Relenza

Antiviralt inhalationsläkemedel Relenza, som är effektivt mot influensatyperna A och B, används i stor utsträckning för förebyggande och behandling av manifestationer av virusinfektion. Användningen minskar sjukdomsvaraktigheten och minskar svårighetsgraden av symptomatiska fenomen. Finns i pulverform i rotadiskah, 5 stycken per förpackning, med diskhaler.

Sammansättning och verkningsmekanism

Relenzas aktiva substans är zanamivir. Det hämmar verkan av det virala enzymet neuraminidas. Det främjar frisättningen av virus från den drabbade cellen och säkerställer deras penetrering i luftvägarna i epitelcellerna, där viruset reproducerar, sprider infektionen. Läkemedlet är effektivt mot alla nio undertyper av viralt neuraminidas, som verkar i utrymmet mellan cellerna, genom att minska reproduktionen av viruset och stänga av virala partiklar möjligheten att gå ut ur cellerna.

Farmakokinetiska egenskaper

Relenza intag i form av inandning ger en låg grad av systemisk absorption (inte mer än 20%) och biotillgänglighet, och som ett resultat - en låg koncentration av antiviralt medel i blodplasma. I detta fall bestäms läkemedlet i epitel av slemhinnan i luftvägarna i en hög koncentration, vilket gör det möjligt att snabbt hämma verkan av neuraminidas. Zanamivir metaboliseras inte och utsöndras av njurarna.

Indikationer och kontraindikationer

Relenza ordineras under årstiderna av ökad epidemisk risk från influensavirus, för förebyggande i riskgrupper och behandling av de som redan är sjuk. Läkemedlet kan användas bland patienter i alla åldrar, med undantag för barn under 5 år. Den tidigare behandlingen startas, desto effektivare blir det.

Kontraindikationer är inte märkta, med undantag för överkänslighet mot den aktiva substansen. Det är också värt att använda försiktighet vid inandning av Relenza, som riskerar att utveckla bronkospasm på grund av vissa respiratoriska patologier.

Tillförlitliga data om de negativa effekterna av Relenza under graviditeten är inte på grund av brist på ett tillräckligt antal studier. Av denna anledning är zanamivir inte ordinerat för gravida kvinnor, särskilt under första trimestern, liksom vid amning och i allmänhet rekommenderas med försiktighet om behovet av läkemedelsbehandling överväger den potentiella risken för fostret.

Mottagningsmetod

Bruksanvisning Relenza är ett fakta, läkemedlet är receptbelagt och tas i samråd med läkaren.

Relenza administreras genom inandning genom en diskhaler, en speciell inhalator som är innesluten i en förpackning. Om andra läkemedel också ordineras till patienten, som tas vid inandning, måste de administreras innan Relenza tas, speciellt för bronkodilatatorer.

Dosering under behandling

Hos vuxna patienter och barn från 5 år utförs två procedurer två gånger om dagen, i en fem dagars kurs. Det maximala beloppet per dag är 20 mg.

Hos patienter med lever- och njurdysfunktion, även hos äldre, förblir dosen densamma.

Förebyggande dosering

Alla åldersgrupper (utom barn under 5 år) Relenza administreras två inandningar per dag, en tio dagars kurs. Den dagliga gränsen är 10 mg. I händelse av en ogynnsam epidemisituation, när sannolikheten för att bli sjuk fortsätter i mer än 10 dagar, kan förebyggande av läkemedel utföras inom en månad.

Hur man gör inhalations dischaler?

Relenza i förpackningen innehåller en inhalationsanordning och rotadiski, bestående av 4 blåsor, vilka innehåller läkemedlets pulver. Blåscellerna är genomborrade med en plastnål på höljets lock - före proceduren. Också diskhaleren har en infällbar bricka med ett hjul för att rymma rotadisken och ett munstycke med ett lock.

Kontrollera munstyckets renhet från insidan och på den yttre ytan efter att ha tagit bort locket från det.
Dra försiktigt ut facket och håll det vid hörnen tills plastklemmen kommer ut med skåror på sidan. Ta tag i skårorna med två fingrar och dra ut hela facket.
Placera rotadisk på hjulet, cellerna ner och sätt tillbaka brickan i enheten. Innan du placerar rotadisk i inhalatorn är det omöjligt att genomborra sin cell.
Locket på enheten stiger till gränsen, och nålen piercerar rotadiskfolien från ovan och under, varefter locket stängs. Omslaget ska inte lyftas tills facket är fullt installerat.
Att andas ut, håll fast munstycket med dina läppar, utan att stänga hålen på det. Inhalera djupt och långsamt med din mun, utan att använda näsan, dra sedan ut munstycket och andas inte så länge som möjligt. Andas sedan, men ur inhalatorn.
Dra försiktigt ut facket till gränsen utan att ta på klippen och sätt tillbaka den i diskhaleren. Rotadisk ska vända sig till nästa cell, och du kan starta proceduren igen.

Efter 4 inandningar ändras den förbrukade rotadisken till nästa. Hos barn används dischaler under övervakning och med hjälp av vuxna.

Biverkningar och överdosering

Relenza ger endast sällsynta biverkningar, som uppenbaras av larynxens allergiska ödem och i ansiktet, bronkospasmen, vissa manifestationer på hudutslag, urtikaria, polymorf erytem, Stevens-Johnson-sjukdom, toxisk epidermal nekrolys. Dessutom finns det iakttagelser av sällsynta fall av utveckling av avvikande beteende, krampanfall, hallucinationer och delirösa fenomen. Liknande effekter observerades vid virusinfektion mot bakgrund av neurologiska patologier, och deras direkta samband med administreringen av Relenza har inte kliniskt bevisats.

Överdosering på ett slumpmässigt sätt är nästan omöjligt, på grund av den specifika frisättningsformen, inhalationsintaget och låg biotillgänglighet. Vid avsiktligt överskott av en dos till 64 mg per dag noterades inga biverkningar.

recensioner

Recensioner rapporterar hög effekt av Relenza och symptomavlastning i början av behandlingen. Biverkningar i recensionerna nämns nästan inte. Nackdelen med Relenza är det höga priset.

Analoger och pris

Priset på Relenza varierar i apotekskedjor i olika städer, startpriset börjar från 1100 rubel. Av analogerna är läkemedlet Tamiflu den mest liknande i aktions- och farmaceutisk kod. Listan över analoger inkluderar även Acyclovir, Virolex, Valtrex, Amizon och andra antivirala medel. Priset på dessa droger hålls inom de angivna gränserna.

Relenza, som ett mycket effektivt antiviralt läkemedel med ett minsta antal och sällsynt förekomst av biverkningar, samt förmågan att använda den i enstaka doser i nästan alla åldersgrupper kan vara det läkemedel som är valet för förebyggande och behandling av influensa under säsongen av ogynnsamma epidemiska tillstånd.

Relenza ® (Relenza ®)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-bilder

Sammansättning och frisättningsform

i flaskan finns 5 rotadisks, var och en med 4 celler (komplett med Discholder); i en förpackning med kartong 1 flaska.

Beskrivning av doseringsformen

Pulver för inandning doserad: från vit till nästan vit.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Zanamivir är en stark och starkt selektiv hämmare av neuraminidas (influensavirusets ytenzyme). Viralt neuraminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, varigenom infektion av andra celler i andningsorganen säkerställs. Inhibitorisk aktivitet av zanamivir visas både in vitro och in vivo och innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive cirkulerande och virulent för olika arter. För virusstammar A och B, 50% hämmande koncentration (IC₅₀) sträcker sig från 0,09 till 95,2 nM.

Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensavirus (A och B), vilket förhindrar frisättning av virala partiklar från cellerna i ytanepitelet i luftvägarna. Effektiviteten av inhalationsanvändningen av zanamivir bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamivir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot zanamivir är inte registrerad.

farmakokinetik

Sug. Absolut biotillgänglighet är låg och i genomsnitt 2% efter oral administrering. Efter oral inhalation absorberas ungefär 10 till 20% av den administrerade dosen. Efter en enstaka dos av 10 mg C_max Plasmanivån var 97 ng / ml efter 1,25 timmar. Låg absorption resulterar i låga systemiska koncentrationer och obetydlig AUC. En låg grad av absorption upprätthålls under upprepade inhalationer.

Distribution. Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer, vilket säkerställer leverans av läkemedlet till infektionens ingångsgrind. Efter inandning överskred 10 mg zanamivir i epitelskiktet i luftvägskoncentrationerna den genomsnittliga hälften av den inhiberande koncentrationen för neuraminidas 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger efter 24 timmar, vilket gav snabb inhibering av det virala enzymet. Huvudplatserna för sedimentering är den orala delen av struphuvudet och lungorna (77,6 respektive 13,2% i genomsnitt).

Metabolism och utsöndring. Ej metaboliserad, utsöndras av njurarna oförändrade. T_1/2 från blodplasma efter oral inhalation varierar från 2,6 till 5,05 timmar. Total clearance är från 2,5 till 10,9 l / h.

Särskilda patientpopulationer

Äldre. Biotillgänglighet efter administrering av en terapeutisk dos på 20 mg är 10-20%, vilket resulterar i obetydliga koncentrationer i den systemiska cirkulationen. Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig, eftersom alla åldersrelaterade förändringar, som vanligtvis leder till förändringar i de olika läkemedlets farmakokinetiska profiler, inte påverkar zanamivirs farmakokinetik.

Barn. Farmakokinetiken för zanamivir utvärderades i en kontrollerad pediatrisk studie hos 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med hjälp av en nebulisator (10 mg) och en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiska parametrarna hos barn skilde sig inte från de hos vuxna.

Patienter med nedsatt njurfunktion. Med användning av terapeutiska doser om 20 mg är biotillgängligheten låg vid 10-20%, därför är systemiska koncentrationer av zanamivir obetydliga. Med tanke på det brett utbudet av läkemedelssäkerhet kvarstår en möjlig ökning av systemiska koncentrationer hos patienter med svårt njursvikt kliniskt obetydligt och behöver inte korrigera doseringsregimen.

Patienter med nedsatt leverfunktion. Eftersom zanamivir inte metaboliseras behöver doseringsregimen inte justeras.

Klinisk effekt och säkerhet. Zanamivir, som används i doser som används vid behandling av influensa hos friska, i riskgrupper (vanligtvis i kontakt med sjukdomen) lindrar symtomen och förkortar sjukdomsperioden. En kombinerad analys av resultaten från 3 studier visade att mediantiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till 1,5 dagar hos patienter i zanamivir-gruppen jämfört med patienter i placebogruppen (p ®

Behandling av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

förebyggande av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

Kontra

Överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet.

Med försiktighet: Andningssjukdomar i luftvägarna, tillsammans med bronkospasm (inklusive historia).

Använd under graviditet och amning

Effekten och säkerheten hos zanamivir under graviditet och amning har inte studerats.

Experimentella studier på djur har visat att zanamivir penetrerar genom placentan och i bröstmjölk, men det finns ingen teratogen effekt eller minskad fruktbarhet eller kliniska manifestationer av abnormiteter i peri- och postnatala perioder. Det finns ingen information om penetration genom placentalbarriären eller i bröstmjölk hos människor.

Zanamivir ska emellertid inte användas under graviditet och under amning, särskilt under första trimestern, endast användning är möjlig om den förväntade nyttan av att använda för modern överstiger den möjliga risken för fostret.

Biverkningar

I kontrollerade kliniska prövningar är förekomsten av biverkningar liknande i zanamivir-gruppen och placebogruppen. Spontana rapporter innehöll information om oönskade reaktioner på användningen av zanamivir och klassificerades enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100, ® ska endast användas efter dessa läkemedel.

Vuxna och barn från 5 år: den rekommenderade dosen av zanamivir är 2 inhalationer (2 × 5 mg), 2 gånger om dagen i 5 dagar. Den totala dagliga dosen är 20 mg. För att uppnå optimal effekt bör behandlingen initieras när de första symtomen på sjukdomen uppträder.

Äldre patienter: Inget behov av att justera doseringen.

Patienter med nedsatt njurfunktion: Inget behov av att justera doseringsregimen.

Patienter med nedsatt leverfunktion: Inget behov av att justera doseringen.

Vuxna och barn från 5 år: Den rekommenderade dosen av zanamivir är 2 inhalationer (2 × 5 mg) 1 gång per dag i 10 dagar. Den totala dagliga dosen är 10 mg. Varaktigheten av användningen kan ökas till 1 månad om risken för infektion kvarstår i mer än 10 dagar (till exempel antas längre kontakt med de sjuka).

Äldre patienter: Inget behov av att justera doseringen.

Patienter med nedsatt njurfunktion: Inget behov av att justera doseringsregimen.

Patienter med nedsatt leverfunktion: Inget behov av att justera doseringen.

Instruktioner för användning Diskhalera med rotadiskami

Apparaten Diskhaler används för inandning av rotadisk (frisättningsformen av Relenza ®).

Diskhaler består av följande delar:

- Väska med lock och plastnål för att genomborra en rotadisk cell;

- fall för munstycke;

- ett glidbricka med ett munstycke och ett roterande hjul på vilket rotadisk är placerad.

Rotadisk består av 4 blåsor, vilka var och en innehåller en specifik dos av läkemedlet.

Rotadisk kan lagras i Dischaler för inhalationsanordningar, men blisteren ska genomborras strax innan läkemedlet inhaleras. Underlåtenhet att följa denna rekommendation kan störa Diskhalerens funktion och därigenom minska läkemedlets effektivitet.

Det är viktigt! Stick inte in rotadisken innan den placeras i Diskhaler.

Hämta rotadisk i Diskhaler

1. Ta bort höljet från munstycket, se till att munstycket är rent inuti och utåt.

2. Dra försiktigt ut lådan tills plastklämmorna går ut och ta tag i lådans hörn. Dra ut facket helt ut så att skårorna på klämsidans sida är synliga.

3. Dra ut facket helt genom att klämma in skårorna på sidan av klämmorna med tummen och pekfingret.

4. Placera rotadisken på hjulcellerna och sätt tillbaka facket i Diskhaler.

5. Lyft upp skivans lock upp till stoppet för att genomborra rotadiskens övre och nedre folie. Stäng locket.

Det är viktigt! Lyft inte locket tills lådan är helt installerad.

6. Efter fullständig utandning, placera munstycket mellan tänderna, luka munstycket med dina läppar, utan att stänga lufthålen på vardera sidan av munstycket. Ta långsamt djupt andetag (alltid genom munnen, inte genom näsan). Ta bort munstycket från munnen. Håll andan så mycket som möjligt. Andas långsamt. Andas inte in i inhalatorn.

7. Drag försiktigt ut utmatningsfacket en gång tills det stannar, utan att trycka på clipsen och tryck in det. I detta fall kommer rotadisken att vända en cell och är klar för nästa inandning.

Det är viktigt! Punktera cellen ska endast omedelbart före inandning!

För upprepade inandningar, repetera punkterna 5 och 6.

Byte av en tom rotadisk

Varje rotadisk innehåller 4 celler. Efter 4 inandningar, byt ut den tomma rotadisken med en ny (punkter 2-4).

Det är viktigt! Barn bör använda en inhalationsanordning under vuxen övervakning.

överdos

Otillräcklig överdosering är osannolikt på grund av beskaffenheten av frisättningsformen, administreringssättet och låg biotillgänglighet efter oral administration av zanamivir.

Vid inhalationsanvändning av 64 mg per dag (mer än 3 gånger den rekommenderade dagliga dosen) har inga biverkningar registrerats. Dessutom är de inte registrerade med parenteral användning i 5 dagar vid en dos av 1200 mg / dag.

Särskilda instruktioner

Mycket sällsynta enskilda rapporter om utvecklingen av bronkospasm och / eller nedsatt andningsfunktion efter användning av zanamivir, inklusive utan tidigare sjukdom i historien. Om något av ovanstående fenomen utvecklas, bör man sluta att ta zanamivir och kontakta en läkare. Patienter med respiratoriska sjukdomar bör ha bronkodilatorer med kort brist för zanamivirbehandling som ambulans.

Infektion orsakad av influensaviruset kan vara associerat med olika neurologiska och beteendestörningar. Rapporter som inkommit under perioden efter marknadsföring omfattade konvulsiva anfall, delirium, hallucinationer och avvikande beteende hos patienter som smittats med influensaviruset och tar neuraminidashämmare, inklusive zanamivir (främst hos barn i Japan). Dessa fenomen observerades huvudsakligen i de tidiga skeden av sjukdomen, hade ofta en plötslig inbrott och ett snabbt utbrott av utfallet. Orsakssambandet mellan zanamivirintag och ovanstående biverkningar har inte bevisats. Om några neuropsykiatriska symtom uppträder är det nödvändigt att bedöma riskfördelningsförhållandet för ytterligare behandling med zanamivir för varje enskild patient.

Påverkan på förmågan att köra bil och andra mekanismer: ej noterat.

Försäljningsvillkor för apotek

Förvaringsförhållanden för läkemedlet Relenza ®

Förvaras oåtkomligt för barn.

Relenza: bruksanvisningar, analoger och recensioner

Relenza är ett antiviralt läkemedel av selektiv verkan på influensa A- och B-virus. Verkningsmekanismen är att hämma neuraminidas av influensavirus.

Aktiv ingrediens - Zanamivir är en stark och starkt selektiv hämmare av neuraminidas (ett influensavirus ytsenzym). Med enkla ord kan viruset inte fästa i en frisk cell och smittas av det.

Efter kontakt med slemhinnan i luftvägarna, som behandlades med zanamivir genom inandning, kvarstår viruset på ytan och går inte in i epitelcellerna (förebyggande av införande).

Vid behandling av nasofaryngeala och luftvägsceller som redan är infekterade med viruset förekommer infektionsspridningen från cellerna i slemhinnan i ytan av luftvägarna ytterligare i kroppen (terapeutisk och profylaktisk effekt).

Effektiviteten av Relenza inhalationsanvändning bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamivir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo).

Indikationer för användning

Vad hjälper Relenza? Enligt instruktionerna är läkemedlet förskrivet i följande fall:

Behandling av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.
förebyggande av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

Instruktioner för användning Relenza dosering

Används med en särskild inhalator Diskhaler, som följer med drogen.

Enligt bruksanvisningen för alla åldersgrupper är dosen av Relenza densamma - 20 mg / dag. Inandning utförs vid detektering av de första symptomen på influensa - detta ökar effektiviteten av behandlingen avsevärt.

Dela användningen av läkemedlet i 2 doser, var och en för införandet i form av inandning av 10 mg zanamivir (två inhalationer på 5 mg). Användningstid - 5 dagar.

För profylax använd Relenzu 10 dagar, vilket gör 2 inhalationer (10 mg zanamivir) en gång om dagen. Vid behov förlängs profylax upp till en månad om risken för infektion kvarstår.

Instruktioner för inhalatorn

För att placera rotadisk i Diskhaler:

kontrollera integriteten av rotadisken;
ta bort locket från munstycket och se till att munstycket är rent;
Dra brickan upp till stoppet vid hörnen så att plastklämmorna kommer ut (det är nödvändigt att serifs är synliga);
komprimera klippen och dra ut brickan helt,
rotadisk placerad på hjulcellen ner;
Sätt i facket på plats.

För inandning måste du:

Lyft upp dischalerens lock till stoppet för att punktera rotadiskens övre och nedre folie och stäng sedan locket.
Gör en fullständig utandning och placera munstycket mellan tänderna, samtidigt som du inte stänger lufthålen på båda sidor av munstycket, stram det ordentligt med dina läppar. Ta långsamt andetag genom munnen och ta bort munstycket från munnen, så långt som möjligt för att hålla andan och andas långsamt ut. Utandning i inhalatorn är förbjuden.
Dra försiktigt ut lådan tills den stannar, tryck inte på klämmorna och skjut in den för att rotera den rotadiska en cellen, varefter den kommer att vara klar för efterföljande inandning. Det är värt att överväga att det är möjligt att genomborra cellen bara omedelbart före inandningen.

Varje rotadisk har fyra celler. Efter fyra inandningar ska en tom rotadisk ersättas med en ny.

Barn bör använda en inhalationsanordning under vuxen övervakning.

dessutom

Effekten av inandning Relenza beror direkt på tidpunkten för starten av användningen av läkemedlet (ju tidigare, desto effektivare).

I fall av bronkialsjukdomar är det absolut nödvändigt att ha höghastighetsbronkodilatorer i rollen som förstahjälpmedel.

Biverkningar

Instruktionen varnar för möjligheten att utveckla följande biverkningar vid förskrivning av Relenza:

På immunsystemet: Mycket sällan - allergiska reaktioner, inklusive svullnad i ansikte och struphuvud.
På andningsorganets del: Mycket sällan - bronkospasm, andningssvårigheter.
På huden och dess bilagor: mycket sällan - utslag, urtikaria, svåra hudreaktioner, inklusive erytem polymorf, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.

Kontra

Det är kontraindicerat att utse Relenza i följande fall:

laktation;
första trimesterns graviditet
ålder upp till 5 år
ökad bronkialreaktion mot droger för inandning;
sjukdomar som åtföljs av bronkospasm
laktosintolerans.

överdos

På grund av doseringsformens art är administreringsvägen och den låga biotillgängligheten för den aktiva substansen olycksfallande överdosering osannolikt.

Under de kliniska studierna var biverkningar med intravenös administrering i en daglig dos på 1200 mg i 5 dagar inte registrerade.

Hemodialys kan betraktas som ett behandlingsalternativ, eftersom zanamivir har låg molekylvikt, låg bindning med plasmaproteiner och låg Vd.

Analoger Relenza, pris på apotek

Om det behövs kan Relenza ersättas med en analog för terapeutisk verkan - det här är droger:

Att välja analoger är viktigt att förstå att bruksanvisningen för Relenza, priset och recensionerna av läkemedel med liknande åtgärder inte gäller. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en självständig ersättning av läkemedlet.

Priset på apotek i Ryssland: Relenza pulver för inandning av 5 mg / dos nr 5 flaskor med inhalator - från 900 till 1121 rubel, enligt 802 apotek.

Förvaras vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarhetstid - 7 år. Försäljningsvillkor från apotek - recept.

Särskilda instruktioner

Influensa kan uppstå med ökad luftvägsreaktivitet. Det finns mycket sällsynta rapporter om försämring av lungfunktionen och / eller bröstkörteln efter inandning av zanamivir hos patienter med influensapreparat. I vissa fall saknade historien om kroniska respiratoriska sjukdomar. Om du upplever dessa symtom måste du sluta med Relenzu och kontakta en läkare för en medicinsk undersökning. Patienter med kroniska respiratoriska sjukdomar vid användning av läkemedlet bör ha en snabbtverkande bronkodilatorn.

För svår bronkialastma bör en bedömning av de uppfattade fördelarna och möjliga risker utföras före behandlingens början. Att utföra behandling utan ordentlig medicinsk övervakning borde inte vara. Hos patienter med allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom och bronkial astma bör behandling av den underliggande sjukdomen optimeras under behandling med läkemedlet. Det är nödvändigt att överväga den potentiella risken att utveckla bronkospasm.

Pulver för beredning av en lösning för en nebulisator eller en ventilator kan inte användas.

Influensa kan åtföljas av olika beteendemässiga och neurologiska symptom. Enligt rapporterna under perioden efter registreringsstudier utvecklades patienter som smittats med influensaviruset och använde zanamivir inhalation följande störningar: delirium, konvulsiva anfall, hallucinationer och avvikande beteende. Oftast uppträdde de i sjukdoms tidiga skede, i de flesta fall började de plötsligt och hade en snabb upplösning.

Inga orsakseffektrelationer upprättades mellan Relenza och ovanstående överträdelser. Vid eventuella neuropsykiatriska symtom, innan det genomförs ytterligare behandling, är det nödvändigt att utvärdera förhållandet mellan risk och nyttan.

Relenza: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Relenza

ATX-kod: J05AH01

Aktiv beståndsdel: zanamivir (zanamivir)

Tillverkare: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

Aktualisering av beskrivning och foto: 11/23/2018

Priserna på apotek: från 897 rubel.

Relenza är ett antiviralt läkemedel som används vid behandling av influensa A och B.

Släpp form och sammansättning

Doseringsformen för frisättning av Relenza är ett doseringsdoseringspulver för inandning: från nästan vitt till vitt [i en kartongbunt en injektionsflaska innehållande 20 doser (5 rotadisks med 4 celler vardera), komplett med en Discaller].

Ingredienser 1 dospulver:

aktiv beståndsdel: zanamivir (mikroniserad) - 5 mg;
Hjälpkomponent: Laktosmonohydrat - upp till 25 mg.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Relenza är ett antiviralt läkemedel, en stark och starkt selektiv inhibitor av neuraminidas (influensavirusets ytenzyme). På grund av viralt neuraminidas frigörs viruspartiklar från en infekterad cell, och viruspenetrationen genom slemhinnan mot ytan av epitelceller är möjlig, vilket gör det möjligt att infektera andra celler i andningsorganen.

Zanamivir-hämmande aktivitet innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive virulenta och cirkulerande för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC₅₀) för virusstammar A och B är 0,09-95,2 pM.

Replikering av influensavirus är begränsat till celler i ytanepitelet i luftvägarna. På grund av zanamivirs effekt i det extracellulära utrymmet finns det en minskning av reproduktionen av två typer av influensavirus A och B, och frisättningen av viruspartiklar från ytanepitelet i luftvägarna förhindras.

Vid inhalationsanvändning bekräftas effekten av zanamivir som resultat av kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av läkemedlet som en terapi för akuta infektioner orsakade av influensaviruset jämfört med placebo resulterade i en minskning av virusets frisättning. Utvecklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet observerades ej.

Användningen av Relenza hos riskfyllda friska människor i doser som används vid behandling av influensa, har lett till lindring av symtom och minskad sjukdomsperiod. En kombinerad analys av resultaten från fas III-studier visade att median tiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till en och en halv dag. Det fanns också en minskning av antalet komplikationer efter att ha lidit influensan och användningen av antibiotika som användes vid behandlingen.

Zanamivir är mest effektivt vid behandlingstart så snart som möjligt efter det att de första symtomen på sjukdomen uppträder. Också visat sig vara effektiv vid användning som ett profylaktiskt medel.

farmakokinetik

Zanamivir kännetecknas av låg absolut biotillgänglighet (2% i genomsnitt efter oral administrering). Efter oral inhalation absorberas omkring 10-20% av den administrerade dosen. C_max (maximal koncentration av ämnet) efter en engångsdos på 10 mg är 97 ng / ml, tiden når den uppgår till 1,25 timmar. På grund av den låga absorptionsgraden observeras en låg systemisk koncentration och ett obetydligt område under koncentration-time farmakokinetisk kurva. På grund av den låga absorptionen är plasmakoncentrationen av zanamivir i blodet låg (med upprepade inhalationer är parametrarna låga).

Bindning av substanser med plasmaproteiner - 10% - mycket ofta; > 1% och 0,1% och 0,01% och

Relenza

Beskrivning aktuell från 06/05/2015

Latinska namnet: Relenza
ATX-kod: J05AH01
Aktiv beståndsdel: Zanamivir (Zanamivir)
Tillverkare: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

struktur

En rotadisk innehåller 20 milligram zanamivir, i en dos - 5 milligram. Laktosmonohydrat är närvarande som en hjälpkomponent. Det finns 5 rotadisks i plastlådor tillsammans med en diskhaler.

Släpp formulär

Finns i form av en doserad pulver för inandning, som är vit eller nästan vit.

Farmakologisk aktivitet

Det är ett antiviralt läkemedel, en starkt selektiv neuraminidashämmare, som är ett ytenzym av influensaviruset. Viralt neuraminidas kan frigöra celler och accelererar virusets passage genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, vilket gör att andra celler i luftvägarna blir infekterade.

Vid behandling av slemhinnan i andningsorganen med zanamivir, kvarstår viruset som faller på det, och kan inte komma in i epitelcellerna. Om nasofarynx- och respiratoriska celler som redan är infekterade med viruset behandlas, stannar smittspridningen i hela kroppen. Läkemedlet går inte in i cellutrymmet, vilket påverkar den extracellulära miljön.

Läkemedlet är också effektivt för att förebygga influensa hos vuxna och barn över 5 år. Jämfört med placebo varierar procentsatsen av effekt från 67 till 79 procent, jämfört med aktiv kontroll, från 56 till 61 procent.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Vid inandning är biotillgänglighet endast två procent. Systemisk absorption är ungefär 10 till 20 procent. Efter en enstaka dos av 10 milligram uppnås maximal koncentration efter 1 timme och 15 minuter och är 97 ng per milliliter. På grund av den låga absorptionen är läkemedlets innehåll i blodplasma lågt.

Den aktiva substansen fördelas efter inandning i vävnaderna i andningsorganen. Koncentrationen av den aktiva komponenten efter 12 timmar och 24 timmar efter inandningen är större än i genomsnitt 340 och 52 gånger den genomsnittliga koncentrationen av halv maximal inhibering för viralt neuraminidas. På grund av det höga innehållet av den aktiva substansen i luftvägarna, inhiberas viralt neuraminidas snabbt.

Drogen ackumuleras huvudsakligen med 13,2 procent i vävnaderna i lungorna och med 77,6 procent i vävnaderna i orofarynxen. Det utsöndras med hjälp av njurarna i oförändrad form, det utsätts inte för metabolism. Halveringstiden efter inandning varar från 2,6 till 5 timmar. Total clearance är mellan 2,5 och 10,9 liter per timme. På grund av det faktum att det aktiva ämnet inte metaboliseras, om det finns leverskador, är det inte nödvändigt att justera dosen.

Indikationer för användning

Relenza är indicerat för behandling och profylax av en infektion som orsakas av ett influensavirus av typ A och B. Läkemedlet är indicerat för vuxna och barn över 5 år, det lindrar symtomen och förkortar signifikant sjukdomen.

Kontra

Du kan inte ta med allergiska reaktioner mot zanamivir i historien. Även kontraindikationer är:

laktation;
första trimesterns graviditet
ålder upp till 5 år
ökad bronkialreaktion mot droger för inandning;
sjukdomar som åtföljs av bronkospasm
laktosintolerans.

Biverkningar

Inandning med detta läkemedel kan orsaka:

hudreaktioner i form av Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, polymorf erytem och urtikaria;
andningssvårigheter
bronkospasm;
allergiska reaktioner i form av svullnad i ansikte och struphuvud;
avvikande beteende
delirium;
hallucinationer;
konvulsioner.

Bruksanvisning Relenza (metod och dosering)

Instruktionerna för användning av Relenza indikerar att läkemedlet används tillsammans med en särskild inhalator, kallad Diskhaler, som levereras. För patienter i alla åldrar tillämpas samma dos - 20 mg per dag. För att maximera effektiviteten av behandlingen är det nödvändigt att börja inandningar vid den minsta upptäckten av symtom.

Användningen av läkemedlet är uppdelad i två doser, i vilka var och en administreras 10 mg zanamivir i form av inandning (två inhalationer av 5 milligram). Användningstiden är fem dagar.

För att förhindra att läkemedlet kan användas i tio dagar, två inhalationer (10 milligram av den aktiva substansen) en gång om dagen. Om risken för infektion kvarstår kan profylaktisk användning förlängas till en månad.

För att placera rotadisk i Diskhaler:

kontrollera integriteten av rotadisken;
ta bort locket från munstycket och se till att munstycket är rent;
Dra brickan upp till stoppet vid hörnen så att plastklämmorna kommer ut (det är nödvändigt att serifs är synliga);
komprimera klippen och dra ut brickan helt,
rotadisk placerad på hjulcellen ner;
Sätt i facket på plats.

För inandning måste du:

lyfta skivans lock upp till stoppet för att punktera den övre och nedre folien på rotadisken och stäng sedan locket.
Gör en fullständig utandning och placera munstycket mellan tänderna, samtidigt som du inte stänger lufthålen på båda sidor av munstycket, stramt lås läpparna. Ta långsamt andetag genom munnen och ta bort munstycket från munnen, så långt som möjligt för att hålla andan och andas långsamt ut. Utandning i inhalatorn är förbjuden.
tryck försiktigt ut lådan tills den stannar, tryck inte på clipsen och skjut in den för att rotera den rotadiska en cellen, varefter den kommer att vara klar för efterföljande inandning. Det är värt att överväga att det är möjligt att genomborra cellen bara omedelbart före inandningen.

Varje rotadisk har fyra celler. Efter fyra inandningar ska en tom rotadisk ersättas med en ny.

överdos

Oavsiktlig överdosering av läkemedlet är nästan omöjligt. Med avsiktligt ökad dos till och med upp till 64 milligram per dag observerades inga biverkningar.

Med parenteral användning i en dos av 1,2 gram per dag i fem dagar observerades inga biverkningar heller.

interaktion

Det är omöjligt att genomföra inhalation med detta läkemedel i kombination med höghastighetsbronkodilatatorer. I de fall det är nödvändigt att applicera dem administreras de först, varefter inhalation med zanamivir utförs.

Försäljningsvillkor

Med ett recept.

Förvaringsförhållanden

Förvara vid lufttemperatur högst 30 grader.

Hållbarhet

Kan förvaras i fem år.

Analoger av Relenza

Relenza analoger är:

Recensioner av Relenze

Enligt recensioner av Relenze har läkemedlet en mycket hög effektivitet, en signifikant lättnad kommer efter den första inandningen. Biverkningar är sällsynta.

Pris Relenza, var man kan köpa

Priset på Relenza är i genomsnitt 1.200 rubel.

Relenza

Pulver för inandning doserad från vit till nästan vit.

Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - upp till 25 mg.

4 doser - rotadiski (5) - plastflaskor (1) komplett med en Diskhaler (1 pc) - förpackningspapp.

Antiviralt läkemedel, en stark och starkt selektiv neuraminidashämmare (influensavirus yta enzym). Viralt neuraminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller, varigenom infektion av andra celler i andningsorganen säkerställs. Den inhiberande aktiviteten hos zanamivir visas både in vitro och in vivo och innefattar alla 9 subtyper av neuraminidasinfluensavirus, inklusive cirkulerande och virulent för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC₅₀) för virusstammar A och B, ligger mellan 0,09 och 95,2 pM.

Effektiviteten av inhalationsanvändningen av zanamivir bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av zanamavir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot zanamivir hos individer med normal immunitet är inte registrerad.

Klinisk effekt och säkerhet

Användningen av zanamivir, ett doserat pulver för inandning, hos friska personer som är i riskzonen (vanligtvis i kontakt med de sjuka), i doser som används vid behandling av influensa, lindrar symtomen och förkortar sjukdomen. En kombinerad analys av resultaten från fas III-studier visade att mediantiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till 1,5 dagar hos patienter i zanamivir-gruppen jämfört med patienter i placebogruppen (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Användningen av antibiotika för behandling av komplikationer efter en uppskjuten influensa minskade också från 136/711 (19%) i placebogruppen till 110/769 (14%) i zanamivirgruppen (relativ risk: 0,76, 95% CI: 0,60-0,95, p = 0,021).

Zanamivirs optimale effekt visades vid initiering av behandlingen så snart som möjligt efter början av de första symptomen på sjukdomen. Det har visats att zanamivir också är effektivt som ett medel för att förebygga influensa hos barn över 5 år och hos vuxna. Andelen effektivt skydd är 67-79% jämfört med placebo och 56-61% jämfört med aktiv kontroll.

Absolut biotillgänglighet är låg och i genomsnitt 2% efter oral administrering. Efter oral inhalation absorberas ungefär 10% till 20% av den administrerade dosen. Efter en enstaka dos av 10 mg C_max är 97 ng / ml efter 1,25 timmar. Låg absorptionsgrad leder till låga systemiska koncentrationer och obetydliga arealer under
farmakokinetisk kurva "koncentration - tid". På grund av låg absorption är koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasma låg (en låg absorptionsgrad upprätthålls vid upprepad inandning).

Bindningen av zanamivir till plasmaproteiner är mycket låg (<10%). V_d hos vuxna, ungefär 16 liter, vilket är ungefär lika med volymen extracellulär vätska. Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer, vilket säkerställer att läkemedlet levereras till infektions "ingångsport". Efter inandning av 10 mg zanamivir i luftvägarna i epitelskiktet översteg koncentrationen av zanamivir det genomsnittliga IC-värdet.₅₀ för neuraminidas, 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger 24 timmar efter inandning, vilket ger snabb inhibering av det virala enzymet. Huvudplatserna för sedimentering är den orala delen av struphuvudet och lungorna (genomsnittligt index 77,6% respektive 13,2%).

Metabolism och utsöndring

Zanamivir metaboliseras inte, utsöndras av njurarna oförändrade.

T_1/2 från blodplasma efter oral inhalation varierar från 2,6 till 5,05 h. Total clearance är från 2,5 till 10,9 l / h.

Särskilda patientgrupper

Äldre patienter. Biotillgängligheten för zanamivir efter administrering av en terapeutisk dos på 20 mg är 10-20%, vilket medför att koncentrationen av zanamivir i systemcirkulationen är obetydlig. Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig, eftersom alla åldersrelaterade förändringar, som vanligtvis leder till förändringar i de olika läkemedlets farmakokinetiska profiler, inte påverkar zanamivirs farmakokinetik.

Barn. Farmakokinetiken för zanamivir utvärderades i en kontrollerad studie hos 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med hjälp av en nebulisator (10 mg) och en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiska parametrarna hos barn skilde sig inte från de hos vuxna när 10 mg zanamivirpulver används för inandning.

Patienter med nedsatt njurfunktion. Med användning av terapeutiska doser på 20 mg är biotillgängligheten låg och uppgår till 10-20%, därför är systemiska koncentrationer av zanamivir obetydliga. Med tanke på det brett utbudet av läkemedelssäkerhet kvarstår en möjlig ökning av systemiska koncentrationer hos patienter med svårt njursvikt kliniskt obetydligt och behöver inte korrigera doseringsregimen.

Patienter med nedsatt leverfunktion. Eftersom zanamivir inte metaboliseras behöver doseringsregimen inte justeras.

- Behandling av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

- förebyggande av infektioner orsakade av influensa A- och B-virus hos barn över 5 år och vuxna.

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Försiktighetsåtgärder bör ordineras läkemedlet för sjukdomar i andningsorganen, tillsammans med bronkospasm (inklusive historia).

Läkemedlet Relenza används endast genom inandning oralt. För att säkerställa korrekt användning av läkemedlet bör använda den bifogade Diskhaler.

Patienter som har ordinerats andra inandade läkemedel tillsammans med Relenza (till exempel snabbverkande bronkodilatorer) bör rekommenderas att använda dessa läkemedel innan Relenza används.

Den rekommenderade dosen av Relenza är två inhalationer (2 × 5 mg) 2 gånger / dag i 5 dagar. Den totala dagliga dosen är 20 mg. För att uppnå optimal effekt bör behandlingen påbörjas så tidigt som möjligt (helst inom 2 dagar) när de första symtomen på sjukdomen uppträder.