Farmakologisk grupp - Cefalosporiner

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Cefalosporiner - antibiotika, baserat på den kemiska strukturen som är 7-aminocefalosporinsyra. Huvuddragen i cefalosporiner är ett brett spektrum av åtgärder, hög bakteriedödande aktivitet, relativt stort motstånd mot beta-laktamaser jämfört med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- och IV-generationer utmärks av spektrumet av antimikrobiell aktivitet och känslighet för beta-laktamas. Den första generationen cefalosporiner (smalt spektrum) innefattar cefazolin, cephalotin, cefalexin, etc.; II-generationen cefalosporiner (de verkar på gram-positiva och vissa gramnegativa bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor etc.; III-generationscefalosporiner (brett intervall) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten etc.; Generation IV - cefepim, cefpirim.

Alla cefalosporiner har hög kemoterapeutisk aktivitet. Huvuddragen hos den första generationen cefalosporiner är deras höga antistafylokockaktivitet, inklusive mot penicillinbildande (beta-laktamasbildande) bensylpenicillinresistenta stammar för alla typer av streptokocker (förutom enterokocker), gonokocker. Generations II-cefalosporiner har också hög antistapylokockaktivitet, inklusive med avseende på penicillinresistenta stammar. De är mycket aktiva mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generationen cefalosporiner har ett bredare aktivitetsspektrum än cefalosporiner av I- och II-generationerna och större aktivitet mot gramnegativa bakterier. IV-generationen cefalosporiner har speciella skillnader. Liksom cefalosporiner av II och III generationerna är de resistenta mot plasmid beta-laktamaser av gramnegativa bakterier, men de är dessutom resistenta mot kromosomala beta-laktamaser och, till skillnad från andra cefalosporiner, är mycket aktiva i förhållande till alla anaeroba bakterier såväl som bakterier. Med avseende på gram-positiva mikroorganismer är de något mindre aktiva än första generationens cephalosporiner, och överskrider inte verkan av tredje generationens cefalosporiner på gramnegativa mikroorganismer, men de är resistenta mot beta-laktamaser och är mycket effektiva mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedödande egenskaper och orsakar celllys. Mekanismen för denna effekt är förknippad med skada på cellmembranet av delande bakterier på grund av den specifika inhiberingen av dess enzymer.

Ett antal kombinerade läkemedel innehållande penicilliner och cefalosporiner i kombination med beta-laktamashämmare (klavulansyra, sulbaktam, tazobaktam) har skapats.

Cefalosporins läkemedelsnamn

Cefalosporiner har en baktericid effekt, som är förknippad med nedsatt bakteriecellväggbildning (se "Penicillin Group").

Aktivitetsspektrum

I serierna från I till III-generationen kännetecknas cefalosporiner av en tendens att bredda aktivitetsspektret och öka nivån av antimikrobiell aktivitet mot gram-negativa bakterier med en viss minskning av aktiviteten mot gram-positiva mikroorganismer.

Vanlig för alla cefalosporiner är frånvaron av signifikant aktivitet mot enterokocker, MRSA och L.monocytogenes. CNS, mindre känslig för cefalosporiner än S.aureus.

1: e generationen cefalosporiner

Karakteriserad av ett liknande antimikrobiellt spektrum är emellertid läkemedel avsedda för oral administrering (cefalexin, cefadroxil) något sämre än parenteral (cefazolin).

Antibiotika är aktiva mot Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) och meticillinkänslig Staphylococcus spp. Med nivån av anti-pneumokockaktivitet är cephalosporiner från den första generationen sämre än aminopenicilliner och de flesta senare cefalosporiner. En kliniskt viktig egenskap är bristen på aktivitet mot enterokocker och listeri.

Trots det faktum att den första generationen cefalosporiner är resistenta mot verkan av stafylokock-p-laktamas, kan vissa stammar som är hyperproducenter av dessa enzymer visa måttligt motstånd mot dem. Pneumokocker visar fullständig PR till första generationen cefalosporiner och penicilliner.

I generationens cefalosporiner har ett smalt spektrum av aktivitet och en låg aktivitetsnivå mot gram-negativa bakterier. De är effektiva mot Neisseria spp. Men den kliniska betydelsen av detta faktum är begränsad. Aktivitet mot H.influenzae och M. catarrhalis är kliniskt obetydlig. Naturlig aktivitet mot M. сatarrhalis är ganska hög, men de är känsliga för hydrolys av p-laktamaser, vilket producerar nästan 100% av stammarna. Av familjemedlemmarna Enterobacteriaceae sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. och P.mirabilis, medan aktiviteten mot Salmonella och Shigella inte har någon klinisk betydelse. Bland stammarna av E. coli och P.mirabilis, som orsakar samhällsförvärvade och speciellt nosokomiella infektioner är förvärvat resistens utbredd på grund av produktionen av p-laktamas-breda och utvidgade handlingsspektra.

Andra enterobakterier, Pseudomonas spp. och icke-fermenterande bakterier resistenta.

Ett antal anaerober är känsliga, B.fragilis och besläktade mikroorganismer är resistenta.

2: e generationen cefalosporiner

Det finns vissa skillnader mellan de två huvudrepresentanterna för denna generation - cefuroxim och cefaklor. Med ett liknande antimikrobiellt spektrum är cefuroxim mer aktiv mot Streptococcus spp. och Staphylococcus spp. Båda läkemedlen är inaktiva mot enterokocker, MRSA och Listeria.

Pneumokocker uppvisar PR till 2: a generations cefalosporiner och penicillin.

Åtgärdsområdet för cephalosporiner II-generationen mot gram-negativa mikroorganismer är bredare än bland representanter för första generationen. Båda läkemedlen är aktiva mot Neisseria spp., Men endast cefuroximaktivitet mot gonokocker är av klinisk betydelse. Cefuroxim är mer aktiv mot M. catarrhalis och Haemophilus spp. Eftersom den är resistent mot hydrolys av sina p-laktamaser, medan cefaklor delvis förstörs av dessa enzymer.

Av familjen Enterobacteriaceae är inte bara E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, utan även Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus känsliga. När produkterna från dessa mikroorganismer producerar ett brett spektrum av p-laktamas, förbli de känsliga för cefuroxim. Cefuroxim och cefaklor förstörs av BLRS.

Vissa stammar av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan visa måttlig känslighet för cefuroxim in vitro, men den kliniska användningen av denna AMP vid infektioner orsakade av de listade mikroorganismerna är inte tillrådligt.

Pseudomonader, andra icke-fermenterande mikroorganismer, anaerober från B.fragilis-gruppen är resistenta mot 2: e generations cefalosporiner.

III-generationen cefalosporiner

III-generationen cefalosporiner tillsammans med vanliga egenskaper karakteriseras av vissa egenskaper.

De grundläggande AMP: erna i denna grupp är cefotaxim och ceftriaxon, nästan identiska i deras antimikrobiella egenskaper. Båda präglas av en hög aktivitetsnivå mot Streptococcus spp., Med en betydande del penicillinresistenta pneumokocker som behåller känsligheten för cefotaxim och ceftriaxon. Samma mönster är karakteristiskt för gröna streptokocker. Cefotaxim och ceftriaxon är aktiva mot S.aureus, med undantag för MRSA, i något mindre utsträckning - mot CNS. Corynebakterier (utom C.jeikeium) är allmänt känsliga.

Enterokocker, MRSA, L. monocytogener, B.antracis och B. cereus är resistenta.

Cefotaxim och ceftriaxon är mycket aktiva mot meningokocker, gonokocker, H.influenzae och M.catarrhalis, inklusive mot stammar med nedsatt känslighet mot penicillin, oavsett motståndsmekanism.

Cefotaxim och ceftriaxon har hög naturaktivitet mot nästan alla medlemmar av Enterobacteriaceae-familjen, inklusive mikroorganismer som producerar ett brett spektrum p-laktamas. Motståndskraft mot E. coli och Klebsiella spp. oftast på grund av produktionen av BLS. Resistensen av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri är vanligtvis förknippad med hyperproduktionen av kromosomal p-laktamasklass C.

Cefotaxim och ceftriaxon är ibland aktiva in vitro mot vissa stammar av P.aeruginosa, andra icke-fermentativa mikroorganismer och B. fragilis, men de ska aldrig användas med lämpliga infektioner.

Ceftazidim och cefoperazon med avseende på deras huvudsakliga antimikrobiella egenskaper liknar cefotaxim och ceftriaxon. Deras särdrag är följande:

uttalad (särskilt i ceftazidim) aktivitet mot P. aeruginosa och andra icke-fermentativa mikroorganismer;

signifikant mindre aktivitet mot streptokocker, speciellt S. pneumoniae;

hög känslighet för BLRS hydrolys.

Cefixime och ceftibuten skiljer sig från cefotaxim och ceftriaxon på följande sätt:

brist på signifikant aktivitet mot Staphylococcus spp.

ceftibuten är inaktiv mot pneumokocker och gröna streptokocker;

båda läkemedlen är inaktiva eller inaktiva i förhållande till Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV generation cefalosporiner

På många sätt är cefepime nära III-generationen cefalosporiner. Men på grund av vissa egenskaper hos den kemiska strukturen har en ökad förmåga att penetrera det yttre membranet hos gramnegativa bakterier och den relativa beständigheten mot hydrolys genom kromosomala p-laktamaser i klass C. Därför, tillsammans med de egenskaper som är karakteristiska för de bas III generationens cefalosporiner (cefotaxim, ceftriaxon), uppvisar cefepim följande funktioner:

hög aktivitet mot P.aeruginosa och icke-fermentativa mikroorganismer;

aktivitet mot mikroorganismer - hyperproducenter av kromosomalt β-laktamas av klass C, såsom: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

högre resistens mot hydrolys av BLRS (dock är den kliniska signifikansen av detta faktum inte helt klar).

Inhibitor cefalosporiner

Den enda representanten för denna grupp av p-laktamer är cefoperazon / sulbaktam. Jämfört med cefoperazon expanderas aktionsspektrumet för det kombinerade läkemedlet med anaeroba mikroorganismer, läkemedlet är också aktivt mot de flesta enterobakteriestammar som producerar ett brett och expanderat spektrum av p-laktamas. Denna AMP är mycket aktiv mot Acinetobacter spp. på grund av sulfbaktams antibakteriella aktivitet.

farmakokinetik

Orala cefalosporiner absorberas väl i mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten beror på det specifika läkemedlet och varierar från 40-50% (cefixim) till 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaklor). Cefaclor, cefixime och ceftibuten kan vara lite långsammare om du har mat. Cefuroximaxetil under hydratisering hydrolyseras för att frigöra aktiv cefuroxim, och mat bidrar till denna process. Parenterala cefalosporiner absorberas väl efter i / m administrering.

Cefalosporiner distribueras i många vävnader, organ (utom prostata) och hemligheter. Höga koncentrationer finns i lungorna, njurarna, leveren, musklerna, huden, mjuka vävnader, ben, synoviala, perikardiella, pleurala och peritoneala vätskor. I gallan skapar ceftriaxon och cefoperazon de högsta nivåerna. Cefalosporiner, särskilt cefuroxim och ceftazidim, tränger in i den intraokulära vätskan, men skapar inte terapeutiska nivåer i ögans bakre kammare.

Förmågan att övervinna BBB och skapa terapeutiska koncentrationer i CSF är mest uttalad i 3: e generationens cephalosporiner - cefotaxim, ceftriaxon och ceftazidim, liksom cefepim, som tillhör 4: e generationen. Cefuroxim passerar moderat genom BBB endast med inflammation i hjärnans foder.

De flesta cefalosporiner metaboliseras praktiskt taget inte. Undantaget är cefotaxim, som biotransformeras för att bilda en aktiv metabolit. Drogerna utsöndras huvudsakligen av njurarna, och mycket höga koncentrationer skapas i urinen. Ceftriaxon och cefoperazon har en dubbel utsöndringsväg - genom njurar och lever. Halveringstiden för de flesta cefalosporiner varierar från 1-2 timmar. Längre halveringstid period har cefixim, ceftibuten (3-4 h) och ceftriaxon (8,5 h), vilket gör att deras uppdrag en gång per dag. Vid nedsatt njurfunktion kräver doseringsregimer av cefalosporiner (förutom ceftriaxon och cefoperazon) korrigering.

Oönskade reaktioner

Allergiska reaktioner: urtikaria, utslag, erytem multiforme, feber, eosinofili, serumsjukdom, bronkospasm, angioödem, anafylaktisk chock. Åtgärder för hjälp vid utveckling av anafylaktisk chock: säkerställande av luftvägarna (vid behov intubation), syrebehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hematologiska reaktioner: positivt Coombs-test, i sällsynta fall eosinofili, leukopeni, neutropeni, hemolytisk anemi. Cefoperazon kan orsaka hypoprothrombinemi med tendens att blöda.

CNS: Kramper (vid höga doser hos patienter med nedsatt njurfunktion).

Lever: ökad transaminasaktivitet (oftare med cefoperazon). Höga doser av ceftriaxon kan orsaka kolestas och pseudokolelithiasis.

Magtarmkanalen: buksmärta, illamående, kräkningar, diarré, pseudomembranös kolit. Om du misstänker pseudomembranös kolit (utseendet av flytande avföring blandat med blod), är det nödvändigt att avbryta läkemedlet och genomföra rektoromanoskopisk forskning. Hjälpmedel: Återställande av vatten och elektrolytbalans, om nödvändigt, föreskriva antibiotika som är aktiva mot C.difficile (metronidazol eller vankomycin). Använd inte loperamid.

Lokala reaktioner: smärta och infiltration med en / e-injektion, flebit - med / i introduktionen.

Andra: oral candidiasis och vagina.

vittnesbörd

1: e generationen cefalosporiner

Huvudindikationen för användning av cefazolin är för närvarande perioperativ profylax vid operation. Det används också för att behandla infektioner i huden och mjuka vävnader.

Rekommendationer för användning av cefazolin för behandling av infektioner i luftvägsinfektioner och luftvägsinfektioner idag bör betraktas som otillräckligt underbyggda på grund av dess smala aktivitetsspektrum och den breda spridningen av resistens bland potentiella patogener.

Gemenskapsförvärvade infektioner av hud och mjukvävnader av mild till måttlig svårighetsgrad.

2: e generationen cefalosporiner

infektion MWP (måttlig pyelonefrit och svår);

Cefuroximaxetil, cefaklor:

infektioner VDP och NDP (CCA, akut bihåleinflammation, förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation);

infektioner av IMP (mild till måttlig pyelonefrit, pyelonefrit hos gravida och ammande kvinnor, akut cystit och pyelonefrit hos barn);

Gemenskapsförvärvade infektioner av hud och mjukvävnader av mild till måttlig svårighetsgrad.

Cefuroxim och cefuroxim-axetil kan användas som en stegterapi.

III-generationen cefalosporiner

Svåra samhällsförvärvade och nosokomiella infektioner:

Svåra gemenskapsförvärvade och nosokomiella infektioner av olika lokalisering med en bekräftad eller sannolik etiologisk roll av P.aeruginosa och andra icke-fermentativa mikroorganismer.

Infektioner på grund av neutropeni och immunbrist (inklusive neutropenisk feber).

Användningen av parenterala cefalosporiner från tredje generationen är möjlig både i form av monoterapi och i kombination med andra grupper av AMP.

Infektionsinfektioner: Mild till måttlig pyelonefrit, pyelonefrit hos gravida och ammande kvinnor, akut cystit och pyelonefrit hos barn.

Den orala scenen vid stegvis behandling av olika svåra, samhällsförvärvade och nosokomala gram-negativa infektioner efter att ha uppnått en bestående effekt av användningen av parenterala läkemedel.

VDP- och NDP-infektioner (ceftibuten rekommenderas inte för eventuell pneumokock-etiologi).

Svåra, främst nosokomiella infektioner orsakade av multiresistenta och blandade (aerobic-anaeroba) mikrofloror:

NDP-infektioner (lunginflammation, lungabscess, pleural empyema);

Infektioner på grund av neutropeni och andra immunbristtillstånd.

IV generation cefalosporiner

Svåra, mestadels nosokomiella infektioner orsakade av multiresistent mikroflora:

NDP-infektioner (lunginflammation, lungabscess, pleural empyema);

Infektioner på grund av neutropeni och andra immunbristtillstånd.

Kontra

Allergisk reaktion mot cefalosporiner.

varningar

Allergy. Korsa till alla cefalosporiner. Allergier mot första generationens cefalosporiner kan förekomma hos 10% av patienterna med penicillinallergi. Korsallergi mot penicilliner och cefalosporiner II-III genereras mycket mindre ofta (1-3%). Om det finns en historia av allergiska reaktioner av omedelbar typ (till exempel urtikaria, anafylaktisk chock) mot penicilliner, bör första generationens cefalosporiner användas med försiktighet. Cefalosporiner från andra generationer är säkrare.

Graviditet. Cefalosporiner används under graviditet utan några restriktioner, även om det inte har skett tillräckliga kontrollerade studier av deras säkerhet för gravida kvinnor och fostret.

Amning. Cefalosporiner i låga koncentrationer tränger in i bröstmjölk. När de används av ammande mödrar kan tarmmikrofloran förändras, barnets sensibilisering, hudutslag, candidiasis. Var försiktig när du använder amning. Använd inte cefixim och ceftibuten på grund av brist på lämpliga kliniska studier.

Pediatrics. Hos nyfödda är en ökning av halveringstiden för cefalosporiner möjlig på grund av fördröjd njurutsöndring. Ceftriaxon, som har en hög grad av bindning till plasmaproteiner, kan förskjuta bilirubin från dess association med proteiner, så det bör användas med försiktighet hos nyfödda med hyperbilirubinemi, särskilt i förtid.

Geriatrik. På grund av förändringar i njurfunktionen hos äldre kan utsöndringen av cefalosporiner sakta ner, vilket kan kräva korrigering av doseringsregimen.

Nedsatt njurfunktion. På grund av det faktum att de flesta cefalosporiner utsöndras från kroppen genom njurarna, huvudsakligen i det aktiva tillståndet, är doseringsregimerna för dessa AMP (utom ceftriaxon och cefoperazon) för njurinsufficiens föremål för korrigering. När man använder cefalosporiner i höga doser, speciellt när de kombineras med aminoglykosider eller loopdiuretika, är en nefrotoxisk effekt möjlig.

Leverdysfunktion. En signifikant del av cefoperazon utsöndras med gall, därför bör den minska dosen vid svåra leversjukdomar. Hos patienter med leversjukdom finns ökad risk för hypoprothrombinemi och blödning vid användning av cefoperazon; för förebyggande, rekommenderas att ta vitamin K.

Tandvård. Vid långvarig användning av cefalosporiner kan utvecklas oral candidiasis.

Droginteraktioner

Antacida minskar absorptionen av orala cefalosporiner i mag-tarmkanalen. Det ska finnas minst 2 timmars mellanrum mellan att ta dessa mediciner.

När det kombineras med cefoperazon-antikoagulantia och antiplatelet, ökar risken för blödning, särskilt gastrointestinal. Det rekommenderas inte att kombinera cefoperazon med trombolytika.

Vid alkoholkonsumtion under behandling med cefoperazon kan en disulfiram-liknande reaktion utvecklas.

Kombinationen av cefalosporiner med aminoglykosider och / eller loopdiuretika, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion, kan öka risken för nefrotoxicitet.

Patientinformation

Inuti cefalosporinerna är det önskvärt att ta och dricka mycket vatten. Cefuroximaxetil måste tas med mat, alla andra läkemedel - oavsett måltid (med utseendet av dyspeptiska fenomen kan vi ta det under eller efter en måltid).

Vätskeformiga doseringsformer för förtäring bör beredas och tas i enlighet med bifogade instruktioner.

Strängt följa det föreskrivna administreringssättet under hela behandlingsperioden, hoppa inte över doserna och ta dem med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt. Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå behandlingstiden, särskilt för streptokockinfektioner.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppstår inom några dagar eller nya symptom uppstår. Om utslag, nässelfeber eller andra tecken på en allergisk reaktion uppstår, sluta ta läkemedlet och kontakta en läkare.

Ta inte antacida inom 2 timmar före och efter att ha tagit cephalosporin inuti.

Under behandling med cefoperazon och i två dagar efter slutförandet bör alkohol undvikas.

Översikt över antibiotika grupp cefalosporiner med namnen på droger

En av de vanligaste klasserna av antibakteriella läkemedel är cefalosporiner. Genom deras verkningsmekanism är de hämmare av cellväggssyntes och har en kraftfull bakteriedödande effekt. Tillsammans med penicilliner bildar karbapenem och monobaktam en grupp beta-laktamantibiotika.

På grund av det stora utbudet av åtgärder, hög aktivitet, låg toxicitet och god patienttolerans leder dessa läkemedel i receptfrekvensen för behandling av patienter och svarar för cirka 85% av den totala volymen antibakteriella medel.

Klassificering och namn på cefalosporin antibiotika

Förteckningen över droger för bekvämlighet presenteras av fem grupper av generationer.

Första generationen

Parenteral eller intramuskulär (vidare in / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, d.v.s. formuleringar för oral användning, tabletterad eller i suspension (i det följande körfältet):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Den andra

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
• Cefoxitin (cefoxitinnatrium, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (cefotetan).

tredje

• Cefotaxim.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medoccef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

fjärde

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Den femte. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (zinforo).

Graden av känslighet hos floran

Tabellen nedan visar effekten av cephalospas. i förhållande till kända bakterier från - (resistans hos mikroorganismer mot läkemedlets effekt) till ++++ (maximal effekt).

* Antibiotika av cefalosporinkoncernen, namn (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alla företrädare för tredje, fjärde och femte generationen.

Öppningshistorik och mottagningsmekanism

År 1945 isolerade den italienska professorn Giuseppe Brotsu, medan han studerade avloppsvattenens självrengörande förmåga, en stam av svampen som kunde producera substanser som undertrycker tillväxten och reproduktionen av gram-positiv och gramnegativ flora. Under ytterligare forskning testades läkemedlet från kephalosporiumacremoniumkulturen på patienter med svåra former av tyfusfeber, vilket ledde till en snabb positiv dynamik av sjukdomen och snabb återhämtning av patienter.

Det första cefalosporin antibiotikumet, cephalotin, skapades 1964 av den amerikanska farmaceutiska kampanjen av Eli Lilly.

Cefalosporin C, en naturlig producent av mögelsvampar och en källa av 7-aminocefalosporansyra, tjänade som en källa för att erhålla. I medicinsk praxis används semisyntetiska antibiotika, erhållna genom acylering på aminogruppen av 7-ACC.

1971 syntetiserades cefazolin, som blev det huvudsakliga antibakteriella läkemedlet under ett årtionde.

Det första läkemedlet och förfader till andra generationen erhölls 1977, cefuroxim. Det vanligaste antibiotikumet i medicinsk praktik, ceftriaxon, skapades 1982, används aktivt och ger inte upp sin position till idag.

Trots närvaron av likhet i strukturen med penicilliner, som bestämmer en liknande mekanism för antibakteriell verkan och närvaron av korsallergier, har cefalosporiner ett brett spektrum av effekter på patogen flora, hög resistans mot beta-laktamas (bakterieenzymer som förstör strukturen hos ett antimikrobiellt medel med en beta-laktamcykel).

Syntesen av dessa enzymer orsakar mikroorganismernas naturliga resistens mot penicilliner och cefalosporiner.

Allmänna egenskaper och farmakokinetik för cefalosporiner

Alla läkemedel i denna klass är olika:

• bakteriedödande effekt på patogener;
• enkel tolerans och relativt låg förekomst av biverkningar jämfört med andra antimikrobiella medel;
• Förekomsten av korsallergiska reaktioner med andra beta-laktamer;
• hög synergi med aminoglykosider;
• minimal störning av intestinal mikroflora.

Fördelen med cefalosporiner kan också hänföras till god biotillgänglighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har hög grad av smältbarhet i matsmältningsorganet. Absorption av droger ökar när de förbrukas under eller omedelbart efter en måltid (med undantag av Cefaclor). Parenterala cefalosporiner är effektiva i både IV och IM. De har ett högt distributionsindex i vävnader och inre organ. Maximal drogkoncentration skapas i strukturerna i lungorna, njurarna och leveren.

Höga halter av läkemedlet i gallan ger ceftriaxon och cefoperazon. Förekomsten av en dubbel utsöndringsväg (lever och njure) gör det möjligt att effektivt använda dem hos patienter med akut eller kronisk njursvikt.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim och ceftriaxon kan tränga in i blod-hjärnbarriären, vilket skapar kliniskt signifikanta nivåer i cerebrospinalvätskan och förskrivs för inflammation i hjärnmembranen.

Patogenens resistens mot antibiotikabehandling

Läkemedel med en baktericid verkningsmekanism är maximalt aktiva mot organismer som befinner sig i faserna av tillväxt och reproduktion. Eftersom muren hos den mikrobiella organismen bildas av en högpolymerpeptidoglykan verkar de vid syntesens nivå av dess monomerer och stör syntesen av transversella polypeptidbroar. På grund av patogenens biologiska specificitet kan olika, nya strukturer och arbetsmetoder emellertid förekomma mellan olika arter och klasser.

Mykoplasma och protozoer innehåller inte ett skal, och vissa arter av svampar innehåller en chitinvägg. På grund av denna specifika struktur är de listade grupperna av patogener inte känsliga för verkan av beta-laktamer.

Naturliga resistens hos sanna virus till antimikrobiella medel orsakas av avsaknaden av ett molekylärt mål (vägg, membran) för deras verkan.

Motstånd mot kemoterapeutiska medel

Förutom det naturliga, beroende på artens morfofysiologiska egenskaper, kan resistens förvärvas.

Den viktigaste orsaken till toleransbildning är irrationell antibiotikabehandling.

Chaotisk, oberättigad självtilldelning av läkemedel, frekvent uppsägning vid byte till ett annat läkemedel, användning av ett läkemedel under korta perioder, störande och sänkning av föreskrivna doser, samt för tidig annullering av antibiotikumet - leda till mutationer och framväxt av resistenta stammar som inte svarar på klassiska mönster behandling.

Kliniska studier har visat att de långa tidsintervallen mellan tillsättningen av ett antibiotikum helt återställer bakteriens känslighet för dess effekter.

Karaktären av förvärvad tolerans

Mutationen-val

• Snabb resistans, streptomycintyp. Utvecklat på makrolider, rifampicin, nalidixsyra.
• Långsam, i penicillintyp. Specifikt för cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Transmissionsmekanism

Bakterier producerar enzymer som inaktiverar kemoterapeutiska läkemedel. Syntes av mikroorganismer, beta-laktamas förstör läkemedlets struktur, vilket orsakar resistens mot penicilliner (oftare) och cephalosporiner (mindre ofta).

Motstånd och mikroorganismer

Oftast är resistansen karakteristisk för:

• staphylo och enterokocker;
• E. coli;
• klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• Pseudomonas.

Applikationsfunktioner

Första generationen

För närvarande används i kirurgisk praxis för förebyggande av operativa och postoperativa komplikationer. Det används i inflammatoriska processer i huden och mjuka vävnader.

Ej effektivt vid lesioner i urin- och övre luftvägarna. Används vid behandling av streptokock tonsillopharyngit. De har god biotillgänglighet, men skapar inte höga, kliniskt signifikanta koncentrationer i blod och inre organ.

Den andra

Effektivt hos patienter med lunginflammation utan sjukhus, väl kombinerat med makrolider. De är ett bra alternativ till hämmande penicilliner.

cefuroxim

1. Rekommenderas för behandling av otitis media och akut bihåleinflammation.
2. Används inte för lesioner i nervsystemet och meninges.
3. Det används för preoperativ antibiotikaprofylax och läkemedelsskydd för kirurgisk ingrepp.
4. Tilldelas milda inflammatoriska sjukdomar i huden och mjuka vävnader.
5. Ingår i komplex behandling av urinvägsinfektioner.

Ofta används iscensatt terapi, med parenteralt förskrivet cefuroximnatrium, följt av oral administrering av cefuroximaxetil.

cefaklor

Ej tilldelat akut otitis media på grund av låga koncentrationer i vätskemiljöer. öra. Effektiv för behandling av infektiösa och inflammatoriska processer av ben och leder.

3: e generationen cefalosporin antibiotika

Används med bakteriell meningit, gonorré, infektionssjukdomar i nedre luftvägarna, tarminfektioner och inflammation i gallvägarna.

Väl övervinna blod-hjärnbarriären, kan användas för inflammatoriska, bakteriella lesioner i nervsystemet.

Ceftriaxon och Cefoperazon

De är de valfria läkemedlen för behandling av patienter med njursvikt. Utsöndras genom njurarna och leveren. Byte och justering av dosen är endast nödvändig vid kombinerad njur- och leverinsufficiens.

Cefoperazon överväger inte i stort sett blod-hjärnbarriären, därför används den inte under meningit.

Cefoperazon / Sulbactam

Är den enda hämmaren cefalosporin.

Består av en kombination av cefoperazon med beta-laktamashämmare sulbactam.

Effektivt med anaeroba processer kan det ordineras som en en-komponent behandling av inflammatoriska sjukdomar i bäckenet och bukhålan. Det används också aktivt i sjukhusinfektioner av allvarlig grad, oavsett lokalisering.

Cefalosporiner antibiotika kombinerar väl med metronidazol för behandling av intra-abdominal och bäckeninfektioner. Är droger av valet för den tunga, komplicerade inf. urinvägarna. Används för sepsis, infektiösa lesioner av benvävnad, hud och subkutant fett.

Utsedd med neutropenisk feber.

Femte generations droger

Täcker hela spektrat av 4: e aktivitet och verkar på penicillinresistent flora och MRSA.

• under 18 år
• hos patienter med konvulsiva anfall i historien, epilepsi och njursvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) är den mest effektiva behandlingen för diabetiska fotinfektioner.

Dosering och frekvens av användningen av gruppens huvudrepresentanter

Parenteral administrering

Används in / i och in / m introduktion.

Vilka antibiotika är cefalosporiner för oral användning?

Biverkningar och läkemedelskombinationer

1. Utnämningen av antacida minskar signifikant effektiviteten av antibiotikabehandling.
2. Cefalosporiner rekommenderas inte att kombineras med antikoagulantia och antiplatelet, trombolytika - detta ökar risken för intestinal blödning.
3. Ej kombinerad med loop diuretika, på grund av risken för nefrotoxisk effekt.
4. Cefoperazon har en hög risk för disulfiramliknande effekt när man dricker alkohol. Lagras upp till flera dagar efter fullständig avskaffande av läkemedlet. Kan orsaka hypoprothrombinemi.

Som regel tolereras de väl av patienter, men man bör ta hänsyn till den höga frekvensen av korsallergiska reaktioner med penicilliner.

De vanligaste dyspeptiska störningarna, sällan - pseudomembranös kolit.

Möjlig: tarmdysbios, candidiasis i munhålan och vagina, övergående ökning av levertransaminaser, hematologiska reaktioner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuko- och neutropeni).

Med introduktionen Zeftera möjlig utveckling av flebit, smakperversion, förekomst av allergiska reaktioner: angioödem, anafylaktisk chock, bronkospastiska reaktioner, utveckling av serumsjukdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanligt kan hemolytisk anemi inträffa.

Ceftriaxon administreras inte till nyfödda på grund av den höga risken att utveckla nukleär gulsot (på grund av förskjutning av bilirubin från association med plasmaalbumin) och är inte indicerat för patienter med gallvägarinfektioner.

Olika åldersgrupper

Cefalosporiner 1-4 generation används för behandling av kvinnor under graviditet, utan restriktioner och risk för teratogen effekt.

Den femte är tilldelad i fall där en positiv effekt för moderen är högre än den möjliga risken för det ofödda barnet. Lite tränger in i bröstmjölk, men utnämningen under amning kan orsaka dysbakterier i munnhinnan och tarmen hos ett barn. Det är också inte rekommenderat att använda den femte generationen, Cefixime, Ceftibuten.
Vid nyfödda rekommenderas högre doser på grund av fördröjd njurutsöndring. Det är viktigt att komma ihåg att Cefipim är tillåtet endast från två månader och Cefixime från sex månader.
Äldre patienter bör anpassas doser, baserat på resultaten av studien av njurfunktion och biokemisk analys av blod. Detta beror på åldersfördröjningen vid utsöndring av cefalosporiner.

Vid leverpatologi är det nödvändigt att minska doserna som används och övervaka leverprov (ALAT, ASAT, tymolprov, nivå av totalt, direkt och indirekt bilirubin).

Artikel utarbetad av smittsamma sjukdomar läkare
Chernenko A.L.

På vår webbplats kan du bekanta dig med de flesta av antibiotikabehandlingsgrupperna, kompletta listor över deras läkemedel, klassificeringar, historia och annan viktig information. För att göra detta, skapa en sektion "Klassificering" i toppmenyn på webbplatsen.

Vad är cefalosporiner: en lista över droger, alla generationer

Cefalosporiner - en grupp av beta-laktam antibiotika med hög antibakteriell aktivitet.

Historisk utveckling av gruppen av cefalosporiner

I början av 1948 upptäckte den italienska forskaren Giuseppe Brodzu ett ämne isolerat från kulturerna av mögelsvampar Cephalosporium Acremonium, som har antibakteriell aktivitet mot tyfoidpatogener. Det visade sig vara effektivt mot både gram-positiva och gramnegativa bakterier. Senare isolerade forskaren ett ämne som heter cefalosporin C från denna svamp, vilket var början på skapandet av cefalosporiner antibiotika. Antibakteriella läkemedel av cefalosporinerna har använts framgångsrikt i fall där antibiotika i penicillingruppen var ineffektiva. Cefalosporiner, introducerad i klinisk praxis på 60-talet. förra seklet, representerar en av de mest omfattande klasserna antibiotika. Det första antibiotikum i denna grupp var Cefalotin.

Allmänna egenskaper hos cefalosporin antibiotika

Kombinera hög effekt med låg toxicitet, de används ofta i klinisk praxis. Det finns olika principer för systematisering av cefalosporiner, men för närvarande är den vanligaste och praktiska ur praktiska synpunkt klassificeringen av cephalosporiner i generationer, varvid de första tre presenteras för oral och parenteral administrering. I serien från den första till den tredje generationen kännetecknas cefalosporiner av en tendens att bredda aktivitetsspektret och öka nivån av antimikrobiell aktivitet mot gramnegativa bakterier med en viss minskning av aktiviteten mot stafylokocker.

Cefalosporiner från den fjärde och femte generationen kombinerar hög aktivitet mot både gram-positiva och gramnegativa bakterier. En viktig egenskap hos den senaste generationen droger, som skiljer dem från andra cefalosporiner och i allmänhet av alla beta-laktamantibiotika, är aktiviteten mot "modifieringar" av Staphylococcus aureus.

Allmänna egenskaper hos cefalosporiner

• Kraftfull bakteriedödande verkan.
• Ett brett spektrum av aktivitet (förutom första generationens cefalosporiner), inklusive många kliniskt signifikanta gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer.
• Motståndskraft mot beta-laktamas S.aureus.
• Känslighet för beta-laktamas med utvidgat spektrum.
• Brist på aktivitet mot "modifiering" av Staphylococcus aureus (förutom femte generationens cefalosporiner), enterokocker och listeri.
• Ömsesidig förstärkning med aminoglykosider.
• Låg toxicitet.
• Bredt terapeutiskt område.
• Korsallergi med penicilliner hos 5-10% av patienterna.

Oönskade biverkningar av cefalosporiner

I allmänhet tolereras cefalosporiner väl och som regel inte orsaka allvarliga biverkningar. Följande biverkningar är möjliga vid användning:

• Allergiska reaktioner - urtikaria, kärnliknande hudutslag, feber, eosinofili, serumsjukdom, anafylaktisk chock. Hos patienter med penicillinallergi ökar risken att utveckla allergiska reaktioner mot cefalosporiner (särskilt första generationen) 4 gånger. Som ett resultat kan korsallergi uppträda i 5-10% av fallen. Därför, om det finns indikationer på en långsam typ av allergisk reaktion (urtikaria, anafylaktisk chock, etc.) mot penicilliner, är första generationens cefalosporiner kontraindicerade.
• Hematologiska reaktioner är ett positivt Coombs-test, i sällsynta fall - leukopeni, eosinofili. Vid användning av cefoperazon kan hypoprothrombinemi utvecklas.
• Ökad transaminasaktivitet.
• GIT - buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré.

Klassificering och namn på cefalosporin antibiotika
Fem generationer av cefalosporiner
Första generationen
parenteral:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cephalexin (cephalexin, cefalexin-AKOS).

Läs mer om första generationen cefalosporiner här.

Andra generationen
parenteral:

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).

• Cefuroxim Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Tredje generationen
parenteral:

• Cefotaxim.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidim.
• Cefoperazon (Medoccef, Cefobit).
• Cefoperazon sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectrum).

Fjärde generationen
parenteral:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Femte generationen
parenteral:

• Ceftarolin (zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Egenskaper för första generationens cefalosporiner

Cefalosporiner från den första generationen har ett smalt spektrum av antimikrobiell aktivitet. Den största kliniska signifikansen är deras effekt på gram-positiva cocci, med undantag för MRSA och enterokocker. Samtidigt kan de förstöras av beta-laktamaser av många gramnegativa bakterier, därför är de mycket svagare än andra och fjärde generationens cefalosporiner som påverkar motsvarande mikroorganismer. Den främsta representanten för parenterala cephalosporiner från den första generationen är cefazolin, oral cefalexin.
Egenskaper för andra generationens cefalosporiner

Den huvudsakligen kliniskt signifikanta skillnaden mellan andra generationens cefalosporiner och första generationens läkemedel är deras högre aktivitet mot gram-negativ flora. Cefuroxim är det främsta parenterala läkemedlet i denna generation. Cefuroximaxetil och cefaklor är orala.
Egenskaper hos tredje generationens cefalosporiner

På grund av deras större motståndskraft mot beta-laktamaser, har tredje generationens cefalosporiner högre än de första och andra generationsmedicinerna, aktivitet mot de gramnegativa bakterierna i Enterobacteriaceae-familjen, inklusive många nosokomiella multiresistenta stammar. Några av de tredje generationen cefalosporiner (ceftazidim, cefoperazon) är aktiva mot P. aeruginosa. Med avseende på stafylokocker är deras aktivitet något lägre än för första generationens cefalosporiner.
Tredje generations cefalosporiner agerar inte på "modifiering" av Staphylococcus aureus, enterokocker och Listeria, har låg anti-anaerob aktivitet, förstörs av white-lactam droger.
Tredje generationen parenterala cefalosporiner används ofta vid behandling av både gemenskapsförvärvade och nosokomiella infektioner orsakade av känslig mikroflora.
Vid svåra och blandade infektioner används tredje generationens parenterala cefalosporiner i kombination med amikacin, metronidazol, vankomycin. Vid behandling av lunginflammation i samhället, används de ofta i kombination med makrolider eller respiratoriska fluokinoloner. Tredje generationen orala cefalosporiner används för måttliga samhällsförvärvade infektioner, liksom andra steg i stegterapi efter administrering av parenterala läkemedel.
Egenskaper hos fjärde generationens cefalosporiner

Den fjärde generationen cefalosporiner inkluderar cefepim och cefpirom, som är liknande i många egenskaper. Fjärde generationens cefalosporiner är resistenta än alla andra cephalosporiner mot verkan av kromosomala och plasmid-beta-laktamasklass AcpS, vilka är vanliga i nosokomastammar för att tränga in i det yttre membranet av gramnegativa bakterier.
Jämfört med tredje generationens cephalosporiner är de mer aktiva mot grampositiva kockar (men verkar inte på MRSA och enterokocker), gramnegativa bakterier av familjen Enterobacteriaceae och P. aeruginosa.
Egenskaper för den femte generationen cefalosporiner

3: e generationen cefalosporiner: en lista över droger av grupper

Antibakteriella läkemedel på verkningsmekanismen och aktiv substans är uppdelade i flera grupper. En av dem är cefalosporiner, som klassificeras enligt generation: från första till femte. Den tredje karakteriseras av högre effektivitet mot gramnegativa bakterier, inklusive streptokocker, gonokocker, Pseudomonas bacillus, etc. Cephalosporiner för både intern och parenteral användning ingår i denna generation. Kemiska, de liknar penicilliner och kan ersätta dem med allergier mot sådana antibiotika.

Klassificering av cefalosporiner

Detta begrepp beskriver en grupp semisyntetiska beta-laktamantibiotika som produceras från "cefalosporin C". Det produceras av Cephalosporium Acremonium svamp. De utsöndrar en speciell substans som hämmar tillväxten och reproduktionen av olika gram-negativa och gram-positiva bakterier. Inuti cephalosporinsmolekylen finns en gemensam kärna bestående av bicykliska föreningar i form av dihydrotiazin och beta-laktamringar. Alla cephalosporiner för barn och vuxna är uppdelade i 5 generationer, beroende på upptäcktsdatum och spektrum av antimikrobiell aktivitet:

• Den första. Den vanligaste cephalosporin parenteral frisättningsformen i denna grupp är Cefazolin, oral - Cefalexin. Används i inflammatoriska processer i hud och mjukvävnad, oftare för förebyggande av postoperativa komplikationer.
• Den andra. Dessa inkluderar droger Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Har ökat, jämfört med cefalosporiner 1 generation, aktivitet mot gram-positiva bakterier. Effektiv med lunginflammation, i kombination med makrolider.
• Tredje. I denna generation frigörs antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxim, Ceftibuten. Visa hög effektivitet vid sjukdomar som orsakas av gramnegativa bakterier. Används för infektioner i nedre luftvägarna, tarmar, inflammation i gallvägarna, bakteriell meningit, gonorré.
• Fjärde. Representanter för denna generation är antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påverka enterobakterier som är resistenta mot 1: a generations cefalosporiner.
• Den femte. Besitta ett spektrum av aktivitet av cephalosporin antibiotika 4 generationer. Påverka floran resistent mot penicilliner och aminoglykosider. Ceftobiprol och Seefter är effektiva i denna grupp av antibiotika.

Den bakteriedödande effekten av sådana antibiotika beror på inhiberingen (inhibering) av syntesen av peptidoglykan, vilken är bakteriens strukturella huvudvägg. Bland de vanligaste egenskaperna hos cephalosporiner är följande:

• god tolerans på grund av minimal mängd biverkningar jämfört med andra antibiotika;
• hög synergi med aminoglykosider (i kombination med dem har de större effekt än individuellt);
• manifestationen av en cross-allergisk reaktion med andra beta-laktam droger;
• minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier och laktobaciller).

3: e generationen cefalosporiner

Denna grupp av cefalosporiner, i motsats till de föregående två generationerna, har ett bredare spektrum av åtgärder. En annan egenskap är en längre halveringstid, så att läkemedlet får tas en gång om dagen. Fördelarna innefattar förmågan hos III-generationen cefalosporiner att övervinna blod-hjärnbarriären. På grund av detta är de effektiva i bakteriella och inflammatoriska lesioner i nervsystemet. Listan över indikationer för användning av tredje generationens cefalosporiner innefattar följande sjukdomar:

• bakteriell meningit;
• tarminfektioner;
• gonorré;
• cystit, pyelonefrit, pyelit;
• bronkit, lunginflammation och andra infektioner i nedre luftvägarna;
• inflammation i gallvägarna;
• shigillez;
• tyfusfeber;
• kolera;
• otit.

3: e generationen cefalosporiner i tabletter

Orala former av antibiotika är praktiska att använda och kan användas för komplex terapi av bakteriell etiologi hemma. Intag av cephalosporiner inuti ordineras ofta med en steg-för-steg-behandling. I detta fall administreras antibiotika parenteralt och överförs sedan till former som intas. Så är orala cefalosporiner i tabletter representerade av följande droger:

Cefalosporiner: namn på cefalosporin antibiotika, lista över droger i tabletter, generering av läkemedel

Cefalosporin antibiotika: läkemedelsnamn, användning och kontraindikationer

Cefalosporiner hör till β-laktamantibiotika. De är strukturellt lik penicilliner och har en liknande verkningsmekanism, dessutom har vissa patienter en korsallergi.

De första generationen antibiotika innefattar:

• droger som används för parenteral administrering - Cefazolin;
• läkemedel för oral användning - Cefalexin, Cefadroxil.

Generation II-antibiotika innefattar:

• läkemedel som används för cefuroximbaserade injektioner;
• droger för oral administrering baserat på cefaklor, cefuroximaxetil.

Den tredje generationen representeras av:

• medel för parenteral behandling - Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon;
• mediciner baserade på cefixime, ceftibuten, som används inomhus.

Cefalosporiner bryter mot syntesen av mikroväggens vägg, vilket leder till dess död, det vill säga antibiotika i denna grupp har en baktericid effekt.

Område antimikrobiell aktivitet och användning

Alla cefalosporiner är inaktiva mot följande mikroorganismer:

• enterokocker;
• meticillinresistenta Staphylococcus aureus;
• Listeria.

I linjen från generationen I till III för cefalosporinantibiotika finns en tendens att expandera verksamhetsområdet och öka antimikrobiell aktivitet mot gramnegativ mikroflora med en liten minskning av effektiviteten mot gram-positiva bakterier.

Antibiotika av den första generationen orsakar dödsfallet för sådana mikroorganismer som:

• streptokocker;
• meticillinkänslig stafylokocker;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• några anaerober.

Alla produkter i denna grupp har samma sortiment av antimikrobiell aktivitet, men läkemedel avsedda för oral administrering är något sämre än läkemedel för parenteral administrering.

II-generationen cefalosporiner är mer aktiva i förhållande till gram-negativ mikroflora jämfört med droger av den första generationen, de orsakar dödsfallet för sådana bakteriestammar som:

• streptokocker och stafylokocker (och de är mer känsliga för Cefuroxim än till Cefaclorum);
• gonokocker (cefuroxim);
• Moraksella Cataris (Cefuroxime);
• hemophilus bacillus (cefuroxim);
• Escherichia coli;
• shigella;
• salmonella;
• Protey Mirabilis och vanlig;
• klebsiella;
• tsitrobakter.

De viktigaste antibakteriella läkemedlen i den tredje generationen är Cefotaxime och Ceftriaxone. De har ett liknande spektrum av terapeutisk aktivitet och orsakar död för följande mikroorganismer:

• pneumokocker;
• streptokocker (inklusive hemolytisk);
• corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningokocker;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Influensa pinnar
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidim och Cefoperazon är annorlunda eftersom de är mindre aktiva jämfört med Cefotaxime och Ceftriaxon i förhållande till streptokocker, men de orsakar död av den pyo-purulenta bacillusen.

Den enda representanten för IV-generationen cefalosporiner Cefepime har ett liknande spektrum av antimikrobiell aktivitet med III-generations antibiotika.

1. Antibiotika I-generationen föreskrivs för sjukdomar i hud och muskuloskeletala system, som förekommer i en mild form.
2. Fonder från grupp II generation som föreskrivs för sjukdomar i det genitourinära systemet, övre och nedre luftvägarna så som (tonsillit, lunginflammation, kronisk bronkit, faryngit).
3. III-generationsmedicin har samma utbud av indikationer för användning som antibiotika av II-generationen. Och dessutom klarar de framgångsrikt sjukdomar som shigellos, gonorré, scabs och tick-borne borreliosis.
4. IV-generationsdroger är effektiva för sepsis, inflammation och lungformiga abscesser, purulent pleurisy och lederna i lederna.

Följande villkor är kontraindicerade:

• individuell intolerans
• laktationsperiod
• barn med förhöjt serum bilirubin, särskilt prematura barn (för Ceftriaxone);
• leverpatologi (för cefoperazon).

Med penicillinintolerans är korsallergi mot första generationens cefalosporiner möjlig.

Under behandlingen kan biverkningar förekomma som:

• allergier;
• konvulsioner;
• hemolytiska störningar (positivt antiglobulintest, eosinofili, reduktion av leukocyter, agranulocytos, anemi, med utnämning av Cefoperazone - trombocytopeni);
• ökad transaminasaktivitet (speciellt vid behandling med Cefoperazone);
• kolestas och pediokolestas (vid förskrivning av höga doser av ceftriaxon);
• buksmärtor;
• magbesvär
• illamående;
• kräkningar;
• pseudomembranös kolit;
• trast;
• flebit (med introduktion av droger intravenöst);
• ömhet vid injektionsstället.

Kortfattad beskrivning av droger

Cephalosporins tabletter har följande skillnader:

Cephalexin tillhör 1: a generationen droger. Den har hög aktivitet mot streptokocker och stafylokocker. Med sin utnämning måste du tänka på att utvecklingen av korsallergi är möjlig med penicillinintolerans.

Cefuroximacetyl refererar till medel från II-generationen. Antibiotikumet har olika handelsnamn: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Den är mycket aktiv mot enterobakterier, moraxella och hemofilus.

Det ordineras flera gånger om dagen, med sådana sjukdomar som lunginflammation, furunkulos, pyelonefrit. Ofta utvecklas biverkningar som illamående, kräkningar, diarré, förändringar i det perifera blodbildet under behandling med detta antibiotikum.

Cefalosporiner i tabletter har flera fördelar:

1. De förstörs inte av enzymet beta-laktamas.
2. De är enkla och lätta att använda. Patienten ensam kan ta ett piller utan hjälp.
3. Du kan behandla dem hemma.
4. När man tar piller förekommer inte sådana komplikationer som flebit och andra lokala inflammatoriska reaktioner som är karakteristiska för injektioner.

Läkaren föreskriver antibakteriella läkemedel av denna grupp i piller till vuxna i lämplig dos, vilken väljs utifrån sjukdomens svårighetsgrad, tar andra läkemedel, somatiska patologier. Behandlingstiden är 7-10 dagar.

För en mer fullständig absorption av dessa läkemedel är det önskvärt att ta efter måltider. Samtidigt, för att förhindra utveckling av superinfektion rekommenderas det att ta antimykotika och probiotika.

Det är oacceptabelt att ta antibakteriella läkemedel utan att rådfråga en läkare. Endast en specialist, som har bedömt patientens tillstånd, kan ordinera adekvat terapi.

Cefalosporin antibiotika: indikationer och kontraindikationer

Cefalosporin antibiotika är läkemedel baserade på den kemiska strukturen som är 7-ACC.

Cefalosporinområdet av antibiotika innefattar läkemedel av fem generationer, dessa läkemedel administreras enteralt eller parenteralt i kroppen.

Du kan läsa beskrivningen och huvuddragen hos sådana droger, liksom indikationer och kontraindikationer till deras användning, genom att läsa detta material.

Antibiotika från ett antal cephalosporiner från första generationen

Den första generationen cefalosporin antibiotikabilden innehåller bland annat Cefazolin och Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, är inte effektiv mot Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikationer: infektioner i andningsorganen, bäckenorganen, urin- och gallvägar, hud och mjuka ben och leder, perikardit, sepsis, peritonit, osteomyelit, mastit, sår och postoperativa infektioner, syfilis, gonorré.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra p-laktamantibiotika, graviditet, amning, barn upp till 1 månad. Detta antibiotikum för cefalosporin är förskrivet med försiktighet vid nedsatt njur- och leverinsufficiens.

Biverkningar: allergiska reaktioner, krampanfall, dyspeptiska symtom, med långvarig användning - dysbios, superinfektion, candidiasis.

Användningsförmåga: Vuxna intramuskulärt - 1 g 2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 6 g i 3-4 doser. För barn, 20-50 mg / kg kroppsvikt per dag i 3-4 doser, för allvarliga infektioner, upp till 100 mg / kg kroppsvikt per dag.

Läkemedlet späds med vatten för injektion: 2 ml per 500 mg cefazolin, 4 ml per 1 g. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar.

Produktform: Pulver för beredning av en injektionslösning av 500 mg och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefalexin.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, har ingen terapeutisk effekt på sjukdomar orsakade av Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikationer: infektioner i andningsvägarna, urinvägarna, huden och mjuka vävnader, ben och leder.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra p-laktamantibiotika, med försiktighet som föreskrivs för njursvikt, graviditet, amning samt barn upp till 6 månader.

Biverkningar: allergiska reaktioner, illamående, torr mun, diarré, candidiasis. Vid användning av detta antibiotikum från ett antal cefalosporiner är också huvudvärk, kramper, ledsmärta möjliga.

Metod för applicering: Inom en halvtimme före måltid för vuxna och barn över 10 år - 250-500 mg 4 gånger om dagen. Den högsta dagliga dosen är 4 g. För barn under 10 år, 25-100 mg / kg kroppsvikt per dag, uppdelat i 4 doser.

Produktform: en beredning av 250 och 500 mg, ett pulver för att framställa en suspension innehållande cefalexin 250 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

I följande avsnitt i artikeln anges namnen på droger från gruppen av andra generationens cefalosporinantibiotika och deras beskrivning.

Antibiotika från andra generationens cefalosporingrupp: namn och beskrivning

Andra generationens cefalosporinantibiotika innefattar cefuroxim och cefaklor.

Cefuroxim.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterokocker, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikationer: infektioner i andningsorganen, ENT-organ, urinorgan, hud och mjukvävnad, gallvägar, leder, mag-tarmkanalen, sår och brännskador, peritonit, osteomyelit, meningit, gonorré.

Kontraindikationer: individuell intolerans mot cefalosporin och andra p-laktamantibiotika, ulcerös kolit, historia av mag-blödningar, graviditet och amning.

Biverkningar: Dyspeptiska symptom, huvudvärk, sömnighet, dysbakteri, candidiasis, allergiska sjukdomar, smärta och infiltration i injektionsområdet.

Administreringssätt: intramuskulärt eller intravenöst för vuxna - 750-1500 mg 3-4 gånger dagligen, barn - 30,100 mg / kg kroppsvikt per dag i 3-4 doser, för nyfödda och barn upp till 3 månader - 30 mg / kg kroppsvikt per dag i 2-3 doser.

Inom vuxna efter mat - på 150 - 500 mg 2 gånger om dagen, för barn - 125-250 mg 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet med detta cefalosporin antibiotikum är 5-10 dagar eller mer.

Produktform: Pulver för beredning av en injektionslösning av 250, 750, 1500 mg, tabletter av 125 och 250 mg, pulver för beredning av en suspension med innehållet av den aktiva substansen av 125 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefaclor.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokocker.

Indikationer: infektioner i luftvägarna, huden och mjuka vävnader, urinorgan, ben och leder, gonorré, sepsis. Även detta läkemedel, som ingår i listan över cefalosporinantibiotika, ordineras för postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer: hemorragisk syndrom, individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner.

Biverkningar: dyspeptiska symtom, allergiska reaktioner, hemolytisk anemi, huvudvärk, giftig hepatit, pseudomembranös kolit.

Appliceringsmetod: Inom vuxna - 750 mg per dag i 3 uppdelade doser, för barn - 20 mg / kg vikt per dag i 3 doser. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar.

Formfrisättning: kapslar om 0,25 och 0,5 g, pulver för framställning av suspensioner med innehållet av den aktiva substansen av 250 och 125 mg i 5 ml.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefalosporiner absorberas väl i mag-tarmkanalen, så de administreras ofta oralt. Cephalosporin antibiotika produceras för barn i form av pulver för beredning av suspensioner med en trevlig smak och arom.

Därefter kommer du att lära dig vilka antibiotika som är tredje generationens cefalosporiner.

Tredje generationens cephalosporinantibiotika

Cefalosporinkoncernens lista över antibiotika med andra innefattar Cefotaxime och Ceftriaxone.

Cefotaxim.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, vissa stammar av streptokocker, enterokocker, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indikationer: Allvarliga infektioner i andningsorganen, ENT-organ, hud och mjuka vävnader, ben och leder, peritonit, infektioner i urogenitalt system, okomplicerad gonorré, förebyggande av postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner, graviditet, enterocolit, blödningshistoria.

Biverkningar: dyspeptiska symtom, pseudomembranös kolit, blödning, huvudvärk, allergiska reaktioner, dysbakteri, superinfektion, candidiasis. Vid användning av detta antibiotikum, som ingår i listan över läkemedel i cephalosporinserien, är också smärta och induration på injektionsstället möjlig.

Tillämpningsförfarande: intramuskulärt och intravenöst för vuxna - 1-2 g var 8-12 timmar, för barn upp till 1 vecka intravenöst - 50-100 mg / kg kroppsvikt per dag i 2 doser, för barn från 1 till 4 veckor - 75-150 mg / kg kroppsvikt intravenöst i 3 doser, för barn som väger upp till 50 kg, 50-100 mg / kg i 3-4 doser. Barn upp till 2,5 år är endast visade intravenösa injektioner.

Läkemedlet späds före administrering genom att tillsätta till innehållet i flaskan 1% vattenhaltig lösning av lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml vid intramuskulär administrering. För intravenös administration spädas läkemedlet i 4 ml vatten för injektion.

Ange långsamt över 3-5 minuter. För dropp späds läkemedlet i 100 ml av en 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning, injiceras i 50-60 minuter.

Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Ceftriaxon.

Farmakologiska åtgärder: Ett bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterobakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibration, Clostridium, treponema.

Indikationer: peritonit, sepsis, infektioner i bukorganen, andningsorganen, gallvägarna, urinvägarna, benen och lederna, huden och mjuka vävnader, sårinfektioner, mag-tarmkanalen.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot cefalosporiner och andra penicilliner, I-trimester av graviditet, amning.

Biverkningar: allergiska reaktioner, huvudvärk, yrsel, dyspeptiska symtom, candidiasis, superinfektion, smärta och induration på injektionsstället.

Metod för applicering: Intramuskulärt eller långsamt intravenöst till vuxna och barn över 12 år - 1-2 g en gång om dagen kan du maximera dosen till 4 g per dag i 2 doser. Barn upp till 2 veckor - 25-50 mg / kg kroppsvikt per dag, från 2 veckor till 12 år - 20-80 mg / kg kroppsvikt per dag.

För intramuskulär administrering späds innehållet i ampullen med 1% lidokainlösning - 3,5 ml per 1 g av preparatet. För intravenös administrering späds injektionsflaskans innehåll i 10 ml vatten för injektion, med intravenösa infusioner, späds 2 g av preparatet i 40 ml 5% eller 10% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning.

Intravenösa injektioner utförs långsamt under 3-4 minuter, dropp - över 30 minuter.

Formfrisättning: pulver för beredning av injektioner av 0,5; 1 och 2

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Nyutvecklade femte generationen cefalosporiner. De är reservera antibiotika vid uppkomsten av nya typer av infektioner som är resistenta mot andra antibakteriella läkemedel som för närvarande används. Femte generationen cefalosporiner är inte massproducerade och säljs inte i apotekskedjan.

I avsnittets sista avsnitt presenteras namnen på antibiotika i cefalosporinerna och en kort beskrivning av dem ges.

Antibiotika i den fjärde generationen cefalosporiner grupp: namn och egenskaper

Den fjärde generationen cefalosporinserien antibiotika representeras av läkemedel med sådana namn som Cefepine och Cefpyr.

Cefepim.

Farmakologiska åtgärder: Bredspektrum antibiotikum, har en baktericid effekt, är aktiv mot stafylokocker, streptokocker, enterokocker, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, Andra bakterier som är resistenta mot aminoglukosider och Cefalosporin-antibiotika III.

Indikationer: Infektioner i nedre luftvägar, urinvägar, gallvägar, hud och mjukvävnader, gynekologiska infektioner, peritonit, bakteriell meningit hos barn.

Kontraindikationer: Individuell intolerans mot β-laktamantibiotika, med försiktighet - under graviditet och amning.

Biverkningar: allergiska reaktioner, dyspeptiska symptom (illamående, förstoppning, diarré, buksmärtor), bröstsmärta, yrsel, svettning, pseudomembranös kolit.

Hur man använder: långsamt intravenöst eller djupt intramuskulärt. Vuxna tar 0,5-1 g 2 gånger om dagen för milda och måttliga infektioner intravenöst eller intramuskulärt och för allvarliga infektioner, 2 g 3 gånger om dagen intravenöst. Barn med kroppsvikt upp till 40 kg - 50 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar eller mer.

Detta antibiotikum, som ingår i listan över cefalosporinpreparat, löses för intravenös administrering i 5 eller 10 ml vatten för injektion eller 5% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning. Ange långsamt över 3-5 minuter.

För intramuskulära injektioner upplöses 500 mg av läkemedlet i 1,3 ml och 1 g i 2,4 ml vatten för injektion, eller 0,9% natriumkloridlösning eller 1% lidokainlösning.

Formfrisättning: pulver för framställning av en injektionslösning av 0,5 och 1 g.

Försäljningsvillkor för apotek: på recept.

Cefalosporiner i tabletter (3: e och 4: e generationen)

Cefalosporiner i tabletter tillhör gruppen antibiotika. Submitted droger används främst för att bekämpa sjukdomar som är bakteriella i naturen. Låt oss mer ingående överväga de farmakologiska effekterna, indikationerna och egenskaperna vid användningen av denna typ av medicinering.

Vad är cefalosporiner?

Cefalosporiner är antibiotika med hög grad av effektivitet. Dessa läkemedel upptäcktes i mitten av 20-talet. Hittills finns det 5 generationer av cefalosporiner. Samtidigt är antibiotika av den 3: e generationen väldigt populära.

Den farmakologiska effekten av dessa läkemedel ligger i förmågan hos deras huvudsakliga aktiva beståndsdelar att skada bakteriella cellmembran, vilket leder till patogenernas död.

Cefalosporiner (speciellt 4 generationer) är extremt effektiva vid bekämpning av infektionssjukdomar, vars framväxt och utveckling är associerad med den patologiska aktiviteten hos så kallade gramnegativa bakterier.

4: e generationens cefalosporiner ger positiva resultat även i de fall då antibiotika som hör till penicillingruppen visade sig vara helt ineffektiva.

Indikationer för användning

Cefalosporiner i piller formas för patienter som lider av vissa infektionssjukdomar av bakteriell natur och också som ett medel för att förebygga utvecklingen av smittsamma komplikationer under kirurgisk ingrepp. Experter identifierar följande indikationer för användning av de framställda preparaten:

1. Blåskatarr.
2. Skrubbsår.
3. Uretrit.
4. Otitis media
5. Gonorré.
6. Bronkit i akut eller kronisk form.
7. Pyelonefrit.
8. Angina streptokocker.
9. Bihåleinflammation.
10. Shigellos.
11. Infektionsskador i övre luftvägarna.

Det är värt att notera att spektrumet av verkan och omfattningen av cephalosporiner i stor utsträckning beror på den generation som antibiotikumet tillhör. Tänk på denna fråga mer detaljerat:

1. 1: e generations cefalosporiner används för att bekämpa okomplicerade infektioner som påverkar hud, ben och leder.
2. Indikationer för användning av 2: e generationen cefalosporiner är sjukdomar som tonsillit, lunginflammation, kronisk bronkit, faryngit, urinvägsskador, som är bakteriella i naturen.
3. 3: e generationen cefalosporiner är ordinerad för sjukdomar som bronkit, infektioner i urinvägarna, shigellos, gonorré, impetigo, Lyme sjukdom.
4. 4: e generationens cefalosporiner kan indikeras för sepsis, ledskada, lungabscess, lunginflammation, pleural empyema. Det är värt att betona att gruppen av 4: e generationens cefalosporinpreparat inte är tillgänglig i form av tabletter på grund av sin specifika molekylstruktur.

Dessa antibiotika är kontraindicerade endast vid individuell känslighet och allergiska reaktioner på den huvudsakliga aktiva substansen - cefalosporin, såväl som hos patienter yngre än 3 år.

Biverkningar

I vissa fall kan användningen av cefalosporiner utveckla biverkningar. De vanligaste biverkningarna är följande:

1. Illamående.
2. Anfall av kräkningar.
3. Diarré.
4. Matsmältningsbesvär.
5. Huvudvärk som liknar migrains manifestationer.
6. Allergiska reaktioner.
7. Smärta i buken.
8. Störningar i njurarnas funktion.
9. Leversjukdomar.
10. Dysbacteriosis.
11. Yrsel.
12. Urtikaria och utslag av utslag på huden.
13. Blodproppstörning
14. Eosinofili.
15. Leukopeni.

I de flesta fall är förekomsten av ovanstående biverkningar associerade med långvarig och okontrollerad mottagning av cefalosporiner.

Valet av läkemedlet, bestämningen av doseringen och varaktigheten av den terapeutiska kursen bör utföras uteslutande av den behandlande läkaren med hänsyn till diagnosen, sjukdoms svårighetsgrad, ålder och allmän hälsa hos patienten. För att undvika förekomsten av biverkningar är det dessutom nödvändigt att strikt följa instruktionerna för användning av läkemedlet och ta droger som hindrar utvecklingen av dysbios.

Vad är fördelarna med cefalosporintabletter?

Cefalosporiner i form av tabletter är i synnerhet efterfrågan och popularitet. Faktum är att denna form av antibiotika har vissa fördelar. Dessa faktorer innefattar följande faktorer:

1. Uttalad bakteriell effekt.
2. Ökat motstånd mot ett specifikt enzym som kallas beta-laktamas.
3. Enkel och bekväm applikation.
4. Möjligheten till en terapeutisk process inom polikliniken.
5. Effektivitet på grund av bristen på behov av att köpa sprutor och lösningar som behövs för att injicera läkemedlet.
6. Brist på inflammatoriska lokaliseringsreaktioner som är karakteristiska för injektioner.

Applikationsfunktioner

Preparationer av cefalosporin tabletter hos vuxna patienter som ordinerats av en läkare i lämplig dosering. Varaktigheten av den terapeutiska kursen är från en vecka till 10 dagar, beroende på svårighetsgraden av sjukdomen. Barnpatienter får medicin 2-3 gånger om dagen, dosen beräknas individuellt med hänsyn till barnets vikt.

Cefalosporiner rekommenderas att användas efter måltider, vilket bidrar till deras bättre absorption av kroppen. Dessutom, enligt användningsanvisningarna tillsammans med drogerna i den presenterade gruppen är det nödvändigt att ta läkemedel med antifungal natur och som hindrar utvecklingen av dysbakterios.

En lämplig sammanfattning är bifogad till varje specifikt läkemedel, vilket måste studeras noggrant innan behandlingstiden pågår och följ följaktligen noggrant instruktionerna i anvisningarna.

Korta egenskaper hos droger

Det finns olika tabletter av cefalosporiner, som alla har vissa egenskaper och kliniska egenskaper. Tänk på dem mer i detalj:

1. Cefalexin tillhör 1: e generationen cefalosporin grupp. Ingivna droger är mycket effektiva i kampen mot streptokocker och stafylokocker. Cefalexin är ordinerat för infektiösa och inflammatoriska sjukdomar. Biverkningar inkluderar möjlig utveckling av allergiska reaktioner vid intolerans mot penicillin.
2. Cefixime tillhör 3: e generationen cefalosporiner. Detta läkemedel har en uttalad antibakteriell effekt som hämmar aktiviteten hos nästan alla kända patogener. Cefixime kännetecknas av dess farmakokinetiska egenskaper, god penetration i vävnaden. Läkemedlet har en hög grad av effektivitet i kampen mot Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.
3. Ceftibuten. Läkemedlet tillhör 3: e generationen cefalosporiner. Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter och suspensioner. Ceftibuten kännetecknas av en hög grad av resistens mot effekterna av specifika ämnen som utsöndras för skyddande ändamål av patogener.
4. Cefuroximacetyl hör till den andra generationen cefalosporiner. Det presenterade läkemedlet är mycket effektivt i kampen mot patogener, såsom enterobakterier, moraxella och hemofilus. Cefuroximacetyl tas flera gånger om dagen. Dosen bestäms beroende på sjukdomsform och svårighetsgrad, patientens åldersgrupp. Med långvarig administrering kan biverkningar som diarré, illamående, kräkningar och förändringar i den kliniska bilden av blodet inträffa.
5. Zinnat är en av de vanligaste drogerna till den andra generationen cefalosporiner. Detta läkemedel används för att behandla furunkulos, pyelonefrit, lunginflammation, infektioner i övre och nedre luftvägarna och andra sjukdomar som orsakas av patogena aktiviteten hos patogena mikroorganismer som är mottagliga för cefuroxim.

Cefalosporiner är mycket effektiva och effektiva antibiotika som används inom moderna läkemedel för att bekämpa infektionssjukdomar. Tablettformen av läkemedel har en särskilt utbredd karaktär av ett minimalt antal kontraindikationer och biverkningar.

Översikt över cefalosporindroger i tabletter

Antibiotikabehandling har förändrat kärnan i kampen mot farliga infektionssjukdomar. Tidiga läkare hade inga metoder att påverka patogena patogener, och alla ansträngningar var inriktade på att upprätthålla patientens allmänna tillstånd.

Efter upptäckten av penicillin av Alexander Fleming blev det möjligt att döda mikroorganismer som tidigare provocerade utvecklingen av epidemier som tog livet för tusentals och miljontals människor. Och cefalosporiner i tabletter spelar en mycket viktig roll i denna framgångsrika kamp.

Grupp av cefalosporiner - läkemedel som har en väldigt viktig praktisk roll vid inpatient och öppenvård behandling av bakteriella patologier. Statistiken visar att denna grupp av antibiotika oftast ordineras på hushållen. Detta beror på den stora listan över patologier där den används, låg total toxicitet, ett brett spektrum av åtgärder.

Under decennierna av användning har cefalosporiner också fått en bra bevisbas och en bra mötesupplevelse. Nya studier genomförs regelbundet som bekräftar effektiviteten av dessa läkemedel.

Farmakologiska egenskaper hos läkemedlet

Cefalosporiner är beta-laktam antibakteriella läkemedel. De har en gemensam kemisk struktur som bestämmer deras gemensamma farmakologiska egenskaper. Cefalosporiner har en baktericid effekt.

Som ett resultat är det en patologisk patogenas massiva död.

Farmakologiska egenskaper hos läkemedel bestämmer egenskaperna hos deras användning. De flesta cefalosporiner absorberas dåligt i matsmältningsorganet, så de flesta produceras i form av ampuller för intravenös eller intramuskulär användning. De passerar också bra genom blod-hjärnbarriären, speciellt med inflammation i meningeal-membranen.

Cefalosporin antibiotika är ganska jämnt fördelade i patientens kropp. Den största koncentrationen av läkemedel som noteras i gallan, urinen, respiratorisk epitel och matsmältningssystemet. Terapeutisk koncentration upprätthålls i 5-6 timmar efter att läkemedlet tagits.

Vid oral administrering passerar cefalosporin antibiotika genom levermetabolism. Från kroppen utsöndras dessa bakteriepreparationer huvudsakligen oförändrade av njurarna.

Därför ackumuleras ett antibiotikum i patientens kropp, i strid med kroppens funktion. Cefalosporins verkningsområde är ganska brett, särskilt under senare generationer.

De flesta droger verkar på:

• streptokocker;
• stafylokocker;
• hemofil bacillus;
• Neisseria;
• enterobakteriell infektion;
• klebsielly;
• Moraxella;
• E. coli;
• shigella;
• salmonella.

Klassificering av cefalosporiner

Hittills finns det fem generationer av cefalosporiner. De skiljer sig åt i vissa egenskaper. De första företrädarna för denna grupp av läkemedel påverkar på ett effektivare sätt gram-positiva bakterier.

Ett viktigt problem är utvecklingen av antibiotikaresistens mot de första generationer som redan har använts i många årtionden. Denna situation leder till en minskning av effektiviteten hos de använda läkemedlen.

Cefalosporiner är indelade i följande generationer:

• den första är cefalexin, cefazolin;
• den andra är cefuroxim, cefuroxim;
• den tredje är ceftriaxon, ceftazidim, cefotaxim;
• den fjärde är cefepime, cefpirim;
• den femte är ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

Regler för användning av antibakteriella läkemedel

Antibiotika är potenta läkemedel som har en systemisk effekt på kroppen. Därför är det förbjudet att använda antibakteriella läkemedel utan att rådgöra med en läkare.

Det är mycket svårt för patienten att välja det bästa behandlingsalternativet för sjukdomen hos sig själv och hans släktingar.

Okontrollat ​​intag av antibiotika leder också oftare till utvecklingen av biverkningar och en minskning av läkemedlets effekt.

Under behandlingen måste du följa några enkla regler för antagning. Behandlingsförloppet är normalt minst 3 dagar.

Detta leder ofta till återfall av patologin.

Applicera antibiotika vid samma tidpunkt på dagen. Detta gör att du kan upprätthålla en god koncentration av läkemedlet i perifert blod vilket ger optimal terapeutisk effekt.

När du hoppa över att ta antibiotika ska du inte panik, men ta den missade dosen av cefalosporin så fort som möjligt. I framtiden ska behandlingen fortsätta som vanligt.

Vid användning av antibiotika är det viktigt att kontrollera utvecklingen av biverkningar, som måste rapporteras till din läkare så snart som möjligt. Endast han är kvalificerad att bedöma deras svårighetsgrad och besluta att avbryta eller fortsätta behandlingen med cefalosporiner.

Hur man tilldelar cefalosporiner tabletter

Innan läkaren ska ordinera cefalosporiner måste läkaren vara övertygad om bakterieetiologin av patientens sjukdom. Detta är mycket viktigt eftersom antibakteriella läkemedel inte verkar på viral, svampflora och i sådana fall kan till och med skada patienten.

För detta ändamål måste läkaren fullständigt genomföra undersökningen av patienten, som vanligtvis börjar med en fullständig samling av sjukdomshistorien.

Patienten eller hans släktingar (i hans svåra tillstånd) bör berätta hur, när och efter vilka de första symptomen på patologi uppträdde.

Också information samlas vanligtvis om förekomsten av en liknande sjukdom från närmaste familj och vänner, om eventuell kontakt med patienter, liksom om relaterade brott mot andra organ och system.

Nästa steg är en grundlig undersökning av de drabbade områdena, hud eller slemhinnor, palpation, slagverk och auskultation av hjärtat, lungorna och buken.

Bli inte förvånad över frågor om hur ofta urinering, förändringar i pall och aptit.

Därefter utförs vanligtvis en rad laboratorie- och instrumentstudier. Ett antal förändringar i dem med hög sannolikhet kan indikera en bakteriell etiologi av den patologiska processen.

Med infektioner i det urogenitala systemet finns leukocyter och olika bakterier ofta i den allmänna urinanalysen.

De mest exakta forskningsmetoderna anses vara bakteriologiska. Det gör det inte bara möjligt att precis identifiera patogenens patogen, utan också att studera dess känslighet mot vissa antibiotika. Detta gör detta test en referens för alla sjukdomar av infektiös genesis.

Dessutom kan blod, ett smet från den bakre faryngeväggen, urin, sputum, biopsi eller något annat biologiskt medium där mikroorganismen kan hittas användas som ett material för forskning.

Den mest signifikanta nackdelen med den bakteriologiska forskningsmetoden är den långa tiden det genomförs under förhållanden där det är nödvändigt för läkaren att omedelbart fatta ett beslut om valet av behandlingstaktik. Därför har detta test det största praktiska värdet i situationer där den inledande behandlingen inte var tillräckligt effektiv. Det låter dig ändra det läkemedel som används i behandlingen.

En mycket viktig roll för att bestämma indikationerna för att ordinera cefalosporiner spelas av moderna internationella och nationella rekommendationer som tydligt reglerar i vilka situationer det är nödvändigt att tillämpa dem.

För detta ändamål, upprepa laboratorietester, samt titta på dynamiken i kliniska symptom hos en patient. Om det är positivt, fortsätter läkaren behandlingen med det ursprungliga läkemedlet. I avsaknad av förbättringar är det nödvändigt att byta till andra linjens antibakteriella eller reservmedel.

Cephalosporins roll i tabletter i behandlingen

I klinisk praxis används cefalosporiner primärt i injicerbar form. Detta minskar emellertid avsevärt deras möjligheter att utnämnas i öppenvårdspraxis, eftersom inte alla patienter kan ordentligt späda ut och injicera ett antibakteriellt läkemedel.

Detta bestämmer rollen av cefalosporin tablettformen. De används ofta som startande antibakteriell behandling för patologier som inte kräver sjukhusvistelse, med tillfredsställande tillstånd hos patienten och frånvaro av dekompenserade sjukdomar från andra organ.

De spelar också en viktig roll i stegterapi. Den består av två steg. I det första steget används cefalosporin i en injektionsform för att eliminera den patologiska processen så snabbt och effektivt som möjligt. För att konsolidera behandlingsresultatet och slutföra behandlingstiden förskrivs samma läkemedel efter urladdning från sjukhuset till patienten i tablettform i flera dagar.

I apotek är det idag möjligt att hitta endast droger från de tre första generationerna av cefalosporiner i tabletter eller suspensioner:

• den första är cephalexin;
• den andra är cefuroxim;
• den tredje är cefixime.

Indikationer för att förskriva cefalosporiner i tabletter

Cefalosporiner används för att behandla bakteriepatologier i system där de ackumuleras under deras metabolism och skapar en terapeutisk koncentration som är tillräcklig för att döda mikroberna. Först och främst talar vi om sjukdomar i andningsorganen, genitourinary systems och ENT-organen. De används också för inflammation i gallvägarna och vissa sjukdomar i matsmältningssystemet.

Enligt användningsanvisningarna finns en lista över patologier där utnämningen av cefalosporiner är berättigad. De används för:

• lunginflammation;
• bronkit;
• trakeit;
• laryngit;
• halsfluss;
• faryngit;
• sinusit;
• otitis media;
• cystit;
• uretrit;
• prostatit;
• bakteriell inflammation i livmodern och dess bilagor;
• förebyggande av komplikationer under kirurgiska ingrepp eller ingrepp.

Hur man tar cefalosporin tabletter

Behandlingstiden med cefalosporiner är minst 5 dagar. Vanligen tas piller 2 gånger om dagen för att ge den nödvändiga koncentrationen av läkemedlet. Tabletten måste tvättas med tillräckligt med vatten.

Att ta alkohol under behandling är strängt förbjudet, eftersom det kan leda till utveckling av akut hepatos och onormal leverfunktion.

Biverkningar vid användning av cefalosporiner

Cefalosporiner är klassiska läkemedel av beta-laktamgrupp, så de kännetecknas av förekomsten av ganska frekventa allergiska reaktioner av varierande svårighetsgrad. Utvecklingen av patienter med urtikaria, dermatos, angioödem och till och med anafylaktisk chock har beskrivits.

Allergi för alla beta-laktamer är ett kors, så i närvaro av överkänslighetsreaktioner mot någon med läkemedel från ett antal penicilliner, är karbapenem, monobaktam, cefalosporiner strängt kontraindicerade.

Ett annat farligt tillstånd är pseudomembranös kolit, som ibland utvecklas på grund av okontrollerad multiplikation av en clostridial infektion.

I de flesta fall har den en mild kurs, manifesteras endast av stolen, och är inte ens diagnostiserad.

Men i ett antal fall fortsätter den patologiska processen enligt ett ogynnsamt scenario och kompliceras av perforeringar, blödning från tarmarna och sepsis.

De uppenbaras av illamående, kräkningar, diarré, buksmärta eller flatulens. Dessa symtom försvinner snabbt efter drogmissbruk.

Ibland finns det en ökning av leverenzym eller giftiga effekter på njurens rörformiga apparat.

Dessutom har tillsatsen av superinfektion eller svamppatologi (huvudsakligen candidiasis) mot bakgrund av antibiotikabehandling beskrivits.

Det fanns isolerade fall av negativa effekter på centrala nervsystemet, vilket manifesterade sig som epileptiska anfall, konvulsioner och känslomässig labilitet.

Kontraindikationer att ta emot

Den huvudsakliga kontraindikationen för orala cefalosporiner är allergi mot något av beta-laktamantibiotika. Innan den första användningen av läkemedlet måste nödvändigtvis testas för förekomsten av överkänslighet.

Försiktighet bör vidtas vid förskrivning av dessa antibakteriella läkemedel för nedsatt njurfunktion, eftersom detta tillstånd kan leda till ackumulering av antibiotika i patientens kropp. I sådana fall måste läkaren individuellt beräkna dosen, baserat på glomerulär filtreringshastighet.

Cefalosporiner klassificeras som giftiga läkemedel som kan användas för unga barn, liksom under graviditet och amning.

Oral användning av dessa läkemedel kan leda till utveckling av exacerbationer av kroniska inflammatoriska processer i matsmältningssystemet (kolit, enterit). Därför rekommenderas med dessa patologier att föredra parenterala former av antibiotika.

Cefalosporiner tabletter

Cefalosporiner är en stor grupp av högaktiva antibiotika, varav den första upptäcktes i mitten av det tjugonde århundradet. Sedan dess har många andra antimikrobiella medel av denna grupp upptäckts, och deras halvsyntetiska derivat har syntetiserats. Därför klassificeras för närvarande fem generationer av cefalosporiner.

Huvudseffekten av dessa antibiotika är skada på bakteriemembranen, vilket leder till dödsfallet. Cefalosporiner används för att behandla infektioner orsakade av gramnegativa bakterier, såväl som gram-positiva bakterier, om antibiotika från penicillinkoncernen var ineffektiva.

Det finns droger från gruppen av cefalosporiner för både oral och injicerbar.

Samtidigt släpps cephalosporiner som hör till 1: a, 2: a och 3: e generationen, och 4: e och 5: e generationen av antibiotika i denna grupp är endast avsedda för parenteral administrering.

Detta beror på att inte alla läkemedel som är relaterade till cefalosporiner absorberas från mag-tarmkanalen. Som regel föreskrivs antibiotika i piller för lätta infektioner för poliklinisk behandling.

Förteckningen över antibiotika i gruppen av cefalosporiner i tabletter

Tänk på vilka cefalosporiner som kan administreras oralt, medan de separeras enligt generationer.

1: a generationen cefalosporiner i tabletter

Dessa inkluderar:

Dessa läkemedel präglas av ett smalt spektrum av exponering, liksom en låg aktivitetsnivå mot gramnegativa bakterier.

I de flesta fall rekommenderas de för behandling av okomplicerade infektioner i huden, mjuka vävnader, ben, leder och ENT-organ som orsakas av streptokocker och stafylokocker.

Samtidigt, för behandling av bihåleinflammation och otit, är dessa läkemedel inte förskrivna på grund av att de tränger in väldigt dåligt i mellanörat och in i näsbihålorna.

Huvudskillnaden mellan cefadroxil och cefalexin är att den senare kännetecknas av en längre åtgärdstid, vilket minskar frekvensen av läkemedlet. I vissa fall kan i början av behandlingen förskrivas cefalosporiner från första generationen i form av injektioner med ytterligare övergång till tablettformen.

2: e generationen cefalosporiner i tabletter

Bland drogerna i denna undergrupp:

Aktivitetsspektrumet för andra generationens cefalosporiner i förhållande till gramnegativa bakterier är bredare än hos företrädare för den första generationen. Dessa tabletter kan administreras med:

• infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i övre och nedre luftvägarna (tonsillit, faryngit, kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation);
• infektiösa lesioner i urinvägarna;
• icke-allvarliga hudinfektioner, bakteriella lesioner av mjuka vävnader, ben och leder.

På grund av det faktum att Cefaclor inte kan skapa höga koncentrationer i mellanörat, används den inte för akut otitis media, och Cefuroxime axetil kan användas i detta fall. Samtidigt är antibakteriella spektrum för båda drogerna likartade, men Cefaclor är mindre aktiv i förhållande till pneumokocker och hemofila baciller.

3: e generationen cefalosporiner i tabletter

Den tredje generationen av cefalosporiner innefattar:

Funktionerna hos dessa läkemedel är:

• högre aktivitet mot enterobakterier och Pseudomonas aeruginosa
• utmärkta farmakokinetiska egenskaper;
• bra penetration i vävnaden.

Dessa antibiotika är ordinerat oftast för:

• kronisk bronkit orsakad av hemophilus bacillus och moraxella;
• urinvägsinfektioner orsakade av multiresistent flora.

Cefixime är också ordinerat för gonorré och shigellos.

Andra generationens cefalosporiner - ATC-klassificering av läkemedel

Detta avsnitt på webbplatsen innehåller information om droger i gruppen - J01DC andra generationen cefalosporiner. Varje läkemedel beskrivs i detalj av experter från portalen EUROLAB.

Anatomisk och terapeutisk-kemisk klassificering (ATC) är ett internationellt system för klassificering av droger. Det latinska namnet är Anatomical Therapeutic Chemical (ATC).

På grundval av detta system är alla droger uppdelade i grupper enligt deras huvudsakliga terapeutiska användning.

ATC-klassificering har en tydlig hierarkisk struktur som underlättar sökningen efter de önskade drogerna.

Varje läkemedel har egen farmakologisk verkan. Korrekt bestämning av nödvändiga läkemedel är det viktigaste steget för framgångsrik behandling av sjukdomar.

För att undvika biverkningar, kontakta din läkare och läs bruksanvisningen innan du använder dessa eller andra läkemedel.

Var särskilt uppmärksam på interaktionen med andra läkemedel, liksom användningsförhållandena under graviditeten.

• EN
• Aksetin (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
• Axosef (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
• Axosef (tabletter)
• Alfacet (kapsel)
• Alfacet (Pulver till lösning för oral administrering)
• Anaerotsef (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
• ATSENOVERIZ (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
• B
• Boncefin (lyofiliserat pulver till injektionsvätska, lösning)

• W
• Zinnat (gel för beredning av suspensioner för oral administrering)
• Zinnat (orala tabletter)
• M
• Mandol (lyofiliserat pulver till injektionsvätska, lösning)
• Mefoxin (lyofilisat till injektionsvätska, lösning)
• P
• Proxim (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
• C
• Supero (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
• T
• Tarcefandol (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
• C
• Ceclare (kapsel)

• Ceclare (Granuler för beredning av oral lösning)
• Cefaclor Stada (Gel för suspension för oral administrering)
• Cefaclor Stad (kapsel)
• Cefat (Pulver för beredning av injektionslösning)
• Cefurabol (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
• Cefuroxim (Pulver för beredning av injektionslösning för intramuskulär injektion)
• Cefuroxim (Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering)
• Cefuroxim-BHFZ (Pulver för beredning av injektionslösning)

Om du är intresserad av andra läkemedel och läkemedel, beskrivs och beskriver användningsområden, synonymer och analoger information om komposition och form av frisättning, indikationer för användning och biverkningar, användningsmetoder, doser och kontraindikationer, anteckningar om behandling av barn med medicin, nyfödda och gravida kvinnor, priset på och recensionerna av läkemedel eller du har några andra frågor och förslag - skriv till oss, vi kommer definitivt att försöka hjälpa dig.