inom behandlingsområdet har lett till det faktum att många patienter, särskilt unga mödrar, försöker förskriva ett antibiotikum till sig själva (eller till deras barn) för de minsta tecken på förkylning. Antibiotika har ingen preventiv effekt - de behandlar orsaken till sjukdomen, det vill säga de eliminerar mikroorganismer, och i frånvaro av det verkar bara biverkningarna av drogerna.

Det finns ett begränsat antal situationer där antibiotika administreras före infektionens kliniska manifestationer för att förhindra det:

kirurgi - I detta fall förhindrar antibiotikumet, som finns i blodet och vävnaderna, att infektion utvecklas. I regel är en enstaka dos av läkemedlet, som administreras 30-40 minuter före ingreppet, tillräckligt. Ibland, även efter postoperativ appendektomi, är inte antibiotika prickade. Efter "rena" operationer är inga antibiotika ordinerat alls.
stora skador eller sår (öppna frakturer, förorening av såret med jord). I det här fallet är det helt uppenbart att en infektion kom i såret och det bör "krossas" innan det manifesteras.
akut förebyggande av syfilis sker genom oskyddade sexuella kontakter med potentiellt sjuk person, samt vårdpersonal som är infekterade med humant blod eller annan biologisk vätska hamnar på slemhinnan;
penicillin kan ges till barn för förebyggande av reumatisk feber, vilket är en komplikation av angina.

Antibiotika för barn

Användningen av antibiotika hos barn i allmänhet skiljer sig inte från deras användning i andra grupper av människor. Barn av småbarns barnläkare förskrivar oftast antibiotika i sirap. Denna dosform är mer lämplig att ta, till skillnad från injektioner, det är helt smärtfritt. Äldre barn kan ges antibiotika i tabletter och kapslar. Vid allvarlig infektion ges den parenterala administrationsvägen - injektioner.

Viktigt: Huvudfunktionen vid användning av antibiotika i barn är i doser - barn förskrivs mindre doser, eftersom läkemedlet beräknas i kilo kroppsvikt.

Antibiotika är mycket effektiva droger, som samtidigt har ett stort antal biverkningar. För att bli botad med hjälp och att inte skada din kropp, ska de tas endast enligt din läkares anvisning.

Vad är antibiotika? I vilka fall är användningen av antibiotika nödvändig, och i vilken farlig? De viktigaste reglerna för antibiotikabehandling är barnläkare, Dr Komarovsky:

Gudkov Roman, återupplivare

50,757 totalt antal visningar, 3 visningar idag

aNTIBIOTIKA

Antibiotika - en substans syntetiseras genom vissa mikroorganismer, samt produkter av deras kemiska modifiering (halvsyntetiska antibiotika), som är i stånd att inhibera tillväxten av andra mikroorganismer, såväl som virus och celler (uppvisar cytostatisk eller cytocidala effekten).

Ibland innehåller antibiotika antibakteriella substanser isolerade från växt- och djurvävnader.

Basen för verkan av antibiotika är fenomenet antagonism av mikroorganismer. Dess väsen ligger i det faktum att vissa mikroorganismer släpper ämnen i miljön som kan undertrycka tillväxt och reproduktion av andra.

De flesta antibiotika produceras industriellt genom mikrobiologisk syntes, men vissa härrör från onaturliga intermediärer. Dessa är de så kallade syntetiska antibiotika (kloramfenikol, syntomycin).

Antibiotika, i motsats till vissa andra läkemedel, har hög biologisk aktivitet. Penicillin i en koncentration av 1 μg / ml har till exempel en uttalad bakteriedödande effekt mot bakterier som är mottagliga för den.

Eftersom antibiotika används som läkemedel verkar resistenta stammen av mikroorganismer som är resistenta mot verkan av ett antibiotikum relativt snabbt. Uppkomsten av resistens är associerad med produktionen av specifika enzymer av mikroorganismer som bidrar till förstörelsen av den antibiotiska molekylen och berövar honom av antimikrobiell aktivitet. För att förhindra mikrobiell resistens mot antibiotika används en kombination av flera antibiotika med olika verkningsmekanismer, eller i kombination med deras sulfanilamid eller andra kemoterapeutiska medel.

För närvarande är mer än 10 tusen naturliga och syntetiska antibiotika kända. Mer än 100 av dem används i medicin samt för skydd mot djursjukdomar och växtsjukdomar. Den globala produktionen av antibiotika är cirka 50 tusen ton / år.

Historien börjar med användningen av antibiotika i 1929, då det upptäcktes först av döden av Staph bakterier (Staphylococcus) i kontakt med den gröna mögel (mögliga jordburna svampen) Penicillium notatum. Biologisk aktivitet innehöll en kemisk substans, först isolerad från formen 1940, penicillin. Strukturen av penicillin upptäcktes genom röntgenanalys endast 1945, men några år innan dess, under andra världskriget, detta antibiotikum som ofta används för att behandla. Det visade sig att den antibiotiska effekten av penicilliner uppträder på grund av den fyraledade azetidinkärnan (p-laktamcykeln).

Klassificering. Det finns olika metoder för klassificering av antibiotika. Ursprungligen delades antibiotika in i grupper baserat på isoleringskällorna (penicilliner, streptomycin, cephalosporiner, etc.).

För närvarande använder läkemedel en klassificering av antibiotika enligt aktivitetsspektrum:

antibiotika som endast verkar på gram-positiva mikrober (stafylokocker, streptokocker och pneumokocker etc.), d.v.s. har ett relativt smalt spektrum av åtgärder. Sådana antibiotika innefattar penicillin, erytromycin, albibicin, gramicidin, bacitracin och många andra;

bredspektrum antibiotika, d.v.s. uppvisar antibiotisk aktivitet i verkan av både gram-positiva och gram-negativa organismer (E. coli, difteri eller tyfusvägg, etc.). Denna grupp innefattar streptomycin, kloromycin, tetracykliner, neomycin, kanomycin och andra. (Gram-positiva och gramnegativa mikrober - grupper av mikrober som skiljer sig i deras förhållande mellan protoplasma och gentianviolett eller metylviolett och jod. Åtgärden av alkohol (Gram fläck); gram-negativa mikrober fläckar inte);

antibiotika som verkar på svampar. Dessa inkluderar: en grupp av polyenantibiotika (nystatin, candicidin, trikomycin, etc.), antimycin och andra;

antibiotika som verkar på både mikroorganismer och tumörer (cancer) celler - aktinomycin, mitomycin, sarkomycin, azaserin, puromycin, etc.

I farmaceutisk kemi klassificeras antibiotika enligt deras kemiska struktur (tabell 12.1). Denna klassificering gör det möjligt för oss att studera sambandet mellan den kemiska strukturen, de fysikalisk-kemiska egenskaperna och verkningsmekanismerna för antibiotika. Baserat på den kemiska strukturen blir det möjligt att utveckla sätt att kontrollera kvaliteten på antibiotika genom typiska reaktioner med olika funktionella grupper. I enlighet med denna typ av klassificering kan naturliga och halvsyntetiska antibiotika delas in i följande grupper:

alicykliska antibiotika (tetracykliner);

aromatiska antibiotika (kloramfenikolgrupp);

heterocykliska antibiotika (penicilliner, cephalosporiner);

antibiotika - aminoglykosider (streptomycin, kanamycin, gentamicin, amikacin);

antibiotika - makrolider (erytromycin, azitromycin).

Får. Metoder för att erhålla antibiotika kan delas in i tre grupper.

1. Mikrobiologisk syntes baserad på mögel eller strålande svamp används för att få antibiotika - glykosider. Dessa är instabila föreningar som är tillgängliga i form av sterila pulver för injektion eller i ampuller.

2. Kombinationen av mikrobiologisk och kemisk syntes, d.v.s. kemisk modifiering av naturliga antibiotika, som används för att erhålla halvsyntetiska antibiotika (penicilliner, cephalosporiner, tetracykliska

Kemisk formel Molekylvikt. Farmakologisk grupp. Doseringsform. Används i olika länder Lagringsförhållanden

Används vid behandling av infektionssjukdomar, angina, inflammatoriska processer i lungorna. Treponema sjukdomar; förebyggande, behandling av reumatism, erysipelas, skarlettfeber (bensatinbensylpenicillin).

Ange intramuskulärt eller subkutant i form av ex-tempore lösningar framställda i vatten eller isotonisk lösning.

Benzylpenicillinnatrium (kalium) salt administreras intramuskulärt till vuxna 250-500 IE 6 gånger om dagen. Den dagliga dosen för barn är 50 tusen enheter / kg, för vuxna 1 - 2 miljoner enheter per dag.

Novokainiskt salt är depåpreparat (långvarig form) för intramuskulär administrering.

Bensatinbenzylpenicillin administreras intramuskulärt till vuxna i en dos av 300 000-600 000 IE en gång i veckan. Det resulterande depotet hydrolyserar långsamt för att bilda bensylpenicillin, som gradvis absorberas och upprätthåller terapeutisk koncentration i blodet.

Fenoxypenicillin används oralt i tabletter, vilket förklaras av dess motståndskraft mot syrans funktion. Vuxna för 500-750 mg 3-4 gånger om dagen. För barn upp till ett år, en daglig dos på 20-30 mg / kg. Oxacillin - halvsyntetisk penicillin. Hämmar transpeptidas, bryter mot sena steg

Endast natrium- och kaliumsalter av bensylpenicillin är väl lösliga i vatten.

I den torra kristallina formen är penicillinsalterna relativt stabila under lång tid (till exempel i flera år vid en temperatur av 4 ° C). Acidresistent, vilket möjliggör oral administrering.

Lösningar förlorar snabbt sin aktivitet (till exempel inom 24 timmar vid en temperatur av 20 ° C), därför är de beredda omedelbart före administrering.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-dimetyl-7-oxo-6- [9-fenylacetyl) amino] -4-tia-l-azabicyklo [3.2. 0] heptan-2-karboxylsyra (och i form av natrium eller kaliumsalt) Cl6H17N2Na04S Ci6HI7KN204S 356,38 372,49

1,2. Benzylpenicillin Novokainic Salt - BenzylpeniciUinum-Novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT dig n2

Ci6H18N204S • C | 3H20N2O2 ■ H20 588.70

Ampicillin är ett semisyntetiskt tredje generations penicillin antibiotikum. Aktiv mot ett brett spektrum av gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. Förstört av penicillinas.

Carbenicillin tillhör tredje generationen penicilliner. Adhetiliruet transpeptidas. Det blockerar syntesen av peptidoglykaner i cellväggen och interagerar med penicillinbindande proteiner i det cytoplasmatiska membranet, vilket orsakar mikroorganismernas osmotiska instabilitet. Infördes intramuskulärt eller intravenöst. Acidresistent, vilket möjliggör oral administrering.

Amoxicillin är ett halvsyntetiskt antibiotikum av den tredje generationen penicillin-gruppen. Det orsakar lys av mikroorganismer med samma verkningsmekanism. Acidresistent, vilket möjliggör oral administrering.

Kristallint pulver i flaskor förseglade med gummiproppar, komprimerade metallkåpor.

Förvaring: Lista B på en torr plats vid rumstemperatur

Applicera som antibakteriella (baktericida) medel. De är aktiva mot de flesta gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer, såväl som E. coli. Det används för sepsis, endokardit, peritonit, respiratoriska infektioner och urinvägar, hud och mjuka vävnader

För terapeutiska ändamål används inte på grund av låg aktivitet. Det används för att syntetisera 7-amino-cyklosporinsyra och för att erhålla dess derivat - farmakologiskt aktiva cefalosporiner.

(BN-trans) -Z- [Adetyloxi) metyl] -8-oxo-7 - [(2-tienylacetyl) amino] -5-tia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en-2 - karboxylsyra (och i form av natriumsalt)

s CH2O R, = align = left hspace = 7> Antibiotika (tetracykliner).

Ha ett brett spektrum av åtgärder. Reproduktionen av gram-negativa, gram-positiva, syrabeständiga bakterier undertrycks.

Tetracykliner används vid behandling av lunginflammation, skarlettfeber, kikhosta, dysenteri, brucellos, tularemi, tyfus. De är effektiva mot spirocheter, leptospir, rickettsia, större virus (patogener av trakom, ornitos). Tetracykliner är inaktiva eller inaktiva mot Proteus, Pseudomonas aeruginosa, de flesta svampar och små virus (influensa, polio, mässling). Med långvarig användning av tetracyklinläkemedel kan candidiasis utvecklas (skada på hud och slemhinnor). I detta fall är det nödvändigt att ta antifungala antibiotika. Eftersom tetracykliner bildar dåligt lösliga komplexa föreningar med metalljoner (kalcium, magnesium, järn, aluminium) kan de inte användas samtidigt med järnpreparat, antacida, mjölk.

Tilldela droger i form av pulver eller tabletter. Externt används drogerna i form av salva. Doxycyklin produceras i suspension (sirap) under namnet "Vibramicin".

Märkningen ska indikera att substansen av tetracyklin inte kan användas för framställning av parenterala droger; eller tetracyklinhydrokloridlösning för injektion - används endast för intramuskulär administrering (USP). De viktigaste biverkningarna som uppstår vid användning av tetracykliner: gastrointestinala reaktioner, kalciumbindning av ben och tandvävnad, giftig effekt på levern, giftig effekt på njurarna, fotosensibilisering, bly-

4,1. Streptomycinsulfat - Streptomycinsulfas

0-2-deoxi-2- (metylamino) -a-g-glykopyranosyl (l-2) -0-5-deoxi-3-C-formyl-a-e-lixofuranosyl (1-4) -streptamin ( i form av sulfat)

OH / g ^ -0,03 H.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1457.38

Streptomycins antibiotiska aktivitet har ett bredare spektrum av verkan än penicilliner. Det är effektivt mot många aeroba gram-negativa och ett antal gram-positiva mikroorganismer, men är ineffektivt mot anaeroba mikroorganismer. Streptomycin är mycket effektivt mot mykobakterier (patogener av tuberkulos och vissa andra infektioner). Antibiotika aminoglykosider används vanligtvis för allvarliga systemiska infektioner, med otillräcklig effektivitet av andra antibakteriella medel. Dessa läkemedel ordineras huvudsakligen för behandling av olika former av tuberkulos, liksom för sjukdomar som orsakas av bakterier som är mottagliga för streptomycin (lunginflammation, peritonit, gonorré, brucellos, etc.). Inte absorberas från mag-tarmkanalen. Ange intramuskulärt vid 0,5-1,0 g per dag.

Förpackad i flaskor, hermetiskt förseglade med gummiproppar, komprimerat aluminium

För gruppen med den största basiciteten, pK «2, med den minsta pK och 6. I fast form av saltet av streptomycin,

kepsar på 0,25; 0,5 och 1,0 g av den aktiva substansen i termer av streptomycinbas, vilket motsvarar 250 000, 500 000 och 1 000 000 ED.

Förvaring: enligt lista B i ett torrt rum vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Streptomycins aktivitet minskar kraftigt om lagringstemperaturen inte följs.

Bredspektrum antibiotikum. Det har en bakteriedödande effekt på de flesta gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer, liksom på syrabeständiga bakterier. Påverkar mycobacterium tuberculosis stammar resistenta mot streptomycin, PAS, isoniazid. Effektiv mot mikroorganismer resistenta mot tetracyklin, erytromycin och levomycetin. Inverkar inte på anaeroba bakterier, svampar, virus och de flesta protozoer.

När det administreras intramuskulärt absorberas kanamycin snabbt i blodet och förvaras där i terapeutiska koncentrationer i upp till 12 timmar. Vid intagning absorberas den dåligt och utsöndras huvudsakligen i avföring som det är. Kanamycinsulfat administreras intramuskulärt, intravenöst och i håligheten.

För intramuskulär injektion upplöses 0,5 eller 1,0 g i 2 eller 4 ml sterilt vatten för injektion eller 0,25-0,5% novokainlösning. För intravenös dropp använd 5% lösning i 5 och 10 ml ampuller. En enstaka dos av antibiotikum tillsätts till 200 ml av en 5% glukoslösning eller en isotonisk natriumkloridlösning och injiceras med en hastighet av 60-80 droppar per minut. Det högsta dagliga intaget för vuxna är 2 g, för barn 15 mg / kg (2-3 injektioner per dag).

Finns i tabletter av 0,125 och 0,25 g (125 000 och 250 000 IE); i pulverform hermetiskt förseglad

(Ett komplex av antibiotika som produceras av Micromonospora purpurea n. Sp.)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Förvaring: Lista B

Det har en bakteriostatisk effekt mot många gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. Gentamicinsulfat har ett bredare spektrum av antibakteriell verkan än penicilliner, tetracykliner, levomycetinpreparat. Tilldela insidan för behandling av sjukdomar i mag-tarmkanalen. Gentamicinsulfat ordineras intramuskulärt i form av en 4% vattenhaltig lösning vid behandling av smittsamma lungsjukdomar, sepsis. Det är särskilt effektivt för urinvägsinfektioner. Det används intramuskulärt, intravenöst (dropp) och topiskt. En engångsdos för vuxna och barn över 14 år är 0,8-1 mg / kg. Hos unga barn ordineras läkemedlet endast av vitala tecken.

Former av frisättning: pulver på 0,08 g i hermetiskt korkade flaskor; 4% lösning i ampuller med 1 och 2 ml (40 och 80 mg); 0,1% salva i rör; 0,3% lösning (ögondroppar) i dropprör.

Injiceringslösning, infusionslösning, oftalmisk lösning, salva, ögonsalva, kräm. I de fall läkemedlet är avsett för beredning av injicerbara former, bör märkningen ange att den är steril eller kräver lämplig ytterligare behandling som är nödvändig för injektionsdosformer (USP).

Lösningen (1 g i 25 ml vatten) har ett pH av 3,5 och 5,5.

Massförlusten under torkning (5 mmHg Art, 110 °, i 3 h) är inte mer än 18%.

(8) -0-3-amino-3-deoxi-a-0-glukopyranosyl- (1-6) -0- [6-amino-6-deoxi-a-0-glukopyranosyl- 4) -Yl- (4-amino-2-hydroxi-l-oxobutyl) -2-deoxi-o-streptaminsulfat

Han Son y N'he OH /, 1 oN S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781.76

Används intramuskulärt och intravenöst. Den maximala dagliga dosen på 1,5 g

I hermetiskt förseglade glasflaskor (0,25 och 0,5 g vardera) eller lösningar (5%, 12,5%, 25%) i 2 ml ampuller.

Förvaring: Lista B

För en lösning erhållen genom upplösning av 10 mg per ml vatten är pH-värdet 2,0-4,0. Bestämning av äkthet och kvantitativ bestämning - med hjälp av kromatografisk metod

02n- / y ^ c-s-sn2on 'han n

Antimikrobiellt antibakteriellt (bakteriostatiskt) medel. Hämmar peptidyltransferas och stör protein syntes i bakteriecellen. Används för att behandla tyfusfeber, dysenteri, brucellos, kikhosta, lunginflammation. Levomitsetin behåller sin aktivitet i magen och absorberas lätt i mag-tarmkanalen. Mindre bittert levomycetinstearat hydrolyseras i magen till levomycetin. Lösligt kloramfenikolsuccinat används för intravenös intramuskulär och subkutan administrering.

En engångsdos för vuxna är 0,25-0,5 g, en daglig dos på 2,0 g per 3-4 doser 30 minuter före måltid. Enkeldos för

Vattenhaltig suspension innehållande 25 mg kloramfenikol i 1 ml, har ett pH mellan 4,5 och 7,5

Förvaring: enligt lista B, i en välsluten behållare på en mörk plats vid rumstemperatur

6,1. Erytromycin - Erytromycin

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-Dideoxi-3-0-metyl-3- 0-metyl-a-ribben och xopir en ozyl) -oxi] -14-etyl-7,12,13-trihydroxi-3,5,7,9,11,13-hexametyl-6- [ [3,4,6-trideoxi-3-trimetylamino) -p-D-xylohexopyranosyl)] oxa-cyklotetradekan-2,10-dion O

nfosfat); utåt - i form av salva. Förvaring: I en välsluten behållare Antibakteriella (bakteriostatiska) läkemedel. Det binder till ribosomer, hämmar peptidtranslokas vid translationssteget, hämmar proteinsyntesen, saktar tillväxten och reproduktionen av bakterier. Vid höga koncentrationer är en bakteriedödande effekt möjlig. Det penetrerar cellmembran, därför är det effektivt i infektioner orsakade av intracellulära patogener.

Brett spektrum av åtgärd: gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer, anaerober, klamydia, mykobakterier, mykoplasma, ureoplasmer, spirocheter.

Det används för infektioner i övre och nedre luftvägarna, övre luftvägarna, genitourinary system, hud och mjuka vävnader.

Tabletter av 0,125 g och 0,5 g i förpackningen, 6 respektive 3 stycken; 0,25 g kapslar i ett förpackning med 6 delar; sirap innehållande 0,1 g i 5 ml (en tesked) eller 0,2 g 5 ml (forte); lyofiliserat pulver för suspension. Inne i 1 timme före eller 2 timmar efter måltiden 1 gång per dag. Vuxna: på första dagen - 0,5 g, från 2: e till 5: e - 0,25 g / dag. Kursdos - 1,5 g. För barn över 1 år gammal på första dagen 10 mg / kg, därefter 4 dagar vid 5 mg / kg, kursdos 30 mg / kg.

Förvaring: i en välsluten behållare

Ny). Dessa ämnen är i regel stabilare än naturliga. Finns i form av tabletter, kapslar, suspensioner.

3. Kemisk syntes från organiska föreningar används för att producera syntetiska antibiotika med en enkel kemisk struktur (kloramfenikol och dess derivat).

Industriell produktion av antibiotika utförs som regel genom biosyntes och innefattar följande steg:

urval av högpresterande producentstammar (upp till 45 tusen U / ml) och näringsmedium för det;

isolering av antibiotikum från odlingsvätskan och dess rening.

Naturliga stammar är oftast inaktiva och kan inte användas för industriella ändamål. Därför, efter att ha valt den mest aktiva naturliga stammen, används olika mutagener för att öka produktiviteten, vilket orsakar långlivade ärftliga förändringar. Effektiva mutagener är mutagener av fysisk natur - ultravioletta och röntgenstrålar, snabba neutroner eller kemikalier. Användningen av mutagener gör det inte bara möjligt att öka produktiviteten hos den naturliga stammen, men också för att erhålla stammar med nya egenskaper okända för den naturliga mikroorganismen.

Av stor betydelse för biosyntesen av antibiotika är valet av en rationell komposition av näringsmedia. Metoder för att isolera antibiotika från odlingsvätskan är mycket olika och bestäms av antibiotikans kemiska natur. Följande metoder används huvudsakligen: adsorption på olika adsorbenter, inklusive jonbyte på olika katjoniska och anjonbytare; extraktion av olika organiska lösningsmedel från en lösning med ett visst pH-värde; utfällning. Antibiotikum renas genom kromatografiska metoder (kromatografi på aluminiumoxid, cellulosa, jonbytar) eller genom motströms extraktion. Rening av antibiotika är frystorkad.

Efter isolering av antibiotikumet testas det för renhet. För detta ändamål bestäms dess elementskomposition, fysikalisk-kemiska konstanter (smältpunkt, molekylvikt, adsorption i de synliga, UV- och IR-spektralområdena, specifik rotation). Antibakteriell aktivitet, sterilitet och antibiotisk toxicitet undersöks också.

Toxicitet hos antibiotika bestäms på försöksdjur, vilka under en viss period administreras olika intravenöst intraperitonealt, intramuskulärt eller på annat sätt av olika doser av antibiotikumet som studeras. I avsaknad av externa förändringar i djurens beteende i 12-15 dagar anses det att ämnet antibiotikum inte har märkbara toxiska egenskaper. I en fördjupad studie undersöks om detta antibiotikum har latent toxicitet och huruvida den påverkar enskilda vävnader och djur av djur (se avsnitt I).

Samtidigt undersöks naturen av antibiotikumets, bakteriostatiska eller baktericida biologiska verkan, vilket gör att man kan förutsäga mekanismerna för dess antibakteriella egenskaper.

Nästa steg i studien av antibiotika är utvärderingen av dess terapeutiska egenskaper. Experimentella djur infekteras med en viss typ av patogen mikrobe. Den minsta mängd antibiotikum som skyddar ett djur från en dödlig infektionsdos är den minsta terapeutiska dosen. Ju större förhållandet mellan antibiotikares giftiga dos och det terapeutiska, desto högre är det terapeutiska indexet (se avsnitt I). Om den terapeutiska dosen är lika med eller nära toxiskt (lågt terapeutiskt index), är sannolikheten för att använda ett antibiotikum i medicinsk praxis begränsat eller helt omöjligt.

I det fall då antibiotikum ingår i en bred medicinsk praxis, utveckla industriella metoder för dess beredning och studera dess kemiska struktur i detalj.

Standardisering av antibiotika. Per enhet av antibiotisk aktivitet tar minsta mängd antibiotika som kan undertrycka utvecklingen eller fördröja tillväxten av testmikrobes standardstam i en viss volym av näringsmediet. Värdet av antibiotikas biologiska aktivitet uttrycks vanligen i godtyckliga dosenheter (U) i 1 ml lösning (U / ml) eller i 1 mg preparat (U / mg). Till exempel anses per enhet antibiotisk aktivitet av penicillin vara den minsta mängden av läkemedlet som kan fördröja tillväxten av Staphylococcus aureus av standardstammen 209 i 50 ml näringsbuljong. För streptomycin per aktivitetsenhet anses det vara den minsta mängden antibiotikum som hämmar tillväxten av E. coli i 1 ml näringsbuljong.

Efter att många antibiotika erhölls i ren form, började de för vissa av dem att uttrycka biologisk aktivitet i massenheter. Till exempel har det fastställts att 1 mg ren streptomycinbas motsvarar 1000 U. Därför motsvarar 1 U streptomycinaktivitet 1 μg av den rena basen av detta antibiotikum. Därför är för närvarande i de flesta fall mängden streptomycin uttryckt i μg / mg eller μg / ml. Ju närmare μg / mg-talet i streptomycinpreparat till 1000, desto effektivare är renaren.

Det är uppenbart att den biologiska aktiviteten av antibiotikumet inte alltid sammanfaller med 1 μg. Till exempel är 1 U för bensylpenicillin ekvivalent med ca 0,6 μg, eftersom 1 mg av antibiotikumet innehåller 1667 U.

Metoder för analys av antibiotika. Till skillnad från vissa andra naturliga föreningar (alkaloider, glykosider) finns det inga allmänna gruppreaktioner för antibiotika. Sådana reaktioner kan endast användas för antibiotika av samma kemiska klass, t ex för tetracykliner eller nitrofenylalkylaminer (levomycetin).

För att identifiera antibiotika kan olika färgreaktioner till motsvarande funktionsgrupper användas; spektrala egenskaper i de synliga, UV- och IR-spektralområdena; kromatografiska metoder.

För kvantitativ bestämning av antibiotika med biologiska, kemiska, fysikalisk-kemiska metoder.

Biologiska metoder är baserade på antibiotikans direkta biologiska effekt på den applicerade testorganismen som är känslig för detta antibiotikum. Diffusionsmetoden som används här är baserad på förmågan hos antibiotiska molekyler att diffundera i agarmedia. Beräknad storlek på den zon där de använda testorganismerna inte utvecklas

är. Denna storlek beror på antibiotikumets kemiska natur, dess koncentration, pH och medelkomposition, experimentets temperatur.

En annan typ av biologisk testning är baserad på turbidimetri, en metod för kvantitativ analys av ljusintensiteten absorberad av suspenderade partiklar - mikrobiella celler. När man tillsätter vissa mängder antibiotika är det en försening i tillväxten av mikrobiella celler (bakteriostatisk effekt) och sedan deras död (bakteriedödande effekt). Detta ändras (minskar) intensiteten hos det absorberade ljuset. Som en alternativ turbidimetrimetod kan man använda nephelometrichesky metod för kvantitativ analys av ljusintensiteten spridda av mikroorganismer.

För kvantitativ bestämning av antibiotika användes olika spektrala metoder - först och främst fotokalorimetriska och spektrofotometriska metoder. Exempelvis kan en fotokororimetrisk metod användas för bestämning av koncentrationen av en erytromycinlösning, baserat på förändring av absorptionen av en antibiotikalösning efter samverkan med svavelsyra. Tetracyklinantibiotika kan bestämmas spektrofotometriskt genom absorptionsbandet, som försvinner efter alkalisk hydrolys av den aktiva substansen.

En metod som kombinerar fysikalisk-kemiska och biologiska metoder för att utvärdera aktiviteten hos L. S har utvecklats. Metoden är baserad på laserdiffraktion i ett medium innehållande celler av mikroorganismer under verkan av kemikalier på dem, särskilt antibiotika.