Lär dig om den moderna klassificeringen av antibiotika efter en grupp parametrar

Enligt begreppet infektionssjukdomar innebär kroppens respons till närvaro av patogena mikroorganismer eller invasion av organ och vävnader, som manifesteras av ett inflammatoriskt svar. För behandling används antimikrobiella medel som selektivt verkar på dessa mikrober i syfte att utrotas.

Mikroorganismer som leder till infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i människokroppen är indelade i:

bakterier (sanna bakterier, rickettsia och klamydia, mykoplasma);
svamp;
virus;
den enklaste.

Därför är antimikrobiella medel uppdelade i:

antibakteriella;
antiviralt;
antifungal;
antiprotozoiska.

Det är viktigt att komma ihåg att ett enda läkemedel kan ha flera typer av aktivitet.

Till exempel Nitroxolin, prep. med en uttalad antibakteriell och måttlig antifungal effekt - kallad ett antibiotikum. Skillnaden mellan ett sådant medel och ett "rent" antifungalt är att nitroxolin har begränsad aktivitet i förhållande till vissa Candida-arter, men det har en uttalad effekt på bakterier som det antifungala medlet inte påverkar alls.

Vad är antibiotika, för vilket syfte används de?

Under 50-talet av det tjugonde århundradet fick Fleming, Chain and Flory Nobelpriset i medicin och fysiologi för upptäckten av penicillin. Denna händelse blev en verklig revolution inom farmakologin, som helt omvandlade de grundläggande tillvägagångssätten för behandling av infektioner och signifikant ökar patientens chanser till en fullständig och snabb återhämtning.

Med ankomsten av antibakteriella läkemedel har många sjukdomar som orsakat epidemier som tidigare förstört hela landet (pest, tyfus, kolera) förvandlats från en "dödsdom" till en "sjukdom som kan behandlas effektivt" och numera nästan aldrig förekommer.

Antibiotika är substanser av biologiskt eller artificiellt ursprung som kan selektivt hämma den vitala aktiviteten hos mikroorganismer.

Det vill säga, en särskiljande egenskap hos deras handling är att de endast påverkar den prokaryota cellen utan att skada kroppens celler. Detta beror på det faktum att det inte finns någon målreceptor för deras verkan i mänskliga vävnader.

Antibakteriella läkemedel ordineras för infektiösa och inflammatoriska sjukdomar som orsakas av patogenens bakterieetiologi eller för svåra virusinfektioner för att undertrycka sekundärfloran.
Vid val av adekvat antimikrobiell terapi är det nödvändigt att inte bara överväga den bakomliggande sjukdomen och känsligheten hos patogena mikroorganismer utan även patientens ålder, graviditet, individuell intolerans mot läkemedlets komponenter, komorbiditeter och användning av prep.
Det är också viktigt att komma ihåg att i avsaknad av klinisk effekt från terapi inom 72 timmar sker en förändring av läkemedlet med hänsyn till eventuell korsresistens.

För allvarliga infektioner eller för empirisk terapi med en ospecificerad patogen rekommenderas en kombination av olika typer av antibiotika, med beaktande av deras kompatibilitet.

Enligt effekten på patogena mikroorganismer finns följande:

bakteriostatisk inhiberande vital aktivitet, tillväxt och reproduktion av bakterier;
bakteriedödande antibiotika är substanser som fullständigt förstör patogenen, som ett resultat av irreversibel bindning till ett cellulärt mål.

En sådan uppdelning är dock ganska godtycklig, så många är antibiotika. kan visa olika aktiviteter, beroende på den föreskrivna doseringen och användningsperioden.

Om en patient nyligen använt ett antimikrobiellt medel är det nödvändigt att undvika upprepad användning i minst sex månader för att förhindra förekomsten av antibiotikaresistent flora.

Hur utvecklas läkemedelsresistens?

Det mest observerade motståndet beror på mutationen av mikroorganismen, åtföljd av en modifiering av målet inuti cellerna, vilket påverkas av antibiotikasorterna.

Den aktiva ingrediensen i det föreskrivna ämnet tränger in i bakteriecellen, men det kan inte kommunicera med det önskade målet eftersom bindningsprincipen bryts med "key-lock" -typen. Följaktligen aktiveras inte mekanismen att undertrycka aktiviteten eller förstörelsen av det patologiska medlet.

En annan effektiv metod för att skydda mot droger är syntesen av enzymer av bakterier som förstör de huvudsakliga strukturerna hos antibes. Denna typ av resistens uppträder ofta för beta-laktamer, på grund av produktionen av beta-laktamasflora.

Mycket mindre vanligt är en ökning av motståndet, på grund av en minskning av permeabiliteten hos cellmembranet, det vill säga tränger läkemedlet i alltför små doser för att få en kliniskt signifikant effekt.

Som en förebyggande åtgärd för utveckling av drogresistent flora är det också nödvändigt att ta hänsyn till minimikoncentrationen av undertryckande, uttrycka en kvantitativ bedömning av graden och spektrumet av åtgärden, liksom beroende av tid och koncentration. i blodet.

För dosberoende medel (aminoglykosider, metronidazol) är beroendet av effekten av verkan på koncentration karakteristisk. i blodet och foci av infektionsinflammatorisk process.

Läkemedel, beroende på tid, kräver upprepade injektioner under dagen för att bibehålla ett effektivt terapeutiskt koncentrat. i kroppen (alla beta-laktamer, makrolider).

Klassificering av antibiotika med hjälp av verkningsmekanismen

droger som hämmar syntesen av bakteriella cellväggar (penicillin-antibiotika, alla generationer av cefalosporiner, Vancomycin);
celler som förstör den normala organisationen på molekylär nivå och förhindrar membranbehållarens normala funktion. celler (polymyxin);
Wed-va, som bidrar till undertryckandet av proteinsyntesen, hämmar bildandet av nukleinsyror och hämmar proteinsyntesen vid ribosomal nivå (läkemedel kloramfenikol, ett antal tetracykliner, makrolider, lincomycin, aminoglykosider);
ingibit. ribonukleinsyror - polymeraser, etc. (Rifampicin, kinoler, nitroimidazoler);
inhiberar folatsyntesprocesser (sulfonamider, diaminopyrider).

Klassificering av antibiotika med kemisk struktur och ursprung

1. Naturliga - avfallsprodukter från bakterier, svampar, aktinomyceter:

gramicidin;
polymyxin;
erytromycin;
tetracyklin;
benzilpenitsilliny;
Cefalosporiner etc.

2. Semisyntetisk - derivat av naturligt antibiotikum.

oxacillin;
ampicillin;
gentamicin;
Rifampicin etc.

3. Syntetisk, det vill säga erhållet som ett resultat av kemisk syntes:

Antibiotika. Principer för klassificering av antibiotika. Mekanismer för antimikrobiell verkan

Antibiotika är högaktiva metaboliska produkter av mikroorganismer som selektivt hämmar tillväxten av olika bakterier. Enligt mekanismen för antimikrobiell verkan är antibiotika signifikant olika från varandra. "Målet" för deras inhiberande verkan är en eller flera biokemiska reaktioner som är nödvändiga för syntesen och funktionen hos vissa morfologiska komponenter eller organoider av en mikrobiell cell.

klassificering:

1. Antibiotika som undertrycker syntesen av den bakteriella cellväggen.

penicilliner - produceras av svampar av släktet Penicillium, blockera det sista steget av syntes murein, (hydrolyserar bakteriella enzymet penicillinas, eller β-laktamas dess β-laktamringen och berövar aktivitet) antibakteriellt spektrum bensylpenicillin innefattar patogena kocker, spiroketer och vissa grampositiva bakterier (difteri, mjältbrand, anaerob infektion) är halvsyntetiska penicilliner (ampicillin) också effektiva mot ett antal gramnegativa bakterier (E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella).

cefalosporiner - produceras av svampar av släktet Cephalosporium, verkningsmekanismen är samma, halvsyntetisk analog av cefalosporin - cephaloridin = ampicillin.

2. Antibiotika som bryter mot mikroorganismer CPM.

Polyenantibiotika (nystatin, levorin) - produceras av actinomycetes, de är känsliga patogena svampar, inklusive Candida släktet Mycoplasma och några av de enklaste, verkningsmekanismen relaterad till deras adsorption på MTC och dess interaktion med sterol komponenten → förlusten av vattenlösliga substanser, och celldöd.

gramicidin - producerad av B. Brevis bacillus, hämmar cellers energireaktioner, den mest känsliga för det är stafylokocker, streptokocker, clostridier och toxiska (används endast lokalt).

polymyxin - producerad av Bacillus polymyxa, bryter mot MTC-bakteriens vitala funktioner, är effektiv mot gramnegativa bakterier (enterobakterier, Pseudomonas bacillus, etc.).

3. Antibiotika som inhiberar proteinsyntes på bakteriella cellribosomer. Producenterna är actinomycetes.

aminoglykosider - blockera sintezbelka genom att verka på 30S ribosomala subenheten och narushayutschityvanie genetiska koden, streptomycin effektiva mot Mycobacterium tuberculosis och många gramnegativa bakterier (Enterobacteriaceae, Brucella, pest bakterier, tularemi, kolera vibrio, etc.), kanamycin och neomycin effektiva mot många grampositiva bakterier, gentamicin är effektivare mot Pseudomonas purulent och Escherichia coli, Proteus och Staphylococcus.

tetracykliner - störa bindningen av aminoacyl-tRNA till den ribosomala-matrisen, och hämning av glutaminsyra oxidation i rickettsier Provatseka antibakteriellt spektrum innehåller många grampositiva och gramnegativa bakterier, spiroketer, rickettsia, klamydia, mykoplasma. Levomycetin - undertryckande av peptidyltransferasreaktionen med 50S ribosomunderenheten, samma + pneumokocker, gonokocker. Makrolider (erytromycin, oleandomycin) - inhibera proteinsyntes genom att verka på 50S ribosomala subenheten, aktiva mot patogena kocker, vissa grampositiva bakterier, rickettsia och klamydia; antibiotika "reserv".

4. Antibiotika som undertrycker proteinsyntes vid transkriptionsnivån.

rifamyciner - hämmar aktiviteten av DNA-beroende RNA-polymeras, effektivt mot gram-positiva bakterier och Mycobacterium tuberculosis.

5. Antibiotika som undertrycker DNA-replikation.

novobiocin - hämmar DNA-polymeras och blockerar RNA-syntes och cellväggen hos bakterier, innefattar det antibakteriella spektrumet stafylokocker, streptokocker, meningokocker, gonokocker, influensa coli, difteri bakterier, etc;. antibiotikum "reserv".

Verkningsmekanismen för antibiotika är förändringar i strukturen och metabolismen och energin hos mikroorganismer som leder till mikroorganismernas död, suspensionen av dess tillväxt och reproduktion:

1. Överträdelse av bakteriell cellväggssyntes (penicillin, cefalosporiner)

2. Hämma proteinsyntesen i cellen (streptomycin, tetracyklin, levomycetin)

3. Hämma syntesen av nukleinsyror i en mikrobiell cell (rifampicin)

4. Hämmande enzymsystem (gramicidin)

194.48.155.245 © studopedia.ru är inte författare till de material som publiceras. Men ger möjlighet till fri användning. Finns det upphovsrättsintrång? Skriv till oss | Kontakta oss.

Inaktivera adBlock!
och uppdatera sidan (F5)
mycket nödvändigt

Antibiotika. De viktigaste klassificeringarna av antibiotika. Kemisk klassificering. Mekanismen för antimikrobiell verkan av antibiotika.

Antibiotika - en grupp av föreningar av naturligt ursprung eller deras halvsyntetiska och syntetiska analoger, vilka har antimikrobiell eller antitumöraktivitet.

Hittills är flera hundra liknande ämnen kända, men endast ett fåtal av dem har hittat ansökan inom medicin.

Grundläggande klassificeringar av antibiotika

Klassificeringen av antibiotika bygger också på flera olika principer.

Enligt metoden för att erhålla dem är uppdelade:

på naturliga
syntetiska;
halvsyntetisk (vid det initiala skedet erhålls de naturligt, sedan utförs syntesen artificiellt).

huvudsakligen aktinomycetes och mögelsvampar;
bakterier (polymyxin);
högre växter (phytoncides);
vävnad av djur och fisk (erytrin, ekteritsid).

Enligt handlingsriktningen:

antibakteriella;
antifungal;
antineoplastiska.

Enligt handlingsspektret - antalet arter av mikroorganismer som är antibiotika:

bredspektrumläkemedel (cefalosporiner av 3: e generationen, makrolider);
smalspektrumdroger (cykloserin, lincomycin, bensylpenicillin, klindamycin). I vissa fall kan det vara att föredra, eftersom de inte undertrycker normal mikroflora.

Kemisk klassificering

Kemisk struktur av antibiotika är uppdelad i:

beta-laktam antibiotika;
aminoglykosider;
tetracykliner;
makrolider;
linkosamider;
glykopeptider;
polypeptider;
polyener;
antracyklin antibiotika.

Basen för molekylen beta-laktam antibiotika är beta-laktam ring. Dessa inkluderar:

penicilliner

en grupp av naturliga och semisyntetiska antibiotika, vars molekyl innehåller 6-aminopenicillinsyra, bestående av 2 ringar - tiazolidon och beta-laktam. Bland dem är:

. biosyntetisk (penicillin G-bensylpenicillin);

aminopenicilliner (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);

. halvsyntetiska "antistapylokocker" penicilliner (oxacillin, meticillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin), vars främsta fördel är resistens mot mikrobiella beta-laktamaser, främst stafylokocker;

cefalosporiner är naturliga och halvsyntetiska antibiotika, erhållna på basis av 7-aminocefalosporinsyra och innehållande cefem (även beta-laktam) ring,

det vill säga de är lika i strukturen som penicilliner. De är uppdelade i ephalosporiner:

1: e generationen - ceponin, cefalotin, cefalexin;

2: e generationen - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
3: e generationen - cefuroxim (ketocef), cefotaxim (cl-front), cefuroxim-axetil (zinnat), ceftriaxon (longa-cef), ceftazidim (fortum);
4: e generationen - cefepime, cefpir (cephrome, keyten), etc.;
monobaktam-aztreonam (azaktam, icke-haktam);
karbopenemer - meropenem (meronem) och imipinem, som endast används i kombination med en specifik hämmare av renalt dehydropeptidas-cylastatin - imipinem / cilastatin (tienam).

Aminoglykosider innehåller aminosocker kopplade med en glykosidbindning till resten (aglykondelen) i molekylen. Dessa inkluderar:

syntetiska aminoglykosider - streptomycin, gentamicin (garamycin), kanamycin, neomycin, monomitsin, sizomycin, tobramycin (tobra);
halvsyntetiska aminoglykosider - spektinomycin, amikatsin (amikin), netilmicin (netilin).

Tetracyklinmolekylen är baserad på en polyfunktionell hydronafacenförening med det generiska namnet tetracyklin. Bland dem är:

naturliga tetracykliner - tetracyklin, oxytetracyklin (klinimecin);
semisyntetiska tetracykliner - metacyklin, klortetrin, doxycyklin (vibramycin), minocyklin, rolitracyklin. Preparaten av makrolidgruppen innehåller i sin molekyl en makrocyklisk laktonring associerad med en eller flera kolhydratrester. Dessa inkluderar:
erytromycin;
oleandomycin;
roxitromycin (rulid);
azitromycin (summerad);
klaritromycin (klacid);
spiramycin;
diritromycin.

Linkosycin och clindamycin kallas linkosamider. De farmakologiska och biologiska egenskaperna hos dessa antibiotika ligger mycket nära makrolider, och även om dessa är helt annorlunda kemiskt, hänvisar vissa medicinska källor och läkemedelsföretag som tillverkar kemiska preparat, såsom delacin C, till gruppen av makrolider.

Preparat av gruppen av glykopeptider i deras molekyl innehåller substituerade peptidföreningar. Dessa inkluderar:

vankomycin (vancacin, diatracin);
teykoplanin (targocid);
daptomycin.

Preparat av en grupp av polypeptider i deras molekyl innehåller rester av polypeptidföreningar, dessa innefattar:

gramicidin;
polymyxin M och B;
bacitracin;
kolistin.

Beredningarna av den bevattnade gruppen i deras molekyl innehåller flera konjugerade dubbelbindningar. Dessa inkluderar:

amfotericin B;
nystatin;
Levorinum;
natamycin.

Antracyklin-antibiotika innefattar anticancer-antibiotika:

doxorubicin;
karminomycin;
rubomicin;
aklarubicin.

Det finns några ganska ofta använda antibiotika som för närvarande är i praktiken som inte hör till någon av följande grupper: fosfomycin, fusidinsyra (fuzidin), rifampicin.

Basen för antibiotics antimikrobiella verkan, liksom andra kemoterapeutiska medel, är överträdelsen av de mikroskopiska antimikrobiella cellerna.

Mekanismen för antimikrobiell verkan av antibiotika

Enligt mekanismen för antimikrobiell verkan kan antibiotika delas in i följande grupper:

hämmare av cellväggsyntes (murein);
orsakar skada på det cytoplasmatiska membranet;
inhiberar proteinsyntesen;
nukleinsyrasyntesinhibitorer.

Inhibitorer av cellväggssyntes innefattar:

beta-laktamantibiotika - penicilliner, cefalosporiner, monobaktam och karbopenemer;
glykopeptider - vankomycin, klindamycin.

Mekanismen för blockaden av bakteriell cellväggsyntes med vancomycin. skiljer sig från penicilliner och cefalosporiner och konkurrerar därför inte mot dem för bindningsställen. Eftersom det inte finns någon peptidoglykan i djurcellerna, har dessa antibiotika en mycket låg toxicitet för makroorganismen, och de kan användas i höga doser (mega-terapi).

Antibiotika som orsakar skada på det cytoplasmatiska membranet (blockerande fosfolipid- eller proteinkomponenter, nedsatt cellmembranpermeabilitet, förändringar i membranpotential etc.) innefattar:

polyenantibiotika - har uttalad antifungal aktivitet, förändrar cellmembranets permeabilitet genom att interagera (blockera) med steroidkomponenter, vilka ingår i det i svampar och inte i bakterier;
polypeptidantibiotika.

Den största gruppen antibiotika undertrycker proteinsyntesen. Överträdelse av proteinsyntes kan uppträda på alla nivåer, från och med processen att läsa information från DNA och sluta med interaktion med ribosomer - blockera bindningen av transport av t-RNA till ASOS av ribosomer (aminoglykosider), med 508 ribosomala underenheter (makrolock) eller information i-RNA (tetracykliner på ribosom 308-subenhet). Denna grupp omfattar:

aminoglykosider (till exempel aminoglykosid gentamicin, inhiberande proteinsyntes i en bakteriecell kan störa syntesen av proteinbeläggningen av virus och kan därför ha antiviral effekt);
makrolider;
tetracykliner;
kloramfenikol (kloramfenikol), som stör protein syntesen av en mikrobiell cell vid övergången av aminosyror till ribosomer.

Nukleinsyrasynteshämmare har inte bara antimikrobiell, men också cytostatisk aktivitet och används därför som antitumörmedel. En av de antibiotika som tillhör denna grupp, rifampicin, hämmar DNA-beroende RNA-polymeras och blockerar därigenom proteinsyntes vid transkriptionsnivån.

Antibiotikaklassificeringsmekanism för verkan

Antibiotika (från grekiska. Anti - mot, bios - liv) är kemiska föreningar av biologiskt ursprung som har en selektiv skadlig eller destruktiv effekt på mikroorganismer. Antibiotika som används i medicinsk praxis produceras av actinomycetes (strålsvamp), mögelsvampar, liksom vissa bakterier. Denna grupp av läkemedel innefattar också syntetiska analoger och derivat av naturliga antibiotika.

Klassificering Det finns antibiotika med antibakteriella, antifungala och antitumöraffekter.

I detta avsnitt kommer antibiotika som främst påverkar bakterier att övervägas. De representeras av följande grupper:

Antibiotika skiljer sig ganska väsentligt inom spektret av antimikrobiell verkan. Vissa av dem påverkar främst gram-positiva bakterier (biosyntetiska penicilliner, makrolider), andra - främst gramnegativa bakterier (till exempel polymyxiner). Ett antal antibiotika har ett brett spektrum av aktivitet (tetracykliner, levomycetin etc.), inklusive gram-positiva och gramnegativa bakterier, rickettsia, klamydia (de så kallade stora virusen) och ett antal andra infektiösa medel (Tabell 27.1, Fig 27.1).

Verkningsmekanism

Tabell 27.1. Huvudmekanismen är arten av antnmkrobnogo action antnobiotics

Den viktigaste mekanismen för antimikrobiell verkan

Den antimikrobiella verknings dominerande karaktären

Antibiotika, som huvudsakligen påverkar gram-positiva bakterier.

Bensylpenicillinpreparat Halvsyntetiska penicilliner Erytromycin

Inhibering av cellväggsyntes Samma

Inhibering av proteinsyntes Samma

Antibiotika som påverkar gramnegativa bakterier

Brott mot permeabiliteten hos det cytoplasmatiska membranet

Antibiotika av ett brett spektrum av åtgärder

Tetracykliner Levomycetin Streptomycin Neomycin Monomitsin Kanamycin Ampicillin Imipenem Cephalosporiner Rifampicin

Inhibering av proteinsyntes Samma

Inhibering av cellväggssyntesen Samma inhibering av RNA-syntes

Fig. 27,1. Exempel på antibiotika med olika spektra av antibakteriell verkan.

Fig. 27,2. De viktigaste mekanismerna för antimikrobiell verkan av antibiotika.

Antibiotika påverkar mikroorganismer, antingen genom att undertrycka deras reproduktion (bakteriostatisk effekt) eller genom att orsaka deras död (bakteriedödande effekt).

Följande grundläggande mekanismer för antibiotikares antimikrobiella verkan är kända (fig 27.2):

1) kränkning av syntesen av cellväggen av bakterier (enligt denna princip, penicilliner, cefalosporiner);

2) kränkning av permeabiliteten hos det cytoplasmatiska membranet (till exempel polymyxin);

3) kränkning av intracellulär proteinsyntes (såsom tetracykliner, kloramfenikol, streptomycin, etc.);

4) kränkning av syntesen av RNA (rifamnitsin).

Den höga selektiviteten hos antibiotikares verkan på mikroorganismer med deras låga toxicitet med avseende på en makroorganism förklaras självklart av de särdrag hos den strukturella och funktionella organisationen av mikrobiella celler. Faktum är att bakteriens kemiska cellvägg skiljer sig fundamentalt från däggdjurscellmembran. Den bakteriella cellväggen består av mureins mukopeptid (innehåller N-acetyl-glukosamin, N-acetyl-muramovsyra och peptidkedjor, inklusive vissa L- och D-aminosyror). I detta avseende har ämnen som bryter mot dess syntes (till exempel penicilliner) en uttalad antimikrobiell effekt och har praktiskt taget ingen effekt på mikroorganismerna. En viss roll spelas eventuellt av ett ojämnt antal membraner som omger de 1 aktiva centra med vilka antibiotika kan interagera. Så, till skillnad från mikroorganismer i däggdjursceller, förutom ett vanligt plasmamembran, har alla intracellulära organeller sina egna, ibland dubbla membran. Tydligen är skillnader i den kemiska sammansättningen av enskilda cellkomponenter viktiga. Betydande skillnader i tillväxt och reproduktion av makro- och mikroorganismceller och följaktligen bör syntesgraden av deras strukturella material också beaktas. I allmänhet behöver problemet med antibiotikaens selektiva verkan, liksom andra antimikrobiella medel, ytterligare forskning.

Tabell 27.2. Eventuella biverkningar av ett antal antibiotika

1 Det noteras huvudsakligen vid appliceringen av cefaloridin.

I processen att använda antibiotika kan resistens hos mikroorganismer utvecklas till dem. Särskilt snabbt förekommer det i relation till streptomycin, oleandomycin, rifampicin, relativt långsamt - till penicilliner, tetracykliner och kloramfenikol, sällan till polymyxiner. Möjlig så kallad korsresistens, som inte bara gäller det använda läkemedlet, men också till andra antibiotika, som liknar honom i kemisk struktur (till exempel för alla tetracykliner). Sannolikheten för att utveckla resistens reduceras om doserna och varaktigheten av antibiotikabehandlingen är optimala såväl som med en rationell kombination av antibiotika. Om resistens mot huvudantibiotikum har uppstått, bör det ersättas med ett annat "reserv" (Backup-antibiotika med en eller flera egenskaper är sämre än de viktigaste antibiotika (har mindre aktivitet eller mer uttalade biverkningar, mer toxicitet eller snabb utveckling av resistens mot mikroorganismer) utsedd endast när motståndet från mikroorganismer till de viktigaste antibiotika.), antibiotikum.

Biverkningar Även om antibiotika kännetecknas av en hög selektivitet av verkan, har de ändå ett antal negativa effekter på makroorganismen. Så, vid användning av antibiotika uppträder ofta allergiska reaktioner av omedelbara och fördröjda typer (serumsjukdom, urtikaria, angioödem, anafylaktisk chock, kontaktdermatit, etc.).

Dessutom kan antibiotika ha biverkningar av icke-allergisk natur och toxiska effekter. De direkta irriterande effekterna av antibiotika är dyspeptiska symtom (illamående, kräkningar, diarré), smärta vid intramuskulär administrering av läkemedlet, utveckling av flebit och tromboflebit med intravenösa injektioner av antibiotika. Biverkningar är också möjliga för lever, njurar, hematopoiesi, hörsel, vestibulär apparatur etc. (exempel ges i tabell 27.2).

För många antibiotika är utvecklingen av superinfektion (dysbacteriosis) typisk, som är associerad med undertryckande av antibiotika hos en del av saprofytiska floran, såsom matsmältningsorganet. Den senare kan gynna reproduktionen av andra mikroorganismer som inte är känsliga för detta antibiotikum (jästliknande svampar, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafylokocker). Oftast uppträder superinfektion mot bakgrund av verkan hos bredspektrum antibiotika.

Trots den höga förekomsten av antibiotika i medicinsk praxis utförs sökandet efter nya, mer avancerade droger av denna typ i en ganska stor skala. Forskarnas ansträngningar syftar till att skapa sådana antibiotika, som i högsta grad kombinerade positiva egenskaper och saknade negativa egenskaper. Sådana "idealiska" läkemedel måste ha hög aktivitet, uttalad verkningsivitet, nödvändigt antimikrobiellt spektrum, bakteriedödande egenskaper, permeabilitet genom biologiska membran (inklusive blod-hjärnbarriären) och effektivitet i olika biologiska medier. De bör inte orsaka den snabba utvecklingen av mikrobiell resistans och sensibilisering av mikroorganismen. Bristen på peer-effekter, minimalt strömflöde och en stor mängd terapeutiska åtgärder - allt detta är också ett av de viktigaste kraven för nya antibiotika. Dessutom är det viktigt att antibiotika beredningar är tekniskt tillgängliga för beredning hos läkemedelsföretag och har låg kostnad.

Antibiotika: klassificering, regler och applikationsfunktioner

Antibiotika - en stor grupp av bakteriedödande läkemedel, som var och en kännetecknas av dess aktivitetsspektrum, indikationer för användning och närvaron av vissa effekter

Antibiotika är ämnen som kan hämma tillväxten av mikroorganismer eller förstöra dem. Enligt definitionen av GOST innefattar antibiotika ämnen av växt-, djur- eller mikrobiellt ursprung. För närvarande är denna definition något föråldrad, eftersom ett stort antal syntetiska droger har skapats, men naturliga antibiotika fungerade som en prototyp för deras skapande.

Antimikrobiella läkemedlets historia börjar 1928, då A. Fleming först upptäcktes penicillin. Detta ämne upptäcktes exakt och skapades inte, som det alltid fanns i naturen. I naturen producerar mikroskopiska svampar av släktet Penicillium det och skyddar sig mot andra mikroorganismer.

På mindre än 100 år har mer än hundra olika antibakteriella läkemedel skapats. Vissa av dem är redan föråldrade och används inte i behandling, och några introduceras bara i klinisk praxis.

Vi rekommenderar att du tittar på videon, som beskriver historien om mänsklighetens kamp med mikrober och historien om skapandet av de första antibiotika:

Hur antibiotika fungerar

Alla antibakteriella läkemedel på effekten på mikroorganismer kan delas in i två stora grupper:

baktericid - direkt orsaka mikrober död
bakteriostatisk - stör interferens med mikroorganismer Kan inte växa och föröka sig, bakterier förstörs av en sjuk persons immunförsvar.

Antibiotika implementerar sina effekter på många sätt: några av dem störa syntesen av mikrobiella nukleinsyror; andra stör bakteriens cellväggssyntes, andra stör plasmidsyntesen och fjärde blocket funktionerna i respiratoriska enzymer.

Funktionsmekanismen för antibiotika

Antibiotiska grupper

Trots mångfalden i denna grupp droger kan alla tillskrivas flera huvudtyper. Basen för denna klassificering är den kemiska strukturen - läkemedel från samma grupp har en liknande kemisk formel, som skiljer sig från varandra genom närvaron eller frånvaron av vissa molekylfragment.

Klassificeringen av antibiotika innebär förekomst av grupper:

Penicillinderivat. Detta inkluderar alla droger som är baserade på det allra första antibiotikumet. I denna grupp skiljer sig följande undergrupper eller generationer av penicillinpreparat:

Naturligt bensylpenicillin, som syntetiseras av svampar och halvsyntetiska droger: meticillin, nafcillin.
Syntetiska läkemedel: karbpenicillin och ticarcillin, med ett större antal effekter.
Metcillam och azlocillin, som har ett jämnare bredare spektrum av verkan.

cefalosporiner - närmaste släktingar till penicilliner. Det allra första antibiotikum i denna grupp, Cefazolin C, produceras av svamparna i släktet Cephalosporium. Förberedelserna av denna grupp har för det mesta en bakteriedödande effekt, det vill säga de dödar mikroorganismer. Flera generationer av cefalosporiner är utmärkande:

I generation: cefazolin, cefalexin, cefradin och andra.
Generation II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
Generation III: cefotaxim, ceftazidim, cefodizim.
Generation IV: cefpyr.
5: e generationen: cefthosan, ceftopibrol.

Skillnader mellan olika grupper är huvudsakligen effektiva - senare generationer har ett större handlingssätt och är mer effektiva. Cefalosporiner 1 och 2 generationer i klinisk praxis används nu sällan, de flesta produceras inte ens.

makrolider - Preparat med en komplex kemisk struktur som har en bakteriostatisk effekt på ett brett spektrum av mikrober. Representanter: azitromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin och ett antal andra. Makrolider anses vara ett av de säkraste antibakteriella läkemedlen - de kan användas även för gravida kvinnor. Azalider och ketolider är sorter av makorlider med skillnader i strukturen hos aktiva molekyler.

En annan fördel med denna grupp av läkemedel - de kan tränga in i människokropparna, vilket gör dem effektiva vid behandling av intracellulära infektioner: klamydia, mykoplasmos.

aminoglykosider. Representanter: gentamicin, amikacin, kanamycin. Effektiv mot ett stort antal aeroba gram-negativa mikroorganismer. Dessa läkemedel anses vara mest giftiga, kan leda till ganska allvarliga komplikationer. Används för att behandla urinvägsinfektioner, furunkulos.
tetracykliner. I grund och botten är dessa halvsyntetiska och syntetiska droger, vilka inkluderar: tetracyklin, doxycyklin, minocyklin. Effektiv mot många bakterier. Nackdelen med dessa läkemedel är korsresistens, det vill säga mikroorganismer som har utvecklat resistens mot ett läkemedel kommer att vara okänsliga för andra från denna grupp.
fluorokinoloner. Dessa är helt syntetiska droger som inte har sin naturliga motsvarighet. Alla droger i denna grupp är uppdelade i första generationen (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) och den andra (levofloxacin, moxifloxacin). Används oftast för att behandla infektioner i övre luftvägarna (otitis, bihåleinflammation) och luftvägarna (bronkit, lunginflammation).
Linkosamider. Denna grupp innefattar det naturliga antibiotikumet lincomycin och dess derivatklindamycin. De har både bakteriostatiska och baktericidala effekter, effekten beror på koncentrationen.
karbapenemer. Detta är ett av de mest moderna antibiotika som verkar på ett stort antal mikroorganismer. Drogerna i denna grupp tillhör reserver antibiotika, det vill säga de används i de svåraste fallen när andra droger är ineffektiva. Representanter: imipenem, meropenem, ertapenem.
polymyxin. Dessa är högspecialiserade droger som används för att behandla infektioner orsakade av pyocyanpinnen. Polymyxin M och B är polymyxiner. Nackdelen med dessa läkemedel är en toxisk effekt på nervsystemet och njurarna.
Anti-tuberkulosläkemedel. Detta är en separat grupp av läkemedel som har en uttalad effekt på tuberkelbacillus. Dessa inkluderar rifampicin, isoniazid och PAS. Andra antibiotika används också för att behandla tuberkulos, men endast om resistens mot dessa läkemedel har utvecklats.
Antifungala medel. Denna grupp innehåller droger som används för att behandla mykoser - svamplidor: amphotirecin B, nystatin, flukonazol.

Antibiotikumanvändning

Antibakteriella läkemedel finns i olika former: tabletter, pulver, från vilka de förbereder en injektion, salvor, droppar, spray, sirap, ljus. De viktigaste metoderna för användning av antibiotika:

oral - oralt intag. Du kan ta läkemedlet i form av en tablett, kapsel, sirap eller pulver. Administreringsfrekvensen beror på typen av antibiotika, till exempel tas azitromycin en gång om dagen och tetracyklin tas 4 gånger om dagen. För varje typ av antibiotikum finns rekommendationer som anger när det ska tas - före måltider, under eller efter. Av detta beror på effektiviteten av behandlingen och svårighetsgraden av biverkningar. Antibiotika är ibland föreskrivna för små barn i form av en sirap - det är lättare för barn att dricka vätskan än att svälja ett piller eller en kapsel. Dessutom kan sirapen sötas för att bli av med den obehagliga eller bittra smaken av läkemedlet i sig.
injektion - i form av intramuskulära eller intravenösa injektioner. Med denna metod kommer läkemedlet snabbt in i infektionsfokus och är mer aktivt. Nackdelen med denna administreringsmetod är smärta vid prickning. Applicera injektioner för måttlig och svår sjukdom.

Viktigt: Injektioner ska uteslutande utföras av sjuksköterska på klinik eller sjukhus! Hemma, antibiotika prick absolut rekommenderas inte.

lokal - Applicera salvor eller krämer direkt på infektionsplatsen. Denna metod för läkemedelsleverans används huvudsakligen för infektioner av hud - erysipelat inflammation, såväl som i oftalmologi - för smittsam ögonskada, till exempel tetracyklinsalva för konjunktivit.

Administreringsväg bestäms endast av läkaren. Detta tar hänsyn till många faktorer: absorptionen av läkemedlet i mag-tarmkanalen, matsmältningssystemet som helhet (med vissa sjukdomar, absorptionshastigheten minskar och effektiviteten av behandlingen minskar). Vissa läkemedel kan bara administreras på ett sätt.

Vid injektion är det nödvändigt att veta vad som kan lösa upp pulvret. Exempelvis kan Abaktal utspädas endast med glukos, eftersom när natriumklorid används, förstörs det, vilket innebär att behandlingen blir ineffektiv.

Antibiotisk känslighet

Vilken organism som helst förr eller senare blir van vid de svåraste förhållandena. Detta uttalande gäller också för mikroorganismer - som svar på långvarig exponering för antibiotika utvecklar mikrober resistens mot dem. Begreppet känslighet mot antibiotika har införts i medicinsk praxis - hur effektivt påverkar ett specifikt läkemedel patogenen.

Varje antibiotikabeskrivning bör baseras på kunskap om patogenens känslighet. Helst bör läkaren, före förskrivning av läkemedlet, göra en känslighetsanalys och förskriva det mest effektiva läkemedlet. Men tiden för en sådan analys är i bästa fall några dagar, och under denna tid kan en infektion leda till det mest ledsna resultatet.

Petriskål för bestämning av känslighet mot antibiotika

Därför förskriver läkare empiriskt vid infektion med en oförklarlig patogen, med hänsyn till det mest sannolika orsaksmedlet med kunskap om den epidemiologiska situationen i en viss region och ett sjukhus. För detta ändamål används bredspektrum antibiotika.

Efter att ha utfört känslighetsanalysen har läkaren möjlighet att byta drogen till en mer effektiv. Utbytet av läkemedlet kan göras i frånvaro av effekten av behandling i 3-5 dagar.

Effektivare etiotropiskt (målinriktat) syfte med antibiotika. Samtidigt visar det sig vad sjukdomen orsakas av - en bakteriologisk undersökning fastställer typen av patogen. Därefter väljer läkaren ett specifikt läkemedel för vilket mikroben inte har något motstånd (motstånd).

Är antibiotika alltid effektiva?

Antibiotika fungerar bara på bakterier och svampar! Bakterier är enhälliga mikroorganismer. Det finns flera tusen bakteriearter, av vilka vissa existerar ganska normalt med människor - mer än 20 arter av bakterier lever i tjocktarmen. Vissa bakterier är villkorligt patogena - de blir bara orsaken till sjukdomen under vissa förutsättningar, till exempel när de går in i ett livsmiljö som är atypiskt för dem. Till exempel, mycket ofta, är prostatit orsakad av E. coli, som stiger upp till prostata från ändtarmen.

Observera: antibiotika är helt ineffektiva i virussjukdomar. Virus är många gånger mindre än bakterier, och antibiotika har helt enkelt ingen tillämpningspunkt för deras förmåga. Därför har antibiotika för förkylning inte någon effekt, så kallt i 99% av fallen som orsakas av virus.

Antibiotika för hosta och bronkit kan vara effektiva om dessa fenomen orsakas av bakterier. Förstå vad som orsakade sjukdomen kan bara vara en läkare - för detta föreskriver han blodprov, om det behövs - en studie av sputum, om hon lämnar.

Viktigt: Det är oacceptabelt att föreskriva antibiotika för dig själv! Detta leder endast till att vissa patogener utvecklar motstånd, och nästa gång sjukdomen blir mycket svårare att bota.

Naturligtvis är antibiotika för ont i halsen effektiv - denna sjukdom är av enbart bakteriell natur, orsakad av dess streptokocker eller stafylokocker. För behandling av angina används de enklaste antibiotika - penicillin, erytromycin. Det viktigaste vid behandling av ont i halsen är överensstämmelse med mångfalden av medicinering och behandlingens varaktighet - minst 7 dagar. Sluta inte ta medicinen omedelbart efter det att tillståndet startat, vilket vanligtvis noteras i 3-4 dagar. Förvirra inte äkta ont i halsen med tonsillit, vilket kan vara av viralt ursprung.

Observera: En ofullständig behandlad ont i halsen kan orsaka akut reumatisk feber eller glomerulonefrit!

Inflammation i lungorna (lunginflammation) kan vara av både bakteriellt och viralt ursprung. Bakterier orsakar lunginflammation i 80% av fallen, så även med den empiriska beteckningen av antibiotika med lunginflammation har en bra effekt. I viral lunginflammation saknar antibiotika en kurativ effekt, även om de förhindrar att bakteriefloran följs till den inflammatoriska processen.

Antibiotika och Alkohol

Samtidigt intag av alkohol och antibiotika på kort tid leder inte till något bra. Vissa droger förstörs i levern, som alkohol. Förekomsten av antibiotika och alkohol i blodet ger en stark belastning på levern - det har helt enkelt inte tid att neutralisera etylalkohol. Som ett resultat sannolikheten för att utveckla obehagliga symptom: illamående, kräkningar, tarmsjukdomar.

Viktigt: Ett antal droger interagerar med alkohol på kemisk nivå, vilket leder till att den terapeutiska effekten minskas direkt. Sådana läkemedel innefattar metronidazol, kloramfenikol, cefoperazon och flera andra. Samtidigt intag av alkohol och dessa läkemedel kan inte bara minska den terapeutiska effekten, utan också leda till andfåddhet, kramper och dödsfall.

Naturligtvis kan vissa antibiotika tas på bakgrund av alkoholanvändning, men varför risk hälsa? Det är bättre att avstå från alkohol för en kort stund - en behandling med antibiotikabehandling överstiger sällan 1,5-2 veckor.

Antibiotika under graviditeten

Gravida kvinnor lider av smittsamma sjukdomar inte mindre än alla andra. Men behandlingen av gravida kvinnor med antibiotika är mycket svår. I en gravid kvinnas kropp växer fostret och utvecklas - ett ofödigt barn, mycket känsligt för många kemikalier. Intag av antibiotika i den utvecklande organismen kan provocera utvecklingen av fostrets missbildningar, giftig skada på fostrets centrala nervsystem.

Under första trimestern är det önskvärt att undvika användning av antibiotika i allmänhet. Under andra och tredje trimestern är deras utnämning säkrare, men också, om möjligt, bör begränsas.

Att vägra utnämning av antibiotika till en gravid kvinna kan inte vara i följande sjukdomar:

lunginflammation;
ont i halsen;
pyelonefrit;
infekterade sår;
sepsis;
specifika infektioner: brucellos, borelliosis;
genitala infektioner: syfilis, gonorré.

Vilka antibiotika kan ordineras för gravida?

Penicillin, cefalosporinpreparat, erytromycin, josamycin har nästan ingen effekt på fostret. Penicillin, även om det passerar genom placentan, påverkar inte fostret negativt. Cephalosporin och andra namngivna läkemedel tränger in i moderkakan i extremt låga koncentrationer och kan inte skada det ofödda barnet.

Villkor för säker användning inkluderar metronidazol, gentamicin och azitromycin. De utsetts endast av hälsoskäl, när fördelarna för kvinnor överväger riskerna för barnet. Sådana situationer inkluderar svår lunginflammation, sepsis och andra allvarliga infektioner där en kvinna helt enkelt kan dö utan antibiotika.

Vilken av drogerna kan inte ordineras under graviditeten

Följande droger ska inte användas på gravida kvinnor:

aminoglykosider - kan leda till medfödd dövhet (undantag - gentamicin)
klaritromycin, roxitromycin - i experiment hade en giftig effekt på djurens embryon
fluorokinoloner;
tetracyklin - kränker bildandet av bensystemet och tänderna;
kloramfenikol - Det är farligt i de sena stadierna av graviditeten på grund av inhiberingen av benmärgsfunktionerna i barnet.

För vissa antibakteriella läkemedel finns det inga tecken på negativa effekter på fostret. Anledningen är enkel - de utför inga experiment på gravida kvinnor för att bestämma toxiciteten hos droger. Experiment på djur tillåter inte att utesluta alla negativa effekter med 100% säkerhet eftersom metabolism av droger hos människor och djur kan skilja sig avsevärt.

Det bör noteras att innan den planerade graviditeten också bör vägra att ta antibiotika eller ändra planer för befruktning. Vissa läkemedel har en kumulativ effekt - kan ansamlas i kroppen av en kvinna, och under en viss tid efter behandlingen gradvis metaboliseras och utsöndras. Graviditet rekommenderas inte tidigare än 2-3 veckor efter slutet av antibiotika.

Effekterna av antibiotika

Kontakt med antibiotika i människokroppen leder inte bara till förstörelsen av patogena bakterier. Liksom alla utländska kemiska droger har antibiotika en systemisk effekt - på ett eller annat sätt påverkar alla kroppssystem.

Det finns flera grupper av biverkningar av antibiotika:

Allergiska reaktioner

Nästan alla antibiotika kan orsaka allergier. Svårighetsgraden av reaktionen är annorlunda: ett utslag på kroppen, angioödem (angioödem), anafylaktisk chock. Om ett allergiskt utslag är praktiskt taget inte farligt, kan anafylaktisk chock vara dödlig. Risken för chock är mycket högre vid injektioner av antibiotika, varför injektioner ska ges endast i medicinska institutioner - akutvård kan ges där.

Antibiotika och andra antimikrobiella läkemedel som orsakar allergiska korsreaktioner:

Toxiska reaktioner

Antibiotika kan skada många organ, men levern är mest mottaglig för deras effekter - giftig hepatit kan uppstå under antibakteriell behandling. Separata droger har en selektiv toxisk effekt på andra organ: aminoglykosider - på hörapparaten (orsakad dövhet); tetracykliner hämmar tillväxten av benvävnad hos barn.

Var uppmärksam: Toxikologin hos ett läkemedel beror vanligtvis på dosen, men om du är överkänslig är det ibland ännu mindre doser som ger en effekt.

Effekter på mag-tarmkanalen

När vissa antibiotika tas, klagar patienter ofta på magont, illamående, kräkningar och avföring (diarré). Dessa reaktioner orsakas oftast av läkemedlets lokala irriterande verkan. Den specifika effekten av antibiotika på tarmfloran leder till funktionella störningar i sin aktivitet, som ofta åtföljs av diarré. Detta tillstånd kallas antibiotikumassocierad diarré, som är populärt känd av termen dysbakterios efter antibiotika.

Andra biverkningar

Andra skadliga effekter är:

immunitetsförtryck;
utseendet av antibiotikaresistenta stammar av mikroorganismer;
superinfektion - ett tillstånd där mikrober resistenta mot detta antibiotikum aktiveras, vilket leder till framväxten av en ny sjukdom;
överträdelse av vitamins metabolism - på grund av inhiberingen av kolonens naturliga flora, som syntetiserar vissa B-vitaminer;
bakteriolys av Yarish-Herxheimer är en reaktion som härrör från användningen av bakteriedödande preparat när ett stort antal toxiner släpps ut i blodet som ett resultat av samtidig död hos ett stort antal bakterier. Reaktionen är liknande i kliniken med chock.

Kan antibiotika användas profylaktiskt?

Självutbildning inom behandlingsområdet har lett till det faktum att många patienter, särskilt unga mödrar, försöker förskriva ett antibiotikum till sig själva (eller till deras barn) för de minsta tecken på förkylning. Antibiotika har ingen preventiv effekt - de behandlar orsaken till sjukdomen, det vill säga de eliminerar mikroorganismer, och i frånvaro av det verkar bara biverkningarna av drogerna.

Det finns ett begränsat antal situationer där antibiotika administreras före infektionens kliniska manifestationer för att förhindra det:

kirurgi - I detta fall förhindrar antibiotikumet, som finns i blodet och vävnaderna, att infektion utvecklas. I regel är en enstaka dos av läkemedlet, som administreras 30-40 minuter före ingreppet, tillräckligt. Ibland, även efter postoperativ appendektomi, är inte antibiotika prickade. Efter "rena" operationer är inga antibiotika ordinerat alls.
stora skador eller sår (öppna frakturer, förorening av såret med jord). I det här fallet är det helt uppenbart att en infektion kom i såret och det bör "krossas" innan det manifesteras.
akut förebyggande av syfilis sker genom oskyddade sexuella kontakter med potentiellt sjuk person, samt vårdpersonal som är infekterade med humant blod eller annan biologisk vätska hamnar på slemhinnan;
penicillin kan ges till barn för förebyggande av reumatisk feber, vilket är en komplikation av angina.

Antibiotika för barn

Användningen av antibiotika hos barn i allmänhet skiljer sig inte från deras användning i andra grupper av människor. Barn av småbarns barnläkare förskrivar oftast antibiotika i sirap. Denna dosform är mer lämplig att ta, till skillnad från injektioner, det är helt smärtfritt. Äldre barn kan ges antibiotika i tabletter och kapslar. Vid allvarlig infektion ges den parenterala administrationsvägen - injektioner.

Viktigt: Huvudfunktionen vid användning av antibiotika i barn är i doser - barn förskrivs mindre doser, eftersom läkemedlet beräknas i kilo kroppsvikt.

Antibiotika är mycket effektiva droger, som samtidigt har ett stort antal biverkningar. För att bli botad med hjälp och att inte skada din kropp, ska de tas endast enligt din läkares anvisning.

Vad är antibiotika? I vilka fall är användningen av antibiotika nödvändig, och i vilken farlig? De viktigaste reglerna för antibiotikabehandling är barnläkare, Dr Komarovsky:

Gudkov Roman, återupplivare

51,048 totalt antal visningar, 1 visningar idag