Klaritromycinpreparat innehållande

Internationellt namn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granuler för beredning av suspensioner för oral administrering, kapslar, lyofilisat för framställning av lösningar för infusioner, pulver för beredning av suspensioner för oral administrering, belagda tabletter, tabletter av tabletter med förlängd verkan

Farmakologiska åtgärder: Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Violerar proteinsyntesen av mikroorganismer (binder till membranets 50S-subenhet.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation).

Vero Klaritromycin

Internationellt namn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granuler för beredning av suspensioner för oral administrering, kapslar, lyofilisat för framställning av lösningar för infusioner, pulver för beredning av suspensioner för oral administrering, belagda tabletter, tabletter av tabletter med förlängd verkan

Farmakologiska åtgärder: Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Violerar proteinsyntesen av mikroorganismer (binder till membranets 50S-subenhet.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation).

Klabaks

Internationellt namn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granuler för beredning av suspensioner för oral administrering, kapslar, lyofilisat för framställning av lösningar för infusioner, pulver för beredning av suspensioner för oral administrering, belagda tabletter, tabletter av tabletter med förlängd verkan

Farmakologiska åtgärder: Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Violerar proteinsyntesen av mikroorganismer (binder till membranets 50S-subenhet.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation).

Klarbakt

Internationellt namn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granuler för beredning av suspensioner för oral administrering, kapslar, lyofilisat för framställning av lösningar för infusioner, pulver för beredning av suspensioner för oral administrering, belagda tabletter, tabletter av tabletter med förlängd verkan

Farmakologiska åtgärder: Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Violerar proteinsyntesen av mikroorganismer (binder till membranets 50S-subenhet.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation).

Klaritromycin Protekh

Internationellt namn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granuler för beredning av suspensioner för oral administrering, kapslar, lyofilisat för framställning av lösningar för infusioner, pulver för beredning av suspensioner för oral administrering, belagda tabletter, tabletter av tabletter med förlängd verkan

Farmakologiska åtgärder: Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Violerar proteinsyntesen av mikroorganismer (binder till membranets 50S-subenhet.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation).

Klaritromycin-Verte

Internationellt namn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granuler för beredning av suspensioner för oral administrering, kapslar, lyofilisat för framställning av lösningar för infusioner, pulver för beredning av suspensioner för oral administrering, belagda tabletter, tabletter av tabletter med förlängd verkan

Farmakologiska åtgärder: Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Violerar proteinsyntesen av mikroorganismer (binder till membranets 50S-subenhet.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation).

klatsid

Internationellt namn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granuler för beredning av suspensioner för oral administrering, kapslar, lyofilisat för framställning av lösningar för infusioner, pulver för beredning av suspensioner för oral administrering, belagda tabletter, tabletter av tabletter med förlängd verkan

Farmakologiska åtgärder: Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Violerar proteinsyntesen av mikroorganismer (binder till membranets 50S-subenhet.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation).

Klacid CP

Internationellt namn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granuler för beredning av suspensioner för oral administrering, kapslar, lyofilisat för framställning av lösningar för infusioner, pulver för beredning av suspensioner för oral administrering, belagda tabletter, tabletter av tabletter med förlängd verkan

Farmakologiska åtgärder: Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Violerar proteinsyntesen av mikroorganismer (binder till membranets 50S-subenhet.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation).

Klerimed

Internationellt namn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granuler för beredning av suspensioner för oral administrering, kapslar, lyofilisat för framställning av lösningar för infusioner, pulver för beredning av suspensioner för oral administrering, belagda tabletter, tabletter av tabletter med förlängd verkan

Farmakologiska åtgärder: Semisyntetisk makrolid bredspektrum antibiotikum. Violerar proteinsyntesen av mikroorganismer (binder till membranets 50S-subenhet.

Indikationer: Bakteriella infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer: infektioner i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, tonsillit, bihåleinflammation).

Aktiv beståndsdel "Clarithromycin" (Clarithromycin) - Förteckning över droger och mediciner

Beskrivning av den aktiva substansen

Semisyntetisk makrolidantibiotikum. Ett vitt eller nästan vitt kristallint pulver, lösligt i aceton, något lösligt i metanol, etanol, acetonitril och praktiskt taget olösligt i vatten. Molekylvikt 747,96.

IUPAC

Brutto formel

Interaktion med andra aktiva substanser

Med försiktighet som föreskrivs på bakgrunden av droger som metaboliseras i levern (det rekommenderas att mäta koncentrationen i blodet). Clarithromycin modifierad frisättning är kontraindicerad till patienter med svår njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 30 ml / min). Sådana patienter förskrivs klaritromycin med snabb frisättning i tabletter. Det är nödvändigt att överväga möjligheten att utveckla korsresistens mellan klaritromycin och andra makrolidantibiotika, lincomycin och clindamycin. Med långvarig eller upprepad användning av läkemedlet kan det uppstå superinfektion (tillväxt av okänsliga bakterier och svampar). Vid svåra, långvarig diarré, som kan indikera utvecklingen av pseudomembranös kolit, är det nödvändigt att sluta ta läkemedlet och kontakta en läkare.

Drogsökning

Preparat med aktiv substans "Clarithromycin" (klaritromycin):

• EN
• B
• den
• D
• D
• E
• F
• W
• och
• K
• L
• M
• H
• Oh
• P
• P
• C
• T
• i
• F
• X
• C
• B
• W
• u
• E
• Jag är

• EN
• B
• C
• D
• E
• F
• G
• H
• jag
• J
• K
• L
• M
• N
• O
• P
• Q
• R
• S
• T
• U
• V
• W
• X
• Y
• Z

• EN
• Arvicin (orala tabletter)
• Arvicin Retard (orala tabletter)
• B
• Kikare (orala tabletter)
• K
• Klabaks (Granuler för beredning av suspensioner för oral administrering)
• CLABAX (orala tabletter)
• Klabaks OD (orala tabletter)
• Klaritromycin (kapsel)
• Klaritromycin (orala tabletter)
• Klaritromycin (Pulverämne)
• Claritrosin (orala tabletter)
• Claricin (orala tabletter)

• Klacid (Pulver till suspension för oral administrering)
• Klacid (orala tabletter)
• Oh
• Ornistat (orala tabletter)
• C
• Seidon Sanovell (Granuler för beredning av suspensioner för oral administrering)
• Seydon-Sanovell (orala tabletter)
• CP-Claren (tabletter)
• F
• Frånilid (Granuler för beredning av suspensioner för oral administrering)
• Ursprungliga (orala tabletter)
• Vanilid Uno (orala tabletter)
• X
• Helitrix (orala tabletter)
• E
• Ecozetrin (orala tabletter)

Varning! Informationen som presenteras i denna medicineringsguide är avsedd för medicinsk personal och bör inte ligga till grund för självbehandling. Beskrivningar av droger ges för bekantskap och är inte avsedda för behandling av behandling utan medverkan av en läkare. Det finns kontraindikationer. Patienter behöver expertråd!

Drug Directory är endast avsedd för informationsändamål. Mer information finns i tillverkarens anteckning. Självmedicinera inte; Innan du börjar använda drogen ska du se en läkare. EUROLAB ansvarar inte för konsekvenserna av användningen av information som publiceras på portalen. Eventuell information på webbplatsen ersätter inte en läkares råd och kan inte tjäna som garanti för läkemedlets positiva effekt.

klaritromycin

Tabletterna av den långvariga åtgärden, filmbelagd gul färg, avlång, bikonvex; på ett snitt av vit eller nästan vit färg.

Hjälpämnen: hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa) 6 cps - 13,57 mg Hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa 100 cp) - 266,48 mg laktosmonohydrat - 176,36 mg Kolloidal kiseldioxid - 4,84 mg magnesiumstearat - 7,75 mg.

Sammansättningen av beläggningsfilm: Vattuman föredragna HSP BPP314073 gul (Vattuman Preferred HSP BPP314073 gul) - 19 mg (hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa 6 CPZ) - 5,225 mg, kopovidon - 3,99 mg, polydextros - 2,66 mg makrogol 3350 (polyetylenglykol 3350) - 1.805 mg triglycerider med medellång kedja - 0,57 mg titandioxid - 3,665 mg, kinolin gult färgämne varnish - 1,064 mg gul järnoxid färgämne - 0,019 mg aluminiumlack blå (FDC blå nr 1 aluminiumlack (11-13%) - 0,002 mg).

7 stycken - Konturerade cellförpackningar (aluminium / PVC) (1) - kartongförpackningar.
7 stycken - Konturerade cellförpackningar (aluminium / PVC) (2) - kartongförpackningar.
7 stycken - Polymerrör (1) - Kartongförpackningar.
14 st. - Polymerrör (1) - Kartongförpackningar.

Semisyntetisk makrolidantibiotikum. Hämmar proteinsyntesen i den mikrobiella cellen, som interagerar med bakteriernas 50S ribosomala underenhet. Verkar främst bakteriostatiska och baktericida.

Aktiv mot gram-positiva bakterier: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negativa bakterier: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaeroba bakterier: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracellulära mikroorganismer: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Också aktiv med Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (förutom Mycobacterium tuberculosis).

När intaget klaritromycin absorberas väl från mag-tarmkanalen. Äta sänker absorptionen men påverkar inte biotillgängligheten för den aktiva substansen.

Klaritromycin tränger in i biologiska vätskor och vävnader i kroppen, där den når en koncentration 10 gånger högre än i plasma.

Cirka 20% av klaritromycin metaboliseras omedelbart för att bilda huvudmetaboliten av 14-hydrokloridmycin.

I en dos av 250 mg T_1/2 är 3-4 timmar, med en dos av 500 mg - 5-7 timmar.

Utsöndras i urinen oförändrad och i form av metaboliter.

En historia av ett långvarigt QT-intervall, ventrikulär arytmi eller ventrikulär pirouettakykardi; hypokalemi (risk för förlängt QT-intervall); allvarligt leverfel, som uppträder samtidigt med njurinsufficiens en historia av kolestatisk gulsot / hepatit, utvecklad med användning av klaritromycin; porfyri; Jag graviditetens trimester amningstiden (amning); samtidig administrering av klaritromycin med astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin; ergotalkaloider, såsom ergotamin, dihydroergotamin; med oralt midazolam; med HMG-CoA-reduktashämmare (statiner), som i stor utsträckning metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet (lovastatin, simvastatin), med kolchicin; med ticagrelor eller ranolazin; Överkänslighet mot klaritromycin och andra makrolider.

Individ. Vid intag för vuxna och barn över 12 år är en enstaka dos 0,25-1 g, administrationsfrekvensen är 2 gånger per dag.

För barn under 12 år är den dagliga dosen 7,5-15 mg / kg / dag i 2 doser.

Hos barn bör klaritromycin användas i en lämplig doseringsform för denna kategori av patienter.

Varaktigheten av behandlingen beror på bevisen.

Patienter med nedsatt njurfunktion (QC mindre än 30 ml / min eller serumkreatininnivåer över 3,3 mg / dL) bör minskas med 2 gånger eller dubbelt intervallet mellan doserna.

Maximal daglig dos: För vuxna - 2 g, för barn - 1 g.

På matsmältningssystemet: ofta - diarré, kräkningar, dyspepsi, illamående, buksmärtor; sällan - esofagit, gastroesofageal refluxsjukdom, gastrit, rectalgia, stomatit, glossit, utspänd buk, förstoppning, muntorrhet, rapningar, flatulens, ökad koncentration av bilirubin i blodet, ökade ALT, ACT, GGT, alkalisk fosfatas, LDH, kolestas, hepatit, inklusive kolestatisk och hepatocellulär; frekvensen är okänd - akut pankreatit, missfärgning av tungan och tänder, leverfel, kolestatisk gulsot.

Allergiska reaktioner: ofta - hudutslag; sällsynta - anafylaktoid reaktion, överkänslighet, bullös dermatit, pruritus, urtikaria, makulopapulära utslag; förekomst är okänd - anafylaxi, angioödem, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, läkemedelsutslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS-syndrom).

På nervsystemet: ofta - huvudvärk, sömnlöshet; sällan - förlust av medvetande, dyskinesi, yrsel, sömnighet, tremor, ångest, irritabilitet; frekvensen är okänd - kramper, psykotiska störningar, förvirring, depersonalisering, depression, desorientering, hallucinationer, nattlös drömmar, parestesi, mani.

På hudens sida: ofta - intensiv svettning; frekvens okänd - akne, blödning.

Från organsorganen: ofta - dysgeusi, smakperversion; sällan - svimmelhet, hörselnedsättning, ringande i öronen; frekvensen är okänd - dövhet, ålder, parosmi, anosmi.

Sedan hjärt-kärlsystemet: ofta - vasodilation; sällsynt - hjärtstopp, förmaksflimmer, förlängning av QT-intervallet på ett EKG, extrasystol, förmaksfladder; frekvensen är okänd - ventrikulär takykardi, inkl. som "pirouette".

Urinets del: sällan - ökad koncentration av kreatinin, missfärgning av urin; frekvensen är okänd - njursvikt, interstitiell nefrit.

På grund av metabolism och näring: sällan - anorexi, aptitlöshet, ökning av koncentrationen av urea, förändringar i förhållandet mellan albumin-globulin.

På den del av muskuloskeletala systemet: sällan - muskelspasma, muskuloskeletal styvhet, myalgi; frekvensen är okänd - rabdomyolys, myopati.

På andningsorganets sida: sällan - astma, näsblödning, pulmonell tromboembolism.

Från hemopoietiska systemet: sällan - leukopeni, neutropeni, eosinofili, trombocytemi; frekvensen är okänd - agranulocytos, trombocytopeni.

På sidan av blodkoagulationssystemet: sällan - en ökning av värdet av MHO, förlängning av protrombintiden.

Infektiösa och parasitära sjukdomar: sällan - cellulit, candidiasis, gastroenterit, sekundära infektioner (inklusive vaginala); frekvensen är okänd - pseudomembranös kolit, erysipelas.

Lokala reaktioner: Mycket ofta - flebit på injektionsstället, ofta - smärta vid injektionsstället, inflammation på injektionsstället.

På kroppens sida som helhet: sällan - illamående, hypertermi, asteni, bröstsmärta, frossa, trötthet.

Klaritromycin hämmar aktiviteten av CYP3A4-isoenzym, vilket leder till en långsammare metabolism av astemizol med samtidig användning. Till följd av detta ökar QT-intervallet och en ökning av risken för att utveckla ventrikulära arytmier som pirouette.

Samtidig användning av klaritromycin med lovastatin eller simvastatin är kontraindicerat på grund av att dessa statiner metaboliseras i stor utsträckning av CYP3A4-isoenzymet och deras användning med klaritromycin ökar deras serumkoncentration, vilket ökar risken för myopati, inklusive rabdomyolys. Fall av rabdomyolys har rapporterats hos patienter som tar klaritromycin tillsammans med dessa läkemedel. Om det är nödvändigt att använda klaritromycin, ska lovastatin eller simvastatin avbrytas under behandlingstiden.

Klaritromycin ska användas med försiktighet i kombination med andra statiner. Det rekommenderas att använda statiner som inte är beroende av metabolism av CYP3A-isoenzymer (till exempel fluvastatin). Vid behov rekommenderas den gemensamma mottagningen att ta den lägsta dosen av statin. Utvecklingen av tecken och symtom på myopati bör övervakas. Samtidig användning med atorvastatin ökar koncentrationen av atorvastatin i blodplasma måttligt, risken för myopati ökar.

Läkemedel som är inducerare av CYP3A (t ex rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, johannesört), kunna inducera metabolismen av klaritromycin, vilket kan leda till subterapeutiska koncentrationer av klaritromycin och minska dess effektivitet. Det är nödvändigt att kontrollera plasmakoncentrationen av inducerande CYP3A, vilket kan öka på grund av CYP3A-hämning med klaritromycin.

När det kombineras med rifabutin ökar koncentrationen av rifabutin i blodplasma, risken för uveit ökar, koncentrationen av klaritromycin i blodplasma minskar.

När det kombineras med klaritromycin är det möjligt att öka plasmakoncentrationen av fenytoin, karbamazepin, valproinsyra.

Starka induktansspolar isozymer av cytokrom P450, såsom efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin och rifapentin kunna accelerera klaritromycin ämnesomsättningen och därmed sänkning av koncentrationen av klaritromycin i plasma och minska dess terapeutiska effekt och samtidigt öka koncentrationen av 14-OH-klaritromycin - metaboliten, som också är mikrobiologiskt aktiv. Eftersom den mikrobiologiska aktiviteten av klaritromycin och 14-OH-klaritromycin skiljer mot olika bakterier, kan den terapeutiska effekten reduceras i den kombinerade användningen av klaritromycin och enzyminducerare.

Koncentrationen av klaritromycin i plasma minskar med användning av etravirin, medan koncentrationen av den aktiva metaboliten 14-OH klaritromycin ökar. Eftersom 14-OH-klaritromycin har låg aktivitet mot MAC-infektioner kan den totala aktiviteten mot sina patogener förändras, så alternativ behandling bör övervägas för MAC-behandling.

Farmakokinetisk studie visade att samtidig administrering av ritonavir i en dos av 200 mg var 8: e timme och klaritromycin, 500 mg var 12 timmar resulterade i en markant inhibering av metabolismen av klaritromycin. Vid samtidig administrering av ritonavir C_max klaritromycin ökade med 31%, C_min ökade med 182% och AUC ökade med 77%, medan koncentrationen av dess metabolit 14-OH-klaritromycin minskade signifikant. Ritonavir ska inte tas tillsammans med klaritromycin i doser som överstiger 1 g / dag.

Klaritromycin, atazanavir, saquinavir är substrat och hämmare av CYP3A, som bestämmer deras dubbelriktad interaktion. När du tar saquinavir med ritonavir, överväga den potentiella effekten av ritonavir på klaritromycin.

Vid samtidig användning med zidovudin minskar biotillgängligheten av zidovudin något.

Colchicin är ett substrat av både CYP3A och P-glykoprotein. Det är känt att klaritromycin och andra makrolider är hämmare av CYP3A och P-glykoprotein. Vid samtidig administrering med klaritromycin och kolchicin kan inhibering av P-glykoprotein och / eller CYP3A leda till en ökning av kolchicinens effekt. Utvecklingen av de kliniska symtomen på kolchicinförgiftning bör övervakas. Rapporter efter rapportering om fall av kolchicinförgiftning vid samtidig användning med klaritromycin, oftare hos äldre patienter, har registrerats. Några av de beskrivna fallen uppträdde hos patienter med njurinsufficiens. Vissa fall har rapporterats vara dödliga. Samtidig användning av klaritromycin och colchicin är kontraindicerat.

Med den kombinerade användningen av midazolam och klaritromycin (i munnen 500 mg 2 gånger per dag) noterades en ökning av AUC för midazolam: 2,7 gånger efter i / v-administrering av midazolam och 7 gånger efter oral administrering. Samtidig användning av klaritromycin med midazolam för oral användning är kontraindicerat. Om det tillsammans med klaritromycin används i / i form av midazolam, ska patientens tillstånd noggrant övervakas för eventuell dosjustering. Samma försiktighetsåtgärder ska tillämpas på andra bensodiazepiner som metaboliseras av CYP3A, inklusive triazolam och alprazolam. För bensodiazepiner, vars eliminering inte beror på CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam) är kliniskt signifikant interaktion med klaritromycin osannolikt.

Den kombinerade användningen av klaritromycin och triazolam kan påverka centrala nervsystemet, såsom dåsighet och förvirring. Med denna kombination rekommenderas att övervaka för att övervaka symptomen på CNS-störningar.

Samtidig användning med warfarin kan öka antikoagulerande verkan av warfarin och öka risken för blödning.

Digoxin antas vara ett substrat för P-glykoprotein. Det är känt att klaritromycin hämmar P-glykoprotein. Vid samtidig användning av digoxin kan en signifikant ökning av digoxins koncentration i blodplasma och risken för glykosidförgiftning uppstå.

Förekomst av ventrikulär takykardi som "pirouette" är möjlig vid kombinerad användning av klaritromycin och kinidin eller disopyramid. Med samtidig användning av klaritromycin med dessa läkemedel bör EKG-övervakning regelbundet övervakas för en ökning av QT-intervallet och serumkoncentrationerna av dessa läkemedel ska också övervakas. Efter användning efter användning har fall av hypoglykemi rapporterats vid samtidig administrering av klaritromycin och disopyramid. Det är nödvändigt att kontrollera koncentrationen av glukos i blodet under användning av klaritromycin och disopyramid. Man tror att det är möjligt att öka koncentrationen av disopyramid i blodplasman på grund av inhibering av dess metabolism i levern under påverkan av klaritromycin.

Samtidig administrering av flukonazol vid en dos av 200 mg dagligen och klaritromycin vid en dos av 500 mg 2 gånger per dag orsakade en ökning av medelvärdet av minimilikviktskoncentrationen av klaritromycin (C_min) och AUC med 33% respektive 18%. Samtidigt påverkade den gemensamma administreringen inte signifikant den genomsnittliga jämviktskoncentrationen av den aktiva metaboliten 14-OH-klaritromycin. Korrektionsdos av klaritromycin vid samtidig användning av flukonazol är inte nödvändig.

Klaritromycin och itrakonazol är substrat och hämmare av CYP3A, som bestämmer deras dubbelriktad interaktion. Klaritromycin kan öka plasmakoncentrationen av itrakonazol, medan itrakonazol kan öka plasmakoncentrationen av klaritromycin.

Vid samtidig användning med metylprednisolon minskar clearance av metylprednisolon; med prednison - beskrivna fall av utveckling av akut mani och psykos.

Vid samtidig användning med omeprazol ökar koncentrationen av omeprazol signifikant och koncentrationen av klaritromycin i blodplasma ökar något; med lansoprazol - glossit, stomatit och / eller utseendet på en mörk färgning av tungan är möjliga.

Med samtidig användning med sertralin - teoretiskt sett är det omöjligt att utesluta utvecklingen av serotoninsyndrom; med teofyllin - det är möjligt att öka koncentrationen av teofyllin i blodplasma.

Med samtidig användning med terfenadin är det möjligt att sakta ner metabolismens temperatur för terfenadin och öka koncentrationen i plasma vilket kan leda till en ökning av QT-intervallet och en ökad risk för ventrikelarytmier av typen "pirouette".

Hämning av CYP3A4-isoenzymaktivitet som påverkas av klaritromycin leder till en långsammare hastighet av cisapridmetabolism med samtidig användning. Som ett resultat ökar plasmakisapridkoncentrationen och risken för att utveckla livshotande hjärtritme, inklusive ventrikulär pirouettarytmi, ökar.

Den primära metabolismen av tolterodin medieras av CYP2D6. I den del av befolkningen som saknar CYP2D6 uppstår emellertid metabolism med deltagande av CYP3A. I denna population leder undertryck av CYP3A till signifikant högre serum tolterodinkoncentrationer. Därför kan det vara nödvändigt att minska dosen av tolterodin i närvaro av CYP3A-hämmare, såsom klaritromycin, hos patienter med låg CYP2D6-medierad metabolism.

När det kombineras med klaritromycin och orala hypoglykemiska medel (till exempel sulfonylureaderivat) och / eller insulin, kan allvarlig hypoglykemi förekomma. Samtidig användning av klaritromycin med vissa hypoglykemiska läkemedel (till exempel nateglinid, pioglitazon, repaglinid och rosiglitazon) kan leda till hämning av CYP3A-isoenzymer av klaritromycin, vilket kan leda till utveckling av hypoglykemi. Det anses att när det används med tolbutamid finns det sannolikhet för hypoglykemi.

Vid samtidig användning med fluoxetin beskrivs ett fall av toxiska effekter på grund av verkan av fluoxetin.

När man samtidigt tar klaritromycin med andra ototoxiska läkemedel, särskilt aminoglykosider, måste man övervaka funktionerna hos vestibulära och hörapparater, både under behandling och efter avslutad behandling.

Vid samtidig användning med cyklosporin ökar koncentrationen av cyklosporin i blodplasma, det finns risk för ökad biverkning.

Vid samtidig användning med ergotamin, dihydroergotamin beskrivs fall av förbättring av biverkningarna av ergotamin och dihydroergotamin. Postmarketingstudier visar att den kombinerade användningen av klaritromycin med ergotamin eller dihydroergotamin kan ha följande effekter förknippade med akut förgiftning med ergotamingruppens läkemedel: vaskulär spasma, extremitetsklimat och andra vävnader, inklusive CNS. Samtidig användning av klaritromycin och ergotalkaloider är kontraindicerat.

Var och en av dessa PDE-hämmare metaboliseras, åtminstone delvis, med deltagande av CYP3A. Samtidigt kan klaritromycin hämma CYP3A. Den kombinerade användningen av klaritromycin med sildenafil, tadalafil eller vardenafil kan leda till ökad inhiberande effekt på PDE. Med dessa kombinationer bör möjligheten att minska dosen sildenafil, tadalafil och vardenafil övervägas.

Med samtidig användning av klaritromycin och kalciumkanalblockerare, som metaboliseras av CYP3A4-isoenzym (till exempel verapamil, amlodipin, diltiazem), bör försiktighet utövas, eftersom risk för arteriell hypotension föreligger. Plasmakoncentrationer av klaritromycin samt kalciumkanalblockerare kan öka vid samtidig användning. Arteriell hypotoni, bradyarytmi och laktacidos är möjliga när man tar klaritromycin och verapamil.

Försiktighetsåtgärder bör använda klaritromycin hos patienter med måttligt till svårt njursvikt; måttlig och svår leverinsufficiens, med kranskärlssjukdom, svår hjärtsvikt, hypomagnesemi, svår bradykardi (mindre än 50 slag / min); samtidigt med bensodiazepiner, såsom alprazolam, triazolam, midazolam för intravenös administrering; samtidigt med andra ototoxiska läkemedel, särskilt aminoglykosider; samtidigt med läkemedel som metaboliseras isoenzymerna CYP3A (inklusive karbamazepin, cilostazol, cyklosporin, disopyramid, metylprednisolon, omeprazol, orala antikoagulantia, kinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, vinblastin, samtidigt med induktorer CYP3A4 (inklusive rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, johannesört) samtidigt med statiner vars metabolism inte beror på CYP3A-isoenzymet (inklusive fluvastatin) samtidigt med blockerare av långsamma kalciumkanaler som metaboliseras av isoenzymet kamrat CYP3A4 (inklusive verapamil, amlodipin, diltiazem); samtidigt med antiarytmika av klass I A (kinidin, prokainamid) och klass III (dofetilid, amiodaron, sotalol).

Korsresistens observeras mellan makrolidantibiotika.

Behandling med antibiotika förändrar tarmens normala flora, därför är utvecklingen av superinfektion orsakad av resistenta mikroorganismer möjlig.

Man bör komma ihåg att svår allvarlig diarré kan bero på utvecklingen av pseudomembranös kolit.

Protrombintid bör övervakas periodiskt hos patienter som får klaritromycin samtidigt med warfarin eller andra orala antikoagulantia.

Användning under graviditetens första trimester är kontraindicerad.

Användning i graviditet II och III är möjlig endast i de fall där de avsedda fördelarna till moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Vid behov bör användning under amning stoppa amning.

Klaritromycin (klaritromycin)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt substansnamn Klaritromycin

Kemiskt namn

Brutto formel

Farmakologisk grupp av ämne Claritromycin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Karakteristiska ämnen Klaritromycin

Semisyntetisk makrolidantibiotikum.

Ett vitt eller nästan vitt kristallint pulver, lösligt i aceton, något lösligt i metanol, etanol, acetonitril och praktiskt taget olösligt i vatten. Molekylvikt 747,96.

farmakologi

Binds till den 50-bitars ribosomala subenheten i den mikrobiella cellen och hämmar proteinsyntesen.

När intaget absorberas snabbt från mag-tarmkanalen är biotillgängligheten hos friska frivilliga cirka 50%. Livsmedel sänker absorptionen utan att väsentligt påverka biotillgängligheten. Hos vuxna är biotillgängligheten för oral suspension och tabletter liknande. Hos friska frivilliga personer T_max när den tas på tom mage, uppnås inom 2-3 timmar. Associerad med plasmaproteiner. Omkring 20% ​​av dosen som oxideras omedelbart i levern för att bilda huvudmetaboliten av 14-hydroxylaritromycin (14-OH klaritromycin), som har en uttalad antimikrobiell aktivitet mot Haemophilus influenzae. Biotransformation katalyseras av enzymer i cytokrom P450-komplexet. Stabila koncentrationer av klaritromycin och dess huvudmetabolit uppnås inom 2-3 dagar. När du tar 250 mg klaritromycin var 12: e timme_max klaritromycin i jämviktstillståndet är ca 1-2 μg / ml, C_max 14-OH-klaritromycin - 0,6-0,7 μg / ml; när du tar 500 mg var 12: e timme_max klaritromycin - 2-3 μg / ml, var 8: e timme - 3-4 μg / ml, för 14-OH klaritromycin C_max med en dos på 500 mg var 8-12 timmar, upp till 1 μg / ml. Claritromycin och 14-OH klaritromycin tränger in i kroppsvätskor och vävnader, inklusive i lungorna, huden, mjuka vävnader, vilket skapar koncentrationer 10 gånger högre än nivån i blodserumet. Fördelningsvolym - 243-266 l. T_1/2 klaritromycin vid 250 mg var 12: e timme - 3-4 timmar, 14-OH klaritromycin - 5-6 timmar; när man tar 500 mg var 8-12 timmar, T-värden_1/2 klaritromycin och dess huvudmetabolit ökar till 5-7 timmar respektive 7-9 timmar. Utsöndras av njurarna och med avföring. När den utsöndras i urinen: i oförändrad form - 20-30% (när man tar tabletter 250 och 500 mg 2 gånger om dagen) eller 40% (när man tar 250 mg som suspension två gånger om dagen); 14-OH-klaritromycin är 10 och 15% av doserna 250 och 500 mg i urinen, applicerade 2 gånger om dagen. Cirka 4% av en dos på 250 mg utsöndras med avföring.

Ålderdom Hos äldre patienter (65-81 år) som fick 500 mg klaritromycin var 12: e timme, i jämvikt C_max och klaritromycin AUC och klaritromycin 14-OH var förhöjda jämfört med de hos friska unga volontärer. Justering av klaritromycinsdos vid användning hos äldre krävs inte, utom vid allvarlig njursvikt.

Leverdysfunktion. Med nedsatt leverfunktion skiljer sig inte jämviktskoncentrationerna av klaritromycin från de hos patienter med normal leverfunktion, medan jämviktskoncentrationerna av 14-OH klaritromycin hos patienter med nedsatt leverfunktion var signifikant lägre. Om onormala leverfunktioner minskar i utsöndring av läkemedel i form av 14-OH klaritromycin delvis kompenseras av ökad utsöndring av klaritromycin njure, det resulterande värdet av jämviktskoncentrationen av klaritromycin varierar betydligt och dosjustering krävs.

Nedsatt njurfunktion. Hos patienter med nedsatt njurfunktion, plasmaklaritromycinkoncentration, T_1/2, C_max och C_min, AUC-klaritromycin och 14-OH-klaritromycin ökar. Hos patienter med svår nedsatt njurfunktion (med Cl-kreatinin mindre än 30 ml / min) kan en dosjustering krävas.

Aktiv mot många mikroorganismer, inkl. intracellulär (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis och Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), gram-positiva - Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inklusive oktan)., Helicobacter pylori), vissa anaerober (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, mykobakterier (Mycobacterium avium komplex, innefattande Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare).

Vid administrering till djur noterades hepatotoxicitet (inklusive hos råttor och apor vid doser upp till 2 gånger den maximala dagliga dosen för människor, beräknad i mg / m 2 och hos hundar vid doser som är jämförbara med det). Renal tubulär degeneration uppträdde hos råttor, apor och hundar vid doser (vid beräkning i mg / m 2) överstigande MRDC i 2, 8 respektive 12 gånger. Testikulär atrofi observerades hos råttor vid doser (i mg / m 2) över MRDC 7 gånger, hos hundar 3 gånger, hos apor 8 gånger. Kornealopacifiering observerades vid doser (i mg / m 2) högre än MRDC 12 gånger hos apor och 8 gånger hos hundar. Lymfoidutarmning observerades hos hundar med doser (i mg / m 2) högre än mRDC 3 gånger och hos apor 2 gånger.

Dessa negativa effekter observerades inte under de kliniska prövningarna av klaritromycin.

Ingen mutagen verkan av klaritromycin detekterades i ett antal in vitro-test (test med däggdjursalmonella / mikrosomer, test av dominanta dödliga hos möss, mikronukleustest hos möss, etc.). Vid genomförande av ett in vitro-test för kromosomavvikelser uppnåddes i ett fall ett svagt positivt resultat i den andra-negativa. Ames-testresultatet med klaritromycinmetaboliter var negativt.

I försök på han- och honråttor behandlade med dagliga doser av klaritromycin till 160 mg / kg / dag (1,3 gånger högre MRDC i mg / m 2), visade ingen ogynnsam inverkan på Östrogencykeln, fertilitet, födelse, antal och livskraften av avkomma. Plasmanivån hos råttor efter dosering av 150 mg / kg / dag var 2 gånger högre än serumnivån hos människor.

Studier hos apor har visat att plasmakoncentrationer var 3 gånger högre än de som observerats hos människor vid dosering av 150 mg / kg / dag. När de administreras vid doser av klaritromycin 150 mg / kg / dag (2,4 gånger högre MRDC i mg / m 2) observerades död av embryon, vilket förklaras uttalade toxiska effekterna av denna höga dos av klaritromycin i kroppen av honor.

Hos kaniner med intravenös injektion av klaritromycin i en dos av 33 mg / m 2 (17 gånger högre än mRDC) var fosterdöd prenatal.

Inga långsiktiga djurstudier har utförts för att bedöma den cancerframkallande potentialen av klaritromycin.

Fyra studier av teratogenicitet i råttor (tre klaritromycin appliceras inåt i en - införs i / i doser upp till 160 mg / kg / dag under den period av utveckling av de viktigaste organ) och i två studier i kaniner när de administreras i doser upp till 125 mg / kg / dag (cirka 2 gånger högre än MRDCH, i mg / m 2) eller intravenöst i doser på 30 mg / kg / dag från den 6: e till den 18: e graviditeten, detekterades inte teratogen effekt av klaritromycin. Två ytterligare studier på en annan rad råttor behandlade med klaritromycin oralt vid ungefär samma doser och liknande tillstånd visade en låg förekomst av kardiovaskulära defekter vid doser på 150 mg / kg / dag, erhållna från 6: e till 15: e graviditetsdag. Plasmanivåerna efter en dos av klaritromycin 150 mg / kg / dag var 2 gånger högre än de som observerades hos människor. Utvecklingen av vargmunnen observerades vid administrering till råttor vid doser på 500-1000 mg / kg / dag från den 6: e till den 15: e gestagen. I apor visade oral administrering av klaritromycin i en dos av 70 mg / kg / dag (ungefär lika med MRDR i mg / m 2) en fördröjning i fostrets utveckling (med plasmanivåer 2 gånger högre än hos människor).

Användning av ämnet Clarithromycin

Bakteriella infektioner orsakade av känsliga organismer: övre luftvägsinfektioner (laryngit, faryngit, tonsillit, sinuit), nedre luftvägarna (bronkit, inklusive exacerbation av kronisk bronkit, lunginflammation, SARS), hud och mjuk vävnad (follikulit, furunkulos, impetigo, sårinfektion), otitis media; magsår och duodenalsår (Helicobacter pyloriutrotning som del av kombinationsbehandling), mykobakterier (inklusive atypiska, i kombination med ethambutol och rifabutin), klamydia.

Kontra

Överkänslighet (inklusive erytromycin och andra makrolider), porfyri, samtidig användning av cisaprid, pimozid, astemizol, terfenadin (se "Interaktion").

Begränsningar av användningen av

Njur- och / eller leverfel, nyfödda och barn upp till 6 månader (användningsäkerhet har inte fastställts).

Använd under graviditet och amning

Vid graviditet är det endast möjligt i de fall då den förväntade effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret i avsaknad av alternativ, lämplig terapi (adekvata och välkontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida kvinnor har inte utförts). Om graviditet inträffar under behandlingsperioden med klaritromycin, ska patienten varnas för risken för fostret.

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - C.

Vid behandlingstidpunkten bör man sluta amma (klaritromycin och dess aktiva metabolit tränger in i bröstmjölk, säkerheten för amning har inte fastställts).

Biverkningar av klaritromycin

Från nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk, yrsel, ångest, rädsla, sömnlöshet, mardrömmar, tinnitus, smakförändringar; sällan - desorientering, hallucinationer, psykos, depersonalisering, förvirring i sällsynta fall - hörselnedsättning, passerar efter avskaffandet av droger Det finns rapporter om sällsynta fall av parestesi.

På mag-tarmkanalorganens del: gastrointestinalt dysfunktion (illamående, kräkningar, gastralgi / bukbehov, diarré), stomatit, glossit, övergående ökning av levertransaminasaktivitet, kolestatisk gulsot; sällan, pseudomembran enterocolit; Det finns rapporter om sällsynta fall av hepatit; i undantagsfall observerades leversvikt.

Eftersom kardiovaskulärsystemet och blodet (hematopoiesis, hemostas): sällan - trombocytopeni (ovanlig blödning, blödning), leukopeni; extremt sällan - förlängning av QT-intervallet, ventrikulär arytmi, inkl. ventrikulär paroxysmal takykardi, fladdrande / ventrikulär fibrillering.

På den del av det urogenitala systemet finns det sällsynta fall av ökad serumkreatininkoncentration, utveckling av interstitiell nefrit och njurinsufficiens.

Allergiska reaktioner: Hudutslag, klåda, malign exudativ erytem (Stevens-Johnsons syndrom), anafylaktiska reaktioner.

Annat: utveckling av mikrobiell resistans; i sällsynta fall hypoglykemi (under behandling med orala hypoglykemiska medel och insulin).

interaktion

Vid samtidig behandling med cisaprid kan pimozid, astemizol, terfenadin, QT-intervallet förlängas, hjärtarytmier kan utvecklas (ventrikulär paroxysmal takykardi, fibrillering, ventrikelflimmering). Samtidig användning av klaritromycin och ergotamin eller dihydroergotamin orsakade akut ergotaminförgiftning hos vissa patienter, manifesterad av perifer vasospasm och dysestesi. Klaritromycin ökar blodkoncentrationen (ökar effekterna) av läkemedel som metaboliseras i levern med deltagande av cytokrom P450: warfarin och andra indirekta antikoagulantia (det finns separata rapporter efter rapporteringen att vid kombination med orala antikoagulantia kan klaritromycin förstärka effekten vid kombinerad användning det är nödvändigt att noggrant övervaka PV), karbamazepin, teofyllin, astemizol, cisaprid, triazolam, midazolam, cyklosporin, digoxin, fenytoin, ergotalkaloider och andra (med samtidig användning rekommenderas att mäta koncentrationen i blodet). Med samtidig användning av HMG-CoA-reduktashämmare (lovastatin, simvastatin) är akut skelettmuskulärnekros möjlig. Klaritromycin reducerar triazolam clearance (ökar dess farmakologiska effekter med utveckling av sömnighet och förvirring).

Vid samtidig administrering av klaritromycin och zidovudin vid HIV-infekterade vuxna patienter minskade jämviktshalterna av zidovudin. När man fick 500 mg klaritromycin två gånger dagligen minskade AUC för zidovudin i jämviktsläget i genomsnitt med 12% (n = 4). Individuella värden varierade från en minskning med 34% till en ökning med 14%. Den begränsade data som erhölls från 24 patienter som tog klaritromycin i 2-4 timmar innan zidovudin togs, indikerar att jämviktskoncentrationen av zidovudin (C_max ) ökades ca 2 gånger utan att ändra AUC. Samtidig användning av klaritromycin och didanosin hos 12 HIV-infekterade patienter ledde inte till statistiskt signifikanta förändringar i farmakokinetiken för didanosin.

Samtidigt administrering av klaritromycin och ritonavir (n = 22) ökade AUC-klaritromycin (med 77%) och AUC 14-OH klaritromycin minskade (med 100%). Claritromycin kan i detta avseende användas i vanliga doser (men inte mer än 1 g / dag) hos patienter med normal njurfunktion som får ritonavir. Hos patienter med njurinsufficiens är dosen klaritromycin med kreatinin Cl 30-60 ml / min med 50%, mindre än 30 ml / min - med 75%.

Samtidig användning av 200 mg fluconazol dagligen och 500 mg klaritromycin 2 gånger dagligen hos 21 friska frivilliga orsakade en ökning av jämvikt C_min och klaritromycin AUC med 33 respektive 18%, medan jämviktskoncentrationen av 14-OH-klaritromycin inte förändrades.

Korsresistens mellan klaritromycin och andra makrolidantibiotika, liksom linkosamider (lincomycin och clindamycin), kan utvecklas.

Med daglig intag av 500 mg klaritromycin var 8: e timme i kombination med omeprazol 40 mg hos friska frivilliga personer ökade de farmakokinetiska parametrarna för omeprazol i jämvikt: plasmakoncentration (C_max ) - 30%, AUC _0-24 - med 89%, T_1/2 - 34%. PH i magen i 24 timmar var 5,2 när en omeprazol togs och 5,5 när omeprazol togs tillsammans med klaritromycin. När de togs tillsammans ökade plasmakoncentrationerna av klaritromycin och dess aktiva metabolit - för klaritromycin: C_max - 10%, C_min - 27%, AUC _0-8 - med 15% för 14-OH klaritromycin: C_max - 45%, C_min - 57% AUC _0-8 - 45%; Koncentrationer av klaritromycin i vävnaderna och magslemhinnan, samtidigt som de togs samtidigt, ökade också.

Den kombinerade användningen av klaritromycin och ranitidin vismutcitrat ledde till en ökning av plasmakoncentrationerna av ranitidin (med 57%), vismut (med 48%) och 14-OH klaritromycin (31%), dessa effekter var inte kliniskt signifikanta.

överdos

Symtom: onormal gastrointestinal funktion (illamående, kräkningar, diarré, buksmärta), huvudvärk, förvirring.

Behandling: gastrisk lavage, symptomatisk behandling. Hemodialys och peritonealdialys är inte effektiva.

Försiktighetsåtgärder för ämnet Clarithromycin

Med försiktighet som föreskrivs på bakgrunden av droger som metaboliseras i levern (det rekommenderas att mäta koncentrationen i blodet).

Clarithromycin modifierad frisättning är kontraindicerad till patienter med svår njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 30 ml / min). Sådana patienter förskrivs klaritromycin med snabb frisättning i tabletter.

Det är nödvändigt att överväga möjligheten att utveckla korsresistens mellan klaritromycin och andra makrolidantibiotika, lincomycin och clindamycin. Med långvarig eller upprepad användning av läkemedlet kan det uppstå superinfektion (tillväxt av okänsliga bakterier och svampar). Vid svåra, långvarig diarré, som kan indikera utvecklingen av pseudomembranös kolit, är det nödvändigt att sluta ta läkemedlet och kontakta en läkare.

Klaritromycin (Klacid)

Det finns kontraindikationer. Innan du börjar, kontakta din läkare.

Kommersiella namn utomlands (utomlands) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibiotika antibakteriella ämnen finns här.

Ställ en fråga eller lämna en recension om medicinen (vänligen glöm inte att ta med namnet på drogen i meddelandetexten) här.

Läkemedel innehållande klaritromycin (klaritromycin, ATC-kod (ATC) J01FA09):

Klacid (original Clarithromycin) - officiella instruktioner för användning. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!

Klinisk-farmakologisk grupp:

Makrolid antibiotikum grupp

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk makrolidantibiotikum. Den har en antibakteriell effekt, som interagerar med bakteriernas 50S ribosomala subenhet och hämmar proteinsyntesen i mikrobiellcellen.

Klaritromycin har visat hög in vitro aktivitet mot standard och isolerade bakteriekulturer. Mycket effektiv mot många aeroba och anaeroba gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. Studier utförda in vitro, bekräftar den höga effektiviteten av klaritromycin mot Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, och Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Läkemedlet är också aktiv mot aeroba grampositiva bakterier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aeroba gramnegativa organismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andra mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium-komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

För klaritromycin okänsliga Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Liksom andra inte ner laktos negativa bakterier.

Produktionen av p-laktamas påverkar inte aktiviteten av klaritromycin. De flesta meticillinresistenta och oxacillinresistenta stafylokocker är resistenta mot klaritromycin.

Känsligheten hos Helicobacter pylori till klaritromycin studerades på Helicobacter pylori-isolat isolerade från 104 patienter före behandlingstiden med läkemedlet. Helicobacter pylori-stammar resistenta mot klaritromycin isolerades hos 4 patienter, stammar med mellanliggande resistens hos 2 patienter och Helicobacter pylori-isolat i de återstående 98 patienterna var känsliga för klaritromycin.

Klaritromycin har en effekt in vitro och mot de flesta stammar av följande mikroorganismer (har dock säkerheten och effektiviteten av att använda klaritromycin i klinisk praxis inte bekräftats genom kliniska studier och praktisk betydelse är oklar): Aeroba grampositiva organismer: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (grupperna C, F, G), Streptococcus-gruppviridaner; aeroba gramnegativa mikroorganismer: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroba grampositiva mikroorganismer: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroba gram-negativa mikroorganismer: bakterier melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Den huvudsakliga metaboliten för klaritromycin i människokroppen är den mikrobiologiskt aktiva metaboliten 14-hydroxylaritromycin. Metabolitens mikrobiologiska aktivitet är densamma som den ursprungliga substansen, eller 1-2 gånger svagare i förhållande till de flesta mikroorganismer. Ett undantag är Haemophilus influenzae, för vilken metabolitens effektivitet är 2 gånger högre. Utgångsmaterialet och dess huvudmetabolit ha antingen additiv eller synergistisk effekt mot Naemophilus influenzae under in vitro och in vivo beroende på bakteriekulturen.

Kvantitativa metoder som kräver mätning av diametern hos tillväxthämmande zon av mikroorganismer, ger de mest exakta uppskattningarna av bakteriens känslighet mot antimikrobiella medel. Ett av de rekommenderade känslighetsförfarandena använder skivor impregnerade med 15 μg klaritromycin (Kirby-Bauer diffusionstest); Testresultaten tolkas beroende på diametern för tillväxtinhiberingszonen för mikroorganismen och värdet av den minsta inhiberande koncentrationen (MPC) för klaritromycin. Värdet av IPC bestäms av metoden för utspädning av mediet eller diffusion till agar. Laboratorietester ger ett av tre resultat: 1) "resistent" - vi kan anta att infektionen inte är mottaglig för behandling med detta läkemedel; 2) "medelkänslig" - den terapeutiska effekten är tvetydig, och kanske en ökning av dosen kan leda till känslighet; 3) "känslig" - det kan anses att infektionen kan behandlas med klaritromycin.

farmakokinetik

De första data om farmakokinetiken erhölls vid studier av klaritromycintabletter.

Biotillgängligheten och farmakokinetiken för klaritromycinsuspension studerades hos friska vuxna och barn.

Sugning och fördelning

När den tas en gång hos vuxna, var suspensionens biotillgänglighet lika med biotillgängligheten för tabletterna (i samma dos) eller något överskridit. Matintag försenade något absorptionen av klaritromycinsuspensionen, men påverkar inte läkemedlets totala biotillgänglighet.

När Cmax togs i spädbarn (efter ätning) var AUC för klaritromycin 0,95 μg / ml respektive 6,5 μg × h / ml.

Med användning av en suspension av klaritromycin i en dos av 250 mg var 12: e timme hos vuxna uppnåddes praktiskt taget jämviktsnivåer i blodet genom att ta den femte dosen. Parametrarna för farmakokinetiken var följande: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml och Tmax 2,8 h för klaritromycin och 0,67, 5,33, 2,9 för 14-hydroxylaritromycin.

Hos friska personer uppnådde serumkoncentrationerna inom 2 timmar efter intag. Cssmax 14-hydroxylaritromycin är ca 0,6 μg / ml. Vid utnämningen av klaritromycin i en dos av 500 mg var 12: e timme, är Cssmax 14-hydroxylaritromycin något högre (upp till 1 μg / ml). När båda doserna användes, uppnås Cssmax metaboliten vanligen inom 2-3 dagar.

I in vitro-studier var bindningen av klaritromycin till plasmaproteiner i genomsnitt ca 70% vid kliniskt signifikanta koncentrationer från 0,45 till 4,5 μg / ml.

Metabolism och utsöndring

Klaritromycin metaboliseras i levern under verkan av CYP3A-isoenzym med bildandet av den mikrobiologiskt aktiva metaboliten 14-hydroxylaritromycin.

T1 / 2 klaritromycin vid behandling av barnsuspension (efter måltid) var 3,7 timmar. Vid användning av en klaritromycinsuspension i en dos av 250 mg var 12: e timme hos vuxna var T1 / 2 3,2 timmar för klaritromycin och 4,9 för 14-hydroxylititromycin.

Hos friska personer med klaritromycin: i en dos av 250 mg var 12: e timme, är T1 / 2 av 14-hydroxylaritromycin 12 timmar; vid en dos av 500 mg var 12: e timme, är T1 / 2 av 14-hydroxylaritromycin ca 7 timmar

Vid användning av klaritromycin i en dos av 250 mg var 12: e timme utsöndras cirka 20% av dosen i urinen oförändrad. Vid användning av klaritromycin i en dos av 500 mg var 12: e timme utsöndras cirka 30% av dosen i urinen oförändrad. Renal clearance av klaritromycin beror inte signifikant på dosen och närmar sig den normala glomerulära filtreringshastigheten. Den huvudsakliga metabolit som finns i urinen är 14-hydroxylaritromycin, som står för 10-15% av dosen (250 mg eller 500 mg var 12: e timme).

Klaritromycin och dess metaboliter är väl fördelade i vävnader och kroppsvätskor. Vävnadskoncentrationer är oftast flera gånger högre än serum.

Hos barn som behöver oral behandling med antibiotika kännetecknas klaritromycin av hög biotillgänglighet. Profilen för dess farmakokinetik liknade den hos vuxna som tog samma suspension. Drogen absorberas snabbt och väl från matsmältningssystemet. Mat försenar något absorptionen av klaritromycin, utan att väsentligt påverka dess biotillgänglighet eller farmakokinetiska egenskaper.

De jämviktsfarmakokinetiska parametrarna för klaritromycin uppnådd efter 5 dagar (dos 9) var följande: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml och Tmax - 2,8 h; motsvarande värden för 14-hydroxylaritromycin var 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml respektive 2,7 timmar. Den beräknade T1 / 2 av klaritromycin och dess metaboliter är 2,2 respektive 4,3 timmar.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Äldre patienter som fick klaritromycin igen vid en dos av 500 mg i en jämförande studie visade en ökning av läkemedlets nivå i plasma och en långsammare eliminering jämfört med de hos unga friska människor. Skillnaderna mellan de två grupperna avslöjade emellertid inte när en ändring av kreatininclearance gjordes. Förändringar i farmakokinetiken för klaritromycin återspeglar njurfunktionen, inte patientens ålder.

Hos patienter med otitis media 2,5 timmar efter administrering av den femte dosen (7,5 mg / kg 2) var de genomsnittliga koncentrationerna av klaritromycin och 14-hydroxylaritromycin i mellanöret 2,53 och 1,27 μg / g. Koncentrationerna av läkemedlet och dess metaboliter var 2 gånger deras serumnivåer.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion skiljer sig CSS klaritromycin inte från dem hos friska personer, medan metabolitenivån var lägre. Reduktionen i bildningen av 14-hydroxylaritromycin kompenseras delvis av en ökning av renal clearance av klaritromycin jämfört med det hos friska människor.

Patienter med nedsatt njurfunktion, som fick oralt i en dos av 500 mg, upprepade plasmakoncentrationer, T1 / 2, Cmax, Cmin och AUC för klaritromycin och metabolit var högre än hos friska människor. Avvikelserna av dessa parametrar korrelerade med graden av njursvikt: med ett mer uttalat nedsatt njurfunktion var skillnaderna större.

Hos vuxna patienter med HIV-infektion som fick läkemedlet i vanliga doser liknade Css-klaritromycin och dess metabolit som hos friska människor. Men med användning av klaritromycin i högre doser, vilket kan krävas vid behandling av mykobakteriella infektioner, kan koncentrationen av antibiotika betydligt överstiga de vanliga.

Hos barn med HIV-infektion som fick klaritromycin i en dos av 15-30 mg / kg / 2 doser varierade jämviktsvärdena för Cmax vanligtvis från 8 till 20 μg / ml. Hos barn med HIV-infektion, som fick en suspension av klaritromycin i en dos av 30 μg / kg / i 2 doser, uppnådde Cmax 23 μg / ml. Vid användning av läkemedlet i högre doser noterades T1 / 2 förlängning jämfört med det hos friska personer som fick klaritromycin i vanliga doser. Ökningen i plasmakoncentrationen och varaktigheten av T1 / 2 vid utnämningen av klaritromycin i högre doser överensstämmer med den kända olinjäriteten hos läkemedlets farmakokinetik.

Indikationer för användning av läkemedlet CLACID®

• nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation);
• infektioner i övre luftvägarna (faryngit, sinusit)
• öroninfektioner;
• infektioner av huden och mjuka vävnader (follikulit, cellulit, erysipelas);
• Vanliga mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium avium och Mycobacterium intracellulare;
• lokaliserade mykobakteriella infektioner orsakade av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasii;
• utrotning av Helicobacter pylori och en minskning av frekvensen av återfall av duodenalsår;
• förebyggande av smittspridning orsakad av Mycobacterium avium-komplexet (MAC) hos HIV-infekterade patienter med lymfocytantal av CD4 (T-hjälparlymfocyt) på högst 100 i 1 mm3;
• odontogena infektioner.

Dosering för oral administrering:

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden.

Vanligtvis ordineras vuxna 250 mg 2 gånger om dagen. I mer allvarliga fall ökas dosen till 500 mg 2 gånger om dagen. Typiskt är behandlingstiden från 5-6 till 14 dagar.

Klacid® CP (fördröjd frisättning) föreskrivs 500 mg (1 tablett) 1 gång per dag. Vid svåra infektioner ökas dosen till 1 g (2 tabletter) 1 gång per dag.

Den vanliga behandlingen är 5-14 dagar. Undantaget är gemenskapsförvärvat lunginflammation och bihåleinflammation, som kräver behandling i 6-14 dagar.

Klacid® CP-tabletter ska tas med mat, svälja hela, inte bryta och inte tugga.

Patienter med QC mindre än 30 ml / min föreskrivs hälften av den vanliga dosen klaritromycin, dvs. 250 mg en gång om dagen eller, för allvarligare infektioner, 250 mg två gånger om dagen. Behandlingen av sådana patienter fortsätter i högst 14 dagar.

Med mykobakteriella infektioner ordineras 500 mg 2 gånger om dagen.

Med vanliga infektioner orsakade av MAC, bör patienter med aids fortsätta behandlingen tills det finns kliniska och mikrobiologiska bevis för dess fördelar. Klaritromycin ska ordineras i kombination med andra antimikrobiella medel.

Vid infektionssjukdomar orsakade av mykobakterier, förutom tuberkulos, bestäms behandlingenstiden av läkaren.

För förebyggande av MAC-infektioner är den rekommenderade dosen av klaritromycin för vuxna 500 mg 2 gånger om dagen.

Med odontogena infektioner är dosen av klaritromycin 250 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar.

För utrotning av Helicobacter pylori:

Kombinerad behandling med tre droger:

• klaritromycin 500 mg två gånger dagligen + lansoprazol 30 mg 2 dagar + amoxicillin 1000 mg 2 gånger om dagen i 10 dagar;
• klaritromycin 500 mg 2 gånger om dagen + omeprazol 20 mg per dag + amoxicillin 1000 mg 2 gånger om dagen i 7-10 dagar.

Kombinerad behandling med två droger:

• klaritromycin 500 mg 3 gånger om dagen + omeprazol 40 mg per dag i 14 dagar, varvid omeprazol administreras under de närmaste 14 dagarna i en dos av 20-40 mg / dag;
• clarithromycin 500 mg 3 gånger om dagen + lansoprazol 60 mg per dag i 14 dagar. För fullständig läkning av såret kan det krävas ytterligare minskning av surhetsgraden i magsaften.

Pulver till suspension för oral administrering:

Den färdiga suspensionen ska tas oralt, oavsett måltiden (med mjölk).

För att förbereda suspensionen i en flaska granuler tillsätt gradvis vatten till märket och skaka därefter flaskan. Den färdiga suspensionen kan lagras i 14 dagar vid rumstemperatur.

Suspension 60 ml: i 5 ml - 125 mg klaritromycin; 100 ml suspension: i 5 ml - 250 mg klaritromycin.

Den rekommenderade dagliga dosen av klaritromycinsuspension för icke-mykobakteriella infektioner hos barn är 7,5 mg / kg 2 gånger om dagen. Maximal dos är 500 mg 2 gånger om dagen. Den vanliga behandlingsperioden är 5-7 dagar, beroende på patogenen och svårighetsgraden av patientens tillstånd. Innan varje användning ska skaka flaskan väl med läkemedlet.

Rekommenderade doser av läkemedlet hos barn, med hänsyn tagen till kroppsvikt.

Doser anges i vanliga teskedar (5 ml) 2 gånger om dagen.